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Componentes:
Método de ação:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 27.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
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Formas e forças farmacêuticas
- 75 mg - comprimidos redondos de ouro amarelo, redondo e Bikonvex impressos com “WELLBUTRIN 75”.
- 100 mg - comprimidos Bikonvex vermelhos, redondos, impressos com “WELLBUTRIN 100”.
Armazenamento e manuseio
WELLBUTRIN comprimidos, 75 mg cloridrato de bupropiona, são ouro amarelo, redondo, biquonvexo Comprimidos impressos com “WELLBUTRIN 75” em frascos de 100 (NDR 0173-0177-55).
WELLBUTRIN comprimidos, 100 mg cloridrato de bupropiona, são comprimidos vermelhos, redondos e biconvexos impresso com “WELLBUTRIN 100” em frascos de 100 (NDR 0173-0178-55).
Armazenar em temperatura ambiente, 20 ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F); Excursões permitidas entre 15 ° C e 30 ° C (59 ° F e 86 ° F). Proteger da luz e Umidade.
Feito para: GlaxoSmithKline Research Triangle Park, NC 27709. Revisado: maio de 2017
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WELLBUTRIN (cloridrato de bupropiona) é usado para tratar depressores graves Mau funcionamento (MDD), conforme definido no Manual de Diagnóstico e Estatística (DSM).
a eficácia do WELLBUTRIN no tratamento de um episódio depressivo grave foi determinada em dois estudos ambulatoriais controlados por 4 semanas e um estudo ambulatorial controlado por 6 semanas com adultos Tópicos com MDD .
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Instruções gerais de uso
Para minimizar o risco de convulsões, aumente gradualmente a dose. Os aumentos de dose não devem exceder 100 mg por dia durante 3 dias. WELLBUTRIN Os comprimidos devem ser engolidos inteiros e não esmagados, divididos ou mastigados. WELLBUTRIN pode ser tomado com ou sem alimentos.
A dose inicial recomendada é de 200 mg por dia, 100 mg duas vezes ao dia. Após 3 dias Dosagem, a dose pode ser aumentada para 300 mg por dia, administrada em 100 mg 3 vezes ao dia, com pelo menos 6 horas entre doses sucessivas. Uma dose acima de 300 mg por dia pode ser alcançada com os comprimidos de 75 ou 100 mg.
Pode ser um máximo de 450 mg por dia, administrado em doses divididas não superiores a 150 mg cada considerado para pacientes que após várias semanas de tratamento 300 mg por dia. Administre o comprimido de 100 mg quatro vezes ao dia até o limite de 150 mg uma dose única.
É geralmente aceito que os episódios agudos de depressão duram vários meses ou mais o tratamento medicamentoso antidepressivo sobre a reação no episódio agudo. Não se sabe se a dose de WELLBUTRIN necessária para o tratamento de manutenção é idêntica à dose que forneceu uma primeira resposta. Revise regularmente a necessidade de tratamento de manutenção e isso dose apropriada para esse tratamento.
Ajuste da dose Em pacientes com insuficiência hepática
Em pacientes com disfunção hepática moderada a grave (escore de Child-Pugh: 7 a 15), o a dose máxima de WELLBUTRIN é de 75 mg por dia. Em pacientes com disfunção hepática leve (Escore de Child-Pugh: 5 a 6), considere reduzir a dose e / ou a frequência da administração.
Ajuste da dose Em pacientes com insuficiência renal
Considere reduzir a dose e / ou frequência de WELLBUTRIN em pacientes com doença renal Compromisso (taxa de filtração glomerular abaixo de 90 mL por minuto).
Mudar um paciente para ou de um antidepressivo inibidor da monoamina oxidase (MAOI)
Deve levar pelo menos 14 dias entre parar um MAOI para tratar a depressão e início da terapia com WELLBUTRIN. Por outro lado, pelo menos 14 dias devem ser permitidos depois de desmamar WELLBUTRIN antes de iniciar um antidepressivo MAOI.
Uso de WELLBUTRIN Com MAOIs reversíveis, como linezolida ou metileno Azul
Não inicie WELLBUTRIN em um paciente tratado com um MAOI reversível, como Z azul de metileno linezolida ou intravenoso. As interações medicamentosas podem aumentar o risco de hipertenso Reação. Não farmacológico em um paciente que requer tratamento mais urgente de uma condição psiquiátrica Intervenções, incluindo hospitalização, devem ser consideradas.
Em alguns casos, um paciente que já recebe terapia com WELLBUTRIN pode precisar urgentemente Tratamento com linezolida ou azul de metileno intravenoso. Se alternativas aceitáveis para linezolid ou o tratamento intravenoso de azul de metileno não está disponível e os benefícios potenciais do linezolida ou o tratamento intravenoso de azul de metileno é avaliado para compensar o risco de reações hipertensas em um paciente em particular, o WELLBUTRIN deve ser interrompido imediatamente e administrado por via intravenosa ou linezolida O azul de metileno pode ser administrado. O paciente deve ser monitorado por 2 semanas ou até 24 Horas após a última dose de azul de metileno linezolida ou intravenosa, o que ocorrer primeiro. A terapia com WELLBUTRIN pode ser 24 horas após a última dose de linezolida ou azul de metileno intravenoso.
O risco de administração de azul de metileno por motivos não intravenosos (por exemplo,. comprimidos orais ou por injeção local) ou em doses intravenosas muito inferiores a 1 mg por kg com WELLBUTRIN claro. No entanto, o clínico deve estar ciente da possibilidade de interação medicamentosa tal uso.
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- WELLBUTRIN está contra-indicado em pacientes com transtorno convulsivo.
- WELLBUTRIN está contra-indicado em pacientes com diagnóstico atual ou anterior de bulimia ou anorexia nervosa como maior incidência de convulsões foi observada em pacientes com WELLBUTRIN .
- WELLBUTRIN está contra-indicado em pacientes que quebram abruptamente o álcool Benzodiazepínicos, barbitúricos e antiepiléticos.
- o uso de MAOIs (para tratar distúrbios psiquiátricos) ao mesmo tempo WELLBUTRIN ou dentro de 14 dias após a interrupção do tratamento com WELLBUTRIN contra-indicado. Há um risco aumentado de reações hipertensas quando WELLBUTRIN é usado simultaneamente com MAOIs. Uso de WELLBUTRIN dentro de 14 dias a interrupção do tratamento com um MAOI também é contra-indicada. De WELLBUTRIN em paciente tratado com MAOIs reversíveis, como linezolida ou azul de metileno intravenoso contra-indicado.
- WELLBUTRIN está contra-indicado ou contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à bupropiona outros ingredientes de WELLBUTRIN. Anafilactóides / reações e sintomas anafiláticos A síndrome de Johnson foi relatada.
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AVISO
Contido como parte do "PRECAUÇÕES" Seção
PRECAUÇÕES
Pensamentos e comportamentos suicidas em crianças, adolescentes e adultos jovens
Pacientes com MDD, adultos e crianças, podem sofrer agravamento da depressão e / ou o surgimento de pensamentos e comportamentos suicidas (suicidas) ou mudanças incomuns Comportamento, esteja você tomando antidepressivos ou não, e esse risco pode persistir até uma aparência significativa de remissão. O suicídio é um risco conhecido de depressão e de alguns outros distúrbios psiquiátricos, e esses próprios distúrbios são os preditores mais fortes de suicídio. Há muito que se preocupa que os antidepressivos possam desempenhar um papel na indução Deterioração da depressão e suicídio em certos pacientes durante os primeiros dias Fases de tratamento.
