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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 06.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Dentro, completamente, sem mastigar, água potável, 1 mesa. 2 vezes ao dia, manhã e noite, enquanto come.
A duração do tratamento é determinada pelo médico.
A dose diária máxima é de 70 mg.
Grupos especiais
Pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min), a dose diária é de 35 mg (1 tabela).), de manhã, durante o café da manhã.
Pacientes com mais de 75 anos. Em pacientes com mais de 75 anos de idade, pode ser observada uma exposição aumentada de trimetadina devido a uma diminuição da função renal relacionada à idade (ver. Farmacocinética).
Em pacientes com insuficiência renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min), a dose diária recomendada é de 35 mg (1 tabela).), de manhã durante o café da manhã.
A seleção da dose em pacientes com mais de 75 anos deve ser cuidadosa (ver. "Instruções especiais").
Reações indesejadas, definidas como fenômenos indesejáveis, pelo menos aqueles possivelmente relacionados ao tratamento com trimetadina, são administradas na seguinte gradação: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 1000000), <.
Do sistema digestivo: frequentemente - dor abdominal, diarréia, dispepsia, náusea, vômito; frequência não especificada - constipação.
Violações gerais : frequentemente - astenia.
Do lado do CNS : frequentemente tontura, dor de cabeça; frequência não especificada - sintomas de parkinsonismo (tremor, acinesia, aumento do tom), instabilidade na posição de Romberg e "falsidade" da marcha, síndrome das pernas "descansa", outros distúrbios motores relacionados, geralmente reversíveis após o término da terapia, distúrbios do sono (dissoness, sonolência).
Do lado da pele e células adiposas subcutâneas: frequentemente - erupção cutânea, comichão, urtiga; frequência não especificada - vazio exantático generalizado agudo, edema de Quinke.
Do lado do MSS : raramente - uma sensação de batimento cardíaco, extra-sístolia, taquicardia, uma diminuição acentuada da pressão arterial, hipotensão ortostática, que pode ser acompanhada por uma fraqueza geral, tontura ou perda de equilíbrio, especialmente ao tomar medicamentos hipotensíveis, uma corrida de sangue para a pele de o rosto.
Do sistema circulatório e linfático: frequência não especificada - agranulocitose, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica.
Do fígado e trato biliar: frequência não especificada - hepatite.
O mecanismo de ação
A trimetazidina impede a redução da concentração intracelular de ATP, mantendo o metabolismo energético das células no estado de hipóxia. Assim, o medicamento garante o funcionamento normal dos canais de íons de membrana, transferência de membrana trans de íons potássio e sódio e preservação da homeostase celular.
A trimetazidina inibe a oxidação de ácidos graxos devido à inibição seletiva da enzima 3-cetoacil-CoA-tiolase (3-CAT) da isopforma de ácidos graxos mitocondriais de fita longa, o que leva ao aumento da oxidação da glicose e glicólise acelerada com oxidação da glicose, o que causa a proteção da míquida. Mudar o metabolismo energético da oxidação de ácidos graxos para a oxidação da glicose está no centro das propriedades farmacológicas da trimetadritina.
Confirma-se experimentalmente que a trimetazidina tem as seguintes propriedades :
- apoia o metabolismo energético do coração e dos tecidos neurossensoriais durante a isquemia;
- reduz a gravidade da acidose intracelular e alterações no fluxo de íons transmembranares decorrentes da isquemia;
- reduz o nível de migração e infiltração de neutrófilos polinucleares nos tecidos cardíacos isquimizados e reperfurados;
- reduz a quantidade de danos ao miocárdio;
- não tem um impacto direto na hemodinâmica.
Em doentes com trimetazidina angina de peito:
- aumenta a reserva coronariana, diminuindo assim o início da isquemia causada pela atividade física, a partir do 15o dia de terapia;
- limita as flutuações da pressão arterial causadas pelo esforço físico, sem alterações significativas no NSS;
- reduz significativamente a frequência dos poços de angina e a necessidade de nitroglicerina curta;
- melhora a função de redução do ventrículo esquerdo em pacientes com disfunção isquêmica.
Os resultados de estudos clínicos confirmaram a eficácia e segurança do uso de trimetadina em pacientes com angina de peito estável, tanto em monoterapia quanto em terapia combinada com efeito insuficiente de outros medicamentos anti-anginais.
