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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Hiperprolactinemia
O tratamento da hiperprolactinemia em homens e mulheres com hipogonadismo e / ou galactorréia.
Distúrbios do ciclo menstrual e infertilidade feminina
Amenorréia e oligomenorréia, com ou sem galactorréia.
Distúrbios hiperprolactinêmicos induzidos por drogas.
Síndrome dos ovários policísticos.
Algumas mulheres inférteis com oligomenorreia ou amenorréia e galactorréia podem ser indevidamente sensíveis à prolactina. A TPM-bromocriptina foi usada com sucesso no tratamento de várias mulheres inférteis com galactorréia que não apresentam hiperprolactinemia demonstrável.
Prolactinomas
Reduzir o tamanho do tumor, principalmente naqueles em risco de compressão do nervo óptico.
Acromegalia
A PMS-bromocriptina tem sido usada em várias unidades especializadas, como um complemento à cirurgia e / ou radioterapia para reduzir o hormônio do crescimento circulante no tratamento de pacientes acromegalicos.
Doença de Parkinson
No tratamento da doença de Parkinson idiopática, a TPM-bromocriptina foi usada isoladamente e em combinação com a levodopa no tratamento de pacientes não tratados anteriormente e de pessoas com deficiência por fenômenos "on-off".).
A TPM-bromocriptina deve sempre ser tomada com alimentos.
Várias condições díspares são passíveis de tratamento com PMS-bromocriptina e, por esse motivo, os regimes posológicos recomendados são variáveis.
Na maioria das indicações, independentemente da dose final, a resposta ideal com o mínimo de efeitos colaterais é melhor alcançada com a introdução gradual de PMS-Bromocriptina. O seguinte esquema é sugerido: Inicialmente, 1mg a 1,25mg na hora de dormir, aumentando após 2 a 3 dias para 2mg a 2,5mg na hora de dormir. A dosagem pode então ser aumentada em 1 mg a 2,5 mg em intervalos de 2 a 3 dias, até que seja alcançada uma dose de 2,5 mg duas vezes ao dia. Incrementos de dosagem adicionais, se necessário, devem ser adicionados de maneira semelhante.
Síndromes de hipogonadismo / Galactorréia / Infertilidade
Introduzir a PMS-Bromocriptina gradualmente de acordo com o esquema sugerido. A maioria dos pacientes com hiperprolactinemia respondeu a 7,5 mg por dia, em doses divididas, mas doses de até 30 mg por dia foram usadas. Em pacientes inférteis sem níveis séricos comprovadamente elevados de prolactina, a dose usual é de 2,5 mg duas vezes ao dia.
Prolactinomas
Introduzir a PMS-Bromocriptina gradualmente de acordo com o esquema sugerido. A dosagem pode então ser aumentada em 2,5 mg por dia, em intervalos de 2 a 3 dias, da seguinte forma: 2,5 mg oito horas, 2,5 mg seis horas, 5 mg seis horas. As doses diárias não devem exceder 30 mg.
Acromegalia
Introduzir a PMS-Bromocriptina gradualmente, de acordo com o esquema sugerido. A dosagem pode então ser aumentada em 2,5 mg por dia, em intervalos de 2 a 3 dias, da seguinte forma: 2,5 mg oito horas, 2,5 mg seis horas, 5 mg seis horas e 5 mg seis horas.
Doença de Parkinson
Introduza a PMS-Bromocriptina gradualmente, da seguinte maneira: Semana 1: 1mg a 1,25mg na hora de dormir. Semana 2: 2mg a 2,5mg na hora de dormir. Semana 3: 2,5mg duas vezes ao dia. Semana 4: 2,5mg três vezes ao dia. Depois disso, tome três vezes ao dia, aumentando 2,5 mg a cada 3 a 14 dias, dependendo da resposta do paciente. Continue até que a dose ideal seja atingida. Isso geralmente fica entre 10 mg e 30 mg por dia. As doses diárias não devem exceder 30 mg. Nos pacientes que já recebem Levodopa, a dose deste medicamento pode ser diminuída gradualmente, enquanto a dose diária de PMS-Bromocriptina é aumentada até que o equilíbrio ideal seja determinado.
Uso em crianças e adolescentes (de 7 a 17 anos)
A prescrição de PMS-Bromocriptina em crianças e adolescentes (de 7 a 17 anos) deve ser limitada aos Endocrinologistas Pediátricos.
