Buprenorphine Sandoz

Dor oncológica moderada a grave e dor intensa que não responde a analgésicos não opióides.

Buprenorfina Sandoz não é adequado para o tratamento da dor aguda.

Tratamento de substituição da toxicodependência de opiáceos, no âmbito de um tratamento médico, social e psicológico.

Posologia

Dentes com mais de 18 anos de identidade

A dose de buprenorfina Sandoz deve ser adaptada à situação individual do doente (intensidade da dor, sofrimento, reacção individual).).

Para permitir uma adaptação individual da dose num período de tempo adequado, devem ser disponibilizados analgésicos espaço de liberdade imediata durante uma titularidade da dose.

A força necessária da buprenorfina Sandoz deve ser adaptada às necessidades de Dada doente e verificada a interpostos regulamentares.

Após a aplicação do primeiro sistema transdérmico de buprenorfina Sandoz, como concentrações séricas de buprenorfina aumentam lentamente tanto em doentes que foram tratados previamente com analgésicos como em doentes que não o foram. Portanto, oficialmente, não é provável que haja um rápido início de efeito. Consequentemente, uma primeira avaliação do efeito analgésico só deve ser feita 24 horas.

Uma medicação analgésica anterior (com excepção dos opióides transdérmicos) deve ser administrada na mesma dose durante as primeiras 12 horas após a mudança para buprenorfina Sandoz e medicação de emergência apropriada de um pedido nas 12 horas seguintes.

Título da Dose e terapia de manutenção

A buprenorfina Sandoz deve ser substituida após 96 horas (4 dias), o mais tardar. Para conveniência da utilização, o sistema transdérmico pode ser mudado duas vezes por semana em intervalos regulares, por exemplo sempre na segunda-feira de manhã e quinta-feira à noite. Uma dose deve ser titulada individualmente até ser atingida a eficaz analgésica. Se a analgesia por insuficiente no final do período de aplicação inicial, a dose pode ser aumentada, quer através da aplicação de mais do que um sistema transdérmico da mesma dosagem, quer através da mudança para a dosagem do sistema transdérmico seguinte. Ao mesmo tempo, não devem ser aplicados mais de dois sistemas transdérmicos, independentemente da data de entrega

Antes da aplicação da próxima dosagem de buprenorfina Sandoz, deve ser tida em consideração a quantidade total de opióides administrados para além do sistema transdérmico anterior, ou seja, a quantidade total de opióides necessária, e a dose ajustada em conformidade. Os doentes que necessitem de um analgésico suplementar (por exemplo, para a dor episódica) durante a terapêutica de manutenção podem tomar, por exemplo, de um a dois comprimidos sublinguais de buprenorfina de 24 em 24 horas, para além do sistema transdérmico. Se for necessária a adição regular de 0, 4 - 0, 6 mg de buprenorfina sublingual, deve utilizar-se a dosagem seguinte.

População pediátrica

Doentes idosos

Não é necessário o direito posológico da buprenorfina Sandoz em dias idos.

Doenças renais e urinarias

Uma vez que a farmacocinética da buprenorfina não é alterada sem decurso da insuficiência renal, é possível a sua utilização em doentes com insuficiência renal, incluindo doentes em diálise.

Doentes com segurança hepática

A buprenorfina é metabolizada no fígado. A intensidade e a duração da sua acção podem ser afectadas em doenças com dificuldade hepática. Assim, os doentes com dificuldade hepática devem ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento com buprenorfina Sandoz.

Método de Aplicação

Buprenorfina Sandoz deve ser aplicado em pelé limpa e não irritada numa superfície plana, sem pêlos, mas não em qualquer parte da pelé com cicatrizes grandes. Os locais preferem na parte superior do corpo são: parte superior das costas ou abaixo do osso do coelho no péito. Os pelos restantes devem ser cortados com um par de tesouras (não rapadas). Se o local de Aplicação necessária de limpeza, Este deve ser feito com água. Não devem ser utilizados sabões ou quaisquer outros agentes de limpeza. As preparações cortadas que possuem a conexão do sistema transdérmico à área seleccionada para aplicação de buprenorfina Sandoz devem ser evitadas

A pele deve estar completamente seca antes da aplicação. Buprenorfina Sandoz deve ser aplicada imediatamente após remoção da saqueta. Após a remoção do aumento da Liberdade, o sistema transdérmico deve ser apresentado firmemente com a palma da mão durante aproximadamente 30 segundos. O sistema transdérmico não será afectado quando tomar tiro, tomar duche ou nadar. Contudo, não deve ser exposto a calor excepcional (por exemplo, sauna, radiação infravermelha).

Buprenorfina Sandoz deve ser usado continuamente por até 4 dias. Após a remoção do sistema transdérmico anterior deve aplicar-se um novo sistema transdérmico buprenorfina Sandoz num local diferente da pele. Deve decorrer pelo menos uma semana antes de aplicar um novo sistema transdérmico na mesma área da pele.

