Componentes:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 19.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
dor de cabeça;
enxaqueca;
dor de dente ;
menstruação dolorosa;
neuralgia ;
dor nas costas;
dor muscular ;
dor reumática;
dor nas articulações;
condições febris para influenza e resfriados.
Síndrome da febre de várias gênese; síndrome da dor de várias etiologias (incluindo.h. dor de garganta, dor de cabeça, enxaqueca, dor de dente, neuralgia, dor pós-operatória, dor pós-traumática, algodismenorea primária); doenças inflamatórias e degenerativas das articulações e da coluna vertebral (incluindo h. artrite reumatóide, espondilite anquilosante).
doenças inflamatórias e degenerativas do sistema músculo-esquelético: síndrome articular com exacerbação da gota, artrite (rematóide, psoriática, gota), periartrite do ombro-pática, espondilite anquilosante (doença de Behtereva), osteoartrose deformada, osteocondrose com um núcleo
dor muscular (mialgia) de origem reumática e não reumática;
lesões (esportes, produção, uso doméstico) sem violar a integridade da pele (deslocamento, alongamento ou ruptura de músculos e ligamentos, contusões, edema pós-traumático de tecidos moles).
Artrite reumatóide, osteoartrite, síndrome articular durante exacerbação da gota, artrite psoriática, doença de Behteurva (espondilartrite anquilosante), espondilase; neuralgia, mialgia, tendinite, bursite, tendovaginite, amiotrofia neural Charco-Marie-Tuta.h. após imunização), com gripe e infecções respiratórias agudas.
Como auxílio para doenças infecciosas dos órgãos da otorrinolaringologia (tonsilite, faringite, laringite, sinusite, rinite), processos inflamatórios na pélvis pequena, adnexit, algodismenorea, síndrome da dor no pós-operatório, dor de cabeça e dente, panniculite.
Como um antipirético : para resfriados, infecções virais respiratórias agudas, gripe, dor de garganta (farinhite), infecções na infância, acompanhadas de febre, reações pós-vocinais.
Como um analgésico: com dor de dente, dentição dolorosa, dor de cabeça, enxaquecas, neuralgia, dor muscular, articulações, lesões e queimaduras.
Artrite reumatóide, espondilite anquilosante, reumatismo não articular, osteoartrite, periartrita ombro a feixe (capsulita), bursite, tendinite, dor lombar, pós-operatório, traumático, dor de dente, dor de cabeça (incluindo h. enxaqueca), desmenoreia, febre em doenças infecciosas e inflamatórias.
Para crianças de 3 meses a 12 anos:
como tratamento sintomático como antipirético para infecções respiratórias agudas (incluindo h. gripe), infecções na infância, outras doenças infecciosas e reações pós-privitais, acompanhadas por um aumento da temperatura corporal;
como medicamento sintomático para dor com síndrome da dor baixa ou moderada, incluindo.h. dor de dente, dor de cabeça, enxaquecas, neuralgia, dor de ouvido, dor de garganta, dor ao esticar ligamentos, dor muscular, dor reumática, dor nas articulações e outros tipos de dor.
O medicamento destina-se a terapia sintomática, redução da dor e inflamação no momento do uso, não afeta a progressão da doença.
Tratamento do ducto arterial aberto hemodinamicamente significativo em bebês prematuros com idade gestacional inferior a 34 semanas.
Dentroágua potável. Pacientes com hipersensibilidade do estômago são aconselhados a tomar o medicamento enquanto come. Apenas para uso a curto prazo. Antes de tomar o medicamento, você deve ler atentamente as instruções.
Adultos e crianças com mais de 12 anos: 1 comprimido para dentro. (200 mg) até 3-4 vezes ao dia. Para alcançar um efeito terapêutico mais rápido em adultos, a dose pode ser aumentada para 2 comprimidos. (400 mg) até 3 vezes ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: 1 mesa cada. (200 mg) até 3-4 vezes ao dia; o medicamento só pode ser tomado no caso de um peso corporal de uma criança superior a 20 kg.
O intervalo entre os comprimidos deve ser de pelo menos 6 horas.
A dose diária máxima para adultos é de 1200 mg (6 comprimidos).).
A dose diária máxima para crianças de 6 a 18 anos é de 800 mg (4 comprimidos).).
Se os sintomas persistirem ou se intensificarem ao tomar o medicamento dentro de 2-3 dias, você deve interromper o tratamento e consultar um médico.
Dentro. 1 dragéia 2-3 vezes ao dia.
Dentro.
Comprimidos - bebendo um copo de água (200 ml) enquanto come. A dose inicial para adultos e crianças com mais de 12 anos é de 400 mg, se necessário - 400 mg a cada 4-6 horas; dose diária máxima - 1200 mg. A duração da terapia não é superior a 7 dias.
Grânulos - o conteúdo da bolsa se dissolve em 50 a 100 ml de água e é tomado imediatamente após o cozimento durante ou após a ingestão. Adultos e crianças com mais de 12 anos - sacos de 200 mg: 4–6 peças./ dia; 400 mg - 2-3 peças./ dia; 600 mg - 1-3 peças./ dia. A dose diária máxima ao usar sacos de 200 e 400 mg é de 1200 mg; 600 mg cada - 2400 mg.
Para superar a rigidez matinal em pacientes com artrite, recomenda-se tomar a primeira dose imediatamente após o despertar.
Em pacientes com insuficiência renal, hepática ou cardíaca, a dose deve ser reduzida.
Externamente.
