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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 24.03.2022
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Recomenda-se que as cápsulas de rifabutin-fereina sejam administradas na dose de 300 mg uma vez ao dia. Para aqueles pacientes com propensão a náusea, vômito ou outra perturbação gastrointestinal, a administração de Rifabutin-Ferein em doses de 150 mg duas vezes ao dia tomadas com alimentos pode ser útil.
Para pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 mL / min), considere reduzir a dose de Rifabutin-Ferein em 50%, se houver suspeita de toxicidade. Não é necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência renal leve a moderada. Também pode ser necessária uma redução da dose de Rifabutin-Ferein em pacientes que recebem tratamento concomitante com outros medicamentos (ver INTERAÇÕES DE DROGAS).
Compromisso hepático leve não requer uma modificação da dose. A farmacocinética da rifabutina em pacientes com insuficiência hepática moderada e grave não é conhecida.
Reações adversas de ensaios clínicos
As cápsulas de rifabutin-Ferein foram geralmente bem toleradas nos ensaios clínicos controlados. A descontinuação da terapia devido a um evento adverso foi necessária em 16% dos pacientes que receberam Rifabutin-Ferein, em comparação com 8% dos pacientes que receberam placebo nesses estudos. As principais razões para a descontinuação de Rifabutin-Ferein foram erupção cutânea (4% dos pacientes tratados), intolerância gastrointestinal (3%) e neutropenia (2%).
A tabela a seguir enumera experiências adversas que ocorreram com uma frequência de 1% ou mais, entre os pacientes tratados com Rifabutin-Ferein nos estudos 023 e 027.
Tabela: 3 Experiências clínicas adversas relatadas em ≥ 1% dos pacientes tratados com rifabutin-fereina
Evento adverso | Rifabutin-Ferein (n = 566)% | Placebo (n = 580)% |
Corpo como um todo | ||
Dor abdominal | 4 | 3 |
Astenia | 1 | 1 |
Dor no peito | 1 | 1 |
Febre | 2 | 1 |
Dor de cabeça | 3 | 5 |
Dor | 1 | 2 |
Sangue e sistema linfático | ||
Leucopenia | 10 | 7 |
Anemia | 1 | 2 |
Sistema Digestivo | ||
Anorexia | 2 | 2 |
Diarréia | 3 | 3 |
Dispepsia | 3 | 1 |
Erutação | 3 | 1 |
Flatulência | 2 | 1 |
Náusea | 6 | 5 |
Náusea e vômito | 3 | 2 |
Vômitos | 1 | 1 |
Sistema músculo-esquelético | ||
Mialgia | 2 | 1 |
Sistema nervoso | ||
Insônia | 1 | 1 |
Pele e anexos | ||
Erupção cutânea | 11 | 8 |
Sentidos especiais | ||
Proversão de sabor | 3 | 1 |
Sistema urogenital | ||
Urina descolorida | 30 | 6 |
Eventos adversos clínicos relatados em <1% dos pacientes que receberam rifabutin-fereina
Considerando os dados dos ensaios principais 023 e 027, e de outros estudos clínicos, A rifabutin-Ferein parece ser uma causa provável dos seguintes eventos adversos que ocorreram em menos de 1% dos pacientes tratados: síndrome semelhante à gripe, hepatite, hemólise, artralgia, miosite, pressão torácica ou dor com dispnéia, descoloração da pele, trombocitopenia, pancitopenia e icterícia.
Os seguintes eventos adversos ocorreram em mais de um paciente que recebeu Rifabutin-Ferein, mas não foi estabelecido um papel etiológico: convulsão, parestesia, afasia, confusão e alterações inespecíficas da onda T no eletrocardiograma.
Quando Rifabutin-Ferein foi administrado em doses de 1050 mg / dia a 2400 mg / dia, foram relatadas artralgia e uveíte generalizadas. Essas experiências adversas diminuíram quando o Rifabutin-Ferein foi descontinuado.
Uveíte leve a grave e reversível foi relatada com menos frequência quando Rifabutin-Ferein é usado a 300 mg como monoterapia na profilaxia MAC versus Rifabutin-Ferein em combinação com claritromicina para tratamento com MAC (ver também AVISO).
A uveíte tem sido relatada com pouca frequência quando Rifabutin-Ferein é usado a 300 mg / dia como monterapia na profilaxia MAC de pessoas infectadas pelo HIV, mesmo com o uso concomitante de fluconazol e / ou antibacterianos macrólidos. No entanto, se doses mais altas de Rifabutin-Ferein são administradas em combinação com esses agentes, a incidência de uveíte é maior.
