Componentes:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 17.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Os comprimidos de liberação prolongada flexital são indicados para o tratamento de pacientes com claudicação intermitente com base na doença arterial oclusiva crônica dos membros. O Flexital pode melhorar a função e os sintomas, mas não se destina a substituir uma terapia mais definitiva, como desvio cirúrgico ou remoção de obstruções arteriais no tratamento de doenças vasculares periféricas.
Uso clínico
Trental® (pentoxifilina) é indicado para o tratamento sintomático de:
- pacientes com distúrbios vasculares periféricos oclusivos crônicos das extremidades;
Nesses pacientes, o Trental pode aliviar sinais e sintomas de fluxo sanguíneo prejudicado, como claudicação intermitente ou úlceras tróficas.
A dosagem usual de Flexital na forma de comprimido de liberação prolongada é de um comprimido (400 mg) três vezes ao dia nas refeições.
Embora o efeito do Flexital possa ser observado dentro de 2 a 4 semanas, recomenda-se que o tratamento continue por pelo menos 8 semanas. A eficácia foi demonstrada em estudos clínicos duplo-cegos com duração de 6 meses.
Os efeitos colaterais do sistema nervoso digestivo e central estão relacionados à dose. Se os pacientes desenvolverem esses efeitos, recomenda-se que a dose seja reduzida para um comprimido duas vezes ao dia (800 mg / dia). Se os efeitos colaterais persistirem nessa dose mais baixa, a administração de Flexital deve ser interrompida.
Em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina abaixo de 30 mL / min), reduza a dose para 400 mg uma vez ao dia.
Não é possível fornecer informações sobre doses para pacientes com insuficiência hepática.
Ajuste recomendado de dose e dosagem
A dose inicial recomendada de Trental (pentoxifilina) é de 400 mg duas vezes ao dia após as refeições. A dose habitual é de 400 mg duas ou três vezes ao dia. Um máximo de 400 mg três vezes ao dia não deve ser excedido.
Pode levar até dois meses para obter resultados completos.
Os comprimidos de liberação sustentada de mg flexitais devem ser engolidos inteiros.
O Flexital não deve ser utilizado em pacientes com hemorragia cerebral e / ou retiniana recente ou em pacientes que já demonstraram intolerância a este produto ou metilxantinas, como cafeína, teofilina e teobromina.
O uso de Trental (pentoxifilina) está contra-indicado em :
- Pacientes hipersensíveis à pentoxifilina ou outras xantinas, como cafeína, teofilina e teobromina ou a qualquer ingrediente da formulação ou componente do recipiente (ver Formulários de dosagem, Composição e Embalagem).
- Pacientes com infração miocárdica aguda;
- Pacientes com doença arterial coronariana grave quando, no julgamento do médico, a estimulação miocárdica pode ser prejudicial;
- Pacientes com hemorragia (por exemplo,. sangramento retiniano extenso) ou em risco de aumento do sangramento;
- Pacientes com úlceras pépticas ou história recente.
AVISO
Nenhuma informação fornecida.
PRECAUÇÕES
Geral
Ao primeiro sinal de reação anafilática / anafilactóide, o Flexital deve ser descontinuado.
Pacientes com doença arterial oclusiva crônica dos membros freqüentemente mostram outras manifestações de doença arteriosclerótica. O Flexital tem sido usado com segurança no tratamento de doenças arteriais periféricas em pacientes com artéria coronária simultânea e doenças cerebrovasculares, mas houve relatos ocasionais de angina, hipotensão e arritmia. Ensaios controlados não mostram que o Flexital causa esses efeitos adversos com mais frequência que o placebo, mas, como é um derivado da metilxantina, é possível que alguns indivíduos experimentem essas respostas. Pacientes em varfarina devem ter monitoramento mais frequente dos tempos de protrombina, enquanto pacientes com outros fatores de risco complicados por hemorragia (por exemplo,., cirurgia recente, ulceração péptica, sangramento cerebral e / ou retiniano) devem ter exames periódicos para sangramento, incluindo hematócrito e / ou hemoglobina.
