Componentes:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 07.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
hipertensão arterial;
uma diminuição no risco de morbimortalidade cardiovascular associada em pacientes com hipertensão arterial e hipertrofia do ventrículo esquerdo, manifestada por uma diminuição cumulativa na frequência de mortalidade cardiovascular, taxa de AVC e infarto do miocárdio;
proteção renal em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 com proteinúria - uma desaceleração na progressão da insuficiência renal, manifestado por uma diminuição na frequência da hipercreatininemia, a frequência de desenvolvimento do estágio terminal da insuficiência renal crônica, exigindo hemodiálise ou transplante de rim, uma diminuição nas taxas de mortalidade, proteinúria ;
insuficiência cardíaca crônica com tratamento ineficaz com inibidores da APF ou intolerância a inibidores da APF *.
* Não é recomendado transferir pacientes com insuficiência cardíaca e hemodinâmica estável ao tomar inibidores da APF para terapia com losartan.
hipertensão arterial;
insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada, com intolerância ou ineficiência da terapia com inibidores da APF).
Dentro, independentemente da hora de comer.
A droga é Losar® pode ser tomado em combinação com outros meios hipotensíveis.
Hipertensão arterial: medicamento padrão inicial e de suporte à dose Losar® para a maioria dos pacientes é de 50 mg / dia. O efeito anti-hipertensivo máximo é alcançado após 3-6 semanas desde o início da terapia. Em alguns pacientes, para obter maior efeito, a dose pode ser aumentada para a dose máxima de Losar® - 100 mg / dia.
Em pacientes com CROs reduzidas (por exemplo, ao tomar grandes doses de diuréticos), a dose inicial de Losar® deve ser reduzido para 25 mg / dia (ver. "Instruções especiais").
Não há necessidade de selecionar a dose inicial de Losar® para pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal, incluindo aqueles em diálise.
Pacientes com doença hepática na história são aconselhados a usar doses mais baixas de Losar® (cm. "Instruções especiais").
Reduzir o risco de morbimortalidade cardiovascular associada em pacientes com hipertrofia do ventrículo esquerdo : dose inicial padrão de Losar® é 50 mg / dia. No futuro, recomenda-se adicionar hidroclorotiazida em baixa dose à terapia ou aumentar a dose de Losar® a uma dose máxima de 100 mg / dia, levando em consideração o grau de diminuição da pressão arterial.
Proteção renal em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 e proteinúria : dose inicial padrão de Losar® é 50 mg / dia. No futuro, a dose do medicamento pode ser aumentada para um máximo de 100 mg / dia, levando em consideração o grau de diminuição da pressão arterial. A droga é Losar® pode ser usado em combinação com outros meios hipotensíveis (por exemplo, diuréticos, adrenoblocadores BCC, alfa e beta, hipotensiza o valor central), insulina e outros agentes hipoglicêmicos (por exemplo, derivados da sulfonilureia, glitazonas e inibidores da glucosidase).
XSN: dose inicial de Losar® para pacientes com XSN é de 12,5 mg / dia. Como regra, a dose é selecionada em um intervalo semanal (ou seja,. 12,5, 25, 50, 100 mg / dia até a dose máxima (apenas para esta leitura) - 150 mg / dia), dependendo da tolerância individual.
Dentro, independentemente de comer. A frequência da recepção é de 1 vez por dia.
Para hipertensão arterial, a dose média diária é de 50 mg. Em alguns casos, para obter um efeito maior, a dose é aumentada para 100 mg em 2 doses ou 1 vez por dia.
A dose inicial para pacientes com insuficiência cardíaca é de 12,5 mg 1 vez por dia. Como regra, a dose aumenta em um intervalo semanal (ou seja,. 12,5; 25 e 50 mg / dia) até a dose média de suporte - 50 mg 1 vez por dia, dependendo da tolerância do paciente.
Ao prescrever o medicamento a pacientes que recebem diuréticos em altas doses, a dose inicial do medicamento Vasotens® deve ser reduzido para 25 mg 1 vez por dia.
Pacientes com insuficiência hepática devem receber doses mais baixas de Vasotens®.
Em pacientes idosos, bem como em pacientes com insuficiência renal, incluindo pacientes em diálise, não há necessidade de corrigir a dose inicial.
Aplicação em pediatria
A segurança e eficácia do medicamento em crianças não foram estabelecidas.
