Libuiu

Kısa süreli kullanım için (sadece 2-4 hafta)

- Şiddetli, sakat bırakan veya bireyi tek başına veya uykusuzluk veya kısa süreli psikosomatik, organik veya psikotik hastalık ile ilişkili olarak kabul edilemez sıkıntıya maruz bırakan anksiyetenin semptomatik olarak giderilmesi

- Çeşitli etiyolojinin kas spazmı

- Akut alkol çekilmesinin semptomatik olarak giderilmesi

Libuiu önerilmez; uzun süreli kullanım için (ör. 4 haftadan uzun), hafif kaygı veya çocuklarda kullanım için.

Pozoloji:

Anksiyete

Yetişkinler

Günlük 5 mg başlangıç dozu: bölünmüş dozlarda 30 mg'a kadar normal doz. Şiddetli semptomlar için günde 2-4 kez 20 mg. Bireysel olarak ayarlanan, bölünmüş dozlarda günde 100 mg'a kadar maksimum doz.

Tedavi, 2 haftalık koniklik süreci de dahil olmak üzere 4 haftadan fazla tam doz olarak devam etmemelidir.

Kaygı ile ilişkili uykusuzluk

Yetişkinler

Yatmadan önce 10-30 mg

Tedavi normalde birkaç gün ila iki hafta arasında değişir ve en fazla dört hafta, iki hafta koniklik dahil.

Kas Spazmı

Yetişkinler

Bölünmüş dozlarda günde 10 mg ila 30 mg

Akut alkol çekilmesinin semptomatik olarak giderilmesi

Yetişkinler

25 ila 100 mg, gerekirse 2 ila 4 saat içinde tekrarlanır

Özel popülasyonlar

Yaşlı veya zayıflatılmış hastalar, organik beyin hasarı olan hastalar, solunum bozuklukları normalde önerilen dozların yarısını geçmemelidir.

Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar

Dozaj yetişkin dozunun yarısını geçmemeli ve plazma Libuiu birikiminin olmamasını sağlamak için adımlar atılmalıdır

Şiddetli karaciğer yetmezliğinde kontrendikedir

Pediyatrik hastalar

Libuiu Kapsülleri pediatrik kullanım için değildir.

Tedavi en düşük etkili dozda yapılmalıdır. Dozaj ve tedavi süresi, hastanın yanıtı ve bozukluğun şiddetine bağlı olarak bireysel olarak belirlenmelidir. Libuiu'nun uzun etkili bir benzodiazepin olduğu göz önüne alındığında, hasta, birikime bağlı aşırı dozu önlemek için gerekirse doz veya uygulama sıklığını azaltmak için tedavinin başlangıcında düzenli olarak izlenmelidir.

Tedavi mümkün olduğunca kısa (4 haftayı geçmeyen) olmalı ve yakın tıbbi gözetim altında verilmelidir.).

Tedaviye başlandığında hasta tedavinin sınırlı bir süre olacağı, dozajın aşamalı olarak azaltılacağı ve geri tepme fenomenleri olasılığı olduğu konusunda bilgilendirilmelidir. Tedavi yavaş yavaş konikleştirilmelidir. Uzun süre benzodiazepin alan hastalar daha uzun bir dozaj azaltımı gerektirebilir ve uzman yardımı uygun olabilir.

Uygulama şekli:

Libuiu kapsülleri oral uygulama içindir ve su ile alınmalı ve çiğnenmemelidir.

-

- Şiddetli pulmoner yetmezlik, solunum depresyonu, uyku apnesi sendromu (daha fazla solunum depresyonu riski)

- Fobik ve takıntılı durumlar (yetersiz güvenlik ve etkinlik kanıtı).

- Kronik psikoz

- Şiddetli karaciğer yetmezliği (ensefalopatiyi hızlandırabilir)

- Hamilelik planlamak

-)

- Miyastenia gravis

Libuiu depresyonda veya depresyon kaygısında tek başına kullanılmamalıdır (intihar eğilimlerini hızlandırabilir)

Hoşgörü

Birkaç hafta boyunca tekrarlanan kullanımdan sonra benzodiazepinlerin hipnotik etkilerine etkinlik kaybı gelişebilir.

