Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 12.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
A-QS 200 Kininesulfaat-dihydraat
Kinin
QUALAQUİN (kinin sülfat), sadece karmaşık olmayan hastaların tedavisi için endiktir. Plasmodium falciparum sıtma. Kinin sülfatın, klorokine karşı direncin belgelendiği coğrafi bölgelerde etkili olduğu gösterilmiştir.
QUALAQUİN oral kapsüller için onaylanmamıştır:
- Şiddetli veya kompleks P. falciparum sıtma tedavisi.
- Sıtmanın önlenmesi.
- Gece bacak kramplarının tedavisi veya önlenmesi.
Kompleks olmayan P. falciparum sıtma tedavisi
Yetişkinlerde S. falciparum sıtma: oral olarak, 7 gün boyunca her 8 saatte bir 648 mg (iki kapsül).
QUALAQUİN, mide rahatsızlığını en aza indirmek için gıda ile alınmalıdır.
Börek Yetmezliği
Akut kompleks olan sıtma ve şiddetli kronik börek yeteneği olan hastalarda, aşağıdaki dozaj rejimi önerilir: 648 mg QUALAQUİN'İN bir yükleme dozu, arkasından 12 saat sonra her 12 saatte bir 324 mglık idame dozları ile takip edilir.
Hafif ve orta derecede börek yeteneğinin kinin sülfatın güvenliği ve farmakokineti üzerindeki etkileri bilinmemektedir.
Karaciger Yetmezliği
Hafif (Child-Pugh A) veya orta (Child-Pugh B) karaciger yetmezliğinde önerilen dozun ayarlanması gerekir, ancak hastalar kinin yan etkileri açıklamasından yakından izlenmelidir. Kinin, şiddetli (Child-Pugh C) karaciger yetmezliği olan hastalara uygulanmamalıdır.
QUALAQUİN aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
- Uzun QT aralığı. P. falciparum sıtma için intravenöz olarak kinin sülfat alan, başlangıçta uzamış QT aralığı olan yaşlı bir hastada ölümcül ventrikler aritmi vakası bildirilmiştir.
- Glukoz-6-fosfat dehidrojenaz (G6PD) eksiği.
- Hemoliz, kinin alan G6PD eksiği olan hastalarda ortaya çıkabilir.
- Kinin için bilinen aşırı duyarlık tepkileri. Bunlar aşağıdakileri içerir, ancak bunlarla sınırlı değildir : trombositopeni idiyopatik trombositopeni purpura (ITP) ve trombotik trombositopenik purpura (TTP) hemolitik üremik sendrom (HUS) Blackwater ateşi (akut intravasküler hemoliz, hemoglobinüri ve hemoglobinemi)
- Mefloquine veya kinidine karşı bilinen aşırı duyarlık: kinine karşı çaprazlık duyarlık belgelenmiştir.
- Myastenia gravis. Kinin nöromüsküler adam edici aktiviteye sahiptir ve kas gücünüzü ifade edebilir.
- Optik nevrit. Kinin aktif optik nöriti düzeltilebilir.
UYARMALAR
Bir parçası olarak dahil önlemler bölümü.
TEDBİRLER
Gece bacak Kramplarının tedavisi veya önlenmesi için QUALAQUİN kullanımı
TTP BURADA tıbbi müdahale ve hastaneye yatış gerektiren, QT uzaması, torsades de pointes dahil olmak üzere ciddi kardiyak aritmi, ve diğer ciddi yan etkiler trombositopeni ve (hüs) - üremik sendrom olgusunu sunmaktır/trombotik trombositopenik aşırı duyarlılık reaksiyonları, purpura, hemolitik dahil olmak üzere hematolojik reaksiyonlar tehdit öngörülemeyen ciddi ve kalıcı neden olabilir . TTP gelişimi ile ilişkili kronik börek yeteneği ve ölüler de bildirilmiştir. Gece bacak kramplarının tedavisi veya önlenmesi için etkinliğinin kanıtının yokluğunda ALTERNATİFLER kullanımı ile ilişkili risk, bu iyi huylu, kendi kendini sınırlayan durumun tedavisinde ve/veya önlenmesinde potansiyel faydalardan daha ağır basmaktadır
Trombositopeni
Kinin kaynaklı trombositopeni bağışık aracılı bir hastadır. Hus / TTP vakaları da dahil olmak üzere ölümcül veya hayatı tehdit eden ciddi trombositopeni vakaları bildirilmiştir. TTP gelişimi ile ilişkili kronik börek yetkisi de bildirilmiştir. Trombositopeni genelliğiyle kinin kesilmesinden sonra bir hafta içinde düzelir. Kinin durdurulmazsa, bir hasta ölümcül kanama riski altındadır. Herhangi bir kaynaktan kinin tekrarları maruz kaldığında, kinin bağlı antikorları olan bir hasta, başlangıçta daha hızlı ve orijinal bölümden daha hızlı olan trombositopeni geliştirebilir.
