Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Etilkarbonas Kinin
Kinin
QUALAQUİN (kinin sülfat), sadece komplike olmayan semptomları tedavi etmek için kullanılan bir sıtma ilacıdır. Plasmodium falciparum sıtma endikedir. Kinin sülfatın, Klorokine karşı direncin belgelendiği coğrafi bölgelerde etkili olduğu kanıtlanmıştır.
Qualaquin oral Kapsül için onaylamadım:
- Şiddetli veya karma tedavi P. falciparum sitma.
- Sitmanınönlenmesi.
- Gece bacak kramplarının tedavisi ve önlenmesi.
Komplike olmayan P. falciparum Sıtmasının tedavisi
Komplike olmayan hastalıkların tedavisi P. falciparum yetişkinlerde sıtma: 7 gün boyunca her 8 saatte bir Oral olarak 648 mg (iki Kapsül).
Bioaquin, hazımsızlığı en aza indirmek için gıda ile alınmalıdır.
Böbrek yetmezliği
Akut komplike olmayan sıtma ve şiddetli kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda aşağıdaki dozaj rejimi önerilir: 12 saat sonra her 12 saatte bir 324 mg idame dozları ile 648 mg QUALAQUİN yükleme dozu.
Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliğinin kinin sülfatın güvenliği ve farmakokinetiği üzerindeki etkileri bilinmemektedir.
Karaciğer yetmezliği
Hafif (Child-Pugh A) veya orta (child-Pugh B) karaciğer yetmezliği için önerilen doz ayarlaması gerekli değildir, ancak hastalar kinin yan etkileri için yakından izlenmelidir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara kinin verilmemelidir (Child-Pugh C).
QUALAQUİN aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
- Uzun QT aralığı. Uzun bir başlangıç QT aralığı olan yaşamlı bir hastada yağcül ventriküller aritmi vakası bildir. = = Kaynaklar = = sitma.
- Glukoz-6-fosfat dehidrojenaz (G6PD) eksiklisi.
- Hemoliz, kinin alan g6pd eksiklisi olan hastalarda ortaya çıktı.
- Kinine karşı bilinen aşk duyguları tepki veriyor.
- bunlar'ın sesleri içir, ancak bunlar'ın sesi duyulur: :
- Trombositopeni idiyopatik trombositopeni purpura (ITP) ve trombotik trombositopeni purpura (TTP) hemolitik üremik sendrom (HUS) siyah su Ateş (akut intravasküler hemoliz, hemoglobin ve hemoglobin)
- bunlar'ın sesleri içir, ancak bunlar'ın sesi duyulur: :
- mefloquin veya kinidine karşı bilinen aşk duyarlık: Kinine karşı çaprazlık duyarlık belgelenmiştirdir.
- Myastenia gravis. Kinin nöromüsküller bloke edici activiteye sahip ve kaş Güçsüzlügününüzdür.
- Optik nevrit. Kinin aktif optik nevriti şiddetlendir.
Özel uyarı (lar)
Bir parçası olarak dahil Şarap üreticileri Bölüm.
Önlemler
Gece bacak kramplarını tedavi etmek veya önlemek için QUALAQUİN kullanımı
QUALAQUİN, aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ek olarak trombositopeni ve hemolitik üremik sendrom / trombotik trombositopenik purpura (hus/TTP), QT uzaması, torsades de pointes ve tıbbi müdahale ve hastaneye yatış gerektiren diğer ciddi advers olaylar da dahil olmak üzere öngörülemeyen ciddi ve hayatı tehdit eden hematolojik reaksiyonlara neden olabilir. TTP gelişimi ve ölümleri ile ilişkili kronik böbrek yetmezliği de bildirilmiştir. Gece bacak kramplarının tedavisinde veya önlenmesinde etkinliğine dair bir kanıt olmadığında QUALAQUİN kullanımı ile ilişkili risk, bu iyi huylu, kendi kendini sınırlayan durumun tedavisinde ve/veya önlenmesinde potansiyel faydalardan daha ağır basmaktadır
Trombositopeni
Kinin kaynaklı trombositopeni bağışıklık aracılı bir bozukluktur. Hus/TTP vakaları da dahil olmak üzere ölümcül veya hayatı tehdit eden ciddi trombositopeni vakaları bildirilmiştir. TTP gelişimi ile ilişkili kronik böbrek yetmezliği de bildirilmiştir. Trombositopeni genellikle kinin kesildikten sonra bir hafta içinde çözülür. Kinin durdurulmazsa, bir hastada ölümcül kanama riski vardır. Herhangi bir kaynaktan Kinine yeniden maruz kaldığında, kinin bağımlı antikorları olan bir hasta, başlangıçtan daha hızlı ve daha şiddetli olan trombositopeni geliştirebilir.
