Pacitran

Неврозы, состояния тревоги, в т.ч. при соматических заболеваниях (рак, сердечная недостаточность, артериальная гипертония, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); тревога, нарушения сна, абстиненция при алкоголизме, эпилепсия, эпилептический статус, мышечные спазмы центрального происхождения, посттравматические состояния и двигательная реабилитация (для снижения напряжения скелетных мышц), столбняк, эклампсия, неукротимая рвота, премедикация.

Неврозы, психопатии, шизофрения, бессонница, эпилепсия, зудящие дерматозы.

Неврозы всех видов, а также неврозо- и психоподобные состояния с тревожным синдромом при эндогенных заболеваниях, органическом поражении головного мозга (в т.ч. церебральном атеросклерозе); психические заболевания, сопровождающиеся двигательным беспокойством, возбуждением, резкой тревогой; нервное напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях, эндогенные психозы (в качестве вспомогательного средства); эпилептический статус, выраженные, часто повторяющиеся припадки (парентеральное введение); эпилепсия (как вспомогательное средство, в т.ч. при психических эквивалентах); состояние беспокойства, сопровождающее заболевания внутренних органов; невротические расстройства в педиатрической практике (тревога, головная боль, нарушение сна, энурез, реакция упрямства, тик, вредные привычки); спазмы, ригидность мышц, контрактуры; заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами; эклампсия; столбняк и все виды судорожных состояний; премедикация перед хирургическими операциями; вводный наркоз, преждевременные роды или угроза преждевременных родов вследствие мышечного спазма (только в конце III триместра беременности).

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Таблетки: внутрь, 5–20 мг в несколько приемов кратковременно.

Алкогольный абстинентный синдром: по 10 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг/сут.

Бессонница: 5–10 мг за полчаса до сна, кратковременно.

Спастические состояния мышц: 5–15 мг/сут в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг.

Детям: 2–3 лет — 2–5 мг/сут в 2–3 приема, 4–7 лет — 4–6 мг в 2–3 приема, 8–18 лет — 5–8 мг в 2 приема.

Раствор для инъекций: в/м (глубоко в крупные мышцы) или в/в, взрослым — 2–20 мг.

Острые случаи тревоги и беспокойства: в/м или в/в, — 2–5 мг, при необходимости повторно через 3–4 ч.

Тяжелые фобические расстройства: в/м или в/в, — 5–10 мг, при необходимости повторяют через 3–4 ч.

Алкогольный абстинентный синдром: в/м или в/в, — 10 мг однократно, затем при необходимости 5–10 мг через 3–4 ч.

Премедикация: в/в медленно, — обычно 10 мг (максимально — 20 мг при условии, что больной не получает одновременно наркотических анальгетиков) или в/м, за 30 мин до процедуры — 5–10 мг.

Столбняк, атетоз, мышечные спазмы: в/м или в/в, — 5–10 мг (при столбняке возможно увеличение дозы);

Эпилептический статус и тяжелые рецидивирующие судорожные припадки: в/в или в/м, сначала — 5–10 мг однократно, возможно повторно через 10–15 мин и 2–4 ч, максимально — 30 мг.

Электроимпульсная терапия: в/в, за 5–10 мин до начала процедуры, — 5–10 мг.

Детям. Столбняк: в/м или в/в (медленно), с 5 нед жизни — 1–2 мг, от 5 лет и старше — 5–10 мг, при необходимости повторно через 3–4 ч.

Эпилептический статус и тяжелые, рецидивирующие судорожные припадки: в/в медленно, под контролем дыхательной функции, с 5 нед жизни и до 5 лет — 0,2–0,5 мг в течение 2–5 мин (максимально до 5 мг); от 5 лет и старше, в/в медленно, — 1 мг в течение 2–5 мин (максимально до 10 мг). При необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Для приготовления раствора для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы и вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту; для в/в капельного вливания — содержимое 10 ампул (100 мг) разводят в 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/ч (8 мг активного вещества).

