Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 14.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
lerkanidipine, dihidropiridin serisinin diğer türevine veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
tedavi edilmemiş kalp yetmezliği;
kararsız angina pektoris;
sol ventrikülün yorucu yolunun tıkanması;
transfer edilen miyokard enfarktüsünden sonraki 1 ay içinde;
ciddi karaciğer yetmezliği;
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az);
CYP3A4 (setokonazol, itrakonazol, reditromisin, ritonavir, troleandomisin) inhibitörleri ile eşzamanlı alım (bkz. "Etkileşim");
siklosporin ile eşzamanlı alım (bkz. "Etkileşim");
greyfurt suyu ile eşzamanlı alım (bkz. "Etkileşim");
laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu;
hamilelik ve emzirme ;
güvenilir doğum kontrolü kullanmayan kadınlarda çocuk doğurma yaşının kullanılması;
18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Dikkatle: böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan fazla); hafif ila orta derecelerde karaciğer yetmezliği; yaşlılık; sinüs düğümü zayıflık sendromu (kalp pili olmadan); koroner kalp hastalığı; kalp ventriküler disfonksiyonu; kronik kalp yetmezliği; CYP3A4 izofeninin substratları ile eşzamanlı kullanım. "Etkileşim"); CYP3A4 izofeni indükleyicileri ile örneğin antikonvülsantenitik araçlar (fenitoin, karbamazepin) ve rifampisin ile eşzamanlı kullanım (bkz. "Etkileşim"); digoksin ile eşzamanlı kullanım (bkz. "Etkileşim").
lerkanidipine, dihidropiridin serisinin diğer türevine veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
dekompansasyon aşamasında kronik kalp yetmezliği;
kararsız anjina pektoris, kalbin sol ventrikülünden çıkan damarların tıkanması, yakın zamanda miyokard enfarktüsü geçirdi (1 ay içinde);
ciddi bozulmuş karaciğer fonksiyonu, bozulmuş böbrek fonksiyonu (kulüp filtrasyon hızı 39 ml / dakikadan az);
CYP3A4 izopurjunun güçlü inhibitörleri (setokonazol, itrakonazol, kırmızı kanmikin) ve greyfurt suyu, siklosporin ile eşzamanlı kullanım;
hamilelik ve emzirme; güvenilir doğum kontrolü kullanmayan çocuk doğurma çağındaki kadınlarda kullanım;
18 yaşına kadar çocukluk (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir);
laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu.
Dikkatle: hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu; sinüs zayıflığı sendromu (kalp pili olmadan), sol ventrikül yetmezliği ve koroner kalp hastalığı; kronik kalp yetmezliği; eşzamanlı beta adrenoblokatör alımı, digoksin.
Belirtiler : muhtemelen, aşırı dozda lerkanidipin durumunda, diğer türev dihidropiridinin (kan basıncında belirgin bir azalma ve refleks taşikardi ile periferik vazodilatasyon) aşırı dozda olanlara benzer semptomlar gözlenecektir.
Tedavi: semptomatik. Kan basıncında belirgin bir azalma durumunda, bilinç kaybı, kardiyovasküler tedavi, bradikardide - atropinin girişinde / girişinde gösterilir. Hemodiyalizin etkinliği hakkında bilgi yoktur. Kan plazma proteinleri ile yüksek derecede bağlantı göz önüne alındığında, diyaliz etkisiz olabilir.
150, 280 ve 800 mg'lık dozlarda lerkanidipin alırken üç aşırı doz vakası hakkında veri vardır. Tüm aşırı doz vakalarında hastalar hayatta kaldı.
150 mg lerkanidipinin etanol (tanımlanmamış miktar) ile eşzamanlı alınması durumunda uyuşukluk gözlenmiştir. Tedavi: mide lavajı, aktif karbonun yutulması.
