Bromergon

Bromergon

Bromocriptina

Comprimido

Hiperprolactinemia

Tratamento da hiperprolactinemia em homens e mulheres com hipogonadismo e/ou galactorreia.

Perturbações do ciclo Menstrual e infertilidade feminina

Amenorreia e oligomenorreia, com ou sem galactorreia.

Perturbações hiperprolactinémicas induzidas pelo fármaco.

Síndrome do ovário policístico.

Algumas mulheres inférteis com oligomenorreia ou amenorreia e galactorreia podem ser indevidamente sensíveis à prolactina. Bromergon foi utilizado com sucesso no tratamento de uma série de mulheres inférteis com galactorreia que não têm hiperprolactinemia demonstrável.

Prolactinomas

Reduzir o tamanho do tumor, particularmente naqueles em risco de compressão do nervo óptico.

Acromegalia

O Bromergon tem sido utilizado em várias unidades especializadas, como adjuvante da cirurgia e / ou radioterapia para reduzir a hormona de crescimento circulante no tratamento de doentes acromegálicos.

Doença de Parkinson

No tratamento da doença de Parkinson idiopática, o Bromergon foi utilizado tanto em monoterapia como em combinação com Levodopa no tratamento de doentes não tratados anteriormente e doentes com deficiência por fenómenos "on-off".).

Bromergon deve ser sempre tomado com alimentos.

Uma série de condições díspares são passíveis de tratamento com Bromergon e, por esta razão, os regimes posológicos recomendados são variáveis.

Na maioria das indicações, independentemente da dose final, a melhor resposta com o mínimo de efeitos colaterais é conseguida pela introdução gradual de Bromergon. Sugere-se o seguinte esquema: inicialmente, 1 mg a 1, 25 mg na hora de deitar, aumentando após 2 a 3 dias para 2 mg a 2, 5 mg na hora de deitar. A dose pode então ser aumentada em 1 mg para 2, 5 mg em intervalos de 2 a 3 dias, até ser atingida uma dose de 2, 5 mg duas vezes por dia. Se necessário, devem ser adicionados incrementos de dose adicionais de forma semelhante.

Hipogonadismo/síndromes de galactorreia/infertilidade

Introduzir Bromergon gradualmente de acordo com o esquema sugerido. A maioria dos doentes com hiperprolactinemia responderam a 7, 5 mg por dia, em doses divididas, mas foram utilizadas doses até 30 mg por dia. Em doentes inférteis sem níveis séricos de prolactina comprovadamente elevados, a dose habitual é de 2, 5 mg, duas vezes por dia.

Prolactinomas

Introduzir Bromergon gradualmente de acordo com o esquema sugerido. A dose pode então ser aumentada em 2, 5 mg diários, com intervalos de 2 a 3 dias, da seguinte forma: 2, 5 mg de 8 em 8 horas, 2, 5 mg de 6 em 6 horas, 5 mg de 6 em 6 horas. As doses diárias não devem exceder 30 mg.

Acromegalia

Introduzir Bromergon gradualmente, de acordo com o esquema sugerido. A dose pode então ser aumentada em 2, 5 mg por dia, com intervalos de 2 a 3 dias, da seguinte forma: 2, 5 mg por hora, 2, 5 mg por hora, 6 mg por hora, 5 mg por hora, 5 mg por hora, 6 mg por hora, 5 mg por hora, 6 mg por hora.

Doença de Parkinson

Introduzir o Bromergon gradualmente, como se segue: semana 1: 1mg a 1,25 mg na hora de dormir. Semana 2: 2 mg a 2, 5 mg na hora de deitar. Semana 3: 2, 5 mg duas vezes por dia. Semana 4: 2, 5 mg três vezes ao dia. Em seguida, tome três vezes ao dia, aumentando 2, 5 mg de 3 em 3 a 14 dias, dependendo da resposta do doente. Continue até atingir a dose ideal. Este valor situa-se normalmente entre 10 mg e 30 mg por dia. As doses diárias não devem exceder 30 mg. Nos doentes que já recebem Levodopa, a dose deste fármaco pode ser gradualmente diminuída, enquanto a dose diária de Bromergon é aumentada até se determinar o equilíbrio óptimo.

Utilização em crianças e adolescentes (entre os 7 e os 17 anos))

A prescrição de Bromergon a crianças e adolescentes (entre os 7 e os 17 anos) deve ser limitada aos endocrinologistas pediátricos.