Creme. Eles se aplicam à pele na área da área dolorosa 3-4 vezes ao dia e se esfregam com movimentos leves até que a droga seja completamente absorvida. É usada uma tira de creme de 4 a 10 cm de comprimento, dependendo da área da superfície afetada.
A duração do tratamento depende da gravidade da doença e da natureza dos danos e das médias de 2 a 3 semanas.
Gel. Uma tira de gel de 5 a 10 cm de comprimento é aplicada à área de dano e cuidadosamente esfregada com movimentos leves até ser completamente absorvida 3-4 vezes ao dia.
A duração do tratamento depende da gravidade da doença e da natureza dos danos e das médias de 2 a 3 semanas.
Dentro, depois de comer, a pílula efervescente deve ser completamente dissolvida em um copo de água (a solução resultante é imediatamente bêbada). A dose é prescrita individualmente, de modo que o efeito terapêutico desejado seja obtido ao aplicar a dose menos possível.
Adultos e crianças com mais de 12 anos. Na dor aguda - 200–400 mg a cada 4–6 h; em caso de febre - uma dose inicial de 200 mg a cada 4-6 horas, se necessário - 400 mg a cada 4-6 horas; com artrite reumatóide - 2,4-3,2 g / dia em 4-6 recepções. A dose diária máxima é de 40 mg / kg.
Crianças de 6 meses a 12 anos. Na febre - 5–10 mg / kg / dia em 4–5 recepções, o tratamento não deve durar mais de 3 dias sem a consulta médica; com artrite reumatóide juvenil em crianças com peso inferior a 20 kg - 400 mg / dia em 4–5 recepções, peso corporal 20–30 kg - 600 mg / dia, peso corporal 30.
Pílulas de espigão são recomendadas para crianças acima de 6 anos e adultos.
Dentrodepois da comida. A dose média única é de 5 a 10 mg / kg de peso corporal, 3 a 4 vezes ao dia. Crianças de 6 meses a 1 ano (7–9 kg) - 2,5 ml (50 mg) 3 vezes ao dia, a dose diária máxima é de 7,5 ml (150 mg). 1-3 anos (10-15 kg) - 2,5 ml (50 mg) 3-4 vezes ao dia, a dose diária máxima é de 7,5 a 10 ml (150 a 200 mg). 3-6 anos (16-20 kg) - 5 ml (100 mg) 3 vezes ao dia, a dose diária máxima é de 15 ml (300 mg). 6-9 anos (21-30 kg) - 5 ml (100 mg) 4 vezes ao dia, a dose diária máxima é de 20 ml (400 mg). 9–12 anos (31–41 kg) - 10 ml (200 mg) 3 vezes ao dia, a dose diária máxima é de 30 ml (600 mg). Mais de 12 anos (mais de 41 kg) - 10 ml (200 mg) 4 vezes ao dia, dose diária máxima de 40 ml (800 mg). A dose pode ser repetida a cada 6-8 horas. Não exceda a dose diária máxima. Crianças de 6 meses a 1 g. o medicamento é prescrito por recomendação de um médico.
No interior, depois de comer, bebendo com uma pequena quantidade de líquido, em vários truques, 2 comprimidos cada. para uma consulta uma vez por dia (noite ou antes de dormir). Em condições graves, a dose diária é aumentada em 1 tabela. para admissão pela manhã, além da dose da noite.
Dentro. Nurofen® para crianças - suspensão especialmente projetada para crianças.
Pacientes com hipersensibilidade do estômago são aconselhados a tomar o medicamento enquanto come.
Apenas para uso a curto prazo.
Leia as instruções cuidadosamente antes de tomar o medicamento.
Antes de usar, agite cuidadosamente a garrafa. Uma seringa de medição conveniente é acoplada para medir com precisão a dose do medicamento. 5 ml do medicamento contém 100 mg de ibuprofeno ou 20 mg de ibuprofeno em 1 ml.
Uso de uma seringa de medição
Insira firmemente a seringa de medição no gargalo do frasco. Vire o frasco de cabeça para baixo e puxe o pistão suavemente para baixo, ganhando suspensão na seringa até a marca desejada. Retorne o frasco para sua posição original e remova a seringa, girando-o cuidadosamente. Coloque a seringa na cavidade oral e pressione lentamente o pistão, liberando suavemente a suspensão.
Após o uso, lave a seringa em água morna e seque-a em um local inacessível para a criança.
Febre (fogo) e dor
A dosagem para crianças depende da idade e do peso do corpo da criança. A dose diária máxima não deve exceder 30 mg / kg, com intervalos entre o medicamento de 6 a 8 horas. Crianças de 3 a 6 meses (peso infantil de 5 a 7,6 kg) - 2,5 ml (50 mg) a 3 vezes em 24 horas, não mais que 7,5 ml (150 mg) por dia.
Crianças de 6 a 12 meses (peso infantil 7,7 a 9 kg): 2,5 ml (50 mg) a 3-4 vezes em 24 horas, não mais que 10 ml (200 mg) por dia. Crianças de 1 a 3 anos (peso infantil de 10 a 16 kg): 5 ml (100 mg) até 3 vezes em 24 horas, não mais que 15 ml (300 mg) por dia.
Crianças de 4 a 6 anos (peso infantil de 17 a 20 kg): 7,5 ml (150 mg) até 3 vezes em 24 horas, não mais que 22,5 ml (450 mg) por dia.
Crianças de 7 a 9 anos (peso infantil de 21 a 30 kg): 10 ml (200 mg) até 3 vezes em 24 horas, não mais que 30 ml (600 mg) por dia.
