Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 12.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Nizatin (nizatidin), aktif duodenum ülserlerinin tedavisi için 8 haftaya kadar endikedir. Çoğu hastada ülser 4 hafta içinde iyileşir.
Nizatin (nizatidin), aktif bir duodenum ülseri iyileştikten sonra 150 mg H.S. azaltılmış dozda duodenum ülseri olan hastalarda idame tedavisi için endikedir. 1 yıldan fazla bir süre boyunca nizatin (nizatidin) ile sürekli tedavinin sonuçları bilinmemektedir.
Nizatin (nizatidin), erozif ve ülseratif özofajit ve GERD'ye bağlı ilişkili mide ekşimesi dahil endoskopik olarak teşhis edilen özofajiti tedavi etmek için 12 haftaya kadar endikedir
Nizatin (nizatidin), aktif benign mide ülserlerinin tedavisi için 8 haftaya kadar endikedir. Tedaviye başlamadan önce, malign mide ülseri olasılığını dışlamaya dikkat edilmelidir.
Aktif duodenum ülseri - Yetişkinler için önerilen oral doz, yatmadan önce günde bir kez 300 mg'dır. Alternatif bir dozlama programı günde iki kez 150 mg'dır.
İyileşmiş duodenum ülserinin korunması - Yetişkinler için önerilen oral doz, yatmadan önce günde bir kez 150 mg'dır.
Gastroözofageal reflü hastalığı - Erozyon, ülserasyon ve ilişkili mide ekşimesi tedavisi için yetişkinlerde önerilen oral dozaj günde iki kez 150 mg'dır.
Aktif iyi huylu mide ülseri - Önerilen oral doz, günde iki kez 150 mg veya yatmadan önce günde bir kez 300 mg olarak verilen 300 mg'dır. Tedaviden önce, malign mide ülseri olasılığını dışlamaya dikkat edilmelidir.
Maks
Bazı yaşlı hastalarda kreatinin klerensi 50 mL / dakikadan az olabilir ve böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik verilere dayanarak, bu tür hastaların dozu buna göre azaltılmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda bu doz azaltımının klinik etkileri araştırılmamıştır.
Nizatin (nizatidin) ilaca aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Bu bileşik sınıfında çapraz duyarlılık gözlendiğinden, h2-Nizatin (nizatidin) dahil olmak üzere reseptör antagonistleri, diğer H'ye karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalar2-reseptör antagonistleri uygulanmaz.
UYARILAR
Bilgi verilmedi.
ÖNLEMLER
genel - 1. nizatidin tedavisine semptomatik bir yanıt mide malignitesinin varlığını engellemez.
2. Nizatidin esas olarak böbreğe atıldığından, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj azaltılmalıdır (görmek DOZAJ ve YÖNETİM).
3. Hepatorial sendromlu hastalarda farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır. Nizatidin dozunun bir kısmı karaciğerde metabolize edilir. Böbrek fonksiyonu normal ve komplike olmayan karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, nizatidinin yerleşimi normal deneklere benzer.
Laboratuvar testleri - Multistix ile ürobilinojen için yanlış pozitif testler® nizatidin tedavisi sırasında ortaya çıkabilir.
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu - 500 mg / kg / gün'e kadar dozlarda (önerilen günlük terapötik dozun yaklaşık 80 katı) sıçanlarda yapılan 2 yıllık oral karsinojenisite çalışması, kanserojen etki kanıtı göstermedi. Mide-oksintik mukozada enterokromaf-fin benzeri (ECL) hücrelerin yoğunluğunda doza bağlı bir artış vardı. Farelerde yapılan 2 yıllık bir çalışmada, erkek farelerde kanserojen etki olduğuna dair bir kanıt yoktu; yüksek doz erkeklerde karaciğerin hiperplastik nodülleri plaseboya kıyasla artmıştır. Yüksek dozda nizatin (nizatidin) (2.000 mg / kg / gün, insan dozunun yaklaşık 330 katı) verilen dişi fareler, diğerlerinden birinde sayısal bir artış olmadan karaciğer kanseri ve hepatik nodüler hiperplazide biraz istatistiksel olarak anlamlı bir artış gösterdi. doz grupları. Yüksek dozlu hayvanlarda karaciğer karsinomu oranı, kullanılan fare suşu için tarihsel kontrol sınırları dahilindeydi. Dişi farelere, eşzamanlı kontroller ve hafif karaciğer hasarı belirtileri (transaminaz artar) ile karşılaştırıldığında aşırı kilo kaybı (% 30) ile gösterilen maksimum tolere edilen dozdan daha yüksek bir doz verildi. Bu, sadece hayvanlarda yüksek dozda marjinal bir bulgu ile ortaya çıkar, aşırı ve biraz hepatotoksik doz verilenler, sıçanlarda kanserojen etki belirtisi yoktur, erkek fareler ve dişi fareler (günde 360 mg / kg'a kadar, insan dozunun yaklaşık 60 katı) ve negatif mutajenite) nizatin için kanserojen potansiyelin kanıtı olarak kullanılmaz (nizatidin) görüntülendi.).
