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Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 10.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
contracepção;
contracepção e tratamento da forma moderada de acne (acne vulgaris);
contracepção e tratamento da forma grave de síndrome pré-menstrual (SPM).
As pílulas devem ser tomadas para dentro na ordem indicada na embalagem, todos os dias aproximadamente ao mesmo tempo, bebendo com uma pequena quantidade de água.
Pegue 1 mesa cada./ dia continuamente por 28 dias. Tomar pílulas da próxima embalagem deve começar no dia seguinte ao tomar a última pílula da embalagem anterior.
O sangramento do cancelamento, em regra, começa no 2-3o dia após o início da ingestão de comprimidos inativos e pode não terminar até o início da ingestão de comprimidos da nova embalagem.
O começo de tomar a droga MODELL® TENDER. Na ausência de contraceptivos hormonais no mês anterior, o uso do medicamento começa no 1o dia do ciclo menstrual (ou seja,. no 1o dia de sangramento menstrual). É permitido começar a tomar o 2 a 5o dia do ciclo menstrual, mas, neste caso, recomenda-se usar adicionalmente o método contraceptivo de barreira durante os primeiros 7 dias de uso de comprimidos da primeira embalagem.
Transição de outros contraceptivos hormonais combinados (COC, anel vaginal ou adesivo contraceptivo). É preferível começar a tomar o medicamento MODELL® TENDA no dia seguinte ao tomar a última pílula ativa da embalagem anterior, mas o mais tardar no dia seguinte após tomar a última pílula inativa (para medicamentos contendo 28 comprimidos). no pacote). Tomando a droga MODELL® O TEND deve começar no dia da remoção do anel ou adesivo vaginal, mas o mais tardar no dia em que um novo anel deve ser inserido ou um novo adesivo colado.
Transição de contraceptivos contendo apenas gestagen (mini-pili, moldes para injeção, implante ou DIU com liberação controlada de gestagen). Você pode ir de mini-linhas para a droga MODELL® TENDA em qualquer dia (sem interrupção), de um implante ou Marinha com um gestagen - no dia de sua remoção, de um contraceptivo injetável - no dia em que a próxima injeção for realizada. Em todos os casos, é necessário usar um método contraceptivo de barreira adicional durante os primeiros 7 dias de uso de comprimidos.
Após um aborto no trimestre da gravidez. Você pode começar a tomar o medicamento imediatamente - no dia do aborto. Sujeito a essa condição, uma mulher não precisa de métodos contraceptivos adicionais.
Após o parto ou aborto no segundo trimestre da gravidez. Recomenda-se começar a tomar o medicamento no 21 a 28 dias após o parto (na ausência de amamentação) ou aborto no II trimestre da gravidez. Se a recepção for iniciada mais tarde, é necessário usar um método contraceptivo de barreira adicional durante os primeiros 7 dias de uso de comprimidos. No entanto, se uma mulher já viveu a vida sexual, antes de tomar a droga MODELL® TEND deve excluir a gravidez ou aguardar a primeira menstruação.
Recepção de pílulas perdidas. Passar pílulas inativas pode ser ignorado. No entanto, eles devem ser descartados para não prolongar acidentalmente o período de ingestão de comprimidos inativos. As recomendações a seguir se aplicam apenas à omissão de comprimidos ativos.
Se o atraso no uso do medicamento for inferior a 24 horas, a proteção contraceptiva não será reduzida. Você deve tomar a pílula perdida o mais rápido possível e tomar o seguinte em horários normais.
Se o atraso na ingestão dos comprimidos for superior a 24 horas, a proteção contraceptiva poderá ser reduzida. Quanto mais comprimidos são ignorados e quanto mais perto a pílula passa para o estágio de tomar comprimidos inativos, maior a probabilidade de início da gravidez.
Nesse caso, você pode ser guiado pelas duas regras básicas a seguir: o medicamento nunca deve ser interrompido por mais de 7 dias; para obter uma supressão adequada do sistema hipotálamo-hipofisar-jatch, são necessários 7 dias de ingestão contínua de comprimidos.
Por conseguinte, se o atraso na ingestão de comprimidos ativos for superior a 24 horas, pode ser recomendado o seguinte.
