Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Diazepam, anksiyete bozukluklarının yönetimi veya anksiyete semptomlarının kısa süreli rahatlaması için endikedir. Günlük yaşamın stresiyle ilişkili kaygı veya gerginlik genellikle anksiyolitik ile tedavi gerektirmez.
Akut alkol yoksunluğunda diazepam, akut ajitasyon, titreme, yaklaşan veya akut deliryum tremens ve halüsinozun semptomatik rahatlamasında yararlı olabilir.
Diazepam, lokal patolojiye refleks spazmı (kasların veya eklemlerin iltihabı veya travmaya ikincil gibi) nedeniyle iskelet kası spazmının rahatlaması için yararlı bir yardımcıdır; üst motor nöron bozukluklarının neden olduğu spastisite (serebral palsi ve parapleji gibi); atetoz; ve sert insan sendromu.
Oral diazepam, tek tedavi olarak yararlı olmadığı kanıtlansa da, konvülsif bozukluklarda yardımcı olarak kullanılabilir.
Diazepamın uzun süreli kullanımdaki etkinliği, yani 4 aydan fazla, sistematik klinik çalışmalar ile değerlendirilmemiştir. Doktor, ilacın bireysel hasta için yararlılığını periyodik olarak yeniden değerlendirmelidir.
Diazepabene, anksiyete bozukluklarının yönetimi veya anksiyete semptomlarının kısa süreli rahatlaması için endikedir. Günlük yaşamın stresiyle ilişkili kaygı veya gerginlik genellikle anksiyolitik ile tedavi gerektirmez. Akut alkol yoksunluğunda Diazepaben, akut ajitasyon, titreme, yaklaşan veya akut deliryum tremens ve halüsinozun semptomatik rahatlamasında yararlı olabilir.
Diazepabene, lokal patolojiye (kasların veya eklemlerin iltihabı veya travmaya ikincil gibi) refleks spazmı, üst motor nöron bozukluklarının (serebral palsi ve parapleji gibi) neden olduğu spastisite nedeniyle iskelet kası spazmının rahatlaması için yararlı bir yardımcıdır. , atetoz ve sert insan sendromu.
Oral Diazepabene konvülsif bozukluklarda yardımcı olarak kullanılabilir, ancak tek tedavi olarak yararlı olmadığı kanıtlanmıştır.
Diazepabenin uzun süreli kullanımda, yani 4 aydan fazla etkinliği sistematik klinik çalışmalarla değerlendirilmemiştir. Doktor, ilacın bireysel hasta için yararlılığını periyodik olarak yeniden değerlendirmelidir.
Maksimum faydalı etki için dozaj kişiselleştirilmelidir. Aşağıda verilen normal günlük dozajlar çoğu hastanın ihtiyaçlarını karşılasa da, daha yüksek dozlar gerektirebilecek bazıları olacaktır. Bu gibi durumlarda, olumsuz etkileri önlemek için dozaj dikkatle arttırılmalıdır.
| Yetişkinler | Her zamanki Günlük Dozaj |
| Anksiyete Bozukluklarının Yönetimi ve Anksiyete Belirtilerinin Giderilmesi | Semptomların şiddetine bağlı olarak - günde 2 ila 4 kez 2 mg ila 10 mg. |
Akut Alkol Çekilmesinde Semptomatik Rölyef | İlk 24 saat boyunca 10 mg, 3 veya 4 kez, gerektiğinde günde 5 mg, 3 veya 4 kez azalır. |
| İskelet Kas Spazmının Rahatlaması için Yardımcı Olarak | Günde 3 veya 4 kez 2 mg ila 10 mg. |
| Konvülsif Bozukluklarda Yardımcı Olarak | 2 mg ila 10 mg, günde 2 ila 4 kez. |
| Geriatrik Hastalar veya zayıflatıcı hastalık varlığında. | Başlangıçta günde 1 veya 2 kez 2 mg ila 2.5 mg; gerektiği gibi yavaş yavaş artırılır ve tolere edilir. |
| Pediatrik Hastalar | Her zamanki Günlük Dozaj |
| CNS etkili ilaçlara verilen çeşitli yanıtlar nedeniyle, tedaviyi en düşük dozla başlatın ve gerektiği gibi artırın. 6 aydan küçük çocuklarda kullanılmaz | Başlangıçta günde 3 veya 4 kez 1 mg ila 2.5 mg; gerektiği gibi yavaş yavaş artırılır ve tolere edilir. |
Bir Intensol ™ 'un Doğru Kullanımı
Intensol, standart oral sıvı ilaçlara kıyasla konsantre bir oral çözeltidir. Bir Intensol'ün su, meyve suları, soda veya soda benzeri içecekler, elma püresi ve pudingler gibi sıvı veya yarı katı yiyeceklerle karıştırılması önerilir.
Yalnızca bu ürünle birlikte verilen kalibre edilmiş damlalığı kullanın. Tek bir doz için reçete edilen miktarı damlalık içine çizin. Ardından damlalık içeriğini sıvı veya yarı katı bir yiyeceğe sıkın. Sıvıyı veya yiyeceği birkaç saniye hafifçe karıştırın. Intensol formülasyonu hızlı ve tamamen karışır. İlaç ve sıvı veya ilaç ve gıda karışımının tamamı derhal tüketilmelidir. İleride kullanmak üzere saklamayın.
