Diclofenac retard Obolenskoe

Belirtiler : kusma, bulantı, karın ağrısı, gastrointestinal sistemden kanama, ishal, baş ağrısı, kulak çınlaması, artan uyarılabilirlik, artan konvülsif hazırlıklı hiperventilasyon, kramplar, önemli doz aşımı - akut böbrek yetmezliği, hepatotoksik etki.

Tedavi: mide lavajı, aktif karbon, AD iyileştirmesini, böbrek fonksiyon bozukluklarını, krampları, gastrointestinal tahrişi ve solunum depresyonunu ortadan kaldırmayı amaçlayan semptomatik tedavi. Zorla diürez, hemodiyaliz etkisizdir (önemli protein bağı ve yoğun metabolizma).

Şeker kabuğu ile kaplanmış haplar 12.5 mg

Belirtiler : gastrointestinal sistemden semptomlar, arteriyel hipotansiyon, nefrotoksisite (akut böbrek yetmezliğine kadar), baş dönmesi, baş ağrısı, akciğer hiperventilasyonu, bulanık bilinç; çocuklarda - miyoklonik kramplar, bulantı, kusma, karın ağrısı, kanama, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu.

Tedavi: semptomları ortadan kaldırmayı amaçlayan semptomatik ve destekleyici.

Kabuklu tabletler, 50 mg

Belirtiler : baş dönmesi, baş ağrısı, nefes darlığı, çocuklarda bulanık bilinç - miyoklonik kramplar, bulantı, kusma, karın ağrısı, kanama, karaciğer bozukluğu, böbrekler.

Tedavi: mide lavajı, aktif karbon, semptomatik tedavi.

Zorla diürez ve hemodiyaliz etkisizdir.

Voltaren^® transdermal yama formunda, analjezik ve antienflamatuar özellikleri telaffuz eden diklofenak içeren uygulanan yapışkan tabakanın temeli bulunur. Diklofenak'ın etki mekanizmaları GHG sentezinin inhibisyonuna dayanır. Alçı Voltaren^® uygulama yerinde anti-enflamatuar ve analjezik etkiler sağlar, ağrı sendromunu ortadan kaldırır ve enflamatuar süreçle ilişkili şişmeyi azaltır.

3-A Genellikle^® transdermal yama formunda, analjezik ve antienflamatuar özellikleri telaffuz eden diklofenak içeren uygulanan yapışkan tabakanın temeli bulunur. Diklofenak'ın etki mekanizmaları GHG sentezinin inhibisyonuna dayanır. Çoban 3-A Genellikle^® uygulama yerinde anti-enflamatuar ve analjezik etkiler sağlar, ağrı sendromunu ortadan kaldırır ve enflamatuar süreçle ilişkili şişmeyi azaltır.

Sodyum diklofenak, analjezik, antienflamatuar ve antipiretik etkiye sahip bir NPVP'dir. Etki mekanizmasının ana mekanizması ve ilişkili yan etkiler, COG-1 ve COG-2 enzimlerinin aktivitesinin ayrım gözetmeyen baskısıdır, bu da fıstık asidinin metabolizmasının ihlal edilmesine, GHG'lerin, prostosiklosların sentezinde bir azalmaya yol açar. ve tromboksen. İdrar, mide mukozası ve sinovyal sıvıdaki çeşitli GHG'lerin seviyesi azalır.

Enflamatuar ağrıda en etkilidir. Romatizmal hastalıklarda, diklofenakın anti-enflamatuar ve analjezik etkisi, eklemin fonksiyonel durumunu iyileştiren ağrı şiddetinde, sabah sertliğinde ve eklem şişmesinde önemli bir azalmaya katkıda bulunur. Yaralanma durumunda, postoperatif dönemde diklofenak ağrıyı ve enflamatuar şişmeyi azaltır. Tüm NPVP'ler gibi diklofenak da agrega karşıtı aktiviteye sahiptir. Terapötik dozlarda, sodyum diklofenakın kanama süresi üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur. Uzun süreli tedavi ile sodyum diklofenakın ağrılı etkisi azalmaz.

