Aquaphoril

Aquaphoril

Xipamida

Para o tratamento da hipertensão, quer isoladamente quer como adjuvante do tratamento com fármacos anti-hipertensos.

Para utilização como diurético.

1. Tratamento da hipertensão

Dosagem:

Adulto: 1 comprimido (20 mg) por dia, numa dose única de manhã cedo. Quando se utiliza Aquaphoril em associação com outras terapêuticas antihipertensoras, deve manter-se a mesma dose de 20 mg administrada numa única dose de manhã cedo.

Filhos: Nenhuma dose recomendada.

Idoso(') Ver "Precauções".

2. Utilização como diurético

Dosagem:

Adulto: Na fase inicial do tratamento, a dose habitual é de 2 comprimidos (40 mg) por dia numa única dose de manhã cedo. Dependendo da resposta do doente, a dose pode ser reduzida para 1 comprimido por dia, quando tiver sido atingido um controlo suficiente do edema. Em casos resistentes podem ser utilizadas doses mais elevadas, até 4 comprimidos por dia (80 mg).

Filhos: Nenhuma dose recomendada.

Idoso(') Ver "Precauções".

O Aquaphoril está contra-indicado em deficiência electrolítica grave, estados de precomatose associados a cirrose hepática, insuficiência renal grave, hipersensibilidade à xipamida, doença de Addisons não tratada, hipercalcemia, hipovolemia pré-existente, hiperuricemia sintomática, gravidez e aleitamento.

Em doentes com doença hepática, a terapêutica com diuréticos tiazídicos e substâncias relacionadas pode causar encefalopatia hepática. Nesse caso, o tratamento com Aquaphoril deve ser interrompido imediatamente.

Foram notificados alguns casos de fotossensibilidade durante o uso de diuréticos tiazídicos.

Se ocorrer uma reacção de fotossensibilidade durante o tratamento, a Xipamida deve ser interrompida. Se não for possível evitar uma re-administração do tratamento, deve ser protegida a área da pele exposta à luz solar ou UVA artificial.

Em caso de abuso crônico de agentes diuréticos, um pseudo Bartter pode ocorrer.

Os doentes com intolerância hereditária à frutose, malabsorção de glucose-galactose ou intolerância à sacarose-isomaltose não devem tomar Aquaforil.

Tal como com todos os agentes antihipertensores, deve ter-se cuidado em doentes com arteriosclerose coronária grave ou cerebral.

Pode ocorrer um aumento do risco de desenvolvimento de retenção urinária em doentes com hipertrofia prostática.

Precauções para o uso do medicamento:

Balanço hidrológico e electrítico:

Nível plasmático de sódio:

O nível plasmático de sódio tem de ser controlado antes do início da terapêutica e em intervalos regulares durante o tratamento. Em princípio, uma hiponatremia com complicações muito graves pode ocorrer com qualquer tratamento diurético. Uma vez que a diminuição do nível plasmático de sódio pode inicialmente tomar um curso assintomático, é indispensável um controlo regular, os doentes idosos e os doentes com cirrose hepática têm de ser cuidadosamente monitorizados (cf. efeitos indesejáveis e sobredosagem).

Nível de potássio:

Tal como acontece com outros diuréticos, pode ocorrer hipocaliemia durante a terapêutica a longo prazo com xipamida. Os electrólitos séricos (em particular potássio, sódio, cálcio), bicarbonato, creatinina, ureia, ácido úrico e açúcar no sangue devem ser controlados regularmente. Pode tornar-se necessária substituição de potássio, particularmente em doentes idosos com ingestão insuficiente de potássio.

A redução do nível de potássio até hipocaliemia representa o principal risco de tratamento com diuréticos tiazídicos e fármacos estreitamente relacionados. A ocorrência de hipocaliemia (nível plasmático de potássio < 3.4 mmol / l) Tem de ser evitado em particular em caso de perda de líquidos maior (e.g. devido a vómitos, diarreia ou sudação intensiva) e em grupos de risco, a.e. em doentes idosos e/ou subnutridos e/ou em doentes em tratamento com multidrogas, bem como em doentes com cirrose hepática e formação de oedemas ou ascites, além disso em doentes com doença cardíaca coronária e doentes com insuficiência cardíaca. Neste grupo de doentes, a hipocaliemia também irá aumentar a cardiotoxicidade dos glicosídeos cardíacos e o risco de disritmia cardíaca.