QT uzaması ve ventriküler aritmiler
QT aralığının uzaması, yaş, klinik durum veya hastanın ciddiyetine bakılmakızın, oral veya parenteral kinin uygulaması ile elektrokardiyografik değişimleri değerlendiren çalışmalarda tutan bir bulgudur. QT aralığındaki maksimum artışın pik kinin plazma konsantrasyonuna karşı geldiği gösterilmiştir. Kinin sülfat, torsades de pointes ve ventriküler fibrilasyon da dahil olmak üzere potansiyel olarak ölümcül kardiyak aritmilerle nadir ilişkilendirilmiştir.
QUALAQUİN'İN PR ve QRS aralığının konsantrasyona bağlı uzamasına neden olduğu gösterilmiştir. Kalp hastalığı olan hastalarda ve özellikle risk altındadır iletişim sistemi anormallikleri, Hasta sinüs sendrom olan yaşlı hastalar, yavaş ventrikül yanıtıyla atriyal fibrilasyon, miyokard iskeleti ya da da hastalar (örnek. flekainid) (örnek. verapamil) veya PR aralığı QRS aralığı uzatmak veya kinidin bilinen ilaçlar alan hastaları.
BURADA, sınıf IA antiaritmik ajanlar (örneğin, kinidin, prokainamid, disopiramid) ve sınıf III antiaritmik ajanlar (örneğin, amiodaron, sotalol, dofetilid) dahil olmak üzere QT uzamasına neden olduğu bilinen diğer ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez.
QUALAQUİN alan hastalarında eritromisin gibi makrolid antibiyotiklerin kullanımından kaçılmalıdır. Ölümcül torsades de pointes, eşlik eden kinin, eritromisin ve dopamin alan yaşlı bir hastada bildirildi. Bu durumda spesifik bir ilaç ile aritmi arasında nedensel bir ilişki bulunmamasına rağmen, eritromisin bir CYP3A4 inhibitörüdür ve eşzamanlı olarak kullanıldıĞında kinin plazma seviyelerini arttırdığı gösterilmiştir. İlgili bir makroid antibiyotik olan troleandomisin, farmakokinetik bir çalışmada kinin maruziyetini arttırdığı gösterilmiştir.
Kinin, CYP3A4 substratları olan ve QT uzamasına neden olduğu bilinen bazı ilaçların metabolizmasını inhibe edebilir, örneğin astemizol, sisaprid, terfenadin, pimozid, halofantrin ve kinidin. Torsades de pointes, eşlikteki kinin ve astemizol alan hastalarında bildirilmiştir. Bu nedenle, QUALAQUİN'İN bu ilaçlarla veya benzer özelliklere sahip ilaçlarla eşzamanlı kullanımından kaçılmalıdır.
QUALAQUİN'İN antimalaryal ilaçları, mefloquin veya halofantrin ile birlikte uygulanması, QT uzaması da dahil olmak üzere elektrokardiyografik anormallilere neden olabilir ve torsades de pointes veya diğer ciddi ventrikler aritmiler riskini artırabilir. QUALAQUİN ve mefloquin eşzamanlı kullanımı da nöbet riskini artırabilir.
Qualaquin, QT aralığının bilinmesi uzaması olan hastalarda ve DÜZELTİLMEMİŞ hipokalemi, bradikardi ve bazı kardiyak durumları gibi QT aralığını uzattığı bilinen klinik durumları olan hastalarda da kaçılmalıdır.
Rifampin Eşzamanlı Kullanımı
Tedavi başarıları, kan plazmasındaki kinin konsantrasyonunun azalması nedeni ile RİFAMPİNİN QUALAQUİN ile eşzamanlı kullanımından kaynaklanabilir ve bu ilaçların eşzamanlı kullanımından kaçılmalıdır.