Análises combinadas de estudos controlados por placebo a curto prazo com antidepressivos (seletivos inibidores da recaptação de serotonina [ISRS] e outros) mostram que esses medicamentos representam um risco pensamento e comportamento suicida (suicida) em crianças, adolescentes e adultos jovens (18 bis 24) com MDD e outros distúrbios psiquiátricos. Ensaios clínicos de curto prazo não mostraram aumento em risco de atividade suicida com antidepressivos em comparação com placebo em adultos com mais de 24 anos de idade houve uma redução de antidepressivos em comparação com o placebo em adultos com 65 anos ou mais.
As análises resumidas dos estudos controlados por placebo em crianças e adolescentes com MDD, TOC ou outros distúrbios psiquiátricos incluíram um total de 24 experimentos de curto prazo com 9 antidepressivos em mais de 4.400 indivíduos. As análises combinadas de estudos controlados por placebo em adultos com MDD ou outros distúrbios psiquiátricos incluíram geral 295 estudos de curto prazo (duração média de 2 meses) com 11 antidepressivos em mais de 77.000 Subtans. Havia diferenças significativas no risco de suicídio por drogas, mas havia uma tendência para um aumento no número de indivíduos mais jovens para quase todos os medicamentos examinados. Havia diferenças no risco absoluto de suicídio nas várias indicações com maior incidência de MDD . As diferenças de risco (droge vs. placebo) foram, no entanto, relativamente estáveis e dentro das faixas etárias através de indicações. Essas diferenças de risco (diferença de placebo no número de casos de A suicídio por 1.000 indivíduos tratados) está listada na Tabela 1.
Quadro 1.max
Não houve suicídios em nenhum dos estudos pediátricos. Houve suicídios em julgamentos de adultos, mas isso o número foi insuficiente para tirar uma conclusão sobre os efeitos das drogas no suicídio.
Não se sabe se o risco de suicídio se estende ao uso a longo prazo, D.H. sobre vários Mês. No entanto, existem evidências consideráveis de estudos de manutenção controlados por placebo em Adultos com depressão que o uso de antidepressivos pode atrasar a recorrência da depressão.
Todos os pacientes tratados com antidepressivos para cada indicação devem ser monitorados monitorado de forma adequada e estreita quanto a deterioração clínica, suicídio e alterações incomuns no comportamento, especialmente nos primeiros meses de terapia medicamentosa ou às vezes das alterações de dose aumentam ou diminuem.
Os seguintes sintomas: ansiedade, inquietação, ataques de pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade, Agressividade, impulsividade, acatisia (desamparo psicomotor), hipomania e mania foi relatado em adultos e pacientes pediátricos tratados com antidepressivos graves transtorno depressivo, bem como para outras indicações, psiquiátricas e não psiquiátricas. Embora exista um nexo de causalidade entre o aparecimento de tais sintomas e o agravamento de depressão e / ou a ocorrência de impulsos suicidas não foi determinada, há preocupações que esses sintomas podem ser precursores da suicídio emergente.
Deve-se considerar a mudança do regime terapêutico, inclusive possivelmente interromper a medicação em pacientes cuja depressão é persistentemente pior ou quem experimentar suicídio ou sintomas emergentes que podem ser o precursor do agravamento da depressão ou suicídio, especialmente se esses sintomas forem graves, ocorrerem abruptamente ou não faz parte do paciente apresenta sintomas.
Famílias e cuidadores de pacientes tratados com antidepressivos para MDD ou outros Indicações, tanto psiquiátricas quanto não psiquiátricas, devem ser informadas da necessidade monitorar pacientes quanto à ocorrência de inquietação, irritabilidade e alterações incomuns de comportamento e os outros sintomas descritos acima, bem como a ocorrência de suicídio e relatar esses sintomas imediatamente aos profissionais de saúde. Esse monitoramento deve Inclua a observação diária por famílias e cuidadores. Receitas para WELLBUTRIN deve ser escrito para a menor quantidade de comprimidos, de acordo com bons pacientes gestão para reduzir o risco de sobredosagem.
efeitos colaterais neuropsiquiátricos e risco de suicídio no tratamento do desmame
WELLBUTRIN não é aprovado para tratamento de desmame; no entanto, contém a mesma coisa Ingrediente ativo como medicamento para parar de fumar ZYBANR® Neuropsiquiátrico grave. Eventos adversos foram relatados em pacientes em uso de bupropiona para parar de fumar. Este os relatórios pós-comercialização incluíram alterações de humor (incluindo depressão e mania) Psicose, alucinações, paranóia, delírios, pensamentos de assassinato, agressão, hostilidade, agitação, Medo e pânico, bem como pensamentos de suicídio, tentativa de suicídio e suicídio completo. Alguns pacientes que pararam de fumar podem ter Sintomas de abstinência de nicotina, incluindo humor depressivo. Depressão, raramente com Pensamentos de suicídio foram relatados em fumantes que tentam desmamar sem Droga. No entanto, alguns desses eventos adversos ocorreram em pacientes que receberam ganhos com bupropiona. continue fumando.
Efeitos colaterais neuropsiquiátricos ocorreram em pacientes sem e com efeitos colaterais psiquiátricos pré-existentes Doença; alguns pacientes apresentaram piora de seus distúrbios psiquiátricos. Assista pacientes a ocorrência de eventos adversos neuropsiquiátricos. Aconselhe pacientes e cuidadores que o paciente deve parar de tomar WELLBUTRIN e contactar um médico imediatamente se houver excitação mudanças de humor ou comportamento depressivo ou modos de pensar que não são típicos para o paciente observado ou quando o paciente desenvolve pensamentos de suicídio ou comportamento suicida. Em muitos pós-mercados Casos, sintomas resolvidos após a descontinuação da bupropiona foram relatados. No entanto, é isso os sintomas persistiram em alguns casos; portanto, deve ser fornecido monitoramento contínuo e cuidados de suporte desde que os sintomas desapareçam.
Apreensão
WELLBUTRIN pode causar convulsões. O risco de convulsões depende da dose. A dose não deve exceder 450 mg por dia. Aumente a dose gradualmente. Descarte de papelão ondulado, mas não reinicie o tratamento se o paciente tiver um ataque.
O risco de convulsões também está relacionado a fatores do paciente, situações clínicas e fatores acompanhantes Medicamentos que diminuem o limiar de convulsão. Leve esses riscos em consideração antes de iniciar o tratamento WELLBUTRIN. WELLBUTRIN está contra-indicado em pacientes com um distúrbio convulsivo, atual ou Diagnóstico anterior de anorexia nervosa ou bulimia ou descontinuação abrupta do álcool Benzodiazepínicos, barbitúricos e antiepiléticos. As seguintes condições também podem aumentar o risco de convulsões: cabeça pesada Lesão; malformação arteriovenosa; Tumor do SNC ou infecção pelo SNC; acidente vascular cerebral grave; acompanhando Uso de outros medicamentos que diminuem o limiar de convulsão (por exemplo,. outros produtos de bupropiona Antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos, teofilina e corticosteróides sistêmicos); metabólico Interrupções (por exemplo,. Hipoglicemia, hiponatremia, disfunção hepática grave e hipóxia); Uso de drogas ilegais (por exemplo,.Cocaína); ou uso indevido ou uso indevido de medicamentos prescritos, como estimulantes do SNC.
