Lokren

Comprimidos brancos de marca dupla revestidos com uma linha divisória de um lado e gravando “KE20” no outro lado.

hipertensão arterial;

prevenção de picaretas de angina por estresse.

Dentro, sem mastigar, bebendo bastante líquido.

A dose inicial é de 1 comprimido. (20 mg) por dia.

Dosagem em pacientes com insuficiência renal

A dose do medicamento deve ser instalada de acordo com a função dos rins do paciente: não são necessárias alterações na dose para Cl creatinina> 20 ml / min. No entanto, no início do tratamento, recomenda-se realizar monitoramento clínico até que os níveis de equilíbrio da droga no sangue sejam atingidos (em média 4 dias).

Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <20 ml / min), a dose inicial recomendada é de 5 mg / dia (em pacientes em hemodiálise - independentemente da frequência e hora das sessões de hemodiálise).

Dosagem em pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática, geralmente não são necessárias alterações na dose. No entanto, no início da terapia, recomenda-se um monitoramento clínico mais completo do paciente.

hipersensibilidade ao betaxololol;

insuficiência cardíaca crônica pronunciada do grau IIB - III;

choque cardiogênico;

Bloco AV II e III graus (sem conectar um driver de ritmo artificial);

Princemetal angina de peito;

síndrome de fraqueza do nó sinusal (incluindo bloqueio sino-atrial);

bradicardia expressa;

hipotensão arterial;

terapia combinada com sulfato e floctafenina;

recepção simultânea de inibidores da MAO;

cardiomegalia (sem sinais de insuficiência cardíaca);

idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).

Devido à presença de lactose, o medicamento é contra-indicado :

com galactosemia congênita;

síndrome de má absorção de glicose / galactose ou deficiência de lactase.

Com cautela :

reações alérgicas na história;

feocromocitoma;

acidose metabólica;

doenças obliterantes dos vasos periféricos (cromota “provisória”, síndrome do Reino);

insuficiência hepática;

insuficiência renal crônica;

hemodiálise;

miastenia;

depressão (incluindo h. e na história);

velhice;

Bloqueio AV I grau;

doença pulmonar obstrutiva crônica (asma brônquica, enfisema pulmonar);

psoríase;

falha circulatória crônica;

tireotoxicose;

diabetes mellitus.

Não foram encontrados efeitos teratogênicos da droga em experimentos com animais. Até o momento, as pessoas não têm efeitos teratogênicos e estudos prospectivos controlados não revelaram feiúra congênita.

A gravidez só é possível quando os benefícios para a mãe excedem o risco potencial para o feto e / ou filho.

Os adrenoblocadores beta penetram no leite materno (ver. Farmacocinética). O risco de hipoglicemia ou bradicardia não foi investigado, portanto a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Do lado do sistema nervoso : aumento da fadiga, fraqueza, tontura, dor de cabeça, sonolência ou insônia, pesadelos, depressão, ansiedade, confusão ou perda de memória a curto prazo, alucinação, síndrome astênica, fraqueza muscular, parasita nos membros (em pacientes com cromota "interlaughing", Reyno síndrome), tremor.

Do sistema cardiovascular: bradicardia sinusal, batimentos cardíacos, hipotensão ortostática, condutividade miocárdica prejudicada, bloqueio AV (até parada cardíaca), arritmia, comprometimento do contractício do miocárdio, desenvolvimento (ou exacerbação) de sintomas de insuficiência cardíaca (caminhada cerebral, parada, pernas), diminuição grave da pressão arterial (.

Do sistema digestivo: secura das membranas mucosas da cavidade oral, náusea, vômito, dor abdominal, constipação ou diarréia, função hepática comprometida (urina escura, escudeiro de icterícia ou pele, colestase), uma alteração no paladar.

Do sistema respiratório : congestão nasal, dificuldade em respirar ao prescrever grandes doses (perda de seletividade) e / ou em pacientes predispostos - laringo e broncoespasmo.

Do lado dos sentidos: deficiência visual, secreção reduzida de glândulas lacrimogêneas, secura e dor nos olhos, conjuntivite.

Do lado da pele : aumento da transpiração, hiperemia da pele, exontem, reações cutâneas psoriazopóicas, exacerbação do curso da psoríase.