Os pacientes que desenvolveram uveíte apresentaram sintomas leves a graves que foram resolvidos após o tratamento com corticosteróides e / ou colírios midriáticos; em alguns casos graves, no entanto, a resolução dos sintomas ocorreu após várias semanas.
Quando a uveíte ocorre, recomenda-se a descontinuação temporária de Rifabutin-Ferein e a avaliação oftalmológica. Na maioria dos casos leves, Rifabutin-Ferein pode ser reiniciado; no entanto, se houver sinais ou sintomas recorrentes, o uso de Rifabutin-Ferein deve ser interrompido (Relatório Semanal de Morbidade e Mortalidade, 9 de setembro de 1994).
Depósitos de córnea foram relatados durante a vigilância oftalmológica de rotina de alguns pacientes pediátricos HIV positivos que receberam Rifabutin-Ferein como parte de um regime de múltiplos medicamentos para profilaxia MAC. Os depósitos são pequenos depósitos de córnea periférica e central assintomáticos e não prejudicam a visão.
A tabela a seguir enumera as alterações nos valores laboratoriais que foram consideradas anormalidades laboratoriais nos Estudos 023 e 027.
Tabela 4: Porcentagem de pacientes com anormalidades laboratoriais
Anormalidades laboratoriais | Rifabutin-Ferein (n = 566)% | PLACEBO (n = 580)% |
Química | ||
Fosfatase alcalina aumentada * | <1 | 3 |
SGOT aumentado † | 7 | 12 |
SGPT aumentado † | 9 | 11 |
Hematologia | ||
Anemia ‡ | 6 | 7 |
Eosinofilia | 1 | 1 |
Leucopenia § | 17 | 16 |
Neutropenia ¶ | 25 | 20 |
Trombocitopenia # | 5 | 4 |
Inclui toxicidades de grau 3 ou 4, conforme especificado : * Todos os valores> 4 50 U / L † Todos os valores> 150 U / L ‡ Todos os valores de hemoglobina <8,0 g / dL § Todos os valores do leucócitos <1.500 / mm³ ¶Todos os valores de ANC <750 / mm³ #Todos os valores de contagem de plaquetas <50.000 / mm³ |
A incidência de neutropenia em pacientes tratados com Rifabutin-Ferein foi significativamente maior do que em pacientes tratados com placebo (p = 0,03). Embora a trombocitopenia não tenha sido significativamente mais comum entre os pacientes tratados com Rifabutin-Ferein nesses ensaios, a rifabutin-Ferein tem sido claramente ligada à trombocitopenia em casos raros. Um paciente do Estudo 023 desenvolveu púrpura trombocitopênica trombótica, que foi atribuída à rifabutin-Ferein.
Reações adversas da experiência pós-comercialização
As reações adversas identificadas por meio da vigilância pós-comercialização por classe de órgãos do sistema (SOC) estão listadas abaixo :
Doenças do sangue e do sistema linfático: Distúrbios dos glóbulos brancos (incluindo agranulocitose, linfopenia, granulocitopenia, neutropenia, contagem de glóbulos brancos diminuída, contagem de neutrófilos diminuída), contagem de plaquetas diminuída.
Distúrbios do sistema imunológico: Hipersensibilidade, broncoespasmo, erupção cutânea e eosinofilia.
Distúrbios gastrointestinais: Clostridium difficile colite / Clostridium difficile diarréia associada.
Podem ocorrer pirexia, erupção cutânea e outras reações de hipersensibilidade, como eosinofilia e broncoespasmo, como foi observado em outros antibacterianos.
Um número limitado de descoloração da pele foi relatado.
Reações de hipersensibilidade à rifamicina
Foram relatadas hipersensibilidade às rifamicinas, incluindo sintomas semelhantes aos da gripe, broncoespasmo, hipotensão, urticária, angioedema, conjuntivite, trombocitopenia ou neutropenia.
Alguns medicamentos que inibem o CYP3A podem aumentar significativamente a concentração plasmática de rifabutina. Portanto, monitore cuidadosamente os eventos adversos associados à rifabutina nos pacientes que também recebem inibidores da CYP3A, que incluem fluconazol e claritromicina. Em alguns casos, a dose de Rifabutin-Ferein pode precisar ser reduzida quando é co-administrada com inibidores da CYP3A.
A Tabela 2 resume os resultados e a magnitude das interações medicamentosas pertinentes avaliadas com a rifabutina. A relevância clínica dessas interações e modificações subsequentes da dose devem ser julgadas à luz da população estudada, gravidade da doença, perfil do medicamento do paciente e o provável impacto na relação risco / benefício.
