Betac

Betac

Betaxolol

Comprimidos revestidos por película

hipertensão arterial,

prevenção de ataques de angina de tensão.

Para dentro, não mastigue, lave com líquido suficiente.

Dose inicial-1 tabela. (20 mg) por dia.

Dosagem em pacientes com insuficiência renal

A dose do medicamento deve ser instalado de acordo com a função renal do paciente: a alteração da dose não é necessário se Cl creatinina >20ml/мин. no Entanto, no início do tratamento recomenda-se realizar o acompanhamento clínico até atingir равновесных níveis do medicamento no sangue (em média 4 dias).

Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <20 ml/min), a dose inicial recomendada é de 5 mg/dia (em pacientes em hemodiálise — independentemente da frequência e do tempo das sessões de hemodiálise).

Dosagem em pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática, uma mudança na dose geralmente não é necessária. No entanto, no início da terapia, recomenda-se um acompanhamento clínico mais cuidadoso do paciente.

hipersensibilidade ao betaxolol,

insuficiência cardíaca crônica grave grau IIB-III,

choque cardiogênico,

Bloqueio AV de grau II e III (sem conexão do Batista artificial),

angina do Prinzmetal,

síndrome da fraqueza do nó sinusal (incluindo bloqueio sinoatrial),

bradicardia grave,

hipotensão arterial,

terapia combinada com sultoprida e floctafenina,

administração simultânea de inibidores da MAO,

cardiomegalia (sem sinais de insuficiência cardíaca),

idade até 18 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas).

Devido à presença de lactose, a droga é contra-indicada:

na galactosemia congênita,

síndrome de má absorção de glicose / galactose ou deficiência de lactase.

Com cuidado:

história de reações alérgicas,

feocromocitoma,

acidose metabólica,

doença vascular periférica obliterante (claudicação "intermitente", síndrome de Raynaud),

insuficiência hepática,

insuficiência renal crônica,

hemodiálise,

miastenia gravis,

depressão (incluindo história),

idade avançada,

Bloqueio AV Grau I,

doença pulmonar obstrutiva crônica (asma brônquica, enfisema pulmonar),

psoríase,

insuficiência circulatória crônica,

tireotoxicose,

diabetes açucarada.

Do lado do sistema nervoso: cansaço, fraqueza, tontura, dor de cabeça, sonolência ou insônia, pesadelos, depressão, ansiedade, confusão ou perda temporária de memória, alucinações, астенический síndrome, fraqueza muscular, parestesias em extremidades (doentes "calafrios" хромотой, síndrome de Raynaud), tremor.

Do sistema cardiovascular: синусовая bradicardia, palpitações, a hipotensão orthostatic, violação de condutividade do miocárdio, bloqueio AV (até parada cardíaca), arritmias, o enfraquecimento do сократимости do miocárdio, o desenvolvimento (ou agravamento) de sintomas de insuficiência cardíaca (inchaço dos tornozelos, stop, crural), redução acentuada do INFERNO, a manifestação de ангиоспазма (diminuição da circulação periférica, uma onda de frio dos membros inferiores, síndrome de Raynaud), dor no peito.

Do lado do sistema digestivo: secura das membranas mucosas da cavidade oral, náuseas, vômitos, dor abdominal, constipação ou diarréia, distúrbios da função hepática (urina escura, esclera ou icterícia da pele, colestase), Alteração do paladar.

Do lado do sistema respiratório: congestão nasal, dificuldade respiratória na administração de grandes doses (perda de seletividade) e/ou em pacientes predispostos — laringo - e broncoespasmo.

Dos sentidos: distúrbios visuais, diminuição da secreção das glândulas lacrimais, olhos secos e doloridos, conjuntivite.

Do lado da pele: aumento da transpiração, hiperemia da pele, exantema, reações cutâneas semelhantes à psoríase, exacerbação do curso da psoríase.

Reações alérgicas: erupção cutânea, comichão, urticária.

Do sistema endócrino: hiperglicemia em pacientes com diabetes mellitus não dependente de insulina, hipoglicemia em pacientes que recebem insulina, condição hipotireoidiana.

Efeito no feto: retardo de crescimento intra-uterino, hipoglicemia, bradicardia.

Os demais: dor nas costas, artralgia, enfraquecimento da libido, diminuição da potência, síndrome de "abstinência" (aumento dos ataques de angina, aumento da pressão arterial).

Dados laboratoriais: em casos raros, observa-se o aparecimento de anticorpos antinucleares, que apenas em casos excepcionais são acompanhados por manifestações clínicas do tipo de lúpus eritematoso sistêmico que ocorrem quando o tratamento é interrompido.

