Azepin

Nevroz, anksiyete, dahil olmak üzere. somatik hastalıklar (kanser, kalp yetmezliği, arteriyel hipertansiyon, ülser hastalığı mide ve duodenal ülser), anksiyete, uyku bozuklukları, cravings bir alkolizm, epilepsi, status epileptikus, kas spazmları, merkez, menşe, travma sonrası durum ve motor rehabilitasyon (gerilimi azaltmak için kas iskelet), tetanoz, eklampsi, kontrol edilemeyen kusma, premedikation.

Nevrozlar, psikopatlar, şizofreni, uykusuzluk, epilepsi, kaşıntılı dermatozlar.

Her türlü nevrozun yanı sıra endojen hastalıklarda anksiyete sendromu olan nevroz ve psikopat durumlar, organik beyin hasarı (t.H. serebral ateroskleroz), ruhsal hastalıklar, motor huzursuzluk, heyecan, ani anksiyete, gerginlik, anksiyete sırasında psikosomatik hastalıklar, endojen psikoz (yardımcı olarak), status epileptikus, belirgin, sık tekrarlayan nöbetler (enjekte), epilepsi (yardımcı bir araç olarak, t.H. bir psişik эквивалентах), durumu, endişe, eşlik eden hastalıkları, iç organlar, nevrotik bozukluklar pediatrik uygulamada (anksiyete, baş ağrısı, uyku bozukluğu, enürezis, tepki inat, kene, zararlı alışkanlıkları), spazm, kas sertliği, kontraktürü, hastalıklar, artan kas sesi, spastičnost'u veya гиперкинезами, eklampsi, tetanoz ve her türlü çırpınma durumları, premedikation önce cerrahi operasyon, anestezi indüksiyon, erken doğum ya da erken doğum tehdidi nedeniyle kas spazmı (sadece sonunda III üç aylık gebelik)

Anksiyete belirtileri olan nevrotik ve nevroz benzeri bozukluklar (tedavi).

Anksiyete ile ilişkili psikomotor ajitasyonun hafifletilmesi.

Epileptik nöbetlerin ve çeşitli etiyolojilerin konvulsif durumlarının hafifletilmesi.

Kas tonusunda bir artış eşlik eden durumlar (tetanoz, akut serebral dolaşım bozuklukları, vb.).

Alkolizmde yoksunluk sendromu ve deliryumun giderilmesi.

Premedikasyon ve ataraljezi için, çeşitli tanı prosedürlerinde analjezikler ve diğer nörotropik ilaçlarla birlikte, cerrahi ve obstetrik uygulamada.

Anksiyete, artan uyarılabilirlik, hipertansif kriz, vasküler spazmlar, klimakterik ve menstrüel bozuklukların eşlik ettiği hipertansiyonun karmaşık tedavisinde.

Haplar: içeride, birkaç dozda 5-20 mg kısaca.

Alkol yoksunluk sendromu: günde 3 kez 10 mg. Gerekirse, doz 60 mg/güne arttırılabilir.

Uykusuzluk: Yatmadan yarım saat önce 5-10 mg, kısaca.

Spastik Kas koşulları: Birkaç dozda 5-15 mg / gün. Gerekirse, doz 60 mg'a arttırılabilir.

Çocuklar: 2-3 yıl - 2-5 mg / gün 2-3 alımı, 4-7 yıl-4-6 mg 2-3 alımı, 8-18 yıl - 5-8 mg 2 alımı.

Enjeksiyon çözeltisi: / m (büyük kasların derinliklerinde) veya/, yetişkinler-2-20 mg.

Akut anksiyete ve anksiyete vakaları: In / m veya In/ In, - 2-5 mg, gerekirse 3-4 saat sonra tekrar.

Şiddetli fobik bozukluklar: / m veya/, - 5-10 mg, gerekirse 3-4 saat sonra tekrarlayın.

Alkol yoksunluk sendromu: V / m veya v / v, - 10 mg bir kez, daha sonra gerekirse 5-10 mg 3-4 saat sonra.

