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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 29.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Os comprimidos de supravirano são indicados para o tratamento de infecções por vírus do herpes simplex da pele e mucosas, incluindo herpes genitalis inicial e recorrente (com exceção do HSV recém-nascido e infecções graves por HSV em crianças imunocomprometidas).
Os comprimidos de supravirano são indicados para a supressão (prevenção de recorrências) de infecções recorrentes por herpes simplex em pacientes imunocompetentes.
Os comprimidos de supravirano são indicados para a profilaxia de infecções por herpes simplex em pacientes imunocomprometidos.
Os comprimidos de supraviran são indicados para o tratamento de infecções por varicela (varicela) e herpes zoster (telhas).
Posologia
Dosagem em adultos
Tratamento de infecções por herpes simplex : 200 mg de supravirano devem ser tomados cinco vezes ao dia em intervalos de aproximadamente quatro horas, deixando de fora a dose noturna. O tratamento deve continuar por 5 dias, mas com infecções iniciais graves, isso pode precisar ser estendido.
Em pacientes com imunodeficiência grave (por exemplo,. após um transplante de mercado) ou em pacientes com absorção prejudicada do intestino, a dose pode ser dobrada para 400 mg de supravirano ou, alternativamente, uma dose intravenosa pode ser considerada.
A dosagem deve começar o mais cedo possível após o início da infecção; em episódios recorrentes, isso deve ser feito preferencialmente durante o período prodrômico ou as primeiras lesões ocorrem.
Supressão de infecções por herpes simplex em pacientes imunocompetentes : 200 mg de supravirano devem ser tomados quatro vezes ao dia em intervalos de aproximadamente seis horas.
Muitos pacientes podem ser tratados confortavelmente com um regime de 400 mg de supravirano duas vezes ao dia em intervalos de aproximadamente doze horas.
A titulação da dose até 200 mg de supravirano três vezes ao dia em intervalos de aproximadamente oito horas ou mesmo duas vezes ao dia em intervalos de aproximadamente doze horas pode ser eficaz.
Em alguns pacientes, uma dose diária total de 800 mg de supravirano pode levar a uma infecção por avaria.
A terapia deve ser interrompida periodicamente em intervalos de seis a doze meses, a fim de observar possíveis alterações na história natural da doença.
Profilaxia de infecções por herpes simplex em pacientes imunocomprometidos : 200 mg de supravirano devem ser tomados quatro vezes ao dia em intervalos de aproximadamente seis horas.
Em pacientes com imunodeficiência grave (por exemplo,. após um transplante de mercado) ou em pacientes com absorção prejudicada do intestino, a dose pode ser dobrada para 400 mg de supravirano ou, alternativamente, uma dose intravenosa pode ser considerada.
A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.
Tratamento de infecções por varicela e herpes zoster: 800 mg de supravirano devem ser tomados cinco vezes ao dia em intervalos de aproximadamente quatro horas, deixando de fora a dose noturna. O tratamento deve continuar por sete dias.
A dosagem intravenosa deve ser considerada em pacientes com atenuação imunológica grave (por exemplo,. após um transplante de mercado) ou em pacientes com absorção prejudicada do intestino.
A dosagem deve começar o mais cedo possível após o início da infecção: o tratamento do herpes zoster produzirá melhores resultados se for iniciado o mais rápido possível após o início da erupção cutânea. O tratamento com Windpocken em pacientes imunocompetentes deve começar dentro de 24 horas após o início da erupção cutânea.
População pediátrica
Tratamento de infecções por herpes simplex e profilaxia de infecções por herpes simplex em pessoas imunocomprometidas : Crianças a partir dos dois anos de idade devem ter doses de adultos e crianças com menos de dois anos metade a dose de adulto.
O supravirano intravenoso é recomendado para o tratamento de infecções pelo vírus do herpes neonatal.
Tratamento de infecções por varicela
6 anos ou mais: 800 mg de supravirano quatro vezes ao dia
2-5 anos: 400 mg de supravirano quatro vezes ao dia
Menos de 2 anos: 200 mg de supravirano quatro vezes ao dia
O tratamento deve continuar por cinco dias.
