Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 15.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 10 mg: bejden sarıya, bej, yuvarlak, çift markalı.
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 20 mg: pembemsi-turuncu, yuvarlak, çift çarptım.
Kesitte, açık sarı hapın çekirdeği.
İçeride.
Lerkanidipin-SZ ilacı, sabahları günde 1 kez, yemekten en az 15 dakika önce, çiğnemeden, yeterince su içmeden 10 mg reçete edilir.
Doz 20 mg'a çıkarılabilir (10 mg alarak beklenen etki elde edilmezse). Terapötik doz yavaş yavaş seçilir, ilacın alınmasından 2 hafta sonra 20 mg'a kadar doz artışları gerçekleştirilir.
İlacın etkinliğinin günde 20 mg'dan fazla bir doz artışı ile artması olası değildir, aynı zamanda yan etki riski artar.
Özel hasta grupları
Yaşlılık. Dozun düzeltilmesi gerekli değildir, ancak ilacı alırken hastaların durumunun sürekli izlenmesi gereklidir.
Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozuklukları. Hafif veya orta şiddette böbrek veya karaciğer yetmezliği varlığında, kural olarak, doz düzeltmesi gerekli değildir, başlangıç dozu 10 mg'dır, doz artışı 20 mg / güne dikkatle yapılmalıdır. Antihipertansif etki çok belirginse, doz azaltılmalıdır.
lerkanidipine, dihidropiridin serisinin diğer türevine veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
tedavi edilmemiş kalp yetmezliği;
kararsız angina pektoris;
sol ventrikülün yorucu yolunun tıkanması;
transfer edilen miyokard enfarktüsünden sonraki 1 ay içinde;
ciddi karaciğer yetmezliği;
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az);
güvenilir doğum kontrolü kullanmayan kadınlarda çocuk doğurma yaşının kullanılması;
laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu;
CYP3A4 (setokonazol, itrakonazol, reditromisin, ritonavir, troleandomisin) inhibitörleri ile eşzamanlı alım (bkz. "Etkileşim");
siklosporin ile eşzamanlı alım (bkz. "Etkileşim");
greyfurt suyu ile eşzamanlı alım (bkz. "Etkileşim");
gebelik;
emzirme dönemi;
18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Dikkatle: böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan fazla); hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu; yaşlılık; sinüs düğümü zayıflık sendromu (kalp pili olmadan); sol ventrikül disfonksiyonu ve koroner kalp hastalığı; kronik kalp yetmezliği; CYP3A4 izofeni substratları ile eşzamanlı kullanım. h. amiodaron, kinidin) (bkz. "Etkileşim"); CYP3A4 izoderment indükleyicileri ile eşzamanlı kullanım, h. anti-drash ilaçları (fenitoin, karbamazepin) ve riyampisin (bkz. "Etkileşim"); beta-adrenoblokatörler, digoksin ile eşzamanlı kullanım (bkz. "Etkileşim").
Organ sistemleri tarafından dağıtılan istenmeyen reaksiyonların ve oluşum sıklığının bir listesi aşağıdadır (DSÖ sınıflandırması): genellikle 1/100'den 1/10'dan daha azına; seyrek olarak - 1/1000'den fazla ila 1/100'den az; nadiren - 1/1000'den 1/1000'den az; çok nadiren - 0.1'den az.
Sinir sisteminin yanından: seyrek - baş ağrısı, baş dönmesi; nadiren - uyuşukluk.
MSS'nin yanından: seyrek olarak - kalp atışı hissi, taşikardi, yüzün derisine kan akması; nadiren - anjina pektoris; çok nadiren - bayılma, kan basıncında belirgin bir azalma, miyokard enfarktüsü, anjina pektoris hastalarında sıklıkta bir artış, nöbetlerin süresi ve şiddeti mümkündür.
LCD'nin yanından: nadiren - bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı, hazımsızlık; çok nadiren - hepatik enzimlerin (geri dönüşümlü) aktivitesi, diş etlerinin hiperplazisi.
Deriden ve deri altı dokusundan: nadiren - deri döküntüsü.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: nadiren - kas ağrısı.
Böbreklerden ve idrar yollarından: nadiren - polakiüri (idrara çıkma oranında artış).
Genel ihlaller : seyrek olarak - periferik ödem; nadiren - asteni, artan yorgunluk.