Premedikasyon: yavaş yavaş / - genellikle 10 mg (maksimum — 20 mg hasta aynı anda narkotik analjezikler almaz şartıyla) veya/m, işlemden önce 30 dakika — 5-10 mg.

Tetanoz, atetoz, kas spazmları: / m veya / in, - 5-10 mg (tetanoz ile dozu artırmak mümkündür),

Epileptik durum ve şiddetli tekrarlayan konvulsif nöbetler: V / veya V / m, ilk - 5-10 mg bir kez, belki 10-15 dakika ve 2-4 saat sonra tekrar, maksimum-30 mg.

Elektro impuls tedavisi: işlemden önce 5-10 dakika boyunca/içinde-5-10 mg.

Çocuksulara. Tetanos: In / m veya In/In (yavaş yavaş), 5 hafta ömrü ile-1-2 mg, 5 yıl ve üzeri-5-10 mg, gerekirse 3-4 saat sonra tekrar.

Epileptik durum ve şiddetli, tekrarlayan konvulsif nöbetler: yavaş yavaş, solunum fonksiyonunun kontrolü altında, 5 hafta ömrü ve 5 yıla kadar-0,2-0,5 mg 2-5 dakika (maksimum 5 mg), 5 yıl veya daha büyük, yavaş yavaş — - 1 mg 2-5 dakika (maksimum 10 mg). Gerekirse, giriş 2-4 saat sonra tekrarlanır.

İntravenöz uygulama için bir çözelti hazırlamak için, ampulün içeriği 10 ml salin veya 5% glikoz çözeltisi ile seyreltilir ve IV damla infüzyonu için dakikada 4 ml'ye (4 mg) kadar bir oranda uygulanır — 10 ampullerinin içeriği (100 mg) 500 ml salin veya 5% glikoz çözeltisi içinde seyreltilir ve 40 ml/saat (8 mg aktif madde) oranında intravenöz enjekte edilir.

İçeride, yetişkinler-günde 4-15 mg 2 alımında (maksimum günlük doz — 60 mg, hastanede). 6 aydan büyük bebekler — 0,1–0,8 mg/kg 3-4 alımında günde.

V / m, v / v — 10-20 mg çokluk ile endikasyona göre.

İçeri, içeri/içeri, içeri/m.

Haplar. İlacın dozu ayrı ayrı seçilirken, hem hastanın durumunu hem de tedaviye yanıtı hesaba katmak gerekir-aşağıda sadece genel endikasyonlar verilmiştir. Tedavinin başlangıcında, ilacın küçük dozlarının kademeli olarak artması önerilir. Günlük dozu ayrı ayrı 2-4 alımına bölün. Almak için uygun 2/3 kısmında günlük doz akşam.

Yetişkinlere, nörolojik bozukluklar, psikosomatik hastalıklar, anksiyete-fobik bozukluklar: her zamanki tek doz-2,5-5 mg (1 / 2-1 tablo.). Yetişkinler için ortalama günlük doz 5-20 mg'dır.

Tek doz 10 mg'ı geçmemelidir.

Konvulsif sendromun semptomatik tedavisi: genellikle 2.5–10 mg (1/2–2 çizelge.) Günde 2-4 kez.

Organik kökenli ruhsal bozuklukların karmaşık tedavisinde: başlangıç dozu-20-40 mg (4-8 tablo.) günde, günlük destek-15-20 mg (3-4 tablo.).

Kas kontraktürleri, spastisite, sertlik — 5-20 mg (1-4 tablo.) günde.

Yaşlı ve kaşektik hastalarda, ayrıca, karaciğer fonksiyonunda bir azalma ile, azepinin atılımı önemli ölçüde uzatılabilir. İlacın bireysel tolere edilebilirliği göz önüne alındığında, kademeli olarak arttırılabilen daha düşük (yaklaşık yarım) bir dozla tedaviye başlanması önerilir.