QT uzaması ve ventriküler aritmiler
Qt aralığının uzaması, yaş, klinik durum veya hastalığın ciddiyeti ne olursa olsun, oral veya parenteral kinin uygulamasındaki elektrokardiyografik değişikliklerin incelendiği çalışmalarda tutarlıydı. QT aralığındaki maksimum artışın maksimum kinin plazma konsantrasyonuna karşılık geldiği gösterilmiştir. Kinin sülfat, torsades de pointes ve ventriküler fibrilasyon da dahil olmak üzere potansiyel olarak ölümcül Kardiyak Aritmilerle nadiren ilişkilendirilmiştir.
QUALAQUİN'İN PR ve QRS aralığının konsantrasyona bağlı uzamasına neden olduğu gösterilmiştir. Altta yatan yapısal kalp hastalığı ve iletim sistemi anormallikleri olan hastalar, Hasta sinüs Sendromlu yaşlı hastalar, yavaş ventriküler yanıt veren atriyal fibrilasyonu olan hastalar, miyokardiyal iskemi olan hastalar veya PR aralığını (verapamil gibi) veya QRS aralığını (flekainid veya Kinidin gibi) uzattığı bilinen hastalar özellikle risk altındadır.
QUALAQUİN, Sınıf Ia antiaritmik ilaçlar (örneğin Kinidin, prokainamid, Disopiramid) ve sınıf III antiaritmik ilaçlar (örneğin Amiodaron, sotalol, dofetilid) dahil olmak üzere QT uzamasına neden olduğu bilinen diğer ilaçlarla kullanılması önerilmez.
Qualaquin alan hastalarda eritromisin gibi makrolid antibiyotiklerin kullanımından kaçınılmalıdır. Kinin, eritromisin ve Dopamin ile birlikte tedavi edilen yaşlı bir hastada ölümcül torsades de pointes bildirilmiştir. Bu durumda, belirli bir tıbbi ürün ile aritmi arasında nedensel bir ilişki kurulmamasına rağmen, eritromisin bir CYP3A4 inhibitörüdür ve birlikte uygulandığında kan plazmasındaki kinin seviyelerini arttırdığı gösterilmiştir. Ayrıca, ilgili bir makrolid antibiyotik olan troleandomisinin farmakokinetik bir çalışmada kinin maruziyetini arttırdığı gösterilmiştir.
Kinin, ASTEMİZOL, sisaprid, Terfenadin, pimozid, halofantrin ve Kinidin gibi Qt uzamasına neden olduğu bilinen CYP3A4 substratları olan bazı ilaçların metabolizmasını inhibe edebilir. Torsades de pointes, kinin ve astemizol ile birlikte tedavi edilen hastalarda bildirilmiştir. Bu nedenle, QUALAQUİN'İN bu ilaçlarla veya benzer özelliklere sahip ilaçlarla eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
QUALAQUİN'İN sıtma ilaçları mefloquin veya halofantrin ile birlikte uygulanması, QT uzaması da dahil olmak üzere elektrokardiyografik anormalliklere yol açabilir ve torsades de pointes veya diğer ciddi ventriküler aritmiler riskini artırabilir. QUALAQUİN ve mefloquin'in birlikte uygulanması da nöbet riskini artırabilir.
QUALAQUİN, bilinen QT uzaması olan hastalarda ve düzeltilmemiş HİPOKALAEMİ, bradikardi ve bazı kalp hastalıkları gibi QT aralığını uzattığı bilinen klinik durumları olan hastalarda da kaçınılmalıdır.
Rifampin ile birlikte uygulama
Tedavi hataları, kan Plazmasındaki kinin konsantrasyonlarının azalması nedeniyle RİFAMPİNİN QUALAQUİN ile birlikte uygulanması nedeniyle ortaya çıkabilir ve bu ilaçların eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Nöromüsküler Blokerlerin Eşzamanlı Kullanımı
QUALAQUİN alan hastalarda nöromüsküler bloke edici ajanların kullanımından kaçınılmalıdır. Ameliyat sırasında pankuronyum alan bir hastada, daha sonra kinin uygulaması solunum depresyonu ve Apneye yol açtı. Süksinilkolin veya tubokurarin ile klinik bir rapor olmamasına rağmen, kinin bu ilaçlarla birlikte kullanıldığında nöromüsküler blokajı da artırabilir.
Aşırı duyarlılık
Kinin sülfat ile bildirilen ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları arasında anafilaktik şok, anafilaktoid reaksiyonlar, ürtiker, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal Nekroliz, anjiyoödem, yüz ödemi, bronkospazm ve kaşıntı dahil olmak üzere ciddi deri döküntüleri bulunur.
