Baxidyme

Reações locais: flebite ou tromboflebite com administração intravenosa, dor, queimação, compactação no local da injeção com administração intravenosa.

Reações de hipersensibilidade: erupção papular irregular, urticária, febre, prurido, angioedema, broncoespasmo, diminuição da pressão arterial, eritema multiforme exsudativo (incluindo síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).

Do trato gastrointestinal: diarréia, náusea, vômito, dor abdominal, candidíase orofaríngea, colite. Tal como acontece com outras cefalosporinas, a colite pode ser causada por Clostridium difficile e manifestar-se como colite pseudomembranosa.

Do sistema geniturinário: vaginite por Candida, insuficiência renal.

Do sistema hepatobiliar e do pâncreas: muito raramente icterícia.

Do lado do SNC: dor de cabeça, tontura, parestesia, violação do paladar. Pacientes com insuficiência renal são mais propensos do que outros a apresentar distúrbios neurológicos, incluindo tremores, mioclonia, convulsões, encefalopatia, coma.

Do lado dos indicadores laboratoriais: eosinofilia, reação direta falso-positiva de Coombs, trombocitose, aumento da atividade das enzimas hepáticas — ALT, AST, LDH, gama-glutamiltranspeptidase e SCF. Às vezes, há um aumento transitório nos níveis de uréia, nitrogênio ureico e/ou creatinina no sangue.

Do lado dos órgãos hematopoiéticos: leucopenia, neutropenia, agranulocitose, trombocitopenia, linfocitose, anemia hemolítica.

Reações alérgicas: urticária, calafrios, febre, erupção cutânea, prurido, raramente broncoespasmo, eosinofilia, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), angioedema, anafilaxia.

Do trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, diarréia/constipação, flatulência, dor abdominal, disbiose, função hepática prejudicada (aumento da atividade das transaminases hepáticas, fosfatase alcalina, hipercreatininemia), raramente estomatite, glossite, enterocolite pseudomembranosa.

Do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese, hemostasia): leucemia, neutro, granulo, trombocitopenia, anemia hemolítica, hipocoagulação.

Do sistema geniturinário: insuficiência renal (azotemia, aumento da uréia no sangue), oligúria ou anúria.

Do sistema nervoso e dos sentidos: dor de cabeça, tonturas.

Os demais: reações locais — com a administração intravenosa de flebite, dor ao longo da veia, dor e infiltração no local da administração intravenosa, hemorragias nasais, candidíase, superinfecção.

Sintoma: complicações neurológicas com o desenvolvimento de encefalopatia, convulsões e coma.

Tratamento: sintomática, de manutenção, hemodiálise, diálise peritoneal.

Sintoma: quando administrado em doses inadequadamente altas-tontura, parestesia, dor de cabeça, convulsões, alteração nos resultados dos testes laboratoriais.

Tratamento: sintomático e de manutenção (não há antídotos específicos), em caso de sobredosagem grave, a concentração da droga pode ser reduzida por hemodiálise.

A ceftazidima é ativa in vitro contra os seguintes microorganismos: gram-negativos Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (incluir Ps. pseudomallei), Klebsiella spp. (incluir Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (incluindo cepas resistentes à ampicilina), Haemophilus parainfluenzae (incluindo cepas resistentes à ampicilina), gram-positivas Staphylococcus aureus (cepas sensíveis à meticilina), Staphylococcus epidermidis (cepas sensíveis à meticilina), Micrococcus spp., Steptococcus pyogenes (estreptococo beta-hemolítico do grupo a), Streptococcus grupos B (Strept. agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (exceto Streptococcus faecalis)), anaeróbios (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobasterium spp., Bacteroides spp. (muitas cepas Bacteroides fragilis são resistentes).

A ceftazidima é inativa contra os seguintes microorganismos: estafilococos resistentes à meticilina, Streptococcus faecalis e muitos outros Enterococci, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., Clostridium difficile.

Ativo contra microrganismos gram-negativos: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, etc. Neisseria spp. da maioria dos membros da família Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, etc. Klebsiella spp., Morganella morganii, etc. Morganella spp. Proteus mirabilis (em T.h. indol positivo), Proteus vulgaris e outros Proteus spp., Providencia rettgeri, etc. Providencia spp. e Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae (incluindo cepas resistentes à ampicilina), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp. e Yersinia enterocolitica. Tem a atividade mais alta entre as cefalosporinas de Geração III contra Pseudomonas aeruginosa e agentes causadores de infecção intra-hospitalar

Ativo contra microrganismos gram-positivos: Streptococcus spp., Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes do Grupo A, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans e outros Streptococcus spp. (excluindo Streptococcus faecalis), cepas sensíveis à meticilina: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Ativo contra microorganismos anaeróbicos: Bacteroides spp. (muitas cepas de Bacteroides fragilis são resistentes), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Não ativo contra Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes e outros Listeria spp., cepas resistentes à meticilina de Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis.

Após administração intravenosa a uma dose de 500 mg e 1 g no plasma, C é rapidamente alcançado_max preparação (18 e 37 mg / L, respectivamente). Após 5 minutos após a administração iv em bolus da droga a uma dose de 500 mg, 1 g ou 2 g, suas concentrações plasmáticas são 46, 87 e 170 mg/L, respectivamente.

As concentrações plasmáticas terapeuticamente eficazes são mantidas 8-12 horas após a administração intravenosa ou intravenosa.

A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 10%.