Bağışıklık sisteminin yanından: çok nadiren - aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Belirtiler : muhtemelen, diğer dihidropiridin türevlerinin (kan basıncında belirgin bir azalma ve refleks taşikardi ile periferik vazodilatasyon) aşırı dozda olanlara benzer semptomlar, bulantı gözlenecektir.
150, 280 ve 800 mg'lık dozlarda lerkandidipin alırken 3 aşırı doz vakası hakkında veri vardır. Tüm aşırı doz vakalarında hastalar hayatta kaldı.
150 mg lerkanidipinin etanol ile eşzamanlı alınması durumunda semptomlar (kurulmamış miktar): uyuşukluk.
5.6 mg moksonidin ile 280 mg lerkanidipinin eşzamanlı alınması durumunda belirtiler: kardiyojenik şok, belirgin miyokard iskemisi, kolay derecede böbrek yetmezliği.
800 mg lerkanidipin alınması durumunda belirtiler: mide bulantısı, kan basıncında belirgin azalma.
Tedavi: semptomatik. Kan basıncında belirgin bir azalma durumunda, bilinç kaybı, kardiyovasküler tedavi, bradikardide - atropinin girişinde / girişinde gösterilir. Hemodiyalizin etkinliği hakkında bilgi yoktur. Kan plazma proteinleri ile yüksek derecede bağlantı göz önüne alındığında, diyaliz etkisiz olabilir.
150 mg lerkandidipin'in etanol ile eşzamanlı olarak alınması durumunda tedavi (ayarlanmamış miktar): mide lavajı, aktif karbon alımı.
5.6 mg moksonidin ile 280 mg lerkanidipin eşzamanlı alımı durumunda tedavi: kalp glikozitlerinin, diüretiklerin (furosemid) amacı, yüksek doz katekolaminler, plazma ikameleri.
800 mg lerkanidipin alınması durumunda tedavi: dopamin içinde, içinde / içinde aktif karbon ve müshillerin amacı.
Lerkanidipin (BKK), vasküler duvar hücreleri içindeki kalsiyum iyonlarının akımını seçici olarak bloke edebilen, 1,4-dijidropiridin tarafından üretilen sağ (R) ve sol dönen (S) stereoizomerlerin rasemik bir karışımıdır. Hipotensitif mekanizma, damarların düz kas hücreleri üzerinde doğrudan rahatlatıcı etkiden kaynaklanmaktadır. Uzun süreli antihipertansif bir etkiye sahiptir. Terapötik etki, içe doğru alındıktan 5-7 saat sonra elde edilir ve süresi 24 saat (24 saat) korunur. Damarların düz kas hücrelerine yüksek seçiciliği nedeniyle, negatif inotropik bir etki yoktur. Lerkanidipin metabolik olarak nötr bir ilaçtır ve kan serumundaki lipoproteinlerin ve apolipoproteinlerin içeriğini önemli ölçüde etkilemez ve ayrıca arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda lipit profilini değiştirmez.
Emme. Lerkanidipin içeri alındıktan sonra tamamen emilir. Cmak kan plazmasında 1.5-3 saat sonra elde edilir ve sırasıyla 10 ve 20 mg lerkanidipin aldıktan sonra (3.3 ± 2.09) ve (7.66 ± 5.9) ng / ml'dir.
(+) Lerkanidipinin R- ve (-) S-enantiyomerleri benzer bir farmakokinetik profil gösterir: aynı T'ye sahipmak, aynı T1/2 C .mak kan plazmasında ve AUC (-) S-enantiyomer lerkanidipin, (+) R-enantiyomerden ortalama 1.2 kat daha yüksektir. Deneylerde enantiyomerlerin karşılıklı dönüşümü in vivo izlemedi.
Karaciğerden geçtiğinizde, yemekten sonra oral yoldan alındığında lerkanidipinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 10'dur. Halkın içine alındığında, biyoyararlanım yemekten sonra biyoyararlanım göstergesinin 1 / 3'üdür. Lerkanidipin'i yüksek yağ içeriği ile yedikten en geç 2 saat sonra içe doğru alırken, biyoyararlanımı 4 kat artar, bu nedenle yemekten sonra lerkanidipin alınmamalıdır. Terapötik dozlar aralığında lerkanidipinin farmakokinetiği doğrusal değildir. 10, 20 ve 40 mg C dozlarında lerkanidipin alırkenmak kan plazmasında, sırasıyla 1: 3: 8 oranında, AUC - 1: 4: 18 oranında belirlendi, bu da karaciğerden birincil geçiş sırasında ilerleyici doygunluk anlamına geliyor. Böylece, biyoyararlanım artan doz ile artar.
