Methone

o tratamento da toxicodependência opióide como supressor da síndrome da abstinência narcótica (terapia de substituição ou manutenção).

Isso deve fazer parte de um programa de tratamento mais amplo, incluindo revisões regulares do tratamento, e deve ser monitorado por serviços especializados

Tratamento da dor moderada a intensa como alternativa à morfina

Posologia

Adultos

Ao tratar a dependência de drogas opióides.

Comece 10-20mg / dia, aumentado em 10 - 20mg / dia até que não haja sinais de abstinência ou intoxicação. A dose habitual é de 40-60mg / dia. A dose é ajustada de acordo com o grau de dependência, com o objetivo de redução gradual. É difícil fornecer um esquema de dosagem porque é amplamente subjetivo, com base no uso de drogas relatado pelo viciado e em uma avaliação clínica de seu vício. Uma abordagem cautelosa é geralmente assumida como apropriada com base em uma dose baixa e após aumentos incrementais, levando em consideração a saúde geral do paciente.

Ao tratar dores moderadas a graves

Geralmente 5-10mg a cada 6-8 horas, embora as doses devam ser ajustadas de acordo com a resposta. Se usado por um longo tempo, não deve ser administrado mais de duas vezes por dia.

Pacientes mais velhos e enfraquecidos

Doses repetidas devem ser administradas com extrema cautela em pacientes idosos ou doentes devido à longa meia-vida plasmática. Nesta faixa etária, pode haver um risco maior de depressão respiratória com ou sem disfunção renal ou hepática associada.

População pediátrica

Como a metadona não foi estudada em crianças, ela não deve ser usada em crianças menores de 16 anos até que mais dados estejam disponíveis

disfunção hepática

A dose de metadona deve ser cuidadosamente controlada em pacientes com danos graves no fígado, pois existe o risco de a metadona desencadear encefalopatia pós-sistêmica.

Método de aplicação

Solução estéril para injeção subcutânea ou intramuscular. Se forem necessárias doses repetidas, a via intramuscular deve ser usada.

A via intramuscular é preferida quando é necessária administração repetida. Volumes de mais de 2 ml (20 mg) podem precisar ser administrados em vários locais em doses divididas.

-

- Pacientes com depressão respiratória e doença respiratória obstrutiva.

- Use durante um ataque agudo de asma.

- Administração simultânea com inibidores da monoamina oxidase ou dentro de 2 semanas após a interrupção do tratamento com você.

- Faeocromocitoma. Os opiáceos podem induzir a liberação de histamina endógena e estimular a liberação de catecolamina.

- Risco de um íleo paralítico.

Pacientes em coma.

Doses repetidas devem ser administradas com extrema cautela em idosos ou doentes. A metadona é uma substância viciante e é controlada de acordo com a Lei de Uso Indevido de Drogas de 1971 (Anexo 2).

Tem uma meia-vida longa e, portanto, pode se acumular. Uma dose única que alivia os sintomas pode levar ao acúmulo e possível morte se repetida diariamente.

Tolerância e dependência podem ocorrer como na morfina.

A metadona pode causar sonolência e diminuir a consciência, embora a tolerância a esses efeitos possa ocorrer após o uso repetido.

Retirada

O término abrupto do tratamento pode levar a sintomas de abstinência semelhantes aos da morfina, mas são menos intensivos, mas duram mais. O tratamento deve, portanto, ser retirado gradualmente.

Depressão respiratória

Devido ao acúmulo lento de metadona nos tecidos, a depressão respiratória pode não ser totalmente aparente por uma semana ou duas.).

Efeitos cardíacos

Foram relatados casos de prolongamento do intervalo Qt e torsade de pontos durante o tratamento com metadona, especialmente em doses elevadas (> 100 mg / T). A metadona deve ser administrada com cautela em pacientes com risco de desenvolver um intervalo QT prolongado, p. em :

- histórico médico de distúrbios da condução cardíaca

- doença cardíaca avançada ou doença cardíaca isquêmica

- doença hepática

- história familiar de morte súbita

- eletrólitanomalias, ou seja,. Hipocalemia, hipomagnesemia

- tratamento simultâneo com medicamentos com potencial de extensão Qt

- tratamento simultâneo com medicamentos que podem causar eletrolitanomalias

- tratamento simultâneo com inibidores do citocromo P450 CYP 3A4.

