Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 17.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Бупренорфин
Buprenorfina
Comprimido
Tratamento de substituição da toxicodependência de opiáceos, no âmbito de um tratamento médico, social e psicológico.
Posologia
O tratamento com Бупренорфин comprimidos sublinguais destina-se a ser utilizado em adultos e crianças com idade igual uo superior a 16 anos que tenham concordado em ser tratados para a dependência de opiáceos.
Precauções a tomar antes da administração
Antes da indução fazer o tratamento, os médicos devem estar cientes do perfil agonista parcial da buprenorfina nos receptores de opiáceos, que pode precipitar uma síndrome de abstinência em doentes dependentes de opióides, devendo considerar-se os tipos de dependência de opióides (isto é, opióides de longa uo curta duração), o tempo decorrido desde a última utilização de opióides e o grau de dependência de opióides. Para evitar a precipitação da abstinência, deve ser realizada uma indução com Бупренорфин quando forem mais evidentes sinais objectivos e o índice de abstinência, por exemplo, uma pontuação superior a 12 na escala Clínica de abstinência de opióides (vacas)
- Para doentes dependentes de heroína ou opióides de curta duração: a primeira dose de buprenorfina deve ser iniciada quando aparecerem sinais objectivos de abstinência, mas não menos de 6 horas após o último doente utilizar opióides.
- Em doentes a receber metadona: antes de iniciar a terapêutica com Бупренорфин, A dose de metadona deve ser reduzida para um máximo de 30 mg/dia. O Бупренорфин pode precipitar sintomas de privação em doentes dependentes de metadona. A primeira dose de buprenorfina só deve ser iniciada quando aparecerem sinais objectivos de privação e geralmente não menos de 24 horas após o doente ter utilizado metadona pela última vez devido à longa semi-vida da metadona.
Antes de iniciar a terapia, recomenda-se a realização de testes clínicos da função hepática e documentação sobre a situação da hepatite viral.
Inducao:
A dose inicial é de 0, 8 mg para 4 mg, administrada numa dose única diária.
Ajuste posológico e manutenção:
Uma dose de Бупренорфин deve ser aumentada progressivamente de acordo com o efeito clínico de cada doente e não deve exceder uma dose diária máxima de 32 mg. A dose é titulada de acordo com a reavaliação do estado clínico e psicológico do doente.
Redução da dose e interrupção do tratamento:
Após ter sido atingido um período de estabilidade satisfatório, a dose pode ser reduzida gradualmente para uma dose de manutenção mais baixa.
Populações especiais
Idoso
Não foi estabelecida a segurança e eficácia da buprenorfina em dias idosos com mais de 65 anos de idade.
Hepatica
Os doentes positivos para a hepatite viral, medicados concomitantemente com medicamentos e / ou com disfunção hepática já existentes correm o risco de sofrer uma maior lesão hepática. Os agentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de toxicidade ou sobredosagem causados por níveis aumentados de buprenorfina. A buprenorfina deve ser utilizada com precaução em doentes com insegurança hepática. A buprenorfina está contra-indicada em doentes com segurança hepática grave.
Compromisso Renal
A alteração da dose de buprenorfina não é geralmente necessária em doentes com compromisso renal. Recomenda-se precaução quando se administra uma dose doentes com compromisso renal grave, o que pode requerer um ajuste da dose (depuração da creatinina < 30 ml/min).
População pediátrica
Бупренорфин está contra-indicado em crianças com menos de 16 anos.
Modo de administração
A administração é sublingual. Os médicos devem aconselhar os dentes que a via sublingual é a única via de administração eficaz e segura para este medicamento. O comprimido deve ser mantido sob a língua até ser dissolvido, o que geralmente ocorre dentro de 5 a 10 minutos.
Hipersensibilidad à buprenorfina ou a qualquer outra parte componente do comprimido
Criançascom menos de 16 anos de idade
Insuficiência respiratória grave
Insuficiência hepática grave
Alcoolismo agudo ou delirium tremens
Amamentacao
Бупренорфин comprimidos sublinguais são recomendados apenas para o tratamento da toxicodependência opióide. Recomendação-se tambémque o tratamento seja prescrito por um médico que garanta uma gestão abrangida do(s) dente (s) dependente (s) de opióides.