Nöromüsküler Adam Edici Ajanların Eşzamanlı Kullanımı
QUALAQUİN alan hastalarında nöromüsküler adam edici ajanların kullanımından kaçılmalıdır. Ameliyat sırasında pankuronyum alan bir hastada, daha sonra kinin uygulaması solunum depresyonu ve apne ile sonuçlandı. Süksinilkolin veya tubokurarin ile ilgili herhangi bir klinik rapor olmamasına rağmen, kinin bu ilaçlarla birlikte kullanıldığında nöromüsküler blokaj da güçlendirilebilir.
Duyarlık
Kinin sülfat ile bildirilen ciddi aşırı duyarlık reaksiyonları anafilaktik şok, anafilaktoid reaksiyonlar, ürtiker, ciddi deri döküntüleri, Stevens-Johnson sendrom ve toksik epidermal nekroliz, anjiyoödem, yüz ödeme, bronkospazm, ve kaşıntı dahil olmak üzere.
(EI) ilaç etkileşimi ile raporlanan diğer ciddi yan etkiler (TTP) trombotik trombositopenik purpura ve hemolitik üremik sendrom olgusunu sunmaktır, trombositopeni, immün trombositopenik purpura (ITP), Karasu humması dahil olmak üzere, bir dizi intravasküler koagülasyon, çocukların göremeyeceği, granülomatöz hepatit yayılması ve interstisyel Yeşim akut aşırı duyarlılık reaksiyonları da kaynaklanıyor olabilir.
Herhangi bir aşırı duyarlık belirtisi veya semptomu durumunda QUALAQUİN kesilmelidir.
Atriyal Fibrilasyon Ve Çarpıntı
QUALAQUİN, atriyal fibrilasyon veya atriyal çarpıntı olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Ventrikler yanit hizinda paradoksal bir artis, kinidin ile gözlenene benzer şekilde kinin ile ortaya çıkabilir. Hızlı bir ventriküler yanıtımız için digoksin kullanılıyorsa, serum digoksin seviyeleri yakından izlenmeli, çünkü digoksin seviyeleri kinin kullanımı ile artırılabilir.
Hipoglisemi
Kinin, pankreastan insülin salınımı uyar ve hastalar, özellikle hamile kadınlar, klinik olarak anlamlı hipoglisemi yaşayabilir.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
Görmek FDA onaylı hasta etiketleme (ilaç Rehberi)
Dozaj Talimatları
Hastalara talimat verilmelidir:
- Tüm ilaçları doktorunuzun talimatlarına göre alın.
- Reçete edilen miktardan daha fazla ilaç almayın.
- En aza indirmek için yiyerek birlikte alın.
Bir doz kaçırılırsa, hastalara bir sonraki doz iki katına çıkmamaları da talimat verilmelidir. Kaçıran dozdan bu yana 4 saatten fazla bir süre geçtiyse, hasta daha önce planlandığı gibi bir sonraki dozu beklemeli ve almaktır.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
Karsinogenez
Kinin kanserojenite çalışmaları yapılmamıştır.
Mutajenez
Kinin genotoksisite çalışmaları, metabolik aktiviteli Ames bakteriyel mutasyon testinde ve farelerde kardeş kromatid değişim testinde pozitiftir. Cinsiyete bağlı resesif ölümcül testi Drosophila, in vivo fare mikronükleus testi ve farelerde ve Çin hamsterlerinde kromozomal aberasyon testi negatifti.
Doğurganlığın bozulması
Yayınlanan çalışmalar, kinin, önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) yaklaşık 0.75 kat bir doz karşılık gelen 300 mg / kg'lık tek bir intraperitoneal dozda farelerde testis toksisitesi üretimini göstermektedir
Belli Popülasyonlarda Kullanım
Gebelik
Gebelik Kategorisi C
Hamile kadınlar ve ALTERNATİFLER geniş yayınlanan veriler ama birkaç iyi kontrol çalışmaları yoktur. 1000'den fazla gebelik kinin maruziyeti ile ilgili yayınlanan veriler, genel popülasyondaki arka plan oranı üzerinde teratojenik etkilerde bir artı göstermedi
P. falciparum malaria carries a higher risk of morbidity and mortality in pregnant women than in the general population. Pregnant women with P. falciparum malaria have an increased incidence of fetal loss (including spontaneous abortion and stillbirth), preterm labor and delivery, intrauterine growth retardation, low birth weight, and maternal death. Therefore, treatment of malaria in pregnancy is important.
