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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
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O Алерон está disponível como uma solução de 2,5 mg / 5 ml (0,5 mg / mL) para tomar e como comprimidos frágeis de 5 mg (direcionados), que permitem a administração de 2,5 mg, se necessário. Pode ser tomado independentemente do consumo de alimentos.
Rinite alérgica plurianual
Crianças de 6 meses a 2 anos
A dose inicial recomendada de Алерон é de 1,25 mg (1/2 colher de chá de solução a tomar) [2,5 ml] uma vez ao dia à noite. A dose diária de 1,25 mg não deve ser excedida com uma exposição comparável a adultos que recebem 5 mg.
Urticária idiopática crônica
Adultos e crianças a partir dos 12 anos
A dose recomendada de Алерон é de 5 mg (1 comprimido ou 2 colheres de chá [10 ml] de solução para tomar) uma vez ao dia à noite. Alguns pacientes podem ser adequadamente controlados uma vez ao dia com 2,5 mg (1/2 comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] solução a tomar).
Crianças de 6 a 11 anos
A dose recomendada de Алерон é de 2,5 mg (1/2 comprimido ou 1 colher de chá [5 ml] de solução a tomar) uma vez ao dia à noite. A dose de 2,5 mg não deve ser excedida porque a exposição sistêmica a 5 mg é aproximadamente duas vezes maior que em adultos.
Crianças de 6 meses a 5 anos
A dose inicial recomendada de Алерон é de 1,25 mg (1/2 colher de chá de solução a tomar) [2,5 ml] uma vez ao dia à noite. A dose diária de 1,25 mg não deve ser excedida com uma exposição comparável a adultos que recebem 5 mg.
Ajuste da dose para disfunção renal e hepática
Em adultos e crianças a partir dos 12 anos com:
- insuficiência renal leve (depuração da creatinina [CLCR] = 50-80 mL / min): recomenda-se uma dose de 2,5 mg uma vez ao dia
- insuficiência renal moderada (CLCR = 30-50 mL / min): recomenda-se uma dose de 2,5 mg uma vez ao dia
- Insuficiência renal grave (CLCR = 10-30 mL / min): recomenda-se uma dose de 2,5 mg duas vezes por semana (administrada uma vez a cada 3-4 dias)
- Pacientes com doença renal em estágio terminal (CLCR <10 mL / min) e pacientes em hemodiálise não devem receber Алерон.
Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência hepática. O ajuste da dose é recomendado em pacientes com insuficiência hepática e renal.
AVISO
Contido como parte do "PRECAUÇÕES" Seção
PRECAUÇÕES
Sonolência
Em estudos clínicos, sonolência, fadiga e astenia foram relatadas em alguns pacientes em terapia com Алерон. Os pacientes devem ser avisados para não praticar profissões perigosas que exijam vigilância mental completa e coordenação motora, como operar máquinas ou dirigir um veículo a motor após tomar Алерон. O uso simultâneo de Алерон com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central deve ser evitado, pois pode ocorrer vigilância adicional e comprometimento adicional do desempenho do sistema nervoso central.
Retenção urinária
A retenção urinária foi relatada com Алерон após o marketing. Алерон deve ser usado com cautela em pacientes com fatores urinários predisponentes (por exemplo,. lesão medular, hiperplasia prostática) como алерон pode aumentar o risco de retenção urinária. Saia de Алерон quando ocorrer comportamento na urina.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com levocetirizina. No entanto, a avaliação dos estudos de carcinogenicidade da cetirizina é relevante para determinar o potencial carcinogênico da levocetirizina. Num estudo de carcinogenicidade de 2 anos em ratos, a cetirizina não era cancerígena em doses alimentares de até 20 mg / kg (aproximadamente 15 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos, aproximadamente 10 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 a 11 anos e aproximadamente 15 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 meses a 5 anos em mg / m2 - base).). Em um estudo de carcinogenicidade de 2 anos em camundongos, a cetirizina causou um aumento da incidência de tumores benignos do fígado em homens com uma dose alimentar de 16 mg / kg (aproximadamente 6 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos, aproximadamente 4 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 a 11 anos e aproximadamente 6 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 meses a 5 anos com mg / m2 - base).). Não foi observada incidência aumentada de tumores benignos com uma dose alimentar de 4 mg / kg (aproximadamente 2 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos, de acordo com a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 a 11 anos e aproximadamente 2 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 meses a 5 anos com mg / m). O significado clínico desses achados durante o uso prolongado de Алерон é desconhecido.