Prolactinomas: População pediátrica com 7 anos ou mais: 1 mg 2 ou 3 vezes ao dia, aumentando gradualmente para vários comprimidos diariamente, conforme necessário para manter a prolactina plasmática adequadamente suprimida. A dose diária máxima recomendada em crianças de 7 a 12 anos é de 5 mg. A dose diária máxima recomendada em pacientes adolescentes (13-17 anos) é de 20 mg.
Gigantismo (acromegalia) : População pediátrica com 7 anos ou mais: A dose inicial deve ser titulada em resposta aos níveis de hormônio do crescimento. A dose diária máxima recomendada em crianças de 7 a 12 anos é de 10 mg. A dose diária máxima recomendada em pacientes adolescentes (13-17 anos) é de 20 mg.
Use em idosos
Não há evidências clínicas de que a PMS-bromocriptina represente um risco especial para os idosos.
Uso em pacientes com comprometimento hepático
Em pacientes com insuficiência hepática, a velocidade de eliminação pode ser retardada e os níveis plasmáticos podem aumentar, exigindo ajuste da dose.
For long-term treatment: Evidence of cardiac valvulopathy as determined by pre-treatment echocardiography.
A TPM-bromocriptina é contra-indicada para uso na supressão de lactação ou outras indicações não fatais em pacientes com doença arterial coronariana grave, sintomas e / ou histórico de transtornos mentais graves.
De outros
Não há evidência suficiente de eficácia da TPM-bromocriptina no tratamento de sintomas pré-menstruais e doença benigna da mama.). Além disso, uma redução da dose ou término da terapia pode ser considerada.
Quando mulheres em idade fértil são tratadas com TPM-bromocriptina para condições não associadas à hiperprolactinemia, deve ser utilizada a dose eficaz mais baixa. Isso é para evitar a supressão da prolactina abaixo dos níveis normais, com consequente comprometimento da função lútea.
A avaliação ginecológica, de preferência incluindo citologia cervical e endometrial, é recomendada para mulheres que recebem PMS-bromocriptina por períodos extensos. Seis avaliações mensais são sugeridas para mulheres na pós-menopausa e avaliação anual para mulheres com menstruação regular.
Alguns casos de sangramento gastrointestinal e úlcera gástrica foram relatados. Se isso ocorrer, a PMS-bromocriptina deve ser retirada. Pacientes com histórico de evidência de ulceração péptica devem ser monitorados de perto ao receber o tratamento.
Como, especialmente durante os primeiros dias de tratamento, reações hipotensivas podem ocorrer ocasionalmente e resultar em alerta reduzido, deve-se tomar cuidado especial ao dirigir um veículo ou operar máquinas.
Entre os pacientes em uso de TPM-bromocriptina, particularmente no tratamento a longo prazo e em altas doses, foram ocasionalmente relatados derrames pleurais e pericárdicos, além de fibrose pleural e pulmonar e pericardite constritiva. Pacientes com distúrbios pleuropulmonares inexplicáveis devem ser examinados minuciosamente e a descontinuação da terapia com PMS-bromocriptina deve ser contemplada.
Em alguns pacientes em uso de PMS-Bromocriptina, particularmente em tratamento a longo prazo e com altas doses, foi relatada fibrose retroperitoneal. Para garantir o reconhecimento da fibrose retroperitoneal em um estágio reversível inicial, recomenda-se que suas manifestações (por exemplo,. dor nas costas, edema dos membros inferiores, função renal comprometida) devem ser observados nesta categoria de pacientes. O medicamento com PMS-bromocriptina deve ser retirado se forem diagnosticadas ou suspeitas de alterações fibróticas no retroperitônio.
Deve-se prestar atenção aos sinais e sintomas de
doença pleuro-pulmonar, como dispneia, falta de ar, tosse persistente ou dor no peito
insuficiência cardíaca como casos de fibrose pericárdica têm se manifestado frequentemente como insuficiência cardíaca. Pericardite constritiva deve ser excluída se esses sintomas aparecerem.
Investigações apropriadas, como taxa de sedimentação de eritrócitos, radiografia de tórax e medidas séricas de creatinina devem ser realizadas, se necessário, para apoiar o diagnóstico de um distúrbio fibrótico. Também é apropriado realizar investigações basais da taxa de sedimentação de eritrócitos ou outros marcadores inflamatórios, função pulmonar / radiografia de tórax e função renal antes do início da terapia.