A primeira semana de uso do medicamento. Você precisa tomar a última pílula perdida o mais rápido possível, pois uma mulher se lembra disso (mesmo que você precise tomar dois comprimidos ao mesmo tempo). A próxima pílula é tomada em horários normais. Além disso, o método de contracepção da barreira (como um preservativo) deve ser usado nos próximos 7 dias. Se o contato sexual ocorreu dentro de 7 dias antes da aprovação da pílula, a probabilidade de gravidez deve ser levada em consideração.
A segunda semana de uso da droga. Você precisa tomar a última pílula perdida o mais rápido possível, pois uma mulher se lembra disso (mesmo que você precise tomar dois comprimidos ao mesmo tempo). A próxima pílula é tomada em horários normais. Desde que a mulher tenha tomado os comprimidos corretamente dentro de 7 dias antes da primeira pílula perdida, não há necessidade de usar medidas contraceptivas adicionais. Caso contrário, assim como ao passar dois ou mais comprimidos, é necessário usar adicionalmente métodos contraceptivos de barreira (por exemplo, preservativo) por 7 dias.
A terceira semana de uso do medicamento. O risco de gravidez aumenta devido à próxima ingestão de pílulas inativas. Uma mulher deve aderir estritamente a uma das duas opções a seguir. Além disso, se durante os 7 dias anteriores ao primeiro comprimido perdido, todos os comprimidos foram tomados corretamente, não há necessidade de usar métodos contraceptivos adicionais. Caso contrário, você deve usar o primeiro dos seguintes esquemas e, adicionalmente, o método contraceptivo de barreira (por exemplo, um preservativo) por 7 dias.
1. Uma mulher deve tomar a última pílula perdida o mais rápido possível, como uma mulher se lembra (mesmo que isso signifique tomar dois comprimidos ao mesmo tempo). As seguintes pílulas são tomadas em horários normais até que as pílulas ativas na embalagem sejam concluídas. Quatro pílulas inativas devem ser descartadas e começar imediatamente a tomar pílulas a partir da embalagem a seguir. O sangramento do cancelamento é improvável até que os comprimidos ativos na segunda embalagem sejam concluídos, mas pode-se notar uma descarga com baixa emorável e um sangramento intenso durante a ingestão dos comprimidos.
2). Você também pode interromper a ingestão de comprimidos da embalagem atual. Em seguida, a mulher deve fazer uma pausa de não mais de 4 dias, incluindo dias de pílula, e começar a tomar o medicamento no novo pacote. Se uma mulher perdeu pílulas ativas e não houve cancelamento durante o uso de pílulas hemorrágicas inativas, a gravidez deve ser descartada.
Recomendações em caso de distúrbios pelo LCD No caso de distúrbios gastrointestinais graves (borracha, diarréia), a sucção pode estar incompleta, portanto métodos adicionais de contracepção devem ser usados. Se o vômito ocorrer dentro de 3-4 horas após tomar uma pílula ativa, você deve se concentrar nas recomendações ao pular os comprimidos. Se uma mulher não quiser mudar seu esquema de recepção habitual e transferir o início da menstruação para outro dia da semana, uma pílula ativa adicional deve ser retirada de outro pacote.
Mudança no dia do início do sangramento menstrual. Para retardar o início do sangramento menstrual, uma mulher deve continuar a tomar comprimidos no seguinte pacote de MODELL® TENDA perdendo pílulas inativas da embalagem atual. Assim, o ciclo pode ser estendido à vontade por qualquer período até que os comprimidos ativos da segunda embalagem sejam concluídos. No contexto de tomar o medicamento a partir do segundo pacote, uma mulher pode sentir baixa emissão ou sangramento uterino. Ingestão regular de MODELL® O TREND recomeça após o final da fase inativa da pílula.
Transferir o início do sangramento menstrual para outro dia da semana, uma mulher deve reduzir a próxima fase de tomar comprimidos inativos pelo número desejado de dias. Quanto menor o intervalo, quanto maior o risco de não haver sangramento do cancelamento, e no futuro haverá descarga de baixo surgimento e sangramento intenso durante o segundo pacote (bem como no caso em que gostaria de atrasar o início da menstruação).