Внутрь, взрослым — по 4–15 мг в сутки в 2 приема (максимальная суточная доза — 60 мг, в условиях стационара). Грудным детям старше 6 мес — по 0,1–0,8 мг/кг в сутки в 3–4 приема.

В/м, в/в — по 10–20 мг с кратностью в соответствии с показанием.

Внутрь, в/в, в/м.

Таблетки. Доза препарата подбирается индивидуально, при этом необходимо учитывать как состояние больного, так и реакцию на лечение — ниже приводятся лишь общие указания. В начале терапии рекомендуется применять небольшие дозы препарата с постепенным их увеличением. Разделять суточную дозу на 2–4 приема необходимо индивидуально. Целесообразно принимать 2/3 части суточной дозы вечером.

Взрослым, неврологические расстройства, психосоматические заболевания, тревожно-фобические расстройства: обычная разовая доза — 2,5–5 мг (1/2–1 табл.). Средняя суточная доза для взрослых — 5–20 мг.

Разовая доза не должна превышать 10 мг.

Симптоматическое лечение судорожного синдрома: как правило, 2,5–10 мг (1/2–2 табл.) 2–4 раза в день.

В комплексном лечении психических расстройств органического происхождения: начальная доза — 20–40 мг (4–8 табл.) в день, поддерживающая суточная — 15–20 мг (3–4 табл.).

Мышечные контрактуры, спастичность, ригидность — 5–20 мг (1–4 табл.) в день.

У пожилых и кахектических больных, а также при снижении функции печени выведение Pacitranа может существенно удлиняться. Рекомендуется начинать лечение с более низкой (приблизительно половинной) дозы, которую можно постепенно увеличивать, учитывая индивидуальную переносимость препарата.

Дозу для детей необходимо всегда определять индивидуально с учетом возраста, уровня физического развития, общего состояния и реакции на проводимое лечение. Начальная доза для детей — 1,25–2,5 мг/сут, разделенная на 2–4 приема. Эту дозу можно уменьшать или увеличивать, учитывая индивидуальную реакцию на проводимую терапию.

Детям до 6 мес применение анксиолитических средств из группы бензодиазепинов не допускается.

Раствор для в/в и в/м введения. Запрещается вводить экстравазально (за исключением в/м) и в артерии! Вводить глубоко в мышцу при в/м применении. В вену вводить медленно: не более 5 мг (1 мл) препарата в течение 1 мин, т.к. быстрое введение может вызвать апноэ. Детям вводить очень медленно: более 3 мин.

В связи с наличием существенных индивидуальных различий в реакции на препарат, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы, постепенно увеличивая ее, пока не будет достигнута наименьшая действенная и вместе с тем достаточно переносимая доза.

Купирование психомоторного возбуждения, протекающего с тревогой — по 10–20 мг в/м, в тяжелых случаях — в/в, при необходимости — по 10 мг 3–4 раза в день.

Алкогольный абстинентный синдром, делирий, состояния, протекающие с повышением мышечного тонуса — не более 10 мг 3–4 раза в день, в/м.

При столбняке — по 10–20 мг в/м или в/в (в т.ч. капельно), каждые 2–8 ч в зависимости от клинической картины.

При эпилептическом статусе — начальная доза — 10–30 мг в/в, которую можно повторить через 0,5–1 ч, затем через 4 ч. Максимальная суточная доза — 80–100 мг. После прекращения судорог можно перейти на в/м введение (по 10 мг каждые 4–6 ч, в случае необходимости — в течение нескольких дней).

Для снятия спазма скелетных мышц — за 0,5 ч до начала операции — не более 10 мг, в/м.

