Mesopral

The treatment of opioid drug addiction as a narcotic abstinence syndrome suppressant ( substitution or maintenance therapy).

This should be part of a broader treatment programme including regular treatment reviews and must be supervised by specialist services

Treatment of moderate to severe pain as an alternative to morphine

Posologia

Adultos

No tratamento da dependência de drogas opióides.

Inicialmente 10-20mg / dia, aumentando em 10 - 20mg / dia até que não haja sinal de abstinência ou intoxicação. A dose habitual é de 40 a 60 mg / dia. A dose é ajustada de acordo com o grau de dependência, com o objetivo de redução gradual. É difícil fornecer um esquema posológico, pois é amplamente subjetivo com base no uso relatado de drogas pelo viciado e em uma avaliação clínica de sua dependência. Uma abordagem cautelosa é geralmente adotada começando com uma dose baixa e seguindo aumentos incrementais, conforme apropriado, tendo em vista a saúde geral do paciente.

No tratamento de dor moderada a intensa

Geralmente 5 - 10mg a cada 6 - 8 horas, embora as doses devam ser ajustadas de acordo com a resposta. Em uso prolongado, não deve ser administrado mais de duas vezes ao dia.

Pacientes idosos e debilitados

No caso de pacientes idosos ou doentes, doses repetidas devem ser administradas com extrema cautela devido à meia-vida plasmática longa. Pode haver um risco maior de depressão respiratória, com ou sem qualquer comprometimento renal ou hepático associado nessa faixa etária.

População pediátrica

Como a metadona não foi estudada em crianças, ela não deve ser usada em crianças menores de 16 anos até que mais dados sejam disponibilizados

Compromisso hepático

Em pacientes com lesão hepática grave, a dose de metadona deve ser cuidadosamente controlada, pois existe o risco de a metadona precipitar a encefalopatia porto-sistêmica.

Modo de administração

Solução estéril para injeção subcutânea ou intramuscular. Se forem necessárias doses repetidas, a via intramuscular deve ser usada.

A via intramuscular é preferida quando é necessária administração repetida. Volumes maiores que 2 ml (20 mg) podem precisar ser administrados em doses divididas em diferentes locais.

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- Pacientes com depressão respiratória e doença obstrutiva das vias aéreas.

- Use durante um ataque agudo de asma.

- Administração simultânea com inibidores da monoamina oxidase ou dentro de 2 semanas após a descontinuação do tratamento com eles.

- Faeocromocitoma. Os opiáceos podem induzir a liberação de histamina endógena e estimular a liberação de catecolamina.

- Risco de íleo paralítico.

- Pacientes em coma.

No caso de pacientes idosos ou doentes, doses repetidas devem ser administradas apenas com extrema cautela. A metadona é uma droga de dependência e é controlada pela Lei de Uso Indevido de Drogas de 1971 (Anexo 2).

Tem uma meia-vida longa e, portanto, pode se acumular. Uma dose única que aliviará os sintomas pode, se repetida diariamente, levar ao acúmulo e possível morte.

Tolerância e dependência podem ocorrer como na morfina.

A metadona pode produzir sonolência e reduzir a consciência, embora a tolerância a esses efeitos possa ocorrer após o uso repetido.

Retirada

A interrupção abrupta do tratamento pode levar a sintomas de abstinência que, embora semelhantes aos da morfina, são menos intensos, mas mais prolongados. A retirada do tratamento deve, portanto, ser gradual.

Depressão respiratória

Devido ao acúmulo lento de metadona nos tecidos, a depressão respiratória pode não ser totalmente aparente por uma semana ou duas.).

Efeitos cardíacos

Foram relatados casos de prolongamento do intervalo QT e torsade de pontos durante o tratamento com metadona, particularmente em doses elevadas (> 100 mg / d). A metadona deve ser administrada com cautela em pacientes em risco de desenvolvimento de intervalo QT prolongado, p. no caso de:

- história de anormalidades na condução cardíaca

- doença cardíaca avançada ou doença cardíaca isquêmica

- doença hepática

- história familiar de morte súbita

- anormalidades eletrolíticas, ou seja,. hipocalemia, hipomagnesemia

- tratamento concomitante com medicamentos com potencial para prolongamento do intervalo QT

- tratamento concomitante com medicamentos que podem causar anormalidades eletrolíticas

- tratamento concomitante com inibidores do citocromo P450 CYP 3A4.

