Emergen

Emergen é indicado para o tratamento do seguinte:

• Transtorno depressivo maior (MDD)
• Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC)
• Distúrbio do pânico (DP)
• Transtorno de estresse pós-traumático (TEPT)
• Transtorno de Ansiedade Social (DAU)
• o distúrbio disfórico pré-menstrual (PMDD)

Dosagem em pacientes com MDD, TOC, DP, TEPT e SAD

A dose inicial recomendada e a dose máxima de Emergência em pacientes com MDD, TOC, DP, TEPT e SAD estão listadas na Tabela 1 abaixo. Uma dose de 25 mg ou 50 mg por dia é a dose terapêutica inicial.

Em adultos e pacientes pediátricos, as doses subsequentes podem ser aumentadas para um máximo de 200 mg por dia se a resposta for insuficiente, uma vez por semana em etapas de 25 a 50 mg por dia, dependendo da tolerância. Dada a meia-vida de eliminação de 24 horas de Emergen, o intervalo recomendado entre as alterações de dose é de uma semana

A dose inicial recomendada de Emergen em mulheres adultas com PMDD é de 50 mg por dia. O emergen pode ser administrado continuamente (todos os dias durante o ciclo menstrual) ou intermitentemente (apenas durante a fase lútea do ciclo menstrual, i)., começando com a dose diária 14 dias antes do início esperado da menstruação e mais adiante no início da menstruação). A dosagem intermitente seria repetida a cada novo ciclo.

• com doses contínuas, pacientes que não respondem a uma dose de 50 mg podem se beneficiar de aumentos de dose em incrementos de 50 mg por ciclo menstrual de até 150 mg por dia.
• na dosagem intermitente, pacientes podem, que não respondem a uma dose de 50 mg, se beneficie disso, a dosagem durante o próximo ciclo menstrual (e ciclos subsequentes) aumentar para um máximo de 100 mg por dia, como se segue: 50 mg por dia durante os primeiros 3 dias de administração, seguido de 100 mg por dia durante os dias restantes no ciclo de dosagem.

Tela do Transtorno Bipolar Antes de Iniciar Emergen

Antes de iniciar o tratamento com Emergen ou outro antidepressivo, examine os pacientes quanto a um histórico pessoal ou familiar de transtorno bipolar, mania ou hipomania.

Alterações de dose em pacientes com insuficiência hepática

Tanto a dose inicial recomendada quanto a faixa terapêutica em pacientes com disfunção hepática leve (escores de Child Pugh 5 ou 6) correspondem à metade da dose diária recomendada. Emergen não é recomendado para uso em pacientes com disfunção hepática moderada (escores de Child Pugh 7 a 9) ou grave (escores de Child Pugh 10 a 15).

Mude do paciente para ou de um antidepressivo inibidor da monoamina oxidase

Deve levar pelo menos 14 dias entre a descontinuação de um antidepressivo inibidor da monoamina oxidase (MAOI) e o início da emergência. Além disso, após a interrupção emergente, pelo menos 14 dias devem passar antes do início de um antidepressivo MAOI.

Abortar o tratamento com Emergen

Efeitos colaterais podem ocorrer ao tomar Emergentes. Reduza a dose gradualmente, em vez de quebrar abruptamente o Emergen, se possível.

Fabricação de solução oral de emergência

A solução emergente para tomar deve ser diluída antes do uso.

• use o conta-gotas calibrado fornecido para medir a quantidade de solução Emergen necessária para tomar
• Nota: O conta-gotas calibrado incluído possui apenas 25 mg e 50 mg de marcas de graduação
• misture com 4 onças (½ xícara) de água, ginger ale, limão / limão, limonada ou suco de laranja. Após a mistura, pode ocorrer uma leve névoa, o que é normal.

Instrua pacientes ou enfermeiros a tomar a dose imediatamente após a mistura.

Emergen ist bei Patienten kontraindiziert:

• Einnahme oder innerhalb von 14 Tagen nach absetzen von MAOIs (einschließlich MAOIs-linezolid und intravenösem Methylenblau) aufgrund eines erhöhten Risikos für ein serotoninsyndrom.
• Einnahme von pimozid.
• mit bekannter überempfindlichkeit gegen Sertralin (Z. B. Anaphylaxie, Angioödem).

Zusätzlich zu den Kontraindikationen für alle oben aufgeführten Emergen-Formulierungen ist Emergen Lösung zum einnehmen bei Patienten kontraindiziert:

• Einnahme von disulfiram. Emergen Lösung zum einnehmen enthält enthalten Alkohol, und die gleichzeitige Anwendung von Emergen und disulfiram kann zu einer disulfiram-Alkohol-Reaktion führen.

Emergen Tabletten und Lösung zum einnehmen bei 20 aufbewahren°C bis 25°C (68°F bis 77°F); Ausflüge bis 15°C bis 30°C (59°F bis 86°F).

Verteilt durch: Roerig Division of Pfizer Inc., NEW YORK,NY 10017. Überarbeitet: Dez 2017

NEBENWIRKUNGEN

Die folgenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der verschreibenden Informationen Ausführlicher beschrieben:

• überempfindlichkeitsreaktionen auf Sertralin
• Disulfiram-alkoholreaktion bei Einnahme von Emergen Lösung zum einnehmen mit disulfiram
• QTc-Verlängerung und ventrikulären Arrhythmien bei Einnahme mit pimozid
• Selbstmordgedanken und-Verhaltensweisen
• Serotoninsyndrom
• Erhöhtes Blutungsrisiko
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• Aktivierung von Manie/Hypomanie
• absetzsyndrom
• Anfälle
• winkelverschlussglaukom
• Hyponatriämie

klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.

Die unten beschriebenen Daten stammen aus randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Emergen-Studien (meist 50 mg bis 200 mg pro Tag) bei 3066 Erwachsenen, bei denen MDD, OCD, PD, PTSD, SAD und PMDD diagnostiziert wurden. Diese 3066 Patienten, die Emergen 8 bis 12 Wochen lang ausgesetzt waren, repräsentieren 568 patientenjahre der Exposition. Das Durchschnittsalter Betrug 40 Jahre; 57% waren Frauen und 43% waren Männer.

Die häufigsten Nebenwirkungen (> 5% und zweimal placebo) in allen gepoolten placebokontrollierten klinischen Studien aller Emergen-behandelten Patienten mit MDD, OCD, PD, PTSD, SAD und PMDD waren übelkeit, Durchfall/weicher Stuhl, tremor, Dyspepsie, verminderter Appetit, Hyperhidrose, ejakulationsversagen und verminderte libido (siehe Tabelle 3). Im folgenden sind die häufigsten Nebenwirkungen in Studien mit Emergen (>5% und zweimal placebo) nach Indikation, die zuvor nicht erwähnt wurden.

• MDD: Somnolenz;
• OCD: Schlaflosigkeit, Unruhe;
• PD: Verstopfung, Unruhe;
• PTSD: Müdigkeit;
• PMDD: Somnolenz, trockener Mund, Schwindel, Müdigkeit und Bauchschmerzen;
• TRAURIG: Schlaflosigkeit, Schwindel, Müdigkeit, trockener Mund, Unwohlsein.max.< br /> * Nebenwirkungen, die bei Emergen-behandelten Patienten größer als 2% und bei Emergen-behandelten Patienten mindestens 2% größer als bei placebo-behandelten Patienten auftraten.

  Nebenwirkungen, die in Placebokontrollierten Klinischen Studien zum Absetzen Führen

  In allen placebokontrollierten Studien an Patienten mit MDD, OCD, PD, PTSD, SAD und PMDD Gaben 368 (12%) der 3066 Patienten, die Emergen erhielten, aufgrund einer Nebenwirkungen die Behandlung auf, verglichen mit 93 (4%) der 2293 mit placebo behandelten Patienten. In placebokontrollierten Studien waren die häufigsten Nebenwirkungen, die bei Emergen-behandelten Patienten zum absetzen führten:

  • MDD, OCD, PD, PTSD, SAD und PMDD: übelkeit (3%), Durchfall (2%), Erregung (2%) und Schlaflosigkeit (2%).%).
  • MDD (>2% und zweimal placebo): verminderter Appetit, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, zittern und Erbrechen.
  • OCD: Somnolenz.
  • PD: Nervosität und Schläfrigkeit.

  Männliche Und Weibliche Sexuelle Dysfunktion

  Obwohl Veränderungen des sexuellen Verlangens, der sexuellen Leistungsfähigkeit und der sexuellen Befriedigung Häufig als Manifestationen einer psychiatrischen Störung auftreten, können Sie auch eine Folge der SSRI-Behandlung sein. Zuverlässige Schätzungen der Inzidenz und schwere ungeeigneter Erfahrungen mit sexuellem verlangen, Leistung und Zufriedenheit sind jedoch schwierig zu erhalten, zum Teil, weil Patienten und Gesundheitsdienstleister möglicherweise nur ungern darüber diskutieren. Dementsprechend können Schätzungen der Inzidenz ungeeigneter sexueller Erfahrungen und Leistungen, die in der Kennzeichnung angegeben sind, Ihre tatsächliche Inzidenz unterschätzen.

