Onfor

A injeção de cloridrato de nalbufina é indicada para o tratamento de dor moderada a intensa o suficiente para exigir um analgésico opióide e para o qual tratamentos alternativos são inadequados. O cloridrato de nalbufina também pode ser usado como um complemento à anestesia equilibrada, para analgesia pré-operatória e pós-operatória e para analgesia obstétrica durante o parto e o parto.

Limitações de uso

Devido aos riscos de dependência, abuso e uso indevido, com opioides, mesmo em doses recomendadas, reserve o cloridrato de nalbuphina para uso em pacientes para os quais opções alternativas de tratamento [por exemplo,., analgésicos não opióides ou produtos combinados com opióides]

• Não foram tolerados ou não se espera que sejam tolerados
• Não forneceu analgesia adequada ou não se espera que forneça analgesia adequada

Instruções importantes sobre dosagem e administração

Inicie o regime de dosagem para cada paciente individualmente, levando em consideração a gravidade da dor, a resposta do paciente, a experiência prévia do tratamento analgésico e os fatores de risco para dependência, abuso e uso indevido.

Monitore os pacientes de perto quanto à depressão respiratória, especialmente nas primeiras 24 a 72 horas após o início da terapia e após a dose aumentar com o cloridrato de nalbuphina e ajuste a dose de acordo.

Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração sempre que a solução e o recipiente permitirem.

Dosagem inicial

A dose habitual recomendada para adultos é de 10 mg para um indivíduo de 70 kg administrado por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa; esta dose pode ser repetida a cada 3 a 6 horas, conforme necessário. A dosagem deve ser ajustada de acordo com a gravidade da dor, o status físico do paciente e outros medicamentos que o paciente possa estar recebendo (ver AVISO; Riscos do uso concomitante com benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC]. Em indivíduos não tolerantes, a dose máxima única recomendada é de 20 mg, com uma dose diária total máxima de 160 mg.

O uso da injeção de cloridrato de nalbuphina como complemento à anestesia equilibrada requer doses maiores do que as recomendadas para analgesia. As doses de indução de cloridrato de nalbuphina variam de 0,3 mg / kg a 3 mg / kg por via intravenosa, a serem administradas por um período de 10 a 15 minutos, com doses de manutenção de 0,25 a 0,5 mg / kg em administrações intravenosas únicas, conforme necessário. O uso da injeção de cloridrato de nalbuphina pode ser seguido por depressão respiratória que pode ser revertida com o cloridrato de naloxona antagonista opióide.

Titulação e manutenção da terapia

Titule individualmente o cloridrato de nalbuphina para uma dose que forneça analgesia adequada e minimize as reações adversas. Reavaliar continuamente os pacientes que recebem cloridrato de nalbuphina para avaliar a manutenção do controle da dor e a incidência relativa de reações adversas, bem como monitorar o desenvolvimento de dependência, abuso ou uso indevido. A comunicação frequente é importante entre o médico, outros membros da equipe de saúde, o paciente e o cuidador / família durante períodos de alteração dos requisitos analgésicos, incluindo a titulação inicial.

Se o nível de dor aumentar após a estabilização da dose, tente identificar a fonte de aumento da dor antes de aumentar a dose de cloridrato de nalbuphina. Se forem observadas reações adversas inaceitáveis relacionadas ao opioide, considere reduzir a dose. Ajuste a dose para obter um equilíbrio adequado entre o tratamento da dor e os eventos adversos relacionados aos opióides.

Descontinuação do cloridrato de nalbuphina

Quando um paciente que toma cloridrato de nalbuphina regularmente e pode ser fisicamente dependente não requer mais terapia com cloridrato de nalbuphina, use uma titulação descendente gradual da dose para evitar sinais e sintomas de abstinência. Não pare o cloridrato de nalbuphina abruptamente.

A injeção de cloridrato de nalbuphina está contra-indicada em pacientes com:

• Depressão respiratória significativa
• Asma brônquica aguda ou grave em um ambiente não monitorado ou na ausência de equipamento ressuscitativo
• Não deve ser administrado a pacientes hipersensíveis ao cloridrato de nalbuphina ou a qualquer outro componente da injeção de cloridrato de nalbuphina.

