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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
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MomeGalen 200 microgramas O pó para inalação é indicado para adultos e adolescentes com 12 anos ou mais que são tratados regularmente para o controle da asma persistente.
O creme Furoate MomeGalen 1mg / G é indicado para o tratamento de manifestações inflamatórias e pruríticas da psoríase (excluindo psoríase em placas generalizada) e dermatite atópica.
Este medicamento é indicado para adultos e crianças com mais de 6 anos de idade.
O spray de MomeGalen Nasal é indicado para uso em adultos e crianças com 3 anos de idade ou mais para tratar sintomas alérgicos sazonais ou rinite.
O spray MomeGalen Nasal é indicado para o tratamento de pólipos nasais em adultos com 18 anos de idade ou mais.
O creme MomeGalen 1mg / G é indicado para o tratamento de manifestações inflamatórias e pruríticas da psoríase (excluindo a psoríase em placas generalizada) e dermatite atópica.
Este medicamento é indicado para adultos e crianças com mais de 6 anos de idade.
Dosagem
as recomendações de dosagem são uma função da gravidade da asma (veja os critérios abaixo).
Pacientes com asma persistente leve a moderada : a dose inicial recomendada para a maioria desses pacientes é de 400 microgramas uma vez ao dia. Os dados sugerem que um melhor controle da asma é alcançado se uma dose diária for administrada à noite. Alguns pacientes podem ser melhor controlados com 400 microgramas por dia, administrados em duas doses divididas (200 microgramas duas vezes ao dia).
a dose de MomeGalen 200 microgramas de pó para inalação deve ser individualizada e titulada na dose mais baixa na qual o controle efetivo da asma é mantido. Reduzir a dose para 200 microgramas uma vez ao dia à noite pode ser uma dose de manutenção eficaz para alguns pacientes.
Pacientes com asma grave : a dose inicial recomendada é de 400 microgramas duas vezes ao dia, a dose máxima recomendada. Quando os sintomas são controlados, titule MomeGalen 200 microgramas de pó para inalação na dose efetiva mais baixa.
em pacientes com asma grave que já receberam corticosteróides orais, MomeGalen 200 microgramas de pó para inalação serão iniciados ao mesmo tempo que a dose de manutenção usual do paciente com corticosteróide sistêmico. Após aproximadamente uma semana, a retirada gradual do corticosteróide sistêmico pode ser iniciada reduzindo a dose diária ou alternativa. A próxima redução é feita após um intervalo de uma a duas semanas, dependendo da resposta do paciente. Geralmente, esses decrimes não devem exceder 2,5 mg de prednisona por dia ou seu equivalente.
uma taxa de retirada lenta é fortemente recomendada. Ao interromper os corticosteróides orais, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a sinais de asma instável, incluindo medições objetivas da função respiratória e para insuficiência adrenal (ver 4.4).
o paciente deve ser informado de que o pó para inalação MomeGalen 200 microgramas não se destina a ser usado "sob demanda" como medicamento de alívio para tratar sintomas agudos e que este produto deve ser tomado regularmente para manter o benefício terapêutico, mesmo quando 'é assintomático. máx. Não há dados disponíveis.
pacientes com mais de 65 anos
Nenhum ajuste de dose é necessário.
Modo de administração
Este produto foi projetado apenas para inalação de uso.
o paciente deve ser informado do uso correto do inalador (veja abaixo).
Os pacientes devem estar na posição vertical ao inalar o produto.
Antes de remover a tampa, verifique se o contador e o ponteiro do pac estão alinhados. O inalador pode ser aberto removendo a tampa branca enquanto mantém a unidade em pé (a base de cor Rosa abaixada), entrando na base e girando a tampa no sentido anti-horário. O contador registrará o número em uma conta. Peça ao paciente para colocar o inalador bucal, fechar os lábios ao redor do bocal e respirar rápida e profundamente. Em seguida, o inalador é removido da boca e a respiração é mantida por cerca de 10 segundos ou desde que seja confortável. O paciente não deve expirar através do inalador. Para fechar, mantendo o dispositivo na posição vertical, substitua a tampa imediatamente após cada inalação, carregando a próxima dose girando a tampa no sentido horário enquanto pressiona suavemente até que um clique seja ouvido e a tampa esteja completamente fechada. A seta na tampa será totalmente alinhada com a janela do contador. Após a inalação, os pacientes são aconselhados a enxaguar a boca e cuspir água. Isso ajuda a reduzir o risco de candidíase.
o visor digital indicará quando a última dose foi administrada; após a dose 01, o contador exibirá 00 e a tampa travará quando o dispositivo for descartado. O inalador deve ser mantido limpo e seco o tempo todo. A parte externa do bocal pode ser limpa com um pano ou tecido seco; não lave o inalador; evite o contato com a água.
para instruções detalhadas, consulte o folheto informativo.
dosagem
adultos, incluindo pacientes idosos, adolescentes e crianças com 6 anos ou mais : uma película fina de Furoate MomeGalen 1mg / g de creme deve ser aplicada nas áreas afetadas da pele uma vez ao dia. Uma unidade na ponta do dedo (uma linha da ponta de um dedo indicador adulto até a primeira dobra) é suficiente para cobrir uma área duas vezes maior que uma mão adulta.
O uso de um corticosteróide inferior é frequentemente recomendado em caso de melhora clínica.
população pediátrica
O creme de Momegalen Furoate 1mg / G não deve ser usado por longos períodos (mais de 3 semanas) ou em grandes áreas (mais de 20% da área da superfície corporal). Em crianças, um máximo de 10% da área da superfície corporal deve ser tratado.
O uso de corticosteróides tópicos em crianças com 6 anos ou mais de idade ou no rosto deve ser limitado à menor quantidade compatível com uma dieta terapêutica eficaz e a duração do tratamento não deve exceder 5 dias.
crianças menores de 6 anos : O creme de momegaleno furoato 1mg / g não é recomendado em crianças menores de 6 anos devido a dados de segurança insuficientes.
Após o início inicial da bomba de spray nasal MomeGalen, cada atuação fornece aproximadamente 100 mg de suspensão de furoato de mumetasona, contendo furoato de mumetasona monohidratado equivalente a 50 microgramas de furoato de mometasona.
dosagem
rinite alérgica sazonal ou perene
adultos (incluindo pacientes mais velhos) e crianças com 12 anos de idade ou mais: a dose habitual recomendada é de duas atuações (50 microgramas / atuação) em cada narina uma vez ao dia (dose total de 200 microgramas). Uma vez controlados os sintomas, a redução da dose para atuação em cada narina (dose total de 100 microgramas) pode ser eficaz para manutenção. Se os sintomas não forem adequadamente controlados, a dose pode ser aumentada para uma dose diária máxima de quatro atuações em cada narina uma vez ao dia (dose total de 400 microgramas). Recomenda-se uma redução na dose após o controle dos sintomas.
crianças de 3 a 11 anos: a dose habitual recomendada é a atuação (50 microgramas / atuação) em cada narina uma vez ao dia (dose total de 100 microgramas).