Condições predisponentes adicionais são o diabetes mellitus, que é tratado com hipoglicemia oral Drogas ou insulina; Uso de anoréticos; e consumo excessivo de álcool, benzodiazepínicos Sedativos / hipnóticos ou opiáceos.
Incidência de convulsões ao usar bupropiona
A bupropiona está associada a convulsões em aproximadamente 0,4% (4/1, 000) dos pacientes tratados com doses de até 450 mg por dia. Estimado a incidência de incidência de WELLBUTRIN aumenta quase 10 vezes entre 450 e 600 mg por dia.
O risco de convulsões pode ser reduzido se a dose de WELLBUTRIN não exceder 450 mg por dia Dia administrado como 150 mg 3 vezes ao dia e a taxa de titulação é lenta.
Hipertensão
O tratamento com WELLBUTRIN pode levar ao aumento da pressão arterial e pressão alta. Taxa Monitore a pressão arterial antes de iniciar o WELLBUTRIN e regularmente durante Tratamento. O risco de hipertensão aumenta se WELLBUTRIN estiver ao mesmo tempo MAOIs ou outros medicamentos que aumentam a atividade dopaminérgica ou noradrenérgica.
Dados de um estudo comparativo sobre a formulação retardada de HCl de bupropiona, nicotina Sistema de transdérmica (NTS), a combinação de bupropiona retardada mais NTS e o placebo como auxílio à cessação do tabagismo indica uma maior incidência de tratamento Hipertensão em pacientes com a combinação de bupropiona de liberação sustentada e NTS. No este estudo, 6,1% dos indivíduos tratados com a combinação de bupropiona de liberação sustentada e NTS apresentava hipertensão emergente do tratamento em comparação com 2,5%, 1,6% e 3,1% dos tratados com bupropiona de liberação sustentada, NTS e placebo, respectivamente.. A maioria desses tópicos tinha evidência de hipertensão pré-existente. Três indivíduos (1,2%) tratados com a combinação de bupropiona de liberação sustentada e NTS e 1 tópico (0,4%) tiveram estudo tratado com NTS Medicação cancelada devido à pressão alta em comparação com nenhum dos indivíduos tratados bupropiona ou placebo com liberação tardia. Recomenda-se o monitoramento da pressão arterial Pacientes recebendo a combinação de bupropiona e reposição de nicotina.
Em um estudo clínico com bupropiona, liberação imediata em pacientes com MDD com coração estável e congestivo Falha (N = 36), a bupropiona foi associada a uma exacerbação da hipertensão pré-existente em 2 Indivíduos que levam à descontinuação do tratamento com bupropiona. Não há tentativas controladas Avaliação da segurança da bupropiona em pacientes com infarto do miocárdio no passado recente ou doença cardíaca instável.
Ativação de mania / hipomania
O tratamento antidepressivo pode desencadear um episódio maníaco maníaco, misto ou hipomaníaco. Risco parece estar aumentado em pacientes com transtorno bipolar ou com fatores de risco para transtorno bipolar Mau funcionamento. Antes de iniciar o WELLBUTRIN, examine os pacientes quanto a um histórico de transtorno bipolar e a presença de fatores de risco para transtorno bipolar (por exemplo,. história familiar de transtorno bipolar, suicídio ou depressão). WELLBUTRIN não é aprovado para o tratamento da depressão bipolar.
Psicose e outras reações neuropsiquiátricas
Pacientes depressivos tratados com WELLBUTRIN tinham uma variedade de sinais neuropsiquiátricos e Sintomas, incluindo delírios, alucinações, psicoses, dificuldade de concentração, paranóia, e confusão. Alguns desses pacientes foram diagnosticados com transtorno bipolar. Em alguns casos, estes são os sintomas diminuíram após a redução da dose e / ou retirada do tratamento. Instrua pacientes contacte um médico se essas reações ocorrerem.
Glaucoma de fechamento do ângulo
A dilatação da pupila que ocorre após o uso de muitos antidepressivos, incluindo WELLBUTRIN pode desencadear um ataque de ângulo em um paciente com ângulos anatomicamente estreitos que não possui iridectomia patente.
reações de hipersensibilidade
Anafilactóides / reações anafiláticas ocorreram durante estudos clínicos com bupropiona. As reações foram caracterizadas por prurido, urticária, angioedema e dispnéia. tratamento médico. Além disso, houve raros relatórios espontâneos de pós-comercialização eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, choque anafilático associado bupropiona. Instrua os pacientes a parar o WELLBUTRIN e consulte um médico se Eles desenvolvem uma reação alérgica ou anafilactóide / anafilática (por exemplo,. erupção cutânea, prurido, urticária, Dor no peito, edema e falta de ar) durante o tratamento.
Houve relatos de artralgia, mialgia, febre do erupção cutânea e outros sintomas séricos semelhantes a doenças sugestivo de hipersensibilidade tardia.
Informações de aconselhamento do paciente
Aconselhe o paciente a ler o rótulo do paciente aprovado pela FDA (Guia de medicamentos ).
Informe pacientes, suas famílias e seus cuidadores sobre os benefícios e riscos associados Tratamento com WELLBUTRIN e aconselha sobre o uso adequado.
Um guia de medicação do paciente sobre “Antidepressivos, Depressão e Outras Gravidades Doenças mentais e pensamentos de suicídio ou atos "" pararam de fumar, pararam de fumar Medicamentos, alterações no pensamento e comportamento, depressão e pensamentos de suicídio ou Ações "e" Que outras informações importantes devo saber sobre o WELLBUTRIN?"É disponível para WELLBUTRIN. Instrua pacientes, suas famílias e seus cuidadores a Conduza medicamentos e ajude você a entender seu conteúdo. Pacientes devem Oportunidade de discutir o conteúdo do guia de medicamentos e obter respostas para todas as perguntas Perguntas que você pode ter. O texto completo do guia de medicamentos está no final de este documento.
Aconselhe os pacientes sobre as seguintes perguntas e alerte seu médico prescritor se elas ocorrerem durante tomando WELLBUTRIN .
Pensamentos de suicídio e comportamento
Instrua os pacientes, suas famílias e / ou seus cuidadores a estarem cientes da ansiedade que ocorre Descanso, ataques de pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade, agressividade, impulsividade, acatisia (Indivisão psicomotor), hipomania, mania, outras mudanças incomuns no comportamento, piorando depressão e pensamentos suicidas, especialmente cedo durante o tratamento antidepressivo e quando o A dose é ajustada para cima ou para baixo. Aconselhe famílias e cuidadores de pacientes para quem esses sintomas aparecem diariamente, pois as alterações podem ser abruptas. Quão Os sintomas devem ser relatados ao médico ou aos profissionais de saúde do paciente, especialmente se Eles são graves, ocorrem abruptamente ou não faziam parte dos sintomas do paciente. Sintomas como esse podem estar associados a um risco aumentado de suicídio e Comportamento e mostrar a necessidade de monitoramento muito próximo e possivelmente alterações na medicação.
efeitos colaterais neuropsiquiátricos e risco de suicídio no tratamento do desmame
Embora WELLBUTRIN não esteja indicado para o tratamento da cessação do tabagismo, ele contém a mesma coisa Ingrediente ativo como ZYBAN, que é aprovado para esse uso. Diga aos pacientes que alguns pacientes sofreram mudanças de humor (incluindo depressão e mania), psicoses, alucinações paranóia, ilusões, pensamentos de assassinato, agressão, hostilidade, inquietação, medo e pânico bem como pensamentos de suicídio e suicídio tentando parar de fumar enquanto tomava bupropiona. Instrua os pacientes a parar a bupropiona e entre em contato com um médico se você experimente esses sintomas.