Новорожденным старше 5 нед (старше 30 дней) — по 0,1–0,3 мг/кг массы тела в/в, медленно. Максимальная доза — 5 мг. При необходимости, в зависимости от клинической картины, через 2–4 ч инъекцию можно повторить, однако, введение более 3 инъекций в сутки допустимо лишь в случае столбняка и эпилептического статуса. За исключением абсолютных показаний — эпилепсия, столбняк — назначение препарата детям младше 6 лет не рекомендуется в силу возрастных особенностей распределения, метаболизма и безопасности применения.

Детям старше 5 лет — по 1 мг в/в каждые 2–5 мин до максимальной дозы 0,2 мг/кг (при конвульсиях — до 0,3 мг/кг), при необходимости через 2–4 ч лечение можно повторить. При учащении эпилептических припадков и эпилептическом статусе доза начальная доза — 2–10 мг в/в, затем через 0,5–1 ч, далее — через 4 ч дозу можно повторить. Введение более 3 инъекций в сутки допустимо лишь в случае столбняка и эпилептического статуса.

В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.

При эпилептическом статусе — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Гиперчувствительность, расстройства дыхания центрального происхождения, тяжелая дыхательная недостаточность, головокружение, нарушения сознания, глаукома, миастения, депрессивные состояния со склонностью к самоубийству, расстройства равновесия.

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность.

Миастения, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), детский возраст (до 6 мес.)

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.

С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Uyuşukluk, yorgunluk, zayıflık, baş dönmesi, lokomotor ataksi, hafıza zayıflaması, konsantre olma yeteneği ve reaksiyon hızı azaldı, iskelet kaslarının tonunu düşürmek, libido zayıflaması, hipotansiyon, bradikardi, çökmek, konuşma bozuklukları, vizyon, karışıklık ve yönelim bozukluğu, bilinç kaybı, paradoksal tepkiler (psikomotor uyarılma, kramplar, kaygı, kaygı, uykusuzluk, kas titremesi, saldırganlık) cilt alerjik reaksiyonları, girişten sonra / girişte: tromboz, flebit, Reino hastalığının belirtileri.

Baş dönmesi, uyuşukluk, yavaşlama, zihinsel ve motor aktivitede azalma, kas güçsüzlüğü, ataksi, ağız kuruluğu, dispepsi, bulantı, ishal, dispne, bronkospazm, galaktore, hiperprolaktinemi, alerjik reaksiyonlar.

Sinir sisteminin yanından: tedavinin başlangıcında, artan yorgunluk, uyuşukluk mümkündür (kendiliğinden veya ilacın dozunda bir azalma ile). Nadiren - ataksi; bazı durumlarda paradoksal reaksiyonlar (heyecan, kaygı, uyku bozuklukları).

Sinir sisteminin yanından: özellikle yaşlı hastalarda — uyuşukluk, baş dönmesi, artan yorgunluk; konsantrasyon bozukluğu; ataksi, yönelim bozukluğu, duyguların donukluğu, zihinsel ve motor reaksiyonların yavaşlaması, anterograd amnezi (daha sık gelişir, diğer benzodiazepinleri almaktan daha fazla) nadiren — baş ağrısı, öfori, depresyon, titreme, Katalepsi, karışıklık, distonik ekstrapiramit reaksiyonları (kontrolsüz vücut hareketleri) asteni, kas güçsüzlüğü, hiporefleksi, dizartri; çok nadir — paradoksal tepkiler (agresif flaşlar, psikomotor uyarılma, korku, intihar eğilimleri, kas spazmı, halüsinasyonlar, kaygı, uyku bozuklukları).

Kan oluşturan organların yanından: lökopeni, nötropeni, agranülositoz (oznob, hipertermi, boğaz ağrısı, olağandışı yorgunluk veya halsizlik), anemi, trombositopeni.

LCD'nin yanından: ağız kuruluğu veya hipersalvasyon, mide ekşimesi, hıçkırık, gastralji, bulantı, kusma, iştah azalması, kabızlık; karaciğer fonksiyon bozukluğu, karaciğer transaminazları ve SchF aktivitesi, sarılık.

Kardiyovasküler sistemden: kalp atışı, taşikardi, kan basıncında azalma.

