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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 19.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
- Anti-hipóxantes e antioxidantes
Terapia prolongada de doença cardíaca coronária: prevenção de ataques de angina de peito estável como parte da terapia mono- ou combinada.
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento;
Doença de Parkinson, sintomas de parkinsonismo, tremor, síndrome das pernas inquietas e outros distúrbios motores relacionados;
insuficiência renal grave (cl creatinina inferior a 30 ml / min) - os dados clínicos são limitados;
pacientes com menos de 18 anos de idade (devido à falta de dados clínicos suficientes, a prescrição do medicamento não é recomendada).
Com cautela : pacientes com insuficiência renal de gravidade grave (creatinina Cl menor que 30 ml / min) (os dados clínicos são limitados), pacientes com insuficiência renal moderada (creatinina Cl 30–60 ml / min); aplicação em pacientes com mais de 75 anos de idade
Reações indesejadas, definidas como fenômenos indesejáveis, pelo menos aqueles possivelmente relacionados ao tratamento com trimetadina, são administradas na seguinte gradação: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 1000000), <.
Do sistema digestivo: frequentemente - dor abdominal, diarréia, dispepsia, náusea, vômito; frequência não especificada - constipação.
Violações gerais : frequentemente - astenia.
Do lado do Serviço Fiscal Central : frequentemente tontura, dor de cabeça; frequência não especificada - sintomas de parkinsonismo (tremor, acinesia, aumento do tom), instabilidade na posição de Romberg e "falsidade" da marcha, síndrome das pernas "descansadas", outros distúrbios motores relacionados, geralmente reversíveis após o término da terapia, distúrbios do sono (dissoness, sonolência).
Do lado da pele e células adiposas subcutâneas: frequentemente - erupção cutânea, coceira, urtiga; frequência não especificada - vazio exantático generalizado agudo, edema de Quinke.
Do lado do MSS : raramente - uma sensação de batimento cardíaco, extra-sístolia, taquicardia, uma diminuição acentuada da pressão arterial, hipotensão ortostática, que pode ser acompanhada por uma fraqueza geral, tontura ou perda de equilíbrio, especialmente ao tomar medicamentos hipotensíveis, uma corrida de sangue para a pele de o rosto.
Do sistema circulatório e linfático: frequência não especificada - agranulocitose, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica.
Do fígado e trato biliar: frequência não especificada - hepatite.
Há apenas informações limitadas sobre a overdose de trimetadina.
Tratamento: em caso de sobredosagem, deve ser realizada terapia sintomática.
O mecanismo de ação
A trimetazidina impede a redução da concentração intracelular de ATP, mantendo o metabolismo energético das células no estado de hipóxia. Assim, o medicamento garante o funcionamento normal dos canais de íons de membrana, transferência de membrana trans de íons potássio e sódio e preservação da homeostase celular.
A trimetazidina inibe a oxidação de ácidos graxos devido à inibição seletiva da enzima 3-cetoacil-CoA-tiolase (3-CAT) da isopforma de ácidos graxos mitocondriais de fita longa, o que leva ao aumento da oxidação da glicose e glicólise acelerada com oxidação da glicose, o que causa a proteção da míquida. Mudar o metabolismo energético da oxidação de ácidos graxos para a oxidação da glicose está no centro das propriedades farmacológicas da trimetadritina.
Confirma-se experimentalmente que a trimetazidina tem as seguintes propriedades :
- apoia o metabolismo energético do coração e dos tecidos neurossensoriais durante a isquemia;
- reduz a gravidade da acidose intracelular e alterações no fluxo de íons transmembranares decorrentes da isquemia;
- reduz o nível de migração e infiltração de neutrófilos polinucleares nos tecidos cardíacos isquimizados e reperfurados;
- reduz a quantidade de danos ao miocárdio;
- não tem um impacto direto na hemodinâmica.
Em doentes com trimetazidina angina de peito:
- aumenta a reserva coronariana, diminuindo assim o início da isquemia causada pela atividade física, a partir do 15o dia de terapia;
- limita as flutuações da pressão arterial causadas pelo esforço físico, sem alterações significativas no NSS;
- reduz significativamente a frequência dos poços de angina e a necessidade de nitroglicerina curta;
- melhora a função de redução do ventrículo esquerdo em pacientes com disfunção isquêmica.
Os resultados de estudos clínicos confirmaram a eficácia e segurança do uso de trimetadina em pacientes com angina de peito estável, tanto em monoterapia quanto em terapia combinada com efeito insuficiente de outros medicamentos anti-anginais.