Nizatin (nizatidin), bakteriyel mutasyon testleri, planlanmamış DNA sentezi, kardeş kromatid değişimi, fare lenfoma deneyi, kromozomal sapma testleri ve bir mikronükleus testi de dahil olmak üzere potansiyel genetik toksisitesini değerlendirmek için yapılan bir dizi testte mutajenik değildi.
Sıçanlarda yapılan 2 kuşak perinatal ve postnatal doğurganlık çalışmasında, 650 mg / kg / güne kadar nizatidin dozlarının, ana hayvanların üreme performansı veya yavruları üzerinde olumsuz bir etkisi olmamıştır.
Gebelik — Teratojenik etkiler– Gebelik kategorisi B- hamile sıçanlarda günde 1500 mg / kg'a (9000 mg / m) kadar dozlarda oral üreme çalışmaları2 / Gün, vücut yüzeyine göre önerilen insan dozunun 40.5 katı) ve hamile tavşanlarda 275 mg / kg / gün'e (3245 mg / m) kadar dozlarda2/ Gün, vücut yüzeyine göre önerilen insan dozunun 14.6 katı), nizatidin nedeniyle doğurganlıkta bozulma veya fetüse zarar verdiğine dair bir kanıt göstermemiştir. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini tahmin etmediğinden, bu ilaç sadece açıkça gerekli olduğunda hamilelik sırasında kullanılmalıdır.
Emziren anneler - Emziren kadınlarda yapılan çalışmalar, anne sütüne uygulanan oral nizatidin dozunun% 0.1'inin plazma konsantrasyonlarına göre ayrıldığını göstermiştir. Nizatidin ile tedavi edilen emziren sıçanlar tarafından yetiştirilen yavrulardaki büyüme depresyonu nedeniyle, ilacın anne için önemi, emzirmenin durdurulması veya ilacın kesilmesi gerekip gerekmediği dikkate alınarak karar verilmelidir.
Pediatrik kullanım - Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama - Nizatidin ile tedavi edilen klinik çalışmalarda 955 hastanın 337'si (% 35.3) 65 yaş ve üzerindeydi. Bu ve daha genç denekler arasında genel güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Bu ilacın esas olarak böbrek yoluyla atıldığı bilinmektedir ve bu ilaca toksik reaksiyon riski böbrek yetmezliği olan hastalarda daha büyük olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçerken dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir (görmek DOZAJ ve YÖNETİM).
Dünya çapında nizatidin ile yapılan kontrollü klinik çalışmalar, değişen uzunluklarda çalışmalarda nizatidin verilen 6.000'den fazla hastayı içermiştir. Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'daki plasebo kontrollü çalışmalar, nizatidin ve 1.700'den fazla plasebo verilen 2.600'den fazla hastayı içeriyordu. Nizatidin grubundaki bu plasebo kontrollü çalışmalarda advers olaylar arasında anemi (% 0.2'ye karşı% 0.2) ve ürtiker (% 0.5'e karşı% 0.1) anlamlı olarak daha yaygındı.
Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'da plasebo kontrollü klinik çalışmalarda görülme sıklığı - Tablo 5, plasebo kontrollü çalışmalara katılan nizatidin ile tedavi edilen hastalarda% 1 veya daha fazla sıklıkta meydana gelen advers olayları listelemektedir. Alıntılanan rakamlar, incelenen popülasyondaki ilaç ve ilaç dışı faktörlerin yan etki insidansı oranına göreceli katkısını tahmin etmek için bir temel oluşturmaktadır.