Reações alérgicas: erupção cutânea, comichão, urticária.

Do sistema endócrino: hiperglicemia em pacientes com diabetes mellitus dependente de insulina, hipoglicemia em pacientes que recebem insulina, estado hipotireoidiano.

Influência no feto : retardo de crescimento intra-uterino, hipoglicemia, bradicardia.

De outros: dor nas costas, artralgia, enfraquecimento da libido, redução da potência, síndrome de "cancelar" (reforçar poços de angina, aumento da pressão arterial).

Dados laboratoriais : em casos raros, é observado o aparecimento de anticorpos antinucleares, que somente em casos excepcionais são acompanhados por manifestações clínicas do tipo de lúpus vermelho sistêmico, que ocorrem quando o tratamento é encerrado.

Sintomas : bradicardia pronunciada, tontura, bloqueio AV, diminuição acentuada da pressão arterial, arritmia, extrasistolia ventricular, estado de desmaio, insuficiência cardíaca, dificuldade em respirar, broncoespasmo, cianose das unhas e palmas, cãibras.

Tratamento: lavagem gástrica, adsorventação;

no caso de bradicardia ou redução excessiva da pressão arterial, devem ser aplicadas as seguintes medidas :

atropina 1–2 mg por / s;

1 mg de glucagon (possivelmente repetido); acompanhado, se necessário, por infusão lenta de 25 μg de isoprenalina ou pela introdução de dobutamina de 2,5 a 10 μg / kg / min. No caso de descompensação cardíaca em recém-nascidos cujas mães durante a gravidez tomaram beta-adrenoblocadores: glucagon à taxa de 0,3 mg / kg; hospitalização na unidade de terapia intensiva; isoprenalina e dobutamina: geralmente em doses razoavelmente altas e longas, o que requer a supervisão de um especialista.

O beethaxolol é caracterizado por três propriedades farmacológicas:

ação de bloqueio beta-adrenobloco cardiosseletiva;

falta de atividade agonística parcial (ou seja,. não mostra sua própria ação compreensiva);

efeito membranostabilizante fraco (como chinidina ou anestésicos locais) em concentrações superiores às terapêuticas.

Rápida e completamente (100%) é absorvida pelo LCD após ser levada para dentro, biodisponibilidade - cerca de 85%. C_máx no plasma sanguíneo é alcançado após 2-4 horas. O betixolol se liga às proteínas plasmáticas do sangue em cerca de 50%.

A permeabilidade através do GEB e a barreira placentária são baixas. A secreção de leite materno é insignificante.

Volume de distribuição - cerca de 6 l / kg. No corpo, o betaxololol é convertido principalmente em metabólitos inativos. A solubilidade em gorduras é moderada.

É excretado pelos rins na forma de metabólitos (mais de 80%), 10-15% inalterado. T_1/2 betaxololol - 15 a 20 horas. A meia-vida em caso de insuficiência hepática é prolongada em 33%, mas a depuração não muda; em caso de violação da função dos rins, a meia-vida dobra (é necessária redução das doses).

Não removido com hemodiálise.

• Beta₁-adrenoblocator seletivo [adrenoblocators beta]

Muitos medicamentos podem causar bradicardia. Este grupo inclui adrenoblocadores beta, medicamentos antiarrítmicos da IA (hinidina, dizopiramida), amiodarona e celular de medicamentos antiarrítmicos da classe III, diltiazem e verapamil da classe IV, bem como glicosídeos de dedal, clonidina, guanfacina, meflokhin e inibidores.

Combinações violadas

Floktafenin. No caso de choque ou hipotensão arterial devido à floctafenina, os beta-adrenoblocadores causam uma diminuição nas reações cardiovasculares compensatórias.

Sultopride. Bradicardia expressa (efeito aditivo).

Combinações para evitar:

Bloqueadores de canais de cálcio "lentos" (bapril, diltiazem e verapamil). Distúrbios da automação (bradicardia expressa, desligamento do nó seno), distúrbios da condução AV, insuficiência cardíaca (efeito sinérgico).

Essa combinação só pode ser usada sob supervisão clínica e eletrocardiográfica completa, especialmente em pacientes idosos ou no início do tratamento.

Amiodaron. Violações de contração, automatismo e condução (degradação de mecanismos compensatórios simpáticos).