O spray MomeGalen Nasal demonstrou um início de ação clinicamente significativo dentro de 12 horas após a primeira dose em alguns pacientes com rinite alérgica sazonal; no entanto, o benefício total do tratamento pode não ser alcançado nas primeiras 48 horas. Portanto, o paciente deve continuar a usar regularmente para obter um benefício terapêutico completo.
O tratamento com spray MomeGalen Nasal pode precisar ser iniciado alguns dias antes do início planejado da temporada de pólen em pacientes com histórico de sintomas moderados a graves de rinite alérgica sazonal.
Polipose nasal
A dose inicial recomendada para polipose é de duas ativações (50 microgramas / atuadores) em cada narina uma vez ao dia (dose diária total de 200 microgramas). Se após 5 a 6 semanas os sintomas forem insuficientemente controlados, a dose poderá ser aumentada para uma dose diária de dois sprays em cada narina duas vezes ao dia (dose diária total de 400 microgramas). A dose deve ser titulada na dose mais baixa na qual o controle efetivo dos sintomas é mantido. Se nenhuma melhora nos sintomas for observada após 5 a 6 semanas de administração duas vezes ao dia, o paciente deve ser reavaliado e a estratégia de tratamento revisada.
Os estudos de eficácia e segurança do spray Nasal MomeGalen para o tratamento da polipose nasal duraram quatro meses.
população pediátrica
rinite alérgica sazonal e rinite perene
A segurança e eficácia do spray Nasal MomeGalen em crianças menores de 3 anos não foram estabelecidas.
polipose nasal
A segurança e eficácia do spray Nasal MomeGalen em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foram estabelecidas.
Modo de administração
Antes da administração da primeira dose, agite o recipiente com força e opere a bomba 10 vezes (até obter uma propagação uniforme). Se a bomba não for usada por 14 dias ou mais, retome a bomba com 2 atuações até que um spray uniforme seja observado, antes do próximo uso.
Agite antes de cada uso. O frasco deve ser descartado após o número de atuações rotuladas ou dentro de 2 meses após o primeiro uso.
dosagem
adultos, incluindo pacientes idosos, adolescentes e crianças com 6 anos ou mais : uma película fina de creme MomeGalen 1mg / G deve ser aplicada nas áreas afetadas da pele uma vez ao dia. Uma unidade na ponta do dedo (uma linha da ponta de um dedo indicador adulto até a primeira dobra) é suficiente para cobrir uma área duas vezes maior que uma mão adulta.
O uso de um corticosteróide inferior é frequentemente recomendado em caso de melhora clínica.
população pediátrica
O creme MomeGalen 1mg / G não deve ser usado por longos períodos (mais de 3 semanas) ou em grandes áreas (mais de 20% da área da superfície corporal). Em crianças, um máximo de 10% da área da superfície corporal deve ser tratado.
O uso de corticosteróides tópicos em crianças com 6 anos ou mais de idade ou no rosto deve ser limitado à menor quantidade compatível com uma dieta terapêutica eficaz e a duração do tratamento não deve exceder 5 dias.
crianças menores de 6 anos : O creme MomeGalen 1mg / g não é recomendado em crianças menores de 6 anos devido a dados de segurança insuficientes.
MomeGalen Furoate 1mg / g O creme é contra-indicado na rosácea facial, acne vulgar, atrofia cutânea, dermatite perioral, prurido perianal e genital, erupções cutâneas, bacterianas (por exemplo,. impetigo, pyoderma), viral (por exemplo,. herpes simplex, herpes zoster, varicela, verrucae vulgares, condilomas de acumina e molusco contagioso), parasita e fungo (por exemplo,. candida ou dermatophyte), varicela, tuberculose, sífilis ou reações pós-vacinação. O creme MomeGalen Furoate 1mg / g não deve ser usado em feridas ou na pele ulcerada.
O spray nasal de MomeGalen não deve ser usado na presença de uma infecção localizada não tratada envolvendo a mucosa nasal, como o herpes simplex.
devido ao efeito inibitório dos corticosteróides na cicatrização de feridas, pacientes que fizeram cirurgia nasal ou trauma recentemente não devem usar corticosteróide nasal antes da cicatrização.
O creme MomeGalen 1mg / G é contra-indicado na rosácea facial, acne comum, atrofia cutânea, dermatite perioral, prurido perianal e genital, erupções cutâneas, infecções bacterianas (por exemplo,. impetigo, pyoderma), viral (por exemplo,. herpes simplex, herpes zoster, varicela, verrucae vulgares, condilomas de acumina e molusco contagioso), parasita e fungo (por exemplo,. candida ou dermatophyte), varicela, tuberculose, sífilis ou reações pós-vacinação. O creme MomeGalen 1mg / G não deve ser usado em feridas ou na pele ulcerada.
Candidíase oral
em ensaios clínicos, a candidíase oral, associada ao uso dessa classe de medicamento, ocorreu em alguns pacientes. Esta infecção pode exigir tratamento com terapia antifúngica apropriada e, em alguns pacientes, pode ser necessário interromper o MomeGalen 200 microgramas de pó para inalação (ver 4.8).
os efeitos sistêmicos dos corticosteróides inalados
podem ocorrer efeitos sistêmicos dos corticosteróides na inalação, especialmente em grandes doses prescritas por longos períodos. É muito menos provável que esses efeitos ocorram do que com corticosteróides orais e podem variar em pacientes individuais e entre diferentes preparações de corticosteróides. Possíveis efeitos sistêmicos podem incluir síndrome de Cushing, características de Cushingóide, remoção de supra-renais, crescimento atrofiado em crianças e adolescentes, diminuição da densidade mineral óssea, catarata, glaucoma e, mais raramente, uma série de efeitos psicológicos ou comportamentais, incluindo hiperatividade psicomotor, sono distúrbios, ansiedade, depressão ou). Portanto, é importante que a dose de corticosteróide inalado seja titulada na dose mais baixa na qual o controle efetivo da asma é mantido.
distúrbios visuais podem ser relatados durante o uso sistêmico e tópico (incluindo intranasal, inalado e intraocular) de corticosteróides. Se um paciente tiver sintomas como visão turva ou outros distúrbios visuais, deve-se considerar o encaminhá-lo a um oftalmologista para uma avaliação das possíveis causas de distúrbios visuais que podem incluir catarata, glaucoma ou doenças raras, como coriotinopatia serosa central (CSCR) que foram relatados após o uso de corticosteróides sistêmicos.
transferência da terapia sistêmica com corticosteróides
é necessário cuidado especial para pacientes que são transferidos de corticosteróides sistemicamente ativos para furoato de mometasona inalado, pois ocorreram mortes por insuficiência adrenal em pacientes com asma durante e após a transferência de corticosteróides sistêmicos para corticosteróides inalados menos prontamente disponíveis sistemicamente. Após a remoção dos corticosteróides sistêmicos, são necessários vários meses para recuperar a função do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA) .
