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Método de ação:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 22.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Comum a ambas as formas de dosagem
Prevenção e tratamento de distúrbios neurológicos isquêmicos causados pelo espasmo dos vasos do cérebro, no contexto de hemorragia subaracnóidea devido à ruptura de um aneurisma (comprimidos revestidos com uma concha de filme são usados após prévia em / em terapia com uma solução de infusão).
Para comprimidos revestidos com uma concha de filme (opcional)
Distúrbios da função cerebral expressos em pacientes idosos (redução na memória e concentração, instabilidade emocional).
Dentrosem mastigar, bebendo uma pequena quantidade de líquido, independentemente de comer. Os intervalos entre as recepções devem ser de pelo menos 4 horas. Recomenda-se que o modo de dosagem proposto seja seguido.
Hemorragia subaracnóide causada por uma ruptura do aneurisma
O comprimido deve ser prescrito após 5-14 dias em / em terapia com a solução de infusão de Orberec® A dose recomendada é de 2 comprimidos. 6 vezes ao dia (60 mg de nimodipina 6 vezes ao dia) por 7 dias.
Terapia de distúrbios cerebrais em pacientes idosos
A dose recomendada é de 1 comprimido. 3 vezes ao dia (30 mg de nimodipina 3 vezes ao dia).
Em pacientes com insuficiência hepática moderada, pode ser necessária uma redução na dose de nimodipina ou a abolição do tratamento. Em pacientes com insuficiência hepática devido a uma diminuição na intensidade do metabolismo primário, a biodisponibilidade da nimodipina pode aumentar. Como resultado, os efeitos principais e colaterais da nimodipina, em particular seu efeito hipotensível, podem aumentar. Nesses casos, a dose do medicamento deve ser reduzida dependendo do grau de diminuição da pressão arterial; se necessário, o uso de nimodipina deve ser interrompido.
ATpor infusão.
Recomenda-se seguir o seguinte modo de dosagem :
No início do tratamento, 1 mg de nimodipina por hora (5 ml da solução para perfusão de Orberec) é administrado dentro de 2 horas®), aproximadamente 15 μg / kg / h. Com boa tolerância (principalmente na ausência de uma diminuição perceptível da pressão arterial) após 2 horas, a dose é aumentada para 2 mg de nimodipina por hora (aproximadamente 30 μg / kg / h). A dose inicial para pacientes com peso significativamente abaixo de 70 kg ou pressão arterial lábil deve ser de 0,5 mg de nimodipina por hora.
Solução de infusão de Orberec® usado para infusão contínua através de um cateter central usando uma bomba de infusão e uma torneira de corte de três canais ao mesmo tempo que uma das seguintes soluções: dextrose a 5%, Cloreto de sódio a 0,9%, Solução de campainha, Solução de campainha com magnésio, solução de dextrano 40 ou 6% de amido hidroxietílico em uma proporção de aproximadamente 4®/ outra solução). Manitol, albumina humana ou sangue também podem ser usados como infusão concomitante.
Solução Orberec® não pode ser adicionado a um vaso de infusão ou misturado com outros medicamentos. Recomenda-se continuar a introdução de nimodipina durante anestesia, intervenções cirúrgicas e angiografia.
Conectar um tubo de polietileno através do qual uma solução Orberec é fornecida®, o canal de recebimento da solução associada e do cateter central deve usar uma torneira de fechamento de três canais.
Uso preventivo. B / c A terapia com nimodipina deve começar o mais tardar 4 dias após a hemorragia e continuar durante todo o período de risco máximo do desenvolvimento de vazospasmo, t.e. até 10-14 dias após hemorragia subaracnóide.
Após o final da terapia de infusão nos próximos 7 dias, recomenda-se a administração oral da forma de nimodipina em uma dose de 60 mg 6 vezes ao dia, em intervalos de 4 horas.
Aplicação terapêutica. Se os distúrbios neurológicos isquêmicos já ocorrerem devido ao vazospasmo devido à hemorragia subaracnóide, a terapia de infusão deve ser iniciada o mais cedo possível e realizada por pelo menos 5, mas não mais de 14 dias. Após o final da terapia de infusão nos próximos 7 dias, recomenda-se a administração oral da forma de nimodipina em uma dose de 60 mg 6 vezes ao dia (a cada 4 horas). Se durante o uso terapêutico ou profilático da solução Oberec® é realizado tratamento cirúrgico da hemorragia; na terapia com nimodipina, é necessário continuar por pelo menos 5 dias após a cirurgia.