Trombotik trombositopenik purpura (TTP) ve hemolitik üremik sendrom (HUS), trombositopeni, immün trombositopenik purpura (ITP), kara su ateşi, yaygın intravasküler pıhtılaşma, lökopeni, nötropeni, granülomatöz Hepatit ve akut interstisyel nefrit dahil olmak üzere kinin ile bildirilen diğer ciddi advers reaksiyonlar da aşırı duyarlılık reaksiyonlarından kaynaklanabilir.
Aşırı duyarlılık belirtileri veya semptomları ortaya çıkarsa QUALAQUİN kesilmelidir.
Atriyal Fibrilasyon Ve Çarpıntı
QUALAQUİN, atriyal fibrilasyon veya çarpıntı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Kinidin ile Gözlemlenene benzer şekilde kinin ile ventriküler yanıt oranındaki paradoksal bir artış meydana gelebilir. Hızlı ventriküler reaksiyonu önlemek için digoksin kullanılıyorsa, serumdaki digoksin seviyeleri yakından izlenmelidir, çünkü kinin kullanıldığında digoksin seviyeleri artabilir.
Hipoglisemi
Kinin, pankreastan insülin salınımını uyarır ve hastalar, özellikle hamile kadınlar, klinik olarak anlamlı hipoglisemi yaşayabilir.
Hasta Danışma Bilgileri
Bakın FDA onaylı hasta etiketleme (ilaç Kılavuzu)
Dozaj talimatları
Hastalara talimat verilmelidir:
- Tüm ilaçlar talimatlara velet alın.
- Ilaci recete asil miktardan dahaazla almayın'ın.
- Olası gastrointestinal Tahrişi en aza indirmek için yemekle birlikte alın.
Bir doz kaçırılırsa, hastalara bir sonraki dozu iki katına çıkarmamaları da tavsiye edilmelidir. Kaçırılan dozdan bu yana 4 saatten fazla bir süre geçtiyse, hasta daha önce planlandığı gibi bir sonraki dozu beklemeli ve almalıdır.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Kanserojenez
Kinin kanserojenlik çalışmaları yapılmamıştır.
Mutajenez
Kinin genotoksisite çalışmaları, metabolik aktivasyon ile Ames bakteriyel mutasyon testinde ve farelerde kardeş kromatid değişim testinde pozitifti. Cinsiyete bağlı resesif ölümcül test Drosophila farelerde ve Çin hamsterlerinde in vivo fare Mikronükleus testi ve kromozomal aberasyon testi negatifti.
Doğurganlığın bozulması
Yayınlanan çalışmalar, farelerde kininin, yaklaşık 0 dozuna karşılık gelen 300 mg/kg'lık tek bir intraperitoneal dozda testis toksisitesine neden olduğunu göstermektedir.Önerilen maksimum insan dozunun (MRHD, 32 mg / kg / gün) ve sıçanlarda 10 mg / kg/ gün, 5 gün / Hafta, 8 hafta boyunca yaklaşık 0 günlük doza eşdeğer bir intramüsküler dozda 75 katı.Vücut yüzey alanı (BSA) Karşılaştırmalarına dayalı MRHD'NİN 05 katı. Sonuçlar arasında sperm kanallarının atrofisi veya dejenerasyonu, sperm sayısında ve Motilitesinde azalma ve serum ve testislerde testosteron düzeylerinde azalma yer alır. Farelerde 500 mg / kg / güne ve sıçanlarda 700 mg / kg /güne kadar oral dozlarda yapılan çalışmalarda (ca.2 ve 3.BSA Karşılaştırmalarına göre her biri MRHD'NİN 5 katı). Bir hafta boyunca 600 mg kinin TİD alan 5 erkek üzerinde yayınlanan bir çalışmada, sperm hareketliliği azaldı ve anormal Morfolojiye sahip sperm sayısı arttı, sperm sayısı ve serum testosteron etkilenmedi
Belirli Popülasyonlarda kullanım
Gebelik
Gebelik Kategorisi C
Kapsamlı yayınlanmış veriler vardır, ancak hamile kadınlarda QUALAQUİN ile ilgili çok az iyi kontrol edilen çalışma vardır. 1'den fazla yayınlanmış veri.Kinin ile 000 gebelik maruziyeti, Genel popülasyondaki arka plan oranına kıyasla teratojenik etkide bir artış göstermedi, ancak bu Maruziyetlerin çoğu ilk trimesterde değildi. Gelişimsel ve üreme toksisitesi çalışmalarında, bazı türler Merkezi Sinir Sistemi (CNS) ve kulak anormallikleri ve hamile hayvanlara insan klinik dozunun yaklaşık 1 ila 4 katı olan dozlarda kinin verildiğinde fetus ölümlerinde artışlar yaşadı. Kinin hamilelik sırasında ancak potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarırsa kullanılmalıdır
P. falciparum sıtma, gebe kadınlarda Genel Popülasyondan daha yüksek morbidite ve mortalite riski taşır. Hamile kadınlar P. falciparum sıtma, fetal kayıp insidansında (spontan abortus ve ölü doğum dahil), erken doğum ve Doğum, intrauterin büyüme geriliği, düşük doğum ağırlığı ve maternal ölüm insidansında bir artışa sahiptir. Bu nedenle, hamilelik sırasında sıtma tedavisi çok önemlidir.