Duração da administração

Buprenorfina Sandoz não deve, em circunstância alguma, ser administrado durante mais tempo do que o absolutamente necessário. Se for necessário um tratamento a longo prazo para a dor com buprenorfina Sandoz, tendo em conta a natureza e a gravidade da doença, deve efectuar-se uma monitorização cuidadosa e regular (se necessário com intervalos sem tratamento) para determinar se e em que medida é necessário um tratamento adicional.

Suspensão de buprenorfina Sandoz

Após a remoção da buprenorfina Sandoz, como concentrações séricas de buprenorfina diminuem gradualmente e, assim, o efeito analgésico é mantido durante um determinado período de tempo. Este facto deve ser considerado quando a terapêutica com buprenorfina Sandoz deve ser seguida por outros opióides. Como regra geral, um opióide subsequentemente não deve ser administrado nas 24 horas seguintes à remoção da buprenorfina Sandoz. Por enquanto, a informação disponível sobre a dose inicial de outros opióides administrados após a interrupção da buprenorfina Sandoz é limitada.

Posologia

O tratamento com buprenorfina Sandoz comprimidos sublinguais destina-se a ser utilizado em adultos e crianças com idade igual uo superior a 16 anos que tenham concordado em ser tratados para a dependência de opióides.

Precauções a tomar antes da administração

Antes da indução fazer o tratamento, os médicos devem estar cientes do perfil agonista parcial da buprenorfina nos receptores de opiáceos, que pode precipitar uma síndrome de abstinência em doentes dependentes de opióides, devendo considerar-se os tipos de dependência de opióides (isto é, opióides de longa uo curta duração), o tempo decorrido desde a última utilização de opióides e o grau de dependência de opióides. Para evitar a precipitação da abstinência, deve ser realizada uma indução com buprenorfina Sandoz quando forem mais mais evidentes sinais objectivos e o índice de abstinência, por exemplo, uma pontuação superior a 12 na escala Clínica de abstinência opióide (vacas)

- Para fazer dependentes de heroína ou opióides de ação curta: a primeira dose de buprenorfina deve ser alterada quando parecem objectivos de abstinência, mas não menos de 6 horas após a última utilização de opióides pelo doente.

- Para doentes a receber metadona: antes de iniciar a terapêutica com buprenorfina Sandoz, a dose de metadona deve ser reduzida para um máximo de 30 mg/dia. Buprenorfina Sandoz pode precipitar sintomas de privatização em doentes dependentes de metadona. A primeira dose de buprenorfina só deve ser iniciada quando aparecerem sinais objectivos de privação e geralmente não menos de 24 horas após o doente ter utilizado metadona pela última vez devido à longa semi-vida da metadona.

Antes de iniciar a terapia, recomenda-se a realização de testes clínicos da função hepática e documentação sobre a situação da hepatite viral.

Inducao:

A dose inicial é de 0, 8 mg para 4 mg, administrada numa dose única diária.

Justiça posológica e manutenção:

Uma dose de buprenorfina Sandoz deve ser aumentada progressivamente de acordo com o efeito clínico de cada doente e não deve exceder uma dose diária única máxima de 32 mg. A dose é titulada de acordo com a reavaliação do estado clínico e psicológico do doente.

Redução da dose e interrupção do tratamento:

Após um período satisfatório de estabilização, a dose pode ser reduzida gradualmente para uma dose de manutenção mais baixa, quando considerado apropriado, o tratamento pode ser interrompido em alguns doentes. A solução do comprimido sublingual em doses de 0, 4 mg, 2 mg e 8 mg, respectivamente, permite uma titulação descendente da dose. Os agentes devem ser monitorados após a interrupção do tratamento com buprenorfina devida ao potencial de reaparecimento.

Populações especiais

Idoso

Não foi estabelecida a segurança e eficácia da buprenorfina em dias idos com mais de 65 anos de idade.

Hepatica

Os doentes positivos para a hepatite viral, medicados concomitantemente com medicamentos e / ou com disfunção hepática já existentes correm o risco de sofrer uma maior lesão hepática. Os agentes devem ser monitorados relativamente a sinais e sintomas de toxicidade ou sobredosagem causados por níveis aumentados de buprenorfina. A buprenorfina deve ser utilizada com precaução em doentes com insegurança hepática. A buprenorfina está contra-indicada em doentes com segurança hepática grave.

Compromisso Renal

A alteração da dose de buprenorfina não é geralmente necessária em doentes com compromisso renal. Recomenda-se precaução quando se administra uma dose doentes com compromisso renal grave, o que pode requerer um ajuste da dose (depuração da creatinina < 30 ml/min).

População pediátrica

Buprenorfina Sandoz está contra-indicado em campanhas com menos de 16 anos.

