Prostigmin

O início da prostigmina (neostigmina), administrada por via oral, é mais lento do que com a administração parenteral mas a duração da ação é mais longa e a intensidade da ação mais uniforme. A dosagem para obter melhores resultados varia de 15 mg a 375 mg por dia. No em alguns casos, pode ser necessário exceder essas doses, mas a possibilidade a crise colinérgica deve ser reconhecida. A dose média é de 10 comprimidos (150 mg) administrado durante um período de 24 horas. A distância entre as latas é da maior importância Significado. O esquema de dosagem deve ser ajustado e alterado para cada paciente como surge a necessidade. A terapia é frequentemente necessária dia e noite. Porções maiores da dose diária total pode ser administrada nos momentos em que o paciente é mais suscetível por fadiga (tarde, refeições, etc.).). O paciente deve ser encorajado mantenha um registro diário de sua condição para ajudar o médico a determiná-la um regime terapêutico ideal.

AVISO

A prostigmina (neostigmina) deve ser usada com cautela em pacientes com epilepsia, asma brônquica asma, bradicardia, oclusão coronariana, vagotonia, hipertireoidismo, Arritmias cardíacas ou úlceras estomacais. Geralmente 15 mg de brometo de neostigmina corresponde oralmente a 0,5 mg de sulfato de metila neostigmina parenteral, devido má absorção do comprimido pelo trato intestinal. Latas grandes devem em situações em que uma taxa de absorção aumentada de Trato intestinal. Deve ser usado com cautela ao fazê-lo ao mesmo tempo Anticolinérgicos para evitar uma redução na motilidade intestinal.

PRECAUÇÕES

geral

É importante distinguir entre a crise do miasteniano e a crise colinérgica Crise causada por overdose de prostigmina (neostigmina). Ambas as condições levam ao extremo A fraqueza muscular requer um tratamento radicalmente diferente. (Vejo TRADUÇÃO Seção.)

Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade

Não houve estudos com prostigmina (neostigmina) que permitissem uma avaliação do seu potencial carcinogênico ou mutagênico. Estudos sobre os efeitos da prostigmina (neostigmina) na fertilidade e reprodução não foram realizadas.

Gravidez

Efeitos teratogênicos: categoria de gravidez C. não há efeitos adequados ou bem controlados Estudos de prostigmina (neostigmina) em animais de laboratório ou em mulheres grávidas. Isto não se sabe se a prostigmina (neostigmina) pode causar danos fetais quando administrada a você mulher grávida ou pode afetar a capacidade reprodutiva. Prostigmina (neostigmina) deve ser administrada para uma mulher grávida somente quando claramente necessário.

Efeitos não teratogênicos

Os medicamentos anticolinesterase podem causar irritabilidade uterina e induzir prematuramente Trabalhe se você for administrado por via intravenosa a mulheres grávidas em um futuro próximo.

Mães que amamentam

Não se sabe se a prostigmina (neostigmina) é excretada no leite materno. Porque muitos Os medicamentos são excretados no leite materno e podem ter efeitos colaterais graves As reações à prostigmina (neostigmina) em lactentes devem ser decididas se Pare de amamentar ou pare de tomar o medicamento, levando em consideração a importância a droga para a mãe.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais são geralmente devidos a um exagero dos efeitos farmacológicos dos quais salivação e fasciculação são mais comuns. Cãibras intestinais e Diarréia também pode ocorrer.

Os seguintes efeitos colaterais adicionais foram relatados após o uso de brometo de neostigmina ou sulfato de metila de neostigmina

Alérgico: Reações alérgicas e anafilaxia.

Neurológico : Tonturas, cãibras, perda de consciência, sonolência, Dor de cabeça, disartria, alterações diversas e visuais.

Cardiovascular : Arritmias cardíacas (incluindo bradicardia, taquicardia, Bloco A-V e ritmo do nó) e alterações inespecíficas do ECG foram relatadas bem como parada cardíaca, síncope e hipotensão. Estes eram predominantemente determinado após o uso da forma injetável de prostigmina (neostigmina).

Respiratório : Secreções orais, faríngeas e brônquicas aumentadas e dispnéia. Tenha depressão respiratória, parada respiratória e broncoespasmo foi relatado após o uso da forma injetável de prostigmina (neostigmina).

