Peflox

Pefloksasine duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı enflamatuar hastalıklar: böbrek enfeksiyonları ve idrar yolu; LCD (dah. salmonelloz, tifo ateşi); ağız, dişler, çeneler; safra kesesi ve safra yollarının enfeksiyonları (kolesistit, kolanjit, safra kesesi ampirizmi); küçük pelvis organlarının enfeksiyonları (dah. adnexit ve prostatit); kemikler, eklemler, cilt ve yumuşak dokular, alt solunum yolu enfeksiyonları ve KBB organları (orta kulak, subordinat sinüs, farinks, laringealit); göz enfeksiyonları; intraabdominal apseler, peritonit, sepsis, septisemi; endokardit; meningoensefalit;.

İçerideaç karnına. Haplar çiğnemeden ve bol su içmeden yutulur. Dozlar, enfeksiyon seyrinin lokalizasyonuna ve şiddetine, mikroorganizmaların duyarlılığına bağlı olarak ayrı ayrı seçilir. Komplike olmayan enfeksiyonlar için - günde 2 kez 400 mg, ortalama günlük doz 2 dozda 800 mg'dır.

Damlada / içinde (bulaşıcı endokardit, sepsis, osteomiyelit, ağır akım enfeksiyonları için), 1. doz - 800 mg; daha sonra - 12 saatte bir 400 mg. İnfüzyon 1 saat boyunca gerçekleştirilir; ampulün içeriği 250 ml% 5 glikoz çözeltisi içinde çözülür. Tedavinin seyri 1-2 haftadır (artık yok).

Karaciğer fonksiyonunun ihlali durumunda, dozlama modunun düzeltilmesi gereklidir: küçük bozukluklarla, ilaç günde 400 mg'lık bir dozda reçete edilir, daha belirgin bozukluklarla - her 36 saatte bir, ciddi karaciğer patolojisi ile, girişler arasındaki aralık 2 güne çıkarılır. Tedavinin seyri 30 günden fazla değildir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için (Cl kreatinin 20 ml / dk'nın altında), tek bir doz ortalamanın% 50'sidir (günde 2 kez alım sıklığı ile) veya günde 1 kez tam bir kerelik dozdur. Yaşlı insanlar ilacın 1 / 3'ü tarafından azaltılır.

Aşırı duyarlılık, epilepsi, hemolitik anemi, glikoz eksikliği - 6-fosfatedehidrojenaz, gebelik, emzirme dönemi, çocukluk (18 yıla kadar).

Dikkatli - beynin damarlarının aterosklerozu, serebrovasküler hastalık bozukluğu, merkezi sinir sisteminin organik lezyonları, tanımlanamayan etiyolojinin konvulsif sendromu.

Sinir sisteminin ve duyuların yanından: depresyon, baş ağrısı, baş dönmesi, artan yorgunluk, uykusuzluk, artan konvülsif hazır olma, anksiyete, uyarılma, titreme, nadiren - kramplar.

LCD'nin yanından: bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı, anoreksiya, meteorizm, psödomembranöz kolit, hepatik transaminazlarda geçici artış, kolestatik sarılık, hepatit, karaciğer nekrozu.

Genitoüriner sistemden: kristalüri, nadiren - glomerülonefrit, disüri.

Alerjik reaksiyonlar : deri döküntüsü, cilt kaşıntısı, ürtiker, cilt aşırı duyarlılığı, nadiren - Quinket ödemi, bronkospazm, artralji.

Kan oluşturma sisteminin yanından: lökopeni, nötropeni. trombositopeni (1600 mg / gün dozlarında), agranülositoz, eozinofili.

Diğer: taşikardi, kas ağrısı, tendinit, tendon rüptürü, kandidiyaz.

Tedavi: semptomatik tedavi, gerekirse hemodiyaliz ve periton diyalizi. Spesifik bir panzehir bilinmemektedir.