Prolactinomas: População pediátrica com idade igual ou superior a 7 anos: 1 mg 2 ou 3 vezes por dia, aumentando gradualmente para vários comprimidos por dia, de modo a manter a prolactina adequadamente suprimida. A dose diária máxima recomendada em crianças dos 7 aos 12 anos de idade é de 5 mg. A dose diária máxima recomendada nos doentes adolescentes (13-17 anos) é de 20 mg.

Gigantismo (acromegalia )): População pediátrica com idade igual ou superior a 7 anos: a dose inicial deve ser titulada em resposta aos níveis de hormona do crescimento. A dose diária máxima recomendada em crianças dos 7 aos 12 anos de idade é de 10 mg. A dose diária máxima recomendada nos doentes adolescentes (13-17 anos) é de 20 mg.

Utilização em ido

Não há evidência clínica de que o Bromergon apresente um risco especial para os idosos.

Utilização em doentes com compromisso hepático

Em doentes com compromisso da função hepática, a velocidade de eliminação pode ser retardada e os níveis plasmáticos podem aumentar, necessitando de ajuste da dose.

Para tratamento a longo prazo: evidência de valvulopatia cardíaca determinada por ecocardiografia pré-tratamento.

Bromergon está contra-indicado para utilização na supressão do aleitamento ou outras indicações que não ponham em risco a vida em doentes com doença arterial coronária grave, ou sintomas e/ou história de perturbações mentais graves.

Restante

Não há evidência suficiente de eficácia do Bromergon no tratamento de sintomas pré-menstruais e doença benigna da mama.). Para além disso, poderá considerar-se a redução da posologia ou interrupção da terapêutica.

Quando as mulheres em idade fértil são tratadas com Bromergon em condições não associadas a hiperprolactinemia, deve ser utilizada a dose eficaz mais baixa. Isto destina-se a evitar a supressão da prolactina para níveis abaixo dos níveis normais, com a consequente diminuição da função lútea.

Recomenda-se a avaliação ginecológica, de preferência incluindo citologia cervical e endometrial, para mulheres a receber Bromergon durante longos períodos. Sugere-se uma avaliação semestral para mulheres pós-menopáusicas e uma avaliação anual para mulheres com menstruação regular.

Foram notificados alguns casos de hemorragia gastrointestinal e úlcera gástrica. Se isso ocorrer, Bromergon deve ser retirado. Os doentes com antecedentes de evidência de ulceração péptica devem ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento.

Uma vez que, especialmente durante os primeiros dias de tratamento, podem ocasionalmente ocorrer reacções hipotensivas e resultar numa redução do Estado de alerta, deve ter-se especial cuidado ao conduzir um veículo ou utilizar máquinas.

Foram notificadas ocasionalmente efusões pleurais e pericárdicas, bem como fibrose pleural e pulmonar e pericardite constritiva, entre os doentes tratados com Bromergon, particularmente no tratamento a longo prazo e em doses elevadas. Os doentes com perturbações pleuropulmonares inexplicáveis devem ser cuidadosamente examinados e a interrupção da terapêutica com Bromergon deve ser contemplada.

Foi notificada fibrose retroperitoneal em alguns doentes tratados com Bromergon, particularmente no tratamento a longo prazo e em doses elevadas. Para assegurar o reconhecimento da fibrose retroperitoneal numa fase inicial reversível, recomenda-se que as suas manifestações (por exemplo, dor nas costas, edema dos Membros inferiores, compromisso da função renal) sejam observadas nesta categoria de doentes. A medicação bromergónica deve ser retirada se forem diagnosticadas ou suspeitas alterações fibróticas no retroperitoneu.

Deve ser dada atenção aos sinais e sintomas de

doença pleuro-pulmonar tal como dispneia, falta de ar, tosse persistente ou dor torácica

a insuficiência cardíaca como casos de fibrose pericárdica manifestou-se frequentemente como insuficiência cardíaca. Pericardite constritiva deve ser excluída se estes sintomas aparecerem.

Devem ser realizadas investigações apropriadas, tais como a taxa de sedimentação eritrocitária, radiografia torácica e medições da creatinina sérica, se necessário, para apoiar o diagnóstico de uma doença fibrótica. É também apropriado realizar investigações iniciais sobre a taxa de sedimentação eritrocitária ou outros marcadores inflamatórios, função pulmonar/raio-X torácico e função renal antes do início da terapêutica.

