Bromergon

Bromergon

Bromocriptine

Pillules

Hyperprolactinémie

Le traitement de l'hyperprolactinémie chez les hommes et les femmes souffrant d'hypogonadisme et / ou de galactorrhée.

Troubles du cycle menstruel et infertilité féminine

Aménorrhée et oligoménorrhée, avec ou sans galactorrhée.

Troubles hyperprolactinémiques induits par des médicaments.

Syndrome des ovaires polykystiques.

Certaines femmes infertiles souffrant d'oligoménorrhée ou d'aménorrhée et de galactorrhée peuvent être indûment sensibles à la prolactine. Bromergon a été utilisé avec succès dans le traitement d'un certain nombre de femmes infertiles atteintes de galactorrhée qui ne présentent pas d'hyperprolactinémie démontrable.

Prolactinomes

Réduire la taille de la tumeur, en particulier chez les personnes à risque de compression du nerf optique.

Acromégalie

Bromergon a été utilisé dans un certain nombre d'unités spécialisées, en complément de la chirurgie et/ou de la radiothérapie pour réduire l'hormone de croissance circulante dans la prise en charge des patients acromégaliques.

Parkinson

Dans le traitement de la maladie de Parkinson idiopathique, Bromergon a été utilisé à la fois seul et en association avec la lévodopa dans la prise en charge des patients non traités précédemment et des personnes handicapées par des phénomènes "marche-arrêt".).

Bromergon doit toujours être pris avec de la nourriture.

Un certain nombre de conditions disparates se prêtent au traitement par le Bromergon et pour cette raison, les schémas posologiques recommandés sont variables.

Dans la plupart des indications, quelle que soit la dose finale, la réponse optimale avec le minimum d'effets secondaires est mieux obtenue par l'introduction progressive de Bromergon. Le schéma suivant est suggéré: initialement, 1 mg à 1,25 mg au coucher, augmentant après 2 à 3 jours à 2 mg à 2,5 mg au coucher. La posologie peut alors être augmentée de 1 mg à 2,5 mg à des intervalles de 2 à 3 jours, jusqu'à ce qu'une posologie de 2,5 mg deux fois par jour soit atteinte. D'autres augmentations de dosage, si nécessaire, devraient être ajoutées d'une manière similaire.

Hypogonadisme / syndromes de galactorrhée / infertilité

Introduire le Bromergon progressivement selon le schéma suggéré. La plupart des patients atteints d'hyperprolactinémie ont répondu à 7,5 mg par jour, en doses fractionnées, mais des doses allant jusqu'à 30 mg par jour ont été utilisées. Chez les patients infertiles sans taux de prolactine sérique manifestement élevé, la dose habituelle est de 2,5 mg deux fois par jour.

Prolactinomes

Introduire le Bromergon progressivement selon le schéma suggéré. La posologie peut alors être augmentée de 2,5 mg par jour à des intervalles de 2 à 3 jours comme suit: 2,5 mg huit heures, 2,5 mg six heures, 5 mg six heures. Les doses quotidiennes ne doivent pas dépasser 30 mg.

Acromégalie

Introduire le Bromergon progressivement, selon le schéma suggéré. La posologie peut alors être augmentée de 2,5 mg par jour à des intervalles de 2 à 3 jours comme suit 2,5 mg huit heures, 2,5 mg six heures, 5 mg six heures, 5 mg six heures.

Parkinson

Introduire Bromergon progressivement, comme suit: semaine 1: 1 mg à 1,25 mg au moment du lit. Semaine 2: 2mg à 2.5 mg au moment du lit. Semaine 3: 2,5 mg deux fois par jour. Semaine 4: 2,5 mg trois fois par jour. Par la suite, prendre trois fois par jour en augmentant de 2,5 mg tous les 3 à 14 jours, en fonction de la réponse du patient. Continuez jusqu'à ce que la dose optimale soit atteinte. Ce sera généralement entre 10mg et 30mg par jour. Les doses quotidiennes ne doivent pas dépasser 30 mg. Chez les patients recevant déjà de la lévodopa, la posologie de ce médicament peut être progressivement diminuée tandis que la posologie quotidienne de Bromergon est augmentée jusqu'à ce que l'équilibre optimal soit déterminé.

Utilisation chez les enfants et les adolescents (âgés de 7 à 17 ans)

La prescription de Bromergon chez les enfants et les adolescents (âgés de 7 à 17 ans) doit être limitée aux endocrinologues pédiatriques.