Diazepam, bu ilaca aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda ve yeterli klinik deneyim eksikliği nedeniyle 6 aylıktan küçük çocuklarda kontrendikedir. Diazepam ayrıca miyastenia gravis, şiddetli solunum yetmezliği, şiddetli karaciğer yetmezliği ve uyku apnesi sendromu olan hastalarda kontrendikedir. Uygun tedavi alan ancak akut dar açılı glokomda kontrendike olan açık açılı glokomlu hastalarda kullanılabilir.
Diazepaben, diazepam'a karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda ve yeterli klinik deneyim eksikliği nedeniyle 6 aylıktan küçük pediatrik hastalarda kontrendikedir. Diazepaben ayrıca miyastenia gravis, şiddetli solunum yetmezliği, şiddetli karaciğer yetmezliği ve uyku apnesi sendromu olan hastalarda kontrendikedir. Uygun tedavi alan, ancak akut dar açılı glokomda kontrendike olan açık açılı glokomlu hastalarda kullanılabilir.
UYARILAR
Diazepam, psikotik hastaların tedavisinde önerilmez ve uygun tedavi yerine kullanılmamalıdır.
Diazepam merkezi bir sinir sistemi depresan etkisine sahip olduğundan, diazepam tedavisi sırasında hastalara alkol ve diğer CNS-depresan ilaçların eşzamanlı olarak yutulmasına karşı bilgilendirilmelidir.
Antikonvülsan aktiviteye sahip diğer ajanlarda olduğu gibi, diazepam konvülsif bozuklukların tedavisinde ek olarak kullanıldığında, büyük mal nöbetlerinin sıklığında ve / veya şiddetinde bir artış olasılığı, standart antikonvülsan ilaçların dozajında bir artış gerektirebilir.
Gebelik
Gebelik sırasında benzodiazepin ilaçlarının kullanımı ile ilişkili konjenital malformasyon riski ve diğer gelişimsel anormallikler önerilmiştir. Hamilelik sırasında benzodiazepinlerin kullanımı ile ilişkili teratojenik olmayan riskler de olabilir. Hamileliğin sonlarında benzodiazepin alan annelerden doğan çocuklarda yenidoğan sarkıklığı, solunum ve beslenme zorlukları ve hipotermi bildirilmiştir. Ek olarak, gebeliğin sonlarında düzenli olarak benzodiazepin alan annelerden doğan çocuklar, doğum sonrası dönemde yoksunluk belirtileri yaşama riski altında olabilir.
Diazepam'ın günlük 100 mg / kg veya daha yüksek dozlarda (mg / m²'de önerilen maksimum insan dozunun [MRHD = 1 mg / kg / gün] veya daha fazla) yaklaşık sekiz katı veya daha yüksek dozlarda oral olarak verildiğinde farelerde ve hamsterlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir. temeli). Yarık damak ve ensefalopati, organogenez sırasında yüksek, maternal olarak toksik diazepam dozlarının uygulanmasıyla bu türlerde üretilen en yaygın ve sürekli olarak bildirilen malformasyonlardır. Kemirgen çalışmaları, klinik olarak kullanılanlara benzer diazepam dozlarına prenatal maruziyetin hücresel bağışıklık tepkileri, beyin nörokimyası ve davranışında uzun süreli değişiklikler üretebileceğini göstermiştir.
Genel olarak, çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda ve daha spesifik olarak bilinen hamilelik sırasında diazepam kullanımı, yalnızca klinik durum fetus için riski garanti ettiğinde dikkate alınmalıdır. Çocuk doğurma potansiyeli olan bir kadının tedavi kurumu sırasında hamile kalma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılırsa veya hasta bu ilacı alırken hamile kalırsa, hasta fetüse potansiyel tehlike konusunda bilgilendirilmelidir. Hastalara ayrıca tedavi sırasında hamile kalırlarsa veya hamile kalmayı düşünürlerse, ilacı bırakmanın istenmesi konusunda doktorlarıyla iletişim kurmaları gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir.
Emek ve Teslimat
Doğum ve doğum sırasında diazepam kullanıldığında özel dikkat gösterilmelidir, çünkü yüksek tek dozlar fetal kalp atış hızı ve hipotoni, zayıf emme, hipotermi ve yenidoğanda orta derecede solunum depresyonu düzensizliklerine neden olabilir. Yeni doğan bebeklerde, ilacın parçalanmasında yer alan enzim sisteminin tam olarak gelişmediği unutulmamalıdır (özellikle prematüre bebeklerde).
Hemşirelik Anneler
Diazepam anne sütüne geçer. Bu nedenle diazepam alan hastalarda emzirme önerilmez.