Esses distúrbios podem ter um início insidioso e os pacientes devem ser monitorados regularmente e cuidadosamente enquanto tomam PMS-Bromocriptina para manifestações de distúrbios fibróticos progressivos. A TPM-bromocriptina deve ser retirada se forem diagnosticadas ou suspeitas de alterações inflamatórias fibróticas ou sorosais.
Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
Distúrbios do controle de impulso
Os pacientes devem ser monitorados regularmente quanto ao desenvolvimento de distúrbios no controle de impulsos. Pacientes e prestadores de cuidados devem estar cientes de que sintomas comportamentais de distúrbios de controle de impulsos, incluindo jogos patológicos, aumento da libido, hipersexualidade, gastos ou compras compulsivas, compulsão alimentar e compulsiva podem ocorrer em pacientes tratados com agonistas da dopamina, incluindo PMS-Bromocriptina.. A redução da dose / descontinuação cônica deve ser considerada se esses sintomas se desenvolverem.
Crianças e adolescentes (7-17 anos)
A bromocriptina tem sido usada para tratar prolactinomas e indicações de gigantismo (acromegalia) em pacientes com 7 anos ou mais e séries de casos foram documentadas na literatura. Apenas dados isolados estão disponíveis para uso de bromocriptina em pacientes pediátricos com menos de 7 anos de idade. Os dados de segurança são limitados, principalmente a longo prazo. A prescrição é restrita aos endocrinologistas pediátricos.
Idoso
Os estudos clínicos para PMS-Bromocriptina não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se os idosos respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. No entanto, outras experiências clínicas relatadas, incluindo relatos pós-comercialização de eventos adversos, não identificaram diferenças na resposta ou tolerabilidade entre pacientes idosos e jovens.
Embora não tenha sido observada variação no perfil de eficácia ou reação adversa em pacientes idosos em uso de PMS-Bromocriptina, uma maior sensibilidade em alguns indivíduos idosos não pode ser categoricamente descartada. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, começando na extremidade inferior do intervalo de doses, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa nessa população.
Reações hipotensivas podem ser perturbadoras em alguns pacientes durante os primeiros dias de tratamento e cuidados específicos devem ser exercidos ao dirigir veículos ou operar máquinas.
Pacientes em tratamento com bromocriptina e apresentando sonolência e / ou episódios repentinos de sono devem ser aconselhados a não dirigir ou se envolver em atividades em que a atenção prejudicada possa colocar a si ou a outras pessoas em risco de ferimentos graves ou morte (por exemplo,.).
A ocorrência de efeitos colaterais pode ser minimizada pela introdução gradual da dose ou por uma redução da dose seguida por uma titulação mais gradual. Se necessário, náusea e / ou vômito inicial podem ser reduzidos tomando PMS-Bromocriptina durante uma refeição e pela ingestão de um antagonista periférico da dopamina, como domperidona, por alguns dias, pelo menos uma hora antes da administração de PMS- Bromocriptina.
As reações adversas são classificadas no título de frequência, a mais frequente primeiro, usando a seguinte convenção: muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, <1/10); incomum (> 1 / 1.000, <1/100); raro (> 1 / 10.000, <1 / 000 isolado, muito raro (.
Distúrbios do sistema nervoso
Frequentes: Dor de cabeça, sonolência
Pouco frequentes: tonturas, discinesia
Raros: Sonolência, parestesia
Muito raro: excesso de sonolência diurna e início repentino do sono
Distúrbios psiquiátricos
Pouco frequentes: confusão, agitação psicomotor, alucinações
Raros: distúrbios psicóticos, insônia
Distúrbios gastrointestinais
Frequentes: Náusea, constipação
Pouco frequentes: vômito, boca seca
Raros: diarréia, dor abdominal, fibrose retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal
Distúrbios vasculares
Pouco frequentes: hipotensão incluindo hipotensão ortostática (que pode, em casos muito raros, levar ao colapso)
Muito raros: palidez reversível dos dedos das mãos e dos pés induzida pelo frio (especialmente em pacientes com histórico do fenômeno de Raynaud)
Distúrbios cardíacos
Raros: Taquicardia, bradicardia, arritmia
Muito raros: Valvulopatia cardíaca (incluindo regurgitação) e distúrbios relacionados (pericardite e derrame pericárdico).
