Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 06.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Buğday ve parlama
Tek ve tekrarlanan 5 mg desloratadin dozlarından sonra yapılan insan histamin deri buğday çalışmaları, ilacın 1 saatlik bir antihistamin etkisine sahip olduğunu göstermiştir; bu aktivite 24 saat kadar sürebilir. 28 günlük tedavi süresi boyunca desloratadin-5 mg grubunda histamin kaynaklı deri-buğday-taşiilaksi kanıtı yoktu. Histamin-buğday cilt testlerinin klinik önemi bilinmemektedir.
QTc üzerindeki etkiler
Uzun süreli salimli CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN tabletleri ile yapılan klinik çalışmalarda, EKG'ler çalışmanın başlangıcında ve son dozdan sonraki 1 ila 3 saat içinde son noktada kaydedilmiştir. EKG'lerin çoğunluğu hem başlangıç hem de bitiş noktasında normaldi. QTc aralığı da dahil olmak üzere EKG parametreleri için genişletilmiş salım ile CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN tabletleri ile tedaviden sonra klinik olarak anlamlı bir değişiklik gözlenmedi. CLARINEX-D 12 SAAT Genişletilmiş Salım tabletleri ve psödoefedrin gruplarında ventriküler oran 7.1 ve 6.4 bpm'lik bir artış gözlendi; bunların her biri sadece desloratadin alan kişilerde 3.2 bpm'lik bir artışa kıyasla. Normal erkek ve kadın gönüllülere 10 gün boyunca günlük tek doz CLARINEX 45 mg WERE uygulanır.
Bu çalışmada elde edilen tüm EKG'ler bir kardiyolog tarafından manuel olarak okundu. Konularla ilgilenen CLARINEX'te, plaseboya göre maksimum kalp atış hızında 9.2 bpm'lik ortalama bir artış vardı. QT aralığı, hem Bazett hem de Fridericia yöntemleri kullanılarak kalp atış hızı (QTc) için düzeltildi. QTc (bazet) kullanılarak, CLARINEX ile tedavi edilen deneklerde plaseboya kıyasla ortalama 8,1 msn'lik bir artış olmuştur. QTc (Fridericia) kullanılarak CLARINEX ile tedavi edilen deneklerde plaseboya kıyasla ortalama 0,4 msn'lik bir artış olmuştur. Klinik olarak anlamlı advers olay bildirilmemiştir.
Emilim
Tek doz farmakokinetik çalışmada, desloratadin için maksimum plazma konsantrasyonuna (Tmax) ortalama süre, dozdan yaklaşık 4 ila 5 saat sonra ve ortalama pik plazma konsantrasyonları (Cmax) ve konsantrasyon-zaman eğrisi (AUC) altındaki alan yaklaşık 1.09 ng / mL veya. Başka bir farmakokinetik çalışmada, gıda ve greyfurt suyunun desloratadin biyoyararlanımı (Cmax ve AUC) üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır.
Psödoefedrin içinde ortalama Tmax, dozdan 6 ila 7 saat sonra ve ortalama pik plazma konsantrasyonları (Cmax) ve konsantrasyon-zaman eğrisi (AUC) altındaki alan yaklaşık 263 ng / mL veya. Yiyeceklerin psödoefedrin biyoyararlanımı (Cmax ve AUC) üzerinde hiçbir etkisi yoktu.
Sağlıklı gönüllülerde 14 gün boyunca günde iki kez uzun süreli salimli CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN tabletlerinin oral yoldan verilmesinden sonra, desloratadin, 3-hidroksidroratadin ve psödoefedrin için 10. günde kararlı durumlara ulaşıldı. Desloratadin için ortalama kararlı durum pik plazma konsantrasyonları (Cmax) ve konsantrasyon-zaman eğrisi AUC 0-12 saat altında yaklaşık 1.7 ng / mL veya bir alan.
Ortalama kararlı durum pik plazma konsantrasyonları (Cmax) ve AUC 0-12 saat 459 ng / mL ve 4658 ng & boğa; psödoefedrin için hr / mL gözlendi.
