Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 21.03.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 10 mg: sarı film kabuğu ile kaplı yuvarlak bikonveks.
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 20 mg: pembe film kabuğu ile kaplı yuvarlak bikonveks.
![](/style/images/attention_blue.png)
1-2 derece arteriyel hipertansiyon.
![](/style/images/attention_blue.png)
İçeride, yemekten en az 15 dakika önce, tercihen sabahları, çiğnemeden, yeterince su içmeden.
İlacın önerilen dozu günde 10 mg'dır.
İlacın hasta tarafından bireysel toleransına bağlı olarak, doz 20 mg'a çıkarılabilir. Gerekirse, ilacın alınmasından 2 hafta sonra günlük dozda 20 mg'a bir artış gerçekleştirilir.
Terapötik doz yavaş yavaş seçilir, t.to. maksimum antihipertansif etki, ilacın alınmasından yaklaşık 2 hafta sonra gelişir. İlacın etkinliğinin günde 20 mg'dan fazla bir doz artışı ile artması olası değildir, aynı zamanda yan etki riski artar.
Özel hasta grupları
Yaşlılık. Farmasötik profil ve klinik araştırma verileri, yaşlı hastalarda lerkanidipinin doz düzeltmesinin gerekli olmadığını göstermektedir. Bununla birlikte, belirli bir hasta grubunda tedavinin ilk aşamasında dikkatli olunmalıdır.
Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozuklukları. Renal (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan fazla) veya hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği varsa, başlangıç dozu 10 mg'dır, daha sonra dikkatli olunarak günde 20 mg'a çıkar. Hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda antihipertansif etki arttırılabilir ve doz düzeltmesi (azalma) gerekebilir.
![](/style/images/attention_blue.png)
lerkanidipine, dihidropiridin serisinin diğer türevine veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
tedavi edilmemiş kronik kalp yetmezliği;
kararsız angina pektoris;
sol ventrikülün yorucu yolunun tıkanması;
transfer edilen miyokard enfarktüsünden sonraki 1 ay içinde;
ciddi karaciğer yetmezliği;
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az);
güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, reditromisin, ritonavir, troleandomisin) ile eşzamanlı kullanım;
siklosporin ile eşzamanlı kullanım;
greyfurt suyu ile eşzamanlı alım;
laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu;
güvenilir doğum kontrol yöntemleri kullanmayan kadınlarda çocuk doğurma yaşının kullanılması;
gebelik;
emzirme dönemi;
18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik araştırılmamıştır).
Dikkatle: böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan fazla) ve / veya hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği; yaşlılık; sinüs düğümü zayıflık sendromu (kalp pili olmadan); koroner kalp hastalığı; sol ventrik disfonksiyon.
![](/style/images/attention_blue.png)
Olası istenmeyen reaksiyonlar aşağıda meydana gelme sıklığında verilmiştir: sıklıkla (<1/10,> 1/100); seyrek olarak (<1/100,> 1/1000); nadiren (<1/1000,> 1/10000); bireysel mesajlar dahil olmak üzere çok nadiren (<1/1000).
Sinir sisteminin yanından: seyrek - baş ağrısı, baş dönmesi; nadiren - uyuşukluk.
MSS'nin yanından: seyrek olarak - kalp atışı hissi, taşikardi, yüzün derisine kan akması; nadiren - anjina pektoris, göğüs ağrısı; çok nadiren - bayılma, miyokard enfarktüsü, kan basıncında belirgin bir azalma, anjina pektoris hastalarında sıklıkta bir artış, nöbetlerin süresi ve şiddeti mümkündür.
LCD'nin yanından: nadiren - bulantı, dispepsi, ishal, epigastral ağrı, kusma; çok nadiren - hepatik transaminazların aktivitesinde geri dönüşümlü bir artış, diş etlerinin hiperplazisi.
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: çok nadiren - göğüs ağrısı.
Deriden ve deri altı dokusundan: nadiren - deri döküntüsü.
Kas-iskelet sistemi tarafından: nadiren - kas ağrısı.
Böbreklerden ve idrar yollarından: nadiren - poliüri; çok nadiren - polakiüri (idrara çıkma oranında artış).
Bağışıklık sisteminin yanından: çok nadiren - aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: seyrek olarak - periferik ödem; nadiren - asteni, artan yorgunluk.
![](/style/images/attention_blue.png)
Belirtiler : kan basıncında ve refleks taşikardisinde belirgin bir azalma ile periferik vazodilatasyon (muhtemelen aşırı dozda lerkanidipin durumunda, diğer dihidropiridin türevlerinin aşırı dozuna benzer semptomlar gözlenecektir).
