Abbatin

Abbatin

Montelukast

Abbatin, inhale kortikosteroidler üzerinde yeterli kontrol edilen ve a€œas-neededa€ kısa etkisi i2-agonistlerin astımın yeterli klinik kontrolünü sağladığı hafif ila orta dereceli kalıcı'nın astımı olan hastalarda ek tedavi olarak astım'ın tedavisinde endiktir. Astımda abbatin gösterilen astımlı hastalarda, abbatin ayrıca mevcut uyarı rinitin semptomatik rahatlamasını sağlayabilir.

Abbatin, baskının bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu astımın profilinde de endiktir.

Pozoloji

The recommended dose for adults and adolescents 15 years of age and older with asthma, or with asthma and concomitant seasonal allergic rhinitis, is one 10 mg tablet daily to be taken in the evening.

Genel öneriler

Abbatinin astım Kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde ortaya çıkar. Abbatin hem gıda ile hem de gıda olmadan alınabilir. Hastalara astımları kontrol altındada olsa safra ve kötü durumda astımlarında Abbatin almaya devam etmeleri tavsiye edilir. Abbatin, aynı aktif bileşen olan montelukast'ı içeren diğer ürünlerle birlikte kullanılmamalıdır.

Yaşlılar için veya börek yeteneği olan veya hafif ila orta derecede karaciger yeteneği olan hastalar için doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalar hakkında veri yoktur. Dozaj hem erkek hem de kadın hastaları için aynıdır.

Astım için diğer tedavilerle ilgili olarak Abbatin ile tedavi

Abbatin, hastanın mevcut tedavi rejimine eklenebilir.

Deepthroat kortikosteroidler: Treatment with Abbatin can be used as add-on therapy in patients when inhaled corticosteroids plus “as needed” short acting β-agonists provide inadequate clinical control. Abbatin should not be abruptly substituted for inhaled corticosteroids.

Pediatrik nüfus

15 yaş altındaki çocuklara Abbatin 10 mg film kapli Tablet vermeyin. 15 yaş altındaki çocuklarda abbatin 10 mg Film tabletlerinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

6-14 yaş arası pediatrik hastalar için 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.

2 ila 5 yaş arası pediatrik hastalar için 4 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.

6 aydan 5 yaşına kadar olan pediatrik hastalar için 4 mg granül bulunur.

Uygulama yöntemi

Sözlü kullanım.

Hastalara akut astım ataklarını tedavi etmek için aslı oral montelukast kullanımları ve bu amaç için her zaman uygun kurtarma ilaçlarını hazır bulundurmaları tavsiye edilir. Akut bir atak meydanına gelirse, kısa etkili bir nefes I2-agonisti kullanılmalıdır. Hastalar, normalden daha fazla kısa etkili I2-agonist ınhalasyonuna ihtiyaç duyduklarında mumkün olan en kısa süre doktorlarından tavsiye almaktır.

Montelukast, inhale veya oral kortikosteroidler için aniden ikame edilmemelidir.

Montelukast eşzamanlı olarak verildiğinde oral kortikosteroidlerin azaltılabileceğini gösteren hiçbir veri yoktur.

Nadir durumlarda, hastalar anti tedavisi-montelukast dahil astıma ajanlar sistem eozinofili ile mevcut, bazen Churg genellikle sistem kortikosteroid tedavisi ile tedavi olan-Strauss sendrom, bir durum ile tutan vaskülit klinik özellikleri ile zararlı olabilir . Bu vakalar bazen oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması veya geri çekilmesi ile ilişkilendirilmiştir. Lökotrien reseptör antagonizasyonu ile nedensel bir ilişki kurulmamış olsa da, doktorlar eozinofili, vaskülitik döküm, kötüleşen pulmoner semptomlar, kardiyak kompleksleri ve / veya nöropatiye karşı uyanık olmalıdır. Bu semptomları geliştiren hastalar yeniden değerlendirilmeli ve tedavi rejimleri değerlendirilmelidir

Montelukast ile tedavi, aspirin ve diğer steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar almak için kaçınmak için aspirine duyarlı astımı olan hastaların ihtiyaçlarını değiştirmez.

Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalital sorunları olan hastalar bu ilaç almamalıdır.

Abbatin'in makine kullanımı ve kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etkisi yoktur veya ihmal edilebilir bir etkisi yoktur. Bununla birlikte, bireyler'de uyum veya baş dönmesi bildirilmiştir.