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes deste medicamento;
função hepática comprometida grave (experiência de uso);
uso simultâneo com medicamentos contendo aliscireno ou aliscireno em pacientes com diabetes mellitus e / ou insuficiência renal moderada e grave (SKF menor que 60 ml / min / 1,73 m2 áreas da superfície corporal) (ver. "Interação");
intolerância hereditária à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
gravidez;
período de amamentação;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Com cautela : estenose bilateral das artérias renais ou estenose da artéria do rim único, hipercalemia, condição após transplante renal (sem experiência com o uso), estenose aórtica ou mitral, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, insuficiência cardíaca com insuficiência renal grave concomitante, insuficiência cardíaca grave (classe funcional IV na classificação NYHA), insuficiência cardíaca com arritmias com risco de vida, doença cardíaca coronária, doença cerebrovascular, hiperaldosteronismo primário, edema angioneurótico na anamnese, tomando grandes doses de diuréticos (a hipotensão arterial sintomática pode se desenvolver em pacientes com CCO reduzida).
hipersensibilidade aos componentes do medicamento;
hipotensão arterial;
hipercalemia;
desidratação;
gravidez e aleitamento;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Com cautela - insuficiência hepática.
É contra-indicado durante a gravidez, especialmente nos trimestres II e III devido ao possível risco de defeitos no desenvolvimento ou morte fetal. Ao nomear durante a lactação, a possibilidade de penetração no leite materno deve ser levada em consideração. Nesse sentido, se necessário, recomenda-se cancelar o medicamento ou interromper a amamentação.
O uso de lozartan foi estudado nos seguintes estudos clínicos: um estudo clínico controlado envolvendo mais de 3.000 pacientes adultos com 18 anos ou mais de idade com hipertensão essencial; ensaio clínico controlado envolvendo 177 crianças de 6 a 16 anos com AG; um estudo clínico controlado envolvendo mais de 9.000 pacientes de 55 a 80 anos com AG e hipertrofia ventricular esquerda (pesquisa VIDA); um estudo clínico controlado envolvendo mais de 7.700 pacientes adultos com XSN (pesquisa ELITE I, ELITE II e FELIZ); um estudo clínico controlado envolvendo mais de 1.500 pacientes com 31 anos ou mais com diabetes mellitus tipo 2 com proteinúria (estudo RENAAL).
Nestes estudos clínicos, a tontura foi o fenômeno indesejável mais comum.
Classificação da frequência de desenvolvimento dos efeitos colaterais recomendados pela OMS: muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - de ≥1 / 100 a <1/10; com pouca frequência - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 1000 a <1/1000; muito raramente disponível - 00 frequentemente disponível em 1/100.
A frequência de ocorrência de reações indesejadas identificadas em ensaios clínicos controlados por placebo e durante o uso pós-registro
Reação indesejada | A frequência de ocorrência de uma reação indesejada de acordo com a indicação de uso | De outros | |||
Hipertensão arterial | Hipertensão arterial em pacientes com hipertrofia ventricular esquerda | Insuficiência cardíaca crônica | Hipertensão arterial e diabetes mellitus tipo 2 prejudicaram a função renal | Vigilância pós-tensão | |
Do sangue e sistema linfático | |||||
Anemia | frequentemente | frequência desconhecida | |||
Trombocitopenia | frequência desconhecida | ||||
Do sistema imunológico | |||||
Reações de hipersensibilidade, reações anafiláticas, edema angioneurótico1 e vasculite2 | raramente | ||||
Distúrbios mentais | |||||
Depressão | frequência desconhecida | ||||
Do lado do sistema nervoso | |||||
Tontura | frequentemente | frequentemente | frequentemente | frequentemente | |
Sonolência | com pouca frequência | ||||
Dor de cabeça | com pouca frequência | com pouca frequência | |||
Distúrbios do sono | com pouca frequência | ||||
Parestesia | raramente | ||||
Enxaqueca | frequência desconhecida | ||||
Disgeusia | frequência desconhecida | ||||
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto | |||||
Vertigem | frequentemente | frequentemente | |||
Barulho nos ouvidos | frequência desconhecida | ||||
Do lado do coração e vasos sanguíneos | |||||
A sensação de batimento cardíaco | com pouca frequência | ||||
Benocardia | com pouca frequência | ||||
Desmaio | raramente | ||||
Fibrilação de percy | raramente | ||||
Acidente cerebrovascular agudo | raramente | ||||
Hipotensão arterial (ortostática) (incluindo efeitos ortostáticos relacionados à dose)3 | com pouca frequência | frequentemente | frequentemente | ||