Reações alérgicas graves
Eduque os pacientes para interromper os sintomas de hipersensibilidade e WELLBUTRIN se você você tem uma reação alérgica grave.
Apreensão
Instrua os pacientes a parar o WELLBUTRIN e NÃO reiniciar se tiver uma convulsão durante o tratamento no tratamento. Aconselhe os pacientes que usam excessivamente ou descontinuam abruptamente o álcool Benzodiazepínicos, antiepiléticos ou sedativos / hipnóticos podem aumentar o risco de convulsões. Aconselhe os pacientes a minimizar ou evitar o consumo de álcool.
Glaucoma de fechamento do ângulo
Os pacientes devem ser avisados de que tomar WELLBUTRIN pode causar dilatação leve da pupila no caso de pessoas suscetíveis, um episódio de glaucoma de fechamento angular pode levar. Pré-existente O glaucoma é quase sempre glaucoma de ângulo aberto porque o glaucoma de fechamento de ângulo quando diagnosticado, pode definitivamente ser tratado com iridectomia. O glaucoma de ângulo aberto não é um fator de risco para glaucoma de fechamento de ângulo. Os pacientes podem querer ser examinados para determinar se você suscetível ao fechamento do ângulo e tem um procedimento profilático (por exemplo,. iridectomia) se você estiver suscetível.
Produtos contendo bupropiona
Diga aos pacientes que WELLBUTRIN contém o mesmo ingrediente ativo (bupropiona) Cloridrato) encontrado no ZYBAN, que é usado como auxílio ao tratamento de desmame e que WELLBUTRIN não deve ser usado em combinação com ZYBAN ou outros medicamentos conter a bupropiona (como WELLBUTRIN SR®, a formulação de liberação sustentada e WELLBUTRIN XL® ou FORFIVO XL®, as formulações de liberação estendida e APLENZIN®, a formulação com liberação prolongada de bupropionidrobrometo). Há também vários produtos HCl de bupropiona genéricos para liberação imediata, sustentável e estendida Formulação.
Potencial de comprometimento cognitivo e motor
Informe os pacientes que qualquer medicamento ativo do SNC como o WELLBUTRIN pode afetar sua capacidade executar tarefas que exijam julgamento ou habilidades motoras e cognitivas. Aconselhe os pacientes até você esteja razoavelmente certo de que o WELLBUTRIN não afetará seu desempenho, você deve abster-se de dirigir um carro ou operar máquinas perigosas e complexas. WELLBUTRIN pode levar à redução da tolerância ao álcool.
Medicação acompanhante
Informe os pacientes a notificar seu médico se estiver tomando ou planejando um Medicamentos prescritos ou vendidos sem receita, porque WELLBUTRIN e outros medicamentos podem afetar todos metabolismo de outros.
Gravidez
Informe os pacientes a notificar seu médico se estiver grávida ou planejando engravidar Grávida durante o tratamento.
Precauções para as nutrizes
Diga aos pacientes que WELLBUTRIN está presente em pequenas quantidades no leite materno.
Informações de armazenamento
Instrua os pacientes a armazenar WELLBUTRIN em temperatura ambiente entre 59 e 59 ° F e 86 ° F (15 ° C a 30 ° C) e mantenha os comprimidos secos e fora da luz.
Informações administrativas
Instrua os pacientes a tomar WELLBUTRIN 3 ou 4 vezes ao dia em doses divididas com doses separados por pelo menos 6 horas para minimizar o risco de convulsões. Instrua os pacientes se você perder uma dose não tome um comprimido adicional para compensar a dose esquecida e tome o próximo comprimido regularmente Tempo devido ao risco de convulsões relacionado à dose. Instrua os pacientes que tomam WELLBUTRIN deve ser engolido inteiro e não esmagado, dividido ou mastigado. WELLBUTRIN pode ser tomado com ou sem comida.
WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR, WELLBUTRIN XL e ZYBAN estão registrados Marcas do grupo de empresas GSK. As outras marcas listadas são suas marcas respectivos proprietários e não são marcas do grupo de empresas GSK. Os criadores disso As marcas não estão conectadas ao grupo de empresas GSK ou a seus produtos e não o suportam.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Estudos de carcinogenicidade ao longo da vida foram realizados em ratos e camundongos em doses de bupropiona de até 300 e 150 mg por kg por dia, respectivamente.. Essas doses são cerca de 7 e 2 vezes isso MRHD a mg por m2 base. No estudo em ratos, houve um aumento nas lesões proliferativas nodulares do fígado em doses de 100 a 300 mg por kg por dia (aproximadamente 2 a 7 vezes o MRHD em mg por m2 base); doses mais baixas não foram testadas. A questão de se ou essas lesões não podem ser precursoras das neoplasias hepáticas, atualmente não são resolvidas. Semelhante lesões hepáticas não foram observadas no estudo do camundongo e não houve aumento de tumores malignos do fígado e outros órgãos foram vistos nos dois estudos.
O bupropiona produziu uma reação positiva (2 a 3 vezes a taxa de mutação de controle) em 2 de 5 cepas o teste de mutagenicidade bacteriana de Ames. A bupropiona produziu um aumento no cromossômico Aberrações em 1 de 3 in vivo estudos citogenéticos da medula óssea de ratos.
Um estudo de fertilidade em ratos com doses de até 300 mg por kg por dia não mostrou sinais de comprometimento Fertilidade.
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez C
Visão geral do risco
Dados de estudos epidemiológicos de mulheres grávidas expostas no primeiro trimestre de bupropiona em geral, não indica um risco aumentado de malformações congênitas. Todas as gestações, independentemente de exposição a medicamentos, tem uma taxa de fundo de 2% a 4% para malformações graves e 15% a 20% por perda de gravidez. Não foram encontradas indicações claras de atividade teratogênica na reprodução Estudos de desenvolvimento realizados em ratos e coelhos; ligeiramente aumentado em coelhos Incidências de malformações fetais e variações esqueléticas foram aproximadamente observadas em doses corresponde à dose máxima humana recomendada (MRHD) e maior e diminui o fetal PESOS foram observados em doses duas vezes mais altas que o MRHD e mais altas. WELLBUTRIN deve ser usado durante Gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Considerações clínicas
Considere os riscos de depressão não tratada ao interromper ou alterar o tratamento Antidepressivos durante a gravidez e após o nascimento.
Dados humanos
Dados do registro internacional de gravidez por bupropiona (675 exposições no primeiro trimestre) e a Estudo de coorte retrospectivo com o banco de dados United Healthcare (1.213 exposições no primeiro trimestre) não mostrou risco geral aumentado de malformações.