A dosagem pode ser calculada com mais precisão do que 20 mg / kg de peso corporal (não mais que 800 mg) supravirano quatro vezes ao dia.
Não há dados específicos sobre a supressão de infecções por herpes simplex ou o tratamento de infecções por herpes zoster em crianças imunocompetentes.
Dosagem em idosos
A possibilidade de insuficiência renal em idosos deve ser considerada e a dose ajustada em conformidade (ver dosagem para insuficiência renal abaixo). A hidratação adequada de pacientes idosos que tomam altas doses orais de supravirano deve ser mantida.
Dosagem para disfunção renal
Deve-se ter cuidado ao administrar supravirano em pacientes com insuficiência renal. A hidratação adequada deve ser mantida.
No tratamento de infecções por herpes simplex em pacientes com insuficiência renal, as doses orais recomendadas não levam a um acúmulo de supravirano acima dos valores que se comprovadamente seguros por infusão intravenosa. No entanto, em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina abaixo de 10 ml / minuto), recomenda-se o ajuste da dose para 200 mg de supravirano duas vezes ao dia em intervalos de aproximadamente doze horas.
Ao tratar infecções por herpes zoster, recomenda-se que a dose seja de 800 mg de supravirano (depuração da creatinina abaixo de 10 ml / minuto) duas vezes ao dia em pacientes com insuficiência renal grave e 800 mg de supravirano (depuração da creatinina abaixo de 10 ml / minuto) três vezes ao dia em pacientes com insuficiência renal moderada ).
Método de aplicação :
Oral.
Os comprimidos de supravirano podem ser dispersos em pelo menos 50 ml de água ou engolidos inteiros com um pouco de água. Certifique-se de que pacientes com altas doses de Supraviran estejam adequadamente hidratados.
Utilização em doentes com compromisso renal e em idosos :
O supravirano é eliminado pela depuração renal, pelo que a dose deve ser ajustada em doentes com compromisso renal (ver 4.2 Dosagem e tipo de administração).
É provável que os pacientes idosos tenham insuficiência renal e, portanto, a necessidade de ajuste da dose deve ser considerada neste grupo de pacientes. Pacientes idosos e com insuficiência renal têm um risco aumentado de desenvolver efeitos colaterais neurológicos e devem ser monitorados de perto quanto à evidência desses efeitos. Nos casos relatados, essas reações foram geralmente reversíveis após a interrupção do tratamento (ver 4.8 Efeitos colaterais).
Cursos de supravirano estendidos ou repetidos em pessoas com enfraquecimento imunológico grave podem levar à seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento continuado com supravirano.
Status de hidratação: em pacientes que recebem altas doses de supravirano oral, deve-se tomar cuidado para manter a hidratação adequada.
O risco de insuficiência renal é aumentado usando-o com outros medicamentos nefrotóxicos.
Os dados atualmente disponíveis em ensaios clínicos não são suficientes para concluir que o tratamento com supravirano reduz a frequência de complicações associadas à varicela em pacientes imunocompetentes.
População pediátrica :
O supravirano oral deve ser usado na população pediátrica principalmente para tratar infecções não graves por HSV da pele e da mucosa. Supraviran deve ser utilizado no tratamento de infecções por HSV recém-nascidos e HSV graves em crianças imunocomprometidas.
Não foram realizados estudos para investigar os efeitos do Supraviran na quilometragem ou a capacidade de operar máquinas. Não se pode prever que a farmacologia da substância ativa tenha um efeito adverso sobre essas atividades, mas o perfil indesejável do evento deve ser levado em consideração.
Cursos de supravirano estendidos ou repetidos em pessoas com enfraquecimento imunológico grave podem levar à seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento continuado com supravirano.
Status de hidratação: em pacientes que recebem altas doses de supravirano oral, deve-se tomar cuidado para manter a hidratação adequada.
O risco de insuficiência renal é aumentado usando-o com outros medicamentos nefrotóxicos.
Os dados atualmente disponíveis em ensaios clínicos não são suficientes para concluir que o tratamento com supravirano reduz a frequência de complicações associadas à varicela em pacientes imunocompetentes.