Introdução aos tanques cerebrais. Durante a intervenção cirúrgica, uma solução recém-preparada de nimodipina (1 ml da solução de infusão de Orberec® e 19 ml da solução de Ringer), aquecidos à temperatura corporal média, podem ser administrados por via intracisterna. A solução deve ser usada imediatamente após o cozimento.
Se o paciente tiver reações adversas ao uso do medicamento, reduza a dose ou interrompa o tratamento com nimodipina. Com insuficiência hepática grave, especialmente com cirrose, a biodisponibilidade da nimodipina pode ser aumentada devido a uma diminuição na intensidade do metabolismo primário e uma desaceleração na inativação metabólica. A conseqüência disso pode ser um agravamento dos efeitos principais e colaterais do medicamento, em particular seu efeito hipotensor. Nesses casos, a dose do medicamento deve ser reduzida com base no grau de diminuição da pressão arterial; se necessário, o tratamento deve ser interrompido.
A solução de nimodipina é sensível aos efeitos da luz, portanto, a luz solar direta deve ser evitada: seringas de vidro e tubos de conexão de preto, marrom, amarelo ou vermelho devem ser usados; além disso, é aconselhável agrupar a bomba de infusão e os tubos com papel leve. Com luz do dia dispersa ou iluminação artificial de Orberec® pode ser usado por 10 horas sem medidas especiais de proteção.
Nimodipina, uma substância ativa da solução para perfusão de Orberec®, PVC absorvido, para sua administração parenteral, somente sistemas com tubos de PE podem ser usados.
Comprimidos revestidos com uma concha de filme
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento;
função hepática comprometida grave (por exemplo,. cirrose);
uso simultâneo com rifampicina ou medicamentos antiepiléticos (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina);
gravidez;
período de amamentação;
idade até 18 anos.
Uma solução para infusões
Em vista da gravidade da evidência, a única contra-indicação absoluta é a intolerância individual.
COM CONTINUAÇÃO
Comum a ambas as formas de dosagem
hipotensão arterial (cAD <100 mm RT.Art.).
pacientes com angina de peito instável ou durante as primeiras 4 semanas após infarto agudo do miocárdio - é necessária uma avaliação da taxa de risco potencial (diminuição da perfusão de artérias coronárias e isquemia do miocárdio) e os benefícios (melhorando a perfusão cerebral);
Comprimidos revestidos com uma concha de filme
doentes idosos com patologia combinada, com insuficiência renal grave (taxa de filtração craniana <20 ml / min);
pacientes idosos com insuficiência cardíaca grave que recebem um medicamento para tratar distúrbios da função cerebral (é necessário um exame regular).
Uma solução para infusões
bradicardia expressa;
isquemia miocárdica;
insuficiência cardíaca pronunciada;
aumento da pressão intracraniana;
edema cerebral generalizado;
insuficiência hepática e renal;
pacientes que sofrem de alcoolismo, mulheres grávidas e lactantes, pacientes com doenças hepáticas e pacientes que sofrem de epilepsia - devido ao teor de 23,7% volumétrico de etanol no medicamento.
Comum a ambas as formas de dosagem
Reações adversas relatadas em conexão com o uso de Orberec®são mostrados na tabela abaixo. Em cada grupo, efeitos indesejados são apresentados para reduzir sua gravidade. A frequência é definida como: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (de ≥1 / 100 a <1/10); raramente (de ≥1 / 1 000 a <1/100); raramente (de ≥1 / 10 000 a <1/1000); muito raramente (<1/10.