Em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, envolvendo 426 pacientes com angina de peito estável (TRIMPOL-II) adicionando trimethadine (60 mg / dia) à terapia com metoprolol 100 mg / dia (50 mg 2 vezes / dia) mais de 12 semanas, os resultados dos testes de estresse e sintomas clínicos das equações com placebo melhoraram estatisticamente de maneira confiável: a duração total dos testes de carga foi de +20,1 s, p = 0,023; tempo total de carga — +0,54 METs, p = 0,001; tempo antes do desenvolvimento da depressão do segmento ST em 1 mm — +33,4 s, p = 0,003; tempo antes do desenvolvimento de um ataque de angina de peito — +33,9 s, p <0,001, o número de picaretas de angina por semana — -0,73, p = 0,014 e consumo de nitratos de ação curta por semana — -0,63, p = 0,032, sem alterações hemodinâmicas.
Num estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, envolvendo 223 pacientes com angina de peito estável (Sellier) adicionando trimetadina na dose de 35 mg (2 vezes / dia) à terapia com atenolol na dose de 50 mg (1 hora / dia) por 8 semanas levou a um aumento no tempo antes do desenvolvimento da depressão isquêmica do segmento ST em 1 mm (+34,4 s, p = 0,03) ao realizar testes de estresse em um subgrupo de pacientes (n = 173) comparado ao placebo, 12 horas depois de tomar o medicamento. Essa diferença também foi demonstrada para o tempo de desenvolvimento dos poços de angina (p = 0,049). Não foram encontradas diferenças confiáveis entre os grupos para outros pontos finais secundários (duração total do teste de carga, tempo total de carga e pontos finais clínicos).
Em um estudo randomizado, duplo-cego de três meses, envolvendo 1962 pacientes com angina de peito estável (Vasco), a trimetazidina em duas dosagens (70 e 140 mg / dia) em comparação com o placebo foi adicionada à terapia com um atenololol 50 mg / dia. Na população em geral, incluindo pacientes com sintomas e sintomas de angina de peito, a trimetazidina não demonstrou os benefícios da ergométrica (duração total do teste de carga, tempo antes da depressão isquêmica do segmento ST em 1 mm e tempo antes do desenvolvimento da angina de peito) e pontos finais clínicos.
Contudo, em uma análise retrospectiva em um subgrupo de pacientes com sintomas estenocárdicos (n = 1574) trimetazidina (140 mg) melhorou significativamente o tempo total de teste de carga (+23,8 s em comparação com +13,1 c para placebo; p = 0,001) e o tempo antes de desenvolver um ataque de angina de peito (+ 46,3 s comparado a.
Absorção. Depois de tomar dentro, a trimetazidina é rapidamente absorvida e atinge Cmáx no plasma sanguíneo após cerca de 5 horas. Durante 24 horas, a concentração no plasma sanguíneo permanece em um nível superior a 75% da concentração determinada após 11 horas. A condição igual é alcançada após 60 horas. Comer não afeta a biodisponibilidade da trimetadina.
Distribuição. Vd é de 4,8 l / kg, o que indica uma boa distribuição de trimetadina nos tecidos (o grau de ligação do plasma sanguíneo com proteínas é bastante baixo, cerca de 16% in vitro).
A conclusão. A trimetazidina é derivada principalmente pelos rins, principalmente em sua forma inalterada. T1/2 jovens voluntários saudáveis têm cerca de 7 horas, pacientes com mais de 65 anos têm cerca de 12 horas.
A depuração renal da trimetadidina se correlaciona diretamente com a creatinina Cl, a depuração hepática diminui com a idade do paciente.
Grupos especiais
Pacientes com mais de 75 anos. Em pacientes com mais de 75 anos de idade, pode ser observada uma exposição aumentada de trimetadina devido a uma diminuição da função renal relacionada à idade. Foi realizado um estudo especial na população de pacientes com mais de 75 anos ao tomar comprimidos de trimetadina de 35 mg 2 vezes ao dia. Uma análise conduzida pelo método popular cinético mostrou um aumento médio duplo na exposição no plasma sanguíneo em pacientes com insuficiência renal grave (creatinina de Cl menor que 30 ml / min) em comparação com pacientes com creatinina de Cl superior a 60 ml / min.
Não foram encontrados recursos de segurança em pacientes com mais de 75 anos de idade em comparação com a população em geral.
Pacientes com insuficiência renal. A exposição à trimetadina aumentou em média 2,4 vezes em pacientes com insuficiência renal renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min) e em média 4 vezes em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min) comparado com voluntários saudáveis com função renal normal.
Não foram encontrados recursos de segurança nesta população de pacientes em comparação com a população em geral.
Aplicação em crianças e adolescentes. A farmacocinética da trimetadina em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foi estudada.
Não observado.