Informações adicionais para categorias especiais de pacientes
Aplicação em crianças. A eficácia e segurança do medicamento como contraceptivo foram estudadas em mulheres em idade reprodutiva. O uso da droga antes da menarca não é mostrado.
Aplicação na velhice. Após a menopausa, a droga MODELL® TENDER não mostrado.
Aplicação em caso de insuficiência hepática. O uso do medicamento é contra-indicado na presença de doenças hepáticas graves no momento ou na história (antes de normalizar as amostras funcionais de fígado e dentro de 3 meses após o retorno normal desses indicadores).
Aplicação em caso de violação da função dos rins. A droga MODELL® TREND está contra-indicado na insuficiência renal aguda e insuficiência renal grave.
A droga é Jess® contra-indicado na presença de qualquer um dos estados / doenças listados abaixo. Se alguma dessas condições / doenças se desenvolver pela primeira vez no contexto da admissão, o medicamento deve ser imediatamente cancelado.
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento Jess®;
trombose (venosa e arterial) e tromboembolismo atualmente ou em anamnese (incluindo.h. trombose venosa profunda, tromboembolismo da artéria pulmonar, infarto do miocárdio), distúrbios cerebrovasculares;
estados que precedem a trombose (incluindo.h. ataques isquêmicos transitórios, angina de peito) atualmente ou em anamnese;
predisposição adquirida ou hereditária identificada à trombose venosa ou arterial, incluindo resistência à proteína C ativada, deficiência de antitrombina III, deficiência de proteína C, deficiência de proteína S, hiperhomocisteinemia, anticorpos para fosfolipídios (antítulo a cardiolipina, anticoagulante lúpico);
alto risco de trombose venosa ou arterial (ver. "Instruções especiais");
enxaqueca com sintomas neurológicos focais agora ou na história;
diabetes mellitus com complicações vasculares;
insuficiência hepática e doenças hepáticas graves (antes da normalização dos indicadores da função hepática);
tumores hepáticos (amplo ou maligno) atualmente ou na história;
insuficiência renal grave, insuficiência renal aguda;
falha adrenal;
doenças malignas dependentes de hormônios identificadas (incluindo.h. órgãos genitais ou glândulas mamárias) ou suspeita deles.;
sangramento da vagina de uma gênese pouco clara;
intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose (o medicamento inclui lactose monogidratada);
gravidez ou suspeita;
período de amamentação.
COM CONTINUAÇÃO
Se algum dos estados / fatores de risco listados abaixo estiver disponível no momento, o risco potencial e os benefícios esperados do uso de contraceptivos orais combinados em cada caso individual devem ser cuidadosamente considerados
fatores de risco para o desenvolvimento de trombose e trombobólio: tabagismo; trombose, infarto do miocárdio ou circulação sanguínea cerebral prejudicada em tenra idade em qualquer um dos parentes mais próximos; obesidade; dislipoproteinemia, hipertensão arterial; enxaqueca; doenças das válvulas cardíacas; distúrbios do ritmo cardíaco, imobilização prolongada, intervenções cirúrgicas graves
doenças nas quais podem ocorrer distúrbios periféricos da circulação sanguínea: diabetes mellitus; lúpus vermelho sistêmico; síndrome hemolítica urêmica; Doença de Crohn e colite ulcerativa inespecífica; anemia falciforme; bem como flebite venosa superficial;
hipertrigliceridemia ;
doença hepática;
doenças que ocorreram ou pioraram durante a gravidez ou no contexto da ingestão anterior de hormônios sexuais (por exemplo,. icterícia, colestase, doenças da vesícula biliar, otosclerose com deficiência auditiva, porfiria, herpes de mulheres grávidas, Sidengama corea).