ÖNLEMLER
Genel
Diazepam diğer psikotropik ajanlar veya antikonvülsan ilaçlarla birleştirilecekse, kullanılacak ajanların farmakolojisine - özellikle fenotiyazinler gibi diazepamın etkisini güçlendirebilecek bilinen bileşiklere dikkat edilmelidir, narkotik, barbitüratlar, MAO inhibitörleri ve diğer antidepresanlar (görmek İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).
Şiddetli depresyonu olan veya depresyonla ilişkili gizli depresyon veya anksiyete kanıtı olan hastalar için, özellikle intihar eğilimlerinin mevcut olabileceğinin ve koruyucu önlemlerin gerekli olabileceğinin kabul edilmesi için olağan önlemler belirtilmiştir.
Benzodiazepinler kullanılırken psikiyatrik ve paradoksal reaksiyonların meydana geldiği bilinmektedir (bkz REKLAM REAKSİYONLARI). Bu meydana gelirse, ilacın kullanımı kesilmelidir. Bu reaksiyonların çocuklarda ve yaşlılarda ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.
Solunum depresyonu riski nedeniyle kronik solunum yetmezliği olan hastalar için daha düşük bir doz önerilir.
Benzodiazepinler, alkol veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır (bkz Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı).
Güçsüzleştirilmiş hastalarda, ataksi veya aşırı ısılmanın gelişimini engellemek için dozajın en küçük etkili miktarla sınırlı olması önerilir (başlangıçta, gerektiğinde kademeli olarak arttırılmak ve tolere edilmek üzere günde bir veya iki kez 2 mg ila 2.5 mg).
Uzun süre diazepamın tekrar kullanımından sonra benzodiazepinlerin etkilerine bir miktar yanıt kaybı gelişebilir.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Farelere ve sıçanlara diyette 75 mg / kg / gün dozunda diazepam verildiği çalışmalarda (yaklaşık 6 ve 12 kez, sırasıyla, önerilen maksimum insan dozu [MRHD = 1 mg / kg / gün] mg / m² bazında) 80 ve 104 hafta boyunca, sırasıyla, her iki türün erkeklerinde karaciğer tümörü insidansında artış gözlenmiştir. Şu anda mevcut olan veriler diazepamın mutajenik potansiyelini belirlemek için yetersizdir. Sıçanlarda yapılan üreme çalışmaları, çiftleşme öncesinde ve sırasında 100 mg / kg / gün (mg / m² bazında MRHD'nin yaklaşık 16 katı) oral dozun uygulanmasını takiben gebelik sayısında ve hayatta kalan yavru sayısında azalma olduğunu göstermiştir. gebelik ve emzirme boyunca. 80 mg / kg / gün dozunda (mg / m² bazında MRHD'nin yaklaşık 13 katı) doğurganlık veya yavru canlılığı üzerinde hiçbir olumsuz etki kaydedilmemiştir.
Gebelik
Kategori D (Bkz UYARILAR: Gebelik).
Pediatrik Kullanım
6 aylıktan küçük pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Yaşlı hastalarda, ataksi veya aşırı sedasyon gelişimini engellemek için dozajın en küçük etkili miktarla sınırlı olması önerilir (günde bir veya iki kez 2 mg ila 2.5 mg, başlangıçta gerektiğinde kademeli olarak arttırılır ve tolere edilir).
Sağlıklı yaşlı erkek deneklerde diazepamın kronik uygulanmasını takiben diazepam ve ana metaboliti desmetildiazepam'ın geniş birikimi kaydedilmiştir. Bu ilacın metabolitlerinin böbrek tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir.
Karaciğer Yetmezliği
Sirozlu hastalarda klerens ve protein bağlanmasında azalma, dağılım hacminde ve yarılanma ömründe artış bildirilmiştir. Bu gibi hastalarda ortalama yarılanma ömründe 2-5 kat artış bildirilmiştir. Aktif metabolit desmetildiazepam için gecikmiş eliminasyon da bildirilmiştir. Benzodiazepinler yaygın olarak hepatik ensefalopatide rol oynar. Karaciğer fibrozunda ve hem akut hem de kronik hepatitte yarılanma ömründe artışlar bildirilmiştir (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ: Özel Popülasyonlarda Farmakokinetik: Karaciğer Yetmezliği).
UYARILAR
Diazepabene psikotik hastaların tedavisinde önerilmez ve uygun tedavi yerine kullanılmamalıdır.
Diazepabene merkezi bir sinir sistemi depresan etkisine sahip olduğundan, hastalara Diazepabene tedavisi sırasında alkol ve diğer CNSdepresan ilaçların eşzamanlı olarak yutulmasına karşı tavsiyede bulunulmalıdır.
Antikonvülsan aktiviteye sahip diğer ajanlarda olduğu gibi, Diazepaben konvülsif bozuklukların tedavisinde ek olarak kullanıldığında, büyük mal nöbetlerinin sıklığında ve / veya şiddetinde bir artış olasılığı, standart antikonvülsan ilaçların dozajında bir artış gerektirebilir. Bu gibi durumlarda Diazepabenin aniden kesilmesi, nöbetlerin sıklığında ve / veya şiddetinde geçici bir artış ile de ilişkili olabilir.