Çok çeşitli aktiviteleri vardır. Gram-negatif bakterilere göre aktif Escherichia coli, Klebsiella spp.Indolpozitif ve İndolotrikatif Proteus spp., t.h. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. Aerobik gram-pozitif bakteriler - Staphylococcus spp. (H dahil. penisilinaz ve metisiline dirençli üretim ve üretmeme), Streptococcus spp., t.h. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium difteri, Listeria monocytogenes, hücre içi bakteriler: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp. yanı sıra beta laktamaz üreten bakteriler için. Mycoplasma spp.'nin hayati aktivitesini destekler., Helicobacter. Orta derecede hassas - Pneumococcus, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. Dirençli - yetkin anaeroblar, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. Gram-negatif suşlarla ilgili olarak, hem parçalanabilir hücreler hem de istirahat halindeki hücreler üzerinde etkili bir şekilde etki eder; gram-pozitif suşlar durumunda - sadece mitotik bölünme sürecindeki hücreler üzerinde.

İçeri alındıktan sonra,% 90 20 dakika sonra 400 mg'lık bir dozda emilir. C_mak 4 mcg / ml'dir ve girişte / girişte 90-120 dakikada elde edilir - 60 dakika içinde. Terapötik konsantrasyon 12-15 saatte tutulur. Birden fazla girişten sonra C_mak kanda - 10 mcg / ml; bronşiyal mukozadaki konsantrasyon - 5 mcg / ml; plazma proteinleri ile bağlanma -% 25-30.

Vücudun dokusuna ve sıvısına iyi nüfuz eder, t.h. bronşiyal sır, akciğerler, prostat bezi, beyin omurilik sıvısı ve kemik dokusunda. Dahil edildiğinde dağılım hacmi 1.5-1.8 l / kg'dır, 400 mg'lık 3 kat alımdan sonra beyin omurilik sıvısı konsantrasyonu 4.5 μg / ml'dir, 800 mg - 9.8 μg / ml'ye kadar bir doz artışı ile; plazma ve sıvıdaki konsantrasyon arasındaki oran% 89'dur. Son alımdan 12 saat sonra diğer organ ve dokularda konsantrasyon: tiroid bezi - 11.4 μg / g, tükürük bezleri - 2.2 μg / g, cilt - 7.6 μg / g, mukoza nosoglotisi - 6 μg / g, bademcikler - 9 μg / g, kaslar - 5.6 m. Karaciğerde metilasyon ile dimetilpefloksasine (önemli antibakteriyel aktiviteye sahip) metabolize edilmiş, N-oksite oksitlenmiş ve pefloksasin-glukuronid oluşumu ile glukuronik asit ile konjüge edilmiştir.

T.'nin tanıtımı ile_1/2 girilen bir doz 7.2-13 saat sonra, tekrarlanan girişlerden sonra - oral yoldan alındığında 14-15 saat - 8-10 saat, yeniden giriş ile - 12-13 saat. Değişmemiş formunda ve metabolit formunda böbrekler (% 50-60) tarafından atılır ve dışkıda (% 30) bulunur. Kabulden 1-2 saat sonra idrarda değişmeyen ilacın içeriği, 12-24 saat - 15 μg / ml'den sonra 25 μg / ml'dir. Değiştirilemeyen pefloksasin ve metabolitleri, son girişten sonraki 84 saat içinde idrarda bulunur. Diyalize zayıf derecede uygundur (ekstraksiyon katsayısı -% 23).

• Hinolonlar / flor bolonları

Pefloksasin, karaciğerdeki teofilin metabolizmasını azaltır, bu da plazma ve CNS'de teofilin konsantrasyonunda bir artışa yol açar (teofilin dozu azaltılmalıdır).

Simetidin ve diğer mikrozomal oksidasyon inhibitörleri T'yi arttırır_1/2genel klerensi azaltır, ancak dağılım hacmini ve böbrek klerensini etkilemez.

Yavaş emilimi kırar.

Beta-laktam antibiyotiklerin eşzamanlı kullanımı, stafilokok enfeksiyonunun tedavisi sırasında direnç gelişimini önler. Aminoglikozitler, piperasilin, azlokilin, seftazidim antibakteriyel etkiyi arttırır (dah. mavi boyunlu bir değnek nedeniyle enfeksiyon için).

Kanal sekresyonunu engelleyen ilaçlar pefloksasinin çıkarılmasını yavaşlatır.