AVISO

Dependência, Abuso e Uso Indevido

O cloridrato de nalbuphina é um analgésico agonista-antagonista opióide sintético. Como opioide, o cloridrato de nalbuphina expõe os usuários aos riscos de dependência, abuso e uso indevido.

Embora o risco de dependência em qualquer indivíduo seja desconhecido, ele pode ocorrer em pacientes com cloridrato de nalbuphina adequadamente prescrito. O vício pode ocorrer nas dosagens recomendadas e se o medicamento for mal utilizado ou abusado.

Avalie o risco de cada paciente de dependência, abuso ou uso indevido de opióides antes de prescrever cloridrato de nalbuphina e monitore todos os pacientes que recebem cloridrato de nalbuphina para o desenvolvimento desses comportamentos ou condições. Os riscos são aumentados em pacientes com histórico pessoal ou familiar de abuso de substâncias (incluindo abuso ou dependência de drogas ou álcool) ou doença mental (por exemplo,., depressão maior). O potencial para esses riscos não deve, no entanto, impedir o manejo adequado da dor em um determinado paciente. Pacientes com risco aumentado podem receber opióides prescritos, como cloridrato de nalbuphina, mas o uso nesses pacientes requer aconselhamento intensivo sobre os riscos e o uso adequado do cloridrato de nalbuphina, juntamente com monitoramento intensivo de sinais de dependência, abuso e uso indevido.

Os opióides são procurados por usuários de drogas e pessoas com transtornos de dependência e estão sujeitos a desvio criminal. Considere esses riscos ao prescrever ou distribuir cloridrato de nalbuphina. Estratégias para reduzir esses riscos incluem a prescrição do medicamento na menor quantidade apropriada. Entre em contato com a autoridade do conselho de licenciamento profissional do estado local ou com a autoridade de substâncias controladas pelo estado para obter informações sobre como prevenir e detectar abusos ou desvios deste produto.

Depressão Respiratória com Ameaça de Vida

Depressão respiratória grave, com risco de vida ou fatal foi relatada com o uso de opioides, mesmo quando usado conforme recomendado. A depressão respiratória, se não for imediatamente reconhecida e tratada, pode levar a parada respiratória e morte. O tratamento da depressão respiratória pode incluir observação cuidadosa, medidas de suporte e uso de antagonistas dos opióides, dependendo do estado clínico do paciente. Dióxido de carbono (CO₂) a retenção da depressão respiratória induzida por opióides pode exacerbar os efeitos sedativos dos opióides.

Embora a depressão respiratória grave ou com risco de vida ou fatal possa ocorrer a qualquer momento durante o uso de cloridrato de nalbuphina, o risco é maior durante o início da terapia ou após um aumento da dose. Monitore os pacientes de perto quanto à depressão respiratória, especialmente nas primeiras 24 a 72 horas após o início da terapia e após aumentos de dose do cloridrato de nalbuphina.

Para reduzir o risco de depressão respiratória, são essenciais doses e titulações adequadas de cloridrato de nalbuphina. O superestimação da dose de cloridrato de nalbuphina ao converter pacientes de outro produto opióide pode resultar em uma overdose fatal com a primeira dose.

Síndrome de Retirada Neonatal de Opioides

O uso prolongado de cloridrato de nalbuphina durante a gravidez pode resultar em retirada no neonato. A síndrome de abstinência de opióides neonatais, diferentemente da síndrome de abstinência de opióides em adultos, pode ser fatal se não for reconhecida e tratada e requer gerenciamento de acordo com protocolos desenvolvidos por especialistas em neonatologia. Se o uso de opióides for necessário por um período prolongado em uma mulher grávida, informe o paciente sobre o risco de síndrome de abstinência neonatal de opióides e garanta que o tratamento apropriado esteja disponível.

O cloridrato de nalbufina deve ser administrado como um complemento à anestesia geral somente por pessoas especificamente treinadas no uso de anestésicos intravenosos e no tratamento dos efeitos respiratórios de opióides potentes.

O cloridrato de naloxona, o equipamento de ressuscitação e intubação e o oxigênio devem estar prontamente disponíveis.