A levocetirizina não foi mutagênica no teste de Ames e no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma de camundongo e no in vivo - teste de micronúcleo em camundongos não clastogênicos.
Num estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em camundongos, a cetirizina não afetou a fertilidade na dose oral de 64 mg / kg (aproximadamente 25 vezes a dose diária oral recomendada em adultos com base em mg / m²).
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez B
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução animal nem sempre prevêem a resposta humana, o Алерон deve ser usado apenas durante a gravidez, se isso for claramente necessário.
Efeitos teratogênicos
Em ratos e coelhos, a levocetirizina estava em doses orais de cerca de 320 ou. 390 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos a mg / m2 - base não teratogênica.
Mães que amamentam
Não foram realizados estudos com animais peri e pós-natal com levoacetirizina. Em camundongos, a cetirizina causou um ganho de peso tardio dos filhotes durante a amamentação em uma dose oral em barragens, que é aproximadamente 40 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos a mg / m2 - correspondia à base. Estudos em cães beagle mostraram que cerca de 3% da dose de cetirizina foi excretada no leite. Foi relatado que a cetirizina é excretada no leite materno humano. Como é provável que a levocetirizina seja excretada no leite materno, o uso de Алерон em nutrizes não é recomendado.
Uso pediátrico
A dose recomendada de Алерон para o tratamento de manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crônica em pacientes de 6 meses a 17 anos é baseada na extrapolação da eficácia de adultos com 18 anos ou mais.
A dose recomendada de Алерон em pacientes de 6 meses a 2 anos para tratar os sintomas de rinite alérgica perene e de 6 meses a 11 anos com urticária idiopática crônica é baseada em comparações entre estudos da exposição sistêmica de алерон em adultos e pacientes pediátricos e na segurança perfil de алерон em adultos e pacientes pediátricos em doses, que correspondem ou estão acima da dose recomendada para pacientes de 6 meses a 11 anos.
A segurança de Алерон 5 mg uma vez ao dia foi avaliada em 243 pacientes pediátricos com idades entre 6 e 12 anos em dois estudos clínicos controlados por placebo, com duração de 4 e 6 semanas. A segurança de 1,25 mg duas vezes ao dia foi demonstrada em um estudo clínico de 2 semanas em 114 pacientes pediátricos com idades entre 1 e 5 anos e a segurança de 1,25 mg uma vez ao dia em um estudo clínico de 2 semanas em 45 pacientes pediátricos com idade entre 6 e 11 meses.
A eficácia de Алерон 1,25 mg uma vez ao dia (6 meses a 5 anos) e 2,5 mg uma vez ao dia (6 a 11 anos) tratar os sintomas da rinite alérgica perene e da urticária idiopática crônica é suportado pela extrapolação da eficácia comprovada de алерон 5 mg uma vez ao dia em pacientes com 12 anos ou mais, com base na comparação farmacocinética entre adultos e crianças.
Comparações entre estudos mostram que a administração de uma dose de 5 mg de Алерон a pacientes pediátricos de 6 a 12 anos resultou em exposição sistêmica aproximadamente dupla (auc) observada quando 5 MG алерон foram administrados a adultos saudáveis. Portanto, a dose recomendada de 2,5 mg uma vez ao dia não deve ser excedida em crianças de 6 a 11 anos. Num estudo farmacocinético populacional, a administração de 1,25 mg uma vez por dia em crianças de 6 meses a 5 anos resultou em exposição sistémica comparável a 5 mg uma vez por dia em adultos..