Bağımlılık

Benzodiazepinlerin bağımlı potansiyeli, özellikle kısa süreli kullanımla sınırlı olduğunda düşüktür. Yüksek dozlar kullanıldığında, özellikle uzun süreler verildiğinde bağımlılık riski (fiziksel veya psikolojik) artar ve alkolizm veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda veya belirgin bir kişilik bozukluğu olan hastalarda daha fazladır. Bu nedenle, bu tür hastaların düzenli olarak izlenmesi esastır. rutin tekrar reçetelerinden kaçınılmalıdır tedavi yavaş yavaş geri çekilmelidir.

Para çekme etkileri

Tedavi süresi mümkün olduğunca kısa olmalıdır. Fiziksel bağımlılık gelişirse, tedavinin aniden sona ermesi yoksunluk semptomlarına neden olur. Bunlar baş ağrısı, kas ağrısı, aşırı kaygı, gerginlik, huzursuzluk, sinirlilik, terleme, karışıklık ve sinirlilik; uyku bozukluğu, ishal, depresyon, ribaund uykusuzluğu ve ruh hali değişiklikleri. Şiddetli vakalarda aşağıdakiler ortaya çıkabilir: gerçeksizlik veya vücuttan ayrılma hissi, duyarsızlaşma, hiperaküs, konfüzyon durumları, ekstremitelerin uyuşması ve karıncalanması, ışığa karşı aşırı duyarlılık, gürültü ve fiziksel temas, halüsinasyonlar veya epileptik nöbetler dahil psikotik belirtiler . Geçmişte alkole veya diğer narkotik ilaçlara bağımlı olan hastalarda çekilme belirtileri daha kötü olacaktır, ancak kısa bir süre normal terapötik dozlar alan hastalarda tedavinin aniden kesilmesinden sonra ortaya çıkabilir.

Tedavi süresi

Tedavi süresi endikasyona bağlı olarak mümkün olduğunca kısa olmalı, ancak koniklik işlemi de dahil olmak üzere 4 haftayı geçmemelidir. Rutin tekrar reçetelerinden kaçınılmalıdır.

Tedavi başladığında hastayı sınırlı bir süre için bilgilendirmek ve dozajın aşamalı olarak nasıl azaltılacağını tam olarak açıklamak yararlı olabilir. Ayrıca, hastanın geri tepme fenomenleri olasılığının farkında olması ve böylece tıbbi ürün kesilirken ortaya çıkması durumunda bu semptomlar üzerindeki kaygıyı en aza indirmesi önemlidir.

Uzun süreli etki gösteren benzodiazepinler kullanıldığında, ör. Libuiu, yoksunluk belirtileri gelişebileceğinden, kısa bir etki süresi olan bir benzodiazepine geçmeye karşı uyarmak önemlidir.

Rebound uykusuzluk ve kaygı

Bu, benzodiazepin ile tedaviye yol açan semptomların gelişmiş bir formda tekrarlanabileceği geçici bir sendromdur, tedavinin kesilmesinde ortaya çıkabilir. Ruh hali değişiklikleri, uykusuzluk, huzursuzluk ve kaygı gibi belirtiler tedavinin kesilmesinde ortaya çıkabilir. Ani kesildikten sonra geri çekilme fenomenleri / geri tepme fenomenleri riski daha büyük olduğundan, doz kademeli olarak azaltılmalıdır.

Amnezi

Benzodiazepinler, yutulduktan birkaç saat sonra ortaya çıkan anterograd amneziyi indükleyebilir.).Psikiyatrik ve 'paradoksal' reaksiyonlar

Benzodiazepinler kullanılırken huzursuzluk, ajitasyon, sinirlilik, saldırganlık, heyecan, karışıklık, sanrı, öfke, kabuslar, halüsinasyonlar, psikozlar, uygunsuz davranışlar ve diğer olumsuz davranışsal etkiler gibi reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Bu reaksiyonlar çocuklarda ve yaşlılarda daha olasıdır ve kişilik bozukluğu olan hastalara benzodiazepin reçete edilmesinde çok dikkatli olunmalıdır. Olmaları halinde tedavi kesilmelidir.

Spesifik hasta grupları

Yaşlı hastalara düşük doz verilmelidir. Solunum depresyonu riski nedeniyle kronik solunum yetmezliği olan hastalar için daha düşük bir doz önerilir. Benzodiazepinler, ensefalopatiyi çökeltebilecekleri için şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastaları tedavi etmek için kontrendikedir ve böbrek veya karaciğer hastalığı olan hastalara düşük dozlar verilmelidir. Psikotik hastalığın birincil tedavisi için benzodiazepinler önerilmez.