A hipovolemia ou desidratação, bem como as principais alterações electrolíticas ou perturbações na balança ácido-base, têm de ser ajustadas. Isto pode requerer uma interrupção temporária do tratamento com xipamida.

As pessoas com deficiência congénita ou iatrogénica adquiriram um grau prolongado de intervalo QT também entre o grupo de doentes de alto risco. A presença de hipocaliemia e bradicardia promoverá então a ocorrência de arritmia grave, em particular a possível torsade de pointes letais (taquicardia ventricular polimórfica).

Todos os casos acima mencionados, requerem controle frequente do nível de potássio, iniciando o primeiro controle durante a primeira semana após o início da terapêutica. A hipocaliemia tem de ser ajustada.

Nível plasmático de cálcio:

O tratamento com diuréticos tiazídicos e fármacos relacionados pode causar uma redução da excreção de cálcio na urina e um pequeno aumento temporário dos níveis plasmáticos de cálcio. Pode ter ocorrido uma hipercalcemia manifesta devido a um hiperparatiroidismo não descoberto anterior.

Antes de um possível exame da função da glândula paratiróide, a terapêutica com xipamida tem de ser interrompida.

Nível de açúcar no sangue:

Especialmente em doentes diabéticos com hipocaliemia concomitante, os níveis de açúcar no sangue têm de ser cuidadosamente monitorizados.

Nível de ácido úrico:

Os doentes com hiperuricemia podem apresentar uma tendência aumentada para a artrite gotosa aguda.

Função Renal e diuréticos:

As substâncias relacionadas com o ad tiazídico só são plenamente eficazes com a função renal normal ou, no máximo, com uma ligeira diminuição da função renal (níveis séricos de creatinina <25 mg/l ou <220¼mol/l em adultos). Em doentes idosos, este valor da creatinina sérica tem de ser ajustado de acordo com a idade, o peso e o sexo do respectivo doente.

A hipovolemia causada pela perda de água e sódio relacionada com os diuréticos no início da terapêutica resulta numa diminuição na filtração glomerular. Isto pode causar um aumento do azoto ureico sérico (BUN) e da creatinina sérica. Esta insuficiência renal funcional temporária permanece sem quaisquer consequências em pessoas saudáveis renais, mas pode agravar uma insuficiência renal pré-existente.

Em caso de descompensação resistente à terapêutica no equilíbrio electrolítico, a terapêutica deve ser interrompida.

A xipamida pode causar tonturas e perturbações electrolíticas que podem afectar a concentração ou o estado de alerta do doente e podem afectar a sua capacidade para conduzir ou utilizar máquinas com segurança. Isto aplica-se particularmente no início do tratamento ou alterações na dose. Se for afectado, os doentes não devem conduzir ou utilizar máquinas.

Com diuréticos tiazídicos e fármacos relacionados com estes, incluindo a xipamida, podem ocorrer os seguintes efeitos indesejáveis. No que respeita aos parâmetros clínicos e químicos, a maioria dos efeitos indesejáveis são dependentes da dose.

Em caso de diurese excessiva, a hemoconcentração pode ocorrer como resultado de hipovolemia, bem como convulsões, sonolência, estado confusional e colapso circulatório em casos raros.

Raramente podem ocorrer reacções anafilactóides.

Uma diabetes mellitus latente pode manifestar-se. Em doentes com diabetes mellitus, os níveis de glucose podem aumentar.

Com doses elevadas, o risco de trombose e embolia aumenta, particularmente com patologias venosas anteriores.

Os acontecimentos adversos estão listados abaixo por classes de sistemas de órgãos e frequência. As frequências são definidas como: muito comum (>1/l0), comum (>1/100 e <1/10), incomum (>1/1000 e <1/100), raros (> 1/10 000 e <1/1000) e muito raro (<1/10,000), incluindo relatos isolados, não conhecidos (não podem ser estimados a partir dos dados disponíveis).

