Epival (ANXIOLYTIC)

Nevroz, anksiyete, h. somatik hastalıklar için (kanser, kalp yetmezliği, arteriyel hipertansiyon, mide ve duodenumun peptik ülseri); anksiyete, uyku bozuklukları, alkolizmden çekilme, epileptik durum, merkezi kaynaklı kas krampları, travma sonrası durumlar ve motor rehabilitasyon (iskelet kaslarının stresini azaltmak için), tetanoz.

Nöroz, psikopati, şizofreni, uykusuzluk, epilepsi, kaşıntılı dermatozlar.

Endojen hastalıklarda anksiyete sendromlu nevroz ve psiko benzeri durumların yanı sıra her türlü nevroz, organik beyin hasarı (dah. serebral ateroskleroz); motor anksiyete, uyarılma, ani anksiyete ile birlikte akıl hastalıkları; sinir gerginliği, psikosomatik hastalıklarla anksiyete, endojen psikozlar (yardımcı bir araç olarak); epileptik durum, belirgin, sıklıkla tekrarlanan nöbetler (prateral uygulama); epilep (dah dahil yardımcı bir araç olarak). zihinsel eşdeğerleri ile) kaygı durumu, iç organların hastalıklarına eşlik eder; pediatrik uygulamada nevrotik bozukluklar (kaygı, baş ağrısı, uyku bozukluğu, enuresis, inatçılık reaksiyonu, kene, kötü alışkanlıklar) kramplar, kas sertliği, kontraktürler; hastalıklar, artan kas tonusu eşliğinde, spastisite veya hiperkinezi; eklampsi; tetanoz ve her türlü konvulsif durum; ameliyattan önce premedikasyon; giriş anestezi, erken doğum veya kas spazmı nedeniyle erken doğum tehdidi (sadece gebeliğin III üç aylık döneminin sonunda).

Anksiyete ile nörotik ve nöro benzeri bozukluklar (tedavi).

Anksiyete ile ilişkili psikomotor uyarılma alımı.

Epileptik nöbetlerin ve çeşitli etiyolojilerin konvulsif durumlarının satın alınması.

Kas tonusunda bir artış (sütunlar, akut serebrovasküler kaza, vb.) İle birlikte durumlar.).

Alkolizmde yoksunluk semptomlarının ve deliryumun ortadan kaldırılması.

Analjezikler ve çeşitli tanı prosedürleri olan diğer nörotropik ilaçlarla kombinasyon halinde premeditasyon ve ataraljezi için cerrahi ve obstetrik uygulamada.

Hipertansiyonun karmaşık tedavisinde, anksiyete, artan uyarılabilirlik, hipertansif kriz, vasküler spazmlar, menopoz ve adet bozuklukları eşlik eder.

Haplar : içe doğru, birkaç numara başına 5-20 mg kısa ömürlüdür.

Alkol yoksunluk sendromu: Günde 3 kez 10 mg. Gerekirse, doz günde 60 mg'a çıkarılabilir.

Uykusuzluk : 5-10 mg uykudan yarım saat önce, kısa ömürlü.

Spastik kas koşulları: Birkaç hilede 5-15 mg / gün. Gerekirse, doz 60 mg'a çıkarılabilir.

Çocuklar: 2-3 yaş - 2-3 öğünde 2-5 mg / gün, 4-7 yaş - 2-3 dozda 4-6 mg, 8-18 yaş - 2 öğünde 5-8 mg.

Enjeksiyon çözeltisi : v / m (büyük kaslara derin) veya c / c, yetişkinler için - 2-20 mg.

Akut kaygı ve kaygı : 3-4 saat sonra tekrar tekrar / m veya - 2-5 mg / içinde.

Şiddetli fobik bozukluklar: / m veya / - 5-10 mg cinsinden / gerekirse, 3-4 saat sonra tekrarlayın.

Alkol yoksunluk sendromu: / m veya - 10 mg içinde / içinde, sonra gerekirse 3-4 saat sonra 5-10 mg.

Premedikasyon: yavaş / genellikle 10 mg (hastanın aynı anda ilaç analjezik almaması şartıyla maksimum - 20 mg) veya prosedürden 30 dakika önce / m cinsinden - 5-10 mg.

Sütun, atetoz, kas krampları: / m veya - 5-10 mg (doz dozu artırabilir);

Epileptik durum ve ciddi tekrarlayan nöbetler: / içinde veya içinde / m, ilk - bir kez 5-10 mg, muhtemelen 10-15 dakika ve 2-4 saat sonra tekrar tekrar, maksimum - 30 mg.

Elektro-darbe tedavisi: prosedürün başlamasından 5-10 dakika önce / içinde, - 5-10 mg.

