Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023

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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:

Bloxiverz

Apresentações E Dosagens
BLOXIVERZ está disponível como
- Injecção: 0, 5 mg / mL, 5 mg de metilsulfato de neostigmina em frascos de dose múltipla de 10 mL
- Injecção: 1 mg / mL, 10 mg de metilsulfato de neostigmina em Frascos de dose múltipla de 10 mL
Armazenagem E Manuseamento
BLOXIVERZ (Injecção de Metilsulfato de neostigmina, USP) é disponível no seguinte:
NDC No. | Forca | Dimensão Do Fracasso Para Injectáveis |
76014-902-10 | 0, 5 mg / mL | Frascos de dose múltipla de 10 mL (fornecidos em embalagens de 10) |
76014-903-10 | 1 mg / mL | Frascos de dose múltipla de 10 mL (fornecidos em embalagens de 10) |
A rolha do frasco para injectáveis não é feita com o látex de borracha natural.
BLOXIVERZ deve ser conservado a 20° C a 25°C (68° a 77°F).), excursões autorizadas até 15°a 30 ° C (59° a 86°F) (ver Sala controlada pelo USP Temperatura). Proteger da luz. Conservar na embalagem exterior até ao momento de Utilização.
Fabricado para: Avadel, Avadel Legacy Pharmaceuticals, LLC, Chesterfield, MO 63005. Revisto: Jan 2017

BLOXIVERZ é um inibidor da colinesterase reversão dos efeitos de agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes após cirurgiao.

Informações Importantes Sobre A Posologia
BLOXIVERZ deve ser administrado por cuidados de saúde treinados. fornecedores familiarizados com o uso, ações, características e complicações de agentes bloqueadores neuromusculares (NMBA) e agentes de reversão de blocos neuromusculares. As Doses de BLOXIVERZ devem ser individualizadas, e um estimulador nervoso periférico deve deve ser utilizado para determinar o tempo de início do BLOXIVERZ e deve ser utilizado para determinar a necessidade de doses adicionais.
BLOXIVERZ destina-se apenas a uso intravenoso e deve ser injectado lentamente durante um período de pelo menos 1 minuto. A dose de BLOXIVERZ é à base de peso.
Antes da administração de BLOXIVERZ e até completar recuperação de ventilação normal, o paciente deve ser bem ventilado e um vias aéreas patenteadas mantidas. A recuperação satisfatória deve ser avaliada pela adequação dos tónus muscular esquelético e medidas respiratórias, para além da resposta à estimulação do nervo periférico.
Um agente anticolinérgico, por exemplo, sulfato de atropina ou glicopirrolato, deve ser administrado antes ou concomitantemente com BLOXIVERZ
Posologia Em Adultos
- Dispositivos de estimativa do nervo periférico capazes de: a realização de um estádio de comércio de quatro (TOF) é essencial para a utilização eficaz BLOXIVERZ.
- Deve haver uma resposta twitch ao primeiro lugar. no TOF de pelo menos 10% do seu nível de base, isto é, a resposta antes da Administração de NMBA, antes da administração de BLOXIVERZ.
- Antes da administração, deve inspeccionar visualmente BLOXIVERZ quanto à partes e descrição.
- BLOXIVERZ deve ser injectado regularmente por via intravenosa. rota durante um período de pelo menos 1 minuto.
- Uma dose de 0, 03 mg / kg a 0, 07 mg / kg de BLOXIVERZ vai
geralmente atingir um ritmo de twitch TOF de 90% (TOF 0, 9) em 10 a 20 minutos
da administração. A selecção da Dose deve ser baseada na extensão de reacções pontuais
recuperação que ocorreu no momento da administração, a semi-vida da NMBA
ser revertido, e se há uma necessidade de reverter rapidamente o NMBA.
- A dose de 0, 03 mg / kg é recomendada para:
- Reversão de NMBAs com semi-vidas mais curtas, ex.,
rocurónio, ou
Quando a primeira resposta twitch ao estado TOF é
substancialmente superior a 10% da linha de base ou quando está presente um segundo tique.
- A dose de 0, 07 mg / kg é recomendada para
- NMBAs com semi-vidas mais longas, por exemplo, vecurónio e
pancurónio, ou
Quando a primeira resposta twitch é relativamente fraca, i.e.,
não substancial superior a 10% da linha de base ou
Há necessidade de uma recuperação mais rápida.
- A dose de 0, 03 mg / kg é recomendada para:
- A monitorização do TOF deve continuar a ser utilizada para avaliar a extensão da recuperação da função neuromuscular e a possibilidade necessária de uma dose adicional de BLOXIVERZ.
- O controlo do TOF por si só não deve ser invocado para determinar a adequação da reversão do bloqueio neuromuscular relacionado com uma capacidade do dente para ventilar adequadamente e manter uma via respiratória patenteada depois de extubação traqueal.
- Os doentes devem continuar a ser monitorados quanto à adequação de reversão de NMBAs por um período de tempo que garante a recuperação total com base na condição médica do doente e na farmacocinética do neostigmina e NMBA utilizados.
- Dose total máxima recomendada é de 0, 07 mg / kg ou até para um total de 5 mg, consoante o que for menor.
Posologia em doentes pediátricos, incluindo recém-nascidos
As orientações para adultos devem ser seguidas quando BLOXIVERZ é administrado a doentes pediátricos. Os doentes pediátricos necessitam de doses de BLOXIVERZ semelhante às dos doentes adultos.
Administração Anticolinérgica (Atropina Ou Glicopirrolato)
Um agente anticolinérgico, por exemplo, sulfato de atropina ou glicopirrolato, deve ser administrado antes ou concomitantemente com BLOXIVERZ. O agente anticolinérgico deve ser administrado por via intravenosa utilizando uma seringa separada. Em presença de bradicardia, recomenda-se que a agente anticolinérgico deve ser administrado antes de BLOXIVERZ.