Montelukast klinik çalışmalarında aşağıdaki gibi değerlendirilmiştir:

- 15 yaş ve üstü yakışık 4.000 yetişkin ve ergen astımlı hastada 10 mg film Kaplı tabletler.

- 15 yaş ve üstü mevsim uyarıcı rinitli yaklaşık400 yetişkin ve ergen astımlı hastada 10 mg Film Kaplı tabletler.

- 6 ila 14 yaş arasındaki yaklaşık 1.750 pediatrik astımlı hastada 5 mg çiğneme tableti.

Klinik çalışmalarda aşağıdaki ilaca bağlı ADVERS REAKSİYONLAR, montelukast ile tedavi edilen astımlı hastalarda ve plasebo ile tedavi edilen hastalardan daha yüksek bir insidansta yayın olarak (>1/100 ila < 1/10) bildirilmiştir:

Güç sistemi sınıfı yetkin ve Ergen hastaları 15 yaş ve üstü (iki 12 haftalık çalışma

Yetişler için 2 yıl kadar sıralı sayıda hasta ve 6 ila 14 yaş arası pediatrik hastalar için 12 aya kadar klinik çalışmalarda uzun süreli tedavi ile güvenlik profili değişmedi.

Advers reaksiyonların tablo listesi

Pazarlama sonrası kullanımda bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR, sistem Organ sınıfına ve spesifik Advers reaksiyonlara göre aşağıda tabloda listelenmiştir. Sıklık kategorileri, ilgili klinik çalışmalara dayanarak tahmin edildi.

1/1 (>1/100 1/10 <için) Çok Seyrek Deri ve deri altı doku bozuklukları rash‡ Ortak morluk, ürtiker, Nadir angiooedema Nadir kızarıklık nodozum, Lyell Çok Nadir görülen Kaş-İskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları kaşıntı eklem ağrısı, kas krampları Seyrek Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları pyrexia‡ Ortak halsizlik/yorgunluk, halsizlik, bir Reaksiyon için onu klinik çalışmalar veri tabanında: 1/10 (>) Çok yard., bahçe., Nadir (>bildirilen görme sıklığı ile Tanışılan ödeme Nadir * Frekans Kategori: dahil olmak üzere, Kaş ağrısı, 1/10 000 1/100 <için), 1/10 (1/1>,000<, 000) Nadir, Çok Seyrek ( < , 000). montelukast alan hastalarda çok yayın olarak bildirilen bu olumsuzum deney, klinik çalışmalarda plasebo alan hastalarda da çok yayın olarak bildirilmiştir. montelukast alan hastalarda yayın olarak bildirilen bu olumsuz deneme, klinik çalışmalarda plasebo alan hastalarda da yayın olarak bildirilmiştir. § Frekans Kategori: Nadir

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkinleştirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Kronik astımlarda, montelukast, yetişkin hastalarına 22 hafta boyunca 200 mg/güne kadar dozlarda ve kısa süreli çalışmalarda, klinik olarak önemli ileri deneyler olmanın yakın bir hafta boyunca hastalara 900 mg / güne kadar uygulanmıştır.

Montelukast ile pazarlama sonrası deneme ve klinik çalışmalarda akut aşı doz raporları olmuştur. Bunlar, yetişkinlerde ve 1000 mg kadar yüksek bir doz olan çocuklarda (42 aylık bir çocukta yaklaşık 61 mg / kg) raporları içerir. Gözlenen klinik ve laboratuvar bulguları, yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda güvenlik profili ile tutardı. Doz aşımı raporlarının çoğunda olumsuzdur bir deneme yoktu.

Doz aşımı belirtileri

En sık görülen olumsuz deneyler montelukast'ın güvenlik profili ile tutardı ve karın'ı ağrısı, uyumluk, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve psikomotor hiperaktivite içeriyordu.

Doz aşımı yönetimi

Montelukast ile aşırı dozun tedavisi hakkında özel bir bilgi yoktur. Montelukast'ın periton veya hemodiyaliz ile diyalize girip girmediği bilinmemektedir.