Çocuklar için doz yaş, fiziksel gelişim düzeyi, genel durum ve tedaviye yanıt dikkate alınarak her zaman bireysel olarak belirlenmelidir. Çocuklar için başlangıç dozu-1,25-2,5 mg/gün, 2-4 alımına bölünmüştür. Bu doz, uygulanan tedaviye bireysel tepki verildiğinde azaltılabilir veya arttırılabilir.

6 aya kadar olan çocuklar, benzodiazepin grubundan anksiyolitik ajanların kullanımına izin verilmez.

İntravenöz ve intravenöz uygulama için çözelti. Ekstravazal olarak (b/m hariç) ve arterde enjekte etmek yasaktır! I / m uygulaması ile kasın derinliklerine girin. Damar içine yavaşça enjekte edin: ilacın 5 mg'ından (1 mL) 1 dakika içinde en fazla, TK. hızlı uygulama apneye neden olabilir. Çocuklar çok yavaş enjekte: 3 dakikadan fazla.

İlaca yanıtta önemli bireysel farklılıkların varlığı ile bağlantılı olarak, tedavi en az etkili dozla başlamalı, en az etkili ve aynı zamanda oldukça tolere edilebilir bir doz elde edilene kadar kademeli olarak arttırılmalıdır.

Anksiyete ile devam eden psikomotor ajitasyonun hafifletilmesi — 10-20 mg/m, şiddetli vakalarda-gerekirse / - 10 mg 3-4 kez bir gün.

Alkol yoksunluk sendromu, deliryum, Kas tonusunda bir artışla ortaya çıkan durumlar — günde en fazla 10 mg 3-4 kez,/m.

Bir tetanoz - 10-20 mg/m veya/(KDV.damla), klinik tabloya bağlı olarak her 2-8 saat.

Epileptik durumda — başlangıç dozu–10-30 mg/içinde, 0,5-1 saat sonra tekrarlanabilir, daha sonra 4 saat sonra. maksimum günlük doz-80-100 mg. nöbetlerin kesilmesinden sonra, I / m uygulamasına geçebilirsiniz (10 mg her 4-6 saat, gerekirse — birkaç gün boyunca).

İskelet kas spazmı rahatlatmak için - operasyondan 0,5 saat önce-en fazla 10 mg,/m.

5 hafta (30 gün boyunca) üzerinde yenidoğanlar) - 0.1–0.3 mg / kg vücut ağırlığı / in, yavaş yavaş. Maksimum doz 5 mg'dır. gerekirse, klinik tabloya bağlı olarak, 2-4 H enjeksiyonu ile tekrarlanabilir, ancak günde 3 enjeksiyondan daha fazla uygulama sadece tetanoz ve epileptik durum söz konusu olduğunda kabul edilebilir. Mutlak endikasyonlar hariç-epilepsi, tetanoz-ilacın 6 yaşından küçük çocuklara atanması, dağıtımın, metabolizmanın ve kullanım güvenliğinin yaşa bağlı özellikleri nedeniyle önerilmemektedir.

5 yaşından büyük çocuklar — 1 mg/her 2-5 dakikada bir maksimum doz 0,2 mg/kg'a (konvülsiyonlar ile — 0,3 mg/kg'a kadar), gerekirse 2-4 H tedavisi tekrarlanabilir. Artan epileptik nöbetler ve epileptik durum dozunda, başlangıç dozu 2-10 mg / V, daha sonra 0,5–1 saat sonra-4 saat sonra doz tekrarlanabilir. Günde 3'ten fazla enjeksiyonun uygulanması sadece tetanoz ve epileptik durum söz konusu olduğunda kabul edilebilir.

Giriş / çıkış. yavaş yavaş, büyük bir damar içine, 5 mg (1 ml)/dak hızında, V / m.

Anksiyete ile ilişkili psikomotor ajitasyonun hafifletilmesi-10-20 mg, gerekirse doz 3-4 saat sonra tekrarlanır.

