Parlodel

Hiperprolactinemia

Tratamento da hiperprolactinemia em homens e mulheres com hipogonadismo e / ou galactorréia.

Distúrbios do cyclus menstrual e infertilidade feminina

Amenorréia e oligomenorréia, com ou sem galactorréia.

Distúrbios hiperprolactinêmicos induzidos por drogas.

Síndrome do ovário policístico.

Algumas mulheres estéreis com oligomenorréia ou amenorréia e galactorréia podem ser excessivamente sensíveis à prolactina. O PARLODEL foi utilizado com sucesso no tratamento de várias mulheres estéreis com galactorréia que não apresentam hiperprolactinemia detectável.

Prolactinomas

Reduzir o tamanho do tumor, especialmente em pacientes com risco de compressão do nervo óptico.

Acromegalia

O PARLODEL foi utilizado em várias unidades especiais para complementar a cirurgia e / ou radioterapia para reduzir o hormônio do crescimento circulante no tratamento de pacientes com acromegal.

Doença de Parkinson

No tratamento da doença de Parkinson idiopática, o PARLODEL foi utilizado isoladamente e em combinação com levodopa no tratamento de pacientes e pessoas com deficiência anteriormente não tratados por fenômenos "on-off".).

PARLODEL deve sempre ser tomado com alimentos.

Várias condições diferentes são acessíveis para tratamento com PARLODEL e, por esse motivo, os esquemas de dosagem recomendados são variáveis.

Na maioria das indicações, independentemente da dose final, a resposta ideal com um mínimo de efeitos colaterais é melhor alcançada com a introdução gradual do PARLODEL. O seguinte esquema é sugerido: Primeiro 1 mg a 1, 25 mg na hora de dormir, após 2 a 3 dias a 2 mg a 2, 5 mg na hora de dormir. A dose pode então ser aumentada em 1 mg para 2,5 mg em intervalos de 2 a 3 dias até que uma dose de 2,5 mg seja atingida duas vezes ao dia. Se necessário, outras etapas de dosagem devem ser adicionadas de maneira semelhante.

Síndromes / infertilidade de hipogonadismo / galactorréia

Apresente gradualmente o PARLODEL de acordo com o esquema proposto. A maioria dos pacientes com hiperprolactinemia respondeu a 7,5 mg por dia em doses divididas, mas doses de até 30 mg por dia foram usadas. Em pacientes estéreis sem níveis comprovadamente aumentados de prolactina sérica, a dose usual é de 2,5 mg duas vezes ao dia.

Prolactinomas

Apresente gradualmente o PARLODEL de acordo com o esquema proposto. A dose pode então ser aumentada em 2,5 mg por dia, em intervalos de 2 a 3 dias, da seguinte forma: 2,5 mg oito horas, 2,5 mg seis horas, 5 mg seis horas. As doses diárias não devem exceder 30 mg.

Acromegalia

Apresente gradualmente o PARLODEL de acordo com o esquema proposto. A dose pode então ser aumentada em 2,5 mg por dia, em intervalos de 2 a 3 dias, da seguinte forma 2,5 mg oito horas, 2,5 mg seis horas, 5 mg seis horas, 5 mg seis horas.

Doença de Parkinson

Apresente gradualmente o PARLODEL da seguinte maneira: Semana 1: 1 mg a 1,25 mg na hora de dormir. Semana 2: 2 mg a 2,5 mg na hora de dormir. Semana 3: 2,5 mg duas vezes ao dia. Semana 4: 2,5 mg três vezes ao dia. Aumente 2,5 mg três vezes ao dia a cada 3 a 14 dias, dependendo da reação do paciente. Continue até que a dose ideal seja atingida. Geralmente, isso fica entre 10 mg e 30 mg por dia. As doses diárias não devem exceder 30 mg. Nos pacientes que já estão recebendo levodopa, a dose deste medicamento pode ser reduzida gradualmente, enquanto a dose diária de PARLODEL é aumentada até que o equilíbrio ideal seja determinado.

Uso em crianças e adolescentes (7-17 anos)

A prescrição de PARLODEL em crianças e adolescentes (7-17 anos) deve ser limitada a endocrinologistas pediátricos.