Aplicação geriátrica
Os ensaios clínicos com Алерон para cada indicação aprovada não incluíram um número suficiente de pacientes com 65 anos ou mais para determinar se você estava respondendo de maneira diferente dos pacientes mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa, geralmente começando na extremidade inferior do intervalo de doses, o que reflete a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e uma doença associada ou outra terapia medicamentosa.
Compromisso renal
Sabe-se que o Алерон é essencialmente excretado pelos rins, e o risco de efeitos colaterais neste medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se ter cautela ao selecionar doses e pode ser útil monitorar a função renal.
Compromisso hepático
Como a levocetirizina é excretada principalmente inalterada nos rins, é improvável que a depuração da levocetirizina seja significativamente reduzida em pacientes com insuficiência hepática.
O uso de Алерон tem sido associado a sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.
Experiência em estudos clínicos
Os dados de segurança descritos abaixo refletem a exposição ao Алерон em 2708 pacientes com rinite alérgica ou urticária idiopática crônica em 14 estudos clínicos controlados de 1 semana a 6 meses.
Os dados de segurança de curto prazo (exposição até 6 semanas) para adultos e adolescentes são baseados em oito estudos clínicos nos quais 1896 pacientes (825 homens e 1071 mulheres com 12 anos ou mais) foram tratados com Алерон 2,5, 5 ou 10 mg uma vez por dia à noite .
Os dados de segurança de curto prazo de pacientes pediátricos são baseados em dois estudos clínicos, em que 243 crianças com rinite alérgica (162 homens e 81 mulheres de 6 a 12 anos) 5 mg uma vez ao dia por 4 a 6 semanas, um ensaio clínico, nas 114 crianças (65 homens e 49 mulheres com idades entre 1 e 5 anos) com rinite alérgica ou urticária idiopática crônica por 2 semanas duas vezes ao dia com 1,25 mg de 1,25 mg, e um ensaio clínico, nas 45 crianças (28 homens e 17 mulheres com idades entre 6 e 11 meses) Urticária foi tratada com 1,25 mg uma vez ao dia durante 2 semanas.
Os dados de segurança a longo prazo (exposição de 4 ou 6 meses) em adultos e adolescentes são baseados em dois estudos clínicos nos quais 428 pacientes (190 homens e 238 mulheres) com rinite alérgica foram expostos ao tratamento com Алерон 5 mg uma vez ao dia. Dados de segurança a longo prazo também estão disponíveis em um estudo de 18 meses em 255 indivíduos tratados com Алерон com idades entre 12 e 24 meses.
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas no ensaio clínico de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Adultos e adolescentes a partir dos 12 anos
Em estudos com duração de até 6 semanas, a idade média de adultos e adolescentes foi de 32 anos, 44% dos pacientes eram homens e 56% eram mulheres e a grande maioria (mais de 90%) era caucasiana.
Nestes estudos, 43% e 42% dos indivíduos nos grupos Алерон 2,5 mg e 5 mg, cada um, tiveram pelo menos um evento adverso em comparação com 43% no grupo placebo.
Em estudos controlados por placebo com duração de 1-6 semanas, os efeitos colaterais mais comuns foram sonolência, nasofaringite, fadiga, boca seca e faringite, e a maioria foi de intensidade leve a moderada. A sonolência com Алерон mostrou diferenças de dose entre doses testadas de 2,5, 5 e 10 mg e foi o efeito colateral mais comum que levou ao desmame (0,5%).
A Tabela 1 lista os efeitos colaterais relatados em mais ou igual a 2% dos indivíduos com 12 anos ou mais que foram expostos a Алерон 2,5 mg ou 5 mg em oito ensaios clínicos controlados por placebo que eram mais comuns com Алерон do que com placebo.