Tetanoz ile: / m veya/(Jet veya damla) - 10-20 mg, her 2-8 hayır.

Epileptik durumda-10-20 mg, gerekirse, doz 3-4 saat sonra tekrarlanır.

İskelet kaslarının spazmını hafifletmek için: in / m-ameliyattan önce 1-2 saat için 10 mg.

Obstetrikte: / m-2-3 parmağında serviksin açılması ile 10-20 mg.

Yenidoğan (yaşamın 5. haftasından sonra): giriş / çıkış yavaş yavaş-0,1-0,3 mg/kg maksimum 5 mg dozuna göre, gerekirse enjeksiyon 2-4 saat sonra tekrarlanır (klinik semptomatolojiye bağlı olarak).

5 yaş ve üstü çocuklar: yavaş yavaş-1 mg her 2-5 dakikada bir maksimum 10 mg dozuna kadar, gerekirse 2-4 saat sonra tekrarlayın.

Aşırı duyarlılık, merkezi kökenli solunum bozuklukları, şiddetli solunum yetmezliği, baş dönmesi, bilinç bozuklukları, glokom, myastenia gravis, intihar eğilimi olan depresif durumlar, denge bozuklukları.

Aşırı duyarlılık, karaciğer-böbrek yetmezliği, myastenia gravis, kapalı açılı glokom, gebelik.

Myastenia gravis, akut glokom atağı, kapalı açılı glokom, gebelik (I trimester), çocuk yaşı (6 aya kadar.)

Dikkatli-absence (petit mal) ya Lennox-Gastaut sendromu (açık/giriş ve gelişimini tetikleyebilir тонического status epileptikus), epilepsi ya da epileptik nöbet öyküsü (başlangıç tedavisi diazepam veya ani ortadan kaldırılması hızlandırabilir gelişimi nöbetler veya status epileptikus), karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği, beyin veya spinal ataksi, giperkinez, psikotrop ilaç .. vs. gibi .. vs. kötüye eğilimi, organik beyin hastalığı (bazı yerlerde biraz paradoksal reaksiyon), hypoproteinemia, şiddetli donma, yaşlılık, depresyon (bakınız «uyarılar»).

Uyku hali, yorgunluk, halsizlik, baş dönmesi, локомоторная ataksi, bellek zayıflaması, konsantrasyon yeteneği azalır ve reaksiyon hızı, indirgeme gücü, iskelet kası, düşük libido, hipotansiyon, bradikardi, çöküşü, konuşma bozuklukları, görme, konfüzyon ve oryantasyon bozukluğu, bilinç kaybı, paradoksal reaksiyon (ajitasyon, kramp, anksiyete, huzursuzluk, uykusuzluk, kas titreme, saldırganlık), alerjik deri reaksiyonları, sonra açık/giriş: tromboz, flebit hastalığı belirtileri, Raynaud.

Baş dönmesi, uyuşukluk, yavaş tepki, azalmış zihinsel ve motor aktivite, kas güçsüzlüğü, ataksi, ağız kuruluğu, hazımsızlık, bulantı, ishal, dispne, bronkospazm, galaktore, hiperprolaktinemi, alerjik reaksiyonlar.

Sinir sisteminden: tedavinin başlangıcında, yorgunluk, uyuşukluk (kendiliğinden kaybolur veya ilacın dozu azaldığında) mümkündür. Nadiren-ataksi, bazı durumlarda-paradoksal reaksiyonlar (ajitasyon, anksiyete, uyku bozuklukları).

Sinir sisteminden:

Hematopoez organlarından: lökopeni, nötropeni, agranülisitoz (titreme, hipertermi, boğaz ağrısı, olağandışı yorgunluk veya halsizlik), anemi, trombositopeni.

Sindirim sistemi kısmında: ağız kuruluğu veya hipersalivasyon, mide ekşimesi, hıçkırık, gastralgia, mide bulantısı, kusma, iştah azalması, kabızlık, karaciğer fonksiyon bozukluğu, karaciğer transaminaz ve alkalin fosfataz aktivitesinde artış, sarılık.