  Tabelle 4 zeigt die Häufigkeit sexueller Nebenwirkungen, die von mindestens 2% der mit Emergen behandelten Patienten und zweimal von placebo aus gepoolten placebokontrollierten Studien berichtet wurden. Für Männer und alle Indikationen die häufigsten Nebenwirkungen (>2% und zweimal placebo) enthalten: ejakulationsversagen, verminderte libido, erektile Dysfunktion, ejakulationsstörung und männliche sexuelle Dysfunktion. Bei Frauen war die häufigste Nebenwirkung (≥2% und zweimal placebo) eine verminderte libido.max

  Bei 281 pädiatrischen Patienten, die in placebokontrollierten Studien mit Emergen behandelt wurden, war das Gesamtprofil der Nebenwirkungen im Allgemeinen ähnlich wie in Studien mit Erwachsenen. Nebenwirkungen, die in Tabelle 3 noch nicht auftreten (die häufigsten Nebenwirkungen bei Erwachsenen), wurden bei mindestens 2% der pädiatrischen Patienten und mit einer rate von mindestens der doppelten placebo-rate berichtet Fieber, hyperkinesie, Harninkontinenz, aggression, epistaxis, purpura, Arthralgie, vermindertes Gewicht, Muskelzucken und Angstzustände.

  Andere Nebenwirkungen, die während der Premarketing-Bewertung von Emergen Beobachtet wurden

  Andere seltene Nebenwirkungen, die an anderer Stelle in den verschreibungsinformationen nicht beschrieben sind und bei einer Inzidenz von auftreten < 2% der mit Emergen behandelten Patienten waren:

  Herzerkrankungen – Tachykardie

  Ohrs und des Labyrinths Erkrankungen – tinnitus

  Endokrine Störungen - Hypothyreose

  Augenerkrankungen - mydriasis, verschwommenes sehen

  Gastrointestinale Störungen- hämatochezie, melena, rektale Blutung

  Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle - ödeme, Gangstörungen, Reizbarkeit, Pyrexie

  Hepatobiliäre Störungen- erhöhte Leberenzyme

  Störungen des Immunsystems - Anaphylaxie

  Stoffwechsel - und Ernährungsstörungen - diabetes mellitus, Hypercholesterinämie, Hypoglykämie, gesteigerter Appetit

  Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes- Arthralgie, Muskelkrämpfe, Verspannungen oder Zuckungen

  Störungen des Nervensystems- Ataxie, Koma, Krämpfe, verminderte Wachsamkeit, hypästhesie, Lethargie, Psychomotorische Hyperaktivität, Synkope

  Psychiatrische Störungen- aggression, Bruxismus, Verwirrtheit, euphorische Stimmung, Halluzination

  Nieren - und Harnwegserkrankungen - Hämaturie

  Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust - Galaktorrhoe, Priapismus, vaginale Blutung

  Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen - Bronchospasmus, epistaxis, gähnen

  Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes - Alopezie; kalter Schweiß; dermatitis; Dermatitis bullös; pruritus; purpura;erythematöser, follikulärer oder makulopapulöser Hautausschlag; Urtikaria

  Gefäßerkrankungen – Blutung, Bluthochdruck, Vasodilatation

  Post-marketing-Erfahrung

  Die folgenden Nebenwirkungen wurden während der postapprovalenten Anwendung von Emergen festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.

  Blutungs - oder Gerinnungsstörungen - erhöhte gerinnungszeiten (veränderte Thrombozytenfunktion)

  Herzerkrankungen- AV-block, Bradykardie, vorhofarrhythmien, QTC-intervallverlängerung, ventrikuläre Tachykardie (einschließlich Torsade de Pointes)

  Endokrine Störungen- Gynäkomastie, hyperprolaktinämie, Menstruationsstörungen, SIADH

  Augenerkrankungen- Blindheit, Optikusneuritis, Katarakt

  Hepatobiliäre Störungen - schwere leberereignisse (einschließlich hepatitis, Gelbsucht, Leberversagen mit einigen tödlichen Folgen), Pankreatitis

  Hämische und lymphatische Störungen - Agranulozytose, aplastische Anämie und Panzytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie, lupus-ähnliches Syndrom, Serumkrankheit

  Störungen des Immunsystems - Angioödem

  Stoffwechsel - und Ernährungsstörungen - Hyponatriämie, Hyperglykämie

  Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes - Rhabdomyolyse, trismus

  Störungen des Nervensystems- serotoninsyndrom, extrapyramidale Symptome (einschließlich Akathisie und Dystonie), okulogyrische Krise

  Psychiatrische Störungen- Psychose, enuresis, paronirie

  Nieren - und Harnwegserkrankungen- akutes Nierenversagen

  Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen - pulmonale Hypertonie

  Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes- Lichtempfindlichkeit Hautreaktion und andere schwere Hautreaktionen, die möglicherweise tödlich sein können, wie Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN)

  Gefäßerkrankungen- zerebrovaskulärer Krampf (einschließlich reversibles zerebrales vasokonstriktionssyndrom und Call-Fleming-Syndrom), Vaskulitis

  ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN

  Klinisch Signifikante Arzneimittelwechselwirkungen

  Tabelle 5 enthält klinisch signifikante arzneimittelwechselwirkungen mit Emergen.

  Tabelle 5: Klinisch Signifikante Arzneimittelwechselwirkungen mit Emergen
  

  Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAOIs)
  Klinische Auswirkungen:	die gleichzeitige Anwendung von SSRIs einschließlich Emergen und MAOIs erhöht das Risiko eines serotoninsyndroms.
  Intervention:	Emergen ist bei Patienten, die MAOIs einnehmen, einschließlich MAOIs wie linezolid oder intravenöses Methylenblau kontraindiziert.
  Beispiele:	selegilin, tranylcypromin, isocarboxazid, phenelzin, linezolid, Methylenblau
  Pimozid
  Klinische Wirkung:	Erhöhte Plasmakonzentrationen von pimozid, ein Medikament mit einem engen therapeutischen index, kann das Risiko einer QTC-Verlängerung und ventrikulärer Arrhythmien erhöhen.
  Intervention:	Gleichzeitige Anwendung von pimozid und Emergen ist kontraindiziert.
  Andere Serotonergika
  Klinische Auswirkungen:	die gleichzeitige Anwendung von serotonergika mit Emergen erhöht das Risiko eines serotoninsyndroms.
  Intervention:	Überwachen Sie Patienten auf Anzeichen und Symptome des serotoninsyndroms, insbesondere während der Einleitung der Behandlung und dosiserhöhungen. Wenn ein serotonin-Syndrom Auftritt, sollten Sie das absetzen von Emergen und/oder begleitenden serotonergika in Betracht ziehen.
  Beispiele:	andere SSRIs, SNRIs, Triptane, trizyklische Antidepressiva, fentanyl, lithium, tramadol, tryptophan, Buspiron, St. John’ s Würze
  Arzneimittel, die die Hämostase Stören (Thrombozytenaggregationshemmer und Antikoagulanzien)
  Klinische Auswirkungen:	die gleichzeitige Verwendung eines thrombozytenaggregationshemmers oder Antikoagulans mit Emergen kann das Blutungsrisiko erhöhen.
  Intervention:	Informieren Sie Patienten über das erhöhte Blutungsrisiko im Zusammenhang mit der gleichzeitigen Anwendung von Emergen - und thrombozytenaggregationshemmern und Antikoagulanzien. Überwachen Sie bei Patienten, die warfarin einnehmen, das international normalisierte Verhältnis sorgfältig.
  Beispiele:	aspirin, clopidogrel, heparin, warfarin
  Arzneimittel, die Stark an Plasmaprotein Gebunden sind
  Klinische Auswirkungen:	Emergen ist stark an Plasmaprotein gebunden. Die gleichzeitige Anwendung von Emergen mit einem anderen Arzneimittel, das stark an Plasmaprotein gebunden ist, kann die freien Konzentrationen von Emergen oder anderen eng gebundenen Arzneimitteln im plasma erhöhen.
  Intervention:	überwachen Sie Nebenwirkungen Und reduzieren Sie die Dosierung von Emergen oder anderen proteingebundenen Arzneimitteln, sofern dies gerechtfertigt ist.
  Beispiele:	warfarin
  durch CYP2D6 Metabolisierte Arzneimittel
  Klinische Wirkung:	Emergen ist ein CYP2D6-inhibitor. Die gleichzeitige Anwendung von Emergen mit einem CYP2D6-Substrat kann die Exposition des CYP2D6-Substrats erhöhen.
  Intervention:	Verringern Sie bei gleichzeitiger Emergen-Anwendung die Dosierung eines CYP2D6-Substrats. Umgekehrt kann eine Erhöhung der Dosierung eines CYP2D6-Substrats erforderlich sein, wenn Emergen abgesetzt wird.
  Beispiele:	propafenon, flecainid, atomoxetin, Desipramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazin, thoridazin, tolterodin, Venlafaxin
  Phenytoin
  klinische Wirkung:	Phenytoin ist ein enger therapeutischer index Medikament. Emergen kann sich erhöhen, phenytoin-Konzentrationen.
  Intervention:	phenytoinspiegel beim initiieren oder Titrieren von Emergen Überwachen. Reduzieren Sie bei Bedarf die Phenytoin-Dosierung.
  Beispiele:	phenytoin, fosphenytoin
  Arzneimittel, die das QTc-Intervall Verlängern
  Klinische Auswirkungen:	das Risiko einer QTc-Verlängerung und / oder ventrikulärer Arrhythmien (e.g. TdP) bei gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel erhöht, die das QTc-Intervall verlängern.
  Intervention:	Pimozid ist kontraindiziert für den Einsatz mit Sertralin. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, von denen bekannt ist, dass Sie das QTc-Intervall verlängern.
  Beispiele:	Spezifische Antipsychotika (e.g., ziprasidon, iloperidon, Chlorpromazin, mesoridazin, droperidol); spezifische Antibiotika (e.g., erythromycin, gatifloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin); Klasse 1A Antiarrhythmika (e.g., Chinidin, procainamid); Klasse III Antiarrhythmika (e.g., Amiodaron, sotalol); und andere (e.g., pentamidin, levomethadylacetat, Methadon, halofantrin, mefloquin, dolasetronmesylat, probucol oder tacrolimus).