BLOXIVERZ está contra-indicado em doentes com::
- hibersensibilidadecida ao metilsulfato de neostigmina (as reacções de hipersensibilidadeconhecidas incluem urticária, angioedema, eritema erupção cutânea, edema facial, edema periférico, pirexia, rubor, hipotenso, broncospasmo, bradicardia e anafilaxia).
- peritonite ou obrigação mecânica do intestino ou do tracto urinário.

AVISO
Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.
PRECAUCAO
Bradicardia
A neostigmina tem sido associada a bradicardia. Deve ser administrado sulfato de atropina ou glicopirrolato antes de BLOXIVERZ diminuir o risco de bradicardia.
Reacções Adversas Graves Em Doentes Com Certas Características Co-Existentes Condicao
BLOXIVERZ deve ser utilizado com precaução em doentes com doença arterial coronária, arritmias cardíacas, síndrome coronário agudo recente ou miastenia gravis. Devido à farmacologia conhecida da neostigmina metilsulfato como inibidor da acetilcolinesterase, efeitos cardiovasculares tais como se pode prever bradicardia, hipotensão ou disritmia. Em doentes com certas condições cardiovasculares, tais como doença arterial coronária, arritmias ou síndrome coronário agudo recente, o risco de pressão arterial e as complicações da frequência cardíaca podem estar aumentadas. O risco destas complicações pode também aumento da dose em doentes com miastenia gravis. Antagonismo padrão com anticolinérgicos (e.g., atropina) é geralmente bem sucedida para mitigar o risco complicações cardiovasculares
Hipersensibilidade
Devido à possibilidade de hipersensibilidade, atropina e medicamentos para tratar a anafilaxia deve estar prontamente disponível.
Disfunção Neuromuscular
Doses elevadas de BLOXIVERZ administradas quando neuromuscular o bloqueio é mínimo pode produzir disfunção neuromuscular. A dose de BLOXIVERZ deve ser reduzido se a recuperação do bloqueio neuromuscular é quase concluir.
Crise Colinérgica
É importante diferenciar entre miastênicos crise e crise colinérgica causada pela sobredosagem de BLOXIVERZ. Quer as condições resultam em fraqueza muscular extrema, mas requerem um tratamento radicalmente diferente. .
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Carcinogénese
Não foram realizados estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogénico da neostigmina.
Genotoxicidade
O metilsulfato de neostigmina não foi mutagénico ou clastogénico quando avaliado num ensaio de mutação reversa bacteriana in vitro (Teste de Ames), uma aberração cromossómica cromossómica in vitro de células do ovário de hamster chinês ensaio, ou um ensaio in vivo de micronúcleo da medula óssea de ratinho.
Diminuição Da Fertilidade
Num estudo de fertilidade e desenvolvimento embrionário precoce em ratos, ratos machos foram tratados durante 28 dias antes do acasalamento e ratos fêmeas foram tratado durante 14 dias antes do acasalamento com metilsulfato de neostigmina intravenosa (doses humanas equivalentes de 1, 6, 4 e 8, 1 mcg/kg/dia, com base na superfície corporal) Area). Não foram notificados quaisquer efeitos adversos com qualquer dose (até 0, 1 vezes o MRHD). de 5 mg / 60 kg de pessoa com base numa comparação da área de superfície corporal).
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Resumo Do Risco
Não existem estudos adequados ou bem controlados de BLOXIVERZ em mulheres grávidas. Não se sabe se BLOXIVERZ pode causar fetal é prejudicial quando administrado a uma mulher grávida ou pode afectar a capacidade reprodutora. A incidência de malformações na gravidez humana não foi estabelecida para neostigmina uma vez que os dados são limitados. Todas as gravidezes, independentemente do fármaco exposição, ter um risco de fundo de 2 a 4% para defeitos congénitos graves, e 15 a 20% para a perda de gravidez.
Não se observaram efeitos adversos em ratos ou coelhos tratados com doses humanas equivalentes de metilsulfato de neostigmina em doses até 8, 1 e 13 mcg / kg / dia, respectivamente, durante a organogénese (0, 1 a 0, 2 vezes o valor máximo dose humana recomendada de 5 mg / 60 kg de pessoa / dia, com base em comparações da área de superfície corporal).
Medicamentos anticolinesterase, incluindo a neostigmina, podem causar irritabilidade uterina e induzir parto prematuro quando administrado a Grávidas. as mulheres estão perto.
BLOXIVERZ só deve ser administrado a uma mulher grávida se: claramente necessário.
Dado
animal
Em estudos de desenvolvimento embriofetal, ratos e coelhos foram metilsulfato de neostigmina administrado em doses equivalentes no ser humano (dhe, numa dose mg / m2 de base) de 1.6, 4 e 8.1 mcg / kg / dia e 3.2, 8.1, e 13 mcg / kg / dia, respectivamente, durante o período de organogénese (gestação dias 6 a 17 para ratos e gestação dias 6 a 18 para coelhos). Não havia provas. para um efeito teratogénico em ratos e coelhos até HED 8.1 e 13 mcg / kg / dia, que são aproximadamente 0.097 vezes e 0.16 vezes a dose de MRHD de 5 mg / 60 kg, na presença de toxicidade materna mínima (tremores, ataxia e prostracao). Os estudos resultaram em exposições nos animais bem abaixo exposição prevista no ser humano