Çocuklara. Sütun : / m veya in / in (yavaş), 5 haftalık yaşamdan - 1–2 mg, 5 yaş ve üstü - gerekirse 5-10 mg, 3-4 saat sonra tekrar tekrar.

Epileptik durum ve ağır, tekrarlayan nöbetler: yavaş / yavaş, solunum fonksiyonunun kontrolü altında, 5 haftalık yaşamdan 5 yıla kadar - 2-5 dakika boyunca 0.2-0.5 mg (maksimum 5 mg'a kadar); 5 yaş ve üstü, yavaşça / yavaşça - 2-5 dakika boyunca 1 mg (maksimum 10 mg'a kadar). Gerekirse, giriş 2-4 saat sonra tekrarlanır.

Uygulamada / uygulamada bir çözüm hazırlamak için, ampulün içeriği fizyolojik bir çözelti ile 10 ml'ye veya bir glikoz çözeltisi ile% 5'e seyreltilir ve 4 ml'ye kadar hızlarda uygulanır (4 mg) bir dakika içinde; c / c damla infüzyonu için — içeriği 10 ampul (100 mg) 500 ml fizyolojik çözelti veya% 5 glikoz çözeltisi içinde yetiştirilir ve 40 ml / s hızında / içine enjekte edilir (8 mg aktif madde).

İçeride, yetişkinler için - 2 dozda günde 4-15 mg (maksimum günlük doz - bir hastanede 60 mg). 6 aylıktan büyük anne-baba çocukları - 3-4 dozda günde 0.1-0.8 mg / kg.

V / m, v / v - 10-20 mg endikasyona göre bir özet.

İçeride, içinde / içinde, içinde / m.

Haplar. İlacın dozu ayrı ayrı seçilir ve hem hastanın durumunu hem de tedaviye reaksiyonu dikkate almak gerekir - aşağıda sadece genel talimatlar verilmiştir. Tedavinin başlangıcında, kademeli bir artışla ilacın küçük dozlarının kullanılması önerilir. Günlük dozu ayrı ayrı 2-4 doza bölmek gerekir. Akşamları günlük dozun 2 / 3'ünün alınması tavsiye edilir.

Yetişkinler nörolojik bozukluklar, psikosomatik hastalıklar, anksiyete fobik bozukluklar: düzenli tek doz - 2.5–5 mg (1 / 2–1 sekme.). Yetişkinler için ortalama günlük doz 5-20 mg'dır.

Doz 10 mg'ı geçmemelidir.

Konvulsif sendromun semptomatik tedavisi: genellikle 2.5-10 mg (1 / 2-2 tablo.) günde 2-4 kez.

Organik kökenli zihinsel bozuklukların kapsamlı tedavisinde: başlangıç dozu - 20-40 mg (4-8 tablet.) günlük, günlük destek - 15-20 mg (3-4 tablet.).

Kas kontraktürleri, spastisite, sertlik - 5-20 mg (1-4 tablet.) günlük.

Yaşlı ve kahektik hastalarda ve ayrıca karaciğer fonksiyonunda bir azalma ile, Epival'ın (ANXIOLYTIC) çıkarılması önemli ölçüde uzayabilir. İlacın bireysel toleransı göz önüne alındığında, yavaş yavaş arttırılabilen daha düşük (yaklaşık yarım) bir dozla tedaviye başlanması önerilir.

Çocuklar için doz yaş, fiziksel gelişim düzeyi, genel durum ve yapılan tedaviye tepki dikkate alınarak bireysel olarak belirlemek her zaman gereklidir. Çocuklar için başlangıç dozu 1.25-2.5 mg / gün'dür ve 2-4 doza bölünür. Bu doz, tedaviye bireysel yanıt verildiğinde azaltılabilir veya arttırılabilir.

6 aylıktan küçük çocukların benzodiazepin grubundan kişisel fon kullanmasına izin verilmez.

Uygulama içi / içi ve içi / m için çözüm. Abartılı (c / m hariç) ve arterlere sokmak yasaktır! Kullanıldığında kasın derinliklerine girin. Damara yavaşça sokun: 1 dakika içinde ilacın en fazla 5 mg (1 ml), t.to. hızlı uygulama apneye neden olabilir. Çocuklar çok yavaş girerler: 3 dakikadan fazla.

İlaca reaksiyonda önemli bireysel farklılıkların varlığı nedeniyle, tedavi en az etkili dozla başlamalı, en az etkili ve aynı zamanda yeterince tolere edilen doza ulaşılana kadar kademeli olarak artırılmalıdır.

Anksiyete ile ortaya çıkan psikomotor uyarılma alımı - Şiddetli vakalarda / m başına 10-20 mg - gerekirse / içinde - günde 3-4 kez 10 mg.

Alkol yoksunluğu belirtileri, deliryum, artan kas tonusu ile ortaya çıkan durumlar - günde 3-4 kez 10 mg'dan fazla, w / m.