Use em pacientes ambulatoriais

A nalbuphina pode prejudicar as habilidades mentais ou físicas necessárias para a execução de tarefas potencialmente perigosas, como dirigir um carro ou operar máquinas. Portanto, a injeção de cloridrato de nalbuphina deve ser administrada com cautela em pacientes ambulatoriais que devem ser avisados para evitar tais riscos.

Use em procedimentos de emergência

Mantenha o paciente sob observação até se recuperar dos efeitos da nalbuphina que afetariam a condução ou outras tarefas potencialmente perigosas.

Use na gravidez (exceto trabalho)

Bradicardia fetal grave foi relatada quando a nalbuphina é administrada durante o parto. A naloxona pode reverter esses efeitos. Embora não haja relatos de bradicardia fetal no início da gravidez, é possível que isso ocorra. Este medicamento deve ser usado na gravidez somente se for claramente necessário, se o benefício potencial exceder o risco para o feto e se forem tomadas medidas apropriadas, como monitoramento fetal, para detectar e gerenciar qualquer efeito adverso potencial no feto.

Use durante o trabalho e a entrega

A transferência placentária de nalbuphine é alta, rápida e variável, com uma proporção materna / fetal variando de 1: 0,37 a 1: 6. Os efeitos adversos fetais e neonatais que foram relatados após a administração de nalbuphina à mãe durante o trabalho de parto incluem bradicardia fetal, depressão respiratória ao nascimento, apneia, cianose e hipotonia. Alguns desses eventos têm risco de vida. A administração materna de naloxona durante o trabalho de parto normalizou esses efeitos em alguns casos. Bradicardia fetal grave e prolongada foi relatada. Ocorreu dano neurológico permanente atribuído à bradicardia fetal. Também foi relatado um padrão de freqüência cardíaca fetal sinusoidal associado ao uso de nalbuphina. A nalbuphina deve ser usada durante o parto e o parto somente se for claramente indicado e somente se o benefício potencial exceder o risco para o bebê. Os recém-nascidos devem ser monitorados quanto a depressão respiratória, apneia, bradicardia e arritmias se a nalbuphina tiver sido usada.

Lesão na cabeça e aumento da pressão intracraniana

Os possíveis efeitos depressores respiratórios e o potencial de analgésicos potentes para elevar a pressão do líquido cefalorraquidiano (resultante da vasodilatação após retenção de CO2) podem ser marcadamente exagerados na presença de lesão na cabeça, lesões intracranianas ou um aumento preexistente da pressão intracraniana. Além disso, analgésicos potentes podem produzir efeitos que podem obscurecer o curso clínico de pacientes com lesões na cabeça. Portanto, a injeção de cloridrato de nalbuphina deve ser usada nessas circunstâncias somente quando essencial e, em seguida, deve ser administrada com extrema cautela.

Riscos do uso concomitante com benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC

Sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte podem resultar do uso concomitante de cloridrato de nalbuphina com benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC (por exemplo,., sedativos / hipnóticos não benzodiazepínicos, ansiolíticos, tranquilizantes, relaxantes musculares, anestésicos gerais, antipsicóticos, outros opióides, álcool). Devido a esses riscos, reserve a prescrição concomitante desses medicamentos para uso em pacientes para os quais opções alternativas de tratamento são inadequadas.

Estudos observacionais demonstraram que o uso concomitante de analgésicos opióides e benzodiazepínicos aumenta o risco de mortalidade relacionada a medicamentos em comparação ao uso de analgésicos opióides isoladamente. Devido a propriedades farmacológicas semelhantes, é razoável esperar um risco semelhante com o uso concomitante de outros medicamentos depressivos do SNC com analgésicos opióides.

Se for tomada a decisão de prescrever um depressor benzodiazepínico ou outro SNC concomitantemente com um analgésico opióide, prescreva as doses efetivas mais baixas e as durações mínimas de uso concomitante. Em pacientes que já recebem analgésico opióide, prescreva uma dose inicial mais baixa do benzodiazepínico ou outro depressor do SNC do que o indicado na ausência de um opióide e titule com base na resposta clínica.