Prolactinomes: Population pédiatrique de 7 ans et plus: 1 mg 2 ou 3 fois par jour, en augmentant progressivement jusqu'à plusieurs comprimés par jour si nécessaire pour maintenir la prolactine plasmatique correctement supprimée. La dose quotidienne maximale recommandée chez les enfants âgés de 7 à 12 ans est de 5 mg. La dose quotidienne maximale recommandée chez les patients adolescents (13-17 ans) est de 20 mg.

Gigantisme (acromégalie): Population pédiatrique de 7 ans et plus: la dose initiale doit être augmentée en réponse aux taux d'Hormone de croissance. La dose quotidienne maximale recommandée chez les enfants âgés de 7 à 12 ans est de 10 mg. La dose quotidienne maximale recommandée chez les patients adolescents (13-17 ans) est de 20 mg.

Utilisation chez les personnes âgées

Il n'existe aucune preuve clinique que le Bromergon présente un risque particulier pour les personnes âgées.

Utilisation chez les Patients présentant une insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la vitesse d'élimination peut être retardée et les taux plasmatiques peuvent augmenter, nécessitant un ajustement de la dose.

Pour le traitement à long terme: preuve de valvulopathie cardiaque telle que déterminée par échocardiographie prétraitement.

Bromergon est contre-indiqué pour une utilisation dans la suppression de la lactation ou d'autres indications non mortelles chez les patients présentant une maladie coronarienne grave, ou des symptômes et/ou des antécédents de troubles mentaux graves.

Autre

Il n'existe pas de preuves suffisantes de L'efficacité du Bromergon dans le traitement des symptômes prémenstruels et des maladies bénignes du sein.). En outre, une réduction de la posologie ou l'arrêt du traitement peuvent être envisagés.

Lorsque les femmes en âge de procréer sont traitées par Bromergon pour des affections non associées à une hyperprolactinémie, la dose efficace la plus faible doit être utilisée. Ceci afin d'éviter la suppression de la prolactine à des niveaux inférieurs à la normale, avec une altération conséquente de la fonction lutéale.

Une évaluation gynécologique, comprenant de préférence une cytologie cervicale et endométriale, est recommandée pour les femmes recevant du Bromergon pendant de longues périodes. Une évaluation semestrielle est suggérée pour les femmes ménopausées et une évaluation annuelle pour les femmes ayant des règles régulières.

Quelques cas de saignement gastro-intestinal et d'ulcère gastrique ont été rapportés. Si cela se produit, Bromergon doit être retiré. Les Patients ayant des antécédents d'ulcération peptique doivent être étroitement surveillés lors de la réception du traitement.

Étant donné que, surtout au cours des premiers jours de traitement, des réactions hypotensives peuvent parfois survenir et entraîner une diminution de la vigilance, des précautions particulières doivent être prises lors de la conduite d'un véhicule ou de l'utilisation de machines.

Chez les patients sous Bromergon, en particulier sous traitement à long terme et à forte dose, des épanchements pleuraux et péricardiques, ainsi qu'une fibrose pleurale et pulmonaire et une péricardite constrictive ont parfois été rapportés. Les Patients présentant des troubles pleuropulmonaires inexpliqués doivent être examinés de manière approfondie et l'arrêt du traitement par Bromergon doit être envisagé.

Chez quelques patients sous Bromergon, en particulier sous traitement à long terme et à forte dose, une fibrose rétropéritonéale a été rapportée. Pour assurer la reconnaissance de la fibrose rétropéritonéale à un stade précoce réversible, il est recommandé de surveiller ses manifestations (par exemple, maux de dos, œdème des membres inférieurs, altération de la fonction rénale) chez cette catégorie de patients. Le médicament Bromergon doit être retiré si des modifications fibrotiques du rétropéritoine sont diagnostiquées ou suspectées.

Attention devrait être accordée aux signes et symptômes de

maladie pleuro-pulmonaire telle que dyspnée, essoufflement, toux persistante ou douleur thoracique

l'insuffisance cardiaque en tant que cas de fibrose péricardique s'est souvent manifestée par une insuffisance cardiaque. La péricardite Constrictive doit être exclue si de tels symptômes apparaissent.

Des examens appropriés tels que la vitesse de sédimentation des érythrocytes, la radiographie pulmonaire et les mesures de la créatinine sérique doivent être effectués si nécessaire pour étayer le diagnostic d'un trouble fibrotique. Avant le début du traitement, il convient également de procéder à des examens initiaux de la vitesse de sédimentation érythrocytaire ou d'autres marqueurs inflammatoires, de la fonction pulmonaire/thoracique et de la fonction rénale.