Modo de administração

A administração é sublingual. Os médicos devem aconselhar os dentes que a via sublingual é a única via de administração eficaz e segura para este medicamento. O comprimido deve ser mantido sob a língua até ser dissolvido, o que geralmente ocorre dentro de 5 a 10 minutos.

- doentes dependentes de opióides e para tratamento de privatização de estudos

- condições em que o centro respiratório e a função estão seriamente debilitados ou podem tornar-se assim

- doentes a tomar inibidores da MAO ou que os tenham tomado nas últimas semanas

- doentes com miastenia gravis

- doentes com delirium tremens.

- gravidez.

Hipersensibilidad à buprenorfina ou a qualquer outra parte componente do comprimido

Criançascom menos de 16 anos de idade

Insuficiência respiratória grave

Insuficiência hepática grave

Alcoolismo agudo ou delirium tremens

Amamentacao

Um buprenorfina Sandoz só deve ser utilizada com especial cuidado em intoxicação alcoólica aguda, perturbações convulsivas, em doentes com lesão na cabeça, mudaram-se, redução fazer o nível de consciência de origem incerta, aumento da pressão intracraniana sem possibilidade de ventilação.

A buprenorfina causa ocasionalmente depressão respiatória. Assim, deve ter-se cuidado ao tratar doentes com dificuldade respiratória ou doentes a tomar medicamentos que possam causar depressão respiratória.

A buprenorfina tem uma responsabilidade de dependência substancial inferior à dos agonistas opioides puros. Em estudos com voluntários saudáveis e doentes com buprenorfina Sandoz, não foram observadas reacções de privatização. No entanto, após o uso a longo prazo de sintomas de privação de buprenorfina Sandoz, semelhantes aos que ocorreram durante a privação de opiáceos, não podem ser totalmente excluídos. Estes sintomas são: agitação, ansiedade, nervosismo, insónia, hipercinésia, tremor e doenças gastrointestinais.

Em dias que utilizam abusivamente opióides, a substituição pela buprenorfina pode prevenir sintomas de privação. Isto resultou em algum abuso de buprenorfina e cautela deve ser exercida ao prescrevê-lo a pacientes suspeitos de ter problemas de abuso de drogas.

A buprenorfina é metabolizada no fígado. A intensidade e a duração do efeito podem ser alteradas em causas com perturbações da função hepática. Assim, estes doentes devem ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento com buprenorfina Sandoz.

Como tentativas devem estar cientes de que este medicamento pode causar uma reacção positiva aos testes de controlo de dopagem esportiva.

População pediátrica

Uma vez que um buprenorfina Sandoz não foi estudada em doentes com idade inferior a 18 anos, não se recomenda a utilização do medicamento em doentes com idade inferior a esta.

Doentes com febre / calor externoqshortcut

A febre e a presença de calor pode aumentar a permeabilidade da pele. Principalmente, estas situações, as realizações sírias de buprenorfina podem aumentar durante o tratamento com buprenorfina Sandoz. Assim, sem tratamento com buprenorfina Sandoz, deve ser dada atenção ao aumento da possibilidade de reacções opióides em doentes febris ou em doentes com temperatura da pelé aumentada devido a outras causas.

Os comprimidos sublinguais de buprenorfina Sandoz são recomendados apenas para o tratamento da dependência de opiáceos. Recomendação-se tambémque o tratamento seja prescrito por um médico que garanta uma gestão abrangida do(s) dente (s) dependente (s) de opióides.

Utilização abusiva, abuso e desvio

A buprenorfina pode ser usurpada ou abusada de forma semelhante a outros opiáceos, legais ou ilícitos. Alguns riscos de mau uso e abuso incluem a transmissão de infecções virais ou localizadas transmitidas pelo sangue, a transmissão respiratória e a doença hepática. O abuso de buprenorfina por alguém que não o paciente pretendido representa o risco adicional de novos indivíduos dependentes de drogas que usam buprenorfina como a principal droga de abuso, e pode ocorrer se o medicamento for distribuído para uso ilícito diretamente pelo paciente pretendido ou se o medicamento não for protegido contra roubo.

O tratamento sub-óptimo com buprenorfina pode levar a um mau uso da medicina por parte doente, levando a sobredosagem ou abandono do tratamento. Um doente sub-tratado com buprenorfina pode continuar uma resposta a sintomas de abstinência não controlados, auto-medicando-se com opióides, álcool uo outros sedativos hipnóticos, tais como benzodiazepinas.

Um fim de minimizar o risco de má utilização, abuso e desvio, os médicos devem tomar como precauções adequadas ao prescreverem e dispensarem buprenorfina, de modo a evitar múltiplas recargas no início fazer o tratamento e a conduzir como consultas de acompanhamento dos doentes com monitorização clínica adequada ao nível de estabilidade do doente.