No geral, não foi observado risco aumentado de malformações cardiovasculares após a bupropiona Exposição durante o primeiro trimestre. A taxa prospectivamente observada de cardiovascular Malformações na gravidez com exposição à bupropiona no primeiro trimestre a partir do o registro internacional de gravidez foi de 1,3% (9 malformações cardiovasculares / 675 primeiros trimestres exposição à bupropiona materna), a da taxa de fundo do cardiovascular Malformações (cerca de 1%). Dados do banco de dados United Healthcare e controle de casos Estudo (6.853 crianças com malformações cardiovasculares e 5.763 com não cardiovascular Malformações) do Estudo Nacional de Prevenção de Defeitos de Nascimento (NBDPS) não mostraram nenhuma aumento do risco de malformações cardiovasculares gerais após exposição à bupropiona durante o primeiro Trimester.
Estude os resultados da exposição à bupropiona no primeiro trimestre e o risco de ventrículo esquerdo a obstrução do trato de saída (LVOTO) é inconsistente e não deixa conclusões sobre uma possível associação. O banco de dados da United Healthcare não possuía força suficiente para avaliar isso Associação; o NBDPS encontrou um risco aumentado de LVOTO (n = 10; OR ajustado = 2,6; IC 95% : 1.2, 5.7), e o estudo de controle de caso da Epidemiologia Slone não encontrou risco aumentado para a LVOTO .
Estude os resultados da exposição à bupropiona no primeiro trimestre e o risco de septo ventricular o defeito (VSD) é inconsistente e não permite tirar conclusões sobre uma possível associação. O O estudo da epidemiologia do slone encontrou um risco aumentado de VSD após o primeiro trimestre materno exposição à bupropiona (n = 17; OR ajustado = 2,5; IC 95%: 1,3, 5,0), mas não encontrou risco aumentado para todas as outras malformações cardiovasculares examinadas (incluindo a LVOTO como acima). O NBDPS e o estudo do banco de dados da United Healthcare não encontrou conexão entre o primeiro trimestre materno exposição à bupropiona e VSD .
Para os resultados do LVOTO e VSD, os estudos foram limitados pelo pequeno número de expostos Casos, resultados inconsistentes entre os estudos e o potencial de resultados aleatórios de vários Compare em estudos de controle de caso.
Dados em animais
Em estudos em ratos e coelhos, a bupropiona foi oral durante o período de Organogênese em doses de até 450 e 150 mg por kg por dia (aprox. e 7 vezes o MRHD, cada um com um mg por m2 Base). Nenhuma indicação clara de teratogênico Atividade foi encontrada em ambas as espécies; no entanto, em coelhos, aumento ligeiramente da incidência de fetal Malformações e flutuações esqueléticas foram na dose mais baixa testada (25 mg por kg por Dia, aproximadamente igual ao MRHD em um mg por m2 - base) e muito mais. Fetais diminuídos PESOS foram observados a 50 mg por kg e mais.
Quando os ratos receberam bupropiona em doses orais de até 300 mg por kg por dia (aproximadamente 7 vezes o MRHD em mg por m2 base) antes do acasalamento e durante A gravidez e a amamentação não tiveram efeitos adversos aparentes no desenvolvimento da prole.
Mães que amamentam
A bupropiona e seus metabólitos estão presentes no leite materno. No estudo de amamentação em 10 mulheres, os níveis de bupropiona doseada por via oral e seus metabólitos ativos foram medidos no leite expresso. O Exposição média diária de bebês (assumindo 150 mL por kg de consumo diário) à bupropiona e seus os metabolitos ativos foram 2% da dose ajustada ao peso materno. Tome cuidado se WELLBUTRIN é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia na população pediátrica não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Você recebeu desnutrição dos aproximadamente 6.000 indivíduos que participaram de estudos clínicos com bupropiona Os comprimidos (estudos de depressão e cessação do tabagismo), 275 tinham 65 anos e 47 anos Idade ≥ 75 anos. Além disso, várias centenas de indivíduos com idade ≥65 anos participaram de estudos clínicos Uso da formulação com liberação imediata de bupropiona (depressão)). Sem diferenças gerais segurança ou eficácia foram observadas entre esses tópicos e assuntos mais jovens. Relatar a experiência clínica não encontrou diferenças nas reações entre idosos e jovens Pacientes, mas uma maior sensibilidade de algumas pessoas mais velhas não pode ser excluída.
A bupropiona é amplamente metabolizada no fígado para metabólitos ativos mais amplos metabolizado e excretado nos rins. O risco de efeitos colaterais pode ser maior nos pacientes com insuficiência renal. Porque pacientes mais velhos tendem a ter função renal diminuída Função, pode ser necessário considerar esse fator na seleção da dose; pode ser útil monitorar Função renal.
Compromisso renal
Considere uma dose reduzida e / ou frequência de dose de WELLBUTRIN em pacientes com doença renal Compromisso (taxa de filtração glomerular: menos de 90 mL por minuto). Bupropiona e seus metabólitos são esclarecidos por via renal e podem acumular mais do que o habitual nesses pacientes. Monitoramento procure efeitos colaterais que possam indicar alta exposição à bupropiona ou metabolito.
Compromisso hepático
Em pacientes com disfunção hepática moderada a grave (escore de Child-Pugh: 7 a 15), o a dose máxima de WELLBUTRIN é de 75 mg por dia. Em pacientes com disfunção hepática leve (Escore de Child-Pugh: 5 a 6), considere reduzir a dose e / ou a frequência da administração.
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Potencial para outros medicamentos influenciarem a WELLBUTRIN
In vitro Estudos mostram que a bupropiona é metabolizado principalmente em hidroxibupropiona pelo CYP2B6. Portanto, há potencial para drogas Interações entre WELLBUTRIN e medicamentos inibidores ou indutores do CYP2B6. No adicionalmente, in vitro Estudos sugerem que paroxetina, sertralina, norfluoxetina, fluvoxamina e o nelfinavir inibe a hidroxilação da bupropiona.
Inibidores do CYP2B6
Ticlopidina, clopidogrel
Em um estudo em voluntários saudáveis do sexo masculino, o clopidogrel 75 mg uma vez ao dia ou ticlopidina 250 mg duas vezes ao dia aumentou a exposição (Cmax e AUC) de bupropiona em 40% e 60% para o clopidogrel e em 38% e 85% para a ticlopidina. As exposições (Cmax e AUC) de hidroxibupropiona foram reduzidas em 50% e 52 %% cada um por clopidogrel e 78% ou. 84% por ticlopidina. Este efeito é acredita-se que isso se deva à inibição da hidroxilação de bupropiona catalisada pelo CYP2B6.
Prasugrel
Prasugrel é um inibidor fraco do CYP2B6. Em indivíduos saudáveis, prasugrel aumento dos valores de Cmax e AUC da bupropiona em 14% ou. e valores da AUC da hidroxibupropiona, um metabolito ativo da bupropiona, em 32% e 24% respectivamente.
Cimetidina
O metabolito da bupropiona por treohidropropion não parece ser produzido por enzimas do citocromo P450. Os efeitos da administração concomitante de cimetidina a farmacocinética da bupropiona e seus metabólitos ativos foram examinados em 24 saudáveis jovens voluntários do sexo masculino. Após administração oral de bupropiona 300 mg com e sem Cimetidina 800 mg, a farmacocinética da bupropiona e hidroxibupropiona não foram afetadas. No entanto, houve aumentos de 16% e 32% na AUC e na Cmax, ou nos combinados Restos de treohidrobupropiona e eritrohidrobupropiona.