Num estudo de desenvolvimento pré e pós - natal em ratos,, o metilsulfato de neostigmina foi administrado a fêmeas grávidas de ratos no homem. doses equivalentes (dhe) de 1, 6, 4 e 8, 1 mcg / kg / dia a partir do dia 6 de gestação até Dia 20 do aleitamento, com desmame no dia 21. Não houve efeitos adversos sobre o desenvolvimento físico, comportamento, capacidade de aprendizagem, ou fertilidade na descendência em doses ed até 8, 1 mcg / kg / dia o que é 0, 097 vezes a dose MRHD de 5 mg / 60 kg numa base de mg / m2, na presença de toxicidade materna mínima (tremores, ataxia) , e prostração). Os estudos resultaram em exposições nos animais muito abaixo do previsto. exposição em seres humanos.
Trabalho E Entrega
O efeito de BLOXIVERZ na mãe e no feto com quanto ao trabalho de parto, entrega, a necessidade de fórceps entrega ou outra intervenção ou ressuscitação do recém-nascido, não é conhecido.
Medicamentos inibidores da colinesterase podem induzir parto prematuro quando administrado por via intravenosa a mulheres grávidas.
mae
Não se sabe se o metilsulfato de neostigmina é excretado no leite humano. Deve ter-se cuidado quando BLOXIVERZ é administrado a uma enfermeira.
Uso Pediátrico
BLOXIVERZ é aprovado para a reversão dos efeitos do agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes após cirurgia em pediatria pacientes de todas as idades.
A recuperação da actividade neuromuscular ocorre mais rapidamente com doses menores de inibidores da colinesterase em lactentes e crianças do que em adulto. No entanto, os lactentes e as crianças pequenas podem estar em maior risco de complicações da reversão incompleta do bloqueio neuromuscular devido a diminuição da reserva respiratória. Os riscos associados à reversão incompleta compensar qualquer risco de administrar doses mais elevadas de BLOXIVERZ (até 0, 07 mg / kg ou até para um total de 5 mg, consoante o que for menor).
A dose de BLOXIVERZ necessária para reverter o neuromuscular o bloqueio em crianças varia entre 0, 03 mg-0, 07 mg/kg, o mesmo intervalo de dose mostrou ser eficaz em adultos, e deve ser selecionado usando os mesmos critérios tal como utilizado em doentes adultos.
Uma vez que a pressão arterial em doentes pediátricos, particularmente lactentes e recém-nascidos, é sensível a alterações na frequência cardíaca, os efeitos de um agente anticolinérgico (p. ex., atropina) devem ser observados previamente. à administração de neostigmina para diminuir a probabilidade de bradicardia e hipotensao.
Uso Geriátrico
Uma vez que os doentes idosos têm maior probabilidade de função renal diminuída, BLOXIVERZ deve ser utilizado com precaução e por um período mais longo em doentes idosos. A duração de Acção do metilsulfato de neostigmina no entanto, os doentes idosos também apresentam espontâneas mais lentas recuperação de agentes bloqueadores neuromusculares. Assim, os ajustes posológicos são não são geralmente necessários em doentes geriátricos, no entanto, estes devem ser por períodos mais longos do que os adultos mais jovens para assegurar doses adicionais de BLOXIVERZ não são necessárias. A duração do controlo deve basear-se na duração de acção prevista para os LMBA utilizados no doente
Compromisso Renal
Eliminação a semi-vida de eliminação do metilsulfato de neostigmina foi prolongou-se em doentes anéfricos em comparação com indivíduos normais.
Apesar de não parecerem ser feitos ajustes na dose de BLOXIVERZ em doentes com compromisso da função renal, estes devem ser cuidadosamente monitorizados. monitorização para assegurar os efeitos do agente Bloqueador neuromuscular, particularmente um eliminado pelos rins, não persistir além dos de BLOXIVERZ. Neste considerando que o intervalo para a re-administração do agente Bloqueador neuromuscular durante a procedimento cirúrgico pode ser útil para determinar se, e em que medida, a monitorização pós-operatória tem de ser alargada.
hepatica
A farmacocinética do metilsulfato de neostigmina em doentes com compromisso hepático não foram estudados. Neostigmina o metilsulfato é metabolizado por enzimas microssómicas no fígado.. Sem ajustamentos a dose de BLOXIVERZ parece justificar-se em doentes com insuficiência hepática insuficiência. No entanto, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados se hepaticamente foram utilizados agentes de bloqueio neuromuscular limpos durante o procedimento cirúrgico. uma vez que a sua duração de acção pode ser prolongada por insuficiência hepática, BLOXIVERZ, que sofre eliminação renal, não será provavelmente afectado. Presente pode resultar nos efeitos do agente Bloqueador neuromuscular que ultrapassa os de BLOXIVERZ. Esta mesma situação pode surgir se o bloqueio neuromuscular o agente tem metabolitos activos. A este respeito, o intervalo entre a dose de agente de bloqueio neuromuscular durante o procedimento cirúrgico pode ser útil para determinar se, e em que medida, o acompanhamento pós-operatório deve ser alargado