População pediátrica :
O supravirano oral deve ser usado na população pediátrica principalmente para tratar infecções não graves por HSV da pele e da mucosa. Supraviran deve ser utilizado no tratamento de infecções por HSV recém-nascidos e HSV graves em crianças imunocomprometidas.
4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interaçãoO supravirano é excretado principalmente inalterado na urina através da secreção tubular renal ativa. Todos os medicamentos simultâneos que competem com esse mecanismo podem aumentar as concentrações plasmáticas de supravirano.
O probenecide e a cimetidina aumentam a AUC do Supraviran através desse mecanismo e reduzem a depuração supraviran-renal. Da mesma forma, foram demonstrados aumentos nas AUC plasmáticas do supravirano e no metabolito inativo do micofenolato de mofetil, um imunossupressor usado em pacientes transplantados, quando os medicamentos são administrados ao mesmo tempo. No entanto, devido ao amplo índice terapêutico do supravirano, não é necessário ajuste da dose.
Um estudo experimental em cinco indivíduos do sexo masculino mostra que a terapia simultânea com supravirano é a AUC da administração completa Teofilina aumentou cerca de 50%. Recomenda-se medir as concentrações plasmáticas durante a terapia concomitante com supravirano.
4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamentoGravidez
O uso de Supraviran só deve ser considerado se o uso potencial exceder a possibilidade de riscos desconhecidos. Um registro de gravidez supravirano pós-comercialização documentou os resultados da gravidez em mulheres expostas à formulação de supravirano. Os resultados do registro não mostraram aumento no número de defeitos congênitos em indivíduos expostos ao supravirano em comparação com a população em geral, e os defeitos congênitos não mostraram clareza ou padrão consistente, sugerindo uma causa comum. A administração sistêmica de supravirano em testes padrão reconhecidos internacionalmente não levou a efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, ratos ou camundongos. Anormalidades fetais foram observadas em um teste não padrão em ratos, mas somente após doses subcutâneas tão altas que ocorreu toxicidade materna. A relevância clínica desses achados é incerta.
No entanto, deve-se ter cautela ao considerar o uso potencial do tratamento contra um possível risco.
Amamentação
Após administração oral de 200 mg de supravirano cinco vezes ao dia, o supravirano foi detectado no leite materno em concentrações entre 0,6 e 4,1 vezes os níveis plasmáticos correspondentes. Esses valores potencialmente exporiam os bebês que amamentam a doses de supravirano de até 0,3 mg / kg / dia. Portanto, deve-se ter cuidado quando Supraviran deve ser administrado a uma mulher que amamenta.
Fertilidade
Não há informações sobre os efeitos do Supraviran na fertilidade feminina humana.
Um estudo realizado em 20 pacientes do sexo masculino com contagem normal de espermatozóides mostrou que o supravirano oral, administrado em doses de até 1 G por dia por até seis meses, não tem influência clinicamente significativa na contagem, motilidade ou morfologia de espermatozóides.
4.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinasNão foram realizados estudos para investigar os efeitos do Supraviran na quilometragem ou a capacidade de operar máquinas. Não se pode prever que a farmacologia da substância ativa tenha um efeito adverso sobre essas atividades, mas o perfil indesejável do evento deve ser levado em consideração.
4.8 Efeitos adversosAs categorias de frequência associadas aos seguintes eventos adversos são estimativas. Para a maioria dos eventos, não há dados adequados disponíveis para estimar a incidência. Além disso, os eventos adversos podem variar em frequência, dependendo da indicação.
A seguinte convenção foi usada para classificar efeitos indesejáveis em termos de frequência: Muito comum> 1/10, comum> 1/100 e <1/10, incomum> 1/1000 e <1/100, raro> 1 / 10.000 e <1 / 1000, muito raro <1 / 10.000
Doenças do sangue e do sistema linfático:
Muito raros: anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Distúrbios do sistema imunológico:
Raros: anafilaxia.
distúrbios psiquiátricos e distúrbios do sistema nervoso:
Frequentes: dor de cabeça, tontura.
Muito raros: inquietação, confusão, tremor, ataxia, disartria, alucinações, sintomas psicóticos, cãibras, sonolência, encefalopatia, coma.