Crianças de 10 a 12 anos (peso infantil de 31 a 40 kg): 15 ml (300 mg) até 3 vezes em 24 horas, não mais que 45 ml (900 mg) por dia.
A duração do tratamento não é superior a 3 dias. Não exceda a dose indicada.
Se ao tomar o medicamento por 24 horas (em crianças de 3 a 5 meses) ou por 3 dias (em crianças de 6 meses ou mais), os sintomas persistirem ou se intensificarem, você deve interromper o tratamento e consultar um médico.
Febre pós-imunizacional
Crianças menores de 6 meses de idade: 2,5 ml (50 mg) do medicamento. Se necessário, outros 2,5 ml (50 mg) após 6 horas. Não use mais de 5 ml (100 mg) por 24 horas.
AT .
Tratamento com ibuprofeno para crianças maiores® deve ser realizado apenas na unidade de terapia intensiva de recém-nascidos, sob a supervisão de um neonatologista experiente. O curso do tratamento é de 3 doses com um intervalo de 24 horas.
A dose de ibuprofeno é selecionada dependendo da massa do corpo :
- 1a injeção - 10 mg / kg;
- 2a e 3a injeções - 5 mg / kg.
Ibuprofeno das principais crianças® atribuído sob a forma de uma infusão curta de 15 minutos, de preferência na forma não diluída. Se necessário, o volume de entrada pode ser ajustado com uma solução de cloreto de sódio de 9 mg / ml (0,9%) para injeções ou uma solução de glicose de 50 mg / ml (5%) para injectáveis. A solução restante não utilizada deve ser descartada.
Ao determinar o volume total da solução introduzida, o volume diário total do líquido atribuído deve ser levado em consideração.
Se após a 1a ou 2a dose a criança desenvolver uma anúria ou oligúria óbvia, a próxima dose será atribuída somente após a restauração do diurex normal. Se o duto arterial permanecer aberto 24 horas após a última injeção ou reabrir, um segundo curso composto por 3 doses poderá ser atribuído, conforme descrito acima.
Se a condição não mudar após o segundo curso do tratamento, pode ser necessário tratamento cirúrgico do fluxo sanguíneo aberto.
hipersensibilidade ao ibuprofeno ou a qualquer um dos componentes que compõem o medicamento;
combinação completa ou incompleta de asma brônquica, polipose nasal recorrente e seio perinosal e intolerância ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs (incluindo.h. na história);
erosão e doenças ulcerativas dos órgãos do trato gastrointestinal (incluindo.h. úlcera péptica do estômago e duodeno, doença de Crohn, úlcera péptica) ou sangramento ulcerativo péptico na fase ativa ou anamnese (dois ou mais episódios confirmados de úlcera péptica ou sangramento ulcerativo) ;
hemorragia ou perfuração da úlcera gastrointestinal em anamnese provocada pelo uso do NPVS;
insuficiência hepática grave ou doença hepática na fase ativa;
insuficiência renal de gravidade grave (Cl creatinina <30 ml / min), hipercalemia confirmada;
insuficiência cardíaca descompensada;
período após desvio aorocoronário ;
hemorragia cerebrovascular ou outra;
intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose, insuficiência de açúcar-isomaltase;
hemofilia e outros distúrbios da coagulação sanguínea (incluindo.h. hiposagulação), diatoses hemorrágicas;
gravidez (III trimestre);
infância até 6 anos.
Com cautela : recepção simultânea de outros AINEs, presença na história de um único episódio de úlcera péptica do estômago e intestino duodenal ou sangramento ulcerativo da gastrite, enterite, colite, presença de infecção Helicobacter pylori, colite ulcerosa; asma brônquica ou doenças alérgicas no estágio de exacerbação ou anamnese - é possível o desenvolvimento de broncoespasmo; lúpus vermelho sistêmico ou doença mista do tecido conjuntivo (síndrome de Sharpe) - aumento do risco de meningite asséptica; insuficiência renal, incluindo.h. quando desidratado (Cl creatinina <30–60 ml / min) síndrome nefrótica, insuficiência hepática, cirrose hepática com hipertensão portal, hiperbilirrubinemia, hipertensão arterial e / ou insuficiência cardíaca, doença cerebrovascular, doenças do sangue de etiologia pouco clara (leucopenia e anemia) doenças somáticas graves, dislipidemia / hiperlipidemia, diabetes mellitus, doenças das artérias periféricas, fumando, consumo frequente de álcool, uso simultâneo de drogas, que pode aumentar o risco de úlceras ou sangramento, em particular, SCS oral (em t.h. prednisolona), anticoagulantes (incluindo.h. varfarina), ISRS (incluindo.h. citaloprama, fluoxetina, paroxetina, sertralina) ou anti-agregados (incluindo.h. ácido acetilsalicílico, clopidogréia), gravidez I - II trimestres, período de amamentação, idade do idoso, menos de 12 anos.
Hipersensibilidade a qualquer um dos ingredientes que compõem o medicamento, bem como ao ácido acetilsalicílico ou outro AINE da história. Doenças Erozivo-coloradas dos órgãos do trato gastrointestinal (incluindo.h. úlcera péptica do estômago e duodeno no estágio de exacerbação, doença de Crohn, colite ulcerativa inespecífica); Asma "aspirina"; hemofilia e outros distúrbios da coagulação sanguínea (incluindo.h. hykocoagulação), diátese hemorrágica; sangramento de qualquer etiologia; deficiência de glucoso-6-fosfatedegenase; gravidez, período de lactação, infância até 12 anos, doença do nervo visual.