Prolactinomas: População pediátrica a partir dos 7 anos: 1 mg 2 ou 3 vezes ao dia, aumenta gradualmente para vários comprimidos por dia para suprimir adequadamente a prolactina plasmática. A dose diária máxima recomendada em crianças de 7 a 12 anos é de 5 mg. A dose diária máxima recomendada em adolescentes (13-17 anos) é de 20 mg.

Gigantismo (acromegalia): Crianças a partir dos 7 anos: a dose inicial deve ser titulada em resposta aos níveis de hormônio do crescimento. A dose diária máxima recomendada em crianças de 7 a 12 anos é de 10 mg. A dose diária máxima recomendada em adolescentes (13-17 anos) é de 20 mg.

Use com os idosos

Não há evidências clínicas de que o PARLODEL represente um risco particular para os idosos.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

A taxa de eliminação pode ser retardada em pacientes com insuficiência hepática e o nível plasmático pode aumentar, o que requer ajuste da dose.

para tratamento prolongado: detecção de valvulopatia cardíaca, determinada por ecocardiografia pré-tratamento.

PARLODEL está contra-indicado na supressão da lactação ou de outras indicações que não ameaçam a vida em pacientes com doença ou sintomas graves da artéria coronária e / ou distúrbios mentais graves na história.

De outros

Não há evidências suficientes da eficácia do Parlodel no tratamento de sintomas pré-menstruais e doenças benignas da mama.). A redução da dose ou a descontinuação da terapia também podem ser consideradas.

Se mulheres com potencial para engravidar forem tratadas com PARLODEL para doenças não associadas à hiperprolactinemia, a dose efetiva mais baixa deve ser usada. Isso evita suprimir a prolactina abaixo dos níveis normais, com o resultado de que a função lútea é prejudicada.

Um exame ginecológico, de preferência incluindo citologia cervical e endometrial, é recomendado para mulheres que recebem PARLODEL por um longo período de tempo. Uma avaliação de seis meses é proposta para mulheres na pós-menopausa e uma avaliação anual para mulheres com menstruação regular.

Alguns casos de sangramento gastrointestinal e úlceras estomacais foram relatados. Nesse caso, o PARLODEL deve ser retirado. Pacientes com histórico de úlceras estomacais devem ser monitorados de perto durante o tratamento.

Como as reações de redução da pressão arterial ocorrem ocasionalmente durante os primeiros dias de tratamento e podem levar a uma vigilância reduzida, deve-se tomar cuidado especial ao dirigir um veículo ou operar máquinas.

Derrame pleural e pericárdico, fibrose pleural e pulmonar e pericardite constitutiva foram relatados ocasionalmente em pacientes em Parlodel, particularmente tratamento a longo prazo e com altas doses. Pacientes com distúrbios pleuropulmonares inexplicáveis devem ser cuidadosamente examinados e a descontinuação da terapia com parlodel deve ser considerada.

Foi relatada fibrose retroperitoneal em alguns pacientes em Parlodel, particularmente tratamento a longo prazo e com altas doses. Para garantir a detecção reversível precoce da fibrose retroperitoneal, recomenda-se observar suas manifestações (por exemplo,. dor nas costas, edema das extremidades inferiores, função renal comprometida) neste grupo de pacientes. Os medicamentos com Parlodel devem ser descontinuados se forem diagnosticadas ou suspeitas de alterações fibróticas no retroperitônio.

Sobre os sinais e sintomas de

doenças pleuropulmonares, como dispnéia, falta de ar, tosse persistente ou dor no peito

A insuficiência cardíaca como casos de fibrose pericárdica muitas vezes se manifesta como insuficiência cardíaca. Pericardite constritiva deve ser excluída se esses sintomas ocorrerem.

Exames adequados, como taxa de sedimentação de eritrócitos, radiografia de tórax e medidas séricas de creatinina devem ser realizados, se necessário, para apoiar o diagnóstico de um distúrbio fibrótico. Também é apropriado realizar exames iniciais da taxa de sedimentação de eritrócitos ou outros marcadores inflamatórios, função pulmonar / radiografia de tórax e função renal antes de iniciar o tratamento.

Esses distúrbios podem ser insidiosos e os pacientes devem ser monitorados regularmente e cuidadosamente quanto a manifestações de distúrbios fibróticos progressivos enquanto estiver a tomar PARLODEL. PARLODEL deve ser retirado se forem diagnosticadas ou suspeitas alterações inflamatórias fibróticas ou serosas.