Artan pankreas insülin sekresyonuna bağlı hipoglisemi, özellikle gebe kadınlarda kinin ile ilişkilendirilmiştir.
Kinin, fetusta ölçülebilir kan konsantrasyonları ile Plasentayı geçer. Kinin tedavisinin başlamasından 1 ila 6 gün sonra canlı bebek doğuran 8 kadında, göbek kordonu plazma kinin konsantrasyonları 1.0 ila 4.6 mg/L (ortalama 2.4 mg / L) arasındaydı ve göbek kordonu plazmasının maternal plazma kinin konsantrasyonlarına ortalama (±SD) oranı 0.32 ± 0.14 idi. Fetustaki kinin seviyeleri terapötik olamaz. Doğumdan sonra konjenital sıtma şüphesi varsa, bebek muayene edilmeli ve uygun şekilde tedavi edilmelidir.
Tayland'dan bir çalışma (1999) P. falciparum gebeliğin herhangi bir zamanında 7 gün boyunca günde 3 kez oral kinin sülfat 10 mg/kg ile tedavi edilen sıtma, kinin ile tedavi edilen kadınlarda > 28 Haftalık gebelikte ölü doğum oranlarında anlamlı bir fark bildirmemiştir (633 kadından 10'u [1.6%]) hamilelik sırasında sıtma veya sıtma ilaçlarına maruz kalmayan bir kontrol grubuna kıyasla (2201 kadından 40'ı [1.8%]). Konjenital Malformasyonların toplam oranı (633 Yavrudan 9'u [1.4%]) kinin sülfat ile tedavi edilen kadınlarda kontrol grubundan farklı değildi (2201 Yavrudan 38'i [1.7%]). Kontrol grubunda spontan kürtaj oranı daha yüksekti (10.Kinin sülfat ile tedavi edilen kadınlara göre %9) (3.5%) [veya = 3.1.95 % CI 2.1-4.7]. Gebeliğin ilk 4 ayında kinin maruz kalan 104 anne-çocuk çiftini içeren bir epidemiyolojik çalışma, yapısal doğum kusurları riskinin artmadığını göstermiştir (2 fetal malformasyon [1.9%]). Nadir ve izole vakalar, maternal yüksek dozda kinin alımı nedeniyle uteroda maruz kalan çocuklarda sağırlık ve optik sinir hipoplazisini tanımlar
Çeşitli hayvan türlerinde yapılan hayvan geliştirme çalışmalarında, hamile hayvanlara vücut yüzey alanına (BSA) dayalı olarak önerilen maksimum insan dozuna (MRHD, 32 mg/kg/gün) benzer dozlarda subkutan veya intramüsküler olarak kinin verildi.. Tavşanlarda maternal dozlarda ≥ 100 mg / kg / gün ve köpeklerde ≥ 15 mg / kg / gün, yaklaşık 0 doz seviyelerine karşılık gelen uteroda fetal ölüm artışları vardı.5 ve 0.25 kez MRHD. BSA Karşılaştırmalarına dayanarak. Tavşan yavruları, dejenere işitsel sinirlerin ve spiral gangliyonların artmış oranlarına ve anensefali ve mikrosefali gibi CNS Anormalliklerinin yaklaşık 1 maternal doza karşılık gelen 130 mg / kg / gün dozunda artmış oranlarına sahipti..BSA karşılaştırmasına dayalı MRHD'NİN 3 katı. Kobay yavruları, yaklaşık 1 doz seviyesine karşılık gelen maternal 200 mg / kg dozlarında artmış kanama oranları ve kokleada mitokondriyal değişiklikler yaşadı.BSA karşılaştırmasına dayalı MRHD'NİN 4 katı. Sıçanlarda 300 mg / kg / güne kadar maternal dozlarda ve maymunlarda 200 mg/kg/güne kadar teratojenik bulgu yoktu, bu da sırasıyla yaklaşık 1 ve 2 mg / kg / güne kadar olan dozlara karşılık geldi.