Depressão respiratória

Foram notificados vários casos de morte devido a depressão respiratória, particularmente quando um buprenorfina foi utilizada em associação com benzodiazepinas uó quando um buprenorfina não foi utilizada de acordo com uma informação sobre prescrição. Foram também notificadas mortes em associação com a administração concomitante de buprenorfina e outros depressores, tais como álcool ou outros opióides. Se a buprenorfina para administrada a alguns indivíduos não dependentes de opióides que não são tolerantes aos efeitos dos opióides, pode ocorrer depressão respiratória potencialmente fatal.

Buprenorfina Sandoz deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência respiratória (por exemplo, doença pulmonar obstrutiva crónica, asma, cor pulmonale, reserva respiratória diminuída, hipoxia, hipercapnia, depressão respiratória pré-existente uo cifoscoliose).

A buprenorfina pode causar depressão respiratória grave, possivelmente fatal, em crianças e pessoas não dependentes que um ingiram acidentalmente uo deliberadamente. Proteger as críticas e as pessoas não dependem da exposição.

Depressão do SNC

A buprenorfina pode causar sonolência particularmente quando utilizada com álcool uo com depressores do sistema nervoso central (tais como benzodiazepinas, tranquilizantes, sedativos uo hipnóticos).

Dependência

A buprenorfina é um agonista comercial do receptor mu-opiáceo e a administração química produz dependência do tipo opiáceo. Estudos em animais, bem como a experiência clínica, demonstram que a buprenorfina pode produzir dependência, mas a um nível inferior ao de um agonista completo.

A interrupção abrupta do tratamento não é recomendada, uma vez que pode resultar num número de privatização que pode ser retardada no início do tratamento.

Hepatite e contactos hepáticos

Foram notificados casos de lesão hepática aguda em doentes dependentes de opióides, tanto em ensaios clínicos como em notificações de expectativas # adversos pós-comercialização. O espectro de alterações varia desde elevações assintomáticas transitórias das transaminases hepáticas até notificações de hepatite citolítica, insuficiência hepática, necrose hepática, síndrome hepatorrenal, encefalopatia hepática e morte. Em muitos casos, a presença de anomalias pré-existentes das enzimas hepáticas, doença genética, infecção pelo vírus da hepatite B ou hepatite C, abuso de álcool, anorexia, uso concomitante de outras drogas potencialmente hepatotóxicas e consumo contínuo de drogas injectáveis pode ter um papel causador uo contributivo. Estes factores subjugados devem ser tomados em consideração antes de prescrever buprenorfina Sandoz e durante o tratamento. Quando se suspeita de um acontecimento hepático, é necessária uma avaliação biológica e etiológica adicional. Dependendo dos resultados, a buprenorfina Sandoz pode ser interrompida com precaução, de modo a prevenir sintomas de abstinência e a prevenir o regresso ao consumo ilícito de drogas. Se o tratamento for continuado, a função hepática deve ser cuidadosamente monitorizada

Todos os dias devem ser submetidos a testes da função hepática a intervalos regulares.

Precipitação da língua de abstinência dos opiáceos

Ao iniciar o tratamento com buprenorfina Sandoz, é importante estar ciente do perfil agonista comercial da buprenorfina. Um buprenorfina sub-administrada por via sublingual pode precipitar sintomas de privação em doentes dependentes de opióides se for administrada antes de os efeitos agonistas resultantes do consumo recentes de opiáceos ou do abuso de terem diminuído. Para evitar a retirada precipitada, deve efectuar-se a indo quando se manifesta níveis objectivos e sintomas de abstinência moderada.

Hepatica

Os efeitos da falta de eficiência hepática na farmacocinética da buprenorfina foram avaliados num estudo pós-comercialização. A buprenorfina é extensamente metabolizada não fígado, verificou-se que os níveis plasmáticos eram mais elevados para a buprenorfina em doentes com compromisso hepático moderado e grave. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de abstinência precipitada de opióides, toxicidade uo sobredosagem causadas pelo aumento dos níveis de buprenorfina. Buprenorfina Sandoz comprimidos sublinguais deve ser utilizado com precaução em doentes com comprometimento hepático moderado. Em dias com dificuldade hepática grave, a utilização de buprenorfina está contra-indicada

Compromisso Renal

A eliminação Renal desempenha um papel relativamente pequeno (aproximadamente 30%) na depuração global da buprenorfina, pelo que não é geralmente necessária qualquer alteração da dose com base na função renal. Os metabolitos da buprenorfina acumulam-se em doentes com insuficiência renal. Recomendação - se precaução em doentes com compromisso renal grave (depuração da creatinina < 30 ml/min).

Doenças com intolerância à lactose

Este medicamento contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

Utilização em adolescentes

Devido à ausência de dados em adolescentes (entre os 16 e os 18 anos de idade), os doentes deste grupo etário devem ser mais cuidadosamente monitorizados durante o tratamento.

Anexos gerais relacionados com a administração de opióides

Os opióides podem causar hipotensão ortostática em dentes em ambulatório.