Gebelik
Gebelik sırasında benzodiazepin ilaçlarının kullanımı ile ilişkili konjenital malformasyon riski ve diğer gelişimsel anormallikler önerilmiştir. Hamilelik sırasında benzodiazepinlerin kullanımı ile ilişkili teratojenik olmayan riskler de olabilir. Hamileliğin sonlarında benzodiazepin alan annelerden doğan çocuklarda yenidoğan sarkıklığı, solunum ve beslenme zorlukları ve hipotermi bildirilmiştir. Ek olarak, gebeliğin sonlarında düzenli olarak benzodiazepin alan annelerden doğan çocuklar, doğum sonrası dönemde yoksunluk belirtileri yaşama riski altında olabilir.
Diazepam'ın günlük 100 mg / kg veya daha yüksek dozlarda (mg / m²'de önerilen maksimum insan dozunun [MRHD = 1 mg / kg / gün] veya daha yüksek dozlarında oral olarak verildiğinde farelerde ve hamsterlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir. temeli). Yarık damak ve ensefalopati, organogenez sırasında yüksek, maternal olarak toksik diazepam dozlarının uygulanmasıyla bu türlerde üretilen en yaygın ve sürekli olarak bildirilen malformasyonlardır. Kemirgen çalışmaları, klinik olarak kullanılanlara benzer diazepam dozlarına prenatal maruziyetin hücresel bağışıklık tepkileri, beyin nörokimyası ve davranışında uzun süreli değişiklikler üretebileceğini göstermiştir.
Genel olarak, çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda ve daha spesifik olarak bilinen hamilelik sırasında diazepam kullanımı, yalnızca klinik durum fetus için riski garanti ettiğinde dikkate alınmalıdır. Çocuk doğurma potansiyeli olan bir kadının tedavi kurumu sırasında hamile kalma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılırsa veya hasta bu ilacı alırken hamile kalırsa, hasta fetüse potansiyel tehlike konusunda bilgilendirilmelidir. Hastalara ayrıca tedavi sırasında hamile kalırlarsa veya hamile kalmayı düşünürlerse, ilacı bırakmanın istenmesi konusunda doktorlarıyla iletişim kurmaları gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir.
Emek ve Teslimat
Doğum ve doğum sırasında Diazepabene kullanıldığında özel dikkat gösterilmelidir, çünkü yüksek tek dozlar fetal kalp hızı ve hipotoni, zayıf emme, hipotermi ve yenidoğanlarda orta derecede solunum depresyonu düzensizliklerine neden olabilir. Yeni doğan bebeklerde, ilacın parçalanmasında yer alan enzim sisteminin henüz tam olarak gelişmediği unutulmamalıdır (özellikle prematüre bebeklerde).
Hemşirelik Anneler
Diazepam anne sütüne geçer. Bu nedenle Diazepabene alan hastalarda emzirme önerilmez.
ÖNLEMLER
Genel
Diazepabene diğer psikotropik ajanlar veya antikonvülsan ilaçlarla birleştirilecekse, kullanılacak ajanların farmakolojisine - özellikle diazepamın etkisini güçlendirebilecek bilinen bileşiklere - dikkat edilmelidir, fenotiyazinler gibi, narkotik, barbitüratlar, MAO inhibitörleri ve diğer antidepresanlar (görmek İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).
Şiddetli depresyonu olan veya depresyonla ilişkili gizli depresyon veya anksiyete kanıtı olan hastalar için, özellikle intihar eğilimlerinin mevcut olabileceğinin ve koruyucu önlemlerin gerekli olabileceğinin kabul edilmesi için olağan önlemler belirtilmiştir.
Benzodiazepinler kullanılırken psikiyatrik ve paradoksal reaksiyonların meydana geldiği bilinmektedir (bkz REKLAM REAKSİYONLARI). Bu meydana gelirse, ilacın kullanımı kesilmelidir. Bu reaksiyonların çocuklarda ve yaşlılarda ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.
Solunum depresyonu riski nedeniyle kronik solunum yetmezliği olan hastalar için daha düşük bir doz önerilir.
Benzodiazepinler, alkol veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır (bkz Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı).
Güçsüzleştirilmiş hastalarda, ataksi veya aşırı ısılmanın gelişimini engellemek için dozajın en küçük etkili miktarla sınırlı olması önerilir (başlangıçta, gerektiğinde kademeli olarak arttırılmak ve tolere edilmek üzere günde bir veya iki kez 2 mg ila 2.5 mg).