Tedavi: semptomatik. Kan basıncında belirgin bir azalma durumunda, bilinç kaybı, kardiyovasküler tedavi, bradikardide - atropinin girişinde / girişinde gösterilir.
İntihar amacıyla 150, 280 ve 800 mg'lık dozlarda lerkandidipin alırken 3 aşırı doz vakası hakkında veri vardır.
1. Resepsiyon 150 mg lerkanidipin + alkol (kurulmamış miktar).
Belirtiler : uyuşukluk.
Tedavi: mide lavajı, aktif karbon randevusu.
2. Resepsiyon 280 mg lerkanidipin + 5.6 mg moksonidin.
Belirtiler : kardiyojenik şok, belirgin miyokard iskemisi, kolay derecede böbrek yetmezliği.
Tedavi: kalp glikozitlerinin, diüretiklerin (furosemid) amacı, yüksek doz katekolaminler, plazma ikameleri.
3. Resepsiyon 800 mg lerkanidipin.
Belirtiler : bulantı ve kan basıncında belirgin bir azalma.
Tedavi: aktif karbon ve müshil, dopamin içinde / içinde.
Tüm aşırı doz vakalarında, tüm hastalar hayatta kaldı.
Lerkanidipin için diyalizin etkinliği hakkında bilgi mevcut değildir. Büyük olasılıkla, lerkandidipinin kan plazma proteinleri ile yüksek bağlantısı nedeniyle diyaliz etkisiz olabilir.
![](/style/images/attention_blue.png)
Lerkanidipin seçici bir BKK'dır (1,4-dihidropiridin türetilmiş), kalsiyum iyonlarının transmembran akımını vasküler düz kasların hücrelerine inhibe eder.
Lerkanidipin rasemik bir karışımdır (+) -R- ve (-) S-enantiyomerleri. Lerkanidipinin antihipertansif etkisi öncelikle S-enantiyomerden kaynaklanır. Lerkanidipinin antihipertansif etki mekanizması, damarların düz kas hücreleri üzerinde doğrudan rahatlatıcı etkiden kaynaklanır, bunun sonucunda OPS azalır.
Nispeten kısa T.'ye rağmen1/2 kan plazması olan lerkanidipin, yüksek membran dağılım katsayısı nedeniyle uzun süreli antihipertansif etkiye sahiptir. Yüksek vasküler seçiciliği nedeniyle, negatif bir inotropik etkisi yoktur. Refleks taşikardi ile akut arteriyel hipotansiyon nadiren lerkanidipin alırken vazodilasyonun kademeli gelişimi nedeniyle ortaya çıkar.
Lerkanidipin metabolik olarak nötrdür ve kan serumundaki lipoproteinlerin ve apolipoproteinlerin içeriği üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir ve ayrıca arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda lipit profilini değiştirmez.
![](/style/images/attention_blue.png)
Emme
Lerkanidipin içeri alındıktan sonra tamamen emilir. Cmak kan plazmasında 1.5-3 saat sonra elde edilir ve sırasıyla 10 ve 20 mg lerkanidipin aldıktan sonra (3.3 ± 2.09) ve (7.66 ± 5.9) ng / ml'dir.
(+) -R- ve (-) Lerkanidipinin S-enantiyomerleri benzer bir farmakokinetik profil gösterir: aynı T'ye sahipmak ve T1/2; C değerlerimak ve AUC (-) S-enantiyomer için 1.2 kat daha yüksektir. Deneylerde enantiyomerlerin karşılıklı dönüşümü in vivo gözlemlenmedi.
Karaciğerden geçtiğinizde, yedikten sonra oral yoldan alındığında lerkanidipinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 10'dur, aç karnına alındığında biyoyararlanım değeri 1/3 oranında azalır. Lerkanidipin'i yağlı yiyecekler yedikten en geç 2 saat sonra alırken, biyoyararlanımı 4 kat artar, bu nedenle yemekten sonra lerkanidipin alınmamalıdır. Oral olarak kullanıldığında, lerkanidipin kabul edilen dozla (doğrusal olmayan kinetik) doğru orantılı değildir.
Sistem metabolizmasının doygunluğu yavaş yavaş gerçekleşir. Böylece, artan dozlarla biyoyararlanım artar.
Dağıtım
Kan plazmasının dokulara ve organlara dağılımı hızlı ve yoğun bir şekilde gerçekleşir. Kan plazma proteinleri ile bağlantı% 98'i aşıyor.