As concentrações de ceftazidima que excedem as concentrações inibitórias mínimas para os patógenos mais comuns podem ser alcançadas no tecido ósseo, no coração, na bile, no escarro, nos fluidos sinovial, intra-ocular, pleural e peritoneal. Penetra facilmente através da placenta e é excretado no leite materno. Na ausência de um processo inflamatório nas membranas do cérebro não penetra bem através do BBB, a concentração da droga no líquido cefalorraquidiano (LCR) é baixa. Com meningite no LCR, são alcançadas concentrações terapêuticas de 4-20 mg/L e acima.

A ceftazidima não é metabolizada no corpo.

T_1/2 - cerca de 2 H. É excretado inalterado na urina por filtração glomerular, e cerca de 80-90% da dose administrada é excretada na urina por 24 h. Se a função renal estiver comprometida, a taxa de excreção de ceftazidima diminui. Menos de 1% da droga é excretada na bile.

Em recém-nascidos, duração T_1/2 3-4 vezes mais que os adultos.

Após a administração, é rapidamente distribuído no corpo e atinge concentrações terapêuticas na maioria dos tecidos e fluidos, incluindo sinovial, pericárdico e peritoneal, bile, escarro e urina. É distribuído também nos ossos, proliferação, vesícula, pele e tecidos moles em concentrações suficientes para o tratamento de doenças infecciosas, especialmente nos processos inflamatórios que aumentam a difusão do medicamento. Penetra mal através do BBB intacto, mas o nível alcançado no líquido cefalorraquidiano é suficiente para tratar a meningite.

Liga-se reversivelmente às proteínas plasmáticas (menos de 15%), e tem um efeito bactericida apenas de forma livre (o grau de ligação às proteínas não depende da concentração). C_max após administração intravenosa em doses de 0,5 e 1 g após 1 h, respectivamente, é igual a 17 mcg / mL e 39 mcg / ml, com administração intravenosa, respectivamente - 42 mcg / mL e 69 mcg / ml._max com administração intravenosa — 1 h, com administração intravenosa-até o final da infusão. A concentração do fármaco igual a 4 mcg / ml é mantida durante 6-8 h, a concentração terapêutica no plasma sanguíneo-durante 8-12 h. T_1/2 com função renal normal-1,8 h, com perturbada-2,2 h. não é metabolizado no fígado, a função hepática prejudicada não afeta a farmacodinâmica e a farmacocinética da droga (a dose nesses pacientes não muda). Excretado pelos rins 80-90% inalterado durante o dia por filtração glomerular e secreção tubular igualmente (70% da dose administrada é excretada nas primeiras 4 horas). O volume de distribuição é de 0,21-0,28 l / kg. a droga se acumula nos tecidos moles, rins, pulmões, ossos e articulações, cavidades serosas.

Baxidyme é compatível com a maioria das soluções para administração intravenosa. No entanto, a ceftazidima é menos estável na solução de bicarbonato de sódio, por isso não é recomendada para uso como solvente.

Farmacologicamente incompatível com aminoglicosídeos, heparina, vancomicina, cloranfenicol.

Ao adicionar vancomicina à solução de ceftazidima, observa-se precipitação, por isso é recomendável lavar o sistema de infusão entre as administrações desses dois medicamentos.

A administração concomitante de altas doses de ceftazidima e drogas nefrotóxicas pode ter efeitos adversos na função renal. Diuréticos de alça, aminoglicosídeos, vancomicina, clindamicina reduzem a depuração, resultando em aumento do risco de ação nefrotóxica. Antibióticos bacteriostáticos (incluindo cloranfenicol) reduzem o efeito dos antibióticos beta-lactâmicos.

Há sinergismo de ação antibacteriana quando administrado concomitantemente com antibióticos aminoglicosídeos e fluoroquinolonas. Diuréticos de alça, aminoglicosídeos, vancomicina, clindamicina reduzem o Cl da ceftazidima e aumentam o risco de ação nefrotóxica. Farmaceuticamente é compatível com as seguintes soluções: quando a concentração de 1 a 40 mg/ml — solução de cloreto de sódio 0,9%, lactato de sódio, de Hartmann, glicose 5%, cloreto sódico 0,225% e glicose 5%, de cloreto de sódio a 0,45% e glicose 5%, de cloreto de sódio 0,9% e glicose 5%, de sódio e de cloreto de 0,18% e glicose 4%, glicose 10%, dextrano 40 — 10% em solução de cloreto de sódio 0,9%, dextrano 40 — 10% em solução de glicose 5%, dextrano 70 — 6% em solução de cloreto de sódio 0,9%, dextrano 70 a 6% em solução de glicose 5%

Em uma concentração de 0,05 a 0,25 mg/ml, a ceftazidima é compatível com uma solução de diálise intraperitoneal (lactato).

Ambos os componentes mantêm a atividade, se цефтазидим adicionam aos seguintes растворам (concentração цефтазидима 4 mg/ml): hidrocortisona (hidrocortisona sódio fosfato) 1 mg/ml em solução de cloreto de sódio 0,9% ou solução de dextrose a 5%, cefuroxima (cefuroxima de sódio) 3 mg/ml em solução de cloreto de sódio 0,9%, heparina de 10 UI/ml ou 50 UI/ml em solução de cloreto de sódio 0,9%, cloreto de potássio 10 iec/l ou 40 iec/l em solução de cloreto de sódio 0,9%. Ao misturar uma solução de ceftazidima (500 mg em 1,5 ml de água para injeção) e metronidazol (500 mg/100 ml), ambos os componentes mantêm sua atividade.

Farmacologicamente incompatível com aminoglicosídeos, heparina, vancomicina. Não use solução de bicarbonato de sódio como solvente.