Tabela 1 Efeitos colaterais relatados em ≥ 2% * de indivíduos com 12 anos ou mais que foram expostos a Алерон 2,5 mg ou 5 mg uma vez ao dia em ensaios clínicos controlados por placebo com duração de 1-6 semanas
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Efeitos colaterais | 2,5 mg (n = 421) | 5 mg (N = 1070) | Placebo (N = 912) | |
sonolência | 22 (5%) | 61 (6%) | 16 (2%) | |
nasofaringite | 25 (6%) | 40 (4%) | 28 (3%) | |
Fadiga | 5 (1%) | 46 (4%) | 20 (2%) | |
boca seca | 12 (3%) | 26 (2%) | / td> | 11 (1%) |
Faringite | 10 (2%) | 12 (1%) | 9 (1%) | |
* arredondado para a porcentagem da unidade mais próxima |
Efeitos colaterais adicionais de importância médica, que foram observados com maior incidência do que com placebo em adultos e adolescentes com 12 anos ou mais de idade expostos ao Алерон, são síncope (0,2%) e ganho de peso (0,5%).
Pacientes pediátricos com idades entre 6 e 12 anos
Um total de 243 pacientes pediátricos com idades entre 6 e 12 anos recebeu Алерон 5 mg uma vez ao dia em dois estudos duplo-cegos controlados por placebo a curto prazo. A idade média dos pacientes foi de 9,8 anos, 79 (32%) tinham de 6 a 8 anos e 50% eram caucasianos. A Tabela 2 lista os efeitos colaterais relatados em mais ou igual a 2% dos indivíduos de 6 a 12 anos que foram expostos a 5 mg em ensaios clínicos controlados por placebo e que eram mais comuns em алерон do que em placebo.max
Um total de 114 pacientes pediátricos com idades entre 1 e 5 anos recebeu 1,25 mg duas vezes ao dia em um estudo de segurança duplo-cego controlado por placebo de duas semanas. A idade média dos pacientes foi de 3,8 anos, 32% tinha 1 a 2 anos, 71% eram caucasianos e 18% eram negros. A Tabela 3 lista os efeitos colaterais relatados em mais ou igual a 2% dos indivíduos de 1 a 5 anos que foram expostos a 1,25 mg duas vezes ao dia no estudo de segurança controlado por placebo e estes foram mais comuns com Алерон que o placebo .
Tabela 3 Efeitos colaterais em ≥ 2% * de indivíduos com idades entre 1 e 5 anos que foram expostos a Алерон 1,25 mg duas vezes ao dia Em um ensaio clínico de 2 semanas controlado por placebo
Pacientes pediátricos com idades entre 6 e 11 meses
Um total de 45 pacientes pediátricos com idades entre 6 e 11 meses recebeu 1,25 mg uma vez ao dia em um estudo de segurança duplo-cego controlado por placebo de duas semanas. A idade média dos pacientes foi de 9 meses, 51% eram caucasianos e 31% eram negros. Efeitos colaterais relatados em mais de 1 indivíduos (ou seja,. mais ou igual a 3% dos sujeitos) exposto a 6лерон 1 aos 6 a 11 meses de idade.25 mg uma vez ao dia no estudo de segurança controlado por placebo, que eram mais comuns com o Алерон do que com o placebo, diarréia e constipação incluídas, sobre o às 6 (13%) e 1 (4%) e terceiro (7%) e 1 (4%) foi relatado%) Crianças no com алерон ou..
Muitos anos de experiência em estudos clínicos
Em dois estudos clínicos controlados, 428 pacientes (190 homens e 238 mulheres) foram tratados com Алерон 5 mg uma vez ao dia por 4 ou 6 meses a partir dos 12 anos. As características do paciente e o perfil de segurança foram semelhantes aos dos estudos de curto prazo. Dez (2,3%) pacientes tratados com Алерон foram descontinuados devido a sonolência, fadiga ou astenia, em comparação com 2 (<1%) no grupo placebo.
Não há estudos clínicos de longo prazo em crianças menores de 12 anos com rinite alérgica ou urticária idiopática crônica.