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino | |||||
Falta de ar | com pouca frequência | ||||
Tosse | com pouca frequência | frequência desconhecida | |||
Do lado do LCD | |||||
Dor abdominal | com pouca frequência | ||||
constipação | com pouca frequência | ||||
Diarréia | com pouca frequência | frequência desconhecida | |||
Náusea | com pouca frequência | ||||
Vômitos | com pouca frequência | ||||
Do fígado e trato biliar | |||||
Pancreatite | frequência desconhecida | ||||
Hepatite | raramente | ||||
Distúrbios da função hepática | frequência desconhecida | ||||
Da pele e tecido subcutâneo | |||||
Vintage | com pouca frequência | frequência desconhecida | |||
Coceira na pele | com pouca frequência | frequência desconhecida | |||
Erupção cutânea | com pouca frequência | com pouca frequência | frequência desconhecida | ||
Letosensibilidade | frequência desconhecida | ||||
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo | |||||
Mialgia | frequência desconhecida | ||||
Artralgia | frequência desconhecida | ||||
Radbomiólise | frequência desconhecida | ||||
Dos rins e trato urinário | |||||
Violação da função dos rins | frequentemente | ||||
Falha renal | frequentemente | ||||
Dos órgãos genitais e glândula mamária | |||||
Disfunção / impotência erétil | frequência desconhecida | ||||
Perturbações e perturbações gerais no local de administração | |||||
Astenia | com pouca frequência | frequentemente | com pouca frequência | frequentemente | |
Cansado | com pouca frequência | frequentemente | com pouca frequência | frequentemente | |
Inchaço | com pouca frequência | ||||
Desnutrição | frequência desconhecida | ||||
Dados de laboratório e ferramenta | |||||
Hipercalemia | frequentemente | com pouca frequência4 | frequentemente5 | ||
Aumento da atividade da ALT no plasma sanguíneo6 | raramente | ||||
Maior concentração sérica de uréia, creatinina e teor de potássio no soro sanguíneo | frequentemente | ||||
Hiponatriemia | frequência desconhecida | ||||
Hipoglicemia | frequentemente |
1 Incluindo edema da laringe, estreitamento da lacuna de voz, inchaço da face, lábios, garganta e / ou língua (o que leva ao trato respiratório prejudicado), em alguns desses pacientes um inchaço angioneurótico foi registrado anteriormente em conexão com o uso de outros medicamentos. , incluindo inibidores da APF.
2 Incluindo vasculite hemorrágica (doença de Shanlein-Genokh).
3 Especialmente em pacientes com CROs reduzidas, por exemplo, em pacientes com insuficiência cardíaca, gravidade ou diuréticos em altas doses.
4 Frequentemente, em pacientes que receberam tratamento com loratan na dose de 150 em vez de 50 mg.
5 Em um estudo clínico realizado com pacientes com diabetes tipo 2 com nefropatia, 9,9% dos pacientes que receberam tratamento com losartan em comprimidos desenvolveram hipercalemia> 5,5 mmol / L, como em 3,4% dos pacientes que receberam placebo.
6 Geralmente permitido após a interrupção do medicamento.
As seguintes reações indesejadas adicionais se desenvolveram com mais frequência em pacientes que tomam lozartan do que em pacientes que receberam placebo (frequência desconhecida): dor nas costas, infecções do trato urinário e sintomas semelhantes aos da gripe.
Dos rins e trato urinário: pacientes em risco devido à supressão do RAAS foram relatados insuficiência renal, incluindo insuficiência renal. Essas alterações na função renal podem ser reversíveis em caso de cancelamento do tratamento (ver. "Instruções especiais").
O sinal "*" marca efeitos colaterais, cuja frequência de desenvolvimento é comparável ao placebo.
A relação dos efeitos colaterais encontrados com uma frequência inferior a 1% dos casos com lorartan não é comprovada.
Na maioria dos casos, Vasotens® bem tolerados, os efeitos colaterais são transitórios e não requerem a abolição da droga.
Do lado do sistema nervoso e dos sentidos: 1% ou mais - tontura, astenia, dor de cabeça, fadiga, insônia; menos de 1% - ansiedade, distúrbio do sono, sonolência, distúrbios da memória, neuropatia periférica, pastezia, hiperestesia, enxaqueca, tremor, ataxia, depressão, síncope, zumbido, distúrbio do paladar, alteração, conjuntite.
Do sistema respiratório : 1% ou mais - congestão nasal, tosse *, infecções do trato respiratório superior (aumento da temperatura corporal, dor de garganta, sinusopatia *, sinusite, faringite), menos de 1% - dispnéia, bronquite, rinite.
Do lado do LCD: 1% ou mais - náusea, diarréia *, fenômenos dispersivos *, dor abdominal; menos de 1% - anorexia, boca seca, dor de dente, vômito, meteorismo, gastrite, constipação.