Se um analgésico opióide for iniciado em um paciente que já toma benzodiazepina ou outro depressor do SNC, prescreva uma dose inicial mais baixa do analgésico opióide e titule com base na resposta clínica. Siga os pacientes de perto quanto a sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação. Aconselhe pacientes e cuidadores sobre os riscos de depressão respiratória e sedação quando o cloridrato de nalbuphina for usado com benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC (incluindo álcool e drogas ilícitas). Aconselhe os pacientes a não dirigir ou operar máquinas pesadas até que os efeitos do uso concomitante da benzodiazepina ou de outro depressor do SNC tenham sido determinados. Examine os pacientes quanto ao risco de distúrbios do uso de substâncias, incluindo abuso de opióides e uso indevido, e avise-os sobre o risco de overdose e morte associada ao uso de depressores adicionais do SNC, incluindo álcool e drogas ilícitas.

Depressão respiratória com risco de vida em pacientes com doença pulmonar crônica ou em pacientes idosos, caquéticos ou debilitados

O uso de cloridrato de nalbuphina em pacientes com asma brônquica aguda ou grave em um ambiente não monitorado ou na ausência de equipamento de ressuscitação é contra-indicado.

Pacientes com doença pulmonar crônica: Pacientes tratados com cloridrato de nalbufina com doença pulmonar obstrutiva crônica significativa ou cor pulmonale e aqueles com reserva respiratória substancialmente reduzida, hipóxia, hipercapnia ou depressão respiratória preexistente têm risco aumentado de diminuição do acionamento respiratório, incluindo apneia, mesmo nas doses recomendadas de uso de cloridrato de nalbuphina.

Pacientes idosos, céticos ou debilitados: É mais provável que ocorra depressão respiratória com risco de vida em pacientes idosos, caquéticos ou debilitados, pois eles podem ter alterado a farmacocinética ou a depuração alterada em comparação com pacientes mais jovens e saudáveis. Monitore esses pacientes de perto, principalmente ao iniciar e titular o cloridrato de nalbuphina e quando o cloridrato de nalbuphina é administrado concomitantemente com outros medicamentos que deprimem a respiração. Alternativamente, considere o uso de analgésicos não opióides nesses pacientes.

Insuficiência adrenal

Casos de insuficiência adrenal foram relatados com o uso de opióides, mais frequentemente após mais de 1 mês de uso. A apresentação da insuficiência adrenal pode incluir sintomas e sinais inespecíficos, incluindo náusea, vômito, anorexia, fadiga, fraqueza, tontura e pressão arterial baixa. Se houver suspeita de insuficiência adrenal, confirme o diagnóstico com o diagnóstico o mais rápido possível. Se for diagnosticada insuficiência adrenal, trate com doses de reposição fisiológica de corticosteróides. Retire o paciente do opioide para permitir que a função adrenal se recupere e continue o tratamento com corticosteróides até que a função adrenal se recupere. Outros opioides podem ser tentados, pois alguns casos relataram o uso de um opioide diferente sem recorrência de insuficiência adrenal. As informações disponíveis não identificam nenhum opioide específico como sendo mais provável de estar associado à insuficiência adrenal.

PRECAUÇÕES

Geral

Função renal ou hepática prejudicada: Como a nalbuphina é metabolizada no fígado e excretada pelos rins, o cloridrato de nalbuphina deve ser usado com cautela em pacientes com disfunção renal ou hepática e administrado em quantidades reduzidas.

Infarto do miocárdio: Como em todos os analgésicos potentes, o cloridrato de nalbuphina deve ser usado com cautela em pacientes com infarto do miocárdio com náusea ou vômito.

Cirurgia do Tratado Biliar: Como em todos os analgésicos opióides, o cloridrato de nalbuphina deve ser usado com cautela em pacientes prestes a serem submetidos à cirurgia do trato biliar, pois pode causar espasmo do esfíncter de Oddi.

Sistema Cardiovascular: Durante a avaliação da injeção de cloridrato de nalbuphina, na anestesia, foi relatada uma maior incidência de bradicardia em pacientes que não receberam atropina no pré-operatório.

Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade

Infertilidade

O uso crônico de opioides pode causar fertilidade reduzida em mulheres e homens com potencial reprodutivo. Não se sabe se esses efeitos na fertilidade são reversíveis.