Tabela 2: Estudos de interação com rifabutina
Medicamento co-administrado | Regime de dosagem do medicamento co-administrado | Regime de dosagem da rifabutina | Estudar população (n) | Efeito na rifabutina | Efeito no medicamento co-administrado | Recomendação |
ANTIVIRAIS | ||||||
Amprenavir | 1200 mg BID x 10 dias | 300 mg QD x 10 dias | Indivíduos masculinos saudáveis (6) | ↑ AUC em 193% ↑ Cmax em 119% | ↔ | Reduza a dose de rifabutina em pelo menos 50%. Monitore de perto as reações adversas. |
Delavirdine | 400 mg TID | 300 mg QD | Pacientes infectados pelo HIV (7) | ↑ AUC em 230% ↑ Cmax em 128% | ↓ AUC em 80% ↓ Cmax em 75% ↓ Cmin em 17% | CONTRAINDICADO |
Didanosina | 167 ou 250 mg BID x 12 dias | 300 ou 600 mg QD x 1 | Pacientes infectados pelo HIV (11) | ↔ | ↔ | |
Fosamprenavir / ritonavir | 700 mg BID mais ritonavir 100 mg BID × 2 semanas | 150 mg em dias alternados × 2 semanas | Indivíduos saudáveis (15) | ↔A UC * ↓ Cmax em 15% | ↑ AUC em 35% † ↑ Cmax em 36% ↑ Cmin em 36% | Reduza a dose de rifabutina em pelo menos 75% (até um máximo de 150 mg em dias ou três vezes por semana) quando administrado com a combinação fosamprenavir / ritonavir. |
Indinavir | 800 mg TID x 10 dias | 300 mg QD x 10 dias | Indivíduos saudáveis (10) | ↑ AUC em 173% ↑ Cmax em 134% | ↓ AUC em 34% ↓ Cmax em 25% ↓ Cmin em 39% | Reduza a dose de rifabutina em 50% e aumente a dose de indinavir de 800 mg para 1000 mg TID |
Lopinavir / ritonavir | 400/100 mg BID x 20 dias | 150 mg QD x 10 dias | Indivíduos saudáveis (14) | ↑ AUC em 203% ‡ ↓ Cmax em 112% | ↔ | Reduza a dose de rifabutina em pelo menos 75% (até um máximo de 150 mg em dias ou três vezes por semana) quando administrado com a combinação lopinavir / ritonavir. Monitore de perto as reações adversas. Reduza ainda mais a dose de rifabutina, conforme necessário. |
Saquinavir / ritonavir | 1000/100 mg BID x 14 ou 22 dias | 150 mg e 3 dias x 21-22 dias | Assuntos saudáveis | ↑ AUC em 53% § ↑ Cmax em 88% (n = 11) | ↓ AUC em 13% ↓ Cmax em 15%, (n = 19) | Reduza a dose de rifabutina em pelo menos 75% (até um máximo de 150 mg em dias ou três vezes por semana) quando administrado com a combinação saquinavir / ritonavir. Monitore de perto as reações adversas. |
Ritonavir | 500 mg BID x 10 dias | 150 mg QD x 16 dias | Indivíduos saudáveis (5) | ↑ AUC em 300% ↑ Cmax em 150% | ND | Reduza a dose de rifabutina em pelo menos 75% (até um máximo de 150 mg em dias ou três vezes por semana) quando administrado com a combinação lopinavir / ritonavir. Monitore de perto as reações adversas. Reduza ainda mais a dose de rifabutina, conforme necessário. |
Tipranavir / ritonavir | 500/200 BID x 15 doses | 150 mg dose única | Indivíduos saudáveis (20) | ↑ AUC em 190% ↑ Cmax em 70% | ↔ | Reduza a dose de rifabutina em pelo menos 75% (até um máximo de 150 mg em dias ou três vezes por semana) quando administrado com a combinação tipranavir / ritonavir. Monitore de perto as reações adversas. Reduza ainda mais a dose de rifabutina, conforme necessário. |
Nenniavir | 1250 mg BIDx 7-8 dias | 150 mg QD × 8 dias | Pacientes infectados pelo HIV (11) | ↑ AUC em 83%, ¶ ↑ Cmax em 19% | ↔ | Reduza a dose de rifabutina em 50% (para 150 mg QD) e aumente a dose de nelfinavir para 1250 mg BID |
Zidovudina | 100 ou 200 mg q4h | 300 ou 450 mg QD | Pacientes infectados pelo HIV (16) | ↔ | ↓ AUC em 32% ↓ Cmax em 48% | Como os níveis de zidovudina permaneceram dentro da faixa terapêutica durante a administração concomitante de rifabutina, não são necessários ajustes posológicos. |