Libuiu, depresyonla ilişkili depresyon veya anksiyeteyi tedavi etmek için tek başına kullanılmamalıdır, çünkü bu hastalarda intihar eğilimleri olan depresyon çökelebilir. Kişilik bozukluğu olan hastalara benzodiazepin reçete edilirken çok dikkatli olunmalıdır. Benzodiazepinler, alkol veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda (istismar / bağımlılık riski) çok dikkatli kullanılmalıdır.

Kayıp veya yas durumunda, benzodiazepinler tarafından psikolojik ayarlama engellenebilir.

Myorelaksan etkisi nedeniyle yaşlılarda düşme ve sonuç olarak kırık riski vardır.

Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu problemleri olan hastalar Libuiu almamalıdır.

Hastalara sedasyon, amnezi, bozulmuş konsantrasyon, baş dönmesi, bulanık görme ve bozulmuş kas fonksiyonunun meydana gelebileceği ve etkilenmeleri durumunda araç kullanmamaları veya makine kullanmamaları veya kendilerini veya başkalarını koyabilecekleri diğer faaliyetlere katılmaları tavsiye edilmelidir. risk. Yetersiz uyku süresi oluşursa, uyanıklık bozukluğu olasılığı artabilir. Hastalara ayrıca alkolün herhangi bir bozukluğu yoğunlaştırabileceği ve bu nedenle tedavi sırasında kaçınılması gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir. Eşzamanlı diğer ilaçlar etkileri artırabilir.

Yaygın yan etkiler baş dönmesi ve uyuşukluk, sedasyon, baş dönmesi, kararsızlık ve ataksi; bunlar genellikle doza bağlıdır, ancak tek bir dozdan sonra bile ertesi güne kadar devam edebilir. Bununla birlikte, bu fenomenler ağırlıklı olarak tedavinin başlangıcında ortaya çıkar ve genellikle tekrarlanan uygulama ile kaybolur. Yaşlılar özellikle merkezi depresan ilaçların etkilerine karşı hassastır ve özellikle organik beyin değişiklikleri varsa karışıklık yaşayabilir; Libuiu dozu, diğer yetişkinler için önerilenin yarısını geçmemelidir.

İstenmeyen etkilerin değerlendirilmesi aşağıdaki frekans bilgilerine dayanmaktadır: çok yaygın (>1/10); ortak (> 1/100 ila <1/10); nadir (> 1 / 1,000 ila <1/100); nadir (> 1 / 10,000 ila <1 / 1,000); çok nadir (<1 / 10,000); bilinmiyor (mevcut verilerden frekans tahmin edilemiyor).

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:

Seyrek: Kemik iliği depresyonu (ör. trombositopeni, lökopeni, agranülositoz, pansitopeni)

Bilinmiyor: Kan diskrazileri.

Bağışıklık sistemi bozuklukları:

Çok seyrek: Anafilaktik reaksiyon, anjiyoödem

Frekans bilinmiyor: Aşırı duyarlılık

Psikiyatrik bozukluklar:

Sıklık bilinmiyor: Amnezi, halüsinasyonlar, bağımlılık, depresyon, depresif bilinç seviyesi, huzursuzluk, ajitasyon, sinirlilik, saldırganlık, sanrı, kabuslar, psikotik bozukluk, anormal davranış, duygusal rahatsızlıklar, paradoksal ilaç reaksiyonu (ör. anksiyete, uyku bozuklukları, uykusuzluk, intihar girişimi, intihar düşüncesi) agresif patlamalar ve uygunsuz davranış.

.

Nadir: uyuşmuş duygular.

Sinir sistemi bozuklukları:

Yaygın: Sedasyon, baş dönmesi, konfüzyon durumları, kararsızlık, uyku hali, ataksi, denge bozukluğu, Seyrek: Baş ağrısı, baş dönmesi, uyanıklık azalması

Frekans bilinmiyor: Disartri, yürüyüş bozukluğu, ekstrapiramidal bozukluk (ör. titreme, diskinezi)

Göz bozuklukları:

Seyrek: Diplopi ve bulanık görme dahil görme bozukluğu.

Vasküler bozukluklar:

Seyrek: Hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Frekans bilinmiyor: Solunum depresyonu

Gastrointestinal hastalıklar:

Seyrek: Gastrointestinal rahatsızlıklar

Frekans bilinmiyor: Tükürük değişti.