Gravidez

Reações adversas fetais / neonatais

O uso prolongado de analgésicos opióides durante a gravidez para fins médicos ou não médicos pode resultar em dependência física da síndrome de abstinência de opióides neonato e neonatal logo após o nascimento.

A síndrome de abstinência de opióides neonatais apresenta-se como irritabilidade, hiperatividade e padrão anormal do sono, grito agudo, tremor, vômito, diarréia e falha no ganho de peso. O início, a duração e a gravidade da síndrome de abstinência neonatal de opióides variam de acordo com o opióide específico usado, a duração do uso, o tempo e a quantidade do último uso materno e a taxa de eliminação do medicamento pelo recém-nascido. Observe os recém-nascidos quanto a sintomas da síndrome de abstinência neonatal de opióides e gerencie de acordo.

Trabalho ou entrega

Os opióides atravessam a placenta e podem produzir depressão respiratória e efeitos psicofisiológicos em neonatos. Um antagonista opióide, como a naloxona, deve estar disponível para reversão da depressão respiratória induzida por opióides no neonato. O cloridrato de nalbufina não é recomendado em mulheres grávidas durante ou imediatamente antes do parto, quando outras técnicas analgésicas são mais apropriadas. Os analgésicos opióides, incluindo o cloridrato de nalbuphina, podem prolongar o trabalho por meio de ações que reduzem temporariamente a força, a duração e a frequência das contrações uterinas. No entanto, esse efeito não é consistente e pode ser compensado por uma taxa aumentada de dilatação cervical, que tende a encurtar o trabalho. Monitore os neonatos expostos a analgésicos opióides durante o trabalho de parto quanto a sinais de excesso de sedação e depressão respiratória.

Mães de enfermagem

Os benefícios de desenvolvimento e saúde da amamentação devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe de cloridrato de nalbuphina e quaisquer efeitos adversos potenciais no bebê amamentado do cloridrato de nalbuphina ou da condição materna subjacente.

Os bebês expostos ao cloridrato de nalbuphina através do leite materno devem ser monitorados quanto ao excesso de sedação e depressão respiratória. Sintomas de abstinência podem ocorrer em bebês amamentados quando a administração materna de um analgésico opióide é interrompida ou quando a amamentação é interrompida.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia em pacientes pediátricos com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

Uso geriátrico

Pacientes idosos (65 anos ou mais) podem ter aumentado a sensibilidade ao cloridrato de nalbuphina. Em geral, tenha cuidado ao selecionar uma dose para um paciente idoso, geralmente começando na extremidade inferior da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.

A depressão respiratória é o principal risco para pacientes idosos tratados com opioides e ocorreu após grandes doses iniciais serem administradas a pacientes que não eram tolerantes a opióides ou quando os opióides foram co-administrados com outros agentes que deprimem a respiração. Titule a dose de cloridrato de nalbuphina lentamente em pacientes geriátricos.

A reação adversa mais frequente em 1066 pacientes tratados com injeção de cloridrato de nalbuphina foi a sedação 381 (36%). As reações menos frequentes foram: suado / úmido 99 (9%), náusea / vômito 68 (6%), tontura / vertigem 58 (5%), boca seca 44 (4%) e dor de cabeça 27 (3%).

Outras reações adversas que ocorreram (incidência relatada de 1% ou menos) foram:

Efeitos no SNC: Nervosismo, depressão, inquietação, choro, euforia, flutuante, hostilidade, sonhos incomuns, confusão, desmaio, alucinações, disforia, sensação de peso, dormência, formigamento, irrealidade. A incidência de efeitos psicotomiméticos, como irrealidade, despersonalização, delírios, disforia e alucinações, demonstrou ser menor do que a que ocorre com a pentazocina.

Cardiovascular: Hipertensão, hipotensão, bradicardia, taquicardia.

Gastrointestinal: Cãibras, dispepsia, sabor amargo.

Respiratório: Depressão, dispnéia, asma.

Dermatológico: Comichão, queimação, urticária.

Diversos : Dificuldade de fala, urgência urinária, visão turva, rubor e calor.