Foram relatadas as seguintes reações laterais mais comuns em mulheres que usam o medicamento Jess® no modo 24 + 4, de acordo com o testemunho “Contracepção” e “Contracepção e tratamento da forma moderada de acne (acne vulgaris)»: náusea, dor no peito, sangramento uterino irregular, sangramento do trato genital de uma gênese não especificada. Essas reações colaterais foram encontradas em mais de 3% das mulheres. Em pacientes que usam o medicamento Jess® de acordo com a indicação “Contracepção e tratamento da forma grave da síndrome pré-menstrual”, foram relatadas as seguintes reações laterais mais comuns (mais de 10% das mulheres): náusea, dor no peito, sangramento uterino irregular. O tromboembolismo arterial e venoso são reações colaterais graves, e o câncer de mama e a hiperplasia hepática nodular focal são adicionalmente observados para o regime "flexível" da droga. A seguir, é apresentada a frequência das reações laterais relatadas durante os ensaios clínicos de Jess® para o modo de recepção 24 + 4, de acordo com o testemunho “Contracepção” e “Contracepção e tratamento da forma moderada de acne (acne vulgaris)”(N = 3565), de acordo com a indicação“ Contracepção e tratamento da forma grave de síndrome pré-menstrual ”(N = 289), bem como o regime flexível de tomar a droga Jess® (N = 2738). Dentro de cada grupo alocado, dependendo da frequência de ocorrência de uma reação indesejada, eles são apresentados para reduzir sua gravidade. Na frequência, eles são divididos em desenvolvimento frequentemente (≥1 / 100 e <1/10); com pouca frequência (≥1 / 1000 e <1/100) e raramente (≥1 / 10000 e <1/1000).
Para reações indesejáveis adicionais identificadas apenas durante o processo de observação pós-armazenamento e para as quais não foi possível avaliar a frequência da ocorrência, "a frequência é desconhecida" é indicada.
A frequência de reações colaterais em ensaios clínicos do medicamento Jess® (Modo 24 + 4 e modo de recepção flexível *)
Doenças infecciosas e parasitárias : raramente - candidíase.
Do sangue e sistema linfático: raramente - anemia, trombocitemia.
Do lado do sistema imunológico : raramente - uma reação alérgica; frequência desconhecida - hipersensibilidade.
Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - aumento do apetite, anorexia, hipercalemia, hiponatriemia.
Distúrbios do movimento: frequentemente - labilidade emocional, depressão, diminuição da libido; raramente - nervosismo, sonolência, raramente - anorgasmo, insônia.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - tonturas, parestesia; raramente - vertigem, tremor.
Do lado do corpo de vista : raramente - conjuntivite, mucosas secas dos olhos.
Do coração : raramente - taquicardia.
Do lado dos navios: frequentemente - enxaqueca; raramente - varizes, aumento da pressão arterial; raramente - flebite, hemorragia nasal, desmaio, tromboembolismo venoso (VEE), tromboembolio arterial (ATE).
Do lado do LCD: frequentemente - náusea; raramente - dor abdominal, vômito, dispepsia, meteorismo, gastrite, diarréia; raramente - inchaço, sensação de peso no abdômen, hérnia da abertura esofágica do diafragma, candidíase bucal, constipação, boca seca.
Do fígado e trato biliar: raramente - discinesia de caminhos líderes da bílis, colecistite.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - acne, coceira, erupção cutânea; raramente - clorasmo, eczema, alopecia, dromatite da acne, pele seca, eritema nodal, hipertrikhosis, estrias, dermatite de contato, fotodermatite, feixe de pele; frequência desconhecida - eritema multiforme.
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - dor nas costas, dor nos membros, cãibras musculares.
Dos órgãos genitais e glândula mamária: frequentemente — dor no peito, metrarquia **, falta de sangramento menstrual; com pouca frequência — candidíase vaginal, dor na área pélvica, aumento de glândulas mamárias, formações fibrozno-kistoznous na glândula mamária, cepa sanguínea / fluxo sanguíneo do trato genital **, descarga do trato genital, ebbs com uma sensação de calor, vaginite, sangramento menstrual doloroso, sangramento menstrual escasso, sangramento menstrual profuso, secura da mucosa vaginal, resultados de testes patológicos para Papanicolau; raramente — dispareunia, vulvovaginite, sangramento pós-coito, cancelamento de sangramento, hiperplasia mamária, neoplasia de ferro e leite, pólipo do colo do útero, atrofia endometria, cisto ovariano, aumento uterino.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : com pouca frequência - astenia, aumento da transpiração, inchaço (inchaço generalizado, inchaço periférico, inchaço da face); raramente - mal-estar
Dados de laboratório e ferramenta: raramente - um aumento no peso corporal; raramente - uma diminuição no peso corporal.
