Cefepima Vitalis

Sefepim bakteriyel hücre duvarı enzimlerinin sentezini inhibe eder. Çeşitli gram-pozitif ve Gram-negatif bakterilere karşı geniş bir etki spektrumuna sahiptir. suşlar, aminoglikozidlere ve sefalosporin antibiyotiklere dirençli III nesil. Çoğu beta - laktamazın hidrolizine karşı oldukça dirençlidir, kromozomal genler tarafından kodlanan beta-laktamazlara karşı küçük bir afiniteye sahiptir ve Gram-negatif bakteriyel hücrelere hızla nüfuz eder.

Aşağıdaki mikroorganizmalara karşı aktiftir:

Gram-pozitif Airbus: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), diğer stafilokok suşları dahil Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (A grubu streptokoklar), Streptococcus agalactiae (B grubu streptokoklar), Streptococcus pneumoniae (0.1 ila 1 mcg/ml arasında penisilin — MPC'YE orta dirençli suşlar dahil), diğer beta-hemolitik streptokoklar (C, G, F grupları), Streptococcus bovis (d grubu), Streptococcus grubu Viridans. Çoğu enterokok suşları, örneğin Enterococcus faecalis ve metisiline dirençli stafilokoklar, sefepim de dahil olmak üzere çoğu sefalosporin antibiyotiğe dirençlidir.

Gram-negatif Airbus: Pseudomonas sp., dahil Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Escherichia coli, Klebsiella sp., dahil Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter sp., dahil Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Proteus sp., dahil Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga sp., Citrobacter sp., dahil Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (suşlar dahil, üreten beta - laktamaz), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella sp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (suşlar dahil, üreten beta-laktamaz), Neisseria gonorrhoeae (suşlar dahil, üreten beta-laktamaz), Neisseria meningitidis, Providencia sp., dahil Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella sp., Serratia, dahil Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Shigella sp., Yersinia enterocolitica.

Sefepim bazı suşlara karşı inaktif Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia).

Anaeroblar: Bacteroides sp., dahil Bacteroides melaninogenicus ve diğer oral mikroorganizmalar ile ilgili Bacteroides, Clostridium perfringens, Fusobacterium sp., Mobiluncus sp., Peptostreptococcus sp., Veillonella sp. Sefepim karşı inaktif Bacteroides fragilis ve Clostridium difficile.

Yetişkin sağlıklı erkeklerde kan plazmasındaki ortalama sefepim konsantrasyonları, tek bir 30 dakikalık IV uygulamasından ve farmakokinetik parametrelerinden sonra çeşitli zaman dilimlerinde Tablo 1'de gösterilmiştir. T_1/2 vücuttan sefepim yaklaşık ortalama 2 hayır. toplam boşluk ortalama 120 ml / dak. at / uygulanan 2 g ilaç aralıklarla 8 saat boyunca 9 gün kümülasyon ilaç gözlenmedi.

Tablo 1

İntravenöz uygulamadan sonra ortalama sefepim plazma konsantrasyonları (mcg / ml)

I / m uygulamasından sonra, sefepim tamamen emilir. Tek bir ı/m uygulamasından sonra kan plazmasındaki ortalama sefepim konsantrasyonları ve farmakokinetik parametreleri Tablo 2'de gösterilmiştir.

Tablo 2

İntramüsküler uygulamadan sonra ortalama sefepim plazma konsantrasyonları (mcg/ml)

Sefepimin terapötik konsantrasyonları aşağıdaki sıvılarda ve dokularda bulunur: idrar, safra, peritoneal, büllöz sıvı, bronşiyal mukoz salgı, prostat, ek ve safra kesesi.

Sefepim, n-metilpirolidin okside hızla dönüşen N - metilpirolidin içine metabolize edilir. Sefepim, esas olarak glomerüler filtrasyon yoluyla (böbrek klirensi ortalama 110 ml/dak) böbrek düzenleme mekanizmaları nedeniyle neredeyse tamamen atılır. İdrarda, uygulanan değişmemiş sefepim dozunun yaklaşık %85'i, %1 n-metilpirolidin, yaklaşık %6.8 n - metilpirolidin oksit ve yaklaşık %2.5 sefepim epimer bulunur. Sefepimin plazma proteinlerine bağlanması %19'dan azdır ve ilacın serum konsantrasyonuna bağlı değildir.

İlacın 1 g'sinin tek bir intravenöz uygulamasından sonra, 65 yaşın üzerindeki hastalar, farmakokinetik AUC indeksinde bir artış ve genç hastalarla karşılaştırıldığında böbrek klerensinde bir azalma kaydetti. Bu nedenle, bozulmuş böbrek fonksiyonu ile, yaşlı hastalar doz ayarlaması gerektirebilir.

Değişen derecelerde böbrek yetmezliği olan hastalarda T_1/2 vücuttan artar. Diyaliz seansları gerektiren ciddi böbrek fonksiyon bozukluklarında, T_1/2 ortalama 13 H — hemodiyaliz ve 19 H — periton diyalizi ile. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar doz ayarlaması gerektirir.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu veya kistik fibrozisi olan hastalarda sefepimin farmakokinetiği değiştirilmemiştir. Bu hastalar için doz ayarlamaları gerekli değildir.

Çocukların yaşları 2 ay ila 11 yıl sonra tek doz 50 mg/kg vücut ağırlığı/veya/m giriş sonra çoklu doz her 8 h (n=29) veya her 12 h (n=13), ama en az 48 saat, toplam klirens ve dağılım hacmi oluşturmuştur (3,3±1,0) ml/dk/kg (0,3 ± 0,1) l/kg. Atılımı streptokoklar değiştirilmemiş bir biçimde idrar ile dönmek oldu (60,4±30,4)% doz uygulanan, ve böbrek klirens ortalama olarak gerçekleşti (2,0±1,1) ml/dk/kg. Yaş ve cinsiyet hastalara verilmekte üzerinde önemli bir etkisi toplam klirens ve dağılım hacmi dikkate alınarak bir değişiklik vücut ağırlığı her.

Bir dozda sefepim uygulandığında 50 mg / kg her 12 hayır (n=13) ilaç kümülasyon, C ise_Mach.. AUC ve t eğrisinin altındaki alan_1/2 her 15 saatte bir 50 mg/kg şemasına uygulandığında sabit bir durumda yaklaşık 8 % oranında artmıştır. 50 mg/kg'lık bir dozda intravenöz uygulamadan sonra çocuklarda Sefepimin farmakokinetik parametreleri, intravenöz uygulamadan sonra yetişkinlerde ilacın farmakokinetik parametreleriyle karşılaştırılabilir._max denge halindeki kan plazmasındaki sefepim, medyan 0.75 H başına ortalama 68 mcg/ml idi . Kan plazmasındaki sefepim konsantrasyonunun I / m uygulamasından 8 saat sonra ortalama 6 µg / mL idi./m enjeksiyonundan sonra sefepimin mutlak biyoyararlanımı ortalama 82 % idi.

Tablo 3

Bakteriyel menenjitli çocuklarda AGC ve kan plazmasındaki ilaç konsantrasyonları

^** 3,1 aydan 12 yıla kadar olan yaş, ±3 yaşında standart sapma ile.

İlacın dozu 50 mg / kg vücut ağırlığı / 5 ila 20 dakika her 8 H için giriş. Plazma ve AGC konsantrasyonları, ilacın tedavisinin 2. veya 3. gününde uygulamanın sonunda belirlenir.

• Antibiyotik, sefalosporin [sefalosporinler]