Sintoma: bradicardia grave, tontura, bloqueio AV, diminuição acentuada da pressão arterial, arritmias, extrasístole ventricular, desmaio, insuficiência cardíaca, dificuldade respiratória, broncoespasmo, cianose das unhas dos dedos e palmas das mãos, convulsões.

Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de agentes adsorventes,

em caso de bradicardia ou redução excessiva da pressão arterial, as seguintes medidas devem ser aplicadas:

atropina 1-2 mg IV,

De 1 mg de glucagon (possivelmente várias vezes), acompanhado, se necessário, infusão lenta 25 mcg изопреналина ou a introdução de добутамина 2,5 a 10 mcg/kg/мин. Em caso de descompensação cardíaca em recém-nascidos cujas mães em período de gestação tomaram beta-bloqueadores: glucagon cálculo de 0,3 mg/kg, a hospitalização na unidade de terapia intensiva, isoprenalina e добутамин: normalmente em doses bastante elevadas e de longo prazo, que requer a observação de um especialista.

O betaxolol é caracterizado por três propriedades farmacológicas:

ação beta-adrenobloqueadora cardiosseletiva,

a ausência de atividade agonista parcial (ou seja, não exibe sua própria ação simpatomimética),

efeito estabilizador de membrana fraco (semelhante à quinidina ou anestésicos locais) em concentrações superiores às terapêuticas.

Rapidamente e completamente (100%) é absorvido do trato gastrointestinal após a ingestão, biodisponibilidade — cerca de 85%. C_max no plasma sanguíneo é alcançado através de 2-4 h. O Betaxolol se liga às proteínas plasmáticas em cerca de 50%.

A permeabilidade através do BBB e da barreira placentária é baixa. A secreção com o leite materno é insignificante.

O volume de distribuição é de cerca de 6 L/kg.no corpo, o betaxolol é convertido principalmente em metabólitos inativos. A solubilidade em gorduras é moderada.

É excretado pelos rins na forma de metabólitos (mais de 80%), 10-15% inalterado. T_1/2 betaxolol — 15-20 h. A meia-vida em caso de violação da função hepática é prolongada em 33%, mas a depuração não muda, em caso de violação da função renal, a meia-vida é dobrada (é necessário reduzir as doses).

Não é removido na hemodiálise.

• Beta-bloqueadores

Muitos medicamentos podem causar bradicardia. Este grupo inclui beta - bloqueadores, medicamentos antiarrítmicos de classe ІА (quinidina, disopiramida), амиодарон e masculina dos antiarrítmicos de classe III de fundos, diltiazem e verapamil da classe IV, bem como glicosídeos digitálicos, клонидин, гуанфацин, мефлохин e inibidores da colinesterase, indicados para o tratamento da doença de Alzheimer.

Combinações contra-indicadas

Floctafenina. No caso de choque ou hipotensão arterial devido à floctafenina, os betabloqueadores causam uma diminuição nas respostas cardiovasculares compensatórias.

Sultoprid. Bradicardia pronunciada (efeito aditivo).

Combinações a evitar:

Bloqueadores dos canais de cálcio "lentos" (bepridil, diltiazem e verapamil). Distúrbios do automatismo (bradicardia pronunciada, parada do nó sinusal), distúrbios da condução AV, insuficiência cardíaca (efeito sinérgico).

Essa combinação só pode ser usada sob cuidadosa supervisão clínica e eletrocardiográfica, especialmente em pacientes idosos ou no início do tratamento.

Amiodarona. Violações da contratilidade, automatismo e condução (opressão de mecanismos compensatórios simpáticos).

Combinações que devem ser aplicadas com cautela

Anestésicos inalatórios contendo halogênio. Os betabloqueadores reduzem as respostas cardiovasculares compensatórias (durante a cirurgia, o efeito do bloqueio dos beta-adrenorreceptores pode ser eliminado pelos beta-adrenoestimulantes). Como regra geral, a terapia com betabloqueadores não deve ser interrompida e a retirada abrupta da droga deve ser evitada em qualquer caso. O anestesiologista deve ser informado sobre o tratamento.

Drogas que podem causar fibrilação atrial (exceto sultoprida). Medicamentos antiarrítmicos de classe ІА (quinidina, гидрохинидин e disopiramida) e classe III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, mg), alguns antipsicóticos de um grupo de fenotiazina (clorpromazina, циамемазин, левомепромазин, tioridazina), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (droperidol, haloperidol), outros neurolépticos (pimozida) e outras drogas (cisaprida, дифеманил, no/a eritromicina, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, pentamidina, no/na спирамицин e vincamina).