* Nos casos em que as reações laterais foram atendidas em diferentes frequências no fundo do modo 24 + 4 e no modo flexível, a frequência mais alta é indicada
** A frequência de sangramento irregular diminui à medida que a duração do medicamento Jess aumenta®.
Para mais informações sobre TEV e ATE, enxaqueca, câncer de mama e hiperplasia hepática nodular focal, consulte. também "Salmonições" e "Instruções Especiais".
Informação adicional
A seguir, são apresentados efeitos colaterais com uma taxa de ocorrência muito rara ou sintomas retardados que se acredita estarem associados ao uso de drogas do grupo COC (ver. também "Salmonições" e "Instruções Especiais").
Tumores
- A frequência do diagnóstico de câncer de mama em mulheres que tomam KOC aumenta ligeiramente. Devido ao fato de o câncer de mama raramente ser observado em mulheres com menos de 40 anos de idade, um aumento no número de diagnósticos de câncer de mama em mulheres que tomam COC é insignificante em relação ao risco geral desse tratamento;
- tumores hepáticos (de qualidade ampla e malignos).
Outras condições
- eritema nodal, eritema multiforme (apenas para uso flexível de drogas);
- mulheres com hipertrigliceridemia (aumento do risco de pancreatite durante a recepção do COC);
- aumentar AD;
- condições que se desenvolvem ou se deterioram durante a recepção do COC, mas sua conexão não é comprovada: icterícia e / ou coceira associada à colestase; colelite Aliane; porfiria; lúpus vermelho sistêmico; síndrome hemolíticoremica; Coreia de Sidengama; herpes durante a gravidez; perda auditiva associada à pós-clerose ;
- em mulheres com edema angioneurótico hereditário, tomar estrogênio pode causar ou exacerbar seus sintomas;
- insuficiência hepática;
- uma alteração na tolerância à glicose ou o efeito na resistência à insulina;
- Doença de Crohn, pepticks;
- claísmo;
- hipersensibilidade (incluindo sintomas como erupção cutânea, urticária).
Interação. A interação do COC com outros medicamentos (indutores enzimáticos) pode levar a sangramentos inovadores e / ou uma diminuição na eficiência contraceptiva (ver. "Interação").
Sintomas (identificado com base na experiência total do uso de contraceptivos orais): náusea, vômito, sangue ou metrragem ontmentária.
Tratamento: sintomático. Não há antídoto específico.
Nenhuma violação grave de overdose foi relatada.
A droga é Jess® - um contraceptivo hormonal combinado com efeitos antimineralocorticóides e antiandrogênicos. O efeito contra-conceitual do COC é baseado na interação de vários fatores, dos quais os mais importantes são a supressão da ovulação e a alteração nas propriedades do colo do útero, como resultado do qual se torna impenetrável para o esperma. Quando usado corretamente, o índice Pearl (o número de gestações por 100 mulheres por ano) é menor que 1. Ao passar comprimidos ou uso inadequado, o índice Pearl pode aumentar. Nas mulheres que aceitam COC, o ciclo menstrual se torna mais regular, a menstruação dolorosa é menos frequentemente observada e a intensidade do sangramento é reduzida, o que reduz o risco de anemia. Além disso, de acordo com estudos epidemiológicos, o uso de COC reduz o risco de desenvolver câncer endometrial e ovário. Drospirenon contido na droga Jess®tem um efeito anti-mineralocorticóide. Evita um aumento no peso corporal e o aparecimento de edema associado ao retardo de fluido induzido por estrogênio, o que garante boa tolerância ao medicamento. O drospirenon tem um efeito positivo no ICP
A eficácia clínica do medicamento Jess é demonstrada® no alívio dos sintomas da TPM grave, como distúrbios psicoemocionais graves, estresse mamário, dor de cabeça, dor muscular e articular, ganho de peso corporal e outros sintomas associados ao ciclo menstrual. O drospirenon também possui atividade antiandrogênica e ajuda a reduzir os sintomas de acne (aquecimento), pele e gordura do cabelo. Essa ação do drospyrenon é como a ação de uma progesterona natural produzida pelo corpo. O drospirenon não possui atividade androgênica, estrogênica, GX e anti-glucocorticóide. Tudo isso, combinado com efeitos anti-mineralocorticóides e antiandrogênicos, fornece ao drospyrenon um perfil bioquímico e farmacológico semelhante a uma progesterona natural.