Farmakoterapötik grup: Leukotriene receptor antagonist

ATC kodu: R03D C03

Etki mekanizması

(LTC cysteinyl bu lökotrienler 4, LTD4, LTE4) mast hücreleri ve eozinofiller de dahil olmak üzere çeşitli hücrelerden salınan güçlü inflamatuar eikosanoidlerdir. Astımlı arabulucular cysteinyl için ameliyat şeklinde (CysLT) bağlama bu önemli pro-reseptörleri. CysLT tip-1 (CysLT1) reseptörü, insan hava yolunda (hava yolu düz kas hücreleri ve hava yolu makrofajları dahil) ve diğer pro-inflamatuar hücrelerde (eozinofiller ve bazı miyeloid kök hücreler dahil) bulunur). Sistitler astım ve alerjik rinit patofizyolojisi ile korele olmuştur. Astım, ameliyat şeklinde aracılı etkileri bronchoconstriction, mukus salgılanması, vasküler geçirgenliği vardır, ve eozinofil işe alım. Alerjik rinitte, Sistitler hem erken hem de geç faz reaksiyonları sırasında alerjene maruz kaldıktan sonra burun mukozasından salınır ve alerjik rinit semptomları ile ilişkilidir. CysLTs ile intranazal mücadelenin burun hava yolu direncini ve burun tıkanıklığı semptomlarını arttırdığı gösterilmiştir.

Farmakodinamik etkiler

Montelukast, Cyslt'ye yüksek afinite ve seçim ile bağlanan oral olarak aktif bir bileşiktir1 receptor. Klinik çalışmalarda montelukast, inhale LTD4'E bağlı olarak 5 mg kadar düşük dozlarda bronkokonstriksiyonu inhibe eder. Oral uygulamadan 2 saat sonra bronkodilatasyon gözlendi. Bir I2-agonistinin neden olduğu bronkodilatasyon etkisi, montelukast'ın neden olduğu katkı maddesiydi. Montelukast ile tedavi, antijen meydan okuması nedeniyle hem erken hem de geç faz bronkokonstriksiyonunu inhibe etti. Montelukast, plasebo ile karşılaştırıldığında, erişkin ve pediatrik hastalarda periferik kan eozinofillerinde azalma. Ayrı bir çalışmada, montelukast ile tedavi, klinik astım kontrolünü iyileştirirken solunum yollarında (balgamda ölçüldüğü gibi) ve periferik kanda eozinofilleri önemli ölçüde azaltmıştır

Klinik etkinlik ve güvenlik

Yetişkinlerde yapılan çalışmalarda, montelukast, günde bir kez 10 mg, plasebo ile karşılaşıldığında, sabah ateşinde önemli gelişmeler gösterildi.1 (başlangıç çizgisine göre %10.4'e karşı %2.7 değişim), am tepe ekspiratuar akış hızı (pefr) (başlangıç çizgisine göre 24.5 L/dak vs 3.3 L/dak değişim) ve toplam i2-agonist kullanımında önemli azalma (başlangıç çizgisine göre %-26.1'e karşı %-4.6 değişiklik). Hasta tarafından bildirilen gündüz ve gece astım semptom skorlarındaki iyileşme plasebodan anlamlı olarak daha iyiydi.

Yetişkinlerinde yapılan çalışmalar, montelukast'ın deephale kortikosteroidin klinik etkisine ekleme yeteneğini göstermiştir (sırasıyla FEV için deephale beklemetazon artı montelukast vs beklemetazon için başlangıç çizgisinden % değişim1: 5.43 % vs 1.04%

Eşlik eden geçici uyarı riniti olan 15 yaş ve üstü yetişkin ve ergen astımlı hastalarda geçici uyarı rinitin semptomatik tedavisi için montelukast'ı değerlendirmek için klinik bir çalışma yapılmıştır. Bu çalışmada, günde bir kez uygulanan 10 mg'lık montelukast tabletleri, plaseboya kıyasla günlük rinit semptom skorunda istatistiksel olarak anlamlı bir iyileşme göstermiştir. Gündüz rinit semptom skoru, gündüz burun semptom skorunun (burun tıkanığı, rinore, hapşırma, burun kaşıntı) ve gece semptom skorunun (uyanışta burun tıkanığı, uyku dalma zorluğu ve gece uyanış skorları) ortalamasıdır). Hastalar ve doktorlar tarafından alerjik rinitin küresel değerlendirmeleri plaseboya kıyasla önemli ölçüde iyileşti. Bu çalışmada astım'ın etkinliğinin değerlendirilmesi birincil amaç değil