Em pacientes com fatores de risco reconhecidos para prolongamento do intervalo QT ou com tratamento simultâneo com medicamentos com potencial de extensão do intervalo QT, recomenda-se o monitoramento do ECG com um teste adicional de ECG para estabilização da dose antes do tratamento com metadona.

O monitoramento de eletrocardiograma antes da titulação da dose acima de 100 mg / d e sete dias após a titulação é recomendado em pacientes sem fatores de risco reconhecidos para prolongamento do intervalo QT.

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As adictas que acham que estão grávidas precisam de cuidados especiais da equipe obstétrica e pediátrica com experiência em tal manejo. A metadona não deve ser descontinuada abruptamente e os bebês devem ser cuidadosamente monitorados quanto a sinais de depressão respiratória e / ou tração opióide.

disfunção hepática

Deve-se ter cuidado especial em pacientes com lesão hepática grave, pois existe o risco de a metadona desencadear encefalopatia ou coma não sistêmico.

Compromisso renal

Reduza as doses para evitar efeitos aumentados e prolongados, aumento da sensibilidade cerebral.

Mais avisos

A metadona deve ser usada com muita cautela em pacientes com alcoolismo agudo, distúrbios convulsivos e lesões na cabeça.

Como outros opiáceos, a metadona tem o potencial de aumentar a pressão intracraniana, especialmente onde já está aumentada.

Crianças (menores de 16 anos): A metadona é um risco especial para crianças, mesmo em doses baixas, se for acidentalmente tomada. Crianças menores de 6 meses, especialmente recém-nascidos, podem ser mais sensíveis à depressão respiratória do que os adultos.

O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes idosos ou enfraquecidos devido à sua meia-vida longa. Também deve ser usado com cautela em pacientes com hipotireoidismo, insuficiência adrenal, hiperplasia prostática, hipotensão, choque, distúrbios biliares, doenças inflamatórias ou obstrutivas do intestino ou miastenia gravis.

Podem ocorrer reações locais no local da injeção e, portanto, esses locais devem ser inspecionados regularmente. Injeções podem ser dolorosas.

Os pacientes não devem dirigir ou usar máquinas enquanto estiver a tomar metadona.

A metadona pode causar sonolência e reduzir a vigilância e a capacidade de dirigir após a administração da metadona.

Este medicamento pode afetar a função cognitiva e afetar a capacidade do paciente de dirigir com segurança. Esta classe de medicamentos está incluída na lista de medicamentos contidos nos regulamentos de acordo com 5a da Lei do Tráfego Rodoviário de 1988. Ao prescrever este medicamento, os pacientes devem ser informados do seguinte:

- É provável que o medicamento afete sua capacidade de dirigir

- Não dirija até saber como a droga afeta você

- É um crime dirigir sob a influência deste medicamento

- No entanto, você não cometeria um crime (chamado "defesa legal") se:

o medicamento foi prescrito para tratar um problema médico ou odontológico e

o Você o tomou de acordo com as instruções do médico prescritor e com as informações fornecidas com o medicamento e

Não teve efeito sobre sua capacidade de dirigir com segurança

A metadona está associada a efeitos colaterais semelhantes a outros analgésicos opióides. Não há estudos clínicos modernos que possam ser usados para determinar a frequência dos efeitos adversos. Portanto, todos os efeitos colaterais listados são classificados como "frequência desconhecida".

Distúrbios endócrinos :-

Hiperprolactinemia.

Distúrbios psiquiátricos: -

Dependência, confusão, alterações de humor, incluindo euforia e disforia, alucinações, inquietação, distúrbios do sono.

Distúrbios do sistema nervoso: -

Sonolência, tontura, tontura.

Afecções oculares: -

Olhos secos, distúrbios visuais como miose.

Doença cardíaca: -

Bradicardia, taquicardia, palpitações, prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes.

Doenças vasculares: -

Hipotensão ortostática.