Em pacientes com insuficiência hepática ou renal, a exposição a metabólitos flexitais e / ou ativos é aumentada. As consequências do aumento da exposição a medicamentos não são conhecidas (ver Farmacocinética e Metabolismo e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade
Estudos de longo prazo do potencial carcinogênico do Flexital foram realizados em camundongos e ratos pela administração dietética do medicamento em doses de até 450 mg / kg (aproximadamente 19 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos (MRHD) em ambas as espécies, quando baseado no peso corporal; 1,5 vezes o MRHD no mouse e 3,3 vezes o MRHD no rato quando baseado na área da superfície corporal). Em camundongos, o medicamento foi administrado por 18 meses, enquanto em ratos o medicamento foi administrado por 18 meses, seguido por mais 6 meses sem exposição ao medicamento. No estudo em ratos, houve um aumento estatisticamente significativo de fibroadenomas mamários benignos em mulheres do grupo de 450 mg / kg. A relevância desse achado para o uso humano é incerta. O Flexital foi desprovido de atividade mutagênica em várias cepas de Salmonella (teste de Ames) e em células de mamíferos cultivadas (teste de síntese de DNA não programado) quando testado na presença e ausência de ativação metabólica. Também foi negativo no teste de micronúcleo de camundongo in vivo.
Gravidez
Categoria C .
Estudos de teratogenicidade foram realizados em ratos e coelhos usando doses orais de até 576 e 264 mg / kg, respectivamente. Com base no peso, essas doses são 24 e 11 vezes a dose diária máxima humana recomendada (MRHD); na área da superfície corporal, são 4,2 e 3,5 vezes o MRHD. Nenhuma evidência de malformação fetal foi observada. Foi observada reabsorção aumentada em ratos do grupo de 576 mg / kg. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. O Flexital deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Mães de enfermagem
O Flexital e seus metabólitos são excretados no leite humano. Devido ao potencial de tumorigenicidade demonstrado para o Flexital em ratos, deve-se tomar uma decisão sobre interromper a amamentação ou interromper o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Uso geriátrico
Os estudos clínicos do Flexital não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade baixa da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Sabe-se que o metabolito ativo V é substancialmente excretado pelo rim, e o risco de reações tóxicas a este medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se tomar cuidado na seleção da dose e pode ser útil monitorar a função renal.
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Geral
Nos primeiros sinais de uma reação anafilática / anafilactóide, Trental deve ser descontinuado e um médico deve ser informado.
Pacientes com insuficiência hepática devem ser monitorados de perto durante o tratamento com Trental e podem exigir doses mais baixas. Como o Trental (pentoxifilina) é extensamente metabolizado no fígado, o uso deste medicamento não é recomendado em pacientes com insuficiência hepática grave da função hepática (classe C de Child-Pugh, pontuação> 9).
Pacientes com insuficiência renal (depuração da creatinina abaixo de 80 mL / min) devem ser monitorados de perto durante o tratamento com Trental e podem exigir doses mais baixas. Como o Trental (pentoxifilina) é eliminado pelos rins, o uso deste medicamento não é recomendado em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina abaixo de 30 mL / min).
Cardiovascular
Pressão arterial baixa e labilosa
Deve-se ter cuidado ao administrar Trental (pentoxifilina) a pacientes com pressão arterial baixa ou lábil. Nesses pacientes, qualquer aumento da dose deve ser feito gradualmente e é necessária uma monitorização cuidadosa.
Pacientes com arritmias cardíacas graves devem ser monitorados de perto durante o tratamento com Trental.
Hematológico
A administração de Trental foi associada a sangramento e / ou tempo prolongado de protrombina (ver INTERAÇÕES DE DROGAS). O risco de sangramento pode ser aumentado pelo tratamento combinado com agentes anticoagulantes ou pelo uso em distúrbios da coagulação. Portanto, em pacientes com distúrbios de coagulação ou em tratamento com terapia anticoagulante, Trental deve ser usado com cautela e somente quando, no julgamento do médico, o benefício potencial supera o risco. É necessário um monitoramento cuidadoso.
Populações especiais
Mulheres grávidas
Estudos de reprodução foram realizados em ratos, camundongos e coelhos em doses superiores a 23, 2 e 11 vezes a dose diária máxima recomendada para o ser humano e não revelaram evidências de fertilidade prejudicada ou danos ao feto devido à pentoxifilina. Foi demonstrado que a droga atravessa a barreira da placenta sanguínea em ratos. Não há experiência adequada em mulheres grávidas. Portanto, Trental não é recomendado para mulheres que estão ou podem engravidar, a menos que os benefícios esperados para as mães superem o risco potencial para o feto.
Mulheres de enfermagem
A pentoxifilina e seus principais metabólitos são excretados no leite humano, após uma dose oral única de 400 mg de Trental. O paciente deve ser aconselhado a interromper a amamentação ou a interromper o uso do medicamento, dependendo da importância do medicamento para a mãe.
Pediatria
O uso de Trental em pacientes com menos de 18 anos não é recomendado, pois a segurança e a eficácia não foram estabelecidas nessa faixa etária.
Geriatria
Trental deve ser usado com cautela em pacientes idosos, pois os níveis plasmáticos máximos de pentoxifilina e seus metabólitos são moderadamente mais altos nessa faixa etária. Pacientes idosos tiveram um ligeiro aumento na incidência de alguns efeitos adversos. Portanto, recomenda-se um ajuste cuidadoso da dose.