durante a redução da dose, alguns pacientes podem apresentar sintomas de retirada sistêmica de corticosteróides, p. dor nas articulações e / ou músculos, cansaço e depressão, apesar da manutenção ou até melhoria da função pulmonar. Esses pacientes devem ser incentivados a continuar o tratamento inalatório de MomeGalen 200 microgramas e a retirada de corticosteróides sistêmicos, a menos que estejam presentes sinais objetivos de insuficiência adrenal. No caso de insuficiência adrenal, aumente temporariamente as doses de corticosteróides sistêmicos e continue a retirada mais lentamente.
durante períodos de estresse, incluindo trauma, cirurgia ou infecção ou ataque grave de asma, os pacientes transferidos de corticosteróides sistêmicos exigirão tratamento adicional com tratamento a curto prazo para corticosteróides sistêmicos, que é gradualmente reduzido à medida que os sintomas desaparecem.
Recomenda-se que esses pacientes portem um suprimento de corticosteróides orais e um cartão de aviso indicando sua necessidade e a dosagem recomendada de corticosteróides sistêmicos durante períodos de estresse. Recomenda-se testes periódicos da função corticosteróide adrenal, em particular a medição dos níveis plasmáticos de cortisol no início da manhã.
a transferência de pacientes da terapia sistêmica com corticosteróides para o pó A inalação de MomeGalen 200 microgramas pode desmascarar as condições alérgicas preexistentes anteriormente removidas pela terapia sistêmica com corticosteróides. Se isso acontecer, recomenda-se tratamento sintomático.
Efeitos <U> na função do eixo HPA
O uso de MomeGalen 200 microgramas de pó por inalação muitas vezes permitirá controlar os sintomas da asma com menos supressão da função do eixo HPA do que as doses orais teoricamente equivalentes de prednisona. Embora o furoato de mometasona tenha demonstrado baixa biodisponibilidade sistêmica na dose recomendada, ele é absorvido pela circulação e pode ser sistemicamente ativo em doses mais altas. Assim, para manter seu perfil potencial limitado para remover o eixo HPA, as doses recomendadas deste produto não devem ser excedidas e devem ser tituladas na dose efetiva mais baixa para cada paciente.
Broncoespasmo
Tal como acontece com outras inalações de medicamentos para asma, o broncoespasmo pode ocorrer com um aumento imediato do sibilos após a administração. Se ocorrer broncoespasmo após a administração do pó para Inalação MomeGalen 200 microgramas, recomenda-se o tratamento imediato com um broncodilatador inalado de ação rápida; assim, o paciente deve ser informado para manter sempre à mão um inalador de broncodilatador apropriado. Nesses casos, o tratamento com MomeGalen 200 microgramas de pó para inalação é imediatamente interrompido e o tratamento alternativo é instituído.
o furoato de mometasona não deve ser considerado um broncodilatador e não é indicado para alívio rápido de ataques de broncoespasmo ou asma; portanto, os pacientes devem ser informados para manter um inalador broncodilatador de ação curta apropriado à mão para uso quando necessário.
peça aos pacientes que entrem em contato com seu médico imediatamente quando os episódios asmáticos não responderem aos broncodilatadores durante o tratamento com este produto ou se a taxa de pico diminuir. Isso pode indicar agravamento da asma. Durante esses episódios, os pacientes podem precisar de tratamento com corticosteróide sistêmico. Nestes pacientes, pode ser considerado o ajuste da dose para a dose máxima de manutenção recomendada de furoato de mometasona inalado.
Imunossupressão
use MomeGalen 200 microgramas pó para inalação com cautela, se necessário, em pacientes com infecções tuberculosas ativas ou que sejam do trato respiratório não tratado, ou infecções virais sistêmicas fúngicas, bacterianas e não tratadas ou herpes ocular simplex .
informar pacientes que recebem corticosteróides ou outros imunossupressores do risco de exposição a certas infecções (por exemplo,.varicela, sarampo) e a importância de obter aconselhamento médico se essa exposição ocorrer. Isso é particularmente importante em crianças.
efeitos no crescimento
uma redução na taxa de crescimento em crianças ou adolescentes pode ocorrer como resultado do controle inadequado de doenças crônicas, como asma ou do uso de corticosteróides no tratamento. Os médicos são convidados a monitorar de perto o crescimento de adolescentes que tomam corticosteróides por qualquer via e a avaliar os benefícios da terapia com corticosteróides e do controle da asma em relação à possibilidade de suprimir o crescimento se o crescimento de um adolescente parecer estar diminuindo.
Se o crescimento for mais lento, revise o tratamento para reduzir a dose de corticosteróides inalados, se possível, na dose mais baixa na qual é alcançado o controle efetivo dos sintomas. Além disso, deve-se considerar a direção do paciente a um especialista em pediatria respiratória.
efeitos na supressão de supra-renais
ao usar corticosteróides inalados, pode ocorrer a possibilidade de supressão adrenal clinicamente significativa, especialmente após tratamento prolongado com altas doses e, em particular, com doses superiores às doses recomendadas. Isso deve ser considerado durante períodos de estresse ou cirurgia eletiva, quando corticosteróides sistêmicos adicionais podem ser necessários. No entanto, em ensaios clínicos, não houve evidência de supressão do eixo HPA após tratamento prolongado com furoato de mumetasona inalado em doses de ¤ 800 microgramas por dia.
considerações de dosagem
A falta de resposta ou exacerbações graves de asma devem ser tratadas aumentando a dose de manutenção de furoato de mometasona inalado e, se necessário, administrando um corticosteróide sistêmico e / ou um antibiótico em caso de suspeita de infecção e usando tratamento com beta-agonista.
o paciente deve ser aconselhado a não interromper abruptamente o tratamento com MomeGalen 200 microgramas de pó para inalação.
Não há evidências de que administrar este produto em quantidades maiores que as doses recomendadas aumente a eficácia.
pacientes com intolerância à lactose
A dose diária máxima recomendada contém lactose 4,64 mg por dia. Essa quantidade normalmente não causa problemas em pessoas intolerantes à lactose.
Se ocorrer irritação ou sensibilização com o uso de creme de Momegalen Furoate 1mg / G, o tratamento deve ser retirado e o tratamento apropriado deve ser instituído.