Tablo 5 AMERİKA BİRLEŞİK DEVLETLERİ VE KANADA'DA PLACEBO KONTROLLÜ KLİNİK ÇALIŞMALARDA TEDAVİ-ENÇLİKLE İSTENMEYEN ETKİNLİKLER | |||
Olay bildiren hastaların yüzdesi | |||
Vücut sistemi / istenmeyen olay * | nizatidin (N = 2.694) | Plasebo (N = 1.729) | |
Toplam vücut | / td> | ||
< | 16.6 | 15.6 | |
Karın ağrısı | 7.5 | 12.5 | |
< | 4.2 | 3.8 | |
Asteni | 3.1 | 2.9 | |
Sırt ağrısı | 2.4 | 2.6 | |
Göğüs ağrısı | 2.3 | 2.1 | |
1 | 1.7 | 1.1 | |
1 | 1.6 | 2.3 | |
Cerrahi müdahale | 1.4 | 1.5 | |
Yaralanma, kaza | 1.2 | 0.9 | |
< | |||
< | 7.2 | 6.9 | |
9 | 5.4 | 7.4 | |
Şişkinlik | 4.9 | 5.4 | |
3 | 3.6 | 5.6 | |
Dispepsi | 3.6 | 4.4 | |
1 | 2.5 | 3.8 | |
Ağız kuruluğu | 1.4 | 1.3 | |
Mide bulantısı ve kusma | 1.2 | 1.9 | |
Anoreksiya | 1.2 | 1.6 | |
Gastrointestinal bozukluk | 1.1 | 1.2 | |
Diş bozukluğu | 1 | 0.8 | |
Kas-iskelet sistemi - | |||
Miyalji | 1.7 | 1.5 | |
< | |||
3 | 4.6 | 3.8 | |
Uykusuzluk | 2.7 | 3.4 | |
Anormal rüyalar | 1.9 | 1.9 | |
Somnolans | 1.9 | 1.6 | |
1 | 1.6 | 1.4 | |
Sinirlilik | 1.1 | 0.8 | |
< | |||
Rinit | 9.8 | 9.6 | |
Farenjit | 3.3 | 3.1 | |
Sinüslerin iltihabı | 2.4 | 2.1 | |
1, arttı | 2 | 2 | |
Cilt ve uzantı | |||
1 | 1.9 | 2.1 | |
Kaşıntı | 1.7 | 1.3 | |
Özel duyular | |||
Ambliyopi | 1 | 0.9 | |
* Nizatidin ile tedavi edilen hastaların en az% 1'i tarafından bildirilen olaylar dahil edilmiştir. |
Çeşitli daha az yaygın olaylar da bildirilmiştir; bunların nizatidinden kaynaklanıp kaynaklanmadığını belirlemek mümkün değildi.
Karaciğer - Karaciğer enzim testlerinde (SGOT [AST], SGPT [ALT] veya alkalin fosfataz) artmış olarak gösterilen hepatosellüler yaralanma, bazı hastalarda meydana geldi ve nizatidin ile ilişkili olabilir veya olabilir. Bazı durumlarda SGOT'ta önemli bir artış olmuştur, SGPT enzimleri (500 IU / L'den fazla) ve tek bir durumda, SGPT 2.000 IU / L'den fazlaydı, artmış karaciğer enzimlerinin genel oluşum oranı ve normal değer farkının üst sınırının 3 katına çıkması, plasebo ile tedavi edilen hastalarda karaciğer enzimi oranından önemli ölçüde farklı değildir. Nizatin (nizatidin) kesildikten sonra tüm anormallikler geri dönüşümlüdür. Pazarın başlamasından bu yana hepatit ve sarılık bildirilmiştir. Nizatin (nizatidin) kesildikten sonra anomalilerin tersine çevrilmesi ile nadir kolestatik veya karışık hepatosellüler ve sarılık ile kolestatik yaralanma vakaları bildirilmiştir.
kardiyovasküler - Klinik farmakolojik çalışmalarda, nizatin (nizatidin) alan 2 kişide ve tedavi edilmemiş 3 kişide kısa asemptomatik ventriküler taşikardi atakları meydana gelmiştir.
CNS - Nadir geri dönüşümlü zihinsel karışıklık vakaları bildirilmiştir.
Endokrin - Klinik farmakolojik çalışmalar ve kontrollü klinik çalışmalar, nizatine (nizatidin) bağlı ANTİANDROJEN aktivitesine dair bir kanıt göstermemiştir. Nizatin (nizatidin) ve plasebo alan hastalarda benzer sıklıkta iktidarsızlık ve azalmış libido bildirilmiştir. Jinekomasti nadir raporları meydana gelmiştir.
Hematolojik - Anemi, nizatidinde plasebo ile tedavi edilen hastalara göre anlamlı derecede daha sık bildirilmiştir. Nizatin (nizatidin) ve diğer bir hastada h2reseptör antagonistleri tedavi edildi, ölümcül trombositopeni bildirildi. Önceki vakalarda, diğer ilaçları alırken trombositopeni yaşamıştı. Nadir trombositopenik purpura vakaları bildirilmiştir.