Em combinação com etinilestradiol, o drospirenon demonstra um efeito benéfico no perfil lipídico, caracterizado por um aumento no LPVP. A droga é Jess® pode ser usado no modo normal (24 + 4 modo de recepção: por 24 dias, tomando comprimidos ativos e depois por 4 dias - tomando comprimidos inativos) e no modo flexível.
Modo alongado adaptável (modo flexível) de tomar o medicamento Jess® com base no regime de ingestão de medicamentos 24 + 4 previamente aprovado e que os comprimidos ativos podem ser tomados diariamente continuamente até 120 dias. Assim, o período contínuo de ingestão de comprimidos ativos pode ser de 24 a 120 dias e a duração da interrupção no uso de comprimidos não deve exceder 4 dias. A ingestão flexível só é possível com um dispensador Clyk e cartuchos flexíveis que permitem seguir o regime de ingestão de drogas (consulte. "Método de aplicação e doses"). Os resultados de um estudo randomizado aberto comparativo multicêntrico em grupos paralelos mostraram que o regime flexível da droga Jess®Com o objetivo de atingir a duração máxima dos intervalos sem sangrar até 120 dias, permitiu reduzir o número total de dias de menstruação no ano de 66 (modo de recepção “24 + 4”) para 41 dias (modo de recepção “flexível”) .
Drospirenon
Absorção
Com a administração oral, é rápida e quase completamente absorvida. Após uma única entrada em Cmáx a drenagem sérica, igual a cerca de 38 ng / ml, é alcançada após cerca de 1-2 horas. A biodisponibilidade varia de 76 a 85%. Comparado a tomar uma substância com o estômago vazio, comer não afeta a biodisponibilidade de um trampolim.
Distribuição
Após administração oral, é observada uma diminuição bifásica no nível do medicamento no soro, com T1/2 (1,6 ± 0,7) e (27 ± 7,5) h, respectivamente. Está associado à albumina sérica e não está associado a ° com o GSPS) ou à globulina de ligação a corticosteróides (KSG). Apenas 3-5% da concentração total da substância no soro está presente como esteróide livre. O aumento do GSPS induzido pelo etinilestradiol não afeta a ligação sérica da drospireção. V aparente médiod é (3,7 ± 1,2) l / kg.
Metabolismo
Após administração oral, é metabolizado. A maioria dos metabólitos no plasma é representada por formas ácidas de drospireno. O drospirenon também é um substrato para o metabolismo oxidativo, catalisado pelo citocromo isofênio P450CYP3A4.
Saindo do corpo
A velocidade da depuração metabólica da drospirenona no soro é de (1,5 ± 0,2) ml / min / kg. De forma constante, é excretado apenas em quantidades vestigiais. Os metabolitos do drospirenon são excretados com fezes e urina na proporção de cerca de 1,2: 1,4. T1/2 quando a excreção de metabólitos com urina e fezes é de aproximadamente 40 horas.
Css
Durante o tratamento cíclico, equilíbrio Cmin o hidireno sérico é atingido entre os 7o e 14o dias de tratamento e é de aproximadamente 70 ng / ml. Um aumento na concentração sérica foi observado em cerca de 2-3 vezes (devido à acumulação), devido à razão T1/2 na fase terminal e no intervalo de dosagem. Um aumento adicional na concentração de drospirenon no plasma sanguíneo é observado entre o 1o e o 6o ciclos de ingestão, após o que não é observado um aumento na concentração.
Populações especiais de pacientes
O efeito da insuficiência renal: Css o amortecimento sérico em mulheres com insuficiência renal leve (creatinina Cl = 50–80 ml / min) foi comparável aos indicadores correspondentes em mulheres com função renal normal (creatinina Cl> 80 ml / min). Em mulheres com insuficiência renal moderada (Cl creatinina = 30–50 ml / min), o nível sérico de drospirenon foi em média 37% maior do que em mulheres com função renal normal. O tratamento foi bem tolerado em todos os grupos. Tomar drospirenon não teve um efeito clinicamente significativo na concentração de potássio no soro. A farmacocinética do drospirenon na insuficiência renal grave não foi estudada.