Com cautela: na velhice, insuficiência cardíaca, hipertensão arterial, cirrose hepática com hipertensão portal, insuficiência hepática e / ou renal, síndrome nefrótica, hiperbilirrubinemia, doença ulcerativa gástrica e duodeno (em anamnese), gastrite, enterite sanguínea, colite; doenças.
Comum para creme e gel
hipersensibilidade ao ibuprofeno, outros componentes do medicamento e outros VPLs;
dermatoses de imersão, eczema;
violação da integridade da pele (incluindo.h. abrasões e feridas infectadas) no local do creme / gel.
Além disso, para creme
gravidez, período de lactação;
infância até 14 anos.
Além disso, para o gel
asma brônquica, urticária, rinite, provocada pela ingestão de ácido acetilsalicílico;
gravidez (III trimestre);
infância até 12 anos.
Com cautela : gravidez (trimestre I - II), período de lactação.
Hipersensibilidade, erosão e doenças ulcerativas dos órgãos do trato gastrointestinal (incluindo.h. úlcera péptica, doença de Crohn é uma colite ulcerativa inespecífica), doenças do nervo óptico, gado, ambliopia, visão de cores prejudicada, audição mais baixa, patologia do aparelho vestibular, asma "aspirínica" (provocada pelo uso de ácido acetilsalicílico ou outro AINE), insuficiência cardíaca, inchaço, arter.h. hiposagulação), hemofilia, leucopenia, diatoses hemorrágicas, deficiência de glucoso - 6-fosfatedegenase, gravidez (trimestre III).
Hipersensibilidade (incluindo.h. ao ácido acetilsalicílico ou outros VPLs) úlcera péptica do estômago e do duodeno, insuficiência hepática pronunciada, rins, sistema cardiovascular, hipertensão arterial, hemofilia, gigokagulação, diátese hemorrágica, glucoso - deficiência de 6 fosfato desidrogenase, reações broncoespasmáticas após o uso de acetilsalicílico ácido ou outros VPLs ".") inchaço do Quinka, pólipos do nariz, perda auditiva, idade do bebê (até 6 meses, com peso corporal - abaixo de 7 kg).
Hipersensibilidade, úlcera péptica do estômago e duodeno, tríade “aspirina”, ataques de asma brônquica (incluindo h. na história), infância (até 12 anos), gravidez, amamentação (suspender).
hipersensibilidade ao ibuprofeno ou a qualquer um dos componentes que compõem o medicamento;
uma combinação completa ou incompleta de asma brônquica, polipose nasal recorrente e seios perinosais e intolerância ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs;
hemorragia ou perfuração da úlcera gastrointestinal em anamnese provocada pelo uso do NPVS;
erosão e doenças ulcerativas dos órgãos do trato gastrointestinal (incluindo.h. úlcera péptica do estômago e duodeno, doença de Crohn, úlcera péptica) ou sangramento ulcerativo péptico na fase ativa ou na anamnese (dois ou mais episódios confirmados de úlcera péptica ou sangramento ulcerativo) ;
insuficiência hepática grave ou doença hepática na fase ativa;
insuficiência renal de gravidade grave (Cl creatinina <30 ml / min), hipercalemia confirmada;
insuficiência cardíaca descompensada, período após cirurgia de ponte de safena aórtica;
hemorragia cerebrovascular ou outra;
hemofilia e outros distúrbios da coagulação sanguínea (incluindo.h. hiposagulação), diatoses hemorrágicas;
gravidez (trimestre W);
intolerância à frutose;
peso corporal da criança até 5 kg.
Com cautela : se houver condições especificadas nesta seção, antes de usar a droga, você deve consultar o seu médico - a recepção simultânea de outros VPLs, a presença na história de um único episódio de úlcera gástrica ou sangramento ulcerativo do trato gástrico, gastrite, enterite, colite, a presença de infecção Helicobacter pyloripepticks; asma brônquica ou doenças alérgicas no estágio de exacerbação ou anamnese - é possível o desenvolvimento de broncoespasmo; doenças somáticas graves, lúpus vermelho sistêmico ou doença mista do tecido conjuntivo (síndrome de Sharpe) - aumento do risco de meningite asséptica; insuficiência renal, incluindo h. quando desidratado (Cl creatinina 30–60 ml / min) atraso e inchaço do fluido, insuficiência hepática, hipertensão arterial e / ou insuficiência cardíaca, doença cerebrovascular, dislipidemia / hiperlipidemia, diabetes mellitus, doenças das artérias periféricas, doenças do sangue de etiologia pouco clara (leucopenia, anemia) recepção simultânea de outras drogas, que pode aumentar o risco de úlceras ou sangramento, em particular, SCS oral (em t.h. prednisolona), anticoagulantes (incluindo.h. varfarina), ISRS (incluindo.h. citaloprama, fluoxetina, paroxetina, sertralina) ou anti-agregados (incluindo.h. ácido acetilsalicílico, clopidogréia); gravidez (trimestre I - II), período de amamentação, velhice.
hipersensibilidade ao ibuprofeno ou a qualquer substância auxiliar do medicamento;
infecção com risco de vida;
sangramento clinicamente expresso, especialmente intracraniano ou gastrointestinal;
distúrbio de coagulação do sangue ou coagulação do sangue;
insuficiência renal significativa;
doença cardíaca congênita, na qual um ducto arterial aberto é um pré-requisito para fluxo sanguíneo pulmonar ou sistêmico satisfatório (por exemplo, atresia da artéria pulmonar, Fallo tetrada grave, coarctação aórtica grave);
enterocolita necrosante diagnosticada ou suspeita.