Dermatológico: Erupção cutânea e urticária.

Gastro: Náusea, vômito, flatulência e aumento da peristaltese.

Urogenital : Frequência urinária.

Musculoesquelético -: Cãibras e cãibras musculares, artralgia.

De outros: Diaforese, rubor e fraqueza.

Interações com MEDICAMENTOS

Certos antibióticos, especialmente neomicina, estreptomicina e canamicina um efeito de bloqueio não despolarizante leve, mas definitivo, que pode acentuar a neuromuscular Bloco. Esses antibióticos devem ser usados apenas em pacientes miastênicos onde definitivamente indicado, e então a adição deve ser cuidadosamente ajustada dosagem de anticolinesterase.

Anestésicos locais e alguns gerais, antiarrítmicos e outros medicamentos que interferem na transmissão neuromuscular devem, se houver, ser usados com pacientes com miastenia gravis; a dose de prostigmina (neostigmina) pode precisar ser aumentada de acordo.

Os efeitos colaterais são geralmente devidos a um exagero dos efeitos farmacológicos dos quais salivação e fasciculação são mais comuns. Cãibras intestinais e Diarréia também pode ocorrer.

Os seguintes efeitos colaterais adicionais foram relatados após o uso de brometo de neostigmina ou sulfato de metila de neostigmina

Alérgico: Reações alérgicas e anafilaxia.

Neurológico : Tonturas, cãibras, perda de consciência, sonolência, Dor de cabeça, disartria, alterações diversas e visuais.

Cardiovascular : Arritmias cardíacas (incluindo bradicardia, taquicardia, Bloco A-V e ritmo do nó) e alterações inespecíficas do ECG foram relatadas bem como parada cardíaca, síncope e hipotensão. Estes eram predominantemente determinado após o uso da forma injetável de prostigmina (neostigmina).

Respiratório : Secreções orais, faríngeas e brônquicas aumentadas e dispnéia. Tenha depressão respiratória, parada respiratória e broncoespasmo foi relatado após o uso da forma injetável de prostigmina (neostigmina).

Dermatológico: Erupção cutânea e urticária.

Gastro: Náusea, vômito, flatulência e aumento da peristaltese.

Urogenital : Frequência urinária.

Musculoesquelético -: Cãibras e cãibras musculares, artralgia.

De outros: Diaforese, rubor e fraqueza.

A sobredosagem de prostigmina (neostigmina) pode causar uma crise colinérgica caracterizada aumentando a fraqueza muscular e envolvendo músculos respiratórios pode levar à morte. Crise miasteniana devido a um aumento na gravidade de a doença também é acompanhada por extrema fraqueza muscular e pode ser difícil distinguir entre crise colinérgica de forma sintomática. No entanto, tal a diferenciação é extremamente importante à medida que a dose de prostigmina (neostigmina) aumenta) ou outros medicamentos desta classe, na presença de uma crise colinérgica ou de um estado à prova de fogo ou "insensível" pode ter sérias conseqüências. Os dois tipos crises podem ser distinguidas pelo uso de tensilon® (cloreto de edrofônio) bem como através do julgamento clínico.

O tratamento dos dois estados difere radicalmente. Durante a presença de crise miasteniana requer terapia mais intensiva com anticolinesterase crise colinérgica exige retirada imediata de todos os medicamentos disso Arte. Também é recomendado o uso imediato de atropina em crises colinérgicas.

A atropina também pode ser usada para eliminar ou minimizar os efeitos colaterais gastrointestinais ou outras reações muscarínicas; no entanto, esse uso pode levar à indução não intencional de uma crise colinérgica, mascarando sinais de overdose.

O LD₅₀ de neostigmina metil sulfato em camundongos é de 0,3 & mais; 0,02 mg / kg por via intravenosa, 0,54 ± 0,03 mg / kg por via subcutânea e 0,395 ± 0,025 mg / kg por via intramuscular; em ratos o LD é₅₀ 0,315 & maismn; 0,019 mg / kg intravenoso, 0,445 ± 0,032 mg / kg por via subcutânea e 0,423 ± 0,032 mg / kg por via intramuscular.