Aumento do risco de arritmia ventricular, especialmente «torsades de pointes» .

É necessário um controle clínico e eletrocardiográfico.

Propafenona. Violações da contratilidade, automatismo e condução (supressão de mecanismos compensatórios simpáticos).

É necessário um controle clínico e eletrocardiográfico.

Baclofen. Aumento da ação anti-hipertensiva.

É necessário monitorar o nível da pressão arterial e ajustar a dose do agente anti-hipertensivo, se necessário.

Insulina e derivados orais da sulfonilureia. Todos os betabloqueadores podem mascarar certos sintomas de hipoglicemia: palpitações e taquicardia.

O paciente deve ser avisado sobre a necessidade de aumentar o autocontrole do açúcar no sangue, especialmente no início do tratamento.

Inibidores da colinesterase (ambenonium, donepezil, galantamina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina, tacrina). Risco de aumento da bradicardia (ação aditiva).

É necessário um acompanhamento clínico regular.

Agentes anti-hipertensivos de ação central (clonidina, Alfa - metildopa, guanfancina, moxonidina, rilmenidina). Aumento significativo da pressão arterial com cancelamento acentuado da droga anti-hipertensiva de ação central.

É necessário evitar a retirada abrupta do agente anti-hipertensivo e realizar o controle clínico.

Lidocaína IV. Aumento da concentração plasmática de lidocaína com possível aumento de sintomas neurológicos indesejados e efeitos do sistema cardiovascular (diminuição do metabolismo hepático da lidocaína).

Recomenda-se a observação clínica e eletrocardiográfica e, possivelmente, o controle da concentração plasmática de lidocaína durante o tratamento com betabloqueadores e após sua descontinuação. Se necessário-correção da dose de lidocaína.

Combinações que devem ser levadas em consideração

AINEs (sistemicamente), incluindo inibidores seletivos da COX-2. Redução do efeito hipotensor (inibição da síntese de PG e retenção de água e sódio por derivados de pirazolona).

BKK. Hipotensão arterial, insuficiência circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca latente ou descontrolada. O tratamento com betabloqueadores pode minimizar os mecanismos simpáticos reflexos.

Antidepressivos tricíclicos (como imipramina), neurolépticos. Aumento do efeito hipotensor e risco de hipotensão ortostática (ação aditiva).

Mefloquina. Risco de bradicardia (ação aditiva).

Dipiridamol (IV). Aumento do efeito anti-hipertensivo.

Alfa-bloqueadores utilizados na urologia (alfuzosina, doxazosina, prazosina, tansulosina, terazosina). Aumento do efeito anti-hipertensivo. Aumento do risco de hipotensão ortostática.

Amifostina. Aumento do efeito anti-hipertensivo.

Alérgenos usados para imunoterapia ou extratos de alérgenos para testes cutâneos, aumentar o risco de reações alérgicas sistêmicas graves ou anafilaxia em pacientes que recebem betaxolol.

Fenitoína com a administração intravenosa, aumenta a gravidade do efeito cardiodepressivo e a probabilidade de diminuição da pressão arterial.

Reduz a depuração xantinas (exceto difilina) e aumenta sua concentração no plasma sanguíneo, especialmente em pacientes com depuração inicial elevada de teofilina (por exemplo, sob a influência do tabagismo).

Efeito anti-hipertensivo enfraquecer estrogênios (retenção de sódio).

Glicosídeos cardíacos, metildopa, reserpina e guanfacina aumentar o risco de desenvolver ou agravar bradicardia, bloqueio AV, parada cardíaca.

Nifedipina pode levar a uma diminuição significativa da pressão arterial.

Diuréticos, clonidina, simpatolíticos, hidralazina e outros medicamentos anti-hipertensivos pode levar a uma diminuição excessiva da pressão arterial.

Alonga a ação relaxantes musculares não despolarizantes e efeito anticoagulante cumarins.

Etanol, sedativos e hipnóticos drogas aumentar a opressão do sistema nervoso central.

Não é recomendado o uso simultâneo com inibidores da MAO devido ao aumento significativo do efeito anti-hipertensivo, a interrupção do tratamento entre a administração de inibidores da MAO e betaxolol deve ser de pelo menos 14 dias.

Alcalóides não hidrogenados do ergot aumentar o risco de desenvolver distúrbios circulatórios periféricos.

C07ab05 Betaxolol