Integumental - Nizatidinde plasebo ile tedavi edilen hastalara göre terleme ve ürtiker daha sık bildirilmiştir. Döküntü ve eksfolyatif dermatit de bildirilmiştir. Vaskülit nadiren bildirilmiştir.
Aşırı duyarlılık - Diğer h'de olduğu gibi2reseptör antagonistleri, nizatidin uygulamasından sonra nadir anafilaksi vakaları bildirmiştir. Nadir aşırı duyarlılık reaksiyonları atakları (ör. bronkospazm, gırtlak ödem, döküntü ve eozinofili) bildirilmiştir.
Bir bütün olarak beden - Nizatidin kullanımı ile serum hastalığı benzeri reaksiyonlar nadiren meydana gelmiştir.
Ürogenital - İktidarsızlık raporları oluştu.
Diğer - Gut veya nefrolitiazis ile ilişkili olmayan hiperürisemi bildirilmiştir. Nizatidin uygulamasıyla ilişkili eozinofili, ateş ve bulantı bildirilmiştir.
Nizatin (nizatidin) aşırı dozları nadiren bildirilmiştir. Bu tür aşırı doz görünümünde bir rehber görevi görmek için aşağıdakiler sağlanmıştır.
Belirti ve bulgular - İnsanlarda nizatin doz aşımı ile ilgili çok az klinik deneyim vardır. Yüksek dozlarda nizatidin alan test hayvanları, gözyaşı akışı, tükürük salgısı, kusma, miyoz ve ishal gibi kolinerjik etkiler gösterdi. Köpeklerde 800 mg / kg ve maymunlarda 1.200 mg / kg'lık bireysel oral dozlar ölümcül değildi. Sıçanlarda ve farelerde intravenöz ortalama ölümcül dozlar 301 mg / kg veya idi.
Tedavi - Sertifikalı bölgesel zehir kontrol merkeziniz, aşırı doz tedavisi hakkında en son bilgileri almak için iyi bir kaynaktır. Sertifikalı hediye kontrol merkezlerinin telefon numaraları Doktorun ofis referansı (PDR) listelenmiş. Doz aşımı tedavisinde, hastada çoklu ilaç doz aşımı, ilaç etkileşimi ve olağandışı ilaç kinetiği olasılığını düşünün.
Doz aşımı meydana gelirse, klinik izleme ve destekleyici tedavi ile birlikte aktif karbon, kusma veya lavaj kullanımı düşünülmelidir. Hemodiyalizin nizatidinin vücuttan uzaklaştırılması yeteneği kesin olarak gösterilmemiştir; bununla birlikte, geniş dağılım hacmi nedeniyle, nizatidinin bu yöntemle vücuttan verimli bir şekilde çıkarılması beklenmemektedir.
Nizatidinin oral biyoyararlanımı, propantin ile birlikte kullanımından etkilenmez. Simetikonlu alüminyum ve magnezyum hidroksitlerden oluşan antasitler, nizatidin emilimini yaklaşık% 10 azaltır. Gıda ile AUC ve C artarMaks yaklaşık% 10 oranında.
İnsanlarda, oral dozun% 7'sinden azı, bir H olan N2 monoden metilnizatidin olarak metabolize edilir2- idrarla atılan ana metabolit olan reseptör antagonisti. Diğer olası metabolitler N2 OXIDE (dozun% 5'inden az) ve S-OXIDE (dozun% 6'sından az).
Oral nizatidin dozunun% 90'ından fazlası 12 saat içinde idrarla atılır. Oral dozun yaklaşık% 60'ı değişmemiş bir ilaç olarak atılır. Renal klerens yaklaşık 500 mL / dakikadır, bu da aktif tübüler sekresyon yoluyla atılımı gösterir. Dışkıda uygulanan bir dozun% 6'sından azı elimine edilir.
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği yarılanma ömrünü önemli ölçüde uzatır ve nizatidin klerensini azaltır. İnsanlar için, işlevsel olarak anephric olan, yarılanma ömrü 3.5 ila 11 saat ve plazma klerensi 7 ila 14 L / H'dir. Klinik olarak önemli böbrek yetmezliği olan kişilerde ilaç birikimini önlemek için, nizatin dozlarının miktarı ve / veya sıklığı olmalıdır (nizatidin) şiddetli disfonksiyonla orantılı olarak azaltılmalıdır (görmek DOZAJ ve YÖNETİM).
Nizatidinin yaklaşık% 35'i esas olarak plazma proteinine bağlanır a1-asit glikoprotein. Warfarin, diazepam, asetaminofen, propantelin, fenobarbital ve propranolol, nizatidinin in vitro plazma proteinlerine bağlanmasını etkilemedi.
