Kompozisyon:
Uygulama:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 22.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Her iki dozaj formunda ortaktır
Beyin damarlarının spazmından kaynaklanan iskemik nörolojik bozuklukların, anevrizmanın yırtılmasına bağlı subaraknoid kanamanın arka planına karşı önlenmesi ve tedavisi (bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, bir infüzyon çözeltisi ile önceki tedaviden sonra / tedavide kullanılır).
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler için (isteğe bağlı)
Yaşlı hastalarda beyin fonksiyon bozuklukları ifade edilir (hafıza ve konsantrasyonda azalma, duygusal dengesizlik).
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Рекомендуется соблюдать предлагаемый режим дозирования.
Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмы
Прием таблеток следует назначать после 5–14 дней в/в терапии инфузионным раствором Orberec®. Рекомендуемая доза — 2 табл. 6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7 дней.
Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста
Рекомендуемая доза — 1 табл. 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).
У больных с умеренными нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы нимодипина или отмена лечения. У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД; при необходимости применение нимодипина следует прекратить.
В/в, путем инфузии.
Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Orberec®), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД) через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным АД должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.
Инфузионный раствор Orberec® применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Orberec®/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.
Раствор Orberec® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.
Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Orberec®, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.
Профилактическое использование. В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, т.е. до 10–14 дней после субарахноидального кровоизлияния.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки с интервалом 4 ч.
Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 ч). Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Orberec® производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.
Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Orberec® и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.
Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать.
Раствор нимодипина чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Orberec® можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.
Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Orberec®, абсорбируется ПВХ, для его парентерального введения можно использовать только системы с ПЭ трубками.
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler
ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
ciddi bozulmuş karaciğer fonksiyonu (ör. siroz);
rifampisin veya antiepileptik ilaçlarla (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin) eşzamanlı kullanım;
gebelik;
emzirme dönemi;
18 yaşına kadar.
İnfüzyonlar için bir çözüm
Kanıtların ciddiyeti göz önüne alındığında, tek mutlak kontrendikasyon bireysel hoşgörüsüzlüktür.
SÜREKLİLİK İLE
Her iki dozaj formunda ortaktır
arteriyel hipotansiyon (cAD <100 mm RT.Art.).
kararsız anjina pektorisi olan veya akut miyokard enfarktüsünden sonraki ilk 4 hafta boyunca - potansiyel risk oranının (koroner arterlerin ve miyokard iskemisinin perfüzyonunun azalması) ve faydalarının (beyin perfüzyonunun iyileştirilmesi) değerlendirilmesi gereklidir;
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler
ciddi patolojiye sahip kombine patolojiye sahip yaşlı hastalar (kraniyal filtrasyon oranı <20 ml / dak);
beyin fonksiyon bozukluklarını tedavi etmek için ilaç alan ciddi kalp yetmezliği olan yaşlı hastalar (düzenli muayene gereklidir).
İnfüzyonlar için bir çözüm
bradikardi ifade etti;
miyokard iskemisi;
belirgin kalp yetmezliği;
kafa içi basınçta artış;
genelleştirilmiş serebral ödem;
karaciğer ve böbrek yetmezliği;
alkolizmden muzdarip hastalar, hamile ve emziren kadınlar, karaciğer hastalığı olan hastalar ve epilepsiden muzdarip hastalar - ilaçtaki% 23.7 hacimsel etanol içeriği nedeniyle.
Her iki dozaj formunda ortaktır
Orberec kullanımı ile ilgili olarak bildirilen advers reaksiyonlar®aşağıdaki tabloda gösterilmektedir. Her grupta, şiddetlerini azaltmak için istenmeyen etkiler sunulmaktadır. Frekans şu şekilde tanımlanır: çok sık (≥1 / 10); genellikle (≥1 / 100 ila <1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000'den <1/100'e); nadiren (≥1 / 10 000'den <1/100'e); çok nadiren (<1/10.