Combinações que devem ser usadas com cautela

Anestésicos contendo halogênio por inalação. Os adrenoblocadores beta reduzem as reações cardiovasculares compensatórias (durante a operação, o efeito do bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos pode ser eliminado pelos beta-adrenostimulantes). Como regra, a terapia com beta-adrenoblocator não deve ser interrompida e a retirada abrupta de medicamentos deve ser evitada em qualquer caso. O anestesiologista deve ser informado do tratamento que está sendo realizado.

Drogas que podem causar arritmia tremeluzente (exceto sulfato). Medicamentos anti-arítmicos da IA (chinidina, hidrochinidina e dizopiramida) e classe III (amiodaron, dofetilida, ibutilídeo, solo) alguns antipsicóticos do grupo fenotiazina (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazina, tioridazina) benzamidas (amisulfrida, sulfirida, tiaprid) butirofeno (doperidol, haloperidol) outros antipsicóticos (pimosídeo) e outras drogas (cisaprid, difamatório, em / na hemicina vermelha, halofantrina, misolastina, moxyfloxacin, pentamidina, em / em espiramicina e winkamin).

Aumento do risco de arritmias ventriculares, especialmente "Torsades de points." .

Controle clínico e eletrocardiográfico necessário.

Propafenon. Violações de contração, automatismo e condução (suprimindo mecanismos compensatórios simpáticos).

Controle clínico e eletrocardiográfico necessário.

Bucklofen. Fortalecimento da ação anti-hipertensiva.

Controle sobre o nível de pressão arterial e correção da dose de agentes anti-hipertensivos, se necessário.

Insulina e derivados orais da sulfonilureia. Todos os adrenoblocadores beta podem mascarar certos sintomas de hipoglicemia: batimentos cardíacos e taquicardia.

O paciente deve ser avisado sobre a necessidade de fortalecer o autocontrole do açúcar no sangue, especialmente no início do tratamento.

Inibidores da colinesterase (ambenônio, donepezil, galantamina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina, toreen). O risco de amplificação da bradicardia (ação aditiva).

É necessário monitoramento clínico regular.

Agentes anti-hipertensivos de ação central (clonidina, alfa-metildope, guanfanzin, moxonidina, rilmenidina). Um aumento significativo da pressão arterial com uma abolição acentuada do medicamento anti-hipertensivo central.

A abolição acentuada dos medicamentos anti-hipertensivos deve ser evitada e os controles clínicos devem ser realizados.

Lidocaína v / v. Um aumento na concentração de lidocaína no plasma sanguíneo com um possível aumento de sintomas neurológicos indesejados e efeitos do sistema cardiovascular (diminuição do metabolismo da lidocaína no fígado).

Recomenda-se observação clínica e eletrocardiográfica e, possivelmente, controle da concentração de lidocaína no plasma sanguíneo durante o tratamento com beta-adrenoblocadores e após seu término. Se necessário, uma correção da dose de lidocaína.

Combinações a considerar

NPVS (sistemicamente), incluindo.h. inibidores seletivos TsoG-2. Diminuição do efeito hipotensível (síntese de GEE em grau e atraso de água e sódio em derivados de pirazolon).

BKK . Hipotensão arterial, insuficiência circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca latente ou não controlada. O tratamento com adrenoblocadores beta pode minimizar os mecanismos simpáticos reflexos.

Antidepressivos tricíclicos (tipo de imipramina), antipsicóticos. Fortalecer o efeito hipotensível e o risco de hipotensão ortostática (efeito aditivo).

Meflokhin. Risco de bradicardia (efeito aditivo).

Dipiridamol (em / c). Fortalecendo o efeito anti-hipertensivo.

Alfa-adrenoblocadores usados na urologia (alfusosina, doksazozina, prazosina, tamsulosina, terazosina). Fortalecendo o efeito anti-hipertensivo. Aumento do risco de hipotensão ortostática.

Amifostina. Fortalecendo o efeito anti-hipertensivo.

Alérgenos utilizados para imunoterapia ou extratos de alérgenos para amostras de pele aumentar o risco de reações alérgicas sistêmicas graves ou anafilaxia em pacientes recebendo betaxolol.

Phoenixoin com c / na introdução aumenta a gravidade da ação cardiodepressiva e a probabilidade de uma diminuição da pressão arterial.