Pacientes com problemas hereditários raros com intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

Distúrbios do controle de impulso

Os pacientes devem ser monitorados regularmente quanto ao desenvolvimento de distúrbios no controle de pulsos. Pacientes e cuidadores devem ser avisados de que sintomas comportamentais de distúrbios de controle de pulso, incluindo jogos patológicos, aumento da libido, hipersexualidade, gastos ou compras compulsivas, alimentação e alimentação compulsiva, podem ocorrer em pacientes tratados com agonistas da dopamina, incluindo PARLODEL .. A redução da dose / descontinuação da dose deve ser considerada quando esses sintomas se desenvolverem.

Crianças e adolescentes (7-17 anos)

A bromocriptina tem sido usada para tratar prolactinoma e gigantismo (acromegalia) em pacientes com 7 anos ou mais, e séries de casos foram documentadas na literatura. Existem apenas alguns dados disponíveis para o uso de bromocriptina em pacientes pediátricos com menos de 7 anos de idade. Os dados de segurança são particularmente limitados a longo prazo. A prescrição é limitada a endocrinologistas pediátricos.

Cuidados com idosos

Os ensaios clínicos para PARLODEL não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se as pessoas mais velhas respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. No entanto, outras experiências clínicas relatadas, incluindo eventos adversos pós-comercialização, não encontraram reações ou tolerâncias diferentes entre pacientes idosos e jovens.

Mesmo que nenhuma alteração no perfil de eficácia ou reação adversa tenha sido observada em pacientes idosos que tomam Parlodel, uma maior sensibilidade não pode ser categoricamente excluída em algumas pessoas idosas. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa, começando na extremidade inferior do intervalo de doses, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e doença concomitante ou outra terapia medicamentosa nessa população.

Reações hipotensoras podem ser perturbadoras em alguns pacientes durante os primeiros dias de tratamento, e cuidados especiais devem ser tomados ao dirigir veículos ou operar máquinas.

Os pacientes tratados com bromocriptina e enfrentando sonolência e / ou episódios repentinos de sono devem ser instruídos a não dirigir ou a se envolver em atividades em que a vigilância corre o risco de ferimentos graves ou morte (Z.).

Os efeitos colaterais podem ser minimizados com a introdução gradual da dose ou a redução da dose, seguida de uma titulação mais gradual. Se necessário, a náusea e / ou vômito inicial podem ser reduzidos tomando PARLODEL durante uma refeição e tomando um dopaminantagonista periférico como domperidona por alguns dias, pelo menos uma hora antes da administração do PARLODEL.

Os efeitos colaterais são classificados na frequência do cabeçalho, o mais comum primeiro, usando a seguinte convenção: muito comum (> 1/10); Comum (> 1/100, <1/10); incomum (> 1/100, <1/100); raro (> 1 / 10.000, <1/00), muito raro.

Distúrbios do sistema nervoso

Frequentes: dor de cabeça, sonolência

Pouco frequentes: tonturas, discinesia

Raros: sonolência, parestesia

Muito raros: sonolência diurna excessiva e sono repentino

Distúrbios psiquiátricos

Pouco frequentes: confusão, excitação psicomotor, alucinações

Raros: distúrbios psicóticos, insônia

Distúrbios gastrointestinais

Frequentes: náusea, constipação

Pouco frequentes: vómitos, boca seca

Raros: diarréia, dor abdominal, fibrose retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, sangramento gastrointestinal

Doenças vasculares

Pouco frequentes: hipotensão incluindo hipotensão ortostática (que pode levar ao colapso em casos muito raros)

Muito raros: palidez reversível dos dedos das mãos e dos pés devido ao frio (especialmente em pacientes com histórico de fenômenos de Raynaud)

Doença cardíaca

Raros: taquicardia, bradicardia, arritmia

Muito raros: inflamação das válvulas cardíacas (incluindo arrotos) e distúrbios relacionados (pericardite e derrame pericárdico).

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais

Frequentes: congestão nasal

Raros: derrame pleural, fibrose pleural e pulmonar, pleurite, dispnéia

Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo

Pouco frequentes: cãibras nas pernas

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Pouco frequentes: reações alérgicas da pele, perda de cabelo

Perturbações e condições gerais no local da administração

Pouco frequentes: fadiga

Raros: edema periférico

Muito raros: foi relatada uma síndrome semelhante à síndrome neuroléptica maligna quando o PARLODEL foi retirado.