Utilização abusiva, abuso e desvio
A buprenorfina pode ser usurpada ou abusada de forma semelhante a outros opiáceos, legais ou ilícitos. Alguns riscos de mau uso e abuso incluem a transmissão de infecções virais ou localizadas transmitidas pelo sangue, a transmissão respiratória e a doença hepática. O abuso de buprenorfina por alguém que não o paciente pretendido representa o risco adicional de novos indivíduos dependentes de drogas que usam buprenorfina como a principal droga de abuso, e pode ocorrer se o medicamento for distribuído para uso ilícito diretamente pelo paciente pretendido ou se o medicamento não for protegido contra roubo.
O tratamento sub-óptimo com buprenorfina pode levar a um mau uso da medicina por parte doente, levando a sobredosagem ou abandono do tratamento. Um doente sub-tratado com buprenorfina pode continuar uma resposta a sintomas de abstinência não controlados, auto-medicando-se com opióides, álcool uo outros sedativos hipnóticos, tais como benzodiazepinas.
Um fim de minimizar o risco de má utilização, abuso e desvio, os médicos devem tomar como precauções adequadas ao prescreverem e dispensarem buprenorfina, de modo a evitar múltiplas recargas no início fazer o tratamento e a conduzir como consultas de acompanhamento dos doentes com monitorização clínica adequada ao nível de estabilidade do doente.
Depressão respiratória
Foram notificados vários casos de morte devido a depressão respiratória, particularmente quando um buprenorfina foi utilizada em associação com benzodiazepinas uo quando um buprenorfina não foi utilizada de acordo com uma informação sobre prescrição. Foram também notificadas mortes em associação com a administração concomitante de buprenorfina e outros depressores, tais como álcool ou outros opióides. Se a buprenorfina para administrada a alguns indivíduos não dependentes de opióides que não são tolerantes aos efeitos dos opióides, pode ocorrer depressão respiratória potencialmente fatal.
Бупренорфин deve ser utilizado com cuidado em doentes com insuficiência respiratória (por exemplo, doença pulmonar obstrutiva crónica, asma, cor pulmonale, reserva respiratória diminuída, hipoxia, hipercapnia, depressão respiratória pré-existente uo cifoscoliose).
A buprenorfina pode causar depressão respiratória grave, possivelmente fatal, em crianças e pessoas não dependentes que um ingiram acidentalmente uo deliberadamente. Proteger as críticas e as pessoas não dependem da exposição.
Depressão do SNC
A buprenorfina pode causar sonolência particularmente quando utilizada com álcool uo com depressores do sistema nervoso central (tais como benzodiazepinas, tranquilizantes, sedativos uo hipnóticos).
Dependência
A buprenorfina é um agonista comercial do receptor mu-opiáceo e a administração química produz dependência do tipo opiáceo. Estudos em animais, bem como a experiência clínica, demonstram que a buprenorfina pode produzir dependência, mas a um nível inferior ao de um agonista completo.
A interrupção abrupta do tratamento não é recomendada, uma vez que pode resultar num número de privatização que pode ser retardada no início do tratamento.
Hepatite e acontecimentos hepáticos
Foram notificados casos de lesão hepática aguda em doentes dependentes de opióides, tanto em ensaios clínicos como em notificações de expectativas # adversos pós-comercialização. O espectro de alterações varia desde elevações assintomáticas transitórias das transaminases hepáticas até notificações de hepatite citolítica, insuficiência hepática, necrose hepática, síndrome hepatorrenal, encefalopatia hepática e morte. Em muitos casos, a presença de anomalias pré-existentes das enzimas hepáticas, doença genética, infecção pelo vírus da hepatite B ou hepatite C, abuso de álcool, anorexia, uso concomitante de outras drogas potencialmente hepatotóxicas e consumo contínuo de drogas injectáveis pode ter um papel causador uo contributivo. Estes factores subjugados devem ser tomados em consideração antes de prescrever Бупренорфин e durante o tratamento. Quando se suspeita de um acontecimento hepático, é necessária uma avaliação biológica e etiológica adicional. Dependendo dos resultados, o Бупренорфин pode ser interrompido cautelosamente, de modo a prevenir sintomas de abstinência e a prevenir o regresso ao consumo ilícito de drogas. Se o tratamento for continuado, a função hepática deve ser cuidadosamente monitorizada
Todos os dias devem ser submetidos a testes da função hepática a intervalos regulares.