Estes distúrbios podem ter um início insidioso e os doentes devem ser regularmente e cuidadosamente monitorizados enquanto tomam Bromergon para manifestações de distúrbios fibróticos progressivos. Bromergon deve ser retirado se forem diagnosticadas ou suspeitas de alterações inflamatórias fibróticas ou serososas.

Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

Perturbações do controlo de impulsos

Os doentes devem ser monitorizados regularmente para o desenvolvimento de distúrbios do controlo de impulsos. Pacientes e responsáveis devem estar cientes de que os sintomas comportamentais dos transtornos de controle dos impulsos, incluindo o jogo patológico, aumento da libido, hipersexualidade, compulsivo gastar ou comprar, compulsão alimentar e comer compulsivo, pode ocorrer em pacientes tratados com agonistas da dopamina, incluindo Bromergon.. Deverá ser considerada uma redução/descontinuação gradual de Dose se estes sintomas se desenvolverem.

Crianças e adolescentes (entre 7 e 17 anos))

A bromocriptina tem sido utilizada no tratamento de prolactinomas e indicações de gigantismo (acromegalia) em doentes com idade igual ou superior a 7 anos e séries de casos têm sido documentadas na literatura. Apenas estão disponíveis dados isolados sobre a utilização de bromocriptina em doentes pediátricos com menos de 7 anos de idade. Os dados relativos à segurança são limitados, especialmente a longo prazo. A prescrição é restrita aos endocrinologistas pediátricos.

Idoso

Os estudos clínicos de Bromergon não incluíram um número suficiente de indivíduos com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se os idosos respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. No entanto, outras experiências clínicas notificadas, incluindo a notificação pós-comercialização de acontecimentos adversos, não identificaram diferenças na resposta ou tolerabilidade entre doentes idosos e doentes mais jovens.

Embora não tenha sido observada qualquer variação no perfil de eficácia ou de reacção adversa em doentes idosos a tomar Bromergon, não se pode excluir categoricamente uma maior sensibilidade em alguns indivíduos idosos. Em geral, a selecção da dose para um doente idoso deve ser cautelosa, começando na extremidade inferior do intervalo posológico, reflectindo a maior frequência da diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, e da doença concomitante ou de outra terapêutica farmacológica nesta população.

As reacções hipotensivas podem ser perturbadoras em alguns doentes durante os primeiros dias de tratamento e deve ter-se especial cuidado ao conduzir veículos ou utilizar máquinas.

Os doentes que estejam a ser tratados com bromocriptina e apresentem sonolência e/ou episódios de adormecimento súbito devem ser aconselhados a não conduzir ou realizar actividades em que o comprometimento do Estado de vigília possa colocar a si próprios ou aos outros em risco de ferimentos graves ou morte (por exemplo.).

A ocorrência de efeitos secundários pode ser minimizada através da introdução gradual da dose ou de uma redução da dose seguida de uma titulação mais gradual. Se necessário, as náuseas e/ou vómitos iniciais podem ser reduzidos tomando Bromergon durante uma refeição e tomando um antagonista dopaminérgico periférico, como a domperidona, durante alguns dias, pelo menos uma hora antes da administração de Bromergon.

As reações adversas estão classificadas sob a rubrica de frequência, os mais frequentes primeiro, usando a seguinte convenção: muito comum (>1/10), comum (>1/100, <1/10), incomum (>1/1,000, <1/100), raros (>1/10,000, <1/1,000), muito raros (<1/10,000), incluindo relatos isolados.

Doenças Do Sistema Nervoso

Frequentes: cefaleias, sonolência

Pouco frequentes: tonturas, discinésia

Raros: sonolência, parestesia

Muito raros: excesso de sonolência diurna e ataques súbitos de sono

Perturbações Do Foro Psiquiátrico

Pouco frequentes: confusão, agitação psicomotora, alucinações

Raros: perturbações psicóticas, insónia

Doenças Gastrointestinais

Frequentes: náuseas, obstipação

Pouco frequentes: vómitos, boca seca

Raros: diarreia, dor abdominal, fibrose retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal

Vasculopatias

Pouco frequentes: hipotensão incluindo hipotensão ortostática (que pode, em casos muito raros, provocar colapso)

Muito raros: palidez reversível dos dedos das mãos e dos pés induzida pelo frio (especialmente em doentes com história de fenómeno de Raynaud)

Cardiopatias

Raros: taquicardia, bradicardia, arritmia

Muito raros: valvulopatia cardíaca (incluindo regurgitação) e doenças relacionadas (pericardite e derrame pericárdico).

Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino

Frequentes: congestão Nasal

Raros: derrame Pleural, fibrose pleural e pulmonar, pleurite, dispneia

Operações musculosqueléticas e dos tecidos conjugativos

Pouco frequentes: cãibras nas pernas

Operações dos tecidos cutâneos e subcutâneas

Pouco frequentes: reacções alérgicas cutâneas, perda de cabelo

Perturbações gerais e alterações no local de administração

Pouco Frequentes: Fadiga

Raros: edema periférico

Muito raramente: foi notificada uma síndrome semelhante à síndrome maligna dos neurolépticos aquando da retirada do Bromergon.

Operações Oculares

Raros: perturbações visuais, visão turva

Afecçoes do ouvido e do labirinto

Raros: Acufenos

Mulheres-partes

Em casos extremamente raros (em mulheres pós-parto tratadas com Bromergon para a prevenção da lactação) foram notificados acontecimentos adversos graves incluindo hipertensão, enfarte do miocárdio, convulsões, acidente vascular cerebral ou perturbações mentais, embora a relação causal seja incerta.).

Perturbações do controlo de impulsos

Notificação de suspensões de acções adversas

A notificação de suspeitas de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar quaisquer suspeitas de reacções adversas através do sistema de cartão amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Sinais e sintomas

A sobredosagem com Bromergon pode resultar em vómitos e outros sintomas que podem ser devidos à estimulação excessiva dos receptores dopaminérgicos e podem incluir náuseas, tonturas, hipotensão, hipotensão postural, taquicardia, sonolência, sonolência, letargia, confusão e alucinações. Devem ser tomadas medidas gerais de suporte para remover todo o material não absorvido e manter a pressão arterial, se necessário.

Houve relatos isolados de crianças que acidentalmente ingeriram Bromergon. Vómitos, sonolência e febre foram notificados como acontecimentos adversos. Os doentes recuperaram espontaneamente dentro de algumas horas ou após tratamento sintomático.

Tratamento da sobredosagem

Em caso de sobredosagem, recomenda-se a administração de carvão activado e, em caso de ingestão oral muito recente, pode considerar-se a lavagem gástrica.

O tratamento da intoxicação aguda é sintomático, a metoclopramida pode estar indicada no tratamento da emese ou alucinações.

Grupo farmacoterapêutico: agonista da Dopamina (código ATC N04B C01), inibidor da prolactina (código ATC G02C B01)

Bromergon, a substância ativa bromocriptina, é um inibidor da secreção de prolactina e um estimulador dos receptores da dopamina. As áreas de aplicação do Bromergon são divididas em indicações endocrinológicas e neurológicas. As informações farmacológicas serão discutidas em cada indicação.

Endocrinológico indicacao

Bromergon inibe a secreção da hormona pituitária anterior prolactina sem afectar os níveis normais de outras hormonas pituitárias. No entanto, o Bromergon é capaz de reduzir os níveis elevados de hormona do crescimento (GH) em doentes com acromegalia. Estes efeitos são devidos à estimulação dos receptores dopamínicos.

No puerperium prolactina é necessário para o início e manutenção do aleitamento puerperal. Noutras ocasiões, o aumento da secreção de prolactina origina lactação patológica (galactorreia) e/ou perturbações da ovulação e menstruação.

Como um inibidor específico da secreção de prolactina, o Bromergon pode ser usado para prevenir ou suprimir a lactação fisiológica, bem como para tratar os estados patológicos induzidos pela prolactina. Na amenorreia e / ou anovulação (com ou sem galactorreia), o Bromergon pode ser utilizado para restaurar os ciclos menstruais e a ovulação.

As medidas habituais tomadas durante a lactação, tais como a restrição da ingestão de fluidos, não são necessárias com Bromergon. Além disso, Bromergon não prejudica a involução puerperal do útero e não aumenta o risco de tromboembolismo.

Tem sido demonstrado que o Bromergon detém o crescimento ou reduz o tamanho dos adenomas da pituitária que secretam a prolactina (prolactinomas).

Em doentes acromegálicos - para além da redução dos níveis plasmáticos da hormona do crescimento e da prolactina - Bromergão tem um efeito benéfico nos sintomas clínicos e na tolerância à glucose.