Uzun süre Diazepabene tekrar kullanıldıktan sonra benzodiazepinlerin etkilerine bir miktar yanıt kaybı gelişebilir.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Farelere ve sıçanlara diyette 75 mg / kg / gün dozunda diazepam verildiği çalışmalarda (yaklaşık 6 ve 12 kez, sırasıyla, önerilen maksimum insan dozu [MRHD = 1 mg / kg / gün] mg / m² bazında) 80 ve 104 hafta boyunca, sırasıyla, her iki türün erkeklerinde karaciğer tümörü insidansında artış gözlenmiştir. Şu anda mevcut olan veriler diazepamın mutajenik potansiyelini belirlemek için yetersizdir. Sıçanlarda yapılan üreme çalışmaları, çiftleşme öncesinde ve sırasında 100 mg / kg / gün (mg / m² bazında MRHD'nin yaklaşık 16 katı) oral dozun uygulanmasını takiben gebelik sayısında ve hayatta kalan yavru sayısında azalma olduğunu göstermiştir. gebelik ve emzirme boyunca. 80 mg / kg / gün dozunda (mg / m² bazında MRHD'nin yaklaşık 13 katı) doğurganlık veya yavru canlılığı üzerinde hiçbir olumsuz etki kaydedilmemiştir.
Gebelik
Kategori D (bkz UYARILAR: Gebelik).
Pediatrik Kullanım
6 aylıktan küçük pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Yaşlı hastalarda, ataksi veya aşırı sedasyon gelişimini engellemek için dozajın en küçük etkili miktarla sınırlı olması önerilir (günde bir veya iki kez 2 mg ila 2.5 mg, başlangıçta gerektiğinde kademeli olarak arttırılır ve tolere edilir).
Sağlıklı yaşlı erkek deneklerde diazepamın kronik uygulanmasını takiben diazepam ve ana metaboliti desmetildiazepam'ın geniş birikimi kaydedilmiştir. Bu ilacın metabolitlerinin böbrek tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir.
Karaciğer Yetmezliği
Sirozlu hastalarda klerens ve protein bağlanmasında azalma, dağılım hacminde ve yarılanma ömründe artış bildirilmiştir. Bu gibi hastalarda ortalama yarılanma ömründe 2-5 kat artış bildirilmiştir. Aktif metabolit desmetildiazepam için gecikmiş eliminasyon da bildirilmiştir. Benzodiazepinler yaygın olarak hepatik ensefalopatide rol oynar. Karaciğer fibrozunda ve hem akut hem de kronik hepatitte yarılanma ömründe artışlar bildirilmiştir (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ: Özel Popülasyonlarda Farmakokinetik: Karaciğer Yetmezliği).
Sedasyon, amnezi, bozulmuş konsantrasyon ve bozulmuş kas fonksiyonu, araç veya makine kullanma yeteneğini olumsuz etkileyebilir. Yetersiz uyku süresi oluşursa, uyanıklık bozukluğu olasılığı artabilir (ayrıca bkz. Etkileşimler). Hastalar, merkezi sinir sistemi üzerindeki etkilerin, tek bir dozdan sonra bile uygulamadan sonraki güne kadar devam edebileceği konusunda uyarılmalıdır.
Bu ilaç bilişsel işlevi bozabilir ve hastanın güvenli sürüş yeteneğini etkileyebilir. Bu tıp sınıfı, 1988 Karayolu Trafik Kanunu'nun 5a kapsamındaki yönetmeliklerde yer alan ilaçlar listesinde yer almaktadır. Bu ilacı reçete ederken hastalara söylenmelidir:
- İlacın araç kullanma yeteneğinizi etkilemesi muhtemeldir
- İlacın sizi nasıl etkilediğini öğrenene kadar araba kullanmayın
- Bu ilacın etkisi altındayken araba kullanmak suçtur
- Ancak, aşağıdaki durumlarda bir suç işlemeyeceksiniz ('yasal savunma' olarak adlandırılır)
- İlaç tıbbi veya diş problemini tedavi etmek için reçete edilmiştir ve
- Reçete yazan tarafından verilen talimatlara ve ilaçla birlikte verilen bilgilere göre aldınız
- Güvenli sürüş yeteneğinizi etkilemedi
En sık bildirilen yan etkiler uyuşukluk, yorgunluk, kas güçsüzlüğü ve ataksidir. Aşağıdakiler de bildirilmiştir:
Merkezi Sinir Sistemi: karışıklık, depresyon, dizartri, baş ağrısı, konuşma bozukluğu, titreme, baş dönmesi
Gastrointestinal Sistem: kabızlık, bulantı, gastrointestinal rahatsızlıklar
Özel Duyular: bulanık görme, diplopi, baş dönmesi
Kardiyovasküler Sistem: hipotansiyon
Psikiyatrik ve Paradoksal Reaksiyonlar: stimülasyon, huzursuzluk, akut hiperexcited durumlar, anksiyete, ajitasyon, saldırganlık, sinirlilik, öfke, halüsinasyonlar, psikozlar, sanrılar, artmış kas spastisitesi, uykusuzluk, uyku bozuklukları ve kabuslar. Benzodiazepinler kullanılırken uygunsuz davranış ve diğer olumsuz davranışsal etkiler bildirilmiştir. Bunlar meydana gelirse, ilacın kullanımı kesilmelidir. Çocuklarda ve yaşlılarda ortaya çıkma olasılıkları daha yüksektir.