  Arzneimittel, die keine Klinisch Wichtigen Wechselwirkungen mit Emergen haben

  Basierend auf pharmakokinetischen Studien ist keine Dosisanpassung von Emergen in Kombination mit Cimetidin erforderlich. Darüber hinaus ist keine Dosisanpassung für diazepam, lithium, atenolol, tolbutamid, digoxin und Arzneimittel erforderlich, die durch CYP3A4 metabolisiert werden, wenn Emergen gleichzeitig verabreicht Wird.

  Falsch-Positive Screening-Tests Für Benzodiazepine

  Bei Patienten, die Emergen Einnahmen, wurden falsch positive Urin-immunoassay-screening-tests auf Benzodiazepine berichtet. Dieser Befund ist auf mangelnde Spezifität der screeningtests zurückzuführen. Falsch-positive Testergebnisse können für mehrere Tage nach absetzen von Emergen erwartet werden. Bestätigungstests wie GASCHROMATOGRAPHIE/Massenspektrometrie unterscheiden Sertralin von Benzodiazepinen.

  Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

  Kontrollierte Substanz

  Emergen enthält Sertralin, das keine kontrollierte Substanz ist.

  Missbrauch

  In einer placebokontrollierten, doppelblinden, randomisierten Studie zur vergleichenden missbrauchshaftung von Emergen, alprazolam und D-Amphetamin beim Menschen erzeugte Emergen nicht die positiven subjektiven Auswirkungen, die auf ein Missbrauchspotential hindeuten, wie Euphorie oder drogenliebe, die bei den beiden anderen Medikamenten beobachtet wurden.

  Warnungen & Vorsichtsmaßnahmen

  WARNUNGEN

  Enthalten als Teil des "VORKEHRUNGEN" Abschnitt

  VORSICHTSMAßNAHMEN

  Selbstmordgedanken Und-Verhaltensweisen bei Pädiatrischen und Jungen Erwachsenen Patienten

  In gepoolten Analysen von placebokontrollierten Studien mit Antidepressiva (SSRIs und anderen Antidepressivum-Klassen), an denen ungefähr 77,000 Erwachsene Patienten und über 4,400 Pädiatrische Patienten Teilnahmen, war die Inzidenz von Suizidgedanken und-Verhaltensweisen bei pädiatrischen und Jungen Erwachsenen Patienten bei Antidepressivum-behandelten Patienten größer als bei placebo-behandelten Patienten. Die Drogen-placebo-Unterschiede in der Anzahl der Fälle von Selbstmordgedanken und-Verhaltensweisen pro 1000 behandelten Patienten sind in Tabelle 2 angegeben.

  In keiner der pädiatrischen Studien traten Selbstmorde auf. In den erwachsenenstudien gab es Selbstmorde, aber die Zahl reichte nicht aus, um zu einer Schlussfolgerung über die Wirkung von Antidepressiva auf den Selbstmord zu gelangen.max

  Es ist nicht bekannt, ob sich das Risiko von Selbstmordgedanken und-Verhaltensweisen bei pädiatrischen und Jungen Erwachsenen Patienten auf eine längerfristige Anwendung erstreckt, D. H. über vier Monate hinaus. Es gibt jedoch erhebliche Hinweise aus placebokontrollierten erhaltungsstudien bei Erwachsenen mit MDD, dass Antidepressiva das Wiederauftreten von Depressionen verzögern.

  Überwachen Sie alle mit Antidepressiva behandelten Patienten auf klinische Verschlechterung und auftreten von Selbstmordgedanken und-Verhaltensweisen, insbesondere in den ersten Monaten der medikamentösen Therapie und zu Zeiten von dosisänderungen. Beraten Sie Familienmitglieder oder Betreuer von Patienten, um Verhaltensänderungen zu überwachen und den Gesundheitsdienstleister zu alarmieren. Erwägen Sie, das Therapieschema zu ändern, einschließlich möglicherweise Emergen abzubrechen, bei Patienten, deren depression anhaltend schlimmer ist oder bei denen aufkommende Selbstmordgedanken oder-Verhaltensweisen auftreten.

  Serotonin Syndrom

  Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRIs) und SSRIs, einschließlich Emergen, können das serotonin-Syndrom, eine potenziell lebensbedrohliche Erkrankung, auslösen. Das Risiko ist erhöht bei gleichzeitiger Anwendung von anderen serotonergen Drogen (einschließlich Triptane, trizyklische Antidepressiva, fentanyl, lithium, tramadol, tryptophan, Buspiron, Amphetamine, und St. John’ s Würze) und mit Medikamenten, die den Stoffwechsel von serotonin beeinträchtigen, d.h., MAOIs. Serotonin-Syndrom kann auch auftreten, wenn diese Medikamente allein verwendet.

  Serotonin-Syndrom Anzeichen und Symptome können psychische Statusänderungen (Z. B. Unruhe, Halluzinationen, delirium und Koma), autonome Instabilität (Z. B. Tachykardie, labiler Blutdruck, Schwindel, Diaphorese, Flush, Hyperthermie), neuromuskuläre Symptome (Z. B. tremor, Starrheit, Myoklonus, Hyperreflexie, Koordinationsstörungen), Krampfanfälle und gastrointestinale Symptome (Z. B. übelkeit, Erbrechen, Durchfall) sein.

  Die gleichzeitige Anwendung von Emergen mit MAOIs ist kontraindiziert. Darüber hinaus initiieren Sie Emergen nicht bei einem Patienten, der mit MAOIs wie linezolid oder intravenösem Methylenblau behandelt wird. Keine Berichte betrafen die Verabreichung von Methylenblau auf anderen wegen (wie orale Tabletten oder lokale gewebeinjektion). Wenn es notwendig ist, die Behandlung mit einem MAOI wie linezolid oder intravenösem Methylenblau bei einem Patienten, der Emergen einnimmt, zu beginnen, brechen Sie Emergen ab, bevor Sie die Behandlung mit dem MAOI beginnen.

  Überwachen Sie alle Patienten, die Emergen einnehmen, auf das auftreten des serotoninsyndroms. Beenden Sie die Behandlung mit Emergen und allen begleitenden serotonergen Mitteln sofort, wenn die oben genannten Symptome auftreten, und beginnen Sie eine unterstützende symptomatische Behandlung. Wenn die gleichzeitige Anwendung von Emergen mit anderen serotonergen Arzneimitteln klinisch gerechtfertigt ist, informieren Sie die Patienten über das erhöhte Risiko für das serotoninsyndrom und überwachen Sie die Symptome.

  Erhöhtes Blutungsrisiko

  Medikamente, die die serotonin-wiederaufnahmehemmung stören, einschließlich Emergen, erhöhen das Blutungsrisiko.. Die gleichzeitige Anwendung von aspirin, nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs), anderen thrombozytenaggregationshemmern, warfarin und anderen Antikoagulanzien kann zu diesem Risiko beitragen. Fallberichte und epidemiologische Studien (fallkontrolle und kohortendesign) haben einen Zusammenhang zwischen der Verwendung von Arzneimitteln, die die serotoninwiederaufnahme stören, und dem auftreten von gastrointestinalen Blutungen gezeigt. Blutungsereignisse im Zusammenhang mit Arzneimitteln, die die serotoninwiederaufnahme stören, reichten von Ekchymose, Hämatom, epistaxis und Petechien bis hin zu lebensbedrohlichen Blutungen.

  Aktivierung Von Manie Oder Hypomanie

  Bei Patienten mit bipolarer Störung kann die Behandlung einer depressiven episode mit Emergen oder einem anderen Antidepressivum eine gemischte/manische episode auslösen. In kontrollierten klinischen Studien wurden Patienten mit bipolarer Störung im Allgemeinen ausgeschlossen; bei 0, 4% der mit Emergen behandelten Patienten wurden jedoch Symptome von Manie oder Hypomanie berichtet. Vor Beginn der Behandlung mit Emergen, screen-Patienten für jede persönliche oder familiäre Geschichte der bipolaren Störung, Manie, oder Hypomanie.

  Absetzsyndrom

  Nebenwirkungen nach absetzen von serotonergen Antidepressiva, insbesondere nach abruptem absetzen, umfassen: übelkeit, Schwitzen, dysphorische Stimmung, Reizbarkeit, Erregung, Schwindel, sensorische Störungen (Z. B. Parästhesien, wie stromschlagempfindungen), zittern, Angstzustände, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Lethargie, emotionale Labilität, Schlaflosigkeit, Hypomanie, tinnitus und Krampfanfälle. Eine schrittweise Reduzierung der Dosierung anstelle einer abrupten Beendigung wird nach Möglichkeit empfohlen.

  Anfälle

  Emergen wurde bei Patienten mit Krampfanfällen nicht systematisch untersucht. Patienten mit Anfällen in der Anamnese wurden von klinischen Studien ausgeschlossen. Emergen sollte bei Patienten mit einer anfallsstörung mit Vorsicht verschrieben werden.

  Winkelverschlussglaukom

  Die pupillendilatation, die nach der Anwendung vieler Antidepressiva, einschließlich Emergen, Auftritt, kann bei einem Patienten mit anatomisch engen Winkeln, der keine patent-iridektomie hat, einen Anfall auslösen. Vermeiden Sie die Verwendung von Antidepressiva, einschließlich Emergen, bei Patienten mit unbehandelten anatomisch engen Winkeln.