Tablo 1
İskemik nörolojik bozukluklar için ilacın kullanımı ile bağlantılı olarak bildirilen advers reaksiyonlar
Organ Sistemleri Sınıfı (MedDRA) | Nadiren | Nadiren |
Her iki dozaj formu için | ||
Kan ve lenfatik sistemden | Trombositopeni | |
Bağışıklık sisteminden | Alerjik reaksiyonlar, döküntü | |
Sinir sisteminin yanından | Baş ağrısı | |
Kalbin yanından | Taşikardi | Bradikardi |
Gemilerin yanından | Kan basıncında azalma, vazodilatasyon | |
LCD'nin yanından | Bulantı | Bağırsak tıkanıklığı |
Hepatobiliyer sistemden | Karaciğer enzimlerinde transitör artışı | |
İnfüzyon çözeltisi için | ||
Uygulama yerinde reaksiyonlar | Enjeksiyon bölgesinde veya infüzyonda reaksiyonlar, enjeksiyon bölgesinde tromboflebit |
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler
Tablo 2
Yaşlı hastalarda şiddetli bozulmuş beyin fonksiyonu için ilacın kullanımı ile bağlantılı olarak bildirilen advers reaksiyonlar
Opgan sistemleri sınıfı (MedDRA) | Sıklıkla | Nadiren |
Bağışıklık sisteminden | Alerjik reaksiyonlar, döküntü | |
Sinir sisteminin yanından | Baş ağrısı, baş dönmesi, baş dönmesi, hiperkinezi, titreme | |
Kalbin yanından | Kalp atışı hissi, taşikardi | |
Gemilerin yanından | Kan basıncında azalma, vazodilatasyon | Bayılma, şişme |
LCD'nin yanından | Kabızlık, ishal, meteorizm |
Belirtiler : her iki dozaj formunda ortak olan kan basıncı, taşikardi veya bradikardide belirgin bir azalmadır; film kabuğu (ek olarak), kusma, epigastrik bölgedeki ağrı, CNS'nin bozulma belirtileri ile kaplı tabletler için. Doz aşımı durumunda, ilaç derhal durdurulmalıdır.
Tedavi: semptomatik. İlk yardım şunları içerir: bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler için - mideyi yıkamak ve aktif karbon almak; her iki dozaj formu için - kan basıncında önemli bir azalma varsa, dopamin veya norepinefrin içine / içine girmelisiniz. Spesifik nimodipin antidotları bilinmemektedir.
Serebrovazodilatör bir etkiye sahiptir, çeşitli vazoaktif maddeler tarafından kışkırtılan vasküler spazmı önler veya ortadan kaldırır (dah. serotonin, GHG ve histamin), nöro ve psikotropik aktiviteye sahiptir.
Akut serebrovasküler kazası olan hastalarda, beynin damarlarının genişletilmesi serebral dolaşımı iyileştirir. Ayrıca, ek perfüzyon genellikle beynin daha önce kan hasarlı ve daha önce yetersiz mükemmelleştirilmiş bölgeleri alanında daha belirgindir. Nimodipin kullanımı, subaraknoid kanamadan kaynaklanan iskemik nörolojik bozuklukların mortalite oranını ve sıklığını önemli ölçüde azaltabilir.
Beynin kan damarlarının kalsiyumla ilişkili reseptörleri üzerinde etkili olan nimodipin, sinir hücreleri üzerinde koruyucu bir etkiye sahiptir, işlevlerini stabilize eder, beyne kan akışını iyileştirir, iskeminin sinir hücreleri ile toleransını iyileştirirken, “sünnet sendromu” gelişmez. Beyin fonksiyon bozukluğu olan hastalarda hafıza bozuklukları ve konsantrasyonda faydalı bir etkiye sahiptir. Aynı zamanda kişisel, davranışsal reaksiyonlar ve psikometrik fonksiyonel testlerin sonuçları iyileştirilir.
Emme. İçeri aldıktan sonra, aktif madde neredeyse tamamen emilir. Nimodipin ve primer metabolitler, hapı aldıktan 10-15 dakika sonra kan plazmasında bulunur. Çoklu alımdan sonra (günde 3 kez 30 mg) Cmak yaşlı hastalarda 0.6-1.6 saat sonra ulaşılmış ve 7.3-43.2 ng / ml olmuştur. Genç hastalarda, 30 ve 60 mg C'lik tek dozlar aldıktan sonramak sırasıyla (16 ± 8) ve (31 ± 12) ng / ml'dir. C'yi artırınmak ve AUC bağımlı.
Karaciğerden “ilk geçiş” ile yoğun metabolizma nedeniyle (% 85-95), mutlak biyoyararlanım% 5-15'tir.
0.03 mg / kg / s hızında uzun süreli infüzyonla, kan plazmasındaki ortalama stabil nifedipin konsantrasyonu 17.6-26.6 ng / ml'dir. Boggy infüzyonundan sonra / sonra, kan plazmasındaki nimodipin konsantrasyonunda iki fazlı bir azalma 5-10 dakika sonra ve yaklaşık 60 dakika sonra gözlenir. Vd 0.9–1.6 l / kg, toplam boşluk 0.6–1.9 l / s / kg'dır.