Os opióides podem elevar a pressão fazer o líquido cefalorraquidiano, o que pode causar convulsões, pelo que os opióides devem ser utilizados com precaução em doentes com lesão da cabeça, lesões intracranianas, outras circunstâncias em que uma pressão cerebrospinal pode ser aumentada uo história de convulsões.

Os opióides devem ser utilizados com precaução em doentes com hipotina, hipertrofia prostática ou estenose uretral.

Uma miose induzida por opióides, como alterações sem nível de consciência uo como alterações na percepção da dor como sintoma de doença podem interferir com a avaliação do doente uo obscurecer o diagnóstico ou o curso clínico da doença concomitante.

Os opióides devem ser utilizados com precaução em doentes com mixedema, hipotiroidismo uo insuficiência fazer córtex supra-renal (por exemplo, doença de Addison).

Os opióides demonstram aumentar a impressão intracoledocal e devem ser utilizados com precaução em causas com financiamento do comércio biliar.

Os opióides devem ser administrados com precaução a fazer ou debilitados.

Os efeitos de buprenorfina Sandoz sobre a capacidade de condensir e utilizar máquinas são consideráveis.

Mesmo quando utilizado de acordo com as instruções, a buprenorfina Sandoz pode afectar as reacções do doente de tal forma que a segurança rodoviária e a capacidade de operar máquinas possam ser comprometidas.

Isto aplica-se particularmente no início fazer o tratamento, em qualquer mudança de dosagem e quando um buprenorfina Sandoz é utilizada em conjunto com outras substâncias de acção central, incluindo álcool, tranquilizantes, sedativos e hipnóticos.

Os doentes afectados (por exemplo, tonturas uo sonolência uo visão turva uo dupla) não devem conduzir uo utilizar máquinas enquanto estiverem a utilizar buprenorfina Sandoz e durante pelo menos 24 horas após a remoção do sistema.

Os agentes estabilizados com uma dose específica não será necessariamente limitado se os sintomas acima mencionados não forem suficientes presentes.

Informações adicionais úteis para o Reino Unido

Este medicamento pode prejudicar a função cognitiva e pode afectar a capacidade do doente para produzir com segurança. Esta classe de medicamentos consta da lista de medicamentos incluídos nos regulamentos ao abrigo do 5a da Lei de 1988 relativa ao tráfico rodoviário. Ao prescrever este medicamento, os doentes devem ser:

- É provável que o tratamento afecto a sua capacidade de condensar.

- Não permite até saber como o medicamento O dia.

- É uma intenção enquanto este tratamento no seu organismo superior de um determinado limite, a menos que tenha uma defesa (denominada "defesa legal").

- Esta defesa aplica-se quando:

o tratamento foi retirado para tratar um problema médico ou dentário, e

o tenha tomado de acordo com as instruções dadas pelo médico prescritor e na informação fornecida com o medicamento.

- Por favor, note que continua a ser uma infra acçãoduzir se for incapacacaz devido ao medicamento (ou seja, a sua capacidade de construção está a ser afectada)

Informações sobre uma nova infra-estrutura de conduçãorelacionada com a conduçãoapós a ingestão de drogas no Reino Unido podem ser confrontadas aqui:

https://www.gov.uk/drug-driving-law

A buprenorfina tem uma influência moderada na capacidade de utilizar máquinas quando administrada a dias dependentes de opióides. Buprenorfina Sandoz pode causar sonolência, tonturas ou pensamentos deficientes, especialmente durante a instrução do tratamento e Justiça da dose. Se tomado em conjunto com álcool ou depressores do sistema nervoso central, é provável que o efeito seja mais pronunciado. Os agentes devem ser anunciados sobre a utilização de máquinas perigosas no caso de a buprenorfina poder afectar a sua capacidade de se envolverem nessas actividades.

Este medicamento pode prejudicar a função cognitiva e pode afectar a capacidade do doente para produzir com segurança.

Esta classe de medicamentos consta da lista de medicamentos incluídos nos regulamentos ao abrigo do 5a da Lei de 1988 relativa ao tráfico rodoviário. Ao prescrever este medicamento, os doentes devem ser:

- O medicamento é susceptível de afectar a sua capacidade de produção ou utilizar máquinas

- Não permite até saber como o tratamento O daença

- É uma mensagem produzir sob a influência deste medicamento

- No entanto, você não está cometendo um crime (chamado de "defesa legal") se:

o tratamento foi retirado para tratar um problema médico ou dentário e

o tomar - a de acordo com as instruções dadas pelo médico prescritor e na informação fornecida com o medicamento e

o não estava a afectar a sua capacidade de construção com segurança

Como seguintes reacções adversas foram notificadas após a administração de buprenorfina Sandoz em estudos clínicos e na vigilância pós-comercialização.

Freqüentes (>1 / 100, <1 / 10)

Pouco freqüentes (>1 / 1. 000, <1 / 100)

Raros (>1/10,000, <1/1,000)

Muito raros (‰1/10, 000)

Descendente (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis) ))

a) as reacções adversas sistémicas mais frequentemente notificadas por mais não utilizadas e vómitos.