  Hyponatriämie

  Hyponatriämie kann als Folge der Behandlung mit SNRIs und SSRIs auftreten, einschließlich Emergen. Fälle mit serumnatrium unter 110 mmol/L wurden berichtet. Anzeichen und Symptome einer Hyponatriämie sind Kopfschmerzen, Konzentrationsschwierigkeiten, Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit, Schwäche und Unruhe, die zu stürzen führen können. Anzeichen und Symptome, die mit schwereren oder akuten Fällen verbunden sind, umfassen Halluzination, Synkope, Anfälle, Koma, Atemstillstand und Tod. In vielen Fällen scheint diese Hyponatriämie das Ergebnis des Syndroms einer unangemessenen antidiuretischen Hormonsekretion (SIADH) zu sein.

  Bei Patienten mit symptomatischer Hyponatriämie Emergen Abbrechen und geeignete medizinische intervention durchführen. Ältere Patienten, Patienten, die Diuretika einnehmen, und diejenigen, die volumenmäßig erschöpft sind, haben möglicherweise ein höheres Risiko, mit SSRIs und SNRIs eine Hyponatriämie zu entwickeln.

  Falsch Positive Auswirkungen auf Screening-Tests auf Benzodiazepine

  Bei Patienten, die Emergen Einnahmen, wurden falsch positive Urin-immunoassay-screening-tests auf Benzodiazepine berichtet. Dieser Befund ist auf mangelnde Spezifität der screeningtests zurückzuführen. Falsch-positive Testergebnisse können für mehrere Tage nach absetzen von Emergen erwartet werden. Bestätigungstests wie GASCHROMATOGRAPHIE/Massenspektrometrie helfen dabei, Emergen von Benzodiazepinen zu unterscheiden.

  Patientenberatung Informationen

  Raten Sie dem Patienten, die FDA-zugelassene patientenbeschriftung zu Lesen (Medikationsleitfaden ).

  Selbstmordgedanken Und Verhaltensweisen

  Raten Sie Patienten und Pflegepersonen, besonders früh während der Behandlung und bei Anpassung der Dosierung nach dem auftreten von Suizidalität zu suchen, und weisen Sie Sie an, solche Symptome dem Arzt zu melden.

  Wichtige Gebrauchsanweisungen für die Lösung zum Einnehmen

  informieren Sie Patienten, denen Emergen Lösung zum einnehmen verschrieben wird, darüber, dass:

  • Emergen Lösung zum einnehmen vor der Anwendung verdünnt werden muss. Nicht im Voraus mischen.
  • Verwenden Sie den mitgelieferten Tropfer, um die erforderliche Menge Emergen Lösung zum einnehmen zu entfernen und mischen Sie mit 4 Unzen (1/2 Tasse) Wasser, ginger ale, Zitrone / Limette soda, Limonade oder Orangensaft NUR. Mischen Sie Emergen Lösung zum einnehmen nicht mit anderen als den aufgeführten Flüssigkeiten.
  • Nehmen Sie die Dosis sofort nach dem mischen. Manchmal kann nach dem mischen ein leichter Dunst auftreten; das ist normal.
  • der tropferspender enthält trockenen Naturkautschuk, eine überlegung für Patienten mit latexempfindlichkeit.

  Disulfiram Kontraindikation für Emergen Lösung zum Einnehmen

  Informieren Sie die Patienten, disulfiram nicht einzunehmen, wenn Sie Emergen Lösung zum einnehmen einnehmen. Die gleichzeitige Anwendung ist aufgrund des Alkoholgehalts der Lösung zum einnehmen kontraindiziert.

  Serotonin Syndrom

  Vorsicht Patienten über das Risiko eines serotonin-Syndroms, insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung von Emergen mit anderen serotonergen Arzneimitteln, einschließlich triptanen, trizyklischen Antidepressiva, fentanyl, lithium, tramadol, tryptophan, Buspiron, St. John’s Würze, und mit Medikamenten, die den Stoffwechsel von serotonin beeinträchtigen (insbesondere, MAOIs, sowohl solche zur Behandlung von psychiatrischen Störungen und auch andere, wie linezolid). Patienten sollten sich an Ihren Arzt wenden oder sich in der Notaufnahme melden, wenn Anzeichen oder Symptome eines serotoninsyndroms auftreten.

  Erhöhtes Blutungsrisiko

  Informieren Sie die Patienten über die gleichzeitige Anwendung von Emergen mit aspirin, NSAIDs, anderen thrombozytenaggregationshemmern, warfarin oder anderen Antikoagulanzien, da die kombinierte Anwendung mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden war. Raten Sie Patienten, Ihre Gesundheitsdienstleister zu informieren, wenn Sie verschreibungspflichtige oder überdosierte Medikamente einnehmen oder planen, die das Blutungsrisiko erhöhen.

  Aktivierung von Manie / Hypomanie

  Raten Sie Patienten und Ihren Betreuern, Anzeichen einer Aktivierung von Manie/Hypomanie zu beobachten, und weisen Sie Sie an, solche Symptome dem Arzt zu melden.

  Absetzsyndrom

  Raten Sie den Patienten, Emergen nicht abrupt abzubrechen und ein verjüngungsschema mit Ihrem Arzt zu besprechen. Nebenwirkungen können auftreten, wenn Emergen abgesetzt wird.

  Allergische Reaktionen

  Raten Sie Patienten, Ihren Arzt zu Benachrichtigen, wenn Sie eine allergische Reaktion wie Hautausschlag, Nesselsucht, Schwellung oder Atembeschwerden entwickeln.

  Schwangerschaft

  Informieren Sie schwangere Frauen, die Entzugserscheinungen beim Neugeborenen oder anhaltende pulmonale Hypertonie des Neugeborenen (PPHN) verursachen können.

  Nichtklinische Toxikologie

  Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung O

AVISO

Contido como parte do "PRECAUÇÕES" Seção

PRECAUÇÕES

Pensamentos e comportamentos suicidas em pacientes pediátricos e adultos jovens

Nas análises agrupadas de estudos controlados por placebo com antidepressivos (ISRSs e outras classes de antidepressivos), nos quais participaram aproximadamente 77.000 pacientes adultos e mais de 4.400 pacientes pediátricos, a incidência de pensamentos e comportamentos suicidas foi maior em pacientes pediátricos e adultos jovens tratados com antidepressivos do que. As diferenças de placebo no número de casos de suicídio e comportamento por 1000 pacientes tratados são apresentadas na Tabela 2.

Não ocorreram suicídios em nenhum dos estudos pediátricos. Houve suicídios nos estudos com adultos, mas o número foi insuficiente para concluir os efeitos dos antidepressivos no suicídio

Não se sabe se o risco de pensamentos e comportamentos suicidas em pacientes pediátricos e adultos jovens se estende ao uso a longo prazo, D.H. além de quatro meses. No entanto, há evidências significativas de estudos de manutenção controlados por placebo em adultos com MDD de que antidepressivos atrasam a recorrência da depressão.

Monitore todos os pacientes tratados com antidepressivos quanto a piora clínica e desenvolva pensamentos e comportamentos de suicídio, especialmente nos primeiros meses de terapia medicamentosa e em momentos de alteração da dose. Aconselhe os membros da família ou os cuidadores de pacientes a monitorar as mudanças de comportamento e alertar os profissionais de saúde. Considere mudar o regime, incluindo possivelmente interromper Emergências, em pacientes cuja depressão é persistentemente pior ou que experimentam pensamentos ou comportamentos de suicídio.

Síndrome da serotonina

Os inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRIs) e ISRSs, incluindo Emergen, podem desencadear a síndrome da serotonina, uma condição potencialmente fatal. O risco aumenta quando outros medicamentos serotoninérgicos (incluindo triptanos, antidepressivos tricíclicos, fentanil, lítio, tramadol, triptofano, ferro de passar, anfetaminas e St. Erva de John) e com medicamentos que afetam o metabolismo da serotonina, ou seja,., MAOIs. A síndrome da serotonina também pode ocorrer quando usada sozinha.

Síndrome da serotonina Sinais e sintomas podem incluir alterações no status psicológico (por exemplo,. inquietação, alucinações, delírio e coma), instabilidade autônoma (por exemplo,. taquicardia, pressão arterial instável, tontura, diaforese, rubor, hipertermia), sintomas neuromusculares (por exemplo,. tremor, rigidez, mioclonia.

O uso concomitante de Emergen com MAOIs é contra-indicado. Além disso, não inicie Emergen em um paciente tratado com MAOIs, como linezolida ou azul de metileno intravenoso. Não há relatórios relacionados à administração de azul de metileno por outros motivos (como comprimidos orais ou injeção local de tecido). Se for necessário iniciar o tratamento com um MAOI, como azul de metileno linezolida ou intravenosa, em um paciente que toma Emergen, pare de tomar Emergen antes de iniciar o tratamento com o MAOI

Monitore todos os pacientes que tomam Emergents quanto à síndrome da serotonina. Interrompa o tratamento com Emergen e todos os agentes serotoninérgicos que o acompanham imediatamente se os sintomas acima aparecerem e inicie um tratamento sintomático de suporte. Se o uso concomitante de Emergen com outros medicamentos serotoninérgicos for clinicamente justificado, informe os pacientes sobre o aumento do risco de síndrome da serotonina e monitore os sintomas.