Ces troubles peuvent avoir un début insidieux et les patients doivent être régulièrement et soigneusement surveillés lors de la prise de Bromergon pour les manifestations de troubles fibrotiques progressifs. Bromergon doit être retiré si des modifications inflammatoires fibrotiques ou séreuses sont diagnostiquées ou suspectées.

Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Troubles du contrôle des impulsions

Les Patients doivent être régulièrement surveillés pour le développement de troubles du contrôle des impulsions. Les Patients et les soignants doivent être informés que des symptômes comportementaux de troubles du contrôle des impulsions, notamment le jeu pathologique, l'augmentation de la libido, l'hypersexualité, les dépenses ou les achats compulsifs, l'hyperphagie et l'alimentation compulsive, peuvent survenir chez les patients traités par des agonistes de la dopamine, y compris le Bromergon.. Une réduction de la Dose / un arrêt progressif du traitement doivent être envisagés si de tels symptômes apparaissent.

Enfants et Adolescents (âgés de 7 à 17 sna)

La Bromocriptine a été utilisée pour traiter les prolactinomes et les indications de gigantisme (acromégalie) chez les patients âgés de 7 ans ou plus et des séries de cas ont été documentées dans la littérature. Seules des données isolées sont disponibles pour l'utilisation de la bromocriptine chez les enfants de moins de 7 ans. Les données sur la sécurité sont limitées, en particulier à long terme. La prescription est réservée aux endocrinologues pédiatriques.

Âge

Les études cliniques sur le Bromergon n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si les personnes âgées répondent différemment des sujets plus jeunes. Cependant, d'autres expériences cliniques rapportées, y compris la déclaration d'événements indésirables après la commercialisation, n'ont révélé aucune différence de réponse ou de tolérance entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Même si aucune variation de l'efficacité ou du profil des effets indésirables n'a été observée chez les patients âgés prenant Bromergon, une plus grande sensibilité chez certains sujets âgés ne peut être catégoriquement exclue. En général, la sélection de la dose chez un patient âgé doit être prudente, en commençant à l'extrémité inférieure de la plage de doses, reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque et de maladie concomitante ou d'un autre traitement médicamenteux dans cette population.

Les réactions hypotensives peuvent être perturbantes chez certains patients au cours des premiers jours de traitement et des précautions particulières doivent être prises lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines.

Les Patients traités par la bromocriptine et présentant une somnolence et / ou des épisodes de sommeil soudains doivent être avisés de ne pas conduire ou de ne pas pratiquer d'activités où une vigilance altérée peut mettre eux-mêmes ou d'autres personnes à risque de blessures graves ou de décès (par exemple.).

L 'apparition d' effets indésirables peut être minimisée par l 'introduction progressive de la dose ou par une réduction de dose suivie d' une titration plus progressive. Si nécessaire, les nausées et/ou vomissements initiaux peuvent être réduits en prenant du Bromergon pendant un repas et en prenant un antagoniste périphérique de la dopamine, tel que la dompéridone, pendant quelques jours, au moins une heure avant l'administration de Bromergon.

Les effets indésirables sont classés en fonction de la fréquence, la plus fréquente en premier lieu, selon la convention suivante: très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100, <1/10), Peu fréquent (>1/1,000, <1/100), rare (>1/10,000, <1/1,000), Très rare (<1/10 000), y compris les rapports isolés.

Troubles Du Système Nerveux

Fréquent: maux de tête, de la somnolence

Peu fréquent: vertiges, dyskinésie

Rare: Somnolence, paresthésie

Très Rare: somnolence diurne excessive et apparition soudaine du sommeil

Troubles Psychiatriques

Peu fréquent: Confusion, agitation psychomotrice, hallucinations

Rare: troubles psychotiques, insomnie

Troubles Gastro-Intestinaux

Fréquent: nausées, constipation

Peu fréquent: vomissements, sécheresse de la bouche

Rares: diarrhée, douleurs abdominales, fibrose rétropéritonéale, ulcère gastro-intestinal, hémorragie gastro-intestinale

Affections Vasculaires

Peu fréquent: Hypotension incluant une hypotension orthostatique (pouvant dans de très rares cas entraîner un collapsus)

Très Rare: pâleur réversible des doigts et des orteils induite par le froid (surtout chez les patients ayant des antécédents de phénomène de Raynaud)

Troubles Cardiaques

Rare: Tachycardie, bradycardie, arythmie

Très rare: valvulopathie cardiaque (y compris régurgitation) et troubles connexes (péricardite et épanchement péricardique).