Genitoüriner sistemden: inkontinans veya idrar gecikmesi, böbrek fonksiyon bozukluğu, libido artışı veya azalması, dismenore.

Alerjik reaksiyonlar : deri döküntüsü, kaşıntı.

Fetüse etkisi: teratojenisite (özellikle I trimesterde), merkezi sinir sisteminin depresyonu, solunum yetmezliği ve anneleri ilacı kullanan yenidoğanlarda emme refleksinin baskılanması.

Lokal reaksiyonlar : uygulama yerinde - flebit veya venöz tromboz (uygulama yerinde kızarıklık, şişme ve ağrı).

Diğer: bağımlılık, uyuşturucu bağımlılığı, nadiren - solunum merkezinin baskısı, görme bozukluğu (diplomasi), bulimia, vücut ağırlığının azalması.

Dozda keskin bir azalma ve kabul sonlandırma - “iptal” sendromu (artan sinirlilik, baş ağrısı, anksiyete, korku, psikomotor uyarılma, uyku bozuklukları, disfori, iç organların ve iskelet kaslarının düz kaslarının spazmı, duyarsızlaşma, artan terleme , depresyon, bulantı, kusma, titreme, algılama bozuklukları, h. hiperaküs, parestezi, fotofobi, taşikardi, kramplar, halüsinasyonlar, nadiren - psikotik bozukluklar). Obstetrikte kullanıldığında - yenidoğanlarda - kas hipotansiyonu, hipotermi, dispne.

Belirtiler : uyuşukluk, karışıklık, koma, refleks baskısı.

Tedavi: mide lavajı, ventilatör, kan basıncını artırmaya yönelik önlemler.

Belirtiler : uyuşukluk, değişen şiddette bilinç baskısı, paradoksal uyarılma, yansımadan önce reflekslerin azaltılması, ağrı tahrişlerine reaksiyonun azaltılması, dizartri, ataksi, görme bozukluğu (nystagmus), titreme, bradikardi, kan basıncının azaltılması, çökme, kardiyak ve solunum (apneye kadar) aktiviteleri, koma.

Tedavi: mide lavajı, zorlanmış diürez, aktif karbon, semptomatik tedavi (nefes alma ve kan basıncı), akciğerlerin yapay ventilasyonu. Flumazenil, hastane ortamında spesifik bir antagonist olarak kullanılır. Hemodiyaliz etkisizdir.

Fluomazenil, benzodiazepinlerle tedavi gören epilepsili hastalara gösterilmez. Bu gibi hastalarda flumazenil epileptik nöbetlerin gelişmesine neden olabilir.

İyi emilir. C_mak plazmada 90 dakika sonra elde edilir. Plazma proteinlerine bağlanma -% 98. Plasentadan anne sütü ile salgılanan beyin omurilik sıvısına nüfuz eder.

Karaciğerde metabolize. Böbrekler tarafından görüntülenir (% 70).

Diazepam sokulduktan sonra, eksik ve düzensiz bir şekilde emilir (uygulama yerine bağlı olarak); deltoid kas içine sokulduğunda - emilim hızlı ve eksiksizdir. Biyoyararlanım -% 90. C_mak uygulamadan sonra / m uygulamadan sonra kan plazmasında uygulama anından itibaren 0.5-1.5 saat sonra ve giriş / giriş ile 0.25 saat içinde elde edilir. 1-2 hafta sonra sürekli alım ile eşit konsantrasyonlara ulaşılır.

Diazepam ve metabolitleri GEB'den geçer ve plasenta bariyerleri, plazmada konsantrasyonun 1 / 10'una karşılık gelen konsantrasyonlarda anne sütünde bulunur. Sincap bağlama -% 98.

Farmakolojik olarak çok aktif desmetildiazepam ve daha az aktif temazepam ve oksazepam enzim sistemi CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7'nin katılımıyla karaciğerde metabolize edildi.