Dağıtım. Kasıtlı olarak kan plazma proteinleri (% 97-99) ile ilişkili, plasenta bariyerine nüfuz eder. Anne sütündeki nimodipin ve metabolitlerinin konsantrasyonları, kan plazmasındaki konsantrasyonu önemli ölçüde aşmaktadır.
İçeri aldıktan sonra, beyin omurilik sıvısındaki nimodipin konsantrasyonu, kan plazmasındaki konsantrasyonun yaklaşık% 0.5'i kadardır.
Metabolizma ve üreme. Esas olarak dihidropiridin halkasının dehidrojenizasyonu ve eterlerin oksidatif bölünmesi ile metabolize edilir. Kan plazmasında bulunan üç ana metabolitin klinik olarak anlamlı aktivitesi yoktur.
Nimodipinin hepatik enzimlerin aktivitesi üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. İnsanlarda metabolitler% 50 yetiştirilir ve% 30 safradır.
İlk aşama T1/2 film kabuğu ile kaplı tabletler 1.1 ila 1.7 saat arasındadır. Son aşama T1/2 - 5-10 saat.
- “Yavaş” kalsiyum kanal bloğu (BMKK) [Talzium kanal blokerleri]
- “Yavaş” kalsiyum kanal bloğu (BMKK) [Beyin dolaşım bozuklukları göstergeleri]
Her iki dozaj formunda ortaktır
Nimodipin, diüretikler, beta adrenoblokatörler, APF inhibitörleri, A1-adenozin reseptörlerinin antagonistleri, diğer kalsiyum antagonistleri, alfa adrenoblokatörleri, alfa-metildop, fosfodiesteraz inhibitörleri ile birlikte atandığında kan basıncını düşürebilir.
Nimodipin'in nortriptilin antidepresan ile uzun süreli kullanımı, kan plazmasındaki nimodipin konsantrasyonunda hafif bir azalmaya yol açar (nortriptilin konsantrasyonu değişmeden kalır).
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler
Nimodipin, sitokrom sistemi P450 3A4'ün katılımıyla metabolize olduğundan, bu enzim sistemini inhibe eden ilaçlar plazmada nimodipin konsantrasyonunu artırabilir. Bunlar böyle ilaçlar
- makrolidler, örneğin redromisin (yapısal olarak bunlarla ilgili, azitromisin böyle özelliklere sahip değildir);
- HIV proteaz inhibitörleri (ör. ritonavir, zidovudin);
- azot antimikrokatları (ör. ketokonazol);
- antidepresanlar nefazodon ve fluoksetin (eklem randevusu ile plazmada artan nimodipin konsantrasyonu% 50'ye ulaşır);
- kinuspin / dalfopristin;
- simetidin;
- Walpereik asit.
Bu tür ilaçları birlikte reçete ederken, nimodipin dozunda bir azalma ve kan basıncının izlenmesi sağlanmalıdır.
Greyfurt suyu, dihidropiridinlerin oksidatif metabolizmasını baskılar. Greyfurt suyu ve nimodipin kombinasyonlarından kaçınılmalıdır, t. için. bu kan plazmasındaki nimodipin konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir.
Sitokrom P450 3A4 enzim sistemini indükleyen anti-epileptik ilaçlar - fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, rifampisin - nimodipinin biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltır, böylece eklem kullanımları kontrendikedir.
İnfüzyonlar için bir çözüm
Nimodipin'in fluoksetin ile uzun süreli kullanımı, kan plazmasındaki nimodipin konsantrasyonunda ortalama% 50'lik bir artışa yol açar. Fluoksetin konsantrasyonu önemli ölçüde azalırken, aktif fluoksetin metaboliti - norfluoksetin - içeriği değişmez.
Uzun süreli haloperidol tedavisi gören hastalarda nimodipinin haloperidol ile ilaç etkileşimi tespit edilmemiştir.
Zidovudin ve nimodipinin eşzamanlı intravenöz amacı, AUC zidovudin'de önemli bir artışa ve V hacminde bir azalmaya yol açard ve boşluk.
Potansiyel olarak frotoksik olmayan ilaçlarla eşzamanlı tedavi (ör. aminoglikozitler, sefalosporinler, furosemid) böbrek fonksiyonlarında bozulmaya neden olabilir. Bu nedenle, bu tür bir tedavi durumunda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda, tedavi dikkatli kontrol altında yapılmalıdır. Böbrek fonksiyonu tespit edilirse, nimodipin durdurulmalıdır.
Orbereca infüzyon çözeltisi® % 23.7 hacimsel alkol içerir, alkolün diğer ilaçlarla olası etkileşimini dikkate almak gerekir.
However, we will provide data for each active ingredient