Em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, envolvendo 426 pacientes com angina de peito estável (TRIMPOL-II) adicionando trimethadine (60 mg / dia) à terapia com metoprolol 100 mg / dia (50 mg 2 vezes / dia) mais de 12 semanas, os resultados dos testes de estresse e sintomas clínicos das equações com placebo melhoraram estatisticamente de maneira confiável: a duração total dos testes de carga foi de +20,1 s, p = 0,023; tempo total de carga — +0,54 METs, p = 0,001; tempo antes do desenvolvimento da depressão do segmento ST em 1 mm — +33,4 s, p = 0,003; tempo antes do desenvolvimento de um ataque de angina de peito — +33,9 s, p <0,001, o número de picaretas de angina por semana — -0,73, p = 0,014 e consumo de nitratos de ação curta por semana — -0,63, p = 0,032, sem alterações hemodinâmicas.
Num estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, envolvendo 223 pacientes com angina de peito estável (Sellier) adicionando trimetadina na dose de 35 mg (2 vezes / dia) à terapia com atenolol na dose de 50 mg (1 hora / dia) por 8 semanas levou a um aumento no tempo antes do desenvolvimento da depressão isquêmica do segmento ST em 1 mm (+34,4 s, p = 0,03) ao realizar testes de estresse em um subgrupo de pacientes (n = 173) comparado ao placebo, 12 horas depois de tomar o medicamento. Essa diferença também foi demonstrada para o tempo de desenvolvimento dos poços de angina (p = 0,049). Não foram encontradas diferenças confiáveis entre os grupos para outros pontos finais secundários (duração total do teste de carga, tempo total de carga e pontos finais clínicos).
Em um estudo randomizado, duplo-cego de três meses, envolvendo 1962 pacientes com angina de peito estável (Vasco), a trimetazidina em duas dosagens (70 e 140 mg / dia) em comparação com o placebo foi adicionada à terapia com um atenololol 50 mg / dia. Na população em geral, incluindo pacientes com sintomas e sintomas de angina de peito, a trimetazidina não demonstrou os benefícios da ergométrica (duração total do teste de carga, tempo antes da depressão isquêmica do segmento ST em 1 mm e tempo antes do desenvolvimento da angina de peito) e pontos finais clínicos.
Contudo, em uma análise retrospectiva em um subgrupo de pacientes com sintomas estenocárdicos (n = 1574) trimetazidina (140 mg) melhorou significativamente o tempo total de teste de carga (+23,8 s em comparação com +13,1 c para placebo; p = 0,001) e o tempo antes de desenvolver um ataque de angina de peito (+ 46,3 s comparado a.
Absorção. Depois de tomar dentro, a trimetazidina é rapidamente absorvida e atinge Cmáx no plasma sanguíneo após cerca de 5 horas. Durante 24 horas, a concentração no plasma sanguíneo permanece em um nível superior a 75% da concentração determinada após 11 horas. A condição igual é alcançada após 60 horas. Comer não afeta a biodisponibilidade da trimetadina.
Distribuição. Vd é de 4,8 l / kg, o que indica uma boa distribuição de trimetadina nos tecidos (o grau de ligação do plasma sanguíneo com proteínas é bastante baixo, cerca de 16% in vitro).
A conclusão. A trimetazidina é derivada principalmente pelos rins, principalmente em sua forma inalterada. T1/2 jovens voluntários saudáveis têm cerca de 7 horas, pacientes com mais de 65 anos têm cerca de 12 horas.
A depuração renal da trimetadidina se correlaciona diretamente com a creatinina Cl, a depuração hepática diminui com a idade do paciente.
Grupos especiais
Pacientes com mais de 75 anos. Em pacientes com mais de 75 anos de idade, pode ser observada uma exposição aumentada de trimetadina devido a uma diminuição da função renal relacionada à idade. Foi realizado um estudo especial na população de pacientes com mais de 75 anos ao tomar comprimidos de trimetadina de 35 mg 2 vezes ao dia. Uma análise conduzida pelo método popular cinético mostrou um aumento médio duplo na exposição no plasma sanguíneo em pacientes com insuficiência renal grave (creatinina de Cl menor que 30 ml / min) em comparação com pacientes com creatinina de Cl superior a 60 ml / min.
Não foram encontrados recursos de segurança em pacientes com mais de 75 anos de idade em comparação com a população em geral.
Pacientes com insuficiência renal. A exposição à trimetadina aumentou em média 2,4 vezes em pacientes com insuficiência renal renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min) e em média 4 vezes em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min) comparado com voluntários saudáveis com função renal normal.
Não foram encontrados recursos de segurança nesta população de pacientes em comparação com a população em geral.