Ürogenital Sistem: inkontinans, libido değişiklikleri, idrar retansiyonu
Cilt ve Ekler : cilt reaksiyonları
Laboratuvarlar: yüksek transaminazlar ve alkalin fosfataz
Diğer: ağız kuruluğu, hipersalivasyon dahil tükürük salgılarındaki değişiklikler
Anterograd amnezi, terapötik dozajlar kullanılarak ortaya çıkabilir, risk daha yüksek dozajlarda artar. Amnestik etkiler uygunsuz davranışlarla ilişkili olabilir.
Diazepam tedavisi sırasında ve sonrasında hastalarda EEG paternlerinde, genellikle düşük voltajlı hızlı aktivite gibi küçük değişiklikler gözlenmiştir ve bilinen bir önemi yoktur.
Nötropeni ve sarılık izole raporları nedeniyle, uzun süreli tedavi sırasında periyodik kan sayımları ve karaciğer fonksiyon testleri tavsiye edilir.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Yaralanma, Zehirlenme ve Prosedürel Komplikasyonlar
Benzodiazepin kullanıcılarında düşme ve kırık raporları vardır. Eşzamanlı sakinleştirici (alkol dahil) alanlarda ve yaşlılarda risk artar.
Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı
Diazepam, 1970 tarihli Kontrollü Madde Yasası uyarınca Çizelge IV kontrolüne tabidir. Benzodiazepinlerin kötüye kullanımı ve bağımlılığı bildirilmiştir. Bağımlılığa eğilimli bireyler (uyuşturucu bağımlıları veya alkolikler gibi), bu tür hastaların alışkanlık ve bağımlılığa yatkınlığı nedeniyle diazepam veya diğer psikotropik ajanlar alırken dikkatli gözetim altında olmalıdır. Benzodiazepinlere fiziksel bağımlılık geliştikten sonra, tedavinin sonlandırılmasına yoksunluk belirtileri eşlik edecektir. Uzun süreli tedavi gören hastalarda risk daha belirgindir.
Diazepamın aniden kesilmesinin ardından barbitürat ve alkol ile belirtilenlere benzer şekilde yoksunluk belirtileri meydana gelmiştir. Bu yoksunluk belirtileri titreme, karın ve kas krampları, kusma, terleme, baş ağrısı, kas ağrısı, aşırı kaygı, gerginlik, huzursuzluk, karışıklık ve sinirlilikten oluşabilir. Şiddetli vakalarda aşağıdaki semptomlar ortaya çıkabilir: derealizasyon, duyarsızlaşma, hiperaküs, ekstremitelerin uyuşması ve karıncalanması, ışığa karşı aşırı duyarlılık, gürültü ve fiziksel temas, halüsinasyonlar veya epileptik nöbetler. Daha şiddetli yoksunluk belirtileri genellikle uzun bir süre aşırı doz alan hastalarla sınırlıdır. Genellikle daha hafif yoksunluk belirtileri (ör.disfori ve uykusuzluk), birkaç ay boyunca terapötik seviyelerde sürekli olarak alınan benzodiazepinlerin aniden kesilmesinin ardından bildirilmiştir. Sonuç olarak, uzatılmış tedaviden sonra, genellikle ani kesilmeden kaçınılmalı ve kademeli bir dozaj konik programı takip edilmelidir.
Kronik kullanım (terapötik dozlarda bile) fiziksel bağımlılığın gelişmesine yol açabilir: tedavinin kesilmesi geri çekilme veya geri tepme olaylarına neden olabilir.
Ribaund Anksiyete
Diazepam ile tedaviye yol açan semptomların gelişmiş bir formda tekrarladığı geçici bir sendrom. Bu, tedavinin kesilmesiyle ortaya çıkabilir. Ruh hali değişiklikleri, kaygı ve huzursuzluk gibi diğer reaksiyonlar eşlik edebilir.
Tedavinin aniden kesilmesinden sonra geri çekilme fenomenleri ve geri tepme fenomenleri riski daha büyük olduğundan, dozajın kademeli olarak azaltılması önerilir.
En sık bildirilen yan etkiler uyuşukluk, yorgunluk, kas güçsüzlüğü ve ataksidir. Aşağıdakiler de bildirilmiştir:
Merkezi Sinir Sistemi: karışıklık, depresyon, dizartri, baş ağrısı, konuşma bozukluğu, titreme, baş dönmesi
Gastrointestinal Sistem: kabızlık, bulantı, gastrointestinal rahatsızlıklar
Özel Duyular: bulanık görme, diplopi, baş dönmesi
Kardiyovasküler Sistem: hipotansiyon
Psikiyatrik ve Paradoksal Reaksiyonlar: stimülasyon, huzursuzluk, akut hiperexcited durumlar, anksiyete, ajitasyon, saldırganlık, sinirlilik, öfke, halüsinasyonlar, psikozlar, sanrılar, artmış kas spastisitesi, uykusuzluk, uyku bozuklukları ve kabuslar. Benzodiazepinler kullanılırken uygunsuz davranış ve diğer olumsuz davranışsal etkiler bildirilmiştir. Bunlar meydana gelirse, ilacın kullanımı kesilmelidir. Çocuklarda ve yaşlılarda ortaya çıkma olasılıkları daha yüksektir.