Pankreasın artan insülin sekresyonuna bağlı hipoglisemi, özellikle hamile kadınlarda kinin kullanımı ile ilişkilendirilmiştir.
Kinin, fetusta ölçülebilir kan konsantrasyonları ile plasentayı geçirir. (±SD) (ortalama 2.4 mg/l) ilaç etkileşimi tedavisine başladıktan 1 ıla 6 gün sonra canlı bebek teslim eden 8 kadında, göbek kordonu plazmasındaki ilaç etkileşimi konsantrasyonları 1.0 ıla 4.6 mg/l ve kord plazmasının maternal plazmadaki ilaç etkileşimi konsantrasyonlarına ortalama oranı 0.32 ± 0.14 idi. Fetustaki kinin sevileri terapötik olabilir. Doğumdan sonra konjenital sıtma şöfesi varsa, bebek uygun şekilde değerlendirilmeli ve tedavi edilmelidir.
Tayland'dan bir çalışma (1999) P. gebelikte herhangi bir zamanda 7 gün boyunca günde 3 kez 10 mg/kg oral kinin sülfat ile tedavi edilen falciparum sıtma, kinin ile tedavi edilen kadınlarda > 28 haftalık gebelikte ölü doğum oranlarında anlamlı bir fark olmadığını bildirmiştir (633 kadından 10'u [1.6%]) hamilelik sırasında sıtma veya antimalaryal ilaçlara maruz kalmayan bir kontrol grubuyla karşılaştırıldığında (2201 kadından 40'ı [1.8%]). Konjenital malformasyonların genel oranı (633 yavrudan 9'u [1.Kinin sülfat ile tedavi edilen kadınlar için kontrol grubuna kıyasla %4]) farklı değildi (2201 yavrudan 38'i [1.7%]). Spontan abortus oranı kontrol grubunda daha yüksekti (10.Kinin sülfat ile tedavi edilen kadınlara göre %9) (%3.5%) [veya = 3.1.1-4.7]. Gebeliğin ilk 4 ayında kinine maruz kalan 104 anne-çocuk çiftini içeren epidemiyolojik bir çalışma, yapısal doğum kusurları riskinin artmadığını göstermiştir (2 fetal malformasyon [1.9%]). Nadir ve izole vakalarda, maternal yüksek dozda kinin alımı nedeniyle utero maruz kalan çocuklarda sağırlık ve optik sinir hipoplazisi açıklanmaktadır
Birden fazla hayvan türünde yapılan hayvan gelişim çalışmalarında, hamile hayvanlar, önerilen maksimum insan dozuna (MRHD) benzer doz seviyelerinde subkutan veya intramüsküler yolla kinin aldı
Pre-BSA karsılaşmaya göre yaklaşık 0,1 kez MRHD karsılık 20 mg/kg/gün kinin sülfat sıcanlarda doğum sonrası çalışma, yaklaşıkbir oral doz bozulmuş büyük Emzirme Döneminde dış patlamave göz açma, doğum emzirme döneminde ve daha düşük vücut ağırlığı ve fiziksel gelişimi gecikmiş yavruları ile sonuçlandı.
Emek Ve Teslim
Kinin, tıbbi tedavisi için önerilen dozlarda uterus kasılmalarına neden olduğuna dair bir kanıt yoktur. Sıtmayı tedavi etmek için kullanılanlardan birkaç kat daha yüksek dozlarda, kinin hamile uterusu uyarılabilir.
Emziren Anneler
Emziren bebeklerde kinin güvenliği hakkında sıralı bilgi var. 25 emziren kadına oral kinin sülfat (1 ila 10 gün boyu her 8 saatte bir 10 mg/kg) uygulanan tek bir çalışmada bebeklerde toksik bildirilmemiştir. Bu çalışmadan, emziren bebeklerin anne sütü ile günde 2-3 mg'dan daha az kinin baz (maternal dozun < %0.4'ü) alacağı tahmin edilmektedir.
Kinin genelliğiyle emzirme ile uyumlu olarak kabul edilmesine rağmen, bebek ve anne için riskler ve faydalar değerlendirilmelidir. Emziren bir kadına uygulandığında dikkatlı olmalıdır.