Com cautela - sob suspeita de doenças infecciosas.
Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом. Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сут (6 табл.). При лечении хронических состояний и длительном применении возможно появление других побочных реакций.
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, тошнота, диспепсия (в т.ч. изжога, вздутие живота); редко — диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко — пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна — обострение колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит.
Со стороны ССС: частота неизвестна — сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например инфаркт миокарда), повышение АД.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: частота неизвестна — бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.
Лабораторные показатели: гематокрит или Hb (могут уменьшаться); время кровотечения (может увеличиваться); концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться); клиренс креатинина (может уменьшаться); плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться); активность печеночных трансаминаз (может повышаться).
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко — изъязвления слизистой ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой десен, афтозный стоматит, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации, редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или уртикарная), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворенuя: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны органов зрения: токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).
Риск развития изъязвлений слизистой ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, поражения зрительного нерва) возрастает при длительном применении препарата в больших дозах.
Изменения лабораторных показателей: время кровотечения (может увеличиваться); концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться); клиренс креатинина (может уменьшаться); гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться); сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться); активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).
Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно временное появление признаков местного раздражения кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний, зуда кожи, ощущения жжения и покалывания. В случае повышенной чувствительности к НПВС возможны явления бронхоспазма. При длительном применении препарата у особо чувствительных пациентов возможно развитие системных побочных эффектов, при появлении которых следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки ротовой полости или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями); нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, аллергический ринит.
Со стороны мочеполовой системы: отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: усиление потоотделения, лихорадка.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, сонливость, депрессия, возбуждение, нарушение зрения (обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение).
Со стороны органов кроветворения: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, изжога, боль в животе, понос, запор, метеоризм, нарушение функции печени, пептические язвы, желудочное кровотечение.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, бронхоспастический синдром, аллергический ринит, отек Квинке, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла.
Диспептические расстройства, желудочно-кишечные кровотечения, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сут. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев; очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редкие — нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности — неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редкие — тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, тошнота, диспепсия; редко — диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко — пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна — обострение язвенного колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная), особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, папиллярный некроз.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит (у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны ССС: частота неизвестна — сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например инфаркт миокарда, инсульт), повышение АД.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: частота неизвестна — бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.
Прочие: очень редко — отеки, в т.ч. периферические.
Лабораторные показатели: гематокрит или Hb (могут уменьшаться); время кровотечения (может увеличиваться); концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться); клиренс креатинина (может уменьшаться); плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться); активность печеночных трансаминаз (может повышаться). При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Со стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям, например кишечным и внутричерепным кровотечениям, нарушения дыхания и легочные кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: непроходимость и прободение кишечника.
Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче. В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях препарата Major Childrens Ibuprofen®. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.
Ниже перечислены описанные неблагоприятные события, классифицированные по системам органов и по частоте. Частоту событий определяли следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), редко (>1/1000, <1/100).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень часто — тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны нервной системы: часто — внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — бронхолегочная дисплазия; часто — легочное кровотечение; редко — гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксидом азота).
Со стороны почек и мочевых путей: часто — олигурия, задержка жидкости, гематурия; редко — острая почечная недостаточность.
Желудочно-кишечные расстройства: часто — некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; редко — желудочно-кишечное кровотечение.
Отклонения от нормы данных лабораторных исследований: очень часто — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.
У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. T1/2 препарата при передозировке составляет 1,5–3 ч.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или реже — диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко — возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение ПВ, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение АД, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.
Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать в/в введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), назначение активированного угля, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).
Случаи передозировки крема или геля не описаны.
Лечение: При случайном приеме внутрь необходимо очистить желудок (индуцировать рвоту, назначить активированный уголь) и обратиться к врачу. Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, понижение АД, бради/тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение 1 ч после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД).
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, геморрагический диатез, снижение АД, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий; судороги, апноэ и кома (особенно характерны для детей до 5 лет).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, щелочного питья, симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД).
У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. T1/2 препарата при передозировке составляет 1,5–3 ч.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастриальной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко — возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение ПВ, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение АД, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.
Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента.
Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать в/в введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.
Неизвестно ни одного случая передозировки, связанной с в/в введением ибупрофена недоношенным новорожденным детям.
Однако описана передозировка у детей, получавших ибупрофен для приема внутрь.
Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, желудочно-кишечные расстройства, брадикардия, гипотензия, одышка, нарушение почечной функции и гематурия. Описаны случаи массивной передозировки (после приема доз более 1000 мг/кг), сопровождавшиеся комой, метаболическим ацидозом и проходящей почечной недостаточностью. Зарегистрирован один случай передозировки с летальным исходом: после приема дозы 469 мг/кг у 16-месячного ребенка в связи с остановкой дыхания, развитием судорожного синдрома и последующей аспирационной пневмонии.
Лечение: симптоматическая терапия. После проведения стандартного лечения все пациенты выздоровели.
O mecanismo de ação do ibuprofeno, produzido ácido propiônico a partir do grupo de VPLs, é devido à inibição da síntese de GEE - mediais da dor, inflamação e reação hipertérmica. Bloqueia indiscriminadamente o TsOG-1 e o TsOG-2, como resultado do qual a síntese de GEE diminui. Tem um efeito direcionado rápido contra a dor (doença), antipirético e anti-inflamatório. Além disso, o ibuprofeno inibe reversivelmente a agregação de plaquetas. A ação do analgésico dura até 8 horas.