Em pacientes com fatores de risco reconhecidos para prolongamento do intervalo QT ou no caso de tratamento concomitante com medicamentos com potencial para prolongamento do intervalo QT, recomenda-se o monitoramento do ECG antes do tratamento com metadona, com um teste adicional de ECG na estabilização da dose.

Recomenda-se o monitoramento do ECG, em pacientes sem fatores de risco reconhecidos para prolongamento do intervalo QT, antes da titulação da dose acima de 100 mg / d e sete dias após a titulação.

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As adictas que descobrirem que estão grávidas precisarão de cuidados especializados de funcionários obstétricos e pediátricos com experiência em tal manejo. A metadona não deve ser retirada abruptamente e os bebês precisam de monitoramento cuidadoso quanto a sinais de depressão respiratória e / ou abstinência de opióides.

Compromisso hepático

Cuidados especiais devem ser tomados com pacientes com danos graves no fígado, pois existe o risco de a metadona precipitar encefalopatia porto-sistêmica ou precipitar coma.

Compromisso renal

Reduza as doses para evitar efeitos aumentados e prolongados, aumento da sensibilidade cerebral.

Outros avisos

A metadona deve ser usada com muita cautela em pacientes com alcoolismo agudo, distúrbios convulsivos e lesões na cabeça.

A metadona, como acontece com outros opiáceos, tem o potencial de aumentar a pressão intracraniana, especialmente onde já está elevada.

Crianças (menores de 16 anos): Mesmo em doses baixas, a metadona é um risco especial para as crianças se ingerida acidentalmente. Crianças menores de 6 meses, principalmente neonatos, podem ser mais sensíveis à depressão respiratória do que os adultos.

O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes idosos ou debilitados devido à sua meia-vida longa. Também deve ser usado com cautela em pacientes com hipotireoidismo, insuficiência adrenocortical, hiperplasia prostática, hipotensão, choque, distúrbios do trato biliar, distúrbios inflamatórios ou obstrutivos do intestino ou miastenia gravis.

Podem ocorrer reações locais no local da injeção e, portanto, esses locais devem ser inspecionados regularmente. Injeções podem ser dolorosas.

Os pacientes não devem dirigir ou usar máquinas enquanto estiver a tomar metadona.

A metadona pode causar sonolência e reduzir o estado de alerta e a capacidade de dirigir após a administração de metadona.

Este medicamento pode prejudicar a função cognitiva e pode afetar a capacidade do paciente de dirigir com segurança. Esta classe de medicamentos está na lista de medicamentos incluídos nos regulamentos sob 5a da Lei de Tráfego Rodoviário de 1988. Ao prescrever este medicamento, os pacientes devem ser informados :

- É provável que o medicamento afete sua capacidade de dirigir

- Não dirija até saber como o medicamento afeta você

- É uma ofensa dirigir sob a influência deste medicamento

- No entanto, você não estaria cometendo uma ofensa (chamada 'defesa estatutária') se:

o O medicamento foi prescrito para tratar um problema médico ou odontológico e

o Você o tomou de acordo com as instruções dadas pelo médico e nas informações fornecidas com o medicamento e

Não estava afetando sua capacidade de dirigir com segurança

A metadona está associada a efeitos indesejáveis semelhantes a outros analgésicos opióides. Não existem estudos clínicos modernos disponíveis que possam ser usados para determinar a frequência de efeitos indesejáveis. Portanto, todos os efeitos indesejáveis listados são classificados como "frequência desconhecida".

Distúrbios endócrinos: -

Hiperprolactinemia.

Distúrbios psiquiátricos: -

Dependência, confusão, mudança de humor, incluindo euforia e disforia, alucinações, inquietação, distúrbios do sono.

Distúrbios do sistema nervoso: -

Sonolência, tontura, vertigem.

Distúrbios oculares: -

Olhos secos, distúrbios visuais como miose.

Distúrbios cardíacos: -

Bradicardia, taquicardia, palpitações, prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes.