Precipitação da síndrome de abstinência dos opiáceos
Ao iniciar o tratamento com Бупренорфин, é importante estar presente do perfil agonista parcial da buprenorfina. Um buprenorfina sub-administrada por via sublingual pode precipitar sintomas de privação em doentes dependentes de opióides se for administrada antes de os efeitos agonistas resultantes do consumo recentes de opiáceos ou do abuso de terem diminuído. Para evitar a retirada precipitada, deve efectuar-se a indo quando se manifesta sinais objectivos e sintomas de abstinência moderada.
Hepatica
Os efeitos da falta de eficiência hepática na farmacocinética da buprenorfina foram avaliados num estudo pós-comercialização. A buprenorfina é extensamente metabolizada não fígado, verificou-se que os níveis plasmáticos eram mais elevados para a buprenorfina em doentes com compromisso hepático moderado e grave. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de abstinência precipitada de opióides, toxicidade uo sobredosagem causadas pelo aumento dos níveis de buprenorfina. Os comprimidos sublinguais de Бупренорфин devem ser utilizados com precaução em doentes com compromisso hepático moderado. Em dias com dificuldade hepática grave, a utilização de buprenorfina está contra-indicada
Compromisso Renal
A eliminação Renal sempenha um papel relativamente pequeno (aproximadamente 30%) na eliminação global da buprenorfina.
Doentes com intolerância à lactose
Este medicamento contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Utilização em adolescentes
Devido à ausência de dados em adolescentes (entre os 16 e os 18 anos de idade), os doentes deste grupo etário devem ser mais cuidadosamente monitorizados durante o tratamento.
Advertências gerais relacionadas com a administração de opióides
Os opióides podem causar hipotensão ortostática em dentes em ambulatório.
Os opióides podem elevar a pressão fazer o líquido cefalorraquidiano, o que pode causar convulsões, pelo que os opióides devem ser utilizados com precaução em doentes com lesão da cabeça, lesões intracranianas, outras circunstâncias em que uma pressão cerebrospinal pode ser aumentada uo história de convulsões.
Os opióides devem ser utilizados com precaução em doentes com hipotina, hipertrofia prostática ou estenose uretral.
Uma miose induzida por opióides, como alterações sem nível de consciência ou como alterações na percepção da dor como sintoma de doença podem interferir com a avaliação do doente uo obscurecer o diagnóstico ou o curso clínico da doença concomitante.
Os opióides devem ser utilizados com precaução em doentes com mixedema, hipotiroidismo uo insuficiência do córtex supra-renal (por exemplo, doença de Addison).
Os opióides demonstram aumentar a impressão intracoledocal e devem ser utilizados com precaução em causas com desfinanciamento do traço biliar.
Os opióides devem ser administrados com precaução a doenças ou debilitados.
A buprenorfina tem uma influência moderada na capacidade de utilizar máquinas quando administrada a dias dependentes de opióides. Бупренорфин pode causar sonolência, tonturas ou diminuição do pensamento, especialmente durante a inclusão do tratamento e o justiça da dose. Se tomado em conjunto com álcool ou depressores do sistema nervoso central, é provável que o efeito seja mais pronunciado. Os agentes devem ser anunciados sobre a utilização de máquinas perigosas no caso de a buprenorfina poder afectar a sua capacidade de se envolverem nessas actividades.
Este medicamento pode prejudicar a função cognitiva e pode afectar a capacidade do doente para produzir com segurança.