Kardiyovasküler sistemden: kalp atışı, taşikardi, kan basıncında azalma.

Genitoüriner sistemden: üriner inkontinans veya retansiyon, böbrek fonksiyon bozukluğu, libido artışı veya azalması, dismenore.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı.

Fetus üzerindeki etkisi: teratojenite (özellikle-ben trimesterde), CNS depresyonu, solunum bozukluğu ve anneleri ilacı kullanan yenidoğanlarda emme refleksinin bastırılması.

Yerel reaksiyonlar: enjeksiyon yerinde-flebit veya venöz tromboz (enjeksiyon bölgesinde kızarıklık, şişme ve ağrı).

Diğer: bağımlılık, ilaç bağımlılığı, nadiren-solunum merkezinin depresyonu, görme bozukluğu (diplopi), bulimia, kilo kaybı.

Ani doz düşürülmesi ve kesilmesi sendromu «iptal» (artan sinirlilik, baş ağrısı, anksiyete, korku, ajitasyon, uyku bozuklukları, disfori, düz kas spazmı, iç organlar ve iskelet kas, kişiliğini kaybetme, terleme arttı, depresyon, bulantı, kusma, tremor, algı bozukluğu, dahil olmak üzere berbat, parestezi, fotofobi, taşikardi, nöbetler, halüsinasyonlar, nadiren psikotik bozukluk). Obstetrikte kullanıldığında-yenidoğanlarda-Kas hipotansiyonu, hipotermi, nefes darlığı.

Belirtiler: uyku hali, kafa karışıklığı, koma, reflekslerin baskısı.

Tedavi: gastrik lavaj, ventilasyon, kan basıncını arttırmayı amaçlayan önlemler.

Belirtiler: uyuşukluk, şiddeti değişen derecelerde bilinç depresyonu, paradoksal uyarılma, arefleksi için reflekslerin azaltılması, ağrı tahrişi, dizartri, ataksi, görme bozukluğu (nistagmus), titreme, bradikardi, kan basıncında azalma, çökme, kalp ve solunum depresyonu (apne kadar) faaliyetleri, koma.

Tedavi: gastrik lavaj, zorla diürez, aktif karbonun atanması, Semptomatik tedavi (solunum ve kan basıncının korunması), akciğerlerin yapay havalandırması. Hastanede spesifik bir antagonist olarak flumazenil kullanılır. Hemodiyaliz etkisizdir.

Flumazenil, benzodiazepinler ile tedavi gören epilepsi hastalarında endike değildir. Bu hastalarda, flumazenil epileptik nöbet gelişimine neden olabilir.

İyi emilir. C_max plazmada 90 dakika sonra elde edilir. plazma proteinlerine bağlanma — 98%. Plasentadan, beyin omurilik sıvısına nüfuz eder, anne sütüne salınır.

Karaciğerde metabolize edilir. Böbrekler tarafından atılır (70%).

I / m uygulamasından sonra, diazepam eksik ve düzensiz bir şekilde emilir (uygulama yerine bağlıdır), deltoid kas içine uygulandığında — emilim hızlı ve tamamlanır. Biyoyararlanım - �. C_max intravenöz uygulamadan sonra kan plazmasında, uygulama anından 0,5–1,5 saat sonra ve intravenöz uygulama ile 0,25 saat içinde elde edilir. Denge konsantrasyonları 1-2 hafta boyunca sürekli alım ile elde edilir.

Diazepam ve metabolitleri BBB ve plasental bariyerler, anne sütünde plazma konsantrasyonunun 1 / 10'una karşılık gelen konsantrasyonlarda bulunur. Proteinlere bağlanma-98%.

Enzim sistemi cyp2c19, CYP3A4, CYP3A5, cyp3a7 farmakolojik olarak çok aktif desmetildiazepam ve daha az aktif temazepam ve oksazepam içeren karaciğerde metabolize edilir.