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Fréquent: congestion nasale

Rare: épanchement Pleural, fibrose pleurale et pulmonaire, pleurite, dyspnée

Affections Musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Peu fréquent: crampes aux jambes

Affections de la peau et des tissus sous-cutanés

Peu fréquent: réactions cutanées allergiques, perte de cheveux

Troubles généraux et affections au site d'administration

Peu Fréquent: Fatigue

Rare: œdème périphérique

Très rarement: un syndrome ressemblant à un Syndrome malin des neuroleptiques a été rapporté lors du sevrage du Bromergon.

Les Troubles De La Vue

Rares: troubles Visuels, vision floue

L'oreille et du Labyrinthe Troubles

Rares: Les Acouphènes

En Post-partum

Dans des cas extrêmement rares (chez les femmes post-partum traitées par Bromergon pour la prévention de la lactation), des événements indésirables graves tels que l'hypertension, l'infarctus du myocarde, les convulsions, les accidents vasculaires cérébraux ou les troubles mentaux ont été rapportés, bien que le lien de causalité soit incertain.).

Troubles du contrôle des impulsions

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Les signes et les Symptômes

Un surdosage avec le Bromergon est susceptible d'entraîner des vomissements et d'autres symptômes pouvant être dus à une stimulation excessive des récepteurs dopaminergiques et pouvant inclure des nausées, des étourdissements, une hypotension, une hypotension posturale, une tachycardie, une somnolence, une somnolence, une léthargie, une confusion et des hallucinations. Des mesures de soutien générales doivent être prises pour éliminer tout matériau non absorbé et maintenir la tension artérielle si nécessaire.

Il y a eu des rapports isolés d'enfants qui ont accidentellement ingéré du Bromergon. Des vomissements, de la somnolence et de la fièvre ont été rapportés comme effets indésirables. Les Patients se sont rétablis spontanément en quelques heures ou après un traitement symptomatique.

Gestion du surdosage

En cas de surdosage, l'administration de charbon actif est recommandée et en cas de prise orale très récente, un lavage gastrique peut être envisagé.

La prise en charge de l'intoxication aiguë est symptomatique, le métoclopramide peut être indiqué pour le traitement des vomissements ou des hallucinations.

Classe pharmacothérapeutique: agoniste de la Dopamine (code ATC N04B C01), inhibiteur de la prolactine (code ATC G02C B01)

Le Bromergon, ingrédient actif bromocriptine, est un inhibiteur de la sécrétion de prolactine et un stimulateur des récepteurs de la dopamine. Les domaines d'application du Bromergon sont divisés en indications endocrinologiques et neurologiques. Les caractéristiques pharmacologiques seront discutées sous chaque indication.

Endocrinologiques indication

Bromergon inhibe la sécrétion de l'hormone hypophysaire antérieure prolactine sans affecter les niveaux normaux d'autres hormones hypophysaires. Cependant, le Bromergon est capable de réduire les niveaux élevés d'hormone de croissance (GH) chez les patients atteints d'acromégalie. Ces effets sont dus à la stimulation des récepteurs de la dopamine.

Dans la puerpéralité, la prolactine est nécessaire pour l'initiation et le maintien de la lactation puerpérale. À d'autres moments, l'augmentation de la sécrétion de prolactine entraîne une lactation pathologique (galactorrhée) et/ou des troubles de l'ovulation et de la menstruation.

En tant qu'inhibiteur spécifique de la sécrétion de prolactine, le Bromergon peut être utilisé pour prévenir ou supprimer la lactation physiologique ainsi que pour traiter les états pathologiques induits par la prolactine. En cas d'aménorrhée et/ou d'anovulation (avec ou sans galactorrhée), Bromergon peut être utilisé pour rétablir les cycles menstruels et l'ovulation.

Les mesures habituelles prises pendant la suppression de la lactation, telles que la restriction de l'apport hydrique, ne sont pas nécessaires avec le Bromergon. En outre, le Bromergon n'altère pas l'involution puerpérale de l'utérus et n'augmente pas le risque de thromboembolie.

Il a été démontré que le Bromergon arrête la croissance ou réduit la taille des adénomes hypophysaires sécrétant de la prolactine (prolactinomes).

Chez les patients acromégaliques - en plus d'abaisser les taux plasmatiques d'hormone de croissance et de prolactine - le Bromergon a un effet bénéfique sur les symptômes cliniques et sur la tolérance au glucose.