Dağıtım
Desloratadin ve 3-hidroksideloratadin plazma proteinlerine yaklaşık% 82 ila% 87 ve% 85 ila% 89 oranında bağlanır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda desloratadin ve 3-hidroksidloratadin proteinlerine bağlanma değişmedi.
Metabolizma
Desloratadin (loratadin'in ana metaboliti) büyük ölçüde glukuronidatlanmış aktif bir metabolit olan 3-hidroksidenloratadin'e metabolize edilir. 3-hidroksidloratadin oluşumundan sorumlu enzimler tanımlanmamıştır. Desloratadin ile yapılan klinik çalışmalar, genel popülasyonun bir alt kümesinin 3-hidroksidenloratadin oluşturma yeteneğinin azaldığını ve desloratadin'in zayıf metabolizörleri olduğunu göstermektedir. Farmakokinetik çalışmalarda (n = 3748), deneklerin yaklaşık% 6'sı zayıf desloratadin metabolizmalarıydı (3-hidroksidloratadin'in desloratadin'e 0.1'in altında AUC oranı olan bir konu veya 50'den fazla desloratadin yarı ömrü olan bir konu olarak tanımlanmıştır) Saat). Bu farmakokinetik çalışmalar, 2 ila 5 yaş arası 977 kişi, 6 ila 11 yaş arası 1575 kişi ve 12 ila 70 yaş arası 1196 kişi dahil olmak üzere 2 ila 70 yaş arasındaki konuları içermektedir. Tüm yaş gruplarında zayıf metabolizanların prevalansı arasında bir fark yoktu. Zayıf metabolizörlerin sıklığı siyahlarda (% 17, n = 988) Kafkasyalılara (% 2, n = 1462) ve Hispaniklere (% 2, n = 1063) göre daha yüksekti. Kollardaki desloratadin metabolizörlerine ortalama maruz kalma (EAA), zayıf metabolizörü olmayan deneklerden yaklaşık 6 kat daha fazladır. Desloratadin zayıf metabolizması olan insanlar prospektif olarak tanımlanamaz ve önerilen desloratadin dozu ile dozlamadan sonra daha yüksek desloratadin seviyelerine maruz kalırlar. Metabolizma durumunun prospektif olarak tanımlandığı klinik çok dozlu güvenlik çalışmalarında, toplam 94 zayıf metabolizör ve 123 normal metabolizör 15 ila 35 gün boyunca CLARINEX şurubu ile tedavi edildi. Bu çalışmalarda zayıf metabolizörler ve normal metabolizörler arasında genel güvenlik farklılıkları gözlenmemiştir. Bu çalışmalarda gözlenmese de, zayıf metabolizması olan hastalarda maruziyetle ilişkili yan etki riski göz ardı edilemez.
Tek başına psödoefedrin, aktif olmayan bir metabolite (% 1'den az) N-demetilasyon ile karaciğerde eksik metabolize olur. İlaç ve metaboliti idrarla atılır. Uygulanan bir psödoefedrin hidroklorür dozunun yaklaşık% 55 ila% 96'sı değişmeden idrarla atılır.
Eliminasyon
CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN tabletlerinin uzun süreli salınımı ile tek başına uygulanmasından sonra, desloratadin ortalama plazma eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 27 saattir. Başka bir çalışmada, oral dozlardan 5 mg sonra oral tek doz desloratadin uygulandıktan sonra Cmax ve AUC değerleri 5 ila 20 mg doz orantılı artmıştır. 14 günlük dozlamadan sonra birikme derecesi, yarılanma ömrüne ve dozlama sıklığına karşılık geldi. İnsan kütle dengesi üzerine yapılan bir araştırma, idrar ve dışkıda metabolik ürünler olarak dağıtılan 14C desloratadin dozunun yaklaşık% 87'sinin iyileşmesini belgeledi. Plazma 3-hidroksidloratadin analizi, desloratadin ile karşılaştırıldığında benzer Tmax ve yarılanma ömrü değerleri göstermiştir.
Psödoefedrin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü idrardaki pH'a bağlıdır. İdrardaki pH 5 veya ise eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 3 ila 6 veya 9 ila 16 saattir.