O efeito da insuficiência hepática: O drospirenon é bem tolerado por pacientes com insuficiência hepática de gravidade leve a moderada (classe B na escala de Child Pugh). Farmacocinética com insuficiência hepática grave não foi estudada.
Etinilastradiol
Absorção
Após administração oral, é rápida e completamente absorvida. Cmáx no plasma sanguíneo após uma única ingestão, o interior é alcançado após 1 a 2 horas e é de cerca de 88 a 100 pg / ml. A biodisponibilidade absoluta resultante da conjugação do pré-sistema e metabolismo da primeira passagem é de aproximadamente 60%. A alimentação associada reduz a biodisponibilidade do etinilestradiol em aproximadamente 25% dos pesquisados, enquanto outras entidades não tiveram essas alterações.
Distribuição
A concentração de etilastradiol no soro é reduzida em duas fases, a fase terminal é caracterizada por T1/2aproximadamente 24 horas. Muito, mas não especificamente, está associado à albumina sérica (aproximadamente 98,5%) e causa um aumento na concentração de SHPS no plasma sanguíneo. Parecendo Vd é cerca de 5 l / kg.
Metabolismo
O etinilestradiol sofre conjugação pré-sistema na mucosa do intestino delgado e do fígado. O etinilestradiol e seus metabólitos oxidativos são conjugados principalmente com glucuronídeos ou sulfato. A taxa de depuração metabólica do etinilestradiol é de cerca de 5 ml / min / kg.
Saindo do corpo
O etinilestradiol praticamente não é exibido. Os metabolitos do etinilestradiol são removidos pelos rins e pelo intestino na proporção de 4: 6. T1/2 metabolitos são aproximadamente 24 horas.
Css
Status Css alcançado durante a segunda metade do ciclo de tratamento, e a concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo aumenta em cerca de 1,5 a 2,3 vezes..
Dados de segurança pré-clínicos
Dados pré-clínicos obtidos em estudos padrão para a detecção de toxicidade por doses repetidas do medicamento, bem como genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para o sistema reprodutivo, não indicam um risco particular para os seres humanos. No entanto, deve-se lembrar que os esteróides sexuais podem contribuir para o crescimento de alguns tecidos e tumores dependentes de hormônios.
A influência de outras drogas na droga Jess®
A interação com drogas que induzem enzimas microssomais é possível, como resultado do qual a depuração dos hormônios sexuais pode aumentar, o que, por sua vez, pode levar a um sangramento uterino inovador e / ou uma diminuição no efeito contraceptivo. Mulheres que recebem tratamento com esses medicamentos além de Jess®Recomenda-se usar o método contraceptivo de barreira ou escolher outro método contraceptivo não hormonal. O método contraceptivo de barreira deve ser usado durante todo o período de uso de medicamentos relacionados, bem como dentro de 28 dias após o cancelamento. Se o período de uso do método contraceptivo de barreira terminar depois dos comprimidos ativos na embalagem do medicamento Jess®, você deve começar a tomar os comprimidos da droga Jess® de novas embalagens sem interrupção na ingestão de comprimidos ativos.
Substâncias que aumentam a depuração de Jess® (substituindo a eficiência por indução de enzimas): fenitoína, barbitúricos, primedon, carbamazepina, rifampicina e possivelmente também oxcarbazepina, topiramat, falbamat, grizeofulvina, bem como preparações contendo perfurado permanentemente.
Substâncias com efeitos diferentes na depuração de Jess® Quando usado junto com a droga Jess.® muitos inibidores da protease do HIV ou vírus da hepatite C e NNOT podem aumentar e reduzir a concentração de estrogênio ou progestinas no plasma sanguíneo. Em alguns casos, esse efeito pode ser clinicamente significativo.