Sıçanlarda yapılan bir pre-postnatal çalışmada, BSA ile bozulmuş büyüme, Doğum ve Emzirme Döneminde daha düşük vücut ağırlığı ve laktasyon sırasında diş rüptürünün fiziksel gelişimini geciktiren Yavrulara kıyasla MRHD'NİN yaklaşık 0.1 katı olan tahmini oral kinin sülfat dozu 20 mg/kg/gün idi.
İş ve teslimat
Kininin, sıtma tedavisi için önerilen dozlarda uterus Kasılmalarına neden olduğuna dair bir kanıt yoktur. Sıtmayı tedavi etmek için kullanılanlardan birkaç kat daha yüksek dozlarda, kinin hamile Uterusu uyarabilir.
Emziren Anneler
Emzirilen bebeklerde kinin güvenliği hakkında sınırlı bilgi vardır. 25 emziren kadına oral kinin sülfat (1 ila 10 gün boyunca her 8 saatte bir 10 mg / kg) uygulanan tek bir çalışmada bebeklerde Toksisite bildirilmemiştir. Bu çalışma, emzirilen bebeklerin anne sütü ile günde 2 ila 3 mg'dan (maternal dozun < %0.4'ü) daha az kinin baz aldığını göstermektedir.
Kinin genellikle emzirme ile uyumlu olarak kabul edilse de, bebek ve anne için riskler ve faydalar değerlendirilmelidir. Emziren bir kadına uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Bebekte sıtma şüphesi varsa, uygun Değerlendirme ve tedavi yapılmalıdır. QUALAQUİN alan emziren annelerin bebeklerinde plazma kinin seviyeleri terapötik olamaz.
Pediatrik Kullanım
16 yaşın altındaki pediatrik hastalarda Qualaquin'in güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Kinin sülfat ile yapılan klinik çalışmalar, genç Deneklerden farklı olarak tedaviye cevap verip vermeyeceklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda deneği kapsamamıştır. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir fark göstermemiştir.
Böbrek yetmezliği
Şiddetli kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda kinin klirensi azalır. Dozaj ve dozaj sıklığı azaltılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh C), kinin oral klirensi (CL/F) azalır, dağılım hacmi (Vd/f) artar ve yarı ömür normal karaciğer fonksiyonuna sahip deneklere kıyasla uzar. Bu nedenle, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kinin endike değildir ve alternatif tedavi uygulanmalıdır.
Hafif (Child-Pugh A) veya orta (child-Pugh B) karaciğer yetmezliği olan hastalar için dikkatli izleme önerilir, çünkü kinin maruziyeti normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalara kıyasla artabilir.
Toplam
Kinin hemen hemen her vücut sistemini olumsuz yönde etkileyebilir. Kinin kullanımı ile ilişkili en sık görülen advers olaylar, kinin alan hemen hemen tüm hastalarda bir dereceye kadar ortaya çıkan “ cinchonism” olarak adlandırılan bir dizi semptomdur. Hafif cinchonism belirtileri baş ağrısı, vazodilatasyon ve terleme, bulantı, kulak çınlaması, işitme bozukluğu, baş dönmesi veya baş dönmesi, bulanık görme ve renk algısı bozukluklarıdır. Cinchonism'in daha ciddi semptomları kusma, ishal, karın ağrısı, sağırlık, körlük ve kalp ritmi veya iletim bozukluklarıdır. Cinchonism semptomlarının çoğu tersine çevrilebilir ve kinin kesilmesiyle çözülür
Kinin sülfat ile aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
genel: Ateş, titreme, terleme, kızarma, asteni, lupus benzeri sendrom ve aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Hematolojik: Agranülositoz, hipoprotrombinemi, trombositopeni, yaygın intravasküler pıhtılaşma, hemolitik anemi, hemolitik üremik sendrom, trombotik trombositopenik purpura, idiyopatik trombositopenik purpura, peteşi, ekimoz, kanama, koagülopati, kara su ateşi, lökopeni, nötropeni, pansitopeni, aplastik anemi ve lupus antikoagülan.
Nöropsikatrik: Baş ağrısı, diplopi, konfüzyon, zihinsel durum değişikliği, nöbetler, Koma, Oryantasyon bozukluğu, titreme, ajitasyon, ataksi, akut Distonik reaksiyon, afazi ve intihar.
Dermatolojik: Ürtiker, papüler veya scarlatinal döküntü, kaşıntı, büllöz dermatit, eksfolyatif dermatit, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal Nekroliz, sabit ilaç salgını, ışığa duyarlılık reaksiyonları, alerjik kontakt dermatit, akralnekroz ve cilt vasküliti dahil olmak üzere deri döküntüleri.