Bebek sıtma şöfesi varsa, uygun Değerlendirme ve tedavi sağlanmalıdır. Qualaquin alan emziren annelerinin bebeklerinde plazma kinin seviyeleri terapötik olabilir.
Pediatrik Kullanım
16 yaş altındaki pediatrik hastalarda QUALAQUİN'İN güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Kinin sülfat ile ilgili klinik çalışmalar, tedavi genç deneklerinden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü deneklerin yeterli sayıda içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlarda farklılar tespit edilmemiştir.
Börek Yetmezliği
Şiddetli kronik börek yetmezliği olan hastalarda kinin klirensi azalır. Dozaj ve dozlama sıklığı azalmalıdır.
Karaciger Yetmezliği
Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh C), kinin oral klireni (Cl/F) azalır, dağıtım hacmi (Vd/F) artar ve normal karaciger fonksiyonu olan testlere göre yarı ömür uzar. Bu nedenle, şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda kinin endike değildir ve alternatif tedavi uygulamalıdır.
Hafif (Child-Pugh A) veya orta (Child-Pugh B) karaciger yetmezliği olan hastalar için yakın izleme önerilmektedir, çünkü kinin maruziyesi normal karaciger fonksiyonuna sahip kontrollere göre artabilir.
Toplam
Kinin hemen hemen her güç sistemini olumsuz yönde etkileyebilir. Kinin kullanımı ile ilişkili en yaygin advers olaylar, kinin alan hemen hemen tüm hastalarda bir dereceye kadar ortaya çıkan " cinchonism” adı verilen bir semptom kümesidir. Hafif cinchonism tanımları arasında baş ağrısı, vazodilatasyon ve terleme, bulantıları, kulak çınlaması, işitme bozukluğu, baş dönmesi veya baş dönmesi, bulanıklaştırma ve renk algısında bozulma bulunur. Cinchonizmindaha şık semptomları kusma, ishal, karınağrı, sağlık, körlük ve kalp ritmi veya iletişimdeki bozulmalar. Cinchonism semptomlarının çoğu tersine çevrilebilir ve kinin kesilmesiyle çözülür
Kinin sülfat ile aşağıdaki gelişmeler tepkiler bildirilmiştir. Bu tepkiler büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiği, sıklıklarını güvenli bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Genel: fever, chills, sweating, flushing, asthenia, lupus-like syndrome, and hypersensitivity reactions.
Hematolojik: agranulocytosis, hypoprothrombinemia, thrombocytopenia, disseminated intravascular coagulation, hemolytic anemia; hemolytic uremic syndrome, thrombotic thrombocytopenic purpura, idiopathic thrombocytopenic purpura, petechiae, ecchymosis, hemorrhage, coagulopathy, blackwater fever, leukopenia, neutropenia, pancytopenia, aplastic anemia, and lupus anticoagulant.
Nöropsikiyatrik: headache, diplopia, confusion, altered mental status, seizures, coma, disorientation, tremors, restlessness, ataxia, acute dystonic reaction, aphasia, and suicide.
Dermatolojik: cutaneous rashes, including urticarial, papular, or scarlatinal rashes, pruritus, bullous dermatitis, exfoliative dermatitis, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, fixed drug eruption, photosensitivity reactions, allergic contact dermatitis, acral necrosis, and cutaneous vasculitis.
Solunum: asthma, dyspnea, pulmonary edema.
Kardiyovasküler sistem: chest pain, vasodilatation, hypotension, postural hypotension, tachycardia, bradycardia, palpitations, syncope, atrioventricular block, atrial fibrillation, irregular rhythm, unifocal premature ventricular contractions, nodal escape beats, U waves, QT prolongation, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia, torsades de pointes, and cardiac arrest.
Gastrointestinal sistem: nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, gastric irritation, and esophagitis.
Hepatobiliyer: granulomatous hepatitis, hepatitis, jaundice, and abnormal liver function tests.
Metabolizma: hypoglycemia and anorexia.
Iskelet: myalgias and muscle weakness.
Böbreğe ait: hemoglobinuria, renal failure, renal impairment, and acute interstitial nephritis.