Se uma infecção se desenvolver, o uso de um agente antifúngico ou antibacteriano apropriado deve ser instituído. Se uma resposta favorável não ocorrer rapidamente, o corticosteróide deve ser interrompido até que a infecção seja adequadamente controlada.
a absorção sistêmica de corticosteróides tópicos pode produzir supressão reversível do eixo hipotálamo-hipófiseadrenal (HPA) com potencial de falha do glicocorticosteróide após a interrupção do tratamento. Demonstrações da síndrome de Cushing, hiperglicemia e glucosúria também podem ser produzidas em alguns pacientes pela absorção sistêmica de corticosteróides tópicos durante o tratamento. Pacientes que aplicam um esteróide tópico em uma grande área ou áreas sob oclusão devem ser avaliados periodicamente para buscar evidências de supressão do eixo HPA
Todos os efeitos colaterais relatados após o uso sistêmico de corticosteróides, incluindo a supressão de supra-renais, também podem ocorrer com corticosteróides tópicos, especialmente em bebês e crianças.
Pacientes pediátricos podem ser mais sensíveis à toxicidade sistêmica de doses equivalentes devido à maior relação superfície / pele com a massa corporal. Como a segurança e eficácia do MomeGalen Furoate em crianças menores de 6 anos não foram estabelecidas, seu uso nessa faixa etária não é recomendado.
toxicidade local e sistêmica é comum, especialmente após uso prolongado em grandes áreas da pele danificada, nas flexões e com oclusão politênica. Se usado na infância ou no rosto, a oclusão não deve ser usada. Se usadas no rosto, as lições devem ser limitadas a 5 dias e a oclusão não deve ser usada. O tratamento contínuo a longo prazo deve ser evitado em todos os pacientes, independentemente da idade.
Os esteróides tópicos podem ser perigosos na psoríase por vários motivos, incluindo recidivas após o desenvolvimento da tolerância, o risco de psoríase pustular centralizada e o desenvolvimento de toxicidade local ou sistêmica devido à função de barreira cutânea prejudicada. Se usado na psoríase, é importante um monitoramento cuidadoso do paciente.
como todos os poderosos glicocorticóides tópicos, evite a interrupção repentina do tratamento. Quando o tratamento tópico a longo prazo com glicocorticóides potentes é interrompido, pode ocorrer um fenômeno de recuperação que assume a forma de uma dermatite com intensa vermelhidão, formigamento e queimação. Isso pode ser evitado por uma lenta redução no tratamento, por exemplo, continuação do tratamento de forma intermitente antes de interromper o tratamento.
Os glicocorticóides podem alterar a aparência de certas lesões e é difícil estabelecer um diagnóstico adequado e também pode atrasar a cicatrização.
O creme MomeGalen Furoate 1mg / g contém propileno glicol que pode causar irritação na pele. O creme MomeGalen Furoate 1mg / g contém álcool estearílico que pode causar reações locais na pele (por exemplo,. dermatite de contato).
MomeGalen Furoate 1mg / g As preparações tópicas de creme não são para uso oftalmológico, incluindo as pálpebras, devido ao risco muito raro de glaucoma simplex ou catarata subcapsular.
distúrbios visuais
distúrbios visuais podem ser relatados com o uso sistêmico e tópico de corticosteróides. Se um paciente tiver sintomas como visão turva ou outros distúrbios visuais, deve-se considerar o encaminhá-lo a um oftalmologista para uma avaliação de possíveis causas que podem incluir catarata, glaucoma ou doenças raras, como coriotinopatia serosa central (CSCR) que foram relatados após o uso de corticosteróides sistêmicos e tópicos.
Imunossupressão
O spray MomeGalen Nasal deve ser usado com cautela, se necessário, em pacientes com infecções tuberculosas ativas ou grávidas do trato respiratório ou em infecções fúngicas, bacterianas ou virais não tratadas.
Pacientes que recebem corticosteróides potencialmente imunocomprometidos devem ser avisados do risco de exposição a certas infecções (por exemplo,.varicela, sarampo) e a importância de obter aconselhamento médico se essa exposição ocorrer.
efeitos nasais locais
Após 12 meses de tratamento com MomeGalen spray Nasal em um estudo em pacientes com rinite perene, não houve evidência de atrofia da mucosa nasal; além disso, o furoato de mometasona tendia a reverter a mucosa nasal mais perto de um fenótipo histológico normal. No entanto, pacientes que usam Spray Nasal MomeGalen por vários meses ou mais devem ser examinados periodicamente para detectar possíveis alterações na mucosa nasal. Se ocorrer uma infecção fúngica localizada no nariz ou na faringe, pode ser necessária a descontinuação do tratamento com spray nasal MomeGalen ou tratamento adequado. Irritação nasofaríngea persistente pode ser uma indicação de interrupção do spray Nasal MomeGalen.
MomeGalen não é recomendado ao perfurar o septo nasal.
em estudos clínicos, a epistaxe teve uma incidência maior que o placebo. A epistaxe era geralmente autolimitada e leve em gravidade.
O spray MomeGalen Nasal contém cloreto de benzalcônio que pode causar irritação nasal.
efeitos sistêmicos dos corticosteróides
podem ocorrer efeitos sistêmicos dos corticosteróides nasais, particularmente em altas doses prescritas por períodos prolongados. É muito menos provável que esses efeitos ocorram do que com corticosteróides orais e podem variar em pacientes individuais e entre diferentes preparações de corticosteróides. Os efeitos sistêmicos potenciais podem incluir a síndrome de Cushing, as características do Cushingoid, supressão adrenal, crescimento atrofiado em crianças e adolescentes, catarata, glaucoma e, mais raramente, uma série de efeitos psicológicos ou comportamentais, incluindo hiperatividade psicomotor, distúrbios do sono, ansiedade, depressão ou agressão ( especialmente em crianças).
após o uso de corticosteróides intranasais, foram relatados casos de aumento da pressão intra-ocular.
distúrbios visuais podem ser relatados durante o uso sistêmico e tópico (incluindo intranasal, inalado e intraocular) de corticosteróides. Se um paciente tiver sintomas como visão turva ou outros distúrbios visuais, deve-se considerar o encaminhá-lo a um oftalmologista para uma avaliação das possíveis causas de distúrbios visuais que podem incluir catarata, glaucoma ou doenças raras, como coriotinopatia serosa central (CSCR) que foram relatados após o uso de corticosteróides sistêmicos.