Distúrbios vasculares: -

Hipotensão ortostática.

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais :

Distúrbios gastrointestinais: -

Náusea, vômito (particularmente no início do tratamento), constipação, espasmo biliar, boca seca.

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: -

Sudorese, rubor facial, erupções cutâneas (urticária, prurido), edema.

Distúrbios músculo-esqueléticos, dos tecidos conjuntivos e dos ossos: -

Rigidez muscular

Distúrbios renais e urinários: -

Dificuldades de micção, retenção urinária, espasmo uretérico

Sistema Reprodutivo e Distúrbios da Mama: -

Diminuição da libido, dismenorreia, amenorréia, disfunção sexual

Distúrbios gerais e administrativos do local: -

Hipotermia

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo (site: www.mhra.gov.uk/yellowcard).

Sintomas:

Semelhante aos da morfina.

Depressão respiratória, sonolência extrema progredindo para estupor ou coma, cianose, pupilas com restrição máxima, flacidez muscular esquelética, pele fria e úmida e, às vezes, bradicardia e hipotensão.

Em sobredosagem grave, apneia, colapso circulatório, edema pulmonar, parada cardíaca e morte podem ocorrer.

Gestão:

O tratamento é favorável. Os pacientes devem ser mantidos conscientes sempre que possível.

Uma via aérea patente deve ser estabelecida com ventilação assistida ou controlada. Antagonistas narcóticos podem ser necessários se houver evidência de depressão respiratória ou cardiovascular significativa. No entanto, o tratamento com esses antagonistas deve ser repetido conforme necessário, devido à maior duração da atividade depressiva da metadona (36 a 48 horas) em comparação com os antagonistas (1 a 3 horas). Nalorfina ou levalorfina devem ser administradas por via intravenosa o mais rápido possível e repetidas a cada 15 minutos, se necessário. Em uma pessoa viciada em narcóticos, a administração da dose usual de um antagonista narcótico precipitará uma síndrome de abstinência aguda. Nesses casos, o uso de um antagonista deve ser evitado, a menos que haja depressão respiratória grave quando eles devem ser administrados com muito cuidado.

Oxigênio, fluidos intravenosos, vasopressores e outras medidas de suporte devem ser empregados conforme indicado.

Grupo farmacoterapêutico: derivados da difenilpropilamina. Código ATC N07BC02.

A metadona é uma droga de dependência e a administração repetida pode resultar em dependência e tolerância. Pode ocorrer tolerância cruzada com outros opióides.

É um analgésico opióide sintético semelhante à morfina, embora menos sedativo. Atua no sistema SNC e suaviza os músculos através do sistema nervoso periférico.

O efeito analgésico da metadona ocorre cerca de 10 a 20 minutos após a administração parenteral. Miose e depressão respiratória podem ocorrer por mais de 24 horas após uma dose única. A metadona também reduz a freqüência cardíaca, pressão arterial sistólica e temperatura corporal. A sedação é observada em alguns pacientes que recebem doses repetidas e a interrupção repentina do tratamento pode resultar em sintomas de abstinência.

Como a morfina, ela também tem efeitos na motilidade intestinal, no tom biliar e na secreção de hormônios da hipófise, bem como na supressão da tosse. A metadona também causa a liberação de histamina dos mastócitos, resultando em várias reações alérgicas.

Absorção

A metadona é rapidamente absorvida após injeção intramuscular ou subcutânea, no entanto, existem amplas variações interindividuais.

Distribuição

A metadona é amplamente distribuída nos tecidos, difunde-se pela placenta e é excretada no leite materno. É extensivamente ligado a proteínas.

Biotransformação

É metabolizado no fígado (formando metabólitos inativos) e excretado pela bílis e urina.

Eliminação

A excreção urinária depende do pH, quanto menor o pH, maior a depuração.

A metadona tem uma meia-vida prolongada (15 a 40 horas) e pode se acumular na administração repetida.

Nenhuma grande incompatibilidade conhecida

A metadona é controlada pela Lei de Uso Indevido de Drogas de 1971 (Anexo 2). Qualquer medicamento ou material residual não utilizado deve ser descartado de acordo com os requisitos locais