Aumento do risco de sangramento

Os medicamentos que interferem na recaptação da serotonina, incluindo a emergência, aumentam o risco de sangramento.. O uso concomitante de aspirina, anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), outros inibidores antiplaquetários, varfarina e outros anticoagulantes pode contribuir para esse risco. Relatos de casos e estudos epidemiológicos (controle de casos e projeto de coorte) mostraram uma ligação entre o uso de medicamentos que interferem na recaptação de serotonina e a ocorrência de sangramento gastrointestinal. Os eventos hemorrágicos relacionados a medicamentos que interferem na recuperação da serotonina variaram de equimose, hematoma, epistaxe e petéquias a sangramentos com risco de vida.

Informe os pacientes sobre o risco aumentado de sangramento associado ao uso simultâneo de inibidores de emergência e agregação plaquetária ou anticoagulantes. Monitore cuidadosamente a proporção normalizada internacional em pacientes que tomam varfarina.

Ativação de mania ou hipomania

Em pacientes com transtorno bipolar, o tratamento de um episódio depressivo com Emergen ou outro antidepressivo pode desencadear um episódio misto / maníaco. Em ensaios clínicos controlados, pacientes com transtorno bipolar foram geralmente excluídos; no entanto, sintomas de mania ou hipomania foram relatados em 0,4% dos pacientes tratados com Emergência. Antes de iniciar o tratamento com Emergen, examine os pacientes quanto a qualquer histórico pessoal ou familiar de transtorno bipolar, mania ou hipomania.

Síndrome de liquidação

Os efeitos colaterais após a descontinuação dos antidepressivos serotoninérgicos, especialmente após a descontinuação abrupta, incluem: náusea, sudorese, humor disfórico, irritabilidade, excitação, tontura, distúrbios sensoriais (por exemplo,. parestesia, como sensações atuais do sono), tremores, ansiedade, confusão, dor de cabeça, letargia, instabilidade emocional, insônia. Recomenda-se uma redução gradual da dose em vez de uma interrupção abrupta, se possível.

Convulsões

O emergen não foi estudado sistematicamente em pacientes com convulsões. Pacientes com histórico de convulsões foram excluídos dos ensaios clínicos. Emergen deve ser prescrito com cautela em pacientes com um distúrbio convulsivo.

Glaucoma de fechamento do ângulo

A dilatação do aluno, que ocorre após o uso de muitos antidepressivos, incluindo Emergentes, pode causar um ataque em um paciente com ângulos anatomicamente estreitos que não possui iridectomia patente. Evite usar antidepressivos, incluindo Emergentes, em pacientes com ângulos anatomicamente estreitos não tratados.

Hiponatremia

A hiponatremia pode ocorrer como resultado do tratamento com SNRIs e ISRSs, incluindo Emergen. Foram relatados casos com sódio sérico abaixo de 110 mmol / L. Sinais e sintomas de hiponatremia incluem dor de cabeça, dificuldade de concentração, problemas de memória, confusão, fraqueza e inquietação, que podem levar a quedas. Sinais e sintomas associados a casos mais graves ou agudos incluem alucinação, síncope, convulsões, coma, parada respiratória e morte. Em muitos casos, essa hiponatremia parece ser o resultado da síndrome da secreção inadequada de hormônio antidiurético (SIADH).

Em pacientes com hiponatremia sintomática, o emergen abortam e realizam intervenção médica apropriada. Pacientes idosos, pacientes em uso de diuréticos e aqueles que estão exaustos em volume podem estar em maior risco de desenvolver hiponatremia com ISRS e SNRIs.

Efeitos falso-positivos nos testes de triagem de benzodiazepínicos

Pacientes com receita de Emergência, foram relatados testes de triagem de imunoensaio de urina falso positivo para benzodiazepínicos. Essa descoberta se deve à falta de especificidade dos testes de triagem. Resultados de testes falso-positivos podem ser esperados por vários dias após o desmame emergente. Testes de confirmação, como GASCHROMATOGRAPHY / Espectrometria de massa, ajudam a distinguir Emerges de benzodiazepínicos.

Informações de aconselhamento do paciente

Aconselhe o paciente a ler o rótulo do paciente aprovado pela FDA (Guia de medicamentos ).

Pensamentos de suicídio e comportamento

Aconselhe os pacientes e cuidadores a procurar suicídio particularmente cedo durante o tratamento e ao ajustar a dose e instrua-os a relatar esses sintomas ao médico.

Instruções importantes para uso na solução oral

Informar os doentes com solução Emergen prescrita para o tratamento que :

• A solução emergente a tomar deve ser diluída antes do uso. Não misture com antecedência.
• Use o conta-gotas incluído para remover a quantidade necessária de solução Emergen para tomar e misturar com 4 onças (1/2 xícara) de água, ginger ale, soda de limão / limão, limonada ou suco de laranja. Não misture a solução Emergen para tomar com líquidos diferentes dos listados.
• Tome a dose imediatamente após a mistura. Às vezes, uma leve névoa pode ocorrer após a mistura; isso é normal.
• o dispensador de conta-gotas contém borracha natural seca, uma consideração para pacientes com sensibilidade ao látex.

Contra-indicação de dissulfiram para solução oral de Emergência

Diga aos pacientes para não tomar dissulfiram se estiver tomando a solução Emergen. O uso concomitante é contra-indicado devido ao teor alcoólico da solução oral.

Síndrome da serotonina

Cuidado com pacientes em risco de síndrome da serotonina, especialmente quando Emerging é usado concomitantemente com outros medicamentos serotoninérgicos, incluindo triptano, antidepressivos tricíclicos, fentanil, lítio, tramadol, triptofano, Buspiron, St. Erva de John e com medicamentos que afetam o metabolismo da serotonina (especialmente MAOIs, ambos usados para tratar distúrbios psiquiátricos e outros como o linezolida). Os pacientes devem entrar em contato com seu médico ou se reportar à sala de emergência se houver sinais ou sintomas da síndrome da serotonina.

Aumento do risco de sangramento

Informe os pacientes sobre o uso concomitante de Emergen com aspirina, AINEs, outros inibidores de plaquetas, varfarina ou outros anticoagulantes, porque o uso combinado foi associado a um risco aumentado de sangramento. Informe os pacientes a notificar seu médico se eles estiverem tomando ou planejando prescrição ou medicamentos com overdose que aumentam o risco de sangramento.

Ativação de mania / hipomania

Aconselhe os pacientes e seus cuidadores a ver sinais de ativação da mania / hipomania e instrua-os a relatar esses sintomas ao médico.

Síndrome de liquidação

Aconselhe os pacientes a não parar abruptamente Emerging e discuta um cronograma de rejuvenescimento com seu médico. Efeitos colaterais podem ocorrer quando o Emergen é descontinuado.

Reações alérgicas

Informe os pacientes a notificar seu médico se você desenvolver uma reação alérgica, como erupção cutânea, urticária, inchaço ou dificuldade em respirar.

Gravidez

Informe as mulheres grávidas que podem causar abstinência do recém-nascido ou hipertensão pulmonar persistente (HPPN).

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade

Carcinogênese

Estudos de carcinogenicidade ao longo da vida foram realizados em camundongos CD-1 e ratos a longo prazo em doses de até 40 mg / kg / dia. Essas doses correspondem a 1 x (camundongos) e 2 vezes (ratos) da dose máxima humana recomendada (MRHD) de 200 mg / dia a mg / m₂ - base. Houve um aumento relacionado à dose nos hepadenomas em camundongos machos que receberam sertralina a 10-40 mg / kg (0,25-1,0 vezes o MRHD a mg / m₂ base). Não foi observado aumento em camundongos ou ratos de ambos os sexos que receberam os mesmos tratamentos, nem houve aumento de carcinomas hepatocelulares. Os adenomas hepáticos têm uma taxa variável de ocorrência espontânea no camundongo CD-1 e são de importância desconhecida para os seres humanos. Houve um aumento nos adenomas foliculares da glândula tireóide em ratos fêmeas recebendo sertralina a 40 mg / kg (2 vezes MRHD a mg / m₂ - base); isso não foi acompanhado por hiperplasia da tireóide. Enquanto os ratos que receberam sertralina mostraram um aumento nos uterusadenocarcinomas em 10-40 mg / kg (0). 5-2,0 vezes MRHD a mg / m₂ - base) comparado aos controles do placebo, esse efeito não estava claramente relacionado ao medicamento.

Mutagênese

A sertralina não teve efeitos genotóxicos com ou sem ativação metabólica, com base nos seguintes ensaios: teste de mutação bacteriana; Teste de mutação do linfoma de camundongo; e testes para aberrações citogenéticas in vivo na medula óssea do rato e in vitro em linfócitos humanos.

Compromisso da fertilidade

Foi observada uma diminuição na fertilidade em um dos dois estudos em ratos na dose de 80 mg / kg (3,1 vezes a dose máxima recomendada em humanos para mg / m)₂ - base para jovens).

Use em certas populações

Gravidez

Visão geral do risco

No geral, os estudos epidemiológicos publicados disponíveis em mulheres grávidas expostas ao primeiro trimestre de sertralina não sugerem uma diferença no risco de defeitos congênitos graves em comparação com a taxa de fundo para defeitos congênitos graves em populações comparativas. Alguns estudos relataram um aumento em certos defeitos congênitos graves; no entanto, esses resultados do estudo não são conclusivos [Veja dados]. Existem considerações clínicas sobre recém-nascidos expostos a ISRSs e SNRIs, incluindo Emergen, durante o Terceiro trimestre de gravidez [Por favor consulte Considerações clínicas].