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais
Frequentes: congestão nasal
Raros: Derrame pleural, fibrose pleural e pulmonar, pleurite, dispnéia
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Pouco frequentes: cãibras nas pernas
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Pouco frequentes: reações alérgicas da pele, perda de cabelo
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Pouco frequentes: fadiga
Raros: Edema periférico
Muito raramente: Foi relatada uma síndrome semelhante à síndrome neuroléptica maligna sobre a retirada da TPM-bromocriptina.
Distúrbios oculares
Raros: distúrbios visuais, visão turva
Distúrbios do ouvido e do labirinto
Raros: zumbido
Mulheres pós-parto
Em casos extremamente raros (em mulheres pós-parto tratadas com PMS-bromocriptina para prevenção de lactação), foram relatados eventos adversos graves, incluindo hipertensão, infarto do miocárdio, convulsão, acidente vascular cerebral ou transtornos mentais, embora a relação causal seja incerta.).
Distúrbios do controle de impulso
<'Advertências e precauções especiais de uso').Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Sinais e sintomas
A sobredosagem com PMS-Bromocriptina provavelmente resultará em vômitos e outros sintomas que podem ser causados por excesso de estimulação dos receptores dopaminérgicos e podem incluir náusea, tontura, hipotensão, hipotensão postural, taquicardia, sonolência, sonolência, letargia, confusão e alucinações. Medidas gerais de suporte devem ser tomadas para remover qualquer material não absorvido e manter a pressão arterial, se necessário.
Houve relatos isolados de crianças que ingeriram acidentalmente PMS-Bromocriptina. Vômitos, sonolência e febre foram relatados como eventos adversos. Os pacientes se recuperaram espontaneamente dentro de algumas horas ou após tratamento sintomático.
Gerenciamento de overdose
No caso de sobredosagem, recomenda-se a administração de carvão ativado e, no caso de ingestão oral muito recente, pode ser considerada lavagem gástrica.
O manejo da intoxicação aguda é sintomático; Metoclopramida pode ser indicada para o tratamento de emese ou alucinações.
Grupo farmacoterapêutico: agonista da dopamina (código ATC N04B C01), inibidor da prolactina (código ATC G02C B01)
A PMS-bromocriptina, ingrediente ativo bromocriptina, é um inibidor da secreção de prolactina e um estimulador dos receptores de dopamina. As áreas de aplicação da PMS-bromocriptina são divididas em indicações endocrinológicas e neurológicas. Os dados farmacológicos serão discutidos em cada indicação.
Endocrinológico indicações
A PMS-bromocriptina inibe a secreção do hormônio hipofisário anterior prolactina sem afetar os níveis normais de outros hormônios hipofisários. No entanto, a PMS-bromocriptina é capaz de reduzir níveis elevados de hormônio do crescimento (GH) em pacientes com acromegalia. Esses efeitos são devidos à estimulação dos receptores de dopamina.
No puerpério, a prolactina é necessária para o início e manutenção da lactação puerperal. Outras vezes, o aumento da secreção de prolactina gera lactação patológica (galactorréia) e / ou distúrbios da ovulação e menstruação.
Como inibidor específico da secreção de prolactina, a PMS-Bromocriptina pode ser usada para prevenir ou suprimir a lactação fisiológica, bem como para tratar estados patológicos induzidos por prolactina. Na amenorréia e / ou anovulação (com ou sem galactorréia), a PMS-bromocriptina pode ser usada para restaurar os ciclos menstruais e a ovulação.
As medidas habituais tomadas durante a supressão da lactação, como a restrição da ingestão de líquidos, não são necessárias com a PMS-bromocriptina. Além disso, a PMS-bromocriptina não prejudica a involução puerperal do útero e não aumenta o risco de tromboembolismo.
Foi demonstrado que a TPM-bromocriptina interrompe o crescimento ou reduz o tamanho dos adenomas da hipófise secretores de prolactina (prolactinomas).
Em pacientes acromegalicos - além de diminuir os níveis plasmáticos de hormônio do crescimento e prolactina - a TPM-bromocriptina tem um efeito benéfico nos sintomas clínicos e na tolerância à glicose.