Dağıtım. Lerkanidipinin kan plazmasından dokulara ve organlara dağılımı hızlı bir şekilde gerçekleşir. Kan plazma proteinleri ile bağlanma derecesi% 98'i aşıyor. Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, lerkanidipinin serbest fraksiyonu, kan plazmasındaki protein konsantrasyonundaki bir azalma nedeniyle artabilir.
Metabolizma. Lerkanidipin, CYP3A4 izopurjunun inaktif metabolitlerin oluşumu ile katılımıyla metabolize edilir.
Sonuç. Lerkanidipinin çıkarılması esas olarak biyotransformasyon yoluyla gerçekleşir. Kabul edilen dozun yaklaşık% 50'si böbrekler tarafından, yaklaşık% 50'si bağırsaklardan atılır. T'nin ortalama değeri1/2 8-10 saattir. İçeride tekrar kabul edildiğinde lerkanidipin birikimi yoktur.
Özel hasta grupları
Yaşlı hastalarda lerkanidipinin farmakokinetiği, böbrek yetmezliği olan hastalar (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan fazla) ve karaciğer yetmezliği olan hastalar sağlıklı gönüllülerde farmakokinetiğe benzer hafif ve orta derecededir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) ve hemodiyalize giren hastalarda, kan plazmasındaki lerkanidipin konsantrasyonu yaklaşık% 70 artar.
Orta ila şiddetli derecelerde karaciğer yetmezliği olan hastalarda, lerkanidipinin sistemik biyoyararlanımının artması muhtemeldir, t.to. lerkanidipin esas olarak karaciğerde metabolize edilir.
İlaç, ketokonazol, itrakonazol, kırmızı kanmisin (kandaki lerkanidipin konsantrasyonunu arttırın ve antihipertansif etkinin güçlenmesine yol açın) gibi CYP3A4 inhibitörleri (karaciğerin sitokrom P450'si) ile aynı anda kullanılamaz.
Lerkanidipinin siklosporin, t ile eşzamanlı alımı endikedir. bu, kan plazmasındaki her iki maddenin içeriğinde bir artışa yol açar.
Lerkanidipin greyfurt suyu ile alınamaz, çünkü bu leercanidipin metabolizmasının inhibisyonuna ve antihipertansif etkinin güçlendirilmesine yol açar.
Üçüncü sınıfın terfenadin, astemizol, kinidin ve anti-aritmik ilaçları (örneğin amiodaron) gibi ilaçlar alınırken dikkatli olunmalıdır.
Antikonvülsan ilaçlarla eşzamanlı alım (dahil. fenitoin, karbamazepin) ve rifampisin, kan plazmasındaki lerkanidipin konsantrasyonunda bir azalmaya ve bu nedenle lerkanidipinin antihipertansif etkisinde bir azalmaya yol açabilir.
Sürekli digoksin alan hastalarda, 20 mg'lık bir dozda lerkanidipin kullanırken FKV kaydedilmedi. Bununla birlikte, digoksin alan sağlıklı gönüllüler C'de bir artış gösterdimak 20 mg lerkanidipin aç karnına aldıktan sonra kan plazmasındaki digoksin ortalama% 33 oranında değişirken, digoksinin EAA ve renal klerensi biraz değişti. Hem digoksin hem de lerkanidipin alan hastalarda digoksin ile zehirlenme belirtilerinin varlığını kontrol etmek gerekir.
Lerkanidipinin midazolam ile 20 mg'lık bir dozda eşzamanlı kullanımı ile, yaşlı hastalarda lerkanidipinin biyoyararlanımı yaklaşık% 40 oranında artabilir.
Yöntem, lerkanidipinin biyoyararlanımını% 50 azaltmıştır ve metoprololün biyoyararlanımı değişmeden kalmıştır. Bu etki, beta-adrenoblokatörlerin neden olduğu hepatik kan akışındaki bir azalma nedeniyle ortaya çıkabilir, bu nedenle bu grubun diğer ilaçlarıyla birlikte kullanıldığında da ortaya çıkabilir.