Reações alérgicas: Foram relatadas reações anafiláticas / anafilactóides e outras reações graves de hipersensibilidade após o uso de nalbuphina e podem exigir tratamento médico imediato e de suporte. Essas reações podem incluir choque, dificuldade respiratória, parada respiratória, bradicardia, parada cardíaca, hipotensão ou edema da laringe. Algumas dessas reações alérgicas podem ser fatais. Outras reações alérgicas relatadas incluem estridor, broncoespasmo, chiado no peito, edema, erupção cutânea, prurido, náusea, vômito, diaforese, fraqueza e tremores.

Eventos observados durante a vigilância pós-comercialização da injeção de cloridrato de nalbuphina

Devido à natureza e limitações dos relatórios espontâneos, a causalidade não foi estabelecida para os seguintes eventos adversos recebidos pela injeção de cloridrato de nalbuphina: dor abdominal, pirexia, nível deprimido ou perda de consciência, sonolência, tremor, ansiedade, edema pulmonar, agitação, convulsões, e reações no local da injeção, como dor, inchaço, vermelhidão, queimando, e sensações quentes. Foi relatada morte por reações alérgicas graves ao tratamento com cloridrato de nalbuphina. Foi relatada morte fetal onde as mães receberam cloridrato de nalbuphina durante o parto e o parto.

Experiência pós-comercialização

• síndrome da serotonina
• insuficiência adrenal

Deficiência de andrógenos

O uso crônico de opioides pode influenciar o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal, levando à deficiência de andrógenos que pode se manifestar como sintomas de hipogonadismo, como impotência, disfunção erétil ou amenorréia. O papel causal dos opioides na síndrome do hipogonadismo é desconhecido porque os vários estressores médicos, físicos, de estilo de vida e psicológicos que podem influenciar os níveis de hormônios gonadais não foram adequadamente controlados nos estudos realizados até o momento. Pacientes com sintomas de deficiência de andrógenos devem ser submetidos a avaliação laboratorial.

Abuso e dependência de drogas

Abuso

O cloridrato de nalbuphina é uma substância com alto potencial de abuso semelhante a outros opioides. O cloridrato de nalbuphina pode ser abusado e está sujeito a uso indevido, dependência e desvio criminal.

Todos os pacientes tratados com opióides requerem monitoramento cuidadoso dos sinais de abuso e dependência, uma vez que o uso de produtos analgésicos opióides acarreta o risco de dependência, mesmo sob uso médico apropriado.

O abuso de medicamentos prescritos é o uso intencional não terapêutico de um medicamento prescrito, mesmo uma vez, por seus efeitos psicológicos ou fisiológicos gratificantes.

A toxicodependência é um aglomerado de comportamentos, cognitivo, e fenômenos fisiológicos que se desenvolvem após o uso repetido de substâncias e incluem: um forte desejo de tomar a droga, dificuldades em controlar seu uso, persistir em seu uso, apesar das conseqüências prejudiciais, uma prioridade mais alta dada ao uso de drogas do que a outras atividades e obrigações, tolerância aumentada, e às vezes uma retirada física.

O comportamento de “busca de drogas” é muito comum em pessoas com distúrbios do uso de substâncias. As táticas de busca de drogas incluem chamadas ou visitas de emergência perto do final do horário comercial, recusa em passar por um exame, teste ou encaminhamento adequado, “perda” repetida de prescrições, adulteração de prescrições e relutância em fornecer registros médicos anteriores ou informações de contato para outros profissionais de saúde. “Fazer compras de médicos” (visitar vários prescritores) para obter prescrições adicionais é comum entre usuários de drogas e pessoas que sofrem de dependência não tratada. A preocupação em obter alívio adequado da dor pode ser um comportamento apropriado em um paciente com controle inadequado da dor.

Abuso e dependência são separados e distintos da dependência e tolerância físicas. Os profissionais de saúde devem estar cientes de que o vício pode não ser acompanhado por tolerância simultânea e sintomas de dependência física em todos os viciados. Além disso, o abuso de opioides pode ocorrer na ausência de verdadeiro vício.

O cloridrato de nalbufina, como outros opióides, pode ser desviado para uso não médico em canais ilícitos de distribuição. É altamente recomendável manter registros cuidadosos das informações prescritas, incluindo solicitações de quantidade, frequência e renovação, conforme exigido pelas leis estaduais e federais.