Do lado do sistema músculo-esquelético: 1% ou mais - cãibras, mialgia *, dor nas costas, peito, pernas; menos de 1% - artralgia, dor no ombro, joelho, artrite, fibromialgia.
Do sistema cardiovascular: hipotensão ortostática (dependente da dose), batimentos cardíacos, taquicardia ou bradicardia, arritmia, angina de peito, anemia.
Do sistema geniturinário: menos de 1% - impulsos imperativos para micção, infecções do trato urinário, função renal comprometida, libido enfraquecida, impotência.
Do lado da pele : menos de 1% - pele seca, eritema, corrida ao sangue, fotossensibilização, aumento da transpiração, alopecia.
Reações alérgicas: menos de 1% - urticária, erupção cutânea, comichão, inchaço angioneurótico, incluindo. rostos, lábios, gargantas e / ou língua.
De outros: hipercalemia (soro de potássio superior a 5,5 mmol / l).
As informações sobredosagem são limitadas.
Sintomas : a manifestação mais provável de uma overdose é uma diminuição acentuada da pressão arterial e taquicardia, bradicardia pode ocorrer devido à estimulação parassimpática (vagus).
Tratamento: terapia sintomática. No caso do desenvolvimento de hipotensão arterial sintomática, é mostrada terapia de suporte. O lozartan e seu metabolito ativo não são derivados da hemodiálise.
Sintomas : uma diminuição acentuada da pressão arterial, taquicardia, bradicardia - devido à estimulação parassimpática (vagus).
Tratamento: diurez forçado, terapia sintomática; hemodiálise é ineficaz.
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами во многих тканях (гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.
АТ2-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но их роль в регуляции функции ССС неизвестна.
Лозартан — селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) в условиях как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.
Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ — кининаза II, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, такие как усиление брадикининопосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан — 1,7%, плацебо — 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.
Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического АД при инфузии ангиотензина II. В момент достижения Cmax лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов — на 26–39%.
При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови. Ее увеличение приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются АРА II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Терапия лозартаном у женщин в постменопаузном периоде с АГ не оказывает влияния на почечный и системный уровень ПГ.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.
У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых изменений сывороточных концентраций триглицеридов натощак, общего Хс и Хс ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
У пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижает риск смертности от всех причин или риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут.
У пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификации NYHA), большинство из которых принимают диуретики и/или сердечные гликозиды, лозартан в дозах 25 и 50 мг/сут проявляет положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты. Гемодинамические эффекты включают увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение ОПСС, среднего системного АД и ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у таких пациентов зависит от дозы лозартана. Нейрогормональные эффекты включают снижение концентрации альдостерона и норадреналина в сыворотке крови.
Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
Sucção. Quando tomado no interior, o loratan é bem absorvido e sujeito a metabolismo durante a passagem inicial pelo fígado, com a formação de metabolito carboxilado ativo e metabolitos inativos. A biodisponibilidade sistêmica do loratan na forma de comprimidos revestidos com uma concha de filme é de aproximadamente 33%. Médio Cmáx o losartan e o seu metabolito ativo no plasma sanguíneo são atingidos após 1 he após 3-4 horas, respectivamente. Ao tomar losartan no processo de alimentação normal, não foi detectado um efeito clinicamente significativo no perfil de concentração de lorartan no plasma sanguíneo.
Distribuição. O losan e seu metabolito ativo estão associados a proteínas plasmáticas do sangue (principalmente com albumina) em pelo menos 99%. Vd lozartan é 34 l. Estudos em ratos mostraram que o lozartan praticamente não penetra no GEB
Metabolismo. Aproximadamente 14% da dose de lozartan na introdução ou ingestão de in / in se transforma em seu metabolito ativo. Após absorver ou introduzir / introduzir um lozartan rotulado com carbono radioativo (14Do losartan), a radioatividade do plasma sanguíneo circulante deve-se principalmente à presença de lorartan e seu metabólito ativo. Foi observada baixa eficiência na transformação de lozartan em seu metabólito ativo em aproximadamente 1% dos pacientes participantes do estudo. Além do metabolito ativo, são formados metabólitos biologicamente inativos, incluindo.h. 2 metabolitos principais resultantes da hidroxilação da cadeia butílica lateral e um secundário - N-2-tetrazol-glucuronido.