Distúrbios oculares

Raros: problemas de visão, problemas de visão

Distúrbios do ouvido e do labirinto

Raros: zumbido

Mulheres pós-partais

Eventos adversos graves, como pressão alta, infarto do miocárdio, cãibras, derrame ou transtornos mentais, foram relatados em casos extremamente raros (mulheres pós-parciais que foram tratadas com PARLODEL para evitar a lactação), embora a relação causal seja incerta.).

Distúrbios do controle de impulso

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema Yellow Card em: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Sinais e sintomas

É provável que a sobredosagem com PARLODEL resulte em vômitos e outros sintomas que possam resultar da superestimulação dos receptores dopaminérgicos e podem incluir náusea, tontura, hipotensão, hipotensão postulária, taquicardia, sonolência, sonolência, letargia, confusão e alucinações. Medidas gerais de suporte devem ser tomadas para remover material não absorvido e, se necessário, manter a pressão arterial.

Houve relatos isolados de crianças que tomaram PARLODEL acidentalmente. Vômitos, sonolência e febre foram relatados como eventos adversos. Os pacientes se recuperaram espontaneamente dentro de algumas horas ou após tratamento sintomático.

Gerenciamento de overdose

No caso de uma overdose, recomenda-se a administração de carvão ativado e a lavagem gástrica pode ser considerada se for tomada muito brevemente.

O tratamento da intoxicação aguda é sintomático; Metoclopramida pode ser indicada para o tratamento de emese ou alucinações.

Grupo farmacoterapêutico: agonistas da dopamina Código ATC N04B C01), inibidor da prolactina (código ATC G02C B01)

PARLODEL, ingrediente ativo bromocriptina, é um inibidor da secreção de prolactina e um estimulador dos receptores de dopamina. As áreas de aplicação do PARLODEL são divididas em indicações endocrinológicas e neurológicas. Os detalhes farmacológicos são discutidos em cada indicação.

Endocrinológico Indicações

PARLODEL inibe a secreção do hormônio hipofisário anterior prolactina sem afetar os níveis normais de outros hormônios hipofisários. No entanto, o PARLODEL é capaz de reduzir o aumento dos níveis de hormônio do crescimento (GH) em pacientes com acromegalia. Esses efeitos são devidos à estimulação dos receptores de dopamina.

No puerpério, a prolactina é necessária para iniciar e manter a lactação do puerpério. Em outros momentos, o aumento da secreção de prolactina leva à lactação patológica (galactorréia) e / ou distúrbios da ovulação e menstruação.

Como inibidor específico da secreção de prolactina, o PARLODEL pode ser usado para prevenir ou suprimir a lactação fisiológica e tratar condições patológicas induzidas por prolactina. Na amenorréia e / ou anovulação (com ou sem galactorréia), o PARLODEL pode ser usado para restaurar os ciclos menstruais e a ovulação.

As medidas usuais tomadas durante a supressão da lactação, como restringir a ingestão de líquidos, não são necessárias para o PARLODEL. Além disso, o PARLODEL não afeta a involução puerperal do útero e não aumenta o risco de tromboembolismo.

Foi demonstrado que o PARLODEL interrompe o crescimento ou reduz o tamanho dos adenomas da hipófise secretores de prolactina (prolactinomas).

Em pacientes com acromegal, o PARLODEL tem um efeito positivo nos sintomas clínicos e na tolerância à glicose - além de diminuir os níveis plasmáticos de hormônio do crescimento e prolactina.

PARLODEL melhora os sintomas clínicos da síndrome do ovário policístico, restaurando um padrão normal de secreção de LH.

Indicações neurológicas

Devido à sua atividade dopaminérgica, o PARLODEL é eficaz no tratamento da doença de Parkinson, caracterizada por uma deficiência nigrostriatal específica de dopamina, em doses normalmente superiores às das indicações endocrinológicas. A estimulação dos receptores de dopamina pelo PARLODEL pode restaurar o equilíbrio neuroquímico dentro do estriado nesse estado.