Os eventos acima são geralmente reversíveis e geralmente são relatados em pacientes com insuficiência renal ou outros fatores predisponentes (ver 4.4 Advertências e precauções especiais de uso).
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais :
Raros: dispnéia.
Distúrbios gastrointestinais:
Frequentes: náusea, vômito, diarréia, dor abdominal.
Distúrbios biliares do fígado:
Raros: aumento reversível da bilirrubina e enzimas relacionadas ao fígado.
Muito raros: hepatite, icterícia.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Frequentes: prurido, erupções cutâneas (incluindo sensibilidade à luz).
Incomum: urticária. Perda de cabelo do difusor acelerada. A perda de cabelo do difusor acelerado tem sido associada a uma variedade de processos e medicamentos para doenças, a relação do evento com a terapia com supravirano é incerta.
Raros: angioedema.
Distúrbios renais e urinários:
Raros: aumento da hipótese e da creatinina.
Muito raros: insuficiência renal aguda, dor nos rins.
A dor nos rins pode estar associada à insuficiência renal e à cristalúria.
Doenças e condições gerais no local da administração :
Frequentes: cansaço, febre.
Notificação de efeitos colaterais suspeitos
É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema Yellow Card em: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Sintomas e sinais
O supravirano é apenas parcialmente absorvido no trato gastrointestinal. Os pacientes tomaram até 20g de supravirano em uma única ocasião, geralmente sem efeitos tóxicos. Sobredosagens acidentais e repetidas de supravirano oral ao longo de vários dias foram associadas a efeitos gastrointestinais (como náusea e vômito) e efeitos neurológicos (dor de cabeça e confusão).
A sobredosagem do supravirano intravenoso levou a aumentos na creatinina sérica, nitrogênio hipoglicauliflor e subsequente insuficiência renal. Efeitos neurológicos como confusão, alucinações, excitação, convulsões e coma foram descritos em conexão com uma overdose intravenosa.
Administração
Os pacientes devem ser monitorados de perto quanto a sinais de toxicidade. A hemodiálise melhora significativamente a remoção do supravirano do sangue e, portanto, pode ser considerada uma opção de manejo em caso de sobredosagem sintomática.
Grupo farmacoterapêutico: antivirais, nucleosídeos e nucleotídeos de ação direta Ausg. inibidores da transcriptase reversa.
Código ATC: J05AB01
Supravirane é um análogo de purinucleosídeo sintético com in vitro e in vivo atividade inibitória contra vírus do herpes humano, incluindo vírus do herpes simplex (HSV) tipo I e II e vírus do varicela zoster (VZV).
A atividade inibitória do supravirano para HSV I, HSV II e VZV é altamente seletiva. A enzima timidina quinase (TK) mais normal, as células não infectadas não usam efetivamente o Supraviran como substrato, portanto, a toxicidade das células hospedeiras de mamíferos é baixa; TK, codificado por HSV e VZV, converte supravirano em monofosfato de supravirano, um análogo de nucleosídeo, que é posteriormente convertido em difosfato e finalmente em trifosfato por enzimas celulares. O supravirantrifosfato perturba a polimerase do DNA viral e inibe a replicação do DNA viral com a terminação da cadeia resultante após ter sido incorporada ao DNA viral
Cursos de supravirano mais longos ou repetidos em pessoas com atenuação imunológica grave podem levar à seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento continuado com supravirano. Os isolados clínicos de sensibilidade mais reduzida apresentaram uma relativa falta de CT viral, mas também foram relatadas cepas com TK viral modificado ou polimerase de DNA viral. in vitro A exposição de isolados de HSV ao supravirano também pode levar à formação de cepas menos sensíveis. A relação entre a de in vitroA certa sensibilidade dos isolados de HSV e a resposta clínica à terapia com supravirano não são claras.