5.6 mg moksonidinden 280 mg lerkanidipin eşzamanlı alımı durumunda, aşağıdaki semptomlar gözlendi: kardiyojenik şok, şiddetli miyokard iskemisi, kolay derecede böbrek yetmezliği. Tedavi: kalp glikozitleri, diüretikler (furosemidler), yüksek dozlarda katekolaminler, plazmos ikameleri.
800 mg lerkanidipin, bulantı alınması durumunda, kan basıncında belirgin bir azalma gözlenmiştir. Tedavi: dopamin içinde / içinde aktif karbon ve müshillerin yutulması.
Belirtiler : kan basıncı ve refleks taşikardisinde belirgin bir azalma, anjina çukurlarının sıklığında ve süresinde bir artış ve miyokard enfarktüsü ile periferik vazodilatasyon.
Tedavi: semptomatik tedavi.
Lerkanidipin, 1,4-dihidropiridin tarafından üretilen seçici bir BKK'dır, kalsiyum iyonlarının transmembran akımını vasküler düz kasların hücrelerine inhibe eder. Lerkanidipinin antihipertansif etki mekanizması, damarların düz kas hücreleri üzerinde doğrudan rahatlatıcı etkiden kaynaklanır, bunun sonucunda damarların toplam periferik direnci azalır. Nispeten kısa T.'ye rağmen1/2 kan plazması olan lerkanidipin, yüksek membran dağılım katsayısı nedeniyle uzun süreli antihipertansif bir etkiye sahiptir. Terapötik etki, ilacı içeri aldıktan 5-7 saat sonra elde edilir ve süresi 24 saat (24 saat) korunur. Damarların düz kas hücrelerine yüksek seçiciliği nedeniyle, lerkanidipinin negatif bir inotropik etkisi yoktur.
Refleks taşikardi ile kan basıncında belirgin bir azalma, nadiren lerkanidipin alırken vazodilasyonun kademeli gelişimi nedeniyle ortaya çıkar.
Lerkanidipin, S-enantiyomerlerinin R- ve (-) rasemik bir karışımıdır (+). Lerkanidipinin ve 1,4-dihidropiridinin diğer asimetrik türevlerinin antihipertansif etkisi esas olarak S-enantiyomer ile belirlenir.
“Yavaş” kalsiyum kanallarının bir engelleyicisi olan Lerkanidipin, sağ (R) rasemik bir karışım ve 1,4-dihidropiridin tarafından üretilen ve hücrelerdeki kalsiyum iyon akımını seçici olarak bloke edebilen sol dönen (S) stereoizomerlerdir. vasküler duvar, kalp hücreleri ve düz kas hücreleri.
Hipotensitif mekanizma, damarların düz kas hücreleri üzerinde doğrudan rahatlatıcı etkiden kaynaklanmaktadır. Uzun süreli antihipertansif bir etkiye sahiptir. Terapötik etki, içeri alındıktan 5-7 saat sonra elde edilir ve süresi 24 saat (24 saat) korunur. Damarların düz kas hücrelerine yüksek seçiciliği nedeniyle, negatif inotropik bir etki yoktur. Lerkanidipin metabolik olarak nötr bir ilaçtır ve kan serumundaki lipoproteinlerin ve apolipoproteinlerin içeriğini önemli ölçüde etkilemez ve ayrıca arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda lipit profilini değiştirmez.
Emme. Lerkanidipin içeri alındıktan sonra tamamen emilir. Cmak kan plazmasında 1.5-3 saat sonra elde edilir ve sırasıyla 10 ve 20 mg lerkandipin aldıktan sonra (3.3 ± 2.09) ng / ml ve (7.66 ± 5.9) ng / ml'dir.
(+) Lerkanidipinin R- ve (-) S-enantiyomerleri benzer bir farmakokinetik profil gösterir: aynı T'ye sahipmak, aynı T1/2 C .mak kan plazması ve AUC (-) S-enantiyomer lerkanidipin, (+) R-enantiyomerden ortalama 1.2 kat daha yüksek. Deneylerde enantiyomerlerin karşılıklı dönüşümü in vivo izlemedi.