Pacientes transferidos da administração prolongada de corticosteróides sistemicamente ativos para Spray Nasal MomeGalen requerem atenção especial. A retirada sistêmica de corticosteróides nesses pacientes pode levar à insuficiência adrenal por vários meses até a recuperação da função do eixo HPA. Se esses pacientes apresentarem sinais e sintomas de insuficiência adrenal ou sintomas de abstinência (por exemplo,.dor nas articulações e / ou músculos, cansaço e depressão inicialmente), apesar do alívio dos sintomas nasais, a administração sistêmica de corticosteróides deve ser retomada e outros métodos e medidas de tratamento apropriados devem ser instituídos. Essa transferência também pode desmascarar condições alérgicas preexistentes, como conjuntivite alérgica e eczema, previamente suprimidas pela terapia sistêmica com corticosteróides.
o tratamento em doses superiores às doses recomendadas pode resultar em supressão clinicamente significativa de supra-renais. Se houver evidência de uso de doses superiores às doses recomendadas, deve-se considerar cobertura sistêmica adicional de corticosteróide durante períodos de estresse ou cirurgia eletiva.
pólipos nasais
A segurança e eficácia do spray Nasal MomeGalen não foram estudadas para o tratamento de pólipos unilaterais, pólipos associados à fibrose cística ou pólipos que obstruem completamente as cavidades nasais.
pólipos unilaterais de aparência incomum ou irregular, em particular em caso de ulceração ou sangramento, devem ser avaliados mais detalhadamente.
efeito no crescimento da população pediátrica
Recomenda-se que o tamanho das crianças que recebem tratamento prolongado com corticosteróides nasais seja monitorado regularmente. Se o crescimento for mais lento, o tratamento deve ser revisto para reduzir a dose de corticosteróide nasal, se possível, na dose mais baixa na qual o controle efetivo dos sintomas é mantido. Além disso, deve-se considerar a direção do paciente para um pediatra.
sintomas não nasais
embora o spray nasal MomeGalen controle os sintomas nasais na maioria dos pacientes, o uso concomitante de terapia adicional apropriada pode proporcionar alívio adicional de outros sintomas, especialmente sintomas oculares.
Se ocorrer irritação ou sensibilização com o uso do creme MomeGalen 1mg / G, o tratamento deve ser retirado e o tratamento apropriado deve ser instituído.
Se uma infecção se desenvolver, o uso de um agente antifúngico ou antibacteriano apropriado deve ser instituído. Se uma resposta favorável não ocorrer rapidamente, o corticosteróide deve ser interrompido até que a infecção seja adequadamente controlada.
a absorção sistêmica de corticosteróides tópicos pode produzir supressão reversível do eixo hipotálamo-hipófiseadrenal (HPA) com potencial de falha do glicocorticosteróide após a interrupção do tratamento. Demonstrações da síndrome de Cushing, hiperglicemia e glucosúria também podem ser produzidas em alguns pacientes pela absorção sistêmica de corticosteróides tópicos durante o tratamento. Pacientes que aplicam um esteróide tópico em uma grande área ou áreas sob oclusão devem ser avaliados periodicamente para buscar evidências de supressão do eixo HPA
Todos os efeitos colaterais relatados após o uso sistêmico de corticosteróides, incluindo a supressão de supra-renais, também podem ocorrer com corticosteróides tópicos, especialmente em bebês e crianças.
Pacientes pediátricos podem ser mais sensíveis à toxicidade sistêmica de doses equivalentes devido à maior relação superfície / pele com a massa corporal. Como a segurança e eficácia do MomeGalen em crianças menores de 6 anos não foram estabelecidas, seu uso nessa faixa etária não é recomendado.
toxicidade local e sistêmica é comum, especialmente após uso prolongado em grandes áreas da pele danificada, nas flexões e com oclusão politênica. Se usado na infância ou no rosto, a oclusão não deve ser usada. Se usadas no rosto, as lições devem ser limitadas a 5 dias e a oclusão não deve ser usada. O tratamento contínuo a longo prazo deve ser evitado em todos os pacientes, independentemente da idade.
Os esteróides tópicos podem ser perigosos na psoríase por vários motivos, incluindo recidivas após o desenvolvimento da tolerância, o risco de psoríase pustular centralizada e o desenvolvimento de toxicidade local ou sistêmica devido à função de barreira cutânea prejudicada. Se usado na psoríase, é importante um monitoramento cuidadoso do paciente.
como todos os poderosos glicocorticóides tópicos, evite a interrupção repentina do tratamento. Quando o tratamento tópico a longo prazo com glicocorticóides potentes é interrompido, pode ocorrer um fenômeno de recuperação que assume a forma de uma dermatite com intensa vermelhidão, formigamento e queimação. Isso pode ser evitado por uma lenta redução no tratamento, por exemplo, continuação do tratamento de forma intermitente antes de interromper o tratamento.
Os glicocorticóides podem alterar a aparência de certas lesões e é difícil estabelecer um diagnóstico adequado e também pode atrasar a cicatrização.
O creme MomeGalen 1mg / g contém propileno glicol que pode causar irritação na pele. O creme MomeGalen 1mg / g contém álcool estearílico que pode causar reações cutâneas locais (por exemplo,. dermatite de contato).
As preparações tópicas de creme MomeGalen 1mg / G não se destinam ao uso oftalmológico, incluindo as pálpebras, devido ao risco muito raro de glaucoma simplex ou catarata subcapsular.
distúrbios visuais
distúrbios visuais podem ser relatados com o uso sistêmico e tópico de corticosteróides. Se um paciente tiver sintomas como visão turva ou outros distúrbios visuais, deve-se considerar o encaminhá-lo a um oftalmologista para uma avaliação de possíveis causas que podem incluir catarata, glaucoma ou doenças raras, como coriotinopatia serosa central (CSCR) que foram relatados após o uso de corticosteróides sistêmicos e tópicos.
Nenhum efeito conhecido.
Resumo do perfil de segurança
em ensaios clínicos controlados por placebo, a candidíase oral foi muito comum (> 10%) no grupo de tratamento de 400 microgramas duas vezes ao dia; outros efeitos colaterais comuns (1-10%) relacionados ao tratamento foram faringite, dor de cabeça e disfonia. As reações adversas relacionadas ao tratamento observadas em ensaios clínicos e os relatórios pós-comercialização com o uso de pó pelo Inhalation MomeGalen estão listados abaixo.
lista tabulada de efeitos colaterais
Os efeitos colaterais relatados em ensaios clínicos e após a colocação no mercado estão listados na tabela a seguir por regime de tratamento, gravidade, classe de órgãos e termo favorito. As frequências são definidas como: muito comuns (> 1/10), comuns (> 1/100, <1/10), incomuns (> 1/1000, <1/100), raras (> 1/1000, <1 / 1.000), muito raro (<1 / 10,0.
| Classe do sistema de órgãos | QD (dosagem uma vez ao dia) | OFERTA (duas vezes por dia a Dosagem) | ||
| 200 mcg | 400 mcg | 200 mcg | 400 mcg | |
| Infecções e infestações Candidíase |
comum |
comum |
comum |
muito comum |
| distúrbios do sistema imunológico Reações de hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea, prurido, angioedema e choque anafilático |
não sei |
não sei |
não sei |
não sei |
| Distúrbios psiquiátricos hiperatividade Transtornos psicomotores, sono, ansiedade, depressão ou agressão |
não sei |
não sei |
não sei |
não sei |
| Respiratório, torácico e mediastinal Faringite a disfonia |
comum raro |
comum comum |
comum comum |
comum comum |
| agravamento da asma, incluindo tosse, dispnéia, chiado no peito e broncoespasmo | não sei | não sei | não sei | não sei |
| Perturbações gerais e alterações no local de administração dor de cabeça |
comum |
comum |
comum |
comum |
| distúrbio ocular ) | não sei | não sei | não sei | não sei |
em pacientes dependentes de corticosteróides orais, que foram tratados com MomeGalen 400 microgramas duas vezes ao dia por 12 semanas, a candidíase oral ocorreu em 20% dos casos e a disfonia em 7%. Esses efeitos foram considerados relacionados ao tratamento.