Citalopram
O citalopram não teve efeito na farmacocinética da bupropiona e seus três Metabolito.
Indutores do CYP2B6
Ritonavir e lopinavir
Num estudo voluntário saudável, ritonavir 100 mg duas vezes ao dia, a AUC e a Cmax da bupropiona diminuíram 22% ou. O a exposição do metabolito da hidroxibupropiona foi reduzida em 23%, a treohidrobupropiona diminuiu 38% e o eritro-hidrobupropiona diminuiu 48%.
Num segundo estudo voluntário saudável, o ritonavir reduziu a AUC na dose de 600 mg duas vezes ao dia e a Cmax da bupropiona em 66% ou. A exposição de o metabolito da hidroxibupropiona foi reduzido em 78%, a treohidrobupropiona diminuiu 50% e o eritro-hidrobupropiona diminuiu 68%.
Noutro estudo voluntário saudável, o lopinavir diminuiu 400 mg / ritonavir 100 mg duas vezes ao dia AUC e Cmax da bupropiona em 57%. A AUC e a Cmax da hidroxibupropiona foram reduzidas em 50% ou. 31%.
Efavirenz
Em um estudo em voluntários saudáveis, efavirenz 600 mg uma vez ao dia durante 2 semanas reduziu a AUC e a Cmax da bupropiona em aproximadamente 55% e. A AUC de hidroxibupropiona permaneceu inalterada, enquanto a Cmax da hidroxibupropiona foi aumentada em 50%. Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína: esses medicamentos não foram estudados sistematicamente pode induzir o metabolismo da bupropiona.
Potencial para o WELLBUTRIN influenciar outras drogas
Dados em animais mostraram que a bupropiona pode ser um indutor de enzimas metabolizadoras de medicamentos humano. Num estudo após administração crônica de bupropiona 100 mg três vezes ao dia 8 voluntários saudáveis do sexo masculino por 14 dias, não havia evidências de indução de seu próprio metabolismo. No entanto, alterações clinicamente importantes nos níveis sanguíneos de coadminina podem ocorrer. Droga.
Medicamentos metabolizados pelo CYP2D6
In vitrobupropiona e seus metabólitos (eritro-hidrobupropiona, treohidrobupropiona, hidroxibupropiona) são inibidores da CYP2D6. Em um estudo clínico de 15 homens Indivíduos (de 19 a 35 anos) que foram metabolizadores extensos do CYP2D6, bupropiona 300 mg por dia, seguido de uma dose única de 50 mg de desipramina, aumento da Cmax, AUC e t½ de Desipramina em média cerca de 2, 5 e 2 vezes. O efeito foi disponível por pelo menos 7 dias após a última dose de bupropiona. O uso simultâneo de bupropiona com outros medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 não foram formalmente estudados.
Citalopram: embora o citalopram não seja metabolizado principalmente pelo CYP2D6 em um estudo a bupropiona aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% ou.
Lamotrigina: Várias doses orais de bupropiona não tiveram efeitos estatisticamente significativos farmacocinética de dose única de lamotrigina em 12 voluntários saudáveis.
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Categoria de gravidez C
Visão geral do risco
Dados de estudos epidemiológicos de mulheres grávidas expostas no primeiro trimestre de bupropiona em geral, não indica um risco aumentado de malformações congênitas. Todas as gestações, independentemente de exposição a medicamentos, tem uma taxa de fundo de 2% a 4% para malformações graves e 15% a 20% por perda de gravidez. Não foram encontradas indicações claras de atividade teratogênica na reprodução Estudos de desenvolvimento realizados em ratos e coelhos; ligeiramente aumentado em coelhos Incidências de malformações fetais e variações esqueléticas foram aproximadamente observadas em doses corresponde à dose máxima humana recomendada (MRHD) e maior e diminui o fetal PESOS foram observados em doses duas vezes mais altas que o MRHD e mais altas. WELLBUTRIN deve ser usado durante Gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Considerações clínicas
Considere os riscos de depressão não tratada ao interromper ou alterar o tratamento Antidepressivos durante a gravidez e após o nascimento.
Dados humanos
Dados do registro internacional de gravidez por bupropiona (675 exposições no primeiro trimestre) e a Estudo de coorte retrospectivo com o banco de dados United Healthcare (1.213 exposições no primeiro trimestre) não mostrou risco geral aumentado de malformações.
No geral, não foi observado risco aumentado de malformações cardiovasculares após a bupropiona Exposição durante o primeiro trimestre. A taxa prospectivamente observada de cardiovascular Malformações na gravidez com exposição à bupropiona no primeiro trimestre a partir do o registro internacional de gravidez foi de 1,3% (9 malformações cardiovasculares / 675 primeiros trimestres exposição à bupropiona materna), a da taxa de fundo do cardiovascular Malformações (cerca de 1%). Dados do banco de dados United Healthcare e controle de casos Estudo (6.853 crianças com malformações cardiovasculares e 5.763 com não cardiovascular Malformações) do Estudo Nacional de Prevenção de Defeitos de Nascimento (NBDPS) não mostraram nenhuma aumento do risco de malformações cardiovasculares gerais após exposição à bupropiona durante o primeiro Trimester.
Estude os resultados da exposição à bupropiona no primeiro trimestre e o risco de ventrículo esquerdo a obstrução do trato de saída (LVOTO) é inconsistente e não deixa conclusões sobre uma possível associação. O banco de dados da United Healthcare não possuía força suficiente para avaliar isso Associação; o NBDPS encontrou um risco aumentado de LVOTO (n = 10; OR ajustado = 2,6; IC 95% : 1.2, 5.7), e o estudo de controle de caso da Epidemiologia Slone não encontrou risco aumentado para a LVOTO .
Estude os resultados da exposição à bupropiona no primeiro trimestre e o risco de septo ventricular o defeito (VSD) é inconsistente e não permite tirar conclusões sobre uma possível associação. O O estudo da epidemiologia do slone encontrou um risco aumentado de VSD após o primeiro trimestre materno exposição à bupropiona (n = 17; OR ajustado = 2,5; IC 95%: 1,3, 5,0), mas não encontrou risco aumentado para todas as outras malformações cardiovasculares examinadas (incluindo a LVOTO como acima). O NBDPS e o estudo do banco de dados da United Healthcare não encontrou conexão entre o primeiro trimestre materno exposição à bupropiona e VSD .
Para os resultados do LVOTO e VSD, os estudos foram limitados pelo pequeno número de expostos Casos, resultados inconsistentes entre os estudos e o potencial de resultados aleatórios de vários Compare em estudos de controle de caso.
Dados em animais
Em estudos em ratos e coelhos, a bupropiona foi oral durante o período de Organogênese em doses de até 450 e 150 mg por kg por dia (aprox. e 7 vezes o MRHD, cada um com um mg por m2 Base). Nenhuma indicação clara de teratogênico Atividade foi encontrada em ambas as espécies; no entanto, em coelhos, aumento ligeiramente da incidência de fetal Malformações e flutuações esqueléticas foram na dose mais baixa testada (25 mg por kg por Dia, aproximadamente igual ao MRHD em um mg por m2 - base) e muito mais. Fetais diminuídos PESOS foram observados a 50 mg por kg e mais.