Os ensaios clínicos foram conduzidos usando comprimidos Flexital de liberação prolongada por até 60 semanas ou cápsulas Flexital de liberação imediata por até 24 semanas. As faixas de dosagem nos estudos com comprimidos foram de 400 mg duas vezes e, nos estudos com cápsulas, de 200 a 400 mg por dia. A tabela resume a incidência (em porcentagem) de reações adversas consideradas relacionadas ao medicamento, bem como o número de pacientes que receberam comprimidos Flexital de liberação prolongada, cápsulas Flexital de liberação imediata ou os placebos correspondentes. A incidência de reações adversas foi maior nos estudos da cápsula (onde foram observados aumentos relacionados à dose nos efeitos colaterais do sistema digestivo e nervoso) do que nos estudos com comprimidos. Estudos com a cápsula incluem experiência doméstica, enquanto estudos com os comprimidos de liberação prolongada foram realizados fora dos EUA
A tabela indica que, nos estudos com comprimidos, poucos pacientes foram descontinuados devido a efeitos adversos.
INCIDÊNCIA (%) DE EFEITOS SECUNDÁRIOS
(Número de pacientes em risco) | Tabelas de versão estendida | Cápsulas de liberação imediata | ||
Comercialmente disponível | Usado apenas para ensaios clínicos controlados | |||
Flexital (321) | Placebo (128) | Flexital (177) | Placebo (138) | |
Descontinuado para Efeito Lado | 3.1 | 0 | 9.6 | 7.2 |
SISTEMA CARDIOVASCULAR | ||||
Angina / Dor no peito | 0.3 | - | 1.1 | 2.2 |
Arritmia / palpitação | - | - | 1.7 | 0,7 |
Flushing | - | - | 2.3 | 0,7 |
SISTEMA DIGESTIVO | ||||
Desconforto abdominal | - | - | 4.0 | 1.4 |
Belching / Flatus / Bloating | 0.6 | - | 9.0 | 3.6 |
Diarréia | - | - | 3.4 | 2.9 |
Dispepsia | 2.8 | 4.7 | 9.6 | 2.9 |
Náusea | 2.2 | 0,8 | 28,8 | 8.7 |
Vômitos | 1.2 | - | 4.5 | 0,7 |
SISTEMA NERVOSO | ||||
Agitação / Nervosismo | - | - | 1.7 | 0,7 |
Tontura | 1.9 | 3.1 | 11,9 | 4.3 |
Sonolência | - | - | 1.1 | 5.8 |
Dor de cabeça | 1.2 | 1.6 | 6.2 | 5.8 |
Insônia | - | - | 2.3 | 2.2 |
Tremor | 0.3 | 0,8 | - | - |
Visão turva | - | - | 2.3 | 1.4 |
O Flexital é comercializado na Europa e em outros lugares desde 1972. Além dos sintomas acima, foram relatados espontaneamente desde a comercialização ou ocorreram em outros ensaios clínicos com incidência inferior a 1%; a relação causal era incerta :
Cardiovascular - dispnéia, edema, hipotensão.
Digestivo - anorexia, colecistite, constipação, boca seca / sede.
Nervoso - ansiedade, confusão, depressão, convulsões, meningite asséptica.
Respiratório - epistaxe, sintomas semelhantes aos da gripe, laringite, congestão nasal.
Pele e apêndices - unhas quebradiças, prurido, erupção cutânea, urticária, angioedema.
Sentidos especiais - visão turva, conjuntivite, dor de ouvido, escotoma.
Diversos - mau gosto, salivação excessiva, leucopenia, mal-estar, dor de garganta / glândulas inchadas, mudança de peso.
Alguns eventos raros foram relatados espontaneamente em todo o mundo desde o marketing em 1972. Embora tenham ocorrido em circunstâncias em que não foi possível estabelecer uma relação causal com o Flexital, eles são listados para servir como informação para os médicos. Cardiovascular - angina, arritmia, taquicardia. Digestivo - hepatite, icterícia, colestase, aumento de enzimas hepáticas; e Hêmico e Linfático - diminuição do fibrinogênio sérico, pancitopenia, anemia aplástica, leucemia, púrpura, trombocitopenia. Distúrbios do sistema imunológico - reação anafilática, reação anafilactóide, choque anafilático.
Reações adversas a medicamentos em ensaios clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito específicas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos podem não refletir as taxas observadas na prática e não devem ser comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento. As informações adversas sobre reações a medicamentos de ensaios clínicos são úteis para identificar eventos adversos relacionados a medicamentos e para aproximar taxas.
