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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023

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A metoclopramida é uma benzamida substituída. É usado, entre outras coisas, por causa de suas propriedades antieméticas. O efeito antiemético é o resultado de dois mecanismos de ação do sistema nervoso central :
- Antagonismo dos receptores dopaminérgicos D2 na zona de gatilho do quimiorreceptor e no centro de vômito da medula, que é afetada pelo vômito induzido pela apomorfina
- Antagonismo dos receptores serotoninérgicos 5ht3 e efeito agonista nos receptores THE 5ht4 afetados pelo vômito induzido por quimioterapia.
Além do efeito central, a metoclopramida estimula a motilidade gastrointestinal através de um mecanismo de ação periférico. Existe um efeito antidopaminérgico e potencialização da ação da acetilcolina. Isso leva a um esvaziamento acelerado do estômago e a um aumento da pressão no esfíncter inferior do esôfago. A metoclopramida não afeta os credos de magense.
O cloridrato de Primperan é um antiemético e um acelerador para esvaziamento gástrico.

Após administração oral, a biodisponibilidade relativa é de 60 a 100% em comparação com a administração intravenosa. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de 0,5 a 2 horas.
O volume de distribuição é de 2-3 l / kg; 13-22% estão ligados a proteínas plasmáticas. A metoclopramida é principalmente excretada na urina, conjugado inalterado e sulfato ou glucuronídeo. O metabolito principal é um conjugado de enxofre N-4.
A meia-vida da eliminação plasmática é de 5 a 6 horas, independentemente da via de administração.
populações especiais de pacientes
Falha renal
A depuração da metoclopramida é reduzida em até 70% em pacientes com insuficiência renal grave, enquanto a meia-vida da eliminação plasmática é aumentada (aproximadamente 10 horas para a depuração da creatinina de 10-50 mL / minuto e 15 horas para depuração da creatinina <10 mL / minuto).
Insuficiência hepática
Foi observada acumulação de metoclopramida em pacientes com cirrose hepática, acompanhada de uma redução de 50% na depuração plasmática.
Compromisso renal
A depuração de Primperan é reduzida em até 70% em pacientes com insuficiência renal grave, enquanto a meia-vida da excreção plasmática é aumentada (aproximadamente 10 horas para a depuração da creatinina de 10-50 mL / minuto e 15 horas para depuração da creatinina <10 mL / minuto).
disfunção hepática
O acúmulo de primperano foi observado em pacientes com cirrose hepática, que foi acompanhada por uma redução de 50% na depuração plasmática.
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