Tremor PARLODEL clinicamente aprimorado, rigidez, bradicinesia e outros sintomas de Parkinson em todas as etapas da doença. O efeito terapêutico geralmente dura anos (anteriormente, bons resultados foram relatados em pacientes tratados por até oito anos). PARLODEL pode ser administrado sozinho ou - nos estágios inicial e avançado - em combinação com outros medicamentos anti-Parkinson. A combinação com o tratamento com levodopa leva a um efeito anti-Parkinson aumentado, o que geralmente permite uma redução na dose de levodopa. O PARLODEL oferece um benefício especial aos pacientes com tratamento com levodopa que respondem ao agravamento da terapêutica ou que apresentam complicações como movimentos involuntários anormais (coreoatoide dykinesia e / ou distonia dolorosa), falha no final da dose e fenômeno "on-off" .

PARLODEL melhora os sintomas depressivos comumente observados nos pacientes de Parkinson. Isso se deve às suas propriedades antidepressivas inerentes, que são demonstradas por estudos controlados em pacientes não-Parkinson com depressão endógena ou psicogênica.

Após administração oral, PARLODEL (bromocriptina) é rápida e bem absorvida. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 1-3 horas. Uma dose oral de 5 mg de bromocriptina leva a um C_Máx de 0,465 ng / ml. O efeito de redução da prolactina ocorre 1-2 horas após a ingestão, atinge seu máximo em cerca de 5 horas e dura 8-12 horas.

PARLODEL é amplamente metabolizado. No plasma, a meia-vida de eliminação é de 3-4 horas para o medicamento original e de 50 horas para os metabólitos inativos. A mãe medicada e seus metabólitos também são completamente excretados no fígado, com apenas 6% sendo excretados no rim. PARLODEL está 96% ligado às proteínas plasmáticas.

Não há evidências de que as propriedades farmacocinéticas e a tolerabilidade do PARLODEL sejam diretamente afetadas pela idade avançada. No entanto, a taxa de eliminação pode ser adiada em pacientes com insuficiência hepática e o nível plasmático pode aumentar, o que requer ajuste da dose.

Biotransformação

A bromocriptina sofre extensa biotransformação na primeira passagem do fígado, o que se reflete em perfis complexos de metabólitos e na quase completa ausência do medicamento na urina e nas fezes. Mostra uma alta afinidade pelo CYP3A e hidroxilações na prolina do ciclopeptídeo, que é uma via metabólica principal. Portanto, espera-se que inibidores e / ou substratos potentes para o CYP3A4 inibam a depuração da bromocriptina e levem a um aumento do espelhamento. A bromocriptina também é um inibidor potente do CYP3A4 com um valor calculado de IC50 de 1,69 µM. No entanto, dadas as baixas concentrações terapêuticas de bromocriptina livre em pacientes, nenhuma alteração significativa no metabolismo de um segundo medicamento deve ser esperada, cuja depuração é mediada pelo CYP3A4.

Os dados pré-clínicos para PARLODEL (bromocriptina) não mostram risco específico para o ser humano, com base em estudos convencionais sobre toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade, mutagenicidade, potencial carcinogênico ou toxicidade reprodutiva.

Carcinomas endometriais foram observados apenas em altas doses em estudos pré-clínicos em ratos. Considera-se que se deve à sensibilidade específica da espécie dos animais em teste à atividade farmacológica da bromocriptina.

Outros efeitos em estudos pré-clínicos foram observados apenas em exposições consideradas suficientes além da exposição máxima humana e com pouca relevância para o uso clínico.

Conteúdo da cápsula:

Ácido silícico, coloidal anidro,

Estearato de magnésio

Ácido maleico

Lactosemonohidrato,

Amido de milho

Invólucro da cápsula:

Dióxido de titânio (E171),

Gelatina

Tinta de impressão :

Shellac (E904),

Óxido de ferro preto (E172)

Propileno glicol.

Não

este produto tem um prazo de validade de 3 anos (garrafa de vidro de bernstein).

rolamentos abaixo de 30 ° C na embalagem original para proteger contra a luz.

as cápsulas são embaladas em frascos de vidro de cor âmbar com um fecho inviolável com 100 cápsulas.

Não há requisitos especiais.

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Barra de oleiro,

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PL 46302/0137

20o. Janeiro de 1977/15. Maio de 1997

27/02/2018