As reacções adversas locais mais frequentemente notificadas durante a eritema e prurido.

B)

* ver secção c)

c) em alguns casos específicos reacções aleatórias retardadas com sinais marcados de inflação. Estes casos, o tratamento com buprenorfina Sandoz deve ser interpretado.

A buprenorfina apresenta um baixo risco de dependência. Após a descoberta de buprenorfina Sandoz, os sintomas de privatização são improvisados. Isto deve-se à dissociação muito lenta da buprenorfina dos receptores opiáceos e à diminuição gradual das concentrações séricas da buprenorfina (geralmente durante um período de 30 horas após a remoção do último sistema transdérmico). No entanto, após o uso a longo prazo de sintomas de privação de buprenorfina Sandoz, semelhantes aos que ocorreram durante a privação de opiáceos, não podem ser totalmente excluídos. Estes sintomas incluem: agitação, ansiedade, nervosismo, insónia, hipercinésia, tremor e perturbações gastrointestinais.

Notificação de suspensões de acções adversas

A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas via

Reino

Sistema De Cartas Amarelos

Site: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Resumo do perfil de segurança

Como reacções adversas medicamentosas mais frequentemente notificadas foram line relacionadas com os sintomas de privação (p.ex. insónia, cefaleias, náuseas e hiperhidrose) e dor.

Lista Tabela de reacções adversas

Quadro 1 Resumo:

- reacções adversas notificadas em estudos clínicos principais. A frequência dos efeitos secundários possíveis são definidos utilizando a seguinte convenção: Muito comum (>1/10), comum (>1/100, <1/10).

- as reacções adversas medicamentosas mais frequentemente notificadas durante a vigilância pós-comercialização. Estão incluídos os contactos que permitem em pelo menos 1% dos contactos dos profissionais de saúde e considerados esperados. A frequência dos contactos não notificados nos estudos principais não pode ser estimada e é dada como descrita.

Descrição das reacções adversas seleccionadas

Segue-se um resumo de outros relacionados de expectativas # adversários-comercialização que são considerados graves ou de outro modo dignos de nota::

- Em casos de mau uso intravenoso, foram notificadas reacções locais, por vezes sépticas (abcesso, celulite) e hepatite aguda potencialmente grave e outras infecções, tais como pneumonia, endocardite.

- Em dias com forte dependência de drogas, a administração inicial de buprenorfina pode produzir um efeito de privatização semelhante ao associado à naloxona.

- Ocorreram aumento das transaminases, hepatite, hepatite aguda, hepatite citolítica, icterícia, síndrome hepatorrenal, encefalopatia hepática e necrose hepática.

- Foi notificada síndrome de abstinência Neonatal entre recém-nascidos de mulheres que receberam buprenorfina durante a gravidez. A língua pode ser mais suave do que a observada com um agonista âµ-opióide completo e pode ser retardada no início. A natureza da língua pode variar dependendo do histórico de consumo de drogas da mãe.

- Foram notificadas alucinações, hipotensa ortostática, retença urinária e vertigens.

Notificação de suspensões de acções adversas

A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartas amarelos em www.mhra.gov.uk/yellowcard.

A buprenorfina tem uma grande margem de segurança. Devido à prática de distribuição controlada de poucas quantidades de buprenorfina na circulação sanguínea, são improvisadas concentradas ou dinâmicas de buprenorfina no sangue. A concentração sérica máxima de buprenorfina após a aplicação do sistema transdérmico Sandoz 70 microgramas/h é cerca de seis vezes menor do que após a administração intravenosa da dose terapêutica de 0, 3 mg de buprenorfina.

Sintoma

Em geral, em caso de sobredosagem com buprenorfina, são de esperar sintomas semelhantes aos de outros analgésicos de acção central (opióides). Estes são: depressão respiratória, sedação, sonolência, náuseas, vómitos, colapso cardiovascular e miose marcada.

Tratamento

Aplicam-se medidas gerais de emergência. Mantenha a via aérea aberta (aspiração!), manter a resposta e circulação dependente dos sintomas. A naloxona tem um impacto limitado no efeito depressor respiratório da buprenorfina. São necessárias doses elevadas, quer sob a forma de bólus repetidos, quer sob a forma de perfuso (por exemplo, comando com uma administração em bólus de 1 a 2 mg por via intravenosa. Tendo obtido um efeito antagonista adequado, recomenda-se a administração por perfusão para manter os níveis plasmáticos constantes de naloxona). Por conseguinte, deve ser estabelecida uma ventilação adequada.

Sintoma

Depressão respiratória, como resultado da depressão do sistema nervoso central, é o principal sintoma que requer intervenção em caso de sobredosagem, porque pode levar a uma paragem respiratória e morte. Os sintomas preliminares de sobredosagem podem também incluir sonolência, ambliopia, miose, hipotensão, náuseas, vómitos e / ou perturbações da fala.