Latas de laboratório
Aumentos na bilirrubina no sangue e transaminases foram relatados em <1% dos pacientes em ensaios clínicos. Os aumentos foram temporários e não levaram à descontinuação em nenhum paciente.
Experiência de marketing
Além dos efeitos colaterais relatados durante os ensaios clínicos e listados acima, os seguintes efeitos colaterais também foram encontrados durante o uso de Алерон após a aprovação. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento
Além dessas reações, que foram relatadas com Алерон, outros eventos adversos potencialmente graves da experiência pós-comercialização com cetirizina foram relatados. Como a levocetirizina é o componente farmacologicamente ativo mais importante da cetirizina, deve-se ter em mente que os seguintes eventos adversos também podem ocorrer com o tratamento com Алерон.
Efeitos colaterais | 1,25 mg duas vezes ao dia (n = 114) | Placebo (n = 59) | |
Pirexia | 5 (4%) | 1 (2%) | |
Diarréia | 4 (4%) | 2 (3%) | |
Vômito | 4 (4%) | 2 (3%) | |
Infecção no ouvido médio | 3 (3%) | 0 (0%) | |
* arredondado para a porcentagem da unidade mais próxima |
A levocetirizina mostrou farmacocinética linear ao longo da faixa de doses terapêuticas em indivíduos adultos saudáveis.
Absorção
A levocetirizina é rápida e extensamente absorvida após administração oral. Nos adultos, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas.0,9 horas após a administração do comprimido oral. A taxa de acumulação após administração oral diária é de 1,12, com estado estacionário atingido após 2 dias. As concentrações máximas são tipicamente 270 ng / mL e 308 ng / mL após uma dose única e repetida de 5 mg uma vez ao dia, respectivamente. Os alimentos não tiveram efeito na extensão da exposição (AUC) do comprimido de levocetirizina, mas o Tmax foi atrasado em aproximadamente 1,25 horas e a Cmax foi reduzida em aproximadamente 36% após a administração com uma refeição rica em gordura; portanto, a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.
Uma dose de 5 mg (10 mL) de solução para tomar é bioequivalente a uma dose de 5 mg de comprimidos de алерон. Após administração oral de uma dose de 5 mg de solução de Алерон para ingestão em indivíduos adultos saudáveis, as concentrações plasmáticas máximas médias foram atingidas aproximadamente 0,5 horas após a dose.
Distribuição
A ligação média às proteínas plasmáticas da levocetirizina in vitro estava entre 91 e 92%, incluindo os níveis plasmáticos terapêuticos observados, independentemente da concentração na faixa de 90-5000 ng / mL. Após a administração oral, o volume médio aparente de distribuição é de aproximadamente 0,4 L / kg, o que representa a distribuição em toda a água do corpo.
Metabolismo
O nível de metabolismo da levocetirizina em humanos é inferior a 14% da dose e, portanto, espera-se que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou do uso simultâneo de inibidores da enzima metabolizadora de medicamentos para o fígado sejam insignificantes. As rotas do metabolismo incluem oxidação aromática, N e O-desalquilação e conjugação de taurina. As vias de dealquilação são principalmente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática compreende várias isoformas do CYP e / ou não identificadas.
Eliminação
A meia-vida plasmática em adultos saudáveis Fraude aproximadamente 8 a 9 horas após tomar os comprimidos e tomar a solução, e a depuração oral total média da fraude com levocetirizina aproximadamente 0,63 mL / kg / min. A principal via de excreção da levocetirizina e seus metabólitos é através da urina e representa uma média de 85,4% da dose. a excreção através das fezes representa apenas 12,9% da dose. A levocetirizina é excretada pela filtração glomerular e secreção tubular ativa. A depuração renal da levocetirizina correlaciona-se com a depuração da creatinina. A depuração da levocetirizina é reduzida em pacientes com insuficiência renal.
However, we will provide data for each active ingredient