Kalov kütleleri ile böbrekler tarafından -% 70 (glukuronid formunda), değişmemiş -% 1-2 ve% 10'dan az - atılır. T_1/2 desmethyldiazepama - 30–100 s, temazepam - 9.5–12.4 s ve oksazepam - 5–15 s. T_1/2 yenidoğanlarda (30 saate kadar), yaşlı ve yaşlı hastalarda (100 saate kadar) ve karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda (4 güne kadar) uzatılabilir.

Yeniden kullanıldığında, diazepam ve aktif metabolitlerinin birikmesi önemlidir. Uzun bir T ile benzodiazepinleri ifade eder_1/2tedavinin sona ermesinden sonra çıkarılması yavaştır, t.to. metabolitler kanda birkaç gün hatta haftalarca saklanır.

• Anksiyolitik alet (tranquilizer) [Anksiyolitikler]

• Anksiyolitik

Etki antiepileptik, antihistaminikler, narkotik ağrı kesiciler, antipsikotikler, trisiklik antidepresanlar, sevimli ve kolinolitik, alkol, myorelaksant (d-tubokurarin, vb.) İle güçlendirilir.), zayıflar - nikotin. Simetidin, disülfiram, izoniazid - uza (eliminasyonun kesilmesi); rifampisin, fenobarbital - etkiyi azaltın (biyotransformasyonu uyarın).

Trisiklik antidepresanların, merkezi sinir sistemi üzerinde baskıcı etkisi olan ilaçların, myorelaksanların etkilerini güçlü kılar (birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır).

Pacitrana çözeltisi bir şırıngada diğer ilaçlarla uyumsuzdur.

MAO inhibitörleri, solunum analeptikleri ve psikostimülanlar Pacitrana aktivitesini azaltır^®.

Uyku hapları, yatıştırıcılar, ilaç analjeziği, diğer sakinleştiriciler, benzodiazepin türevleri, myorelaksanlar, genel anestezi, antidepresanlar, antipsikotikler, alkol için araçlar - merkezi sinir sistemi üzerindeki iç karartıcı etkide keskin bir artış.

Simetidin, disülfiram, kırmızı kan hattı, fluoksetin, oral kontraseptifler ve karaciğerde metabolizmayı rekabetçi bir şekilde inhibe eden östrojen içeren ilaçlarla (oksidasyon süreçleri) Pacitrana metabolizmasının yavaşlaması mümkündür^® ve plazma konsantrasyonunu arttırmak.

Isoniazid, ketokonazol ve metoprolol Pacitrana metabolizmasında bir yavaşlamadır^® ve plazma konsantrasyonunu arttırmak.

Propranolol ve Walpereic asit Pacitrana seviyesini arttırır^® kan plazmasında.

Rifampisin Pacitrana metabolizmasını artırabilir^® ve sonuç olarak, kan plazmasındaki konsantrasyonunu azaltın.

Mikrozomal karaciğer enzimleri verimliliği azaltır.

Hipotensitik ajanlar kan basıncındaki azalmanın şiddetini artırabilir.

Klosapin - artmış solunum depresyonu mümkündür.

Kardiyak glikozitler ile eşzamanlı kullanımla, kan serumundaki ikincisinin konsantrasyonunu arttırmak ve dijital zehirlenme geliştirmek mümkündür (plazma proteinleri ile rekabetçi bağlamanın bir sonucu olarak).

Parkinsonizmli hastalarda levodopanın etkinliğini azaltır.

Omprazol, diazepamın çıkarılma zamanını uzatır.

Zidovudin toksisitesini arttırmak potansiyel olarak mümkündür.

Teofilin (düşük dozlarda) Pacitrana'nın yatıştırıcı etkisini azaltabilir^®.

Bir şırıngada diğer ilaçlarla farmakolojik olarak uyumsuz.

Diasepam premedikasyonu, girdi genel anestezi için gerekli fentanil dozunu azaltır ve genel anestezi süresini azaltır.