Substâncias que reduzem a depuração do KOC (inibidores da enzima). Inibidores fortes e moderados do CYP3A4, como antimicróticos nitrogenados (por exemplo,. itraconazol, variconazol, flukonazol), verapamil, macrólidos (por exemplo,. claritromicina, reditromicina), diltAliane e suco de toranja podem aumentar as concentrações plasmáticas de estrogênio ou progee.
Foi demonstrado que o etricoxib em doses de 60 e 120 mg / dia, quando tomado em conjunto com COC contendo 0,035 mg de etinilestradiol, aumenta a concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo em 1,4 e 1,6 vezes, respectivamente.
A influência da droga Jess® para outras drogas
Os COCs podem afetar o metabolismo de outras drogas, o que leva a um aumento (por exemplo, ciclosporina) ou a uma diminuição (por exemplo, lamotridgin) em sua concentração no plasma sanguíneo e nos tecidos. In vitro O drospirenon é capaz de inibir leve ou moderadamente enzimas do citocromo P450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4.
Baseado em estudos de interação in vivo entre as mulheres voluntárias que tomaram omeprazol, sinvastatina ou midazolam como substratos marcadores, podemos concluir que o efeito clinicamente significativo de 3 mg de drospirenon no metabolismo dos medicamentos, mediado por enzimas do citocromo P450, é improvável.
In vitro o etinilestradiol é o inibidor reversível do CYP2C19, CYP1A1 e CYP1A2, bem como o inibidor irreversível CYP3A4 / 5, CYP2C8 e CYP2J2. Em ensaios clínicos, o uso de um contraceptivo hormonal contendo etinilestradiol não levou a nenhum aumento ou apenas levou a um ligeiro aumento nas concentrações de substratos do CYP3A4 no plasma sanguíneo (por exemplo,. midazolam), enquanto as concentrações plasmáticas de substratos do CYP1A2 podem aumentar ligeiramente (por exemplo,. teofilina) ou moderadamente (e. melatonina.
Outras formas de interação
Em pacientes com função renal inquebrável, o uso combinado de inibidores de Dospirenon e APF ou NPVV não tem um efeito significativo na concentração de potássio no plasma sanguíneo. No entanto, o uso combinado da droga Jess® com altagonistas de aldosterona ou diuréticos que economizam potássio não foi estudado. Nesses casos, a concentração de potássio no plasma sanguíneo deve ser controlada durante o primeiro ciclo de uso do medicamento (ver. "Instruções especiais").
- Contraceptivo combinado (estrogênio + gestagen) [estrogênios, gestagens; seus homólogos e antagonistas em combinações]
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga MODELL® TENDER3 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos revestidos com uma concha de filme | 1 mesa. |
substâncias ativas : | |
drospirenon | 3 mg |
etinilastradiol | 0,02 mg |
substâncias auxiliares : monogydrate de lactose - 43,38 mg (a quantidade de lactose do monogidrato pode variar dependendo da pureza da substância das substâncias ativas); amido de milho - 12,8 mg; amido pré-helatinizado - 15,4 mg; K25 obediente - 3,4 mg; crocarmelose de sódio 6 ; | |
concha do filme: Opadry rosa 03B34091 - 2 mg (hipromelose 6sR - 62,5%, dióxido de titânio - 31,07%, macro-gol 400 - 6,25%, vermelho de corante de óxido de ferro - 0,18%) | |
Comprimidos revestidos com casca de filme (platsebo) | 1 mesa. |
substâncias auxiliares : lactose monohidratada - 60 mg; amido pré-aquecido - 19,2 mg; estearato de magnésio - 800 mcg | |
concha do filme: Opadry branco 03B28796 - 2 mg (hipromelose 6cP - 62,5%, dióxido de titânio - 31,25%, macrogol 400 - 6,25%) |
Comprimidos revestidos com uma concha de filme de 3 mg + 0,02 mg [conjunto]. 28 unid. (24 comprimidos ativos. e 4 comprimidos. placebo) em um blister de PVC / folha de alumínio. Para 1, 3 ou 6 bl. coloque em um pacote de papelão.
De acordo com a receita.
MTND-RU-00004-DOK
- L70 Ugri
- N94.3 Síndrome da tensão pré-menstrual
- Z30 Monitorando o uso de contraceptivos
- Z30.0 Dicas e truques contraceptivos gerais