Reduz a liberação xantinas (exceto difilina) e aumenta sua concentração no plasma sanguíneo, especialmente em pacientes com depuração inicialmente aumentada de tofilina (por exemplo, sob a influência de fumar).

O efeito hipotensível é enfraquecido estrogênios (atraso de sódio).

Glicosídeos cardíacos, metildope, reservando e guanfacina aumentar o risco de desenvolver ou exacerbar bradicardia, bloqueios AV, parada cardíaca.

Nifedipina pode levar a uma diminuição significativa da pressão arterial.

Diuréticos, clonidina, simpática, hidralazina e outros medicamentos hipotensíveis pode levar a uma diminuição excessiva da pressão arterial.

Atrasa a ação miorelaksants não polarizadores e efeito anticoagulante Kumarinov.

Etanol, pílulas sedativas e para dormir de drogas reforçar a opressão do sistema nervoso central.

O uso simultâneo de c não é recomendado Inibidores da MAO devido a um aumento significativo da ação hipotensível, a diferença de tratamento entre a ingestão de inibidores da MAO e o betaxololol deve ser de pelo menos 14 dias.

Alcalóides de Sorefork não hidratados aumentar o risco de distúrbios circulatórios periféricos.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

em uma bolha de 14 peças.; na caixa 2 bolhas.

O tratamento de pacientes com angina de peito nunca deve ser interrompido abruptamente - o cancelamento pode levar a distúrbios graves do ritmo cardíaco, infarto do miocárdio ou morte súbita.

Lactose

Devido à presença de lactose, este medicamento é contra-indicado na galactosemia congênita, síndrome de mal-sorbação / galactose ou deficiência de lactase.

É necessário monitorar pacientes que tomam Lockren^® , que deve incluir o monitoramento do MSS e pressão arterial (no início do tratamento diariamente, depois 1 vez em 3-4 meses), o teor de glicose em pacientes com diabetes mellitus (1 vez em 4-5 meses); é necessário o controle da função renal em pacientes idosos (1 vez em 4-5 meses).

Você deve treinar o paciente no método de cálculo do NSS e instruir sobre a necessidade de aconselhamento médico no NSS <50 d./ min.

O tratamento não deve ser interrompido abruptamente, especialmente em pacientes com IBS. A dose deve ser reduzida gradualmente, t.e. dentro de 1-2 semanas e, se necessário, você pode iniciar simultaneamente a terapia de reposição para evitar a progressão da angina de peito.

Em aproximadamente 20% dos pacientes com angina de peito, os beta-adrenoblocadores não são eficazes.

As principais razões são aterosclerose coronariana grave com baixo limiar de isquemia (CCC no momento do desenvolvimento do ataque marginal <100 d./ min) e aumento da pressão diastólica do ventrículo esquerdo, que viola o fluxo sanguíneo subendocárdico.

Com a recepção simultânea de clonidina, sua recepção pode ser encerrada apenas alguns dias após o cancelamento de Lockren^®.

Lockren^® deve ser cancelado antes de estudar o conteúdo sanguíneo e urinário de catecolaminas, normetanefrina e ácido vanilmindal; títulos de anticorpos antinucleares.

Asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica

Os adrenoblocadores beta só podem ser prescritos para pacientes com um grau moderado de gravidade da doença, com a escolha de um beta adrenoblocador seletivo em uma dose inicial baixa. Antes de iniciar o tratamento, recomenda-se avaliar a função da respiração.

Ao desenvolver convulsões durante o tratamento, bronquiladores - β podem ser usados₂-adrenomimetiki.

Insuficiência cardíaca

Em pacientes com insuficiência cardíaca controlada terapêutica, se necessário, o betaxololol pode ser usado em doses muito baixas e aumentando gradualmente sob rigorosa supervisão médica.

Bradicardia

A dose deve ser reduzida se o MSS estiver em repouso abaixo de 50 a 55 oud./ min e o paciente tem manifestações clínicas de bradicardia.

Bloqueio AV do grau I

Dado o efeito fotomotrópico negativo dos adrenobladores beta, durante o bloqueio I, o medicamento deve ser usado com cautela.