SECUNDARIO
Experiência Em Ensaios Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições, taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não pode ser directamente comparado com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e pode não reflectir as taxas observadas na prática.
As reacções adversas ao metilsulfato de neostigmina são mais frequentes: efeito farmacológico exagerado (diminuição da perfusão tecidular por aumento da viscosidade do sangue), em particular receptores muscarínicos. A utilização de um agente anticolinérgico, por exemplo, atropina sulfato ou glicopirrolato, pode prevenir ou mitigar estas reacções.
Os dados quantitativos relativos aos acontecimentos adversos estão disponíveis nos ensaios de metilsulfato de neostigmina, no qual 200 doentes adultos foram expostos ao fármaco produto. A tabela seguinte lista as reacções adversas que ocorreram com uma frequência global igual ou superior a 1%.
Classes De Sistemas De Órgãos | reaccao |
Doenças Cardiovasculares | bradicardia, hipotensa, taquicardia/aumento da frequência cardíaca |
Doenças Gastrointestinais | boca seca, náuseas, náuseas pelos-intervenção, vómitos |
Perturbações gerais e alterações no local de Administração | cumplicações no local da incisão, Door faringolaríngea, cumplicidades processual, Door processual |
Doenças Do Sistema Nervoso | tonturas, cefaleias, tremores pós-operatórios, bloqueio neuromuscular prolongado |
Perturbações Do Foro Psiquiátrico | insónia |
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino | dispensa, dessaturação de oxigénio <90% |
Operações dos tecidos | prurido |
Experiência Pós-Comercialização
Foram identificadas as seguintes reacções adversas: durante o uso parentérico de metilsulfato de neostigmina. Estas reacções são: reportado voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer um nexo de causalidade relação com a exposição a drogas.
Classes De Sistemas De Órgãos | reaccao |
Doenças Alérgicas | reacções alérgicas, anafilaxia |
Doenças Do Sistema Nervoso | convulsões, sonolência, disartria, fascículo, perda de consciência, miose, alterações visuais |
Doenças Cardiovasculares | paragem cardíaca, arritmias cardíacas( bloqueio A-V, ritmo nodal), hipotisão, alterações pontuais do electrocardiograma, sincope |
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino | broncospasmo, aumento das secreções orais, faríngeas e brônquicas, paragem respiratória, depressão respiratória |
Operações dos tecidos | erupção cutânea, urticária |
Doenças Gastrointestinais | cãibras intestinais, diarreia, flatulência, aumento da peristalsia |
Doenças renais e urinarias | frequência urinária |
Operações músculo-esqueléticas e dos tecidos conjugativos | artralgia, cãibras musculares, espasmos, fraqueza |
Diverso | diaforese, rubor |
INTERACCAO
A interacção farmacocinética da neostigmina o metilsulfato e outros fármacos não foram estudados. Metilsulfato de neostigmina é metabolizado por enzimas microssómicas no fígado. Utilizar com precaução ao utilizar BLOXIVERZ com outros fármacos que podem alterar a actividade das enzimas metabolizadoras. ou transportadores.