Embora não tenha sido observada teratogenicidade em estudos de reprodução animal, foi observada ossificação fetal tardia quando a sertralina foi administrada durante a organogênese em doses abaixo da dose máxima humana recomendada (MRHD) em ratos e doses 3,1 vezes a MRHD em coelhos a mg / m₂ - base para jovens. Quando Sertralin foi administrado a ratos fêmeas durante o último terço da gravidez, o número de filhotes natimortos e mortes de marionetes aumentou nos primeiros quatro dias após o nascimento no MRHD [Veja dados].

O risco de antecedentes para defeitos congênitos graves e abortos para a população especificada é desconhecido. Na população geral dos EUA, o risco estimado de antecedentes para defeitos congênitos graves e abortos em gestações clinicamente reconhecidas é de 2-4% ou. Aconselhe uma mulher grávida sobre possíveis riscos ao feto ao prescrever Emergen.

A solução emergente para tomar contém 12% de álcool e não é recomendada durante a gravidez, porque a exposição segura ao álcool não é conhecida durante a gravidez.

Considerações clínicas

Risco materno e / ou embrionário / fetal devido a doença

Um estudo longitudinal prospectivo ocorreu em 201 mulheres grávidas com histórico de depressão grave que eram antidepressivos na ingestão eutímica no início da gravidez. As mulheres que interromperam os antidepressivos durante a gravidez experimentaram uma recaída de depressão grave com mais frequência do que as mulheres que continuaram os antidepressivos. Considere os riscos de depressão não tratada quando parar ou alterar o tratamento com antidepressivos durante a gravidez e após o nascimento.

Efeitos colaterais fetais / neonatais

A exposição a ISRSs e SNRIs, incluindo a emergência tardia da gravidez, pode aumentar o risco de complicações do recém-nascido que requerem hospitalização prolongada, suporte respiratório e alimentação por sonda e / ou hipertensão pulmonar sustentada do recém-nascido (PPHN).

Ao tratar uma mulher grávida com Emergen durante o Terceiro trimestre, considere cuidadosamente os riscos potenciais e os benefícios do tratamento. Monitore os recém-nascidos expostos ao terceiro trimestre de gravidez para PPHN e síndrome de terminação de medicamentos [Veja dados].

Dados

Dados humanos

Exposição no terceiro trimestre

Os recém-nascidos expostos a Emergen e outros ISRSs ou SNRIs no final do terceiro trimestre desenvolveram complicações que requerem hospitalização mais longa, suporte respiratório e alimentação por sonda. Esses resultados são baseados em relatórios pós-comercialização. Tais complicações podem ocorrer imediatamente após o parto. Os achados clínicos relatados incluíram falta de ar, cianose, apneia, convulsões, instabilidade da temperatura, dificuldades alimentares, vômitos, hipoglicemia, hipotensão, hipertensão, hiperreflexia, tremores, tremores, irritabilidade e choro constante. Essas características correspondem a um efeito tóxico direto dos ISRS e SNRIs ou possivelmente a uma síndrome de descontinuação do medicamento. Em alguns casos, o quadro clínico correspondeu à síndrome da serotonina.

A exposição tardia à gravidez aos ISRS pode aumentar o risco de hipertensão pulmonar sustentada do recém-nascido (HPN)). O PPHN ocorre na população em geral de 1 a 2 por 1.000 nascidos vivos e está associado a uma morbimortalidade considerável em recém-nascidos. Em um estudo retrospectivo de caso-controle envolvendo 377 mulheres cujos bebês nasceram com PPHN e 836 mulheres cujos bebês nasceram saudáveis, o risco de desenvolver PPHN em bebês expostos a ISRSs foi após o dia 20_th Semana de gravidez em comparação com bebês que não têm antidepressivos durante a gravidez. Um estudo com 831.324 crianças, que nasceram na Suécia em 1997-2005, resultou em uma taxa de risco de PPHN de 2,4 (95%) 1.2-4.3) em conexão com pacientes relataram uso materno de ISRSs "na gravidez precoce" e uma taxa de risco de PPHN de 3,6 (95%) 1.2-8.3) em conexão com uma combinação de pacientes relataram uso materno de ISRSs "na gravidez precoce" e uma receita pré-natal de ISRS "na gravidez posterior".

Exposição no primeiro trimestre

O peso das evidências de estudos epidemiológicos em mulheres grávidas expostas ao primeiro trimestre de sertralina não sugere uma diferença no risco de defeitos congênitos graves em comparação com a taxa de fundo para defeitos congênitos graves em mulheres grávidas que não foram expostas à sertralina. Uma metanálise de estudos sugere que o risco de malformações totais não aumenta (razão de chances resumidas = 1,01, IC 95% = 0,88-1,17) ou malformações cardíacas (taxa de chances resumidas = IC 0,93, IC 95% = 0,70-1,23) na prole de mulheres com primeira exposição sertralina. Um risco aumentado de defeitos cardíacos congênitos, especialmente defeitos septais, o tipo mais comum de defeito cardíaco congênito, foi observado em alguns estudos epidemiológicos publicados com exposição à sertralina no primeiro trimestre; Contudo, a maioria desses estudos foi limitada pelo uso de populações comparativas, que não permitia o controle de confusão, como a depressão subjacente e as condições e comportamentos associados, podem ser os fatores, associados a um risco aumentado dessas malformações..

Dados em animais

Estudos de reprodução foram realizados em ratos e coelhos em doses de até 80 mg / kg / dia ou.. Essas doses são aproximadamente 3,1 vezes a dose máxima humana recomendada (MRHD) de 200 mg / dia para mg / m₂ - basis bei Jugendlichen. Es gab keine Hinweise auf Teratogenität in irgendeiner dosisstufe. Wenn schwangeren Ratten und Kaninchen während der Organogenese Sertralin verabreicht wurde, wurde bei Feten eine verzögerte Ossifikation in Dosen von 10 mg/kg (0) beobachtet.4-fache MRHD auf mg / m₂ - basis) bei Ratten und 40 mg / kg (3.1-fache MRHD auf mg / m₂ - basis) bei Kaninchen. Als weibliche Ratten im letzten Drittel der Schwangerschaft und während der gesamten Stillzeit Sertralin erhielten, gab es in den ersten 4 Tagen nach der Geburt einen Anstieg der Totgeborenen Welpen und welpentodesfälle. Pup körpergewichte wurden auch während der ersten vier Tage nach der Geburt verringert. Diese Effekte traten bei einer Dosis von 20 mg/kg 0.8 mal die MRHD auf mg / m₂ basis). Die no-effect-Dosis für die Ratten-pup-Mortalität Betrug 10 mg / kg (0.4 mal die MRHD auf mg / m₂ basis). Die Abnahme des pup-überlebens war nachweislich auf in utero zurückzuführen Exposition gegenüber Sertralin. Die klinische Bedeutung dieser Effekte ist unbekannt.

Laktation

Risikoübersicht

Verfügbare Daten aus der veröffentlichten Literatur belegen niedrige Sertralin-und seine metabolitenspiegel in der Muttermilch [Siehe Daten]. Es liegen keine Daten zu den Auswirkungen von Sertralin auf die Milchproduktion vor. Die Entwicklungs-und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit der Mutter berücksichtigt werden’s klinischer Bedarf an Emergen und mögliche nachteilige Auswirkungen auf das gestillte Kind aus dem Medikament oder aus dem zugrunde liegenden mütterlichen Zustand.

Daten

In einer veröffentlichten gepoolten Analyse von 53 Mutter-Kind-Paaren hatten ausschließlich mit Muttermilch gefütterte Säuglinge durchschnittlich 2% (Bereich 0% bis 15%) der sertralinserumspiegel, die bei Ihren Müttern gemessen wurden. Bei diesen Säuglingen wurden keine Nebenwirkungen beobachtet.

Pädiatrische Anwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Emergen wurde bei der Behandlung von Zwangsstörungen bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 17 Jahren festgestellt. Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten bei Patienten mit Zwangsstörungen unter 6 Jahren wurden nicht nachgewiesen. Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei pädiatrischen Patienten für andere Indikationen als OCD nicht nachgewiesen. Zwei placebokontrollierte Studien wurden bei pädiatrischen Patienten mit MDD durchgeführt, die Daten reichten jedoch nicht aus, um eine Indikation für die Anwendung bei pädiatrischen Patienten zu unterstützen.

Überwachung von mit Emergen Behandelten Pädiatrischen Patienten

Überwachen Sie alle Patienten, die mit Antidepressiva behandelt werden, auf klinische Verschlechterung, Selbstmordgedanken und ungewöhnliche Verhaltensänderungen, insbesondere in den ersten Monaten der Behandlung oder zu Zeiten von dosiserhöhungen oder-Abnahmen. Verminderter Appetit und Gewichtsverlust wurden bei der Verwendung von SSRIs beobachtet. Überwachen Sie Gewicht und Wachstum bei pädiatrischen Patienten, die mit einem SSRI wie Emergen behandelt wurden.

Gewichtsverlust in Studien bei Pädiatrischen Patienten mit MDD

In einer gepoolten Analyse von zwei 10-wöchigen, doppelblinden, placebokontrollierten, flexiblen dosisstudien (50-200 mg) mit MDD (n=373) ergab sich ein Unterschied in der Gewichtsveränderung zwischen Emergen und placebo von ungefähr 1 kg für beide Kinder (6-11 Jahre) und Jugendliche (12-17 Jahre), was in beiden Altersgruppen einen leichten Gewichtsverlust für die Emergen-Gruppe im Vergleich zu einem leichten Anstieg für die Placebogruppe (N = 373 Jahre). Bei Kindern hatten etwa 7% der Mit Emergen behandelten Patienten einen Gewichtsverlust von mehr als 7% des Körpergewichts im Vergleich zu 0% der mit placebo behandelten Patienten; bei Jugendlichen hatten etwa 2% der mit Emergen behandelten Patienten einen Gewichtsverlust > 7% des Körpergewichts im Vergleich zu etwa 1% der mit placebo behandelten Patienten.