Özel Duyular: visual disturbances, including blurred vision with scotomata, sudden loss of vision, photophobia, diplopia, night blindness, diminished visual fields, fixed pupillary dilatation, disturbed color vision, optic neuritis, blindness, vertigo, tinnitus, hearing impairment, and deafness.
Kinin doz aşımı, görme bozukluğu, hipoglisemi, kardiyak aritmi ve ölüm gibi ciddi komplikasyonlarla ilişkili olabilir. Görme bozukluğu, bulanıklaştırma ve kusurlu renk algısından görme alanı daralmasına ve kalıcı'ya kadar değişebilir. Cinchonism, kinin doz aşımı olan hemen hemen tüm hastalarda görülür. Semptomlar baş ağrısı, bulantıları, kuşmaları, karınları, ıshal, kulak çınlaması, baş dönmesi, işitme bozukluğu, terleme, kızma ve bulanıklaşmayı görme, sağlık, körlük, ciddi kardiyak arıtmaları, hipotansiyon ve dolaşım çöküş kadar değişir. Kinin aşırı dozunun yanı sıra pulmonerödem ve yetişkin solunumsıkısı sendrom ile birlik merkezi sinir sistemi toksisitesi (uygunluk, bilinç bozuklukları, ataksi, konvülsiyonlar, solunums depresyonu ve koma) bildirilmiştir
Çoğu toksik reaksiyon doza bağlıdır
Kinin, kinidin gibi, Sınıf İ antiaritmik özelliklere sahiptir. Kinin kardiyotoksisite, negatif inotropik etkisinden ve kalp iletimindeki etkisinden kaynaklanır, bu da depolarizasyon ve iletişim oranlarının azalmasına ve aksiyonun potansiyelinin ve etkisinin refrakter periyodunun artmasına neden olur. Kinin doz aşımı ile gözlemlenen EKG değişimleri arasında sinüs taşikardisi, PR uzaması, T dalgası inversiyonu, demet dal bloğu, artmış QT aralığı ve QRS kompleksinin genişlemesi bulunur. Kinin alfa blok edici özellikleri arteriyel hipotansiyona yol açabilir ve koroner performansı azaltmak miyokard depresyonunu daha da kötüleştirebilir. Kinin doz aşımı ayrı hipotansiyon, kardiyojenik şok ve dolaşım çöküş, ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon, idioventrikler ritim ve torsades de pointes, bradikardi ve atriyoventrikler blok dahil olmak üzere ventriküler aritmiler ile ilişkilendirilmiştir
Kinin hızla emir ve gastrik lavaj ile mideden artık kinin sülfat çıkma girişleri etkili olabilir. Çok dozlu aktif kömürün kan plazmasındaki kinin konsantrasyonunu azalttığı gösterilmiştir.
Zorlanmış asit diürezi, hemodiyaliz, kömür kolon hemoperfüzyonu ve plazma değişimi, bir dizi 16 hastada kinin ortadan kaldırılması önemli ölçüde artırmada etkili değildi.
QTc aralığının uzaması, genç (n=13, 20 ila 39 yaş) ve yaşlı (n=13, 65 ila 78 yaş) deneklerde çift kör, çoklu doz, plasebo ve pozitif kontrol çaprazda çalışmada incelenmiştir. QUALAQUİN 648 mg ile günde üç kez 7 günlük dozdan sonra, başlangıç düzeltmesinden sonra plasebodan qtcı'daki maksimum ortalama (ü üst güvene bağlı) farklılıklar 27.7 (32.2) ms ıdi.
QUALAQUİN alan denemelerinde PR ve QRS aralığının uzaması da kaydedildi. Başlangıç düzeltmesinden sonra plasebo ile PR arasındaki maksimum ortalama (ü üst güvene bağlı) fark 14.5 (18.0) ms ıdi. başlangıç düzeltmesinden sonra QRS ile plasebo arasındaki maksimum ortalama (ü üst güvene bağlı) fark 11.5 (13.3) ms ıdi..
Kinin bir P-gp substrattır ve esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Cyp1a2, CYP2C8, CYP2C9, cyp2c19, CYP2D6 ve CYP2E1 dahil olmak üzere diğer enzimlerin kinin metabolizmasına katkıda bulunabilir.
Antiasit
Alüminyum ve / veya magnezyum ıçeren antasitler, kinin emilimini geçirebilir veya azaltabilir. Bu antasitlerin QUALAQUİN ile birlikte uygulanmasından kaçılmalıdır.