Metabolizma ve üreme
Lerkanidipin, CYP3A4 izopurjunun inaktif metabolitlerin oluşumu ile katılımıyla metabolize edilir.
Kabul edilen dozun yaklaşık% 50'si böbrekler tarafından atılır (yaklaşık% 50'si bağırsaklar tarafından atılır). Eliminasyon esas olarak biyotransformasyon yoluyla gerçekleşir. T'nin ortalama değeri1/2 8-10 saattir. Terapötik etki süresi 24 saattir.
Yeniden kabul sırasında Lerkanidipin birikimi gözlenmez.
Özel klinik vakalar
Yaşlı hastalarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan fazla) ve akciğer ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda lerkanidipinin farmakokinetiğinin, genel hasta popülasyonunda gözlenen farmakokinetiğe benzer olduğu gösterilmiştir.
Kan plazmasındaki protein konsantrasyonundaki azalmaya bağlı olarak şiddetli böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda, lerkanidipinin serbest fraksiyonu artabilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan azdır) ve hemodiyaliz hastalarında, kan plazmasındaki lerkanidipin konsantrasyonları daha yüksektir (yaklaşık% 70).
Orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, lerkanidipinin sistemik biyoyararlanımının artması muhtemeldir, çünkü lerkanidipin esas olarak karaciğerde metabolize edilir.
![](/style/images/attention_blue.png)
Lerkanidipin, beta-adrenoblokatörler, diüretikler, APF inhibitörleri ile aynı anda kullanılabilir.
Metoprolol ile eşzamanlı kullanımda, lerkanidipinin biyoyararlanımı% 50 azaltılır. Bu etki, diğer beta adrenoblokatörlerle birlikte kullanıldığında da ortaya çıkabilir. Bu nedenle, bu kombinasyonda terapötik etkiyi elde etmek için lerkanidipin dozunu düzeltmek gerekebilir.
Lerkanidipin, CYP3A4 izopurminin katılımıyla metabolize edilir, bu nedenle eşzamanlı kullanımla bu izoperin inhibitörleri ve indükleyicileri metabolizmayı ve lerkanidipinin çıkarılmasını etkileyebilir. Lerkanidipinin güçlü CYP3A4 inhibitörleri (setokonazol, itrakonazol, ritonavir, kırmızı kanmikin, troleandomisin) ile eşzamanlı kullanımı önerilmez.
Siklosporin ve lerkanidipin'in eşzamanlı kullanımı, t.to. kan plazmasındaki her iki maddenin konsantrasyonunda bir artış vardır.
Lerkanidipin'i diğer CYP3A4 substratları (terfenadin, astemisol, üçüncü sınıfın anti-aritmik ilaçları, örneğin amiodaron, kinidin) ile kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Lerkanidipinin midazolam ile 20 mg'lık bir dozda eşzamanlı kullanımı ile, yaşlı hastalarda lerkanidipinin biyoyararlanımı yaklaşık% 40 oranında artabilir.
Lerkanidipin, antihipertansif etkiyi azaltmak mümkün olduğundan, CYP3A4 indükleyicileri, örneğin anti-mahkumiyet ajanları (fenitoin, karbamazepin) ve rifampisin ile aynı anda dikkatli bir şekilde reçete edilmelidir. Kan basıncının düzenli olarak izlenmesi gerekir.
Lerkanidipinin 20 mg'lık bir dozda eşzamanlı kullanımı ile sürekli beta-metildigoksin alan hastalarda FCV bulunmazken, digoksin ile tedavi edilen sağlıklı gönüllüler C'de bir artış gösterdimak digoksin için, aç karnına 20 mg lerkanidipin aldıktan sonra ortalama% 33 oranında, AUC ve böbrek klerensi biraz değişti. Hem digoksin hem de lerkanidipin alan hastalarda digoksin ile zehirlenme belirtilerinin varlığını kontrol etmek gerekir.
Lerkanidipinin simetidin (800 mg'a kadar) ile eşzamanlı kullanımı, kan plazmasındaki lerkanidipin konsantrasyonunda önemli değişikliklere neden olmaz. Yüksek dozlarda kimetidin, kerkanidipinin biyoyararlanımı ve antihipertansif etkisi artabilir.
Lerkanidipin (20 mg) ve simvastatin (40 mg) eşzamanlı kullanımı ile, simvastatin için AUC değeri% 56 ve aktif metaboliti - beta-hidroksiklota - için aynı değer% 28 artmıştır. Günün farklı saatlerinde ilaç alırken (lercanidipin - sabah, simvastatin - akşam), istenmeyen etkileşim önlenebilir.