Ürogenital Sistem: inkontinans, libido değişiklikleri, idrar retansiyonu
Cilt ve Ekler : cilt reaksiyonları
Laboratuvarlar: yüksek transaminazlar ve alkalin fosfataz
Diğer: ağız kuruluğu, hipersalivasyon dahil tükürük salgılarındaki değişiklikler
Antegrad amnezi, terapötik dozajlar kullanılarak ortaya çıkabilir, risk daha yüksek dozajlarda artar. Amnestik etkiler uygunsuz davranışlarla ilişkili olabilir.
Diazepabene tedavisi sırasında ve sonrasında hastalarda EEG paternlerinde, genellikle düşük voltajlı hızlı aktivite gibi küçük değişiklikler gözlenmiştir ve bilinen bir önemi yoktur.
Nötropeni ve sarılık izole raporları nedeniyle, uzun süreli tedavi sırasında periyodik kan sayımları ve karaciğer fonksiyon testleri tavsiye edilir.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Yaralanma, Zehirlenme ve Prosedürel Komplikasyonlar : Benzodiazepin kullanıcılarında düşme ve kırık raporları vardır. Eşzamanlı sakinleştirici (alkol dahil) alanlarda ve yaşlılarda risk artar.
Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı
Diazepam, 1970 tarihli Kontrollü Maddeler Yasası uyarınca Çizelge IV kontrolüne tabidir. Benzodiazepinlerin kötüye kullanımı ve bağımlılığı bildirilmiştir. Bağımlılığa eğilimli bireyler (uyuşturucu bağımlıları veya alkolikler gibi), bu tür hastaların alışkanlık ve bağımlılığa yatkınlığı nedeniyle diazepam veya diğer psikotropik ajanlar alırken dikkatli gözetim altında olmalıdır. Benzodiazepinlere fiziksel bağımlılık geliştikten sonra, tedavinin sonlandırılmasına yoksunluk belirtileri eşlik edecektir. Uzun süreli tedavi gören hastalarda risk daha belirgindir.
Diazepamın aniden kesilmesinin ardından barbitürat ve alkol ile belirtilenlere benzer şekilde yoksunluk belirtileri meydana gelmiştir. Bu yoksunluk belirtileri titreme, karın ve kas krampları, kusma, terleme, baş ağrısı, kas ağrısı, aşırı kaygı, gerginlik, huzursuzluk, karışıklık ve sinirlilikten oluşabilir. Şiddetli vakalarda aşağıdaki semptomlar ortaya çıkabilir: derealizasyon, duyarsızlaşma, hiperaküs, ekstremitelerin uyuşması ve karıncalanması, ışığa karşı aşırı duyarlılık, gürültü ve fiziksel temas, halüsinasyonlar veya epileptik nöbetler. Daha şiddetli yoksunluk belirtileri genellikle uzun bir süre aşırı doz alan hastalarla sınırlıdır. Genellikle daha hafif yoksunluk belirtileri (ör.disfori ve uykusuzluk), birkaç ay boyunca terapötik seviyelerde sürekli olarak alınan benzodiazepinlerin aniden kesilmesinin ardından bildirilmiştir. Sonuç olarak, uzatılmış tedaviden sonra, genellikle ani kesilmeden kaçınılmalı ve kademeli bir dozaj konik programı takip edilmelidir.
Kronik kullanım (terapötik dozlarda bile) fiziksel bağımlılığın gelişmesine yol açabilir: tedavinin kesilmesi geri çekilme veya geri tepme olaylarına neden olabilir.
Geri Dönüş Kaygısı: Diazepabene ile tedaviye yol açan semptomların gelişmiş bir formda tekrarladığı geçici bir sendrom. Bu, tedavinin kesilmesiyle ortaya çıkabilir. Ruh hali değişiklikleri, kaygı ve huzursuzluk gibi diğer reaksiyonlar eşlik edebilir. Tedavinin aniden kesilmesinden sonra geri çekilme fenomenleri ve geri tepme fenomenleri riski daha büyük olduğundan, dozajın kademeli olarak azaltılması önerilir.
Benzodiazepinlerin aşırı dozu genellikle uyuşukluktan komaya kadar değişen merkezi sinir sistemi depresyonu ile kendini gösterir. Hafif vakalarda semptomlar uyuşukluk, konfüzyon ve uyuşukluğu içerir. Daha ciddi vakalarda semptomlar ataksi, azalmış refleksler, hipotoni, hipotansiyon, solunum depresyonu, koma (nadiren) ve ölümü (çok nadiren) içerebilir. Diğer CNS depresanları (alkol dahil) ile kombinasyon halinde benzodiazepinlerin aşırı dozlanması ölümcül olabilir ve yakından izlenmelidir.