Bromergon melhora os sintomas clínicos da síndrome do ovário policístico, restaurando um padrão normal de secreção de LH.

Indicações Neurológicas

Devido à sua actividade dopaminérgica, o Bromergon, em doses geralmente superiores às das indicações endocrinológicas, é eficaz no tratamento da doença de Parkinson, caracterizada por uma deficiência específica de dopamina nigrostriatal. A estimulação dos receptores dopamínicos por Bromergon pode, nesta condição, restaurar o equilíbrio neuroquímico dentro do corpo estriado.

Clinicamente, Bromergon melhora o tremor, rigidez, bradiquinesia e outros sintomas Parkinsónicos em todas as fases da doença. Normalmente, o efeito terapêutico dura ao longo de anos (até agora, foram notificados bons resultados em doentes tratados até oito anos).). Bromergon pode ser administrado sozinho ou - no início, bem como em estágios avançados-combinado com outras drogas anti-Parkinsonianas. A combinação com o tratamento com Levodopa resulta num aumento dos efeitos antiparkinsónicos, possibilitando frequentemente uma redução da dose de Levodopa. . Bromergon oferece um benefício particular aos doentes em tratamento com Levodopa que exibam uma resposta terapêutica deteriorada ou complicações tais como movimentos involuntários anormais( dyquinesia coreoatóide e / ou distonia dolorosa), falência em fim de dose e fenómeno "on-off"

Bromergon melhora a sintomatologia depressiva frequentemente observada em pacientes parkinsonianos. Isto deve-se às suas propriedades antidepressivas inerentes, tal como demonstrado por estudos controlados em doentes não Parkinsónicos com depressão endógena ou psicogénica.

Após administração oral, o Bromergon (bromocriptina) é rápida e bem absorvido. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos dentro de 1-3 horas. Uma dose oral de 5 mg de bromocriptina resulta numa C_maximo 0, 465 ng/ml. O efeito de redução da prolactina ocorre 1-2 horas após a ingestão, atinge o seu máximo em cerca de 5 horas e dura 8-12 horas.

Bromergon é extensivamente metabolizado. No plasma, a semi-vida de eliminação é de 3-4 horas para o fármaco original e de 50 horas para os metabolitos inactivos. O fármaco original e os seus metabolitos são também completamente excretados por via hepática, sendo apenas 6% eliminados por via renal. O Bromergon liga-se em 96% às proteínas plasmáticas.

Não há evidência de que as propriedades farmacocinéticas e tolerabilidade do Bromergon sejam diretamente afetadas pela idade avançada. No entanto, em doentes com compromisso da função hepática, a velocidade de eliminação pode ser retardada e os níveis plasmáticos podem aumentar, necessitando de ajuste da dose.

Biotransformação

A bromocriptina sofre uma extensa biotransformação de primeira passagem no fígado, reflectida por perfis metabólicos complexos e pela ausência quase completa do fármaco original na urina e fezes. . Mostra uma elevada afinidade para o CYP3A e hidroxilações no anel prolina da fracção ciclopéptida constituem uma via metabólica principal.. Assim, é de esperar que os inibidores e/ou substratos potentes do CYP3A4 inibam a depuração da bromocriptina e conduzam a níveis aumentados.. A bromocriptina é também um inibidor potente da CYP3A4 com um valor calculado de CI50 de 1.69. No entanto, dadas as baixas concentrações terapêuticas de bromocriptina livre em doentes, não se deve esperar uma alteração significativa do metabolismo de um segundo fármaco cuja depuração é mediada pela CYP3A4..

Agonista da dopamina (código ATC N04B C01), inibidor da prolactina (código ATC G02C B01))

Os dados pré-clínicos relativos ao Bromergon (bromocriptina) não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de toxicidade de dose única e de dose repetida, genotoxicidade, Mutagenicidade, potencial carcinogénico ou toxicidade reprodutiva.

Foram observados carcinomas do endométrio apenas em estudos pré-clínicos em ratos com doses elevadas. Considera-se que se devem à sensibilidade específica da espécie dos animais em estudo à actividade farmacológica da bromocriptina.

Outros efeitos em estudos pré-clínicos foram observados apenas com exposições consideradas suficientemente superiores à exposição humana máxima, indicando pouca relevância para a utilização clínica.

Nenhum

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Não existem requisitos especiais.

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