Hepatobiliyer hastalıklar:

Frekans bilinmiyor: Sarılık, kan bilirubin arttı, transaminazlar arttı, kan alkalin fosfataz arttı

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Seyrek: Cilt reaksiyonu (ör. döküntü)

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları:

Myorelaksan etkisi nedeniyle yaşlılarda düşme ve sonuç olarak kırık riski vardır. Bilinmeyen frekans: Kas zayıflığı.

Böbrek ve idrar hastalıkları:

Seyrek: İdrar retansiyonu, inkontinans

Üreme sistemi ve meme hastalıkları:

Seyrek: Libido bozuklukları, erektil disfonksiyon, adet bozukluğu

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın: Yorgunluk

Amnezi

Anterograd amnezi, terapötik dozlarda ortaya çıkabilir ve daha yüksek dozlarda artan risk vardır. Bu uygunsuz davranışlarla ilişkili olabilir.

Depresyon

Önceden var olan depresyonun maskeleri benzodiazepinler tarafından kaldırılabilir.

Psikiyatrik ve paradoksal tepkiler

Benzodiazepin benzeri ajanlar kullanılırken huzursuzluk, ajitasyon, sinirlilik, saldırganlık, öfke, kabuslar, halüsinasyonlar, psikozlar, uygunsuz davranışlar ve diğer olumsuz davranışsal etkiler gibi reaksiyonların meydana geldiği bilinmektedir. Bu ürünle oldukça şiddetli olabilirler. Çocuklarda ve yaşlılarda ortaya çıkma olasılıkları daha yüksektir.

Bağımlılık

Kullanım (terapötik dozlar bile) fiziksel bağımlılığın gelişmesine yol açabilir: tedavinin kesilmesi geri çekilme veya geri tepme olaylarına neden olabilir. Psikolojik bağımlılık meydana gelebilir. Benzodiazepinlerin kötüye kullanıldığı bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki sarı kart şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir

Doz aşımı sırasında tek başına alındığında, Libuiu yönetimde çok az sorun sunar. Benzodiazepinler, alkol dahil diğer CNS depresanlarının etkilerini güçlendirir. Merkezi etkili ilaçlarla, özellikle alkolle alındığında, aşırı dozun etkilerinin daha şiddetli olması muhtemeldir ve destekleyici önlemlerin yokluğunda ölümcül olabilir.

Belirtiler

Benzodiazepinlerin aşırı dozu genellikle uyuşukluktan komaya kadar değişen merkezi sinir sistemi depresyon dereceleri ile kendini gösterir. Hafif vakalarda semptomlar uyuşukluk, zihinsel karışıklık ve uyuşukluğu içerir, daha ciddi vakalarda semptomlar ataksi, dizartri, hipotoni, nistagmus, hipotansiyon, solunum depresyonu, nadiren koma ve çok nadiren ölüm içerebilir. daha sözleşmeli ve döngüsel olabilir. Solunum depresyonu şiddetli obstrüktif hava yolları hastalığı olanlarda daha ciddidir. Uyarma meydana gelirse, barbitüratlar kullanılmamalıdır. 4 saatte asemptomatik olan hastaların semptom geliştirmesi olası değildir.

Yönetimi

Herhangi bir tıbbi ürünle aşırı doz tedavisinde, birden fazla ajanın alınmış olabileceği akılda tutulmalıdır.

Tedavi semptomatiktir.

- Belirtilirse temiz hava yollarını ve yeterli havalandırmayı koruyun

- Mide dekontaminantlarının değeri belirsizdir. Hastanın çok uykulu olmaması koşuluyla 1 mg / kg'dan fazla alınmışsa, yutulduktan sonraki 1 saat içinde aktif kömürü (bir yetişkin için 50g: bir çocuk için 1g / kg) düşünün.

- Gastrik lavaj - sadece benzodiazepin alınırsa gereksizdir

- Hastaların klinik durumu ile belirtilen destekleyici önlemler

- Diyalizin değeri belirlenmemiştir. Bir benzodiazepin antagonisti olan flumazenil mevcuttur, ancak nadiren gerekli olmalıdır. Benzodiazepinlere sahip olmayan çocuklarda veya ventilasyona alternatif olarak KOAH hastalarında gerekli olabilir. Flumazenil bir panzehir olarak kullanılabilir; bununla birlikte kısa bir yarılanma ömrüne sahiptir (yaklaşık 1 saat) ve bu durumda bir infüzyon gerekebilir. Flumazenil normalde karışık doz aşımı, nöbet öyküsü, kafa travması, kronik benzodiazepin kullanımı, benzodiazepin ve trisiklik antidepresan veya diğer proconvulsantorun birlikte sindirimi olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Uyarma meydana gelirse, barbitüratlar kullanılmamalıdır.