Bloqueia indiscriminadamente o TsOG-1 e -2 e tem um efeito inibitório na síntese de GEE.
A ação analgética é mais pronunciada na dor de natureza inflamatória. A atividade analgética da droga não pertence ao tipo narcótico. Mostra atividade anti-agressiva.
O efeito indolor ao usar o Ibuprofeno das Crianças Principais se desenvolve 10 a 45 minutos após a admissão.
Creme tem um medicamento para dor local, efeito anti-inflamatório e anti-roubo.
Gel tem um medicamento para dor local e efeito anti-inflamatório.
Comum para creme e gel
Suprime os produtos dos mediadores da inflamação. Bloqueia indiscriminadamente o TsOG-1 e o TsOG-2 e tem um efeito inibidor na síntese de PGE2prostociclina (IGP2) e tromboxano (TV2). O efeito analgésico é mais pronunciado na dor de natureza inflamatória. Causa uma diminuição ou desaparecimento da síndrome da dor, incluindo.h. dores em repouso e ao se mover; reduz a rigidez matinal e o inchaço das articulações. Ajuda a aumentar o volume de movimentos. Além do efeito anti-inflamatório, o ibuprofeno reduz a agregação de plaquetas no local da inflamação, bem como a migração de leucócitos e a liberação de enzimas lisossômicas na zona de inflamação.
O mecanismo de ação do ibuprofeno, produzido ácido propiônico a partir do grupo de VPLs, é devido à inibição da síntese de GEE - mediais da dor, inflamação e reação hipertérmica. Bloqueia indiscriminadamente o TsOG-1 e o TsOG-2, como resultado do qual a síntese de GEE diminui. Além disso, o ibuprofeno inibe reversivelmente a agregação de plaquetas. Tem um efeito analgésico, anti-inflamatório e anti-inflamatório. O efeito analgésico é mais pronunciado na dor de natureza inflamatória. A ação da droga continua até as 8 horas.
O ibuprofeno possui atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética. O ibuprofeno é uma mistura racêmica de enantiômeros S (+) - e R (-). Pesquisa in vivo e in vitro indicar que a atividade clínica do ibuprofeno está associada ao enantiômero S (+). O ibuprofeno é um inibidor não seletivo das usinas de aquecimento central, causando uma diminuição na síntese de GEE.
Como os GEE atrasam o fechamento do fluxo sanguíneo após o nascimento, acredita-se que a supressão da estação de aquecimento central seja o principal mecanismo de ação do ibuprofeno quando aplicado nesta tela.
Absorção - alta, rápida e quase completamente absorvida pelo LCD. Depois de tomar a droga, com o estômago vazio Cmáx o ibuprofeno no plasma sanguíneo é alcançado após 45 minutos. Tomar a droga junto com os alimentos pode aumentar Tmáx até 1-2 horas.
A conexão com proteínas plasmáticas no sangue é de 90%. Penetra lentamente a cavidade articular, permanece no fluido sinovial, criando maiores concentrações nela do que no plasma sanguíneo. O líquido espinhal mostra concentrações mais baixas de ibuprofeno em comparação com o plasma sanguíneo. Após a absorção, cerca de 60% da forma R farmacologicamente inativa é lentamente transformada em uma forma S ativa. O metabolismo no fígado é submetido.
T1/2 - 2 horas. É excretado com urina (em sua forma inalterada não superior a 1%) e, em menor grau, com bile. Em estudos limitados, o ibuprofeno foi encontrado no leite materno em concentrações muito baixas.
Quando levado para dentro, é bem absorvido pelo LCD. Ao usar o Ibuprofeno C. das crianças principaismáx o ibuprofeno no plasma é de aproximadamente 25 ou 40 μg / ml e é atingido aproximadamente 15 a 30 minutos após tomar o medicamento com o estômago vazio na dose de 200 ou 400 mg, respectivamente. Cerca de 99% se liga às proteínas plasmáticas. Distribuído lentamente em fluido sinovial e removido mais lentamente que do plasma. O metabolismo no fígado é submetido principalmente por hidroxilação e carboxilação do grupo isobutil. Os metabólitos são farmacologicamente inativos. Possui uma cinética bifásica de eliminação. T1/2 do plasma é de 1 a 2 horas. Até 90% da dose pode ser detectada na urina na forma de metabólitos e seus conjugados. Menos de 1% é excretado inalterado com a urina e, em menor grau, com a bílis.
Ao aplicar creme / gel na pele, o ibuprofeno penetra nos tecidos mais profundos (tecido subcutâneo, músculos, articulações, líquido sinovial) e atinge concentrações terapêuticas neles. O efeito terapêutico na área de aplicação é alcançado pela distribuição direta através da pele no tecido alvo. Em uma pequena quantidade é determinado no plasma sanguíneo. Com o método de aplicação recomendado, a concentração no fluido sinovial é de cerca de 2 μg / ml.