Böbrekler tarafından atılır-70 % (glukuronidler şeklinde), değişmeden - 1-2 % ve daha az 10 % - dışkı ile. T_1/2 desmetildiazepam — 30-100 saat, temazepam-9,5-12,4 saat ve oksazepam-5-15 saat._1/2 yenidoğanlarda (30 saate kadar), yaşlı ve yaşlı hastalarda (100 saate kadar) ve hepatik-böbrek yetmezliği olan hastalarda (4 güne kadar) uzayabilir.

Tekrarlanan uygulama ile diazepam ve aktif metabolitlerinin birikimi önemlidir. Uzun T ile benzodiazepinleri ifade eder_1/2. tedavinin kesilmesinden sonra atılım yavaştır, çünkü metabolitler birkaç gün veya hatta haftalar boyunca kanda kalır.

• Anksiyolitik ajan (sakinleştirici) [Anksiyolitik]

• Anksiyolitikler

Etki, antiepileptik, antihistaminik, narkotik ağrı kesiciler, nöroleptikler, trisiklik antidepresanlar, sempato ve holinolitikler, alkol, kas gevşeticiler (d - tubokurarin, vb.) tarafından güçlendirilir, zayıflar-nikotin. Simetidin, disülfiram, izoniazid-uzar (eliminasyonu yavaşlatır), rifampisin, fenobarbital — eylemi azaltır (biyotransformasyonu uyarır).

Trisiklik antidepresanların, merkezi sinir sistemi üzerindeki baskıcı etkiye sahip ilaçların, Kas gevşeticilerin etkilerini güçlendirir (birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır).

Azepin çözeltisi, bir şırıngada diğer ilaçlarla uyumlu değildir.

MAO inhibitörleri, solunum analeptikleri ve psikostimülanlar Azepin aktivitesini azaltır^®.

Uyku hapları, sedatifler, narkotik analjezikler, diğer sakinleştiriciler, benzodiazepin türevleri, kas gevşeticiler, genel anestezi araçları, antidepresanlar, nöroleptikler, alkol — merkezi sinir sistemi üzerindeki baskıcı etkide keskin bir artış.

Simetidin, disülfiram, eritromisin, fluoksetin ve ayrıca karaciğer metabolizmasını rekabetçi bir şekilde inhibe eden oral kontraseptifler ve östrojen içeren ilaçlar (oksidasyon süreçleri — ile-azepin metabolizmasını yavaşlatmak mümkündür^® ve plazma konsantrasyonunu arttırmak.

İzoniazid, Ketokonazol ve metoprolol-azepin metabolizmasının yavaşlaması^® ve plazma konsantrasyonunu arttırmak.

Propranolol ve valproik asit Azepin seviyelerini artırır^® kan plazmasında.

Rifampisin azepin metabolizmasını artırabilir^® ve sonuç olarak-kan plazmasındaki konsantrasyonunu azaltmak için.

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri etkinliği azaltır.

Antihipertansif ajanlar kan basıncındaki azalmanın şiddetini artırabilir.

Klozapin-solunum depresyonunu arttırmak mümkündür.

Kardiyak glikozitlerle eşzamanlı uygulama ile, serumdaki ikincisinin konsantrasyonunu ve digitalis zehirlenmesinin gelişimini (plazma proteinlerine rekabetçi bağlanma sonucu) arttırmak mümkündür.

Parkinsonizm hastalarında levodopa etkinliğini azaltır.

Omeprazol diazepam atılım süresini uzatır.

Zidovudin toksisitesini arttırmak potansiyel olarak mümkündür.

Teofilin (düşük dozlarda) azepinin yatıştırıcı etkisini azaltabilir^®.

Bir şırıngada diğer ilaçlarla farmasötik olarak uyumsuz.

Diazepam ile premedikasyon, genel anestezi için gerekli olan fentanil dozunu azaltmanıza ve genel anestezi süresini azaltmanıza olanak tanır.