Quadro 1
Reações adversas relatadas em conexão com o uso do medicamento para distúrbios neurológicos isquêmicos
Classe de sistemas de órgãos (MedDRA) | Com pouca frequência | Raramente |
Para ambas as formas de dosagem | ||
Do sangue e sistema linfático | Trombocitopenia | |
Do sistema imunológico | Reações alérgicas, erupção cutânea | |
Do lado do sistema nervoso | Dor de cabeça | |
Do lado do coração | Taquicardia | Bradicardia |
Do lado dos navios | Diminuição da pressão arterial, vasodilatação | |
Do lado do LCD | Náusea | Obstrução intestinal |
Do sistema hepatobiliar | Aumento do transitor nos níveis de enzimas hepáticas | |
Para uma solução para perfusão | ||
Reações no local da administração | Reações no local da injeção ou infusão, tromboflebite no local da injeção |
Comprimidos revestidos com uma concha de filme
Quadro 2
Reações adversas relatadas em conexão com o uso do medicamento para insuficiência cerebral grave em pacientes idosos
A classe de sistemas opgan (MedDRA) | Frequentemente | Com pouca frequência |
Do sistema imunológico | Reações alérgicas, erupção cutânea | |
Do lado do sistema nervoso | Dor de cabeça, vertigem, tontura, hipercinesia, tremor | |
Do lado do coração | A sensação de batimento cardíaco, taquicardia | |
Do lado dos navios | Diminuição da pressão arterial, vasodilatação | Desmaio, inchaço |
Do lado do LCD | Obstipação, diarréia, meteorismo |
Sintomas : comum a ambas as formas de dosagem é uma diminuição acentuada da pressão arterial, taquicardia ou bradicardia; para comprimidos cobertos com casca de filme (adicionalmente), vômitos, dor na região epigástrica, sintomas de interrupção do SNC. Em caso de sobredosagem, o medicamento deve ser interrompido imediatamente.
Tratamento: sintomático. O primeiro auxílio inclui: para comprimidos revestidos com uma concha de filme - lavar o estômago e tomar carvão ativado; para ambas as formas de dosagem - se houver uma diminuição significativa da pressão arterial, você deve introduzir em / na dopamina ou noradrenalina. Antídotos específicos de nimodipina são desconhecidos.
Tem um efeito cerebrovazodilatador, previne ou elimina o espasmo vascular provocado por várias substâncias vasoativas (incluindo.h. serotonina, GEE e histamina), possui atividade neuro e psicotrópica.
Em pacientes com acidente vascular cerebral agudo, a expansão dos vasos do cérebro melhora a circulação cerebral. Além disso, a perfusão adicional é geralmente mais pronunciada na área de áreas previamente danificadas pelo sangue e previamente insuficientemente aperfeiçoadas do cérebro. O uso de nimodipina pode reduzir significativamente a taxa de mortalidade e a frequência de distúrbios neurológicos isquêmicos resultantes de hemorragia subaracnóidea.
A nimodipina, agindo nos receptores relacionados ao cálcio dos vasos sanguíneos do cérebro, tem um efeito protetor nas células nervosas, estabiliza sua função, melhora o suprimento sanguíneo para o cérebro, melhora a tolerância à isquemia com as células nervosas, enquanto a “síndrome de circuncinação” não se desenvolve. Tem um efeito benéfico nos distúrbios da memória e na concentração em pacientes com insuficiência cerebral. Ao mesmo tempo, as reações pessoais, comportamentais e os resultados dos testes funcionais psicométricos são aprimorados.
Sucção. Depois de levá-lo para dentro, a substância ativa é quase completamente absorvida. Nimodipina e metabolitos primários são encontrados no plasma sanguíneo após 10 a 15 minutos após tomar a pílula. Após ingestão múltipla (30 mg 3 vezes ao dia) Cmáx em doentes idosos, atingiu após 0,6-1,6 horas e ascendeu a 7,3-43,2 ng / ml. Em doentes jovens, após tomar doses únicas de 30 e 60 mg Cmáx é (16 ± 8) e (31 ± 12) ng / ml, respectivamente. Aumentar Cmáx e a AUC é dependente do do.
Devido ao metabolismo intenso com “primeira passagem” pelo fígado (85-95%), a biodisponibilidade absoluta é de 5 a 15%.
Com infusão prolongada a uma velocidade de 0,03 mg / kg / h, a concentração estável média de nifedipina no plasma sanguíneo é de 17,6 a 26,6 ng / ml. Após a infusão pantanosa / pantanosa, é observada uma diminuição em duas fases na concentração de nimodipina no plasma sanguíneo após 5-10 minutos e após cerca de 60 minutos. Vd é 0,9-1,6 l / kg, a depuração total é de 0,6-1,9 l / h / kg.