Sağlıklı gönüllülerde 20 mg lerkanidipin ve warfarin eşzamanlı kullanımı ile warfarinin farmakokinetiğinde değişiklikler gözlenmemiştir.
Yaşlı hastalarda fluoksetin (CYP2D6 ve CYP3A4 inhibitörü) ile eşzamanlı kullanımda, lerkanidipinin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı değişiklikler yoktu.
Greyfurt ve lerkanidipin suyu alırken antihipertansif eylemi arttırmak mümkündür.
Etanol, lerkanidipinin antihipertansif etkisini güçlendirebilir.
![](/style/images/attention_blue.png)
- “Yavaş” kalsiyum kanal bloğu [Talzium kanal blokerleri]
![](/style/images/attention_blue.png)
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Lernikor'un raf ömrü®3 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
![](/style/images/attention_blue.png)
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler | 1 tablo. |
aktif madde: | |
lerkanidipina hidroklorür | 10/20 mg |
yardımcı maddeler: MCC - 39/78 mg; laktoz monogydrat - 30/60 mg; karboksimetil nişasta sodyum (sodyum nişasta glikolat) - 15.5 / 31 mg; itaatkar K30 - 4.5 / 9 mg; stearat magnezyum - 1/2 mg | |
film kabuğu (doz 10 mg): Opadry II 85F38107 sarı (polikinil alkol - 1.2 mg, titanyum dioksit - 0.6684 mg, makrogol (polietilen glikol) - 0.606 mg, talk pudrası - 0.444 mg, chinolin sarı boyasına dayanan alüminyum vernik - 0.0 | |
film kabuğu (doz 20 mg): Opadry II 85F34555 pembe (polivinil alkol - 2.4 mg, titanyum dioksit - 1.4046 mg, makrogol (polietilen glikol) - 1.212 mg, alüminyum talk pudrası - 0.888 mg, "Kırmızı büyüleyici" boyasına dayanan alüminyum vernik - |
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 10 mg, 20 mg.
7, 10, 14, 28 tabletlerde. PVC film ve alüminyum baskılı lake folyodan yapılmış kontur hücre ambalajında.
1, 2, 3, 4 kontur hücre paketleri için bir karton paketine yerleştirilir.
![](/style/images/attention_blue.png)
Hamilelik sırasında ve emzirme döneminde ve güvenilir doğum kontrolü olmayan çocuk doğurma çağındaki kadınlarda lerkanidipin kullanımı kontrendikedir.
Klinik öncesi çalışmalar sırasında, sıçanlarda ve tavşanlarda lerkanidipinin teratojenik etkisi, sıçanlarda üreme fonksiyonundaki değişiklikler ortaya çıkmamıştır.
Hamilelik sırasında ve emzirme sırasında lerkanidipin kullanımında klinik deneyim eksikliği nedeniyle, ve diğer dihidropiridin türevlerinin hayvanlarda teratojenik bir etkiye sahip olduğu bilindiğinden, lerkanidipin hamilelik için ve güvenilir doğum kontrol yöntemleri kullanmayan çocuk doğurma çağındaki kadınlarda önerilmez.
Lerkanidipinin yüksek lipofilikliği nedeniyle, anne sütüne nüfuz ettiği varsayılabilir, bu nedenle lerkanidipinin emzirme sırasında kullanılması önerilmez.
![](/style/images/attention_blue.png)
Tarifine göre.
![](/style/images/attention_blue.png)
Sinüs düğümü zayıflık sendromu olan hastalara (kalp pili olmadan) lerkanidipin atarken özellikle dikkat edilmelidir.
Hemodinamik kontrol ile yapılan çalışmaların, lerkanidipin alırken ventriküler fonksiyonda bir bozulma göstermemesine rağmen, sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalara lerkanidipin atarken dikkatli olunmalıdır.
Bazı dihidropiridin alımının, IBS hastalarında stenokardiyal nöbetlerin artma riski ile ilişkili olabileceği öne sürülmüştür. Bu nedenle, bu gibi hastalarda, lerkanidipin tedavisi çok dikkatli bir şekilde yapılmalıdır.
Araç kullanma ve mekanizmalarla çalışma yeteneği üzerindeki etkisi. Baş dönmesi, asteni, artan yorgunluk ve nadir durumlarda ilacın kullanımı sırasında uyuşukluk olduğundan, hastalar sürüşte ve yüksek hızda psikomotor reaksiyonlar gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde özellikle dikkatli olmalıdır.
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
- I10 Esansiyel (birincil) hipertansiyon
- I15 İkincil hipertansiyon