Solunum yolu: astım, nefes darlığı, pulmoner ödem.
kardiyovasküler sistem: Göğüs ağrısı, vazodilatasyon, hipotansiyon, postural hipotansiyon, taşikardi, bradikardi, çarpıntı, senkop, atriyoventriküler blok, atriyal fibrilasyon, düzensiz ritim, unifokal prematüre ventriküler kasılmalar, nodüler çarpıntı, U dalgaları, QT uzaması, ventriküler fibrilasyon, ventriküler taşikardi, torsades de pointes ve kardiyak arrest.
Gastrointestinal: bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı, mide tahrişi ve özofajit.
Hepatobiliyer: granülomatöz hepatit, hepatit, sarılık ve anormal karaciğer fonksiyon testleri.
Metabolizma: Hipoglisemi ve anoreksiya.
Kaş-İskelet Sistemi -: miyalji ve kas güçsüzlüğü.
Böbrek: hemoglobinüri, böbrek yetmezliği, böbrek fonksiyon bozukluğu ve akut interstisyel nefrit.
Özel Duyular: Scotomata ile bulanık görme, ani görme kaybı, fotofobi, diplopi, gece körlüğü, azalmış görme alanları, sabit öğrenci dilatasyonu, bozulmuş renk görme, optik Nevrit, Körlük, baş dönmesi, kulak çınlaması, işitme bozukluğu ve sağırlık dahil olmak üzere görme bozuklukları.
Kinin doz aşımı görme bozukluğu, hipoglisemi, Kardiyak aritmiler ve ölüm gibi ciddi komplikasyonlarla ilişkili olabilir. Görme bozuklukları bulanık görme ve yanlış renk Algısından görme alanı daralmasına ve kalıcı körlüğe kadar değişebilir. Cinchonism, kinin doz aşımı olan hemen hemen tüm hastalarda görülür. Semptomlar baş ağrısı, bulantı, kusma, karın ağrısı, ishal, kulak çınlaması, baş dönmesi, işitme bozukluğu, terleme, kızarma ve bulanık görme, sağırlık, körlük, şiddetli Kardiyak aritmiler, hipotansiyon ve dolaşım çöküşüne kadar uzanır. Merkezi sinir sistemi toksisitesi (uyuşukluk, bilinç bozukluğu, ataksi, Konvülsiyonlar, solunum depresyonu ve koma), kinin aşırı dozunun yanı sıra yetişkinlerde pulmoner ödem ve solunum sıkıntısı sendromunda da bildirilmiştir
Toksik reaksiyonların çoğu doza bağımlıdır, ancak bazı reaksiyonlar hastaların kininin toksik etkilerine karşı değişken duyarlılığı nedeniyle idiosyncratic olabilir. Ölümcül bir kinin dozu açıkça tanımlanmamıştır, ancak yetişkinlerde 2 ila 8 gram aldıktan sonra ölümler bildirilmiştir.
Kinidin, Kinidin gibi, Sınıf I antiaritmik özelliklere sahiptir. Kininin kardiyotoksisitesi, negatif inotropik etkisinden ve kardiyak iletim üzerindeki etkisinden kaynaklanır, bu da depolarizasyon ve iletim oranlarının azalmasına, aksiyon potansiyelinin artmasına ve etkili refrakter süresine neden olur. Kinin doz aşımı ile gözlenen EKG değişiklikleri arasında sinüs taşikardisi, PR uzaması, T dalgası inversiyonu, demet yükü bloğu, artmış QT aralığı ve QRS kompleksinin genişlemesi bulunur. Kininin alfa bloke edici özellikleri hipotansiyona yol açabilir ve koroner perfüzyonu azaltarak miyokard depresyonunu daha da kötüleştirebilir. Aşırı dozda kinin ayrıca hipotansiyon, kardiyojenik şok ve dolaşım çöküşü, ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon, idioventriküler ritim ve torsades de pointes dahil olmak üzere ventriküler aritmiler ve bradikardi ve atriyoventriküler blokaj ile ilişkilendirilmiştir
Kinin hızla emilir ve gastrik lavaj yoluyla artık kinin sülfatını mideden çıkarma girişimleri etkili olmayabilir. Çok dozlu aktif karbonun kan plazmasındaki kinin konsantrasyonlarını azalttığı gösterilmiştir.
Bazı 16 hastada zorla asit diürezi, Hemodiyaliz, kolon hemoperfüzyon ve plazma değişiminin kinin eliminasyonunu önemli ölçüde arttırmada etkili olmadığı bulunmuştur.