Tratamento

Devem ser instituições médicas gerais de apoio, incluindo a monitorização cuidada do estado respiratório e cardíaco do doente. Deve ser instituido um tratamento sintomático da depressão respiratória, de acordo com as medidas padrão de cuidados intensivos. Deve ser garantida uma via respiratória protegida e uma ventilação assistida ou controlada. O paciente deve ser transferido para um ambiente dentro do qual estão disponíveis todas as instalações de reanimação.

A longa duração de acção da buprenorfina deve ser tida em consideração na determinação da duração do tratamento necessário para inverter os efeitos de uma sobredosagem. A naloxona pode ser eliminada mais rapidamente do que um buprenorfina, permitindo o regresso dos sintomas anteriormente controlados de sobredosagem com buprenorfina.

Grupo farmacêutico: opióides, derivados da Oripavina. Código ATC: N02AE01.

A buprenorfina é um opióide forte com actividade agonística no receptor mu-opióide e actividade antagonista no receptor kappa-opióide. A buprenorfina parece ter as características gerais da morfina, mas tem seus próprios programas farmacêuticos e clínicos específicos.

Além disso, numeros factores, como uma indicação e o inquérito clínico, uma via de administração e a variabilidade interindividual, têm um impacto na analgesia, pelo que devem ser considerados na comparação dos analgésicos.

Na prática clínica diária, os diferentes opiáceos são classificados por uma potência relativa, embora isto deva ser considerado uma simplificação.

A potência relativa da buprenorfina em diferentes formas de aplicação e em diferentes contextos clínicos foi descrita na literatura da seguinte forma::

- Morfina P. O.: BUP I. M. as 1: 67-150 (dose única, Modelo de dor aguda))

- Morfina P. O.: BUP S. L. em 1: 60-100 (dose única ,Modelo de dor aguda, dose múltipla, dor crónica, dor cancerígena)

- Morfina P. O.: BUP TTS em 1: 75-115 (dose múltipla, dor crónica)))

Abreviacao:

p. o = oral, I. M. = intramuscular, S. L. = sublingual, TTS = transdermal, BUP = buprenorfina

As reacções adversas são semelhantes às de outros analgésicos opióides fortes. A buprenorfina parece ter uma menor dependência do que a morfina.

Grupo farmacodinâmico

Código ATC: N07BC01

Mecanismo de Acção

A buprenorfina é um agonista/antagonista parcial opióide que se liga aos receptores µ (mu) k (kappa) do cérebro. A sua actividade sem tratamento de manutenção de opióides é atribuída à sua ligação lentamente reversível com os receptores µ que, durante um período feriado feriado prolongado, minimiza a necessidade do doente dependente de opióides.

Eficácia clínica e segurança

Durante os estudos farmacológicos clínicos em indivíduos dependentes de opiáceos, uma buprenorfina demonstrou um efeito máximo sobre uma série de parâmetros, incluindo o humor positivo, "o efeito bom" e depressão respiratória.

a) características gerais da assistência activa

A buprenorfina tem uma ligação às proteínas plasmáticas de cerca de 96%.

A buprenorfina é metabolizada no fígado a N- dealkylbuprenorfina (norbuprenorfina) e metabolitos conjugados com glucuronido. ²/₃ da assistência activa é eliminada inalterada nas labirintos e ¹/₃ eliminado como conjugados de buprenorfina inalterada ou desalquilada através do sistema urinário. Há evidências de recirculação entero-hepática.

Estudos em ratos não semanas e semanas demonstravam que a buprenorfina passa pelas barreiras hematoencefálica e placentária. Como concentrações sem cérebro (que continha apenas buprenorfina inalterada) após administração parentérica foram 2-3 vezes mais elevadas do que após a administração oral. Após administração intramuscular ou oral, a buprenorfina paroce acumular - se no lúmen gastrintestinal fetal-presumivel devida à excreção biliar, uma vez que a circulação entra-hepática não se desenvolve completamente.

B) Características da buprenorfina Sandoz em voluntários saudáveis

Após a aplicação da buprenorfina Sandoz, a buprenorfina é absorvida através da pele. A entrega contínua de buprenorfina na circulação estatística é através da Liberdade controlada do sistema de matriz polimérica adesivo.

Após a aplicação inicial de buprenorfina Sandoz, como concentrações plasmáticas de buprenorfina aumentam gradualmente e, após 12-24 h, como concentrações plasmáticas atingem uma concentração mínima efectiva de 100 pg/ml. A partir dos estudos realizados com a buprenorfina Sandoz 35 microgras / h em voluntários saudáveis, uma média de C_maximo de 200 a 300 pg / ml e uma média de t_maximo de 60-80 h foram determinados. Num estudo voluntário, a buprenorfina Sandoz 35 microgramas/h e a buprenorfina Sandoz 70 microgramas/h foram aplicadas num desenho transversal. Deste estudo, foi demonstrado a proporcionalidade da dose para as diferenças dosagens.