Doz aşımı yönetimi
Oral benzodiazepinlerle aşırı dozun ardından, solunum, nabız ve kan basıncının izlenmesi de dahil olmak üzere genel destekleyici önlemler alınmalıdır. Hasta bilinçli ise kusma (1 saat içinde) indüklenmelidir. Hasta bilinçsizse, gastrik lavaj hava yolu korumalı olarak yapılmalıdır. İntravenöz sıvılar uygulanmalıdır. Mideyi boşaltmanın bir avantajı yoksa, emilimi azaltmak için aktif kömür verilmelidir. Yoğun bakımda solunum ve kalp fonksiyonlarına özel dikkat gösterilmelidir. İntravenöz sıvılarla birlikte genel destekleyici önlemler alınmalı ve yeterli bir hava yolu sağlanmalıdır. Hipotansiyon gelişirse, tedavi intravenöz sıvı tedavisi, yeniden konumlandırma, belirtilmişse klinik duruma uygun vazopresörlerin mantıklı kullanımı ve diğer uygun önlemleri içerebilir. Diyaliz sınırlı bir değere sahiptir.
Herhangi bir ilaçla kasıtlı doz aşımının yönetiminde olduğu gibi, birden fazla ajanın yutulmuş olabileceği düşünülmelidir.
Spesifik bir benzodiazepin reseptör antagonisti olan flumazenil, benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesi için endikedir ve benzodiazepin ile aşırı dozun bilindiği veya şüphelenildiği durumlarda kullanılabilir. Flumazenil uygulanmadan önce, hava yolu, havalandırma ve intravenöz erişimi güvence altına almak için gerekli önlemler alınmalıdır. Flumazenil, benzodiazepin doz aşımının uygun yönetiminin yerine değil, bir ek olarak tasarlanmıştır. Flumazenil ile tedavi edilen hastalar tedaviden sonra uygun bir süre boyunca yeniden sedasyon, solunum depresyonu ve diğer rezidüel benzodiazepin etkileri açısından izlenmelidir. Reçete yazan kişi, özellikle uzun süreli benzodiazepin kullanıcılarında ve siklik antidepresan aşırı dozda flumazenil tedavisi ile ilişkili olarak nöbet riskinin farkında olmalıdır. Benzodiazepinlerle tedavi edilen epileptik hastalarda flumazenil kullanımında dikkatli olunmalıdır. Tam flumazenil paket eki dahil
ATC kodu: N05B A01
Farmakoterapötik grup: Diazepabene antikonvülsan, anksiyolitik, yatıştırıcı, kas gevşetici ve amnezik özelliklere sahip bir benzodiazepindir.
Emilim
Diazepamın oral uygulamasından sonra, diazepamın>% 90'ı emilir ve pik plazma konsantrasyonlarına ulaşmak için ortalama süre 0.25 ila 2.5 saat aralığında 1 ila 1.5 saattir. Orta derecede yağlı bir yemekle birlikte uygulandığında emilim gecikir ve azalır. Yiyeceklerin varlığında, ortalama gecikme süreleri oruç tutarken 15 dakikaya kıyasla yaklaşık 45 dakikadır. Ayrıca, oruç tutarken 1.25 saate kıyasla, gıda varlığında pik konsantrasyonlara ulaşmak için ortalama sürede yaklaşık 2.5 saate bir artış vardır. Bu, gıda ile uygulandığında EAA'da% 27'lik bir azalmaya (% 15 ila% 50 aralığında) ek olarak Cmax'ta ortalama% 20'lik bir düşüşe neden olur.
Dağıtım
Diazepam ve metabolitleri plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (diazepam% 98). Diazepam ve metabolitleri kan-beyin ve plasental bariyerleri geçer ve anne sütünde anne plazmasındakilerin yaklaşık onda biri (partum sonrası 3 ila 9 gün) konsantrasyonlarında bulunur. Genç sağlıklı erkeklerde, kararlı durumdaki dağılım hacmi 0.8 ila 1.0 L / kg'dır. Oral uygulamadan sonra plazma konsantrasyon-zaman profilindeki düşüş iki fazlıdır. İlk dağıtım aşaması yaklaşık 1 saatlik bir yarılanma ömrüne sahiptir, ancak> 3 saate kadar değişebilir.
Metabolizma
Diazepam, CYP3A4 ve 2C19 tarafından aktif metabolit N-desmetildiazepam'a N-demetillenir ve CYP3A4 tarafından aktif metabolit temazepam'a hidroksillenir. N-desmetil diazepam ve temazepam, oksazepam için daha fazla metabolize edilir. Temazepam ve oksazepam glukuronidasyon ile büyük ölçüde elimine edilir.
Eliminasyon
İlk dağılım aşamasını uzun süreli bir terminal eliminasyon aşaması (48 saate kadar yarılanma ömrü) takip eder. Aktif metabolit N-desmethyldiazepam'ın terminal eliminasyon yarılanma ömrü 100 saate kadardır. Diazepam ve metabolitleri, ağırlıklı olarak glukuronid konjugatları olarak esas olarak idrarla atılır. Diazepamın klerensi genç erişkinlerde 20 ila 30 mL / dakikadır. Diazepam çoklu dozlama üzerine birikir ve terminal eliminasyon yarılanma ömrünün biraz uzadığına dair bazı kanıtlar vardır.
Uygulanamaz.
Bilinmiyor.
Uygulanamaz.
İdari veriler