O evento adverso mais frequente relatado com Trental (pentoxifilina) é náusea (14%). Sinais / sintomas individuais listados na tabela abaixo ocorreram com uma incidência entre 1 e 3%, exceto quando indicado de outra forma.
Sintomas | |
Corpo como um todo | Mal-estar |
Sistema cardiovascular | Flushing |
Sistema nervoso central | Tontura / tontura (9,4%), dor de cabeça (4,9%) |
Sistema gastrointestinal | Náusea (14%), vômito (3,4%), desconforto abdominal, inchaço, diarréia, dispepsia |
Reações adversas a medicamentos com ensaios clínicos menos comuns (<1%)
Corpo como um todo : Dores / espasmos musculares, alteração de peso, dor nas costas, mau gosto na boca, cãibras nas pernas, febre, fraqueza, sudorese.
Cardiovascular: Dor no peito, arritmia, hipertensão, dispnéia, edema, hipotensão, angina, taquicardia.
Sistema nervoso central : Sonolência / sonolência, tremor, ansiedade de agitação, confusão, insônia, inquietação.
Gastrointestinal: Queima abdominal, dor abdominal, anorexia flatus, constipação, hemorragia, azia, salivação, boca / garganta seca, hepatite, icterícia, aumento das enzimas hepáticas.
Hêmico e linfático : Diminuição do fibrinogênio sérico, pancitopenia, púrpura, trombocitopenia, leucopenia, anemia, anemia aplástica.
Reações de hipersensibilidade : Prurido, erupção cutânea, urticária, angioedema.
Órgãos de sentido especial : Visão turva, escotoma, lacrimação, epistaxe.
Reações adversas a medicamentos pós-mercado
Distúrbios hepatobiliares: Colestase intra-hepática.
Distúrbios do sistema imunológico : Reação anafilática / anafilactóide grave com, por exemplo, edema angioneurótico, broncoespasmos, às vezes choque.
Infecções e infestações : Meningite asséptica.
Investigações: Elevação da transaminase.
Psiquiátrico: Distúrbios do sono.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos : Reduzir a pele.
Distúrbio vascular : Hemorragia
Sobredosagem com Flexital foi relatada em pacientes pediátricos e adultos. Os sintomas parecem estar relacionados à dose. Um relatório de um centro de controle de intoxicações em 44 pacientes que tomaram overdoses de comprimidos de liberação prolongada Flexital com revestimento entérico observou que os sintomas geralmente ocorriam 4 a 5 horas após a ingestão e duravam cerca de 12 horas. A quantidade mais alta ingerida foi de 80 mg / kg; ocorreu rubor, hipotensão, convulsões, sonolência, perda de consciência, febre e agitação. Todos os pacientes se recuperaram. Além do tratamento sintomático e da lavagem gástrica, deve ser dada atenção especial ao suporte da respiração, manutenção da pressão arterial sistêmica e controle das convulsões. O carvão ativado foi usado para absorver o Flexital em pacientes com overdose.
Sobredosagem com Trental (pentoxifilina) foi relatada em crianças e adultos. Os sintomas parecem estar relacionados à dose e geralmente ocorrem 4-5 horas após a ingestão e duraram cerca de 12 horas. As manifestações iniciais de sobredosagem aguda com pentoxifilina podem ser náusea, tontura, taquicardia, febre, sangramento gastrointestinal - vômito no fundo do café e areflexia. A quantidade mais alta ingerida foi de 80 mg / kg, com a qual foram observados rubor, hipotensão, convulsões, sonolência, perda de consciência, febre e agitação. Todos os pacientes se recuperaram.
Nenhum antídoto específico é conhecido. Além do tratamento sintomático e da lavagem gástrica, deve ser dada atenção especial ao suporte da respiração, manutenção da pressão arterial sistêmica e controle de convulsões com diazepam intravenoso. O carvão ativado foi usado para absorver pentoxifilina em pacientes com overdose.
Para gerenciar uma suspeita de overdose de drogas, entre em contato com o Centro de Controle de Venenos.
A pentoxifilina é quase completamente absorvida após administração oral. O comprimido de liberação sustentada de mg Flexital mostrou um pico inicial de concentração plasmática de pentoxifilina 2 a 3 horas após a administração. O medicamento é extensamente metabolizado. O metabolito principal ativo 1- (5-hidroxi-hexil) -3,7-dimetil-xantina (metabolito I) é mensurável duas vezes a concentração no plasma da substância original. Os produtos de biotransformação são quase exclusivamente eliminados pelos rins.
A ingestão de alimentos antes da administração de Trental atrasou a absorção, mas não a diminuiu.
However, we will provide data for each active ingredient