Bromergon améliore les symptômes cliniques du syndrome des ovaires polykystiques en rétablissant un schéma normal de sécrétion de LH.

Indications Neurologiques

En raison de son activité dopaminergique, le Bromergon, à des doses généralement supérieures à celles des indications endocrinologiques, est efficace dans le traitement de la maladie de Parkinson, caractérisée par une carence spécifique en dopamine nigrostriatale. La stimulation des récepteurs de la dopamine par le Bromergon peut dans cette condition rétablir l'équilibre neurochimique dans le striatum.

Cliniquement, le Bromergon améliore les tremblements, la rigidité, la bradykinésie et d'autres symptômes parkinsoniens à tous les stades de la maladie. Habituellement, l'effet thérapeutique dure pendant des années (jusqu'à présent, de bons résultats ont été rapportés chez des patients traités jusqu'à huit ans). Bromergon peut être administré seul ou - à un stade précoce et avancé-combiné avec d'autres médicaments anti-parkinsoniens. La combinaison avec le traitement par lévodopa entraîne des effets anti-parkinsoniens améliorés, rendant souvent possible une réduction de la dose de lévodopa. Bromergon offre un avantage particulier aux patients sous lévodopa présentant une réponse thérapeutique détériorée ou des complications telles que des mouvements involontaires anormaux (dykinésie choréoatoïde et/ou dystonie douloureuse), une défaillance en fin de dose et un phénomène "marche-arrêt"

Bromergon améliore la symptomatologie dépressive souvent observée chez les patients parkinsoniens. Ceci est dû à ses propriétés antidépressives inhérentes comme corroboré par des études contrôlées chez des patients non parkinsoniens atteints de dépression endogène ou psychogène.

Après administration orale, le Bromergon (bromocriptine) est rapidement et bien absorbé. Les niveaux plasmatiques maximaux sont atteints dans les 1-3 heures. Une dose orale de 5 mg de bromocriptine entraîne un C_Max de 0,465 ng / ml. L'effet diminuant la prolactine se produit 1-2 heures après l'ingestion, atteint son maximum dans environ 5 heures et dure 8-12 heures.

Le Bromergon est largement métabolisé. Dans le plasma, la demi-vie d'élimination est de 3 à 4 heures pour le médicament parent et de 50 heures pour les métabolites inactifs. Le médicament parent et ses métabolites sont également complètement excrétés par le foie avec seulement 6% étant éliminés par le rein. Le Bromergon est lié à 96% aux protéines plasmatiques.

Il n'y a aucune preuve que les propriétés pharmacocinétiques et la tolérabilité du Bromergon sont directement affectées par l'âge avancé. Cependant, chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la vitesse d'élimination peut être retardée et les taux plasmatiques peuvent augmenter, nécessitant un ajustement de la dose.

Biotransformation

La Bromocriptine subit une biotransformation étendue de premier passage dans le foie, reflétée par des profils de métabolites complexes et par l'absence presque complète de médicament parent dans l'urine et les fèces. Il montre une forte affinité pour le CYP3A et les hydroxylations au niveau du cycle proline de la fraction cyclopeptidique constituent une voie métabolique principale. On peut donc s'attendre à ce que les inhibiteurs et/ou les substrats puissants du CYP3A4 inhibent la clairance de la bromocriptine et entraînent une augmentation des taux. La Bromocriptine est également un inhibiteur puissant du CYP3A4 avec une valeur IC50 calculée de 1.69 µM. Cependant, étant donné les faibles concentrations thérapeutiques de bromocriptine libre chez les patients, il ne faut pas s'attendre à une altération significative du métabolisme d'un second médicament dont la clairance est médiée par le CYP3A4.

Agoniste de la Dopamine (code ATC N04B C01), inhibiteur de la prolactine (code ATC G02C B01)

Les données précliniques concernant le Bromergon (bromocriptine) n'ont révélé aucun danger particulier pour l'homme sur la base des études conventionnelles de toxicité à dose unique et répétée, de génotoxicité, de mutagénicité, de potentiel cancérigène ou de toxicité pour la reproduction.

Des carcinomes de l'endomètre ont été observés dans des études précliniques chez le rat à des doses élevées seulement. Ils sont considérés comme dus à la sensibilité spécifique de l'espèce des animaux de test à l'activité pharmacologique de la bromocriptine.

D'autres effets dans les études pré-cliniques ont été observés uniquement à des expositions largement supérieures à l'exposition humaine maximale en indiquant ont peu de signification clinique.

Aucun

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Pas d'exigences particulières.

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