Resumo Do Risco
Não existem estudos adequados ou bem controlados de BLOXIVERZ em mulheres grávidas. Não se sabe se BLOXIVERZ pode causar fetal é prejudicial quando administrado a uma mulher grávida ou pode afectar a capacidade reprodutora. A incidência de malformações na gravidez humana não foi estabelecida para neostigmina uma vez que os dados são limitados. Todas as gravidezes, independentemente do fármaco exposição, ter um risco de fundo de 2 a 4% para defeitos congénitos graves, e 15 a 20% para a perda de gravidez.
Não se observaram efeitos adversos em ratos ou coelhos tratados com doses humanas equivalentes de metilsulfato de neostigmina em doses até 8, 1 e 13 mcg / kg / dia, respectivamente, durante a organogénese (0, 1 a 0, 2 vezes o valor máximo dose humana recomendada de 5 mg / 60 kg de pessoa / dia, com base em comparações da área de superfície corporal).
Medicamentos anticolinesterase, incluindo a neostigmina, podem causar irritabilidade uterina e induzir parto prematuro quando administrado a Grávidas. as mulheres estão perto.
BLOXIVERZ só deve ser administrado a uma mulher grávida se: claramente necessário.
Dado
animal
Em estudos de desenvolvimento embriofetal, ratos e coelhos foram metilsulfato de neostigmina administrado em doses equivalentes no ser humano (dhe, numa dose mg / m2 de base) de 1.6, 4 e 8.1 mcg / kg / dia e 3.2, 8.1, e 13 mcg / kg / dia, respectivamente, durante o período de organogénese (gestação dias 6 a 17 para ratos e gestação dias 6 a 18 para coelhos). Não havia provas. para um efeito teratogénico em ratos e coelhos até HED 8.1 e 13 mcg / kg / dia, que são aproximadamente 0.097 vezes e 0.16 vezes a dose de MRHD de 5 mg / 60 kg, na presença de toxicidade materna mínima (tremores, ataxia e prostracao). Os estudos resultaram em exposições nos animais bem abaixo exposição prevista no ser humano
Num estudo de desenvolvimento pré e pós - natal em ratos,, o metilsulfato de neostigmina foi administrado a fêmeas grávidas de ratos no homem. doses equivalentes (dhe) de 1, 6, 4 e 8, 1 mcg / kg / dia a partir do dia 6 de gestação até Dia 20 do aleitamento, com desmame no dia 21. Não houve efeitos adversos sobre o desenvolvimento físico, comportamento, capacidade de aprendizagem, ou fertilidade na descendência em doses ed até 8, 1 mcg / kg / dia o que é 0, 097 vezes a dose MRHD de 5 mg / 60 kg numa base de mg / m2, na presença de toxicidade materna mínima (tremores, ataxia) , e prostração). Os estudos resultaram em exposições nos animais muito abaixo do previsto. exposição em seres humanos.