ANTIFUNGAIS | ||||||
Fluconazol | 200 mg QD x 2 semanas | g2 ExJS | Pacientes infectados pelo HIV (12) | ↑ AUC em 82% ↑ Cmax em 88% | ↔ | Monitore os eventos adversos associados à rifabutina. Reduza a dose de rifabutina ou suspenda o uso de Rifabutin-Ferein se houver suspeita de toxicidade. |
Posaconazol | 200 mg QD x 10 dias | 300 mg QD x 17 dias | Indivíduos saudáveis (8) | ↑ AUC em 72% ↑ Cmax <31% | ↓ AUC em 49% ↓ Cmax em 43% | Se a administração concomitante desses dois medicamentos não puder ser evitada, os pacientes devem ser monitorados quanto a eventos adversos associados à administração de rifabutina e à falta de eficácia do saco nazo le. |
Itraconazol | 200 mg QD | 300 mg QD | Pacientes infectados pelo HIV (6) | ↑# | ↓ AUC em 70% ↓ Cmax em 75% | Se a administração concomitante desses dois medicamentos não puder ser evitada, os pacientes devem ser monitorados quanto a eventos adversos associados à administração de rifabutina e falta de eficácia com itraconazol. Em um estudo separado, um caso de uveíte foi associado ao aumento dos níveis séricos de rifabutina após a administração concomitante de rifabutina (300 mg QD) com itraconazol (600900 mg QD). |
Voriconazol | 400 mg BID x 7 dias (dose de manutenção) | 300 mg QD x 7 dias | Indivíduos masculinos saudáveis (12) | ↑ AUC em 331% ↑ Cmax em 195% | ↑ AUC em ~ 100%, ↑ Cmax em ~ 100% Þ | CONTRAINDICADO |
ANTI-PCP (Pneumocys tis carinii pneumonia) | ||||||
Dapsone | 50 mg QD | 300 mg QD | Pacientes infectados pelo HIV (16) | ND | ↓ AUC em 27 - 40% | |
Sulfametoxazol- Trimetoprim | 800/160 mg | 300 mg QD | Pacientes infectados pelo HIV (12) | ↔ | ↓ AUC por 15– 20% | |
ANTI-MAC (complexo Mycobacterium avium intracelulare) | ||||||
Azitromicina | 500 mg QD x 1 dia e 250 mg QD x 9 dias | 300 mg QD | Indivíduos saudáveis (6) | ↔ | ↔ | |
Claritromicina | 500 mg BID | 300 mg QD | Pacientes infectados pelo HIV (12) | ↑ AUC em 75% | ↓ AUC em 50% | Monitore os eventos adversos associados à rifabutina. Reduza a dose ou suspenda o uso de Rifabutin-Ferein se houver suspeita de toxicidade. Tratamento alternativo para claritromicina deve ser considerado no tratamento de pacientes que recebem rifabutina |
ANTI-TB (Tuberculose) | ||||||
Etambutol | 1200 mg | 300 mg QD x 7 dias | Indivíduos saudáveis (10) | ND | ↔ | |
Isoniazid | 300 mg | 300 mg QD x 7 dias | Indivíduos saudáveis (6) | ND | ↔ | |
OUTRO | ||||||
Metadona | 20 - 100 mg QD | 300 mg QD x 13 dias | Pacientes infectados pelo HIV (24) | ND | ↔ | |
Etinilestradiol (EE) / N oretindrona (NE) | 35 mg EE / 1 mg NE x 21 dias | 300 mg QD x 10 dias | Súditos saudáveis do sexo feminino (22) | ND | EE: ↓ AUC em 35% ↓ Cmax em 20% NE : ↓ AUC em 46% | Os pacientes devem ser aconselhados a usar métodos contraceptivos adicionais ou alternativos. |
Teofilina | 5 mg / kg | 300 mg x 14 dias | Indivíduos saudáveis (11) | ND | ↔ | |
↑ indica aumento; ↓ indica diminuição; ↔ não indica mudança significativa QD - uma vez ao dia; BID - duas vezes ao dia; TID - três vezes ao dia ND - Sem dados AUC - Área sob a concentração vs. Curva de tempo; Cmax - Concentração sérica máxima * comparado com rifabutina 300 mg QD sozinho † comparado ao controle histórico (fosamprenavir / ritonavir 700/100 mg BID) ‡ também tomando zidovudina 500 mg QD § comparado com rifabutina 150 mg QD isoladamente Comparado com rifabutin 300 mg QD sozinho #dados de um relatório de caso Comparado com voriconazol 200 mg BID isoladamente |
However, we will provide data for each active ingredient