Klinik çalışmalar - 1. Aktif duodenum ülseri: ABD'de çok merkezli, çift kör, plasebo kontrollü çalışmalarda, endoskopik olarak teşhis edilen duodenum ülserleri, nizatin (nizatidin) uygulandıktan sonra daha hızlı iyileşti, 300 mg saat. veya 150 mg b.ich.d. plasebodan daha fazla (Tablo 2). 100 mg saat gibi daha düşük dozlar., biraz daha az etkili oldu.
Tablo 2 Ülserlerin nizatin nizatine iyileşme yanıtı | ||||||
300 mg saat. | Plaseboya kıyasla 150 mg b.ich.d.max.01. | |||||
† P <0.05 plaseboya kıyasla. |
2. İyileşmiş duodenum ülserinin bakımı:
Düşük dozda nizatin (nizatidin) ile tedavinin, aktif duodenum ülserlerini iyileştirdikten sonra idame tedavisi olarak etkili olduğu kanıtlanmıştır. Amerika Birleşik Devletleri'nde yapılan çok merkezli, çift kör, plasebo kontrollü çalışmalarda, yatmadan önce 150 mg nizatin (nizatidin), 1 yıla kadar tedavi edilen hastalarda duodenum ülseri insidansının önemli ölçüde azalmasına neden olmuştur (Tablo 3).
Tablo 3 Amerika Birleşik Devletleri'nde yapılan çift kör çalışmalarda 3, 6 ve 12 aylık tekrarlayan ülserlerin yüzdesi | ||
Ay | Nizatin, 150 mg saat. | Plasebo |
3 | % 13 (28/208) * | % 40 (82/204) |
6 | % 24 (45/188) * | % 57 (106/187) |
12 | % 34 (57/166) * | % 64 (112/175) |
* Plaseboya kıyasla P <0.001. |
3. Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD):
Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'da yapılan 2 çok merkezli, çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmada, nizatin (nizatidin) endoskopik olarak teşhis edilen özofajitin iyileştirilmesinde ve erozif ve ülseratif özofajitin iyileştirilmesinde plasebodan daha etkiliydi.
Erozif veya ülseratif özofajitli hastalarda, Çalışma 1'deki 98 hastada plaseboya kıyasla 88 hastaya uygulanan 150 mg nizatin (nizatidin), 3 hafta sonra (% 16'ya karşı% 7) ve 6 hafta sonra (% 32'ye karşı) daha yüksek iyileşme oranı gösterdi. % 16 P<0, 05). Nizatin (nizatidin) olan 99 hasta ve plasebo alan 94 hastadan aynı dozda çalışma 2, 6 hafta sonra benzer sonuçlar gösterdi (% 21'e karşı% 11, P<0, 05) ve 12 hafta sonra (% 29'a karşı% 13, P<0, 01).
Ek olarak, nizatin (nizatidin) ile tedavi edilen hastalarda ilişkili mide ekşimesi rahatlaması daha fazlaydı. Nizatin (nizatidin) ile tedavi edilen hastalar, plasebo ile tedavi edilen hastalara göre daha az antasit tüketmiştir.
4. Aktif iyi huylu mide ülseri:
Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'da yapılan çok merkezli, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada, endoskopik olarak teşhis edilen iyi huylu mide ülserleri nizatidin uygulamasından sonra plasebodan önemli ölçüde daha hızlı iyileşmiştir (Tablo 4).
Tablo 4 | |||
Hafta | Tedavi | İyileşme oranı | vs. Plasebo p değeri * |
4 | Niz 300 mg h.r. | 52/153 (% 34) | 0.342 |
Niz 150 mg b.ich.d. | 65/151 (% 43) | 0.022 | |
Plasebo | 48/151 (% 32) | ||
8 | Niz 300 mg h.r. | 99/153 (% 65) | 0.011 |
Niz 150 mg b.ich.d. | 105/151 (% 70) | <0.001 | |
Plasebo | 78/151 (% 52) | ||
* P değerleri tek taraflıdır, ki bunlar ki kare ile test edilir ve çoklu karşılaştırmalar için ayarlanmaz. |
Avrupa'da çok merkezli, çift kör, karşılaştırıcı kontrollü bir çalışmada, nizatidin (300 mg HS veya 150 mg BID) alan hastalar için iyileşme oranları, karşılaştırıcı ilaç alan ve istatistiksel olarak olan hastaların oranlarına karşılık geldi. tarihsel olanlar plasebo kontrol oranları üstündür.
However, we will provide data for each active ingredient