Experiência Em Ensaios Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições, taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não pode ser directamente comparado com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e pode não reflectir as taxas observadas na prática.
As reacções adversas ao metilsulfato de neostigmina são mais frequentes: efeito farmacológico exagerado (diminuição da perfusão tecidular por aumento da viscosidade do sangue), em particular receptores muscarínicos. A utilização de um agente anticolinérgico, por exemplo, atropina sulfato ou glicopirrolato, pode prevenir ou mitigar estas reacções.
Os dados quantitativos relativos aos acontecimentos adversos estão disponíveis nos ensaios de metilsulfato de neostigmina, no qual 200 doentes adultos foram expostos ao fármaco produto. A tabela seguinte lista as reacções adversas que ocorreram com uma frequência global igual ou superior a 1%.
Classes De Sistemas De Órgãos | reaccao |
Doenças Cardiovasculares | bradicardia, hipotensa, taquicardia/aumento da frequência cardíaca |
Doenças Gastrointestinais | boca seca, náuseas, náuseas pelos-intervenção, vómitos |
Perturbações gerais e alterações no local de Administração | cumplicações no local da incisão, Door faringolaríngea, cumplicidades processual, Door processual |
Doenças Do Sistema Nervoso | tonturas, cefaleias, tremores pós-operatórios, bloqueio neuromuscular prolongado |
Perturbações Do Foro Psiquiátrico | insónia |
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino | dispensa, dessaturação de oxigénio <90% |
Operações dos tecidos | prurido |
Experiência Pós-Comercialização
Foram identificadas as seguintes reacções adversas: durante o uso parentérico de metilsulfato de neostigmina. Estas reacções são: reportado voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer um nexo de causalidade relação com a exposição a drogas.
Classes De Sistemas De Órgãos | reaccao |
Doenças Alérgicas | reacções alérgicas, anafilaxia |
Doenças Do Sistema Nervoso | convulsões, sonolência, disartria, fascículo, perda de consciência, miose, alterações visuais |
Doenças Cardiovasculares | paragem cardíaca, arritmias cardíacas( bloqueio A-V, ritmo nodal), hipotisão, alterações pontuais do electrocardiograma, sincope |
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino | broncospasmo, aumento das secreções orais, faríngeas e brônquicas, paragem respiratória, depressão respiratória |
Operações dos tecidos | erupção cutânea, urticária |
Doenças Gastrointestinais | cãibras intestinais, diarreia, flatulência, aumento da peristalsia |
Doenças renais e urinarias | frequência urinária |
Operações músculo-esqueléticas e dos tecidos conjugativos | artralgia, cãibras musculares, espasmos, fraqueza |
Diverso | diaforese, rubor |