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais :

Distúrbios gastrointestinais: -

Náusea, vômito (especialmente no início do tratamento), constipação, cãibras biliares, boca seca.

Pele e distúrbios do tecido subcutâneo: -

Sudorese, rubor do rosto, erupções cutâneas (urticária, prurido), edema.

Afecções musculosqueléticas, dos tecidos conjuntivos e dos ossos: -

Rigidez muscular

Distúrbios renais e urinários: -

Dificuldades de micção, retenção urinária, cãibras de ureter

Sistema reprodutivo e doenças da mama: -

Diminuição da libido, dismenorreia, amenorréia, disfunção sexual

Geral e Distúrbios O Centro de Administração: -

Hipotermia

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema Yellow Card (site: www.mhra.gov.uk/yellowcard).

Sintomas:

Semelhante à morfina.

Depressão respiratória, sonolência extrema que progride para estupor ou coma, cianose, pupilas com estreitamento máximo, flacidez muscular esquelética, pele fria e úmida e, às vezes, bradicardia e hipotensão.

Em sobredosagem grave, apneia, colapso circulatório, edema pulmonar, parada cardíaca e morte podem ocorrer.

Gestão:

O tratamento é favorável. Os pacientes devem permanecer conscientes, se possível.

Uma via aérea patenteada deve ser fabricada com ventilação suportada ou controlada. Antagonistas narcóticos podem ser necessários se houver sinais de depressão respiratória ou cardiovascular significativa. O tratamento com esses antagonistas deve, no entanto, ser repetido conforme necessário devido à maior duração da atividade depressiva da metadona (36 a 48 horas) em comparação com os antagonistas (1 a 3 horas). Nalorfina ou levallorphine devem ser administradas por via intravenosa o mais rápido possível e repetidas a cada 15 minutos, se necessário. Em uma pessoa viciada em narcóticos, a administração da dose usual de um antagonista narcótico leva a uma síndrome de abstinência aguda. Nesses casos, o uso de um antagonista deve ser evitado, a menos que haja depressão respiratória grave se você for administrado com muito cuidado.

Oxigênio, fluidos intravenosos, vasopressores e outras medidas de suporte devem ser usados conforme indicado.

Grupo farmacoterapêutico: derivados da difenilpropilamina. Código ATC N07BC02.

A metadona é uma substância viciante e a administração repetida pode levar ao vício e à tolerância. Tolerância cruzada com outros opioides pode ocorrer.

É um analgésico opióide sintético semelhante à morfina, embora seja menos calmante. Afeta o sistema SNC e os músculos lisos através do sistema nervoso periférico.

O efeito analgésico da metadona ocorre aproximadamente 10 a 20 minutos após a administração parenteral. Miose e depressão respiratória podem ocorrer mais de 24 horas após uma dose única. A metadona também reduz a freqüência cardíaca, pressão arterial sistólica e temperatura corporal. A sedação é observada em alguns pacientes que recebem doses repetidas e a interrupção repentina do tratamento pode levar a sintomas de abstinência.

Como a morfina, também afeta a motilidade intestinal, o galentônio e a secreção de hormônios da hipófise e a supressão da tosse. A metadona também causa a liberação de histamina dos mastócitos, o que leva a várias reações alérgicas.

Absorção

A metadona é rapidamente absorvida após injeção intramuscular ou subcutânea, mas existem grandes variações interindividuais.

Distribuição

A metadona é amplamente distribuída nos tecidos, difunde-se pela placenta e é excretada no leite materno. É amplamente ligado a proteínas.

Biotransformação

É metabolizado no fígado (forma metabolitos inativos) e excretado na bílis e na urina.

Eliminação

A excreção na urina depende do pH, quanto menor o pH, maior a depuração.

A metadona tem uma meia-vida prolongada (15 a 40 horas) e pode se acumular com administração repetida.

nenhuma grande incompatibilidade conhecida

A metadona é controlada pela Lei de Uso Indevido de Drogas de 1971 (Anexo 2). Qualquer medicamento ou material residual não utilizado deve ser descartado de acordo com os requisitos locais