Eine Teilmenge von Patienten, die die randomisierten kontrollierten Studien bei Patienten mit MDD (Emergen n=99, placebo n=122) abgeschlossen hatten, wurden in einer 24-wöchigen, flexiblen, offenen verlängerungsstudie fortgesetzt. Diejenigen Probanden, die eine 34-wöchige Emergen-Behandlung (10 Wochen in einer placebokontrollierten Studie + 24 Wochen open-label, n=68) abgeschlossen hatten, hatten eine Gewichtszunahme, die der mit Daten von altersbereinigten peers erwarteten ähnlich war. Es gibt jedoch keine Studien, die die langfristigen Auswirkungen von Emergen auf Wachstum, Entwicklung und Reifung bei pädiatrischen Patienten direkt bewerten.

Alkoholgehalt in Emergen Lösung zum Einnehmen

Emergen Lösung zum einnehmen enthält 12% Alkohol.

Daten zu Jungtieren

Eine Studie, die an Jugendlichen Ratten in klinisch relevanten Dosen durchgeführt wurde, zeigte eine Verzögerung der sexuellen Reifung, aber es gab keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit bei Männern oder Frauen.

In dieser Studie, in der Jugendliche Ratten mit oralen Dosen von Sertralin bei 0, 10, 40 oder 80 mg/kg/Tag vom postnatalen Tag 21 bis 56 behandelt wurden, wurde eine Verzögerung der sexuellen Reifung bei Männern beobachtet, die mit 80 mg/kg/Tag und Frauen behandelt wurden mit Dosen ≥10 mg / kg / Tag. Bis zur höchsten getesteten Dosis (80 mg/kg/Tag) gab es keine Auswirkungen auf männliche und weibliche reproduktive Endpunkte oder die neurobehaviorale Entwicklung, mit Ausnahme einer Abnahme des auditorischen Erschreckens bei Frauen bei 40 und 80 mg/kg/Tag am Ende der Behandlung, jedoch nicht am Ende des Arzneimittels –freie Zeit. Die höchste Dosis von 80 mg / kg / Tag erzeugte 5-fache sertralinplasmaspiegel (AUC) bei pädiatrischen Patienten (6 -17 Jahre), die die maximal empfohlene sertralindosis (200 mg/Tag) erhielten).

Geriatrische Anwendung

Von der Gesamtzahl der Patienten in klinischen Studien von Emergen bei Patienten mit MDD, OCD, PD, PTSD, SAD und PMDD waren 797 (17%) ≥ 65 Jahre alt, während 197 (4%) ≥ 75 Jahre alt waren.

Es wurden keine Allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet, und andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die dosisauswahl für einen älteren Patienten konservativ sein, normalerweise beginnend am unteren Ende des dosierungsbereichs, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion und einer begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Bei 354 geriatrischen Probanden, die in placebokontrollierten MDD-Studien mit Emergen behandelt Wurden, war das Gesamtprofil der Nebenwirkungen im Allgemeinen ähnlich dem in Tabelle 3, mit Ausnahme von tinnitus, Arthralgie mit einer Inzidenz von mindestens 2% und mit einer rate größer als placebo bei geriatrischen Patienten.

SNRIs und SSRIs, einschließlich Emergen, wurden mit Fällen klinisch signifikanter Hyponatriämie bei älteren Patienten in Verbindung gebracht, bei denen ein höheres Risiko für diese Nebenwirkungen besteht.

Leberfunktionsstörung

Die empfohlene Dosierung bei Patienten mit leichter leberfunktionsstörung (Child-Pugh-score 5 oder 6) beträgt die Hälfte der empfohlenen Dosierung aufgrund einer erhöhten Exposition in dieser Patientenpopulation. Die Anwendung von Emergen bei Patienten mit mittelschwerer (Child-Pugh-score 7 bis 10) oder schwerer leberfunktionsstörung (Child-Pugh-score 10-15) wird nicht empfohlen, da Emergen umfassend metabolisiert wird und die Wirkungen von Emergen bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer leberfunktionsstörung nicht untersucht wurden.

Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit leichter bis schwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die sertralinexposition scheint nicht von einer Nierenfunktionsstörung betroffen zu sein.

Die folgenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der verschreibenden Informationen Ausführlicher beschrieben:

• überempfindlichkeitsreaktionen auf Sertralin
• Disulfiram-alkoholreaktion bei Einnahme von Emergen Lösung zum einnehmen mit disulfiram
• QTc-Verlängerung und ventrikulären Arrhythmien bei Einnahme mit pimozid
• Selbstmordgedanken und-Verhaltensweisen
• Serotoninsyndrom
• Erhöhtes Blutungsrisiko
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• Aktivierung von Manie/Hypomanie
• absetzsyndrom
• Anfälle
• winkelverschlussglaukom
• Hyponatriämie

klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.

Die unten beschriebenen Daten stammen aus randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Emergen-Studien (meist 50 mg bis 200 mg pro Tag) bei 3066 Erwachsenen, bei denen MDD, OCD, PD, PTSD, SAD und PMDD diagnostiziert wurden. Diese 3066 Patienten, die Emergen 8 bis 12 Wochen lang ausgesetzt waren, repräsentieren 568 patientenjahre der Exposition. Das Durchschnittsalter Betrug 40 Jahre; 57% waren Frauen und 43% waren Männer.

Die häufigsten Nebenwirkungen (> 5% und zweimal placebo) in allen gepoolten placebokontrollierten klinischen Studien aller Emergen-behandelten Patienten mit MDD, OCD, PD, PTSD, SAD und PMDD waren übelkeit, Durchfall/weicher Stuhl, tremor, Dyspepsie, verminderter Appetit, Hyperhidrose, ejakulationsversagen und verminderte libido (siehe Tabelle 3). Im folgenden sind die häufigsten Nebenwirkungen in Studien mit Emergen (>5% und zweimal placebo) nach Indikation, die zuvor nicht erwähnt wurden.

• MDD: Somnolenz;
• OCD: Schlaflosigkeit, Unruhe;
• PD: Verstopfung, Unruhe;
• PTSD: Müdigkeit;
• PMDD: Somnolenz, trockener Mund, Schwindel, Müdigkeit und Bauchschmerzen;
• TRAURIG: Schlaflosigkeit, Schwindel, Müdigkeit, trockener Mund, Unwohlsein.max.< br /> * Nebenwirkungen, die bei Emergen-behandelten Patienten größer als 2% und bei Emergen-behandelten Patienten mindestens 2% größer als bei placebo-behandelten Patienten auftraten.

  Nebenwirkungen, die in Placebokontrollierten Klinischen Studien zum Absetzen Führen

  In allen placebokontrollierten Studien an Patienten mit MDD, OCD, PD, PTSD, SAD und PMDD Gaben 368 (12%) der 3066 Patienten, die Emergen erhielten, aufgrund einer Nebenwirkungen die Behandlung auf, verglichen mit 93 (4%) der 2293 mit placebo behandelten Patienten. In placebokontrollierten Studien waren die häufigsten Nebenwirkungen, die bei Emergen-behandelten Patienten zum absetzen führten:

  • MDD, OCD, PD, PTSD, SAD und PMDD: übelkeit (3%), Durchfall (2%), Erregung (2%) und Schlaflosigkeit (2%).%).
  • MDD (>2% und zweimal placebo): verminderter Appetit, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, zittern und Erbrechen.
  • OCD: Somnolenz.
  • PD: Nervosität und Schläfrigkeit.

  Männliche Und Weibliche Sexuelle Dysfunktion

  Obwohl Veränderungen des sexuellen Verlangens, der sexuellen Leistungsfähigkeit und der sexuellen Befriedigung Häufig als Manifestationen einer psychiatrischen Störung auftreten, können Sie auch eine Folge der SSRI-Behandlung sein. Zuverlässige Schätzungen der Inzidenz und schwere ungeeigneter Erfahrungen mit sexuellem verlangen, Leistung und Zufriedenheit sind jedoch schwierig zu erhalten, zum Teil, weil Patienten und Gesundheitsdienstleister möglicherweise nur ungern darüber diskutieren. Dementsprechend können Schätzungen der Inzidenz ungeeigneter sexueller Erfahrungen und Leistungen, die in der Kennzeichnung angegeben sind, Ihre tatsächliche Inzidenz unterschätzen.

  Tabelle 4 zeigt die Häufigkeit sexueller Nebenwirkungen, die von mindestens 2% der mit Emergen behandelten Patienten und zweimal von placebo aus gepoolten placebokontrollierten Studien berichtet wurden. Für Männer und alle Indikationen die häufigsten Nebenwirkungen (>2% und zweimal placebo) enthalten: ejakulationsversagen, verminderte libido, erektile Dysfunktion, ejakulationsstörung und männliche sexuelle Dysfunktion. Bei Frauen war die häufigste Nebenwirkung (≥2% und zweimal placebo) eine verminderte libido.max

  Bei 281 pädiatrischen Patienten, die in placebokontrollierten Studien mit Emergen behandelt wurden, war das Gesamtprofil der Nebenwirkungen im Allgemeinen ähnlich wie in Studien mit Erwachsenen. Nebenwirkungen, die in Tabelle 3 noch nicht auftreten (die häufigsten Nebenwirkungen bei Erwachsenen), wurden bei mindestens 2% der pädiatrischen Patienten und mit einer rate von mindestens der doppelten placebo-rate berichtet Fieber, hyperkinesie, Harninkontinenz, aggression, epistaxis, purpura, Arthralgie, vermindertes Gewicht, Muskelzucken und Angstzustände.