É bem absorvido quando tomado para dentro (a absorção diminui ligeiramente quando tomado após a ingestão). Após a absorção, cerca de 60% da forma R farmacologicamente inativa é lentamente transformada em uma forma S ativa (a atividade biológica está associada ao enantiômero S). Cmáx no plasma sanguíneo quando tomado, a capa é atingida após 45 minutos, quando tomada após a ingestão - após 1,5 a 2,5 horas, no líquido sinovial, onde é criada uma concentração maior do que no plasma sanguíneo - 2 a 3 horas. Ligação às proteínas sanguíneas - 90%. Submetido ao metabolismo pré-sistema e pós-sistema no fígado. Penetra lentamente a cavidade articular, permanece no fluido sinovial. É exibido pelos rins (em sua forma inalterada não superior a 1%) e com bile (em menor grau). T1/2 - 2–2,5 h (para formulários retardados - até 12 h). Em pacientes mais velhos, os parâmetros farmacocinéticos não mudam.
Após uso oral, mais de 80% é absorvido pelo LCD. Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado ao fazer um alongamento - após 45 minutos, quando tomado após comer após 1,5–2,5 horas. Ligação ao esquilo - 90%. Penetra lentamente a cavidade articular, mas no fluido sinovial cria concentrações maiores que no plasma sanguíneo (Cmáx no fluido sinovial é alcançado após 2-3 horas). Metabolizado principalmente no fígado. Submetido ao metabolismo pré e pós-sistema. Após a absorção, cerca de 60% da forma R farmacologicamente inativa é lentamente transformada em uma forma S ativa. É excretado pelos rins (60-90% na forma de metabólitos e produtos de seu composto com ácido glucurônico, em menor grau - com bile, forma inalterada - não mais que 1%). Tem uma cinética bifásica de eliminação com T1/2 2–2,5 h, após tomar uma dose única, é completamente retirado dentro de 24 horas. O efeito antipirético do ibufen se desenvolve após 30 minutos e continua por 6 a 8 horas.
Absorção - alta, rápida e quase completamente absorvida pelo LCD (conexão com proteínas plasmáticas do sangue - 90%). Depois de tomar o medicamento, um estômago vazio em adultos é encontrado no plasma sanguíneo após 15 minutos, Cmáx o ibuprofeno no plasma sanguíneo é alcançado após 60 minutos. Tomar a droga junto com os alimentos pode aumentar Tmáx até 1-2 horas. T1/2 - 2 horas. Penetra lentamente a cavidade articular, permanece no fluido sinovial, criando maiores concentrações nela do que no plasma sanguíneo. Após a absorção, cerca de 50% da forma R farmacologicamente inativa é lentamente transformada em uma forma S ativa. O metabolismo no fígado é submetido. Liberado pelos rins de forma inalterada não superior a 1% e, em menor grau, com bile.
Em ensaios clínicos, o ibuprofeno foi encontrado no leite materno em concentrações muito baixas.
Cmáx no plasma após a nomeação da primeira e última dose de suporte é de cerca de 35 a 40 mg / l, independentemente da idade gestacional e pós-natal das crianças. Após 24 horas após a última dose de 5 mg / kg, as concentrações residuais são de cerca de 10 a 15 mg / L
As concentrações do enantiômero S no plasma são significativamente maiores que as concentrações do enantiômero R, o que reflete a rápida inversão quiral da forma R na forma S em uma proporção semelhante à observada em adultos (aproximadamente 60%). O volume aparente de distribuição é em média 200 ml / kg (62–350 ml / kg, de acordo com vários estudos). O volume de distribuição central pode depender do status do fluxo e diminuir à medida que o fluxo se fecha.
A taxa de eliminação do ibuprofeno em recém-nascidos é muito menor do que em adultos e crianças mais velhas. T1/2 é cerca de 30 horas (16-43 horas). À medida que a idade gestacional aumenta, pelo menos entre 24 e 28 semanas, a depuração de ambos os enantiômeros aumenta. A maior parte do ibuprofeno, como outros NIPVCs, está associada à albumina plasmática, embora no plasma de recém-nascidos essa ligação seja significativamente menor (95%) do que no plasma adulto (99%). No soro dos recém-nascidos, o ibuprofeno compete com a bilirrubina pela ligação à albumina, como resultado do qual, em altas concentrações de ibuprofeno, a fração livre de bilirrubina pode aumentar.
Em bebês prematuros, o ibuprofeno reduz significativamente a concentração de GEE e seus metabólitos no plasma, especialmente PGE2 e 6-ceto-PGF1alfa. Nos recém-nascidos que receberam 3 doses de ibuprofeno, baixas concentrações de GEE permaneceram em até 72 horas, enquanto 72 horas após a nomeação de apenas 1 dose de ibuprofeno, foi observado um aumento repetido na concentração de GEE.
- Medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (NPVP) [VPLs - ácido propiônico derivado]
Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими ЛС
Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
Другие НПВС, в частности селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВС из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью применять одновременно со следующими ЛС
Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности варфарина и тромболитических препаратов.
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и АРА II) и диуретики: НПВС могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или АРА II и средств, ингибирующих ЦОГ, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой).
Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или АРА II. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно пожилым лицам. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически — в дальнейшем.
Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВС.
ГКС: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Антиагреганты и СИОЗС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВС и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению СКФ и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВС.
Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВС.
Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВС и циклоспорина.
Мифепристон: прием НПВС следует начать не ранее чем через 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут снижать эффективность мифепристона.
Такролимус: при одновременном назначении НПВС и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Зидовудин: одновременное применение НПВС и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВС и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
Миелотоксические препараты: усиление гематотоксичности.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.
Пероральные гипогликемические ЛС и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление действия препаратов.
Антациды и колестирамии: снижение абсорбции.
Урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов.
Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.
Эффективность фуросемида и тиазидовых диуретиков может быть снижена из-за задержки натрия, связанной с ингибированием синтеза простагландинов в почках.