6 ila 14 yaş arası pediatrik hastalarda 8 haftalık bir çalışmada, montelukast günde bir kez 5 mg, plasebo ile karşılaşıldığında, solunum fonksiyonunu önemli ölçüde iyileştirdi (FEV1 8.71 % vs 4.16 % taban çizgisinden değişim

Yetişkinlerde 12 haftalık bir çalışmada egzersize bağlı bronkokonstriksiyonda (EIB) önemli bir azaltma gösterilmiştir (FEV'DE maksimum düşüş1 montelukast için %22.33, plasebo için %32.40

Eşzamanlı nefes alın ve/veya oral kortikosteroid alan aspirin falan almam duyarlı astımlı hastalarda, montelukast ile tedavi, plasebo ile karşılaştırıldığında, astım kontrolünde (FEV) anlamlı iyileşme-agonisti başlangıca -27.78 vs %79% değişiklik toplam İ2 temel ve indiriminden sonuçlandı1 8.55 vs %-1.74% değişikliği ile).

Emilme

Montelukast oral uygulamadan sonra hızlı emir. 10 mg film kapli tablet için, ortalama tepe plazma konsantrasyonu (Cmax), oruç halindeki yetişkinlerde uygulamadan 3 saat sonra (Tmax) elde edilir. Ortalama oral biyoyararlanım %64'tür. Oral biyoyararlanım ve Cmaksimum standart bir öğünden etkilenmez. Güvenlik ve etkinlik, 10 mg film Kaplı tabletin gıda alımının zamanlamasına bakılmaksızın uygulandığı klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

5 mg çiğnenebilir tablet için, Cmaksimum oruç halindeki yetişkinlerde uygulamadan 2 saat sonra elde edilir. Ortalama oral biyoyararlanım %73'tür ve standart bir yemek ile %63'e düşürülür.

Dağıtım

Montelukast, plazma proteinlerine dan ' dan fazla bağlıdır. Montelukast'ın kararli dağilim hacmi ortalama 8-11 litredir'dir. Radyo etiketli montelukastlı sıvanlarda yapılan çalışmalar, kan-beyin bariyeri boyunca minimum dağıtımı göstermektedir. Ek olarak, diğer tüm dokularda dozdan 24 saat sonra radyolabel malzeme konsantrasyonları minimaldi.

Biyotransformasyon

Notta çiğneme tableti ile kapsamlı bir şekilde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonları yetişkinlerinde ve çocuklarında kararlılarda tespit edilemez.

Sitokrom P450 2c8, montelukast metabolizmasındaki ana enzimdir. Ek olarak, CYP 3A4 ve 2C9'UN küçük bir katkısı olabilir, ancak CYP 3a4'ün bir inhibitörü olan itrakonazolün günlük 10 mg montelukast alan sağlıklı birelerde montelukast'ın farmakokinetik değişikliklerini değiştirmediği gösterilmiştir. Dayalı in vitro sonuçlar insan karaciğer mikrozomlarında, montelukast'ın terapötik plazma konsantrasyonları sitokromları P450 3A4, 2C9, 1a2, 2A6, 2C19 veya 2D6'YI inhibe etmez. Metabolitlerin montelukast'ın terapötik etkisine katkısı minimaldir.

Eleme

Montelukast'ın plazma klireni sağlıklı yetişkinlerde ortalama 45 ml / dak'dır. Radyolabeled montelukast'ın oral dozundan sonra, radyoaktivitenin s ' si 5 günlük fekal koleksiyonlarda ve < %0.2'si ıdrarda geri kazanıldı. Montelukast oral biyoyararlanım tahminleri ile birleştiğinde, bu montelukast ve metabolitlerinin neredeyse sadece safra yolu atıldığını gösterir.

Hastalarda özellikler

Hiçbir doz ayarlaması karaciger yetmezliği orta yaşlı veya hafif için gereklidir. Börek yetmezliği olan hastalarda çalışmalar yapılmamıştır. Montelukast ve metabolitleri biliyer yol elimine edildiğinden, böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda montelukast'ın farmakokineti hakkında veri yoktur (Child-Pugh skoru >9).

Yüksek dozlarda montelukast (önerilen yetişkin dozunun 20 ve 60 katı) ile plazma teofilin konsantrasyonunda azaltma gözlendi. Bu etki günde bir kez 10 mg önerilen dozda görülmedi.

-

Uygulanamaz.

Herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel ihtiyaçlara uygun olarak bertaraf edilmelidir.