  Andere Nebenwirkungen, die während der Premarketing-Bewertung von Emergen Beobachtet wurden

  Andere seltene Nebenwirkungen, die an anderer Stelle in den verschreibungsinformationen nicht beschrieben sind und bei einer Inzidenz von auftreten < 2% der mit Emergen behandelten Patienten waren:

  Herzerkrankungen – Tachykardie

  Ohrs und des Labyrinths Erkrankungen – tinnitus

  Endokrine Störungen - Hypothyreose

  Augenerkrankungen - mydriasis, verschwommenes sehen

  Gastrointestinale Störungen- hämatochezie, melena, rektale Blutung

  Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle - ödeme, Gangstörungen, Reizbarkeit, Pyrexie

  Hepatobiliäre Störungen- erhöhte Leberenzyme

  Störungen des Immunsystems - Anaphylaxie

  Stoffwechsel - und Ernährungsstörungen - diabetes mellitus, Hypercholesterinämie, Hypoglykämie, gesteigerter Appetit

  Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes- Arthralgie, Muskelkrämpfe, Verspannungen oder Zuckungen

  Störungen des Nervensystems- Ataxie, Koma, Krämpfe, verminderte Wachsamkeit, hypästhesie, Lethargie, Psychomotorische Hyperaktivität, Synkope

  Psychiatrische Störungen- aggression, Bruxismus, Verwirrtheit, euphorische Stimmung, Halluzination

  Nieren - und Harnwegserkrankungen - Hämaturie

  Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust - Galaktorrhoe, Priapismus, vaginale Blutung

  Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen - Bronchospasmus, epistaxis, gähnen

  Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes - Alopezie; kalter Schweiß; dermatitis; Dermatitis bullös; pruritus; purpura;erythematöser, follikulärer oder makulopapulöser Hautausschlag; Urtikaria

  Gefäßerkrankungen – Blutung, Bluthochdruck, Vasodilatation

  Post-marketing-Erfahrung

  Die folgenden Nebenwirkungen wurden während der postapprovalenten Anwendung von Emergen festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.

  Blutungs - oder Gerinnungsstörungen - erhöhte gerinnungszeiten (veränderte Thrombozytenfunktion)

  Herzerkrankungen- AV-block, Bradykardie, vorhofarrhythmien, QTC-intervallverlängerung, ventrikuläre Tachykardie (einschließlich Torsade de Pointes)

  Endokrine Störungen- Gynäkomastie, hyperprolaktinämie, Menstruationsstörungen, SIADH

  Augenerkrankungen- Blindheit, Optikusneuritis, Katarakt

  Hepatobiliäre Störungen - schwere leberereignisse (einschließlich hepatitis, Gelbsucht, Leberversagen mit einigen tödlichen Folgen), Pankreatitis

  Hämische und lymphatische Störungen - Agranulozytose, aplastische Anämie und Panzytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie, lupus-ähnliches Syndrom, Serumkrankheit

  Störungen des Immunsystems - Angioödem

  Stoffwechsel - und Ernährungsstörungen - Hyponatriämie, Hyperglykämie

  Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes - Rhabdomyolyse, trismus

  Störungen des Nervensystems- serotoninsyndrom, extrapyramidale Symptome (einschließlich Akathisie und Dystonie), okulogyrische Krise

  Psychiatrische Störungen- Psychose, enuresis, paronirie

  Nieren - und Harnwegserkrankungen- akutes Nierenversagen

  Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen - pulmonale Hypertonie

  Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes- Lichtempfindlichkeit Hautreaktion und andere schwere Hautreaktionen, die möglicherweise tödlich sein können, wie Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN)

  Gefäßerkrankungen - zerebrovaskulärer Krampf (einschließlich reversibles zerebrales vasokonstriktionssyndrom und Call-Fleming-Syndrom), Vaskulitis

Menschliche Erfahrung

Die häufigsten Anzeichen und Symptome, die mit einer nicht tödlichen Emergen-überdosierung einhergingen, waren Schläfrigkeit, Erbrechen, Tachykardie, übelkeit, Schwindel, Erregung und zittern. Es wurden keine Fälle einer tödlichen überdosierung mit nur Sertralin berichtet.

Andere wichtige unerwünschte Ereignisse, die bei einer Emergen-überdosierung (einzelne oder mehrere Arzneimittel) berichtet werden, sind Bradykardie, bündelblockade, Koma, Krämpfe, delirium, Halluzinationen, Bluthochdruck, Hypotonie, manische Reaktion, Pankreatitis, QTC-intervallverlängerung, Torsade de Pointes, serotoninsyndrom, stupor und Synkope.

Überdosierung Management

Es sind keine spezifischen Gegenmittel für Emergen bekannt. Kontaktieren Sie Poison Control (1-800-222-1222) für die neuesten Empfehlungen.

Estudos em doses clinicamente relevantes mostraram que a sertralina bloqueia a absorção de serotonina em plaquetas humanas. in vitro Estudos em animais também sugerem que a sertralina é um inibidor potente e seletivo da recaptação neuronal de serotonina e tem efeitos muito fracos na recaptação neuronal de noradrenalina e dopamina. in vitro Estudos demonstraram que a sertralina não possui afinidade significativa para receptores adrenérgicos (alfa1, alfa2, beta), colinérgicos, GABA, dopaminérgicos, histaminérgicos, serotoninérgicos (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) ou benzodiazepínicos. A administração crônica de sertralina foi encontrada em animais para regular os receptores de noradrenalina do cérebro. A sertralina não inibe a monoamina oxidase.

Álcool

Em voluntários saudáveis, os efeitos cognitivos e psicomotor agudos do álcool não foram aumentados pelo Emergen.

Hercelectrofisiologia

O efeito da sertralina no intervalo QTc foi investigado em um estudo QTC crossover de três períodos, randomizado, duplo-cego, placebo e controlado positivamente em 54 indivíduos adultos saudáveis. Com 2 vezes a dose diária máxima recomendada (~ 3 vezes a exposição estacionária para sertralina e N-desmetilsertralina), a maior média de ΔΔQTc 10 ms com um limite superior de 90% nos dois lados - intervalo de confiança de 12 ms. O comprimento do intervalo QTc também se correlacionou positivamente com as concentrações séricas das concentrações de sertralina e N-desmetilsertralina. No entanto, essas análises baseadas em concentração mostraram menos efeito no QTc em uma concentração máxima observada do que na análise primária.

Absorção

Após doses orais de Emergen uma vez ao dia por 14 dias na faixa de 50 a 200 mg, as concentrações plasmáticas máximas médias (Cmax) de sertralina ocorreram entre 4,5 a 8,4 horas após a administração. A meia-vida média de eliminação terminal da sertralina plasmática é de aproximadamente 26 horas. De acordo com a meia-vida de eliminação terminal, há aproximadamente um acúmulo duplo até concentrações estacionárias, que são alcançadas após uma semana de dose única. A farmacocinética proporcional à dose linear foi demonstrada em um estudo de dose única em que a Cmax e a área sob a curva de concentração-tempo no plasma (AUC) da sertralina foram proporcionais à dose na faixa de 50 a 200 mg. A biodisponibilidade da dose única dos comprimidos de Emergen corresponde aproximadamente a uma dose equivalente de solução de Emergen para tomar. A administração de alimentos causa um pequeno aumento na Cmax e na AUC .

Metabolismo

Sertralin experimenta uma extensa primeira rodada.. A principal via metabólica inicial da sertralina é a desmetilação de N. A N-desmetilsertralina tem uma meia-vida de eliminação terminal plasmática de 62 a 104 horas. Ambos in vitro bioquímico também in vivo testes farmacológicos demonstraram que a N-desmetilsertralina é muito menos ativa que a sertralina. Tanto a sertralina quanto a N-desmetilsertralina estão sujeitas a deaminação oxidativa e subsequente redução, hidroxilação e conjugação de glucuronido. Em um estudo com sertralina radiativamente rotulada, na qual dois indivíduos saudáveis do sexo masculino participaram, a sertralina representou menos de 5% da radioatividade plasmática. Cerca de 40-45% da radioatividade administrada foi recuperada na urina em 9 dias. A sertralina inalterada era indetectável na urina. No mesmo período, aproximadamente 40-45% da radioatividade administrada nas fezes, incluindo 12-14% de sertralina inalterada, foi levada em consideração.

A desmetilsertralina tem aumentos dependentes da dose e relacionados ao tempo na AUC (0-24 horas), Cmax e Cmin, sendo esses parâmetros farmacocinéticos aumentados 5 a 9 vezes entre o dia 1 e o dia 14.

Ligação às proteínas

in vitro estudos de ligação às proteínas realizados com sertralina 3H rotulada radioativa mostraram que a sertralina está fortemente ligada às proteínas séricas (98%) na faixa de 20 a 500 ng / mL. Até 300 ou. No entanto, as concentrações de 200 ng / mL não alteraram a sertralina e a N-desmetilsertralina, a ligação às proteínas plasmáticas de dois outros medicamentos altamente ligados às proteínas, varfarina e propranolol.