Os efeitos colaterais raramente relatados foram boca e garganta secas, dispepsia, aumento de peso e palpitações.
como em outros tratamentos por inalação, pode ocorrer broncoespasmo (consulte 4.4 avisos e precauções especiais de uso). Isso deve ser tratado imediatamente com um broncodilatador inalado de ação rápida. O Asmanex deve ser interrompido imediatamente, o paciente avaliado e, se necessário, um tratamento alternativo instituído.
podem ocorrer efeitos sistêmicos dos corticosteróides inalados, especialmente quando prescritos em altas doses por períodos prolongados. Isso pode incluir supressão adrenal, crescimento atrofiado em crianças e adolescentes e diminuição da densidade mineral óssea.
como com outros corticosteróides inalados, foram relatados casos raros de glaucoma, aumento da pressão intra-ocular e / ou catarata.
como em outros produtos glicocorticóides, o risco de reações de hipersensibilidade, incluindo erupções cutâneas, urticária, prurido e eritema e edema dos olhos, rosto, lábios e garganta, deve ser levado em consideração.
a declaração de suspeitas de reações adversas
a notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é significativa. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a relatar qualquer suspeita de reação adversa através do sistema de cartão amarelo em: www.la mhra.gov.uk / cartão amarelo ou pesquise no cartão amarelo MHRA no Google Play ou na Apple App Store.
Quadro 1 : efeitos colaterais relacionados ao tratamento relatados com furoato de MomeGalen por sistema corporal e frequência
muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, <1/10); Incomum (> 1/1000, <1/100); raro (> 1 / 10.000, <1/1000); Muito raro (<1 / 10.000); Frequência desconhecida
Infecções e infestações
não sei
Muito raro
distúrbios do sistema nervoso
não sei
Muito raro
problemas de visão
não sei
Pele e tecido subcutâneo
não sei
Muito raro
Perturbações gerais e alterações no local de administração
não sei
Infecção, ferva
Foliculita
Parestesia,
sensação de queimação
<)
dermatite de contato, hipopigmentação da pele, hipertricose, estrias da pele, dermatite acneiforme, atrofia da pele
Prurido
dor no local da aplicação, aplicação de reações no local de
Os efeitos colaterais locais raramente relatados com corticosteróides dermatológicos tópicos incluem: pele seca, irritação, dermatite, dermatite perioral, maceração da pele, miliária e telangiectasiae.
Pacientes pediátricos podem demonstrar maior sensibilidade à supressão do eixo hipotálamo-hipófito-adrenal induzido por corticosteróides tópicos e síndrome de Cushing do que pacientes maduros devido à maior relação superfície / peso corporal da pele.
a terapia crônica com corticosteróides pode interferir no crescimento e desenvolvimento das crianças.
a declaração de suspeitas de reações adversas
a notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é significativa. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a relatar qualquer suspeita de reação adversa no site do sistema de cartões amarelos: www.la mhra.gov.royaume-uni / yellowcard.
Resumo do perfil de segurança
A epistaxe foi geralmente autolimitada e leve, e teve uma incidência mais alta que o placebo (5%), mas uma incidência comparável ou menor em comparação com os corticosteróides nasais de controle ativo estudados (até 15%), conforme relatado em estudos clínicos para rinite alérgica . A incidência de todos os outros efeitos colaterais foi comparável à do placebo. Nos pacientes tratados para polipose nasal, a incidência geral de reações adversas foi semelhante à observada em pacientes com rinite alérgica.
podem ocorrer efeitos sistêmicos dos corticosteróides nasais, especialmente quando prescritos em altas doses por períodos prolongados.
a lista tabulada de efeitos colaterais
As reações adversas relacionadas ao tratamento (> 1%) relatadas em ensaios clínicos em pacientes com rinite alérgica ou polipose nasal e pós-comercialização, independentemente da indicação, são apresentadas na Tabela 1. As reações adversas são listadas de acordo com a classe de sistema de órgãos primários MedDRA. Em cada classe de órgãos do sistema, os efeitos indesejáveis são classificados por frequência. As frequências são definidas da seguinte forma: Muito frequentes (> 1/10); comum (> 1/100, <1/10); incomum (> 1/1000, <1/100). A frequência de eventos adversos pós-comercialização é considerada conhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
| <B> Tabela 1: Reações adversas relacionadas ao tratamento relatadas por classe e frequência de órgãos | |||
|
| Muito comum | comum | não sei |
| Infecções e infestações | Faringite infecção do trato respiratório superiorâ € | ||
| distúrbios do sistema imunológico | hipersensibilidade, incluindo reações anafiláticas, angioedema, broncoespasmo e dispnéia | ||
| distúrbios do sistema nervoso | dor de cabeça | ||
| problemas de visão | Glaucoma o aumento da pressão intra-ocular a catarata ) | ||
| Respiratório, torácico e mediastinal | Epistaxe * | Epistaxe Gravura nasal Irritação nasal uma ulceração nasal | perfuração da antepara nasal |
| Distúrbios gastrointestinais | irritação na garganta * | Distúrbios do paladar e do olfato | |
* economizado para duas doses por dia para polipose nasal
â € registrou raramente duas vezes ao dia a dosagem de polipose nasal
População pediátrica
Na população pediátrica, a frequência de registro de eventos adversos em estudos clínicos, p.epistaxe (6%), dor de cabeça (3%), irritação nasal (2%) e espirros (2%) foram comparáveis ao placebo.
a declaração de suspeitas de reações adversas
a notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é significativa. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a relatar qualquer suspeita de reação adversa através do sistema de cartão amarelo em: www.la mhra.gov.uk / cartão amarelo ou pesquise no cartão amarelo MHRA no Google Play ou na Apple App Store.
Quadro 1 : efeitos colaterais relacionados ao tratamento relatados com MomeGalen por sistema corporal e frequência
muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, <1/10); Incomum (> 1/1000, <1/100); raro (> 1 / 10.000, <1/1000); muito raro (<1 / 10.000); desconhecido (
Infecções e infestações
não sei
Muito raro
distúrbios do sistema nervoso
não sei
Muito raro
problemas de visão
não sei
Pele e tecido subcutâneo
não sei
Muito raro
Perturbações gerais e alterações no local de administração
não sei
Infecção, ferva
Foliculita
Parestesia,
sensação de queimação
<)
dermatite de contato, hipopigmentação da pele, hipertricose, estrias da pele, dermatite acneiforme, atrofia da pele
Prurido
dor no local da aplicação, aplicação de reações no local de
Os efeitos colaterais locais raramente relatados com corticosteróides dermatológicos tópicos incluem: pele seca, irritação, dermatite, dermatite perioral, maceração da pele, miliária e telangiectasiae.