Avaliação adequada do paciente, práticas adequadas de prescrição, reavaliação periódica da terapia e distribuição e armazenamento adequados são medidas apropriadas que ajudam a limitar o abuso de opióides.

Dependência

Tanto a terapia com opióides de tolerância quanto a dependência física podem se desenvolver durante a terapia crônica com opióides. Tolerância é a necessidade de aumentar as doses de opioides para manter um efeito definido, como analgesia (na ausência de progressão da doença ou outros fatores externos). A tolerância pode ocorrer aos efeitos desejados e indesejados dos medicamentos e pode se desenvolver em taxas diferentes para efeitos diferentes.

A dependência física resulta em sintomas de abstinência após descontinuação abrupta ou uma redução significativa da dose de um medicamento. A retirada também pode ser precipitada através da administração de medicamentos com atividade antagonista dos opióides (por exemplo,., naloxona, nalmefeno), analgésicos agonistas / antagonistas mistos (pentazocina, butorfanol, nalbuphina) ou agonistas parciais (buprenorfina). A dependência física pode não ocorrer em um grau clinicamente significativo até depois de vários dias a semanas de uso contínuo de opióides. O cloridrato de nalbuphina não deve ser interrompido abruptamente. Se o cloridrato de nalbuphina for interrompido abruptamente em um paciente fisicamente dependente, pode ocorrer uma síndrome de abstinência. Alguns ou todos os seguintes itens podem caracterizar essa síndrome: inquietação, lacrimação, rinorreia, bocejo, transpiração, calafrios, mialgia e midríase. Outros sinais e sintomas também podem se desenvolver, incluindo: irritabilidade, ansiedade, dor nas costas, dor nas articulações, fraqueza, cãibras abdominais, insônia, náusea, anorexia, vômito, diarréia ou aumento da pressão arterial, frequência respiratória ou freqüência cardíaca.

Os bebês nascidos de mães fisicamente dependentes de opioides também serão fisicamente dependentes e podem apresentar dificuldades respiratórias e sinais de abstinência.

Apresentação Clínica

A sobredosagem aguda com cloridrato de nalbuphina pode ser manifestada por depressão respiratória, sonolência progredindo para estupor ou coma, flacidez muscular esquelética, pele fria e úmida, pupilas com restrições e, em alguns casos, edema pulmonar, bradicardia, hipotensão, obstrução parcial ou completa das vias aéreas , ronco atípico e morte. A midríase marcada em vez de miose pode ser observada com hipóxia em situações de overdose.

Tratamento de overdose

Em caso de sobredosagem, as prioridades são o restabelecimento de uma patente e vias aéreas protegidas e a instituição de ventilação assistida ou controlada, se necessário. Empregue outras medidas de suporte (incluindo oxigênio e vasopressores) no tratamento de choque circulatório e edema pulmonar, conforme indicado. Parada cardíaca ou arritmias exigirão técnicas avançadas de suporte à vida.

Os antagonistas dos opióides, naloxona ou nalmefeno, são antídotos específicos para depressão respiratória resultantes de overdose de opióides. Para depressão respiratória ou circulatória clinicamente significativa secundária à overdose de cloridrato de nalbufina, administre um antagonista opióide. Antagonistas opióides não devem ser administrados na ausência de depressão respiratória ou circulatória clinicamente significativa secundária à overdose de cloridrato de nalbufina.

Como se espera que a duração da reversão dos opióides seja menor que a duração da ação do cloridrato de nalbuphina no cloridrato de nalbuphina, monitore cuidadosamente o paciente até que a respiração espontânea seja restabelecida com segurança. Se a resposta a um antagonista opióide for subótima ou apenas breve por natureza, administre antagonista adicional, conforme indicado pelas informações de prescrição do produto.

Em um indivíduo fisicamente dependente de opioides, a administração da dose usual recomendada do antagonista precipitará uma síndrome de abstinência aguda. A gravidade dos sintomas de abstinência experimentados dependerá do grau de dependência física e da dose do antagonista administrado. Se for tomada uma decisão para tratar a depressão respiratória grave no paciente fisicamente dependente, a administração do antagonista deve ser iniciada com cuidado e titulação com doses menores que o normal do antagonista.