O supravirano é apenas parcialmente absorvido pelo intestino. Concentrações plasmáticas médias estacionárias (Cssmáx) após doses de 200 mg administradas por quatro horas foram 3,1 micromoles (0,7 microgramas / ml) e níveis plasmáticos equivalentes de trog (Cssmin) foram 1,8 micromoles (0,4 microgramas / ml). C. correspondentessOs valores máximos após doses de 400 mg e 800 mg administradas por quatro horas foram de 5,3 micromoles (1,2 microgramas / ml) ou. 8 micromoles (1,8 microgramas / ml) ou. C equivalentessos valores mínimos foram de 2,7 micromoles (0,6 microgramas / ml) e 4 micromoles (0,9 microgramas / ml).
Nos adultos, a meia-vida plasmática terminal do supravirano após a administração de supravirano intravenoso é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte da droga é excretada inalterada no rim. A depuração renal do supravirano é significativamente maior que a depuração da creatinina, o que indica que a secreção tubular também contribui para a eliminação renal do medicamento, além da filtração glomerular. A 9-carboximetoximetilguanina é o único metabolito significativo do supravirano e representa aproximadamente 10-15% da dose administrada obtida na urina. Se o supravirano for administrado probenecide uma hora após 1 grama, a meia-vida terminal e a área sob a curva de tempo de concentração plasmática serão estendidas em 18% ou..
Nos adultos, as concentrações plasmáticas médias no estado estacionário (Cssmáx) após uma infusão de uma hora de 2,5 mg / kg, 5 mg / kg e 10 mg / kg de micromoles 22,7 (5,1 microgramas / ml), 43,6 micromoles (9,8 microgramas / ml) e 92 micromoles (20,7 microgramas / ml). O nível da calha correspondente (Cssmin) 7 horas depois foram 2,2 micromoles (0,5 microgramas / ml), 3,1 micromoles (0,7 microgramas / ml) ou.
Picos médios semelhantes (Cssmáx.) e valores mínimos (Cssmin) observado quando uma dose de 250 mg / m2 foi substituído por 5 mg / kg e uma dose de 500 mg / m2 por 10 mg / kg. Em recém-nascidos e crianças pequenas (de 0 a 3 meses) que foram tratadas com doses de infusão de 10 mg / kg a cada 8 horas por um período de uma hora, fraude do Cssmáximo 61,2 microMol (13,8 microgramas / ml) e Cssmin em torno de 10,1 microMol (2,3 microgramas / ml). A meia-vida plasmática terminal nesses pacientes foi de 3,8 horas. Um grupo separado de recém-nascidos tratados com 15 mg / kg a cada 8 horas mostrou aumentos de dose aproximadamente proporcionais com uma Cmax de 83,5 micromolares (18,8 microgramas / ml) e Cmin de 14,1 micromolares (3,2 microgramas / ml).
Nas pessoas mais velhas, a depuração corporal total diminui com a idade, acompanhada por uma diminuição na depuração da creatinina, embora a meia-vida plasmática terminal dificilmente mude.
Em pacientes com insuficiência renal crônica, a meia-vida terminal média foi de 19,5 horas. A meia-vida média do supravirano durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. O nível de supravirano plasmático diminuiu cerca de 60% durante a diálise.
O nível de líquido cerebral é de aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%) e não são esperadas interações com medicamentos que envolvam uma mudança no local de ligação.
Mutagenicidade:
Os resultados de uma variedade de testes de mutagenicidade in vitro e in vivo sugira que é improvável que o supravirano represente um risco genético para os seres humanos.
Carcinogenicidade:
O supraviran não foi considerado cancerígeno em estudos de longo prazo em ratos e camundongos.
Teratogenicidade:
A administração sistêmica de supravirano em testes padrão reconhecidos internacionalmente não levou a efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em ratos, coelhos ou camundongos.
Anormalidades fetais foram observadas em um teste não padrão em ratos, mas somente após doses subcutâneas tão altas que ocorreu toxicidade materna. A relevância clínica desses achados é incerta.
Fertilidade:
Efeitos colaterais amplamente reversíveis na espermatogênese em conexão com a toxicidade total em ratos e cães foram relatados apenas em doses de supravirano que foram muito além das utilizadas terapeuticamente. Estudos de duas gerações em camundongos não mostraram efeito do supravirano na fertilidade.
Não aplicável.
Não aplicável.
However, we will provide data for each active ingredient