Pacientes pediátricos podem demonstrar maior sensibilidade à supressão do eixo hipotálamo-hipófito-adrenal induzido por corticosteróides tópicos e síndrome de Cushing do que pacientes maduros devido à maior relação superfície / peso corporal da pele.
a terapia crônica com corticosteróides pode interferir no crescimento e desenvolvimento das crianças.
a declaração de suspeitas de reações adversas
a notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é significativa. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a relatar qualquer suspeita de reação adversa no site do sistema de cartões amarelos: www.la mhra.gov.royaume-uni / yellowcard.
Sintomas <U>
A inalação ou administração oral de doses excessivas de corticosteróides pode causar a supressão da função do eixo HPA
Apoio, suporte
como a biodisponibilidade sistêmica do spray Nasal MomeGalen é <1%, é improvável que a overdose exija tratamento diferente da observação, seguido pelo início da dose prescrita apropriada.
Grupo farmacoterapêutico: Outros anti-asmáticos, inalantes, - Glucocorticóides, código ATC R03B A07
mecanismo de ação
do furoato de mometasona às propriedades anti-inflamatórias dos glicocorticóides locais.
É provável que grande parte do mecanismo dos efeitos do furoato de mometasona esteja em sua capacidade de inibir a liberação de mediadores da cascata inflamatória.In vitro, o furoato de mometasona inibe a liberação de leucotrienos por leucócitos de pacientes alérgicos. Na cultura celular, o furoato de mometasona demonstrou alta potência na inibição da síntese e liberação de IL-1, IL-5, IL-6 e TNF-alfa; é também um poderoso inibidor da produção de LT e, além disso, é um inibidor extremamente poderoso da produção de citocinas Th2, IL-4 e.
efeitos farmacodinâmicos
Foi demonstradoin vitroesse furoato de mometasona tem uma afinidade de ligação para o receptor glicocorticóide humano, que é aproximadamente 12 vezes o da dexametasona, 7 vezes o da acetonida de triamcinolona, 5 vezes o da budesonida e 1,5 vezes o da fluticasona.
em um ensaio clínico, demonstrou-se que o furoato de mometasona inalado reduz a reatividade do trato respiratório à adenosina monofosfato em pacientes hiperreativos. Em outro estudo, o pré-tratamento com MomeGalen por cinco dias reduziu significativamente as reações nas fases inicial e tardia após o desafio alergênico inalado e também reduziu a alergia à metacolina.
Também foi demonstrado que o tratamento com furoato de mumetasona inalado reduz o aumento de células inflamatórias (eosinófilos totais e ativados) em espigões induzidos de sputum e metacolina. O significado clínico desses resultados é desconhecido.
eficácia e segurança clínicas
em pacientes asmáticos, a administração repetida de furoato de mometasona inalado de 4 semanas em doses de 200 microgramas duas vezes ao dia a 1200 microgramas uma vez ao dia não mostrou nenhuma evidência de supressão clinicamente relevante do eixo HPA em nenhuma dose e não foi associada a uma atividade sistêmica detectável apenas na dose de 1600 microgramas por dia.
em ensaios clínicos de longo prazo, utilizando doses de até 800 microgramas por dia, não houve evidência de supressão do eixo HPA, avaliada por reduções nos níveis plasmáticos matinais de cortisol ou respostas anormais à cosyntropina.
em um ensaio clínico de 28 dias envolvendo 60 pacientes asmáticos, a administração de MomeGalen em doses de 400 microgramas, 800 microgramas ou 1200 microgramas uma vez ao dia, ou 200 microgramas duas vezes ao dia, não causou uma diminuição estatisticamente significativa na AUC do cortisol plasmático durante 24 horas.
O potencial efeito sistêmico da administração de furoato de mumetasona duas vezes ao dia foi avaliado em um estudo ativo e controlado por placebo que comparou a AUC plasmática do cortisol em 24 horas em 64 pacientes asmáticos adultos tratados por 28 dias com furoato de mometasona 400 microgramas duas vezes ao dia, 800 microgramas duas vezes ao dia ou 10 mg de prednisona uma vez ao dia. Furoato de mumetasona 400 microgramas duas vezes ao dia de redução do tratamento dos valores da AUC(0-24) valores plasmáticos de cortisol versus placebo de 10 a 25%. Furoato de mumetasona 800 microgramas de redução duas vezes ao dia da AUC do cortisol plasmático (0-24) comparado com valores de placebo de 21 a 40%. A redução no cortisol foi significativamente maior após 10 mg de prednisona uma vez ao dia do que com placebo ou um dos grupos tratados com mumetasona.
Ensaios controlados por placebo, em dupla ocultação, por 12 semanas, mostraram que o tratamento com MomeGalen em doses administradas na faixa de 200 microgramas (uma vez ao dia à noite) - 800 microgramas por dia resultou em uma melhora na função pulmonar medida pelo VEF1 e fluxo expiratório máximo, controle aprimorado dos sintomas da asma e diminuição da necessidade de beta-agonista inalado 2 - Melhoria da função pulmonar foi observada dentro de 24 horas após o início do tratamento em alguns pacientes, embora o benefício máximo não tenha sido alcançado antes de 1 a 2 semanas ou mais. A melhora na função pulmonar foi mantida durante o tratamento.
O furoato de MomeGalen marcou atividade anti-inflamatória e marcou atividade anti-psoriática em modelos preditivos para animais padrão.
no teste de óleo de croton em camundongos, o MomeGalen foi equipotente com o valerato de betametasona após uma única aplicação e aproximadamente 8 vezes mais potente após cinco aplicações.
em porquinhos-da-índia, o momegaleno foi duas vezes mais poderoso que o valerato de betametasona na redução da m.acanthosis epidérmica induzida por ovais (ou seja,. atividade anti-psoriática) após 14 aplicações.
Grupo farmacoterapêutico: descongestionantes e outras preparações nasais para uso tópico-corticosteróide, código ATC: R01A D09
mecanismo de ação
o furoato de mometasona é um glicocorticosteróide tópico com propriedades anti-inflamatórias locais em doses que não são sistemicamente ativas.