Tetanozda - 10-20 mg / m veya in / in (dahil. damla), klinik tabloya bağlı olarak her 2-8 saatte bir.

Epileptik durum ile - başlangıç dozu / s başına 10-30 mg'dır, bu 0.5-1 saat sonra, sonra 4 saat sonra tekrarlanabilir. Maksimum günlük doz 80-100 mg'dır. Nöbetlerin kesilmesinden sonra, bir / m girişine geçebilirsiniz (gerekirse, birkaç gün içinde her biri 4-6 saatte bir 10 mg).

İskelet kaslarının spazmını rahatlatmak için - Operasyonun başlamasından 0.5 saat önce - en fazla 10 mg, v / m.

5 haftalıktan büyük yenidoğan (30 günden eski) - 0.1–0.3 mg / kg vücut ağırlığı, yavaşça içeri / içeri. Maksimum doz 5 mg'dır. Gerekirse, klinik tabloya bağlı olarak, 2-4 saat sonra enjeksiyon tekrarlanabilir, ancak günde 3'ten fazla enjeksiyonun uygulanmasına sadece tetanoz ve epileptik durum durumunda izin verilir. Mutlak endikasyonlar hariç - epilepsi, tetanoz - 6 yaşın altındaki çocuklar için ilacın reçetesi, yaşa bağlı dağılım, metabolizma ve kullanım güvenliği özellikleri nedeniyle önerilmez.

5 yaşından büyük çocuklar - Gerekirse, 2-4 saat sonra tedavi tekrarlanabilir, gerekirse her 2-5 dakikada bir / maksimum 0.2 mg / kg (konvülsiyonlarla - 0.3 mg / kg'a kadar) dozuna 1 mg. Epileptik nöbetler ve epileptik doz durumu arttığında, başlangıç dozu / in başına 2-10 mg'dır, daha sonra 0.5-1 saat sonra, 4 saat sonra tekrarlayabilirsiniz. Günde 3'ten fazla enjeksiyonun uygulanmasına sadece tetanoz ve epileptik durum durumunda izin verilir.

ATyavaşça, büyük bir damara, 5 mg (1 ml) / dakika hızında; / m cinsinden.

Anksiyete ile ilişkili psikomotor uyarılma satın alınması - gerekirse her biri 10-20 mg, doz 3-4 saat sonra tekrarlanır.

Tetanoz ile: / m veya in / in (delen veya damla) - her biri 2-8 saatte bir 10-20 mg.

Epileptik durum - gerekirse her biri 10-20 mg ile doz 3-4 saat sonra tekrarlanır.

İskelet kaslarının spazmını hafifletmek için: operasyon başlamadan / m - 10 mg 1-2 saat önce.

Obstetrikte: serviks 2-3 parmakla açıldığında her biri / m - 10-20 mg.

Yenidoğan (yaşamın 5. haftalarından sonra): içinde / içinde yavaşça - 0.1-0.3 mg / kg ila maksimum 5 mg doz, gerekirse enjeksiyonlar 2-4 saat sonra tekrarlanır (klinik semptomlara bağlı olarak).

5 yaş ve üstü çocuklar: yavaş / yavaş - 2-5 dakikada bir 1 mg ila maksimum 10 mg doz; gerekirse, giriş 2-4 saat sonra tekrarlanır.

Гиперчувствительность, расстройства дыхания центрального происхождения, тяжелая дыхательная недостаточность, головокружение, нарушения сознания, глаукома, миастения, депрессивные состояния со склонностью к самоубийству, расстройства равновесия.

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность.

Миастения, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), детский возраст (до 6 мес.)

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.

С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Uyuşukluk, yorgunluk, zayıflık, baş dönmesi, lokomotor ataksi, hafıza zayıflaması, konsantre olma yeteneği ve reaksiyon hızı azaldı, iskelet kaslarının tonunu düşürmek, libido zayıflaması, hipotansiyon, bradikardi, çökmek, konuşma bozuklukları, vizyon, karışıklık ve yönelim bozukluğu, bilinç kaybı, paradoksal tepkiler (psikomotor uyarılma, kramplar, kaygı, kaygı, uykusuzluk, kas titremesi, saldırganlık) cilt alerjik reaksiyonları, girişten sonra / girişte: tromboz, flebit, Reino hastalığının belirtileri.

Baş dönmesi, uyuşukluk, yavaşlama, zihinsel ve motor aktivitede azalma, kas güçsüzlüğü, ataksi, ağız kuruluğu, dispepsi, bulantı, ishal, dispne, bronkospazm, galaktore, hiperprolaktinemi, alerjik reaksiyonlar.