Distribuição. Intencionalmente associado às proteínas plasmáticas do sangue (97–99%), penetra através da barreira placentária. As concentrações de nimodipina e seus metabólitos no leite materno excedem significativamente a concentração no plasma sanguíneo.
Depois de tomá-lo dentro, a concentração de nimodipina no líquido cefalorraquidiano é de cerca de 0,5% da concentração no plasma sanguíneo.
Metabolismo e criação. Metabolizado principalmente pela desidrogenação do anel di-hidropiridina e pela divisão oxidativa dos éteres. Os três principais metabólitos encontrados no plasma sanguíneo não têm atividade clinicamente significativa.
O efeito da nimodipina na atividade das enzimas hepáticas não foi estudado. Nos seres humanos, os metabólitos são 50% criados e 30% biliares.
Fase inicial T1/2 os comprimidos cobertos com casca de filme variam de 1,1 a 1,7 horas. Fase final T1/2 - 5-10 horas.
- Bloco de canal de cálcio "lento" (BMKK) [bloqueadores de canal de tálzio]
- Bloco de canal de cálcio "lento" (BMKK) [indicadores de distúrbios circulatórios cerebrais]
Comum a ambas as formas de dosagem
A nimodipina pode diminuir a pressão arterial quando co-nomeada com diuréticos, adrenoblocadores beta, inibidores da APF, antagonistas dos receptores A1-adenozina, outros antagonistas do cálcio, adrenoblocadores alfa, alfa-metildópio, inibidores da fosfodiesterase.
O uso prolongado de nimodipina com antidepressivo de nortriptilina leva a uma ligeira diminuição na concentração de nimodipina no plasma sanguíneo (a concentração de nortriptilina permanece inalterada).
Comprimidos revestidos com uma concha de filme
Como a nimodipina é metabolizada com a participação do sistema citocromo P450 3A4, os medicamentos que inibem esse sistema enzimático podem aumentar a concentração de nimodipina no plasma. São drogas assim
- macrólidos, por exemplo, redromicina (estruturalmente relacionada a eles, a azitromicina não possui essas propriedades);
- inibidores da protease do HIV (por exemplo,. ritonavir, zidovudina);
- antimicrocados de nitrogênio (por exemplo,. cetoconazol);
- antidepressivos nefazodona e fluoxetina (aumento da concentração de nimodipina no plasma com nomeação articular atinge 50%);
- quinuspin / dalfopristina;
- cimetidina;
- ácido walpereico.
Ao prescrever esses medicamentos em conjunto, deve ser fornecida uma redução na dose de nimodipina e monitoramento da pressão arterial.
O suco de toranja suprime o metabolismo oxidativo das di-hidropiridinas. As combinações de suco de toranja e nimodipina devem ser evitadas, t. para. isso pode levar a um aumento na concentração de nimodipina no plasma sanguíneo.
Os medicamentos antiepiléticos que induzem o sistema enzimático do citocromo P450 3A4 - fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, rifampicina - reduzem significativamente a biodisponibilidade da nimodipina, de modo que seu uso conjunto é contra-indicado.
Uma solução para infusões
O uso prolongado de nimodipina com fluoxetina leva a um aumento na concentração de nimodipina no plasma sanguíneo em uma média de 50%. A concentração de fluoxetina é significativamente reduzida, enquanto o conteúdo do metabolito ativo da fluoxetina - norfluoxetina - não muda.
Em pacientes submetidos à terapia com haloperidol a longo prazo, a interação medicamentosa da nimodipina com haloperidol não foi detectada.
O objetivo intravenoso simultâneo da zidovudina e da nimodipina leva a um aumento significativo da zidovudina da AUC e a uma diminuição no seu volume Vd e liberação.
Terapia simultânea com medicamentos potencialmente não frotoxicos (por exemplo,. aminoglicosídeos, cefalosporinas, furosemida) podem causar insuficiência renal. Portanto, no caso de tal tratamento, bem como em pacientes com insuficiência renal, o tratamento deve ser realizado sob controle cuidadoso. Se uma função renal for detectada, a nimodipina deve ser interrompida.
Solução de infusão de Orbereca® contém 23,7% de álcool volumétrico, é necessário levar em consideração a possível interação do álcool com outras drogas.
However, we will provide data for each active ingredient