Prinzmetal angina de peito

Os adrenoblocadores beta podem aumentar o número e a duração das convulsões em pacientes que sofrem de angina de peito Princemetal. Uso de beta cardiosseletivo₁- os adrenoblocadores são possíveis com formas menos graves e mistas, desde que o tratamento seja realizado em combinação com vasodilatadores.

Interrupções na circulação sanguínea periférica

Os adrenoblocadores beta podem levar à deterioração de pacientes que sofrem de distúrbios circulatórios periféricos (doença de Reino ou síndrome de Reino, arterite ou doenças crônicas da incontineração das extremidades inferiores).

Teocromocitoma

No caso do uso de beta-adrenoblocador no tratamento da hipertensão arterial causada por feocromocitoma, é necessário um controle cuidadoso da pressão arterial.

Pacientes idosos

O tratamento de pacientes idosos deve começar com uma dose baixa e sob rigorosa supervisão.

Pacientes com insuficiência renal

A dose deve ser ajustada dependendo da concentração de creatinina no sangue ou na depuração da creatinina (ver. "Método de aplicação e doses").

Pacientes com diabetes com açúcar

O paciente deve ser avisado sobre a necessidade de fortalecer o autocontrole da glicose no sangue no início do tratamento. Os sintomas iniciais da hipoglicemia podem ser mascarados, especialmente taquicardia, batimentos cardíacos e sudorese.

Psoríase

É necessária uma avaliação completa da necessidade de prescrever o medicamento, ou seja,. há relatos de deterioração durante o tratamento com adrenoblocadores beta.

Reações alérgicas

Em pacientes propensos a reações anafiláticas graves, especialmente aqueles associados ao uso de floctafenina ou durante a dessensibilização, a terapia com beta-direnobloco pode levar a uma maior intensificação das reações e menor eficácia do tratamento.

Anestesia geral

Os adrenoblocadores beta mascaram a taquicardia reflexa e aumentam o risco de desenvolver hipotensão arterial. A terapia continuada com adrenobloco beta reduz o risco de arritmia, isquemia miocárdica e hipertensão. O anestesiologista deve ser informado de que o paciente recebeu tratamento com beta-adrenoblocador.

Se a interrupção do tratamento for considerada necessária, deve-se ter em mente que a interrupção da terapia em 48 horas permite restaurar a sensibilidade às catecolaminas.

A terapia com adrenoblocadores beta não deve ser interrompida nos seguintes casos :

em pacientes com insuficiência coronariana, é aconselhável continuar o tratamento até a cirurgia, dado o risco associado ao cancelamento repentino de beta-adrenoblocadores;

no caso de operações de emergência ou nos casos em que a interrupção do tratamento não seja possível, o paciente deve ser protegido das consequências da excitação do nervo vago por premeditação apropriada da atropina, com repetição, se necessário. Para anestesia geral, as substâncias menos deprimentes do miocárdio devem ser usadas.

O risco de desenvolver reações anafiláticas deve ser levado em consideração.

Tireotoxicose

Os sintomas da tireotoxicose podem ser mascarados durante a terapia com beta-renoblocator.

Atletas

Os atletas devem levar em consideração que o medicamento contém uma substância ativa que pode dar uma reação positiva ao realizar testes de controle de doping.

Durante o tratamento, exclua o uso de etanol.

Pacientes que usam lentes de contato devem considerar que é possível uma diminuição no fluido lacrimogêneo no contexto do tratamento.

Para "fumantes", a eficiência dos adrenoblocadores beta é menor.

Nos recém-nascidos cujas mães foram tratadas com beta-adrenoblocadores, o efeito deste último é mantido por vários dias após o nascimento. Embora esse efeito residual possa não ter consequências clínicas, no entanto, é possível o desenvolvimento de doenças cardíacas que requerem cuidados intensivos do recém-nascido (ver. "Desatribuição"). Em tal situação, a introdução de soluções para aumentar o sangue (risco de edema pulmonar agudo) deve ser evitada. Há também relatos de bradicardia, síndrome do desconforto respiratório e hipoglicemia. Portanto, recomenda-se um monitoramento cuidadoso dos recém-nascidos em condições especializadas (controle do MSS e glicose no sangue durante os primeiros 3-5 dias de vida).

• I10 Hipertensão essencial (primária)
• I15 Hipertensão secundária
• I20 angina de peito [sapo de mama]