Aktif madde olarak potasyum diklofenak içeren 3-A Ofteno, bir NSAID'dir, güçlü bir anti-enflamatuar, ağrıyan ve antipiretik etkiye sahiptir. TsOG-1 ve -2 aktivitesinin inhibisyonu nedeniyle, ana ağrı, iltihap ve yüksek sıcaklık kaynakları olan GHG'lerin sentezinin frenlenmesinden kaynaklanır.

Potasyum diklofenakın LCD'den çok hızlı bir şekilde emildiği göz önüne alındığında, 3-A Ofteno, hızlı başlangıç etkisinin en önemli olduğu akut ağrı ve enflamatuar durumların tedavisinde en etkilidir. İlaç ağrıyı hafifletir ve aldıktan sonraki ilk 30 dakika boyunca sıcaklığı düşürür ve etki 4-6 saat devam eder.

Ağrı sendromunda (huzur ve hareket halinde) bir azalmaya, eklem bölgesinde şişlikte bir azalmaya ve romatizmal ağrıda sabah sertliğine yol açar.

Vücutta emilim ve dağılım. Voltaren yamasından sistematik olarak emilen diklofenak miktarı^® 24 saat içinde, eşdeğer miktarda Voltaren kullanırken olduğu gibi^® Emulgel^® (harici kullanım için jel% 1). Diklofenakın% 99.7'si serum proteinlerine, özellikle albümine bağlanır (% 99.4).

Eliminasyon. Diklofenakın plazmadan toplam sistem klerensi (263 ± 56) ml / dakikadır.

T sonu_1/2 kan plazmasında 1-2 saattir. İki aktif metabolit de dahil olmak üzere dört metabolitin de kısa bir T'si vardır_1/2 - 1-3 saat. Bir metabolit - 3 '-hidroksi-4'-metoksidiklofenak - daha uzun bir yarı ömre sahiptir, ancak aktif değildir. Diklofenak ve metabolitleri esas olarak idrarla elde edilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda diklofenak ve metabolitlerinin birikmesi meydana gelmez. Kronik hepatit veya telafi edilmemiş sirozdan muzdarip hastalarda, kinetik ve diklofenak metabolizması karaciğer hastalığı olmayan hastalarda olduğu gibi tedavi edilir. Klinik öncesi çalışmalar ilacı kullanma güvenliğini göstermiştir.

Vücutta emilim ve dağılım. 3-A Sıklıkla yamadan sistematik olarak emilen diklofenak miktarı^® 24 saat içinde, eşdeğer miktarda 3-A kullanılırken benzer^® Emulgel^® (harici kullanım için jel% 1). Diklofenakın% 99.7'si serum proteinlerine, özellikle albümine bağlanır (% 99.4).

Eliminasyon. Diklofenakın plazmadan toplam sistem klerensi (263 ± 56) ml / dakikadır.

T sonu_1/2 kan plazmasında 1-2 saattir. İki aktif metabolit de dahil olmak üzere dört metabolitin de kısa bir T'si vardır_1/2 - 1-3 saat. Bir metabolit - 3 '-hidroksi-4'-metoksidiklofenak - daha uzun bir yarı ömre sahiptir, ancak aktif değildir. Diklofenak ve metabolitleri esas olarak idrarla elde edilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda diklofenak ve metabolitlerinin birikmesi meydana gelmez. Kronik hepatit veya telafi edilmemiş sirozdan muzdarip hastalarda, kinetik ve diklofenak metabolizması karaciğer hastalığı olmayan hastalarda olduğu gibi tedavi edilir. Klinik öncesi çalışmalar ilacı kullanma güvenliğini göstermiştir.

Emilim hızlı ve eksiksizdir. Diklofenak, uzun süreli salınımlı bağırsakta çözünür peletler ve peletler şeklinde 3-A Ofteno kapsüllerinde bulunur, bu nedenle Naklofen Duo kapsüllerinin hızlı ve uzun süreli bir etkisi vardır.