QTc aralığı uzaması, genç (n=13, 20 ila 39 yaş) ve yaşlı (n=13, 65 ila 78 yaş) deneklerde çift kör, plasebo ve pozitif kontrollü çoklu doz çapraz çalışmasında incelenmiştir. Qualaquin 648 mg ile günde üç kez 7 gün Dozlamadan sonra, qtcı ve plasebodaki başlangıç Düzeltmesinden sonra maksimum ortalama (%95 üst güven sınırı) fark 27.7 (32.2) ms idi.
QUALAQUİN alan deneklerde PR ve QRS aralıklarının uzaması da gözlendi. Başlangıç Düzeltmesinden sonra plasebodan pr'deki maksimum ortalama (%95 üst güven sınırı) fark 14.5 (18.0) ms, başlangıç Düzeltmesinden sonra plasebodan qrs'deki maksimum ortalama (%95 üst güven sınırı) fark 11.5 (13.3) ms idi. .
Kinin bir P-gp Substratıdır ve esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir. CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ve CYP2E1 dahil olmak üzere diğer enzimler kinin metabolizmasına katkıda bulunabilir.
Antasitler
Alüminyum ve/veya magnezyum içeren antasitler, kinin emilimini geciktirebilir veya azaltabilir. Bu Antasitlerin QUALAQUİN ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Antiepileptik ilaçlar (Aeds) (karbamazepin, fenobarbital ve fenitoin)
Karbamazepin, fenobarbital ve fenitoin CYP3A4 İndükleyicileridir ve QUALAQUİN ile birlikte uygulandığında kinin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir.
Kolestiramin
8 gram kolestiramin reçinesi olan veya olmayan 600 mg kinin sülfat alan 8 sağlıklı Gönüllüde kinin farmakokinetik parametrelerinde anlamlı bir fark gözlenmedi.
Sigara içimi (Cyp1a2 İndükleyici)
Sağlıklı erkek ağır sigara içenlerde, tek bir 600 mg dozundan sonra ortalama kinin AUC %44 daha düşüktü, ortalama Cmaksimum %18 daha düşüktü ve eliminasyon yarı ömrü daha kısaydı (7.Sigara içmeyen Muadillerinden daha fazla (12 saate karşı 5 Saat) . Bununla birlikte, tüm 7 günlük kinin tedavisi alan sıtma hastalarında, sigara içimi sadece ortalama kinin AUC'DE %25 ve A16 oranında bir azalmaya neden oldu..Ortalama Cmaksimum %5'lik bir azalma, Akut sıtmada kinin klirensinin azalmasının sigara içmenin metabolik indüksiyon etkisini azaltabileceğini göstermektedir. Sigara içmek sıtma hastalarında terapötik sonucu etkilemediğinden, güçlü sigara içenlerde akut sıtma tedavisinde kinin dozunu arttırmak gerekli değildir
Greyfurt suyu (p-gp/CYP3A4 inhibitörü)
10 sağlıklı Gönüllüde yapılan bir farmakokinetik çalışmada, greyfurt suyu (tam veya yarı nişasta) ile tek bir 600 mg kinin sülfat dozu, kinin farmakokinetik parametrelerini önemli ölçüde değiştirmedi. Qualaquin greyfurt suyu ile alınabilir.
Histamin H2 reseptör blokerleri [simetidin, Ranitidin (spesifik olmayan Cyp450 inhibitörleri)]
Simetidin (günde üç kez 200 mg ve 7 gün boyunca yatmadan önce 400 mg) veya Ranitidin (7 gün boyunca günde iki kez 150 mg) ile ön tedaviden sonra tek bir oral 600 mg kinin sülfat dozu uygulanan sağlıklı deneklerde, kinin belirgin oral klirensi azaldı ve simetidin ile uygulandığında ortalama eliminasyon yarı ömrü önemli ölçüde arttı, ancak Ranitidin ile değil. Tedavi edilmemiş kontrollere kıyasla, kinin ortalama auc Ranitidin için %20 ve simetidin için %42 arttı (p < 0.05) ortalama kinin Cmaksimum önemli bir değişiklik olmadan. Kinin bir Histamin H2 reseptör blokeri ile eşzamanlı olarak uygulanacaksa, ranitidin kullanımı simetidin üzerinde tercih edilir. Simetidin ve Ranitidin QUALAQUİN ile birlikte kullanılabilse de, hastalar kinin ile ilişkili ADVERS REAKSİYONLAR için yakından izlenmelidir
İzoniazid
1 hafta boyunca izoniazid 300 mg / gün ön tedavi, kinin farmakokinetik parametrelerini önemli ölçüde değiştirmedi. İzoniazid eşzamanlı olarak uygulandığında QUALAQUİN doz ayarlaması gerekli değildir.