A TPM-bromocriptina melhora os sintomas clínicos da síndrome dos ovários policísticos, restaurando um padrão normal de secreção de LH.
Indicações Neurológicas
Devido à sua atividade dopaminérgica, a PMS-Bromocriptina, em doses geralmente superiores às das indicações endocrinológicas, é eficaz no tratamento da Doença de Parkinson, caracterizada por uma deficiência nigrostriatal específica de dopamina. A estimulação dos receptores de dopamina pela PMS-bromocriptina pode, nessa condição, restaurar o equilíbrio neuroquímico dentro do estriado.
Clinicamente, a PMS-Bromocriptina melhora o tremor, rigidez, bradicinesia e outros sintomas parkinsonianos em todas as etapas da doença. Geralmente, o efeito terapêutico dura mais de anos (até agora, bons resultados foram relatados em pacientes tratados até oito anos). A PMS-bromocriptina pode ser administrada isoladamente ou - tanto em estágios iniciais quanto avançados - combinada com outros medicamentos antiparkinsonianos. A combinação com o tratamento com Levodopa resulta em efeitos anti-parkinsonianos aprimorados, muitas vezes possibilitando uma redução da dose de Levodopa. A PMS-bromocriptina oferece um benefício particular aos pacientes em tratamento com Levodopa, exibindo uma resposta terapêutica deteriorada ou complicações como movimentos involuntários anormais (diquinésia coreoatóide e / ou distonia dolorosa), falha no final da dose e fenômeno 'on-off'.
A TPM-bromocriptina melhora a sintomatologia depressiva frequentemente observada em pacientes parkinsonianos. Isso se deve às suas propriedades antidepressivas inerentes, substanciadas por estudos controlados em pacientes não-parkinsonianos com depressão endógena ou psicogênica.
Após administração oral, a TPM-bromocriptina (bromocriptina) é rápida e bem absorvida. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 1-3 horas. Uma dose oral de 5 mg de bromocriptina resulta em um Cmáx de 0,465ng / ml. O efeito de redução da prolactina ocorre 1-2 horas após a ingestão, atinge seu máximo em cerca de 5 horas e dura 8-12 horas.
A TPM-bromocriptina é extensamente metabolizada. No plasma, a meia-vida de eliminação é de 3-4 horas para o medicamento original e 50 horas para os metabólitos inativos. O medicamento original e seus metabólitos também são completamente excretados pelo fígado, com apenas 6% sendo eliminados pelo rim. A PMS-bromocriptina está 96% ligada às proteínas plasmáticas.
Não há evidências de que as propriedades farmacocinéticas e a tolerabilidade da PMS-bromocriptina sejam diretamente afetadas pela idade avançada. No entanto, em pacientes com insuficiência hepática, a velocidade de eliminação pode ser retardada e os níveis plasmáticos podem aumentar, exigindo ajuste da dose.
Biotransformação
A bromocriptina sofre extensa biotransformação de primeira passagem no fígado, refletida por perfis complexos de metabólitos e pela quase completa ausência do medicamento original na urina e nas fezes. Mostra uma alta afinidade pelo CYP3A e hidroxilações no anel prolina da fração ciclopeptídica constituem uma via metabólica principal. Inibidores e / ou substratos potentes para o CYP3A4 podem, portanto, inibir a depuração da bromocriptina e levar a níveis aumentados. A bromocriptina também é um potente inibidor do CYP3A4 com um valor calculado de IC50 de 1,69 µM. No entanto, dadas as baixas concentrações terapêuticas de bromocriptina livre em pacientes, não se deve esperar uma alteração significativa do metabolismo de um segundo medicamento cuja depuração é mediada pelo CYP3A4.
Os dados pré-clínicos da PMS-bromocriptina (bromocriptina) não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade, mutagenicidade, potencial carcinogênico ou toxicidade para a reprodução.
Carcinomas endometriais foram observados em estudos pré-clínicos em ratos apenas com altas dosagens. Considera-se que se deve à sensibilidade específica da espécie dos animais em teste à atividade farmacológica da bromocriptina.
Outros efeitos em estudos pré-clínicos foram observados apenas em exposições consideradas suficientemente superiores à exposição máxima humana, indicando pouca relevância para o uso clínico.
Nenhum
Não há requisitos especiais.
However, we will provide data for each active ingredient