C_mak plazmada alımdan 30-60 dakika sonra not edilir. Terapötik konsantrasyon, bağırsakta çözünür film kabuğu ile kaplanmış tabletler kullanıldığında iki kat daha uzun süre korunacaktır. Plazmadaki konsantrasyon doğrusal olarak alınan dozun değerine bağlıdır. Diklofenakın farmakokinetiğinde çoklu uygulamanın arka planında değişiklikler kaydedilmemiştir. Resepsiyonlar arasında önerilen aralık gözlendiğinde birikmez. Biyoyararlanım -% 50. Plazma proteinlerine bağlanma -% 99'dan fazla (çoğu albüminlere bağlanır). Sinovyal sıvıyı nüfuz eder; C_mak sinovyal sıvı içinde plazmadan 2-4 saat sonra görülür. Diklofenak, sinovyal sıvıdan plazmadan daha yavaş atılır.

Metabolizma : Aktif maddenin% 50'si karaciğerden ilk geçiş sırasında metabolizmaya uğrar. Metabolizma, çoklu veya tek hidroksilasyon ve glukuronik asit ile konjugasyonun bir sonucu olarak ortaya çıkar. P450CYP2C9 enzim sistemi ilacın metabolizmasında rol oynar. Metabolitlerin farmasötik aktivitesi diklofenakadan daha düşüktür.

Sistem Cl 260 ml / dakikadır, dağılım hacmi 550 ml / kg'dır. T_1/2 plazmadan - 2 saat. Girilen dozun yaklaşık% 70'i böbrekler tarafından farmakolojik olarak inaktif metabolitler şeklinde atılır; safra metabolitleri şeklinde% 1'den az - değişmemiş, dozun geri kalanı -.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 10 ml / dakikadan az), safra ile metabolitlerin çıkarılması artarken, kandaki konsantrasyonlarında bir artış gözlenmez.

Kronik hepatit veya karaciğerin kompanse sirozu olan hastalarda ve yaşlı hastalarda, diklofenakın farmakokinetik parametreleri değişmez. Diklofenak anne sütüne nüfuz eder.

İçeri alındığında, LCD'den hızla emilir, C_mak kabulden 40 dakika sonra ulaşılır ve 1.3 μg / ml'dir. Plazmadaki konsantrasyon doğrusal olarak uygulanan ilacın dozuna bağlıdır. Farmakokinetikte çoklu dozların arka planında değişiklikler meydana gelmez. T_1/2 plazmadan 1-2 saattir. Dozlar arasındaki aralığa bağlı olarak, ilaç birikmez.

Vücudun dokularında ve sıvılarında hızla dağıtılır. Sinovyal sıvıyı nüfuz eder. Bu durumda, C_mak sinovyal sıvı içinde plazmadan 2-4 saat sonra not edilir. T_1/2 sinovyal sıvının 3-6 saatidir ve ilacın uygulanmasından 4-6 saat sonra sinovyal sıvıdaki konsantrasyonu 12 saat daha plazmadan daha yüksektir.

Bıçak proteinlerine bağlanma - yaklaşık% 99 ve çoğu albüminlere bağlanır.

Karaciğerde metabolize. Aktif maddenin% 50'si karaciğerden “ilk geçiş” sırasında metabolizmaya uğrar. Metabolizma, çoklu veya tek hidroksilasyon ve konjugasyonun bir sonucu olarak ortaya çıkar. P450 CYP2C9 enzim sistemi ilacın metabolizmasında rol oynar. Metabolitlerin farmasötik aktivitesi, potasyum diklofenaktan daha düşüktür.

Esas olarak böbrekler tarafından türetilir. Sistem Cl 260 ml / dakikadır. Girilen dozun yaklaşık% 60'ı böbrekler yoluyla metabolitler şeklinde ve% 1'den az değişmeden boşaltılır; geri kalanı safra metabolitleri biçimindedir. İlacın farmakokinetiği yaşa bağlı olarak değişmez.

Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Cl kreatinin <10 ml / dak), safra ile metabolitlerin çıkarılma süresi artar, ancak kan konsantrasyonunda bir artış gözlenmez.

Kronik hepatit veya karaciğerin kompanse sirozu olan hastalarda, farmakokinetik parametreler karaciğer hastalığı olmayan hastalara benzer.