Quando os ratos receberam bupropiona em doses orais de até 300 mg por kg por dia (aproximadamente 7 vezes o MRHD em mg por m2 base) antes do acasalamento e durante A gravidez e a amamentação não tiveram efeitos adversos aparentes no desenvolvimento da prole.
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Os seguintes efeitos colaterais são discutidos em mais detalhes em outras seções do rótulo :
- Pensamentos de suicídio e comportamentos em adolescentes e adultos jovens
- Sintomas neuropsiquiátricos e risco de suicídio no tratamento de desmame
- Apreensão
- Hipertensão
- Ativação de mania ou hipomania
- Psicose e outras reações neuropsiquiátricas
- Glaucoma de fechamento do ângulo
- reações de hipersensibilidade
Experiência em estudos clínicos
Como os estudos clínicos são realizados em condições muito diferentes, são recomendados efeitos colaterais observado nos estudos clínicos de um medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas clínicas Estuda com outro medicamento e pode não refletir as taxas observadas na prática clínica.
Efeitos colaterais que levam à descontinuação do tratamento
Os efeitos colaterais foram suficientemente perturbadores para interromper o tratamento WELLBUTRIN em aproximadamente 10% dos 2.400 indivíduos e voluntários saudáveis que Participação em estudos clínicos durante o primeiro desenvolvimento do produto. Os eventos mais comuns As causas do desmame incluem distúrbios neuropsiquiátricos (3,0%), especialmente agitação e Anomalias no estado mental; distúrbios gastrointestinais (2,1%), especialmente náusea e Vômitos, distúrbios neurológicos (1,7%), especialmente convulsões, dor de cabeça e sono Distúrbios e problemas dermatológicos (1,4%), principalmente erupções cutâneas. É importante notar no entanto, muitos desses eventos ocorreram em doses que excedem a dose diária recomendada.
Efeitos colaterais frequentemente observados
Os efeitos colaterais comuns em pacientes tratados com WELLBUTRIN são excitação boca seca, insônia, dor de cabeça / enxaqueca, náusea / vômito, constipação, tremor, tontura, transpiração excessiva, visão turva, taquicardia, confusão, erupção cutânea, hostilidade, batimentos cardíacos irregulares e distúrbios auditivos.
A Tabela 2 resume os efeitos colaterais observados em estudos controlados por placebo em um Incidência de pelo menos 1% dos indivíduos que recebem WELLBUTRIN e mais frequentemente neles Tópicos do que no grupo placebo.
Quadro 2. Efeitos colaterais por pelo menos 1% dos indivíduos e
Frequência como placebo em ensaios clínicos controlados
Outros efeitos colaterais observados durante o desenvolvimento clínico de WELLBUTRIN
As condições e a duração da exposição ao WELLBUTRIN variaram ampla e significativamente parte da experiência foi adquirida em ambientes clínicos abertos e descontrolados. Durante isso Experiência, numerosos eventos adversos foram relatados; no entanto, sem controles apropriados, é impossível determinar com certeza quais eventos foram causados ou não WELLBUTRIN. A lista a seguir é organizada de acordo com o sistema de órgãos e descreve eventos em termos de sua frequência relativa de relatórios no banco de dados.
As seguintes definições de frequência são usadas: Efeitos colaterais comuns são definidos como isso ocorrer em pelo menos 1/100 indivíduos. Efeitos colaterais raros são aqueles em 1/100 bis 1/1. 000 indivíduos durante eventos raros em menos de 1/1. 000 indivíduos ocorrem.
Cardiovascular : Muitas vezes era edema; dor no peito, eletrocardiograma (EKG) eram raros Anomalias (batimentos prematuros e alterações inespecíficas de ST-T) e falta de ar / dispnéia; enxágüe e infarto do miocárdio eram raros.
Dermatológico: Alopecia era rara.
Endócrino: Ginecomastia era rara; glicosúria era rara.
Gastrointestinal: Disfagia, distúrbio de sede e danos / icterícia no fígado eram raros; raro foi perfuração intestinal.
Urogenital : Nocturie era comum; irritação vaginal, inchaço testicular, eram raros Infecção do trato urinário, ereção dolorosa e ejaculação retardada; enurese e trato urinário eram raros Incontinência.
Neurológico : Ataxia / distúrbios de coordenação, convulsões, mioclonia, discinesias e eram comuns Distonia; midríase, tontura e disartria eram raras; eletroencefalograma era raro Anomalia (EEG) e atenção prejudicada.
Neuropsiquiátrico: Mania / hipomania, aumento da libido, alucinações, diminuição eram comuns função sexual e depressão; distúrbios de memória, despersonalização, eram raros Psicose, disforia, instabilidade do humor, paranóia e distúrbio formal; suicídio era raro ideação.
Queixas orais : Estomatite era comum; dor de dente, bruxismo, irritação dentária eram raros e edema oral.
Respiratório : Bronquite e falta de ar / dispnéia eram raras; pulmões eram raros Embolia pulmonar.
Sentidos especiais : problemas de visão eram raros; diplopia era rara.
Inespecífico: Sintomas semelhantes a gripe eram comuns; raramente eram dor inespecífica; era raro Sobredosagem.
mudou de apetite e peso
Perda de peso superior a 5 libras ocorreu em 28% dos indivíduos que receberam WELLBUTRIN. Este a incidência é aproximadamente o dobro da dos indivíduos comparáveis tratados com tricíclico ou Placebo. Além disso, 35% dos indivíduos que receberam antidepressivos tricíclicos aumentaram em peso apenas 9,4% dos indivíduos tratados com WELLBUTRIN o fizeram. Portanto, se a perda de peso é grande um sinal do transtorno depressivo de um paciente, o potencial anorético e / ou de redução de peso de WELLBUTRIN deve ser considerado.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram utilizados após a aprovação WELLBUTRIN e não são descritos em outra parte do rótulo. Porque estas são reações voluntariamente relatado a partir de uma população de tamanho inseguro, nem sempre é possível ser confiável estime sua frequência ou estabeleça uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Corpo (geral)
Artralgia, mialgia e febre com erupção cutânea e outros sintomas que atrasaram hipersensibilidade. Esses sintomas podem se parecer com a doença sérica.
Cardiovascular
Hipertensão (em alguns casos grave), hipotensão ortostática, bloqueio cardíaco de terceiro grau.
Glândula endócrina
Síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético, hiperglicemia, hipoglicemia.
Trato digestivo
Esofagite, hepatite.
Hêmico e linfático
Equimose, leucocitose, leucopenia, trombocitopenia. PT alterado e / ou INR, raro associados a complicações hemorrágicas ou trombóticas foram observados quando a bupropiona foi administrado com varfarina.
Músculo
Rigidez muscular / febre / rabdomiólise, fraqueza muscular.
Sistema nervoso
Agressão, coma, suicídio completo, delírio, traumanomalies, ideação paranóica Parestesia, Parkinsonismo, inquietação, tentativa de suicídio, discinesia tardia desmascaradora.
Pele e apêndice
Síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, dermatite esfoliativa, urticária.
Sentidos especiais
Zumbido, aumento da pressão intra-ocular.