Antiepileptikler (aed'ler) (karbamazepin, fenobarbital ve fenitoin)
Karbamazepin, fenobarbital ve fenitoin CYP3A4 indükleyicileridir ve QUALAQUİN ile eşzamanlı olarak kullanıldıĞında kinin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir.
Kolestiramin
8 gram kolestiramin oranı olan veya olmayan 600 mg kinin sülfat alan 8 sağlıklı bireyde, kinin farmakokinetik parametrelerinde anlamlı bir fark görülmedi.
Sigara içimi (CYP1A2 Sanayi)
Sağlıklı erkek ağır sigara içenlerde, tek bir 600 mg dozunu takiben ortalama kinin AUC D daha düşük, ortalama Cmaksimum daha düşük ve eleme yarı ömür daha kısaydı (7.Sigara içmeyen muadillerine göre 5 saat karşı 12 saat) . Bununla birlikte, tam 7 günlük kinin tedavisi alan tıbbi hastalarında, sigara içimi medyan kinin auc'de sadece % 'lik bir azaltma ve' lik bir azaltma sağlandı.Medyan Cmax'ta %5 azaltma, akut sıtmada zaten azalan kinin klireninin sigara içmenin metabolik indüksiyonunun etkisini azaltabileceğini düşünmektedir. Sigara içmenin tıbbi hastanelerinde terapötik sonucu etkilemediği için, ağır sigara içenlerde akut tıbbi tedavide kinin dozu arttırmak gerekli değildir
Greyfurt suyu (P-gp/CYP3A4 inhibitörü)
10 sağlıklı denekleri için bir farmakokinetik çalışmada, greyfurt suyu (tam mukavemet veya yarı mukavemet) ile tek bir 600 mg kinin sülfat dozunun uygulanması, kinin farmakokinetik parametrelerini önemli ölçüde değiştirmedi. Qualaquin greyfurt suyu ile alınabilir.
Histamin H2 reseptör blokları [simetidin, ranitidin (spesifik olmayan cyp450 inhibitörleri)]
(150 mg simetidin ile birlikte verildiğinde 7 gün boyunca günde iki kez) 7 gün boyunca yatmadan önce (200 mg, günde üç kez 400 mg) ile tedavi öncesi normal sonra ilaç etkileşimi sülfat 600 mg tek oral doz verilmiş olan sağlıklı bireylerde veya Dakota, ilaç etkileşimi azalma ve ortalama eliminasyon yarı ömrü belirgin oral klerensi önemli ölçüde arttı ama Dakota. Tedavi edilmemiş kontrollere kıyasla, kinin ortalama auc'si ranitidin ile ve simetidin ile B artmıştır (p < 0.05) ortalama kinin Cmaksimum önemli bir değişim olmadan. Kinin, histamin H2 reseptör bloğu ile eşzamanlı olarak verildiğinde, simetidin üzerinde ranitidin kullanımı tercih edilir. Simetidin ve ranitidin QUALAQUİN ile birlikte kullanılabilmesine rağmen, hastalar kinin ile ilişkili advers olaylar için izlenmelidir
Isoniazid
1 hafta boyu izoniazid 300 mg / gün ön tedavisi, kinin farmakokinetik parametre değerlerini önemli ölçüde değiştirmedi. İZONİAZİD eşzamanlı olarak verildiğinde QUALAQUİN dozajının ayarlanması gerekir.
Ketokonazol (CYP3A4 inhibitörü)
Bir çapraz çalışmada, Ketokonazol ((N=9) 3 gün boyunca günde iki kez 100 mg) ile birlikte tek bir oral ilaç etkileşimi hidroklorür (500 mg) alan sağlıklı denekler, E daha yüksek bir ortalama ilaç etkileşimi yapılmakta olan'YE sahipti ve ortalama oral klirensi ilaç etkileşimi, tek başına ilaç etkileşimi aldıktan 1 sonra daha düşüktü. Eşlik eden Ketokonazol ile QUALAQUİN dozaj rejiminde herhangi bir değişim gerekli olmamasına rağmen, hastalar kinin ile ilişkili ADVERS REAKSİYONLAR için yaklaşından izlenmelidir.