Sintomas muscarínicos (náuseas, vómitos, diarreia), pode ocorrer sudação, aumento das secreções brônquicas e salivares e bradicardia) . no entanto, pode ser controlada através da administração de uma dose mais elevada de BLOXIVERZ (crise colinérgica). a utilização de atropina ou glicopirrolato adicionais. A possibilidade de iatrogênica a sobredosagem pode ser atenuada através da monitorização cuidadosa da resposta à contracção muscular. estimulação nervosa periférica. Se ocorrer sobredosagem, a ventilação deve ser suportada por meios artificiais até à adequação da respiração espontânea a função cardíaca deve ser monitorizada.
Sobredosagem de BLOXIVERZ pode causar crise colinérgica, que se caracteriza pelo aumento da fraqueza muscular, e através do envolvimento dos músculos da respiração, pode resultar em morte. Crise miasténica, devido a um aumento na gravidade da doença, também é acompanhado por músculos extremos a presença de fraqueza e pode ser difícil de distinguir da crise colinérgica base sintomática. No entanto, esta diferenciação é extremamente importante porque aumento da dose de BLOXIVERZ ou de outros fármacos nesta classe, na a presença de uma crise colinérgica ou de um estado refractário ou "insensível" pode ter graves consequências. Os dois tipos de crises podem ser diferenciados pela utilização de cloreto de edrofónio, bem como por julgamento clínico
O tratamento das duas condições difere radicalmente. Considerando que a presença de crise miasténica requer uma maior intensidade terapêutica anticolinesterase, a crise colinérgica exige a imediata retirada de todas as drogas deste tipo. A utilização imediata de atropina em crises colinérgicas também é recomendado. A atropina também pode ser usada para diminuir o lado gastrointestinal. efeitos ou outras reacções muscarínicas, mas tal utilização, por mascarar sinais de a sobredosagem pode levar a indução inadvertida de crise colinérgica.

Aumentos induzidos pelo metilsulfato de neostigmina na os níveis de acetilcolina resultam na potenciação tanto do muscarínico como do actividade colinérgica nicotínica. O aumento resultante da acetilcolina compete com agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes para reverter o neuromuscular bloqueio. O metilsulfato de neostigmina não atravessa prontamente o cérebro sanguíneo. barreira e, portanto, não afeta significativamente a função colinérgica o sistema nervoso central.

Distribuicao
Após injecção intravenosa, a neostigmina observada o volume de distribuição do metilsulfato é notificado entre 0, 12 e 1, 4 L/kg. A ligação proteica do metilsulfato de neostigmina à albumina sérica humana varia desde 15 a 25%.
Metabolismo
O metilsulfato de neostigmina é metabolizado por microsomas. enzimas no fígado.
Eliminacao
Após injecção intravenosa, a eliminação notificada foi a semi-vida do metilsulfato de neostigmina situa-se entre 24 e 113 minutos. Total a depuração corporal do metilsulfato de neostigmina é notificada entre 1, 14 e 16, 7 mL/min/kg.
Compromisso Renal
Eliminação a semi-vida de eliminação do metilsulfato de neostigmina foi prolongou-se em doentes anéfricos em comparação com indivíduos normais, eliminação a semi-vida dos doentes normais, transplantados e anéfricos foi de 79, 8 ± 48, 6; 104, 7 ± 64 e 181 ± 54 min (média ± DP), respectivamente.
hepatica
A farmacocinética do metilsulfato de neostigmina em não foram estudados doentes com compromisso hepático.
Pediatria
Semi-vida de eliminação do metilsulfato de neostigmina em os lactentes (2-10 meses), as crianças (1-6 anos) e os adultos (29-48 anos) foram 39 ± 5 min, 48 ± 16 min e 67 ± 8 min (média ± DP), respectivamente. Comentar a depuração de metilsulfato de neostigmina para lactentes, crianças e adultos foi de 14 ± 3, 11 ± 3 e 10 ± 2 mL / min / kg (média ± DP), respectivamente.