Karaciğerden geçtiğinizde, yemekten sonra oral yoldan alındığında lerkanidipinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 10'dur. Halkın içine alındığında, biyoyararlanım yemekten sonra biyoyararlanım göstergesinin 1 / 3'üdür. Lerkanidipin'i yüksek yağ içeriği ile yedikten en geç 2 saat sonra içe doğru alırken, biyoyararlanımı 4 kat artar, bu nedenle yemekten sonra lerkanidipin alınmamalıdır. Terapötik dozlar aralığında lerkanidipinin farmakokinetiği doğrusal değildir. 10, 20 ve 40 mg C dozlarında lerkanidipin alırkenmak kan plazmasında sırasıyla 1: 3: 8 oranında ve AUC 1: 4: 18 oranında belirlendi, bu da karaciğerden birincil geçiş sırasında ilerleyici doygunluk anlamına geliyor. Böylece, biyoyararlanım artan doz ile artar.
Dağıtım. Lerkanidipinin kan plazmasından dokulara ve organlara dağılımı hızlı bir şekilde gerçekleşir. Kan plazma proteinleri ile bağlanma derecesi% 98'i aşıyor. Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, lerkanidipinin serbest fraksiyonu, kan plazmasındaki protein konsantrasyonundaki bir azalma nedeniyle artabilir.
Metabolizma. Lerkanidipin, CYP3A4 izopurjunun inaktif metabolitlerin oluşumu ile katılımıyla metabolize edilir.
Sonuç. Lerkanidipinin çıkarılması esas olarak biyotransformasyon yoluyla gerçekleşir. Kabul edilen dozun yaklaşık% 50'si böbrekler tarafından, yaklaşık% 50'si bağırsaklardan atılır. T'nin ortalama değeri1/2 8-10 saattir. İçeride tekrar kabul edildiğinde lerkanidipin birikimi yoktur.
Özel hasta grupları. Yaşlı hastalarda lerkanidipinin farmakokinetiği, böbrek yetmezliği olan hastalar (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan fazla) ve karaciğer yetmezliği olan hastalar sağlıklı gönüllülerde farmakokinetiğe benzer hafif ve orta derecededir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) ve hemodiyalize giren hastalarda, kan plazmasındaki lerkanidipin konsantrasyonu yaklaşık% 70 artar.
Orta ila şiddetli derecelerde karaciğer yetmezliği olan hastalarda, lerkanidipinin sistemik biyoyararlanımının artması muhtemeldir, t.to. lerkanidipin esas olarak karaciğerde metabolize edilir.
Emme. İçeri girdikten sonra, lerkanidipin neredeyse tamamen LCD'den emilir. Cmak kan plazmasında 1.5-3 saat sonra elde edilir ve sırasıyla 10 ve 20 mg aldıktan sonra 3.3 ve 7.66 ng / ml'dir.
Kan plazmasının dokulara ve organlara dağılımı hızlı bir şekilde gerçekleşir. Kan plazma proteinleri ile bağlantı% 98'i aşıyor. Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda plazma protein içeriği azalır, böylece lerkanidipinin serbest fraksiyonu arttırılabilir.
Metabolizma. Farmakolojik aktivitesi olmayan bir dizi metabolit oluşumu ile CYP3A4 sisteminin izoenzimi ile biyotransformasyon yoluyla karaciğerden “birincil geçiş” olduğunda metabolize edilir.
Sonuç biyotransformasyondan sonra böbrekler ve bağırsaklar tarafından ortaya çıkar. Lerkanidipin seçiminin 2 aşaması ayırt edilir: erken (T değeri1/2 2–5 saat) ve nihai (T değeri1/2 8-10 saat). Değişmeyen formdaki ilaç pratik olarak idrar ve dışkıda bulunmaz.
Yeniden kullanıldığında birikmez.