É provável que grande parte do mecanismo de efeitos antialérgicos e anti-inflamatórios do furoato de mometasona esteja em sua capacidade de inibir a liberação de mediadores de reações alérgicas. O furoato de mumetasona inibe significativamente a liberação de leucotrienos por leucócitos de pacientes alérgicos. Na cultura celular, o furoato de mometasona demonstrou grande poder na inibição da síntese e na liberação de D'IL-1, IL-5, IL-6 e TNFÎ ±; é também um poderoso inibidor da produção de leucotrieno. Além disso, é um inibidor extremamente potente da produção de citocinas Th2, IL - 4 e il-5, a partir de células T CD4 + humanas.
efeitos farmacodinâmicos
em estudos que utilizaram o desafio do antígeno nasal, o spray Nasal MomeGalen mostrou atividade anti-inflamatória nas respostas alérgicas precoces e tardias. Isso foi demonstrado por reduções (vs placebo) na atividade histamina e eosinofílica e reduções (vs linha de base) nas proteínas de adesão de eosinófilos, neutrófilos e células epiteliais.
em 28% dos pacientes com rinite alérgica sazonal, o spray MomeGalen Nasal mostrou um início de ação clinicamente significativo dentro de 12 horas após a primeira dose. O período médio (50%) de alívio foi de 35,9 horas.
população pediátrica
em um ensaio clínico controlado por placebo, no qual pacientes pediátricos (n = 49 / grupo) receberam um spray nasal de MomeGalen 100 microgramas por dia durante um ano, não foi observada redução na taxa de crescimento.
Existem poucos dados disponíveis sobre a segurança e eficácia do spray Nasal MomeGalen na população pediátrica de 3 a 5 anos, e é impossível estabelecer uma faixa de dosagem apropriada. Em um estudo com 48 crianças de 3 a 5 anos tratadas com furoato de mumetasona intranasal 50, 100 ou 200 Î1⁄4g / dia por 14 dias, não houve diferença significativa em relação ao placebo na alteração média dos níveis plasmáticos de cortisol em resposta ao teste de estimulação da tetracosactrina.
).
As exposições ao MomeGalen marcaram uma atividade anti-inflamatória e marcaram a atividade animal padrão anti-psoriática de modelos preditivos.
no teste de óleo de croton em camundongos, a mometasona foi equipotente com o valerato de betametasona após uma única aplicação e aproximadamente 8 vezes mais potente após cinco aplicações.
em porquinhos-da-índia, a mumetasona era cerca de duas vezes mais poderosa que o valerato de betametasona na redução da m.acanthosis epidérmica induzida pelas ovais (ou seja,. atividade anti-psoriática) após 14 aplicações.
Absorção
A biodisponibilidade sistêmica do furoato de mumetasona após inalação oral em voluntários saudáveis é baixa, devido à baixa absorção pelos pulmões e intestino e a um metabolismo pré-sistêmico significativo. As concentrações plasmáticas de mumetasona após inalação nas doses recomendadas de 200 microgramas a 400 microgramas por dia foram geralmente próximas ou abaixo do limite de quantificação (50 pg / ml) da análise e foram muito variáveis.
Distribuição <U>
Após administração intravenosa em bolus, V d é 332 l. O linkin vitro às proteínas do furoato de mometasona é alto, 98% a 99% em uma faixa de concentração de 5 a 500 ng / ml.
Biotransformação
a parte de uma dose inalada de furoato de mometasona que é engolida e absorvida no trato gastrointestinal sofre um extenso metabolismo em múltiplos metabólitos. Não há metabolitos principais detectáveis no plasma. Nos microssomas hepáticos humanos, a mometasona é metabolizada pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4).
Eliminação <U>
Após administração intravenosa de bolus, o furoato de mometasona tem uma eliminação terminal T 1/2 cerca de 4,5 horas. Uma dose inalada oral radiomarcada é principalmente excretada nas fezes (74%) e, em menor grau, na urina (8%).
estudos farmacocinéticos indicaram que a absorção sistêmica após a aplicação tópica de creme de furoato de MomeGalen 1mg / g é mínima, aproximadamente 0,4% da dose aplicada em humanos, a maioria dos quais é excretada dentro de 72 horas após a aplicação. A caracterização dos metabólitos não foi possível devido às pequenas quantidades presentes no plasma e nos excrementos.
Absorção
o furoato de mometasona, administrado como spray nasal aquoso, possui uma biodisponibilidade sistêmica <1% no plasma, usando uma dosagem sensível com um limite inferior de quantificação de 0,25 pg / ml.
Distribuição <U>
Não aplicável porque a mometasona é pouco absorvida pela via nasal.
Biotransformação
A pequena quantidade que pode ser engolida e absorvida sofre um metabolismo hepático significativo na primeira passagem.
Eliminação <U>
o furoato de mometasona absorvido é extensamente metabolizado e os metabólitos são excretados na urina e na bílis.
estudos farmacocinéticos indicaram que a absorção sistêmica após a aplicação tópica de creme MomeGalen 1mg / G é mínima, aproximadamente 0,4% da dose aplicada em humanos, a maioria dos quais é excretada dentro de 72 horas após a aplicação. A caracterização dos metabólitos não foi possível devido às pequenas quantidades presentes no plasma e nos excrementos.
Nenhum efeito toxicológico específico da exposição ao furoato de mometasona foi demonstrado. Todos os efeitos observados são típicos dessa classe de compostos e estão ligados a efeitos farmacológicos exagerados dos glicocorticóides.
estudos pré-clínicos mostram que o furoato de mometasona é desprovido de atividade androgênica, antiandrogênico, estrogênico ou antiestrogênico, mas, como outros glicocorticóides, tem uma certa atividade antuterotrófica e atrasa a abertura vaginal em modelos animais em altas doses orais de 56 mg / kg / dia e 280 mg / kg / dia.
como outros glicocorticóides, o furoato de mometasona mostrou potencial clastogênico in vitro em altas concentrações. No entanto, nenhum efeito mutagênico pode ser esperado em doses terapêuticas relevantes.
em estudos de função reprodutiva, ocorreu furoato subcutâneo de mometasona, a 15 microgramas / kg, gestação prolongada e trabalho prolongado e difícil com sobrevida da prole reduzida e ganho de peso corporal ou peso corporal. Não há efeito na fertilidade.
como outros glicocorticóides, o furoato de mometasona é um agente teratogênico em roedores e coelhos. Os efeitos observados foram hérnia umbilical em ratos, fenda palatina em camundongos e agênese da vesícula biliar, hérnia umbilical e pernas com pernas dianteiras dobradas em coelhos. Também houve uma redução nos ganhos de peso corporal materno, efeitos no crescimento fetal (menor peso corporal do feto e / ou ossificação tardia) em ratos, coelhos e camundongos e uma redução na sobrevivência dos filhotes em camundongos.
o potencial de carcinogenicidade do furoato de mometasona inalado (aerossol contendo propulsor e surfactante de CFC) em concentrações de 0,25 a 2,0 microgramas / l foi estudado em estudos de 24 meses em camundongos e ratos. Efeitos típicos relacionados aos glicocorticóides, incluindo várias lesões não neoplásicas, foram observados. Nenhuma relação dose-resposta estatisticamente significativa foi detectada para qualquer um dos tipos de tumores.
qualquer medicamento ou material residual não utilizado deve ser descartado de acordo com os requisitos locais.