Esta classe de medicamentos consta da lista de medicamentos incluindo nos regulamentos ao abrigo do 5a da Lei de 1988 relativa ao tráfico rodoviário. Ao prescrever este medicamento, os doentes devem ser:
- O medicamento é susceptível de afectar a sua capacidade de produção ou utilizar máquinas
- Não permite até saber como o medicamento O doença
- É uma mensagem produzir sob a influência deste medicamento
- No entanto, você não está cometendo um crime (chamado de "defesa legal") se:
o medicamento foi retirado para tratar um problema médico ou dentário e
o tomar - a de acordo com as instruções dadas pelo médico prescritor e na informação fornecida com o medicamento e
o não estava a afectar a sua capacidade de construção com segurança
Resumo do perfil de segurança
Como reacções adversas medicamentosas mais frequentemente notificadas foram como relacionadas com os sintomas de privação (p.ex. insónia, cefaleias, náuseas e hiperhidrose) e dor.
Lista tabulada de reacções adversas
Quadro 1 Resumo:
- reacções adversas notificadas em estudos clínicos principais. A frequência dos efeitos secundários possíveis são definidos utilizando a seguinte convenção: Muito comum (>1/10), comum (>1/100, <1/10).
- as reacções adversas medicamentosas mais frequentemente notificadas durante a vigilância pós-comercialização. Estão incluídos os contactos que envolvem em pelo menos 1% dos contactos dos profissionais de saúde e considerados esperados. A frequência dos contactos não notificados nos estudos principais não pode ser estimada e é dada como descrita.
Descrição das reacções adversas seleccionadas
Segue - se um resumo de outros relatórios de expectativas # adversos pós-comercialização que são considerados graves ou de outro modo dignos de nota::
- Em casos de mau uso intravenoso, foram notificadas reacções locais, por vezes sépticas (abcesso, celulite) e hepatite aguda potencialmente grave e outras infecções, tais como pneumonia, endocardite.
- Em dias com forte dependência de drogas, a administração inicial de buprenorfina pode produzir um efeito de privatização semelhante ao associado à naloxona.
- Os sinais e sintomas mais comuns de hipersensibilidade incluem erupções cutâneas, urticária e prurido. Foram notificados casos de broncospasmo, angioedema e choque anafilático.
- Ocorreram aumento das transaminases, hepatite, hepatite aguda, hepatite citolítica, icterícia, síndrome hepatorrenal, encefalopatia hepática e necrose hepática.
- Foi notificada síndrome de abstinência Neonatal entre recém-nascidos de mulheres que receberam buprenorfina durante a gravidez. A língua pode ser mais suave do que a observada com um agonista âµ-opióide completo e pode ser retardada no início. A natureza da língua pode variar dependendo do histórico de consumo de drogas da mãe.
- Foram notificadas alucinações, hipotensa ortostática, retença urinária e vertigens.
Notificação de suspeitas de reacções adversas
A notificação de suspeições de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação beneficio/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartas amarelos em www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Sintoma
Depressão respiratória, como resultado da depressão do sistema nervoso central, é o principal sintoma que requer intervenção em caso de sobredosagem, porque pode levar a uma paragem respiratória e morte. Os sintomas preliminares de sobredosagem podem também incluir sonolência, ambliopia, miose, hipotensão, náuseas, vómitos e / ou perturbações da fala.
Tratamento
Devem ser instituições médicas gerais de apoio, incluindo a monitorização cuidada do estado respiratório e cardíaco do doente. Deve ser instituido um tratamento sintomático da depressão respiratória, de acordo com as medidas padrão de cuidados intensivos. Deve ser assurada uma via respiratória protegida e uma ventilação assistida ou controlada. O paciente deve ser transferido para um ambiente dentro do qual estão disponíveis todas as instalações de reanimação. Recomenda-se a utilização de um antagonista opióide (istoé, naloxona), apesar de fazer efeito modesto que pode ter na reversão dos sintomas respiratórios da buprenorfina, em comparação com os seus efeitos nos agentes opióides agonistas totais
A longa duração de acção da buprenorfina deve ser tida em consideração na determinação da duração do tratamento necessário para inverter os efeitos de uma sobredosagem. A naloxona pode ser eliminada mais rapidamente do que um buprenorfina, permitindo o regresso dos sintomas anteriormente controlados de sobredosagem com buprenorfina.