A conclusão. A depuração plasmática do lorartan e do seu metabolito ativo é de cerca de 600 e 50 ml / min, respectivamente. A depuração renal do lorartan e do seu metabolito ativo é de aproximadamente 74 e 26 ml / min, respectivamente. Quando você toma o lorartan no interior, cerca de 4% da dose é exibida pelos rins inalterada e cerca de 6% da dose é exibida pelos rins na forma de um metabolito ativo. O lozartan e o seu metabolito ativo têm farmacocinética linear ao tomar lorartan para dentro em doses de até 200 mg. Após serem tomadas no interior, as concentrações plasmáticas do lorartan e seu metabolito ativo diminuem poliesponencialmente com o T final1/2 aproximadamente 2 e 6 a 9 horas, respectivamente. Com um modo de dosagem do medicamento de 100 mg / dia, não ocorre acúmulo significativo no plasma sanguíneo do loratan ou de seu metabólito ativo.
A remoção do lorartan e seus metabólitos é realizada pelos rins e pelo intestino com bile. Depois de levar para dentro 14Do lozartan nos homens, cerca de 35% da radioatividade é encontrada na urina e 58% nas fezes. Após em / em introdução 14Do lozartan nos homens, aproximadamente 43% da radioatividade é encontrada na urina e 50% nas fezes.
Grupos separados de pacientes
Pacientes idosos. As concentrações de lozartan e seu metabolito ativo no plasma sanguíneo em pacientes idosos do sexo masculino com AG são significativamente diferentes desses indicadores em pacientes jovens do sexo masculino com hipertensão.
Andar. As concentrações de lozartan no plasma sanguíneo em mulheres com hipertensão foram 2 vezes maiores que os valores correspondentes em homens com hipertensão. As concentrações de metabolito ativo no plasma sanguíneo não diferiram em homens e mulheres. Essa clara diferença farmacocinética, no entanto, não tem um significado clínico.
Pacientes com insuficiência hepática. Ao tomar losartan em pacientes com cirrose alcoólica leve a moderada do fígado, a concentração de lorartan e seu metabólito ativo no plasma sanguíneo foram respectivamente 5 e 1,7 vezes maiores que a de jovens voluntários saudáveis do sexo masculino.
Pacientes com insuficiência renal. As concentrações de lozartan no plasma sanguíneo em pacientes com creatinina cl acima de 10 ml / min não diferiram daquelas em pacientes com função renal constante. O valor da AUC do loratan em pacientes em hemodiálise foi aproximadamente 2 vezes maior em comparação com o valor da AUC do loratan em pacientes com função renal normal. As concentrações de metabolito ativo no plasma sanguíneo não mudaram em pacientes com função renal comprometida ou em pacientes em hemodiálise. O lozartan e seu metabolito ativo não são derivados usando o procedimento de hemodiálise.
Lozartan é rapidamente absorvido pelo LCD. Biodisponibilidade - cerca de 33%. Tem o efeito de “primeira passagem” através do fígado, é metabolizado pela carbosilação com a participação do isopurmento 2C9 citocromo P450 com a formação de metabolito ativo. Ligação às proteínas plasmáticas no sangue - 99%.
Depois de levar para dentro, o tempo da conquista Cmáx lozartan - 1 h, metabolito ativo - 3-4 h. T1/2 - 1,5–2 h, e seu principal metabólito - 6–9 h, respectivamente. Cerca de 35% da dose é excretada com urina, cerca de 60% - através do intestino.
Другие гипотензивные препараты могут усиливать антигипертензивное действие лозартана. Одновременное применение c другими ЛС, которые могут вызывать артериальную гипотензию (такими как трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен и амифостин), может повышать риск развития артериальной гипотензии.
В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий ЛС не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма ЛС, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови.
В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента CYP3А4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после в/в введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2С9, а не изоферментом CYP3А4.
Одновременное применение лозартана, как и других ЛС, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Как и при применении других ЛС, влияющих на выведение ионов натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.
НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например пациенты пожилого возраста или пациенты с обезвоживанием, в т.ч. принимающие диуретики), получающих терапию НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы. Одновременное применение данных ЛС должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в плазме крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Losar® и другие ЛС, влияющие на РААС. Препарат Losar® не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
Может назначаться с другими гипотензивными средствами.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Brozaar®2 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
1 comprimido revestido com uma concha de filme contém um loratan de 0,05 g; em um pacote de células de contorno de 10 ou 14 peças., em um pacote de papelão de 1, 2 ou 3 embalagens.
- Antagonista do receptor da angiotensina II [Antagonistas dos receptores da angiotensina II (AT1-podotype)]
- Bloqueador de receptores da angiotensina II [Antagonistas dos receptores da angiotensina II (AT1-podotype)]
However, we will provide data for each active ingredient