Major Childrens Ibuprofen может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты).
Major Childrens Ibuprofen может снижать эффективность антигипертензивных средств.
В литературе были описаны единичные случаи увеличения плазменных концентраций дигоксина, фенитоина и лития при одновременном приеме ибупрофена.
Major Childrens Ibuprofen (подобно другим НПВС) должен применяться с осторожностью в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС и ГКС (это увеличивает риск развития неблагоприятного влияния препарата на ЖКТ).
Major Childrens Ibuprofen может увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.
Комбинированное лечение зидовудином и Major Childrens Ibuprofenом может увеличивать риск гемартрозов и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией.
Комбинированное применение Major Childrens Ibuprofenа и такролимуса может увеличивать риск развития нефротоксического действия из-за сокращения синтеза ПГ в почках.
Ибупрофен усиливает гипогликемическое действие оральных гипогликемических средств и инсулина; может возникнуть необходимость коррекции дозы.
Крем. Следует проконсультироваться с врачом перед применением препарата, если применяются какие-либо другие ЛС.
Гель. Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не описано. Однако следует учитывать, что даже при местном применении ибупрофен оказывает системное действие и, теоретически, при одновременном использовании с другими НПВС могут усиливаться побочные эффекты.
Индукторы микросомального окисления (этанол, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления понижают риск гепатотоксического действия. Понижает гипотензивную активность вазодилататоров, в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гипотиазида, эффективность урикозурических препаратов. Усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), пероральных гипогликемических средств и инсулина. При взаимодействии с минерало- и глюкокортикостероидами, колхицином, эстрогеном, этанолом возможно проявление ульцерогенного действия с развитием кровотечения. Антациды и холестирамин понижают абсорбцию ибупрофена. Увеличивает концентрацию дигоксина, фенитоина, метотрексата, лития в плазме крови. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект. При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой понижает общий противовоспалительный эффект. При назначении с тромболитическими средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках и повышают нефротоксичность. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, понижают выведение и повышает плазменную концентрацию ибупрофена. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии, с другими НПВС — риск развития побочных действий со стороны ЖКТ.
Не следует сочетать с другими НПВС (ацетилсалициловая кислота снижает противовоспалительное действие и усиливает побочные эффекты). При одновременном приеме с диуретиками снижается диуретическое действие и увеличивается риск развития почечной недостаточности. Ослабляет действие гипотензивных средств в т.ч. ингибиторов АПФ (одновременно снижает их выделение почками), бета- адренергических средств, тиазидов. Усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (особенно производных сульфонилмочевины) и инсулина, непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышается риск развития геморрагических осложнений), токсическое действие метотрексата и препаратов лития, увеличивает концентрацию в крови дигоксина.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) повышают риск развития тяжелых гепатотоксических осложнений (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов), ингибиторы микросомального окисления — снижают. Кофеин усиливает болеутоляющий эффект.
Снижает диуретический и натрийуретический эффект тиазидных диуретиков. Непрямые антикоагулянты увеличивают риск возникновения кровотечения.
Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими ЛС
Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
Другие НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВС из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью применять одновременно со следующими ЛС
Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.
Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВС могут снижать эффективность препаратов этих групп. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВС.
ГКС: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Антиагреганты и СИОЗС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВС и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВС.
Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВС.
Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВС и циклоспорина.
Мифепристон: прием НПВС следует начать не ранее, чем через 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут снижать эффективность мифепристона.
Такролимус: при одновременном назначении НПВС и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Зидовудин: одновременное применение НПВС и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВС и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
Ибупрофен, как и другие НПВC, может взаимодействовать со следующими ЛС:
- диуретики: ибупрофен может ослаблять эффекты диуретиков; у пациентов с обезвоживанием диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВС;
- антикоагулянты: ибупрофен может усиливать эффект антикоагулянтов и повышать риск кровотечений;
- ГКС: ибупрофен может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений;
- оксид азота: поскольку оба ЛС подавляют функцию тромбоцитов, их комбинация теоретически повышает риск кровотечений;
- другие НПВС: следует избегать одновременного использования двух и более НПВС в связи с повышением риска побочных реакций;
- аминогликозиды: поскольку ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов, при одновременном назначении этих препаратов может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности.
Несовместимость
Данный препарат не следует смешивать с другими ЛС.
Раствор Major Childrens Ibuprofen® не должен контактировать с кислыми растворами, например растворами некоторых антибиотиков или диуретиков. Между вливаниями различных ЛС необходимо промывать инфузионную систему.
Запрещается использовать хлоргексидин для дезинфекции шейки ампулы, поскольку раствор Major Childrens Ibuprofen® несовместим с этим соединением. Для дезинфекции ампулы перед использованием рекомендуется использовать 60% этиловый спирт. После дезинфекции шейки ампулы антисептиком ампулу следует полностью высушить и лишь после этого вскрывать, чтобы исключить взаимодействие антисептика с раствором Major Childrens Ibuprofen®.
Данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия для инъекций или 5% (50 мг/мл) раствора глюкозы.
Чтобы не допустить существенных изменений рН, вызванных присутствием кислых лекарственных препаратов, которые могли оставаться в инфузионной системе, перед и после назначения Major Childrens Ibuprofen® необходимо промыть инфузионную систему 1,5–2 мл 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия или 5% (50 мг/мл) раствора глюкозы для инъекций.
However, we will provide data for each active ingredient