Aplicação em crianças e adolescentes. A farmacocinética da trimetadina em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foi estudada.
Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade da droga Prektal® MVcomprimidos de libertação modificados revestidos com uma concha de filme de 35 mg - 3 anos.
comprimidos de libertação modificados revestidos com uma concha de filme de 35 mg - 3 anos.
Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos de liberação modificados revestidos com uma concha de filme | 1 mesa. |
substância ativa : | |
dicloridrato de trimetadidina | 35 mg |
substâncias auxiliares : hidrofosfato de cálcio di-hidratado - 80,90 mg; obediente - 8,70 mg; hipromelose - 74,00 mg; estearato de magnésio - 1,00 mg; colóide dioxídico de silício - 0,40 mg; macrogol 6000 - 0,1317 mg | |
concha: pré-mistura seca para a casca rosa N5361, composta por dióxido de titânio - 0,6908 mg, óxido de ferro de corante vermelho - 0,0103 mg, glicerol - 0,2191 mg, hipromelloz - 3,6414 mg, estearato de magnésio 1 mg |
Comprimidos de liberação modificados revestidos com uma concha de filme, 35 mg.
30 comprimidos cada. no blister (PVH / Al). 2 blisters com instruções para uso médico em um pacote de papelão.
Ao embalar (embalagem) / produção na empresa russa Serdiks LLC: 30 comprimidos por blister (PVH / Al). 2 blisters com instruções para uso médico em um pacote de papelão.
Embalagem para hospitais
30 comprimidos cada. no blister (PVH / Al). 3 ou 6 blisters com instruções para uso médico em um pacote de papelão.
10 blisters de 30 comprimidos cada. no blister eles colocam papelão em um pacote (o pacote não está marcado). Para 3 embalagens de papelão com instruções para uso médico, elas colocam papelão em uma caixa com controle da primeira autópsia.
Pré-sintonizado® O Ministério da Administração Interna não se destina à compra de poços de angina e não é mostrado para o curso inicial da terapia para angina de peito instável ou infarto do miocárdio na fase pré-hospitalar ou nos primeiros dias da hospitalização.
No caso de um ataque estenocárdico, o tratamento deve ser revisto e adaptado (terapia medicinal ou procedimento de revascularização).
Pré-sintonizado® O VM pode causar ou piorar os sintomas do parkinsonismo (tremor, acimésia, aumento do tom), portanto, deve ser realizado um monitoramento regular dos pacientes, especialmente dos idosos. Em casos duvidosos, os pacientes devem ser encaminhados a um neurologista para um exame apropriado.
Quando surgem distúrbios motores, como sintomas de parkinsonismo, síndrome das pernas inquietas, tremor, instabilidade na posição de Romberg e a "falsidade" da marcha, Prektal® O MV deve finalmente ser cancelado.
Tais casos são raros e os sintomas geralmente ocorrem após a interrupção do tratamento: na maioria dos pacientes - dentro de 4 meses após a abolição do medicamento. Se os sintomas do parkinsonismo persistirem mais de 4 meses após a abolição do medicamento, consulte um neurologista.
Casos de queda podem ser observados devido à instabilidade na pose de Romberg e "falsidade" da marcha ou a uma diminuição acentuada da pressão arterial, especialmente em pacientes que tomam medicamentos hipotensos (ver. "Ações colaterais").
Prektal deve ser cuidadosamente nomeado® Pacientes com VM que podem aumentar sua exposição :
- com insuficiência renal moderada (ver. Farmacocinética e método de uso e doses);
- em doentes idosos com mais de 75 anos de idade (ver. "Método de aplicação e doses").
Influência na capacidade de dirigir veículos e realizar trabalhos que exigem alta velocidade de reações psicomotor. Em ensaios clínicos, a influência do medicamento Prektal não foi revelada® MV para indicadores hemodinâmicos, no entanto, durante o período de uso pós-residencial, houve casos de tontura e sonolência (ver. “Ações colaterais”), que podem afetar a capacidade de dirigir veículos e executar trabalhos que exigem uma velocidade aumentada de reações físicas e mentais.
- H32 Distúrbios coriorretais em doenças classificadas em outras posições
- H81 Violação da função vestibular
- H81.4 Tontura central
- H83.3. Efeitos de ruído do ouvido interno
- H91.9. A perda auditiva não é especificada
- H93.1. Ruído nos ouvidos (subjetivo)
- I20 angina de peito [sapo de mama]
- I20.8 Outras formas de angina de peito
- I25 Doença cardíaca coronária crônica