Makrolid antibiyotikler (eritromisin, troleandomisin) (CYP3A4 inhibitörleri)
Çapraz bir çalışmada makrolid antibiyotik, C (500 mg 8 saatte bir) (N=10) ile ilaç etkileşimi sülfat 600 mg tek oral doz alan 3 sağlıklı deneklere ilaç etkileşimi tek başına verildiğinde daha ilaç etkileşimi, ana metabolit, hydroxyquinine, ve � daha en düşük oluşumuna bir açıklık �'si yüksek ortalama ilaç etkileşimi yapılmakta olan, E daha en düşük yani sözlü bir boşluk sergiledi onu.
Eritromisinin inhibisyonu, insan karaciğer mikrozomlarında kinin metabolizmasının in vitro olarak gösterilmiştir, bu gözlem in vivo etkileşim çalışması ile doğrulanmıştır. Çapraz çalışmada eritromisin (600 mg) dört gün boyunca her 8 saatte bir birlikte kinin sülfat 500 mg tek oral doz alan (N=10), sağlıklı deneklere yapılmakta olan oranı kinin için (3hydroxyquinine) (CL/F), yarım bir artış-yaşam ve azalmış bir metabolit olarak kinin plasebo verildiğinde göre kinin oral klerensi düşüş gösterdi.
Bu nedenle, eritromisin veya TROLEANDOMİSİN gibi makroid antibiyotiklerin QUALAQUİN ile birlikte uygulanmasından kaçılmalıdır.
Oral kontraseptifler (özrojen, progestin)
Tek bileşenli progestin veya kombine östrojen içeren oral kontraseptifi kullanan 7 sağlıklı kadın, tek bir 600 mg kinin sülfat dozunun farmakokinetik parametreleri, oral kontraseptifi kullanan 7 yaş uyanık kadın kontrol kontrolünde gözlemlenenlere kıyasla değiştirilmemiştir.
Rifampin (CYP3A4 indükleyici)
7 gün boyunca rifampin 15 mg/kg/gün ile birlikte 10 mg/kg kinin sülfat alan P. falciparum sıtması (N=29), tedavinin 3.ve 7. günleri arasında kinin medyan auc'si, kinin monoterapisi alanlara göre %75 daha düşüktü. Rifampin 600 mg/gün ile 2 haftalık ön tedaviden sonra tek bir oral 600 mg kinin sülfat dozu alan sağlıklı deneklerde (N=9), ortalama kinin AUC ve Cmaksimum sırasıyla %85 ve %55 oranında azalmıştır. Bu nedenle, RİFAMPİNİN QUALAQUİN ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Ritonavir
Tek bir oral 600 mg kinin sülfat dozu alan sağlıklı deneklerde 15. ritonavir dozu (9 gün boyunca her 12 saatte bir 200 mg), ortalama kinin AUC ve Cmaksimum 4 kat artış ve ortalama eliminasyon yarı ömründe (13.4 saate karşı 11.2 saat) bir artış vardı. Bu nedenle, RİTONAVİR'İN QUALAQUİN kapsülleri ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Tetrasiklin
Oral kinin sülfat ile (600 mg her 8 saatte bir 7 gün) (250 7 gün boyunca her 6 saatte bir 200 mg) oral tetrasiklin ile kombine olarak tedavi edilen Akut komplike olmayan 8 hastada P. falciparum sıtma, ortalama plazma kinin konsantrasyonu kinin ilaçlar almış 8 hastalara göre yaklaşık iki kat daha yüksekti. Tetrasiklin QUALAQUİN ile eşzamanlı olarak uygulanabilse de, hastalar kinin sülfat ile ilişkili ADVERS REAKSİYONLAR için yakından izlenmelidir.
Teofilin Veya Aminofilin
Tek bir 300 mg oral teofilin dozu ile birden fazla QUALAQUİN dozu (her 8 saatte bir 648 mg x 7 gün) alan 20 sağlıklı denekte, kinin ortalama Cmaksimum ve AUC sırasıyla ve oranında artmıştır. Eşlik eden teofilin veya aminofilin ile QUALAQUİN dozaj rejiminde herhangi bir değişim gerekli olmamasına rağmen, hastalar kinin ile ilişkili ADVERS REAKSİYONLAR için yaklaşından izlenmelidir.
İdrar Alkalizerleri (asetazolamid, sodyumbikarbonat)
İdrar alkalinize edici maddeler kan plazmasındaki kinin konsantrasyonunu artırabilir.