Após a remoção da buprenorfina Sandoz, como concentrações plasmáticas da buprenorfina diminuem de forma constante e são eliminadas com uma semi-vida de aprox. 30 horas (intervalo 22 - 36). Devido à absorção contínua da buprenorfina do depósito na eliminação da pele é mais lenta do que apenas a administração intraventrea.

Absorcao

Quando tomado por via oral, a buprenorfina sofre metabolismo hepático de primeira passagem com N-desalquilação e glucuroconjungação no intestino delgado. A utilização deste medicamento por via oral é, portanto, inadequada.

As realizações plasmáticas máximas são ingidas 90 minutos após a administração sublingual e a relação dose - concentração máxima é linear, entre 2 mg e 16 mg.

Distribuição

A absorção da buprenorfina é seguida por uma fase de distribuição rápida e uma semi - vida de 2 a 5 horas.

Biotransformação e eliminação

A buprenorfina é metabolizada oxidativamente por 14-N-desalquilação em N-desalquil-buprenorfina (também conhecida como norbuprenorfina) através do citocromo P450 CYP3A4 e por glucuroconjungação da molécula original e do metabolito dealquilado. A norbuprenorfina é agonista µ (mu) com fraca actividade intrinseca.

Uma eliminação da buprenorfina é bi - ou tri - exponencial, com uma longa fase de eliminação terminal do rio de janeiro, de 20 a 25 horas, devido em parte à reabsorção da buprenorfina após hidrólise intestinal fazer derivado conjugado, e em parte à natureza altamente lipofílica da molécula.

A buprenorfina é essencial eliminar nas fases por excreção biliar dos metabolitos glucuroconjugados (70%), sendo o restante eliminado na urina.

hepatica

O efeito do compromisso hepático na farmacocinética da buprenorfina e da naloxona foi avalada num estudo pós-comercialização.

A tabela 2 resume os resultados de um ensaio clínico, no qual a exposição do buprenorfina foi determinado após a administração de uma Suboxone 2.0/0,5 mg (buprenorfina/naloxona) um um comprimido sublingual em indivíduos saudáveis e em indivíduos com graus variados de insuficiência hepática.

Globalmente, a exposição plasmática à buprenorfina aumentou aproximadamente 3 vezes em doentes com insinuação hepática grave.

Os estudos toxicológicos normalizados não demonstram a existência de qualquer risco potencial para o ser humano. Em testes com doses repetidas de buprenorfina em ratos, o aumento do peso corporal foi reduzido.

Os estudos sobre a fertilização e a capacidade repetitiva geral dos ratos não revelam os efeitos prejudiciais. Estudos em ratos e coelos revelaram pecados de fetotoxicidade e aumento da perda pós-implantação.

Estudos em ratos mostraram diminuição fazer crescimento intra-uterino, atrasos no desenvolvimento de certas funções neurológicas e elevada mortalidade peri/pós-natal nos recém-nascidos após tratamento das progenitoras durante uma gestação uo lactação. Há evidência de que a administração complicada e a lactação reduzida contribui para estes efeitos. Não há evidência de embriotoxicidade, incluindo teratogenicidade, em ratos ou coelos.

In vitro e in vivo os exames sobre o potencial mutagénico da buprenorfina não indicam qualquer efeito clínico relevante.

Os dados toxicológicos disponíveis não indicam um potencial de sensibilização dos aditivos dos sistemas transdérmicos.

A toxicidade aguda da buprenorfina foi determinada no ratinho e no rato após administração oral e parentérica. Como doses letais médias (LD)₅₀) no ratinho foram 26, 94 e 261 mg / kg para administração intraventrea, intraperitoneal e oral, respectivamente. DL₅₀ os valores num rato foram de 35, 243 e 600 mg / kg para administração intraventrea, intraperitoneal e oral, respectivamente.

Quando como beagles foram administradas continuamente por via subcutânea durante um mês, os macacos rhesus oralmente durante um mês e os ratos e babuínos por via intramuscular durante seis meses, um buprenorfina mostrou toxicidade tecidular e bioquímica notavelmente baixa.

A partir de estudos teratológicos em ratos e coelhos, concluiu-se que a buprenorfina não é embriotóxica nem teratogénica e não tem quaisquer efeitos marcados sem potencial de desmame. Não houve efeitos adversos da fertilidade da função reprodutiva geral em ratos, embora na dose intramuscular mais elevada (5 mg/kg/dia) como mães tenham tido alguma dificuldade nenhuma parto e tenha havido uma elevada mortalidade neonatal.

Uma hiperplasia mínima a moderada fazer ducto biliar com fibrose peribiliar associada ocorreu em cães após 52 semanas de administração oral de 75 mg/kg / dia.

Não aplicável.

Desconhecidas

Os produtos não utilizados ou os recursos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.

Não aplicável.