Sinir sisteminin yanından: tedavinin başlangıcında, artan yorgunluk, uyuşukluk mümkündür (kendiliğinden veya ilacın dozunda bir azalma ile). Nadiren - ataksi; bazı durumlarda paradoksal reaksiyonlar (heyecan, kaygı, uyku bozuklukları).

Sinir sisteminin yanından: özellikle yaşlı hastalarda — uyuşukluk, baş dönmesi, artan yorgunluk; konsantrasyon bozukluğu; ataksi, yönelim bozukluğu, duyguların donukluğu, zihinsel ve motor reaksiyonların yavaşlaması, anterograd amnezi (daha sık gelişir, diğer benzodiazepinleri almaktan daha fazla) nadiren — baş ağrısı, öfori, depresyon, titreme, Katalepsi, karışıklık, distonik ekstrapiramit reaksiyonları (kontrolsüz vücut hareketleri) asteni, kas güçsüzlüğü, hiporefleksi, dizartri; çok nadir — paradoksal tepkiler (agresif flaşlar, psikomotor uyarılma, korku, intihar eğilimleri, kas spazmı, halüsinasyonlar, kaygı, uyku bozuklukları).

Kan oluşturan organların yanından: lökopeni, nötropeni, agranülositoz (oznob, hipertermi, boğaz ağrısı, olağandışı yorgunluk veya halsizlik), anemi, trombositopeni.

LCD'nin yanından: ağız kuruluğu veya hipersalvasyon, mide ekşimesi, hıçkırık, gastralji, bulantı, kusma, iştah azalması, kabızlık; karaciğer fonksiyon bozukluğu, karaciğer transaminazları ve SchF aktivitesi, sarılık.

Kardiyovasküler sistemden: kalp atışı, taşikardi, kan basıncında azalma.

Genitoüriner sistemden: inkontinans veya idrar gecikmesi, böbrek fonksiyon bozukluğu, libido artışı veya azalması, dismenore.

Alerjik reaksiyonlar : deri döküntüsü, kaşıntı.

Fetüse etkisi: teratojenisite (özellikle I trimesterde), merkezi sinir sisteminin depresyonu, solunum yetmezliği ve anneleri ilacı kullanan yenidoğanlarda emme refleksinin baskılanması.

Lokal reaksiyonlar : uygulama yerinde - flebit veya venöz tromboz (uygulama yerinde kızarıklık, şişme ve ağrı).

Diğer: bağımlılık, uyuşturucu bağımlılığı, nadiren - solunum merkezinin baskısı, görme bozukluğu (diplomasi), bulimia, vücut ağırlığının azalması.

Dozda keskin bir azalma ve kabul sonlandırma - “iptal” sendromu (artan sinirlilik, baş ağrısı, anksiyete, korku, psikomotor uyarılma, uyku bozuklukları, disfori, iç organların ve iskelet kaslarının düz kaslarının spazmı, duyarsızlaşma, artan terleme , depresyon, bulantı, kusma, titreme, algılama bozuklukları, h. hiperaküs, parestezi, fotofobi, taşikardi, kramplar, halüsinasyonlar, nadiren - psikotik bozukluklar). Obstetrikte kullanıldığında - yenidoğanlarda - kas hipotansiyonu, hipotermi, dispne.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, кома, угнетение рефлексов.

Лечение: промывание желудка, ИВЛ, мероприятия, направленные на повышение АД.

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Хорошо всасывается. C_max в плазме достигается через 90 мин. Связывание с белками плазмы — 98%. Проникает через плаценту, в спинно-мозговую жидкость, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени. Выводится почками (70%).

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. C_max в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5–1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 нед.

Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1–2% и менее 10% — с каловыми массами. Т_1/2 десметилдиазепама — 30–100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Т_1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т_1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

• Анксиолитическое средство (транквилизатор) [Анксиолитики]

• Анксиолитики

Эффект усиливают противоэпилептические, антигистаминные, наркотические обезболивающие средства, нейролептики, трициклические антидепрессанты, симпато- и холинолитики, алкоголь, миорелаксанты (d-тубокурарин и др.), ослабляет — никотин. Циметидин, дисульфирам, изониазид — пролонгируют (замедляют элиминацию); рифампицин, фенобарбитал — сокращают действие (стимулируют биотрансформацию).

Потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, миорелаксантов (следует соблюдать осторожность при совместном применении).

Раствор Epival (ANXIOLYTIC)а несовместим в одном шприце с любыми другими препаратами.

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Epival (ANXIOLYTIC)а^®.

Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Epival (ANXIOLYTIC)а^® и повышение его плазменной концентрации.

Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Epival (ANXIOLYTIC)а^® и повышение его плазменной концентрации.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Epival (ANXIOLYTIC)а^® в плазме крови.

Рифампицин может усиливать метаболизм Epival (ANXIOLYTIC)а^® и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Epival (ANXIOLYTIC)а^®.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.