Efeitos colaterais | WELLBUTRIN (n = 323) % |
Placebo (n = 185) % |
> | ||
Arritmias cardíacas | 5.3 | 4.3 |
Tontura | 22,3 | 16.2 |
Hipertensão | 4.3 | 1.6 |
Hipotensão | 2.5 | 2.2 |
Palpitações | 3.7 | 2.2 |
Síncope | 1.2 | 0,5 |
Taquicardia | 10,8 | 8.6 |
Dermatológico | ||
Prurido | 2.2 | 0.0 |
Erupção cutânea | 8.0 | 6.5 |
> | ||
Aperitivo | 3.7 | 2.2 |
Constipação | 26,0 | 17.3 |
Dispepsia | 3.1 | 2.2 |
Náusea / vômito | 22,9 | 18,9 |
Urogenital | ||
Impotência | 3.4 | 3.1 |
Cãibras menstruais | 4.7 | 1.1 |
Frequência urinária | 2.5 | 2.2 |
Musculoesquelético - | ||
Artrite | 3.1 | 2.7 |
Neurológico | ||
Akathisia | 1.5 | 1.1 |
Temperatura da pele Mau funcionamento | 1.9 | 1.6 |
Boca seca | 27,6 | 18 de abril |
Suando excessiva | 22,3 | 14,6 |
Dor de cabeça / enxaqueca | 25,7 | 22,2 |
Qualidade do sono prejudicada | 4.0 | 1.6 |
Insônia | 18,6 | 15,7 |
Sedação | 19,8 | 19,5 |
Distúrbio sensorial | 4.0 | 3.2 |
Tremor | 21.1 | 7.6 |
Neuropsiquiátrico | ||
Movimento | 31,9 | 22,2 |
Ansiedade | 3.1 | 1.1 |
Confusão | 8.4 | 4.9 |
Libido diminuída | 3.1 | 1.6 |
Ilusões | 1.2 | 1.1 |
Euforia! | 1.2 | 0,5 |
Hostilidade! | 5.6 | 3.8 |
Inespecífico | ||
Febre / calafrios | 1.2 | 0,5 |
Sentidos especiais | ||
Distúrbio auditivo | 5.3 | 3.2 |
Veja desfocado | 14,6 | 10.3 |
Distúrbio Gustatório | 3.1 | 1.1 |
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experiência em overdose humana
Sobredosagens de até 30 gramas ou mais de bupropiona foram relatadas. A apreensão foi relatada em cerca de um terço de todos os casos. Outras reações graves com overdose de somente a bupropiona incluiu alucinações, perda de consciência, taquicardia sinusal e ECG Alterações como distúrbios da linha (incluindo prolongamento do QRS) ou arritmias. Febre, rigidez muscular, rabdomiólise, hipotensão, estupor, coma e insuficiência respiratória principalmente relatos de bupropiona fazia parte de várias overdoses de drogas.
Embora a maioria dos pacientes tenha se recuperado sem consequências, as mortes estão relacionadas a overdoses de bupropiona sozinha foi relatada em pacientes que tomam grandes doses do medicamento. Vários convulsões descontroladas, bradicardia, insuficiência cardíaca e parada cardíaca antes da morte foram relatadas nesses pacientes.
Gerenciamento de overdose
Entre em contato com um centro de controle de intoxicações certificado para obter instruções e conselhos atualizados. Telefone Os números dos centros de controle de presentes certificados estão listados na referência de mesa do médico (PDR). Ligue para 1-800-222-1222 ou consulte www.poison.org.
Nenhum antídoto é conhecido pela bupropiona. Prestar cuidados de suporte em caso de overdose incluindo vigilância e vigilância médica rigorosa. Considere a possibilidade de vários medicamentos Sobredosagem. Garanta vias aéreas adequadas, suprimento de oxigênio e ventilação. Monitore o ritmo cardíaco e Funções vitais. A indução de emese não é recomendada.
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Bupropiona é uma mistura racêmica. A atividade farmacológica e a farmacocinética do enantiômeros individuais não foram estudados. A meia-vida média de eliminação (± DP) de a bupropiona após a administração crônica é de 21 (± 9) horas e concentrações plasmáticas estacionárias de bupropiona pode ser alcançada em 8 dias.
Absorção
A biodisponibilidade absoluta do WELLBUTRIN em humanos não foi determinada por causa de a formulação intravenosa para uso humano não está disponível. No entanto, parece provável que apenas um uma pequena parte de uma dose administrada por via oral atinge intacta a circulação sistêmica. No rato em estudos, a biodisponibilidade da bupropiona estava entre 5% e 20%.
Nos seres humanos após administração oral de WELLBUTRIN, pico de bupropiona plasmática As concentrações são geralmente atingidas em 2 horas. As concentrações plasmáticas de bupropiona são Dose proporcional após doses únicas de 100 a 250 mg; no entanto, não se sabe se o a proporcionalidade entre a dose e o nível plasmático é mantida com o uso crônico.
Distribuição
in vitro testes mostram que a bupropiona contém 84% das proteínas plasmáticas humanas em concentrações até 200 mcg por mL. A extensão da ligação às proteínas do metabolito da hidroxibupropiona é semelhante para a bupropiona, enquanto a extensão da integração proteica da treohidrobupropiona Metabolito é cerca da metade do que é visto com bupropiona.
Metabolismo
A bupropiona é amplamente metabolizada em humanos. Três metabolitos estão ativos : hidroxibupropiona por hidroxilação do - - o grupo butílico é formado pela bupropiona e os isômeros de álcool amino treohidrobupropiona e eritrohidrobupropiona, que são formados reduzindo o grupo carbonila. in vitro As conclusões sugerem que o CYP2B6 é o mais importante A isoenzima envolvida na formação de hidroxibupropiona enquanto o citocromo são enzimas P450 não envolvido na formação de treohidrobupropiona. Oxidação da cadeia lateral da bupropiona leva à formação de um conjugado glicino de ácido meta-clorobenzóico, que então excretado como o principal metabolito na urina. A eficácia e toxicidade dos metabolitos em relação a bupropiona não foi totalmente caracterizada. No entanto, estava em um Teste de triagem antidepressiva em camundongos que a hidroxibupropiona é metade da força da bupropiona enquanto a treo-hidrobupropiona e a eritro-hidrobupropiona 5 vezes são menos eficazes que a bupropiona. Isso pode ser de importância clínica, pois as concentrações plasmáticas dos metabólitos são as seguintes alto ou superior ao da bupropiona.
Após uma dose única em humanos, ocorrem concentrações plasmáticas máximas de hidroxibupropiona cerca de 3 horas após a administração de WELLBUTRIN e são cerca de 10 vezes o nível superior do medicamento precursor no estado estacionário. A meia-vida de eliminação da hidroxibupropiona é aproximadamente 20 (± 5) horas e sua AUC em estado estacionário é aproximadamente 17 vezes a da bupropiona.
Os tempos até as concentrações máximas para a eritro-hidrobupropiona e a treohidrobupropiona Os metabólitos são semelhantes aos do metabolito da hidroxibupropiona. Sua eliminação As meias-vidas são mais longas, 33 (± 10) e 37 (± 13) horas, respectivamente, e as AUCs em estado estacionário são 1,5 e 7 vezes o da bupropiona.
A bupropiona e seus metabólitos mostram cinética linear após administração crônica de 300 a 450 mg por dia.
Eliminação
Após administração oral de 200 mg 14C-bupropiona em humanos, 87% e 10% de partículas radioativas foram encontradas na urina ou. recuperado em excrementos. Apenas 0,5% da dose oral foi eliminado como uma bupropiona inalterada.
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