Geriatrik konular
CLARINEX tabletlerinin çoklu uygulanmasından sonra, desloratadin için ortalama Cmax ve AUC değerleri genç deneklere (<65 yaş) göre% 20 daha yüksekti. Vücut ağırlığı normalleştirildiğinde toplam oral vücut klerensi (CL / F) iki yaş grubu arasında benzerdi. Deneklerde 33.7 saat desloratadin dolandırıcılığının ortalama plazma eliminasyon yarılanma ömrü; 65 yaşında. 3-hidroksidloratadin için farmakokinetik, daha eski ve. genç konular değişmedi. Yaşa bağlı bu farklılıkların klinik olarak anlamlı olması olası değildir ve yaşlılarda doz ayarlaması önerilmez.
Pediatrik konular
CLARINEX-D Uzun süreli salimli 12-STUNDEN tabletler, 12 yaşın altındaki pediyatrik hastalar için uygun bir dozaj formu değildir.
Şiddetle devre dışı bırakıldı
7.5 mg'lık tek bir desloratadin dozundan sonra, hafif (n = 7; kreatinin klerensi 51-69 mL / dak / 1) olan hastalarda farmakokinetik karakterize edildi. 73 m²), orta (n = 6; kreatinin klerensi 34-43 mL / dak / 1.73 m²) ve daha ağır (n = (6. Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda, normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre ortalama Cmax ve AUC değerleri yaklaşık 1.2 ve 1.9 kat artmıştır. Şiddetli böbrek yetmezliği veya hemodiyaliz olan hastalarda, CMAX ve AUC değerleri yaklaşık 1.7 ve 2.5 kat artmıştır veya.. Minimum değişiklikler 3 -
hidroksidloratadin konsantrasyonları gözlenmiştir. Desloratadin ve 3-hidroksidloratadin, hemodiyaliz ile zayıf bir şekilde çıkarıldı. Desloratadin ve 3-hidroksidloratadin'in plazma proteinlerine bağlanması, böbrek fonksiyon bozukluğu nedeniyle değişmemiştir.
Psödoefedrin, değişmemiş bir ilaç olarak esas olarak idrarda değişmeden atılır, geri kalanı karaciğerde metabolize edilir. Bu nedenle, böbrek yetmezliği olan hastalarda psödoefedrin birikebilir.
Karaciğer yetmezliği
Tek bir oral desloratadin dozundan sonra, karaciğer fonksiyon bozukluğunun Child-Pugh sınıflandırmasına göre hafif (n = 4), orta (n = 4) ve şiddetli (n = 4) karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve normal karaciğer fonksiyonu. Şiddete bakılmaksızın karaciğer fonksiyon bozukluğu olan deneklerde, normal deneklere kıyasla EAA'da yaklaşık 2.4 kat artış vardı. Hafif, orta ve şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda desloratadin'in belirgin oral klerensi% 37,% 36 ve.. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda desloratadin ortalama eliminasyon yarılanma ömründe bir artış gözlenmiştir. 3-hidroksidloratadin için, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan denekler için ortalama Cmax ve AUC değerleri, normal karaciğer fonksiyonuna sahip kişilerden istatistiksel olarak önemli ölçüde farklı değildi.
Cinsiyet
14 gün boyunca CLARINEX tabletleri ile tedavi edilen kadın denekler% 10 veya gösterdi. 3-hidroksidloratadin-Cmax ve AUC değerleri kadınlarda erkeklere göre% 45 idi. Bununla birlikte, bu belirgin farklılıklar klinik olarak anlamlı kabul edilmez.
Yarış
CLARINEX tabletleri ile 14 günlük tedaviden sonra, siyahlarda desloratadin için Cmax ve AUC değerleri Kafkasyalılara göre% 18 idi. 3-hidroksidloratadin için, siyahlarda Kafkasyalılara kıyasla Cmax ve AUC değerlerinde karşılık gelen% 10'luk bir azalma vardı. Bu farklılıklar klinik olarak anlamlı kabul edilmez.