Farmakoterapötik grup: Psikoleptikler, anksiyolitikler, benzodiazepin türevleri.

ATC kodu: N05BA02

Libuiu anksiyolitik ve merkezi kas gevşetici özelliklere sahiptir. Otonom aktivitesi azdır.

Libuiu, hafif sedasyondan hipnoza kadar doza bağlı olarak komaya kadar her düzeyde CNS depresyonu üreten merkezi sinir sisteminin depresanı olarak hareket eder. Kesin alanlar ve eylem mekanizmaları tam olarak belirlenmemiştir, ancak çeşitli mekanizmalar önerilmiştir. Libuiu'nun, Libuiu ve spesifik bir nöronal membran reseptörü arasındaki etkileşimi takiben CNS'nin tüm bölgelerinde sinaptik öncesi ve sonrası inhibisyona aracılık eden gama-aminobutirik asidin (GABA) inhibitör nörotransmitter etkisini arttırdığı veya kolaylaştırdığına inanılmaktadır. Libuiu'nun anti-anksiyete etkisinin, artan retiküler aktivasyon sisteminde GABA reseptörlerinin uyarılmasından kaynaklandığına inanılmaktadır, çünkü inhibitör reseptör stimülasyonundaki GABA inhibisyonu arttırır ve beyin sapı retiküler oluşumunun uyarılmasından sonra hem kortikal hem de limbik uyarılmayı engeller.

Libuiu'nun kesin etki mekanizması tam olarak belirlenmemiştir. İskelet kası gevşemesi öncelikle spinal polisinaptik afferent yolların inhibisyonu ile ortaya çıkar, ancak monosinaptik afferent yolları da inhibe edebilir.

.

Emilim:

Libuiu, uygulamadan bir veya iki saat sonra pik kan seviyelerine ulaşıldığında iyi emilir. Emilim oranı yaşa bağlıdır ve yaşlılarda gecikme eğilimindedir. Emiliminden sonra plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır. İlacın yarı ömrü 6-30 saattir.

Kararlı durum seviyelerine genellikle 3 gün içinde ulaşılır.

Dağıtım:

Libuiu, karaciğerde hepatik mikrozomal enzimler tarafından yoğun bir şekilde metabolize edilir ve kapasite sınırlı, proteine bağlanmaya duyarlı, hepatik klerens sergiler.

Libuiu, desmetil-Libuiu'ya metabolize edilir. Libuiu'nun farmakolojik olarak aktif metabolitleri arasında desmetilLibuiu, demoksepam, desmetildiazepam ve oksazepam bulunur.

Demoksepam ve desmetildiazepam da sürekli tedavi gören hastaların plazmasında bulunur. Aktif metabolit desmetilLibuiu'nun birikme yarılanma ömrü 10-18 saattir ve Demoxepam'ın birikme yarılanma ömrü yaklaşık 21-78 saattir.

Bu aktif metabolitlerin kararlı durum seviyelerine, ana ilacınkine benzer metabolit konsantrasyonları ile 10-15 gün sonra ulaşılır.

Libuiu, Libuiu'nun serbest fraksiyonuna karşılık gelen CSF'de dağıtılır. Yüksek kan akışı ile gri maddede hızlı bir dağılım aşamasının ardından beyne girer, ardından Libuiu ve beyaz madde içindeki metabolitlerinin daha uzun birikim fazı gelir. Tekrarlanan dozajın ardından birikim daha belirgindir. Libuiu'nun lipitlere karşı yüksek bir afinitesi vardır.

Eliminasyon:

Libuiu esas olarak idrarda esas olarak metabolitleri şeklinde atılır; bunun sadece küçük bir yüzdesi serbest formdadır ve çoğu glukuronid veya sülfat ile konjügat olarak atılır. Biliyer atılım yoktur.

Farmakokinetik / farmakodinamik ilişki:

Libuiu'nun kan seviyeleri ile klinik etkileri arasında net bir ilişki görülmemiştir.

Bilinen bir uyumsuzluk yoktur.

Yok