Ketokonazol (CYP3A4 inhibitörü))
Bir crossover çalışmasında, Ketokonazol (3 gün boyunca günde iki kez 100 mg) ile birlikte tek bir oral kinin hidroklorür dozu (500 mg) alan sağlıklı denekler (n=9), ortalama kinin AUC %45 daha yüksekti ve kinin ortalama oral klirensi sadece kinin alımından %31 daha düşüktü. Ketokonazol ile birlikte uygulandığında QUALAQUİN dozaj rejiminde herhangi bir değişiklik gerekli olmasa da, hastalar kinin ile ilişkili ADVERS REAKSİYONLAR için yakından izlenmelidir.
Makrolid antibiyotikler (eritromisin, troleandomisin) (CYP3A4 inhibitörleri)
Bir crossover çalışmasında (n=10), makrolid antibiyotik trolandomisin (her 8 saatte bir 500 mg) ile tek bir oral doz 600 mg kinin sülfat alan sağlıklı denekler, tek başına kinin verildiğinden %87 daha yüksek ortalama kinin AUC, %45 daha düşük ortalama kinin oral klirensi ve %81 daha düşük ana metabolit 3-hidroksikinin klirensi gösterdi.
Eritromisinin in vitro - İn vivo etkileşim çalışması ile teyit edilen bir gözlem olan insan karaciğer mikrozomlarında kinin metabolizmasını inhibe eder. Bir crossover çalışmasında (n=10), dört gün boyunca eritromisin (her 8 saatte bir 600 mg) oral 500 mg kinin sülfat alan sağlıklı denekler, kinin oral klirensinde (CL/F) bir azalma, yarı ömürde bir artış ve plasebo ile kinin uygulandığında metabolit (3hidroksikinin)-kinin AUC oranında bir azalma gösterdi.
Bu nedenle, eritromisin veya troleandomisin gibi makrolid antibiyotiklerin QUALAQUİN ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Oral kontraseptifler (östrojen, progestin)
Tek bir bileşen veya progestin kombinasyonu ile östrojen içeren oral kontraseptif kullanan 7 sağlıklı kadında, tek bir 600 mg kinin sülfat dozunun farmakokinetik parametreleri, oral kontraseptif kullanmayan 7 akranda gözlemlenenlere kıyasla değiştirilmemiştir.
Rifampisin (CYP3A4 İndükleyici)
Komplike olmayan P. falciparum 7 gün boyunca rifampin 15 mg/kg/gün ile birlikte 10 mg/kg kinin sülfat alan sıtma (n=29), tedavinin 3.ve 7. günleri arasındaki kinin ortalama AUC, kinin monoterapisine kıyasla %75 daha düşüktü. Rifampin 600 mg/gün ile 2 haftalık ön tedaviden sonra 600 mg kinin sülfat oral dozu alan sağlıklı gönüllülerde (n=9) ortalama kinin AUC ve Cmaksimum %85 oranında azalmıştır ve bu nedenle RİFAMPİNİN QUALAQUİN ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Ritonavir
Tek bir oral 600 mg kinin sülfat dozu alan sağlıklı gönüllülerdeth-Ritonavir dozunda (9 gün boyunca her 12 saatte bir 200 mg), ortalama kinin AUC ve Cmaksimum 4 kat artışlar ve tek başına kinin ile karşılaştırıldığında ortalama eliminasyon yarı ömründe (13.4 saate karşı 11.2 Saat) bir artış vardı. Bu nedenle, RİTONAVİR'İN qualaquin kapsülleri ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Tetrasiklin
Akut komplike olmayan 8 hastada P. falciparum oral tetrasiklin (7 gün boyunca her 6 saatte bir 250 mg) ile kombinasyon halinde oral kinin sülfat (7 gün boyunca her 8 saatte bir 600 mg) ile tedavi edilen sıtma, ortalama plazma kinin konsantrasyonları, kinin monoterapisi alan 8 hastaya göre yaklaşık iki kat daha yüksekti. Tetrasiklin QUALAQUİN ile birlikte uygulanabilse de, hastalar kinin sülfat ile ilişkili ADVERS REAKSİYONLAR için yakından izlenmelidir.
Teofilin Veya Aminofilin
Tek bir oral 300 mg teofilin dozu ile çoklu doz QUALAQUİN (her 8 saatte bir 648 mg) alan 20 sağlıklı Gönüllüde, kinin ortalama Cmaksimum ve AUC %13 idi ve teofilin veya Aminofilin ile birlikte uygulandığında QUALAQUİN doz rejiminde herhangi bir değişiklik gerekli olmasa da, hastalar kinin ile ilgili ADVERS REAKSİYONLAR için yakından izlenmelidir.
Üriner Alkalizörler (Asetazolamid, Sodyum Bikarbonat) )
İdrardaki alkalize edici maddeler plazma konsantrasyonunu artırabilir.