Grupo farmacodinâmico
Código ATC: N07BC01
Mecanismo de Acção
A buprenorfina é um agonista/antagonista parcial opióide que se liga aos receptores µ (mu) k (kappa) do cérebro. A sua actividade sem tratamento de manutenção de opióides é atribuída à sua ligação lentamente reversível com os receptores µ que, durante um período feriado prolongado, minimiza a necessidade do doente dependente de opióides.
Eficácia clínica e segurança
Durante os estudos farmacológicos clínicos em indivíduos dependentes de opiáceos, uma buprenorfina demonstrou um efeito máximo sobre uma série de parâmetros, incluindo o humor positivo, "o efeito bom" e depressão respiratória.
Absorcao
Quando tomado por via oral, a buprenorfina sofre metabolismo hepático de primeira passagem com N-desalquilação e glucuroconjungação no intestino delgado. A utilização deste medicamento por via oral é, portanto, inadequada.
As realizações plasmáticas máximas são ingidas 90 minutos após a administração sublingual e a relação dose - concentração máxima é linear, entre 2 mg e 16 mg.
Distribuicao
A absorção da buprenorfina é seguida por uma fase de distribuição rápida e uma semi - vida de 2 a 5 horas.
Biotransformação e eliminação
A buprenorfina é metabolizada oxidativamente por 14-N-desalquilação em N-desalquil-buprenorfina (também conhecida como norbuprenorfina) através do citocromo P450 CYP3A4 e por glucuroconjungação da molécula original e do metabolito dealquilado. A norbuprenorfina é agonista µ (mu) com fraca actividade intrinseca.
Uma eliminação da buprenorfina é bi - ou tri - exponencial, com uma longa fase de eliminação terminal de janeiro, de 20 a 25 horas, devido em parte à reabsorção da buprenorfina após hidrólise intestinal fazer derivado conjugado, e em parte à natureza altamente lipofílica da molécula.
A buprenorfina é essencial eliminar nas fases por excreção biliar dos metabolitos glucuroconjugados (70%), sendo o restante eliminado na urina.
hepatica
O efeito do compromisso hepático na farmacocinética da buprenorfina e da naloxona foi avaliada num estudo pós-comercialização.
A tabela 2 resume os resultados de um ensaio clínico, no qual a exposição do buprenorfina foi determinado após a administração de uma Suboxone 2.0/0,5 mg (buprenorfina/naloxona) um comprimido sublingual em indivíduos saudáveis e em indivíduos com graus variados de insuficiência hepática.
Globalmente, a exposição plasmática à buprenorfina aumentou aproximadamente 3 vezes em doentes com insinuação hepática grave.
Opioides, derivados da Oripavina. Código ATC: N02AE01.
A toxicidade aguda da buprenorfina foi determinada no ratinho e no rato após administração oral e parentérica. Como doses letais médias (DL50) no ratinho durante 26, 94 e 261 mg/kg para administração intravenosa, intraperitoneal e oral, respectivamente. Os valores de DL50 num rato foram de 35, 243 e 600 mg/kg para administração intravenosa, intraperitoneal e oral, respectivamente.
Quando como beagles foram administradas continuamente por via subcutânea durante um mês, os macacos rhesus oralmente durante um mês e os ratos e babuínos por via intramuscular durante seis meses, um buprenorfina mostrou toxicidade tecidular e bioquímica notavelmente baixa.
A partir de estudos teratológicos em ratos e coelhos, concluiu-se que a buprenorfina não é embriotóxica nem teratogénica e não tem quaisquer efeitos marcados sem potencial de desmame. Não houve efeitos adversos da fertilidade da função reprodutiva geral em ratos, embora na dose intramuscular mais elevada (5 mg/kg/dia) como mães tenham tido alguma dificuldade nenhuma parto e tenha havido uma elevada mortalidade neonatal.
Uma hiperplasia mínima a moderada fazer ducto biliar com fibrose peribiliar associada ocorreu em cães após 52 semanas de administração oral de 75 mg/kg / dia.
Desconhecidas
Não aplicável.