Günde 800 mg'lık bir dozda kimetidin, kan plazmasındaki lerkanidipin konsantrasyonunda önemli değişikliklere yol açmaz, ancak özel dikkat gereklidir, yani. daha yüksek dozlarda kimetidin, lerkanidipinin biyoyararlanımı ve dolayısıyla antihipertansif etkisi artabilir.
Lerkanidipin (20 mg) ve simvastatin (40 mg) eşzamanlı kullanımı ile simvastatin için AUC değeri% 56 ve aktif metaboliti beta-hidroksiklota için% 28 artmıştır. Günün farklı saatlerinde ilaç alırken (lercanidipin - sabah, simvastatin - akşam), istenmeyen etkileşim önlenebilir.
Yaşlı hastalarda fluoksetin (inhibitör CYP2D6 ve CYP3A4) ile eşzamanlı kullanımda, lerkanidipinin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı değişiklikler tespit edilmemiştir.
Lerkanidipinin warfarin ile aynı anda alınması, ikincisinin farmakokinetiğini etkilemez.
Lerkanidipin, beta-adrenoblokatörler, diüretikler, APF inhibitörleri ile aynı anda kullanılabilir.
Etanol, lerkandipinin antihipertansif etkisini artırabilir.
- “Yavaş” kalsiyum kanal bloğu [Talzium kanal blokerleri]
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Lerkanidipin-SZ ilacının raf ömrü3 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler | 1 tablo. |
aktif madde: | |
lerkanidipina hidroklorür | 10/20 mg |
yardımcı maddeler | |
çekirdek : laktoz monogydrat (çekiç şekeri) - 31.5 / 63 mg; MCC - 38.5 / 77 mg; sodyum glikolat nişastası - 15.5 / 31 mg; hipromelloz (hidroksipropilmetil selüloz) - 3.5 / 7 mg; magnezyum stearat | |
film kabuğu: Opadry II (piggyvinil alkol, kısmen hidrolize - 1.2 / 2.4 mg, titanyum dioksit (E171) - 0.67998 / 1.3416 mg, thalk - 0.444 / 0.888 mg, makrogol (polietilen glikol) 350 - 0.60 |
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 10 mg, 20 mg. Her biri 10 veya 30 tablet. kontur hücre ambalajında. Her biri 30 tablet. bir polimer bankasında veya bir polimer şişesinde.
Her kavanoz veya şişe, her biri 10 tabletlik 3, 6 kontur hücre paketi. veya 30 tabletlik 1, 2 kontur hücre paketi. bir karton pakete yerleştirilir.
Hayvan çalışmalarında, lerkanidipinin teratojenik etkileri yoktu, ancak diğer türev dihidropiridin kullanılırken teratojenik etkiler gözlendi. Bu nedenle, hamilelik sırasında ve güvenilir doğum kontrolü kullanmayan çocuk doğurma çağındaki kadınlarda Lerkanidipin-SZ kullanımı kontrendikedir.
Lerkanidipinin yüksek lipofilikliği nedeniyle, anne sütüne nüfuz ettiği varsayılabilir, bu nedenle emzirme sırasında Lerkanidipin-SZ kullanımı kontrendikedir.
Tarifine göre.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan IBS (daha sık ayak bileği nöbetleri riski vardır) atarken dikkatli olunmalıdır; XSN ile ilgili olarak: ilacın kullanımına başlamadan önce telafi edilmesi gerekir.
Çok dikkatli bir şekilde, ilaç sinüs zayıflığı sendromu olan hastalarda (kalp pili olmadan) kullanılmalıdır.
Hemodinamik kontrollü çalışmaların sol ventrikül fonksiyonundan bozukluklar ortaya koymamasına rağmen, sol ventrikül disfonksiyon belirtileri olan BKK hastalarının tedavisi çok dikkatli yapılmalıdır. Kısa etkili dihidropiridin alan IBS'li hastaların CCC hastalıkları için yüksek riskli bir grup olduğu görüşü de vardır.
Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalar için tedavinin ilk aşamalarında özellikle dikkat edilmelidir.
Araç, mekanizma kullanma yeteneği üzerindeki etkisi. Tedavi sırasında, özellikle tedavinin başlangıcında ve ilacın artan dozlarında (çatalık, baş ağrısı ve baş dönmesi gelişme riski) artan dikkat gerektiren işler yapılırken dikkatli olunmalıdır.
- I10 Esansiyel (birincil) hipertansiyon
- I15 İkincil hipertansiyon