Doenças do sangue e do sistema linfático

Raro: Trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, anemia aplástica (interrupção da terapêutica)

Alterações do metabolismo e da nutrição

Raro: Hiperlipidemia

Perturbações do foro psiquiátrico

Comum: Letargia, ansiedade, agitação

Doenças do sistema nervoso

Comum: Cefaleias, tonturas, boca seca, fadiga, sudação

Operações oculares

Raro: Perturbações visuais menores, agravamento da miopia existente (interrupção da terapêutica)

Cardiopatias

Comum: Palpitacao

Vasculopatias

Comum: Hipotensão ortostática

Doenças gastrointestinais

Comum: Desconforto abdominal superior, cãibras dor abdominal, diarreia, obstipação

Raro: Pancreatite hemorrágica (descontinuação da terapêutica)

Afecções hepatobiliares

Raro: Colecistite aguda no caso ou colelitíase pré-existente (interrupção da terapêutica)

Raro: Icterícia (icterícia))

Operações dos tecidos cutâneos e subcutâneas

Incomum: Reacções de fotosensibilidade alopécia

Raro: Reacções cutâneas alérgicas (prurido, eritema, urticária) (suspensão da terapêutica)

Operações musculosqueléticas e dos tecidos conjugativos

Comum: Espasmos/cãibras musculares

Doenças renais e urinarias

Comum: Hipocaliemia que pode tornar-se aparente com sintomas tais como náuseas, vómitos, alterações no ECG, aumento da sensibilidade aos glicosidos, arritmia ou hipotonia dos músculos esqueléticos.

Comum: Perturbações nos electrólitos e equilíbrio hídrico, tais como desidratação, hiponatremia, hipomagnesemia, alcalose hipoclorémica. Aumento reversível das substâncias azotadas excretadas na urina (ureia, creatinina), particularmente no início do tratamento. Aumento do nível sérico de ácido úrico e desencadeamento da artrite gotosa aguda em doentes predispostos.

Raro: Nefrite intersticial aguda.

A terapêutica deve ser interrompida em caso de:

- alterações resistentes à terapêutica no equilíbrio electrolítico

- perturbações regulatórias ortostáticas

- reacções de hipersensibilidade

- queixas gastrointestinais distintas

- perturbações do sistema nervoso central

- pancreatite

- alterações na contagem sanguínea (anemia, leucopenia, trombocitopenia)

- colecistite aguda

- ocorrência de vasculite

- agravamento da miopia existente

Notificação de suspeições de acções adversas

A notificação de suspeitas de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar quaisquer suspeitas de reacções adversas através do sistema de cartões amarelos em:

www.mhra.gov.uk/yellowcard

Não existe antídoto específico para a xipamida. As intoxicações agudas expressam-se especialmente com distúrbios nos electrólitos e equilíbrio de fluidos (hiponatremia, hipocaliemia). Sintomas clínicos, tais como náuseas, vómitos, queda da pressão arterial, convulsões, tonturas, sonolência, estado confusional, poliúria ou oligúria e anúria (devido à hipovolemia) podem ocorrer.

Procedimentos de emergência: desintoxicação através da administração de carvão activado, restauração subsequente de um equilíbrio normal de água e electrólitos num centro especializado.

A lavagem gástrica ou a emese induzida podem prevenir uma maior absorção. Devem ser tomadas medidas gerais para manter a pressão arterial, restabelecer o volume sanguíneo e corrigir o desequilíbrio electrolítico através de uma perfusão intravenosa adequada, conforme necessário.

A xipamida é um diurético anti-hipertensivo que não pode ser caracterizado farmacologicamente nem como tiazídico nem como diurético do ciclo específico. Embora estruturalmente semelhante à clortalidona, tem um perfil farmacológico marcadamente diferente com o seu principal efeito diurético exercido na secção distal do nefron.

Como diurético, a xipamida demonstrou ser tão eficaz como a frusemida em termos de produção diária de urina, mas tem uma acção mais gradual e prolongada.

Após a administração oral única de 20 mg de xipamida, as concentrações plasmáticas máximas de até 3 µg/ml ocorrem dentro de 1 hora. A biodisponibilidade absoluta após administração oral é de cerca de 73%.

A xipamida liga-se fortemente às proteínas plasmáticas e tem um volume de distribuições de cerca de 10 litros. Após administração oral ou i. v., a eliminação aparente t½ é da ordem de 5-8 h. cerca de 90% de uma dose oral ou i. v. é excretada na urina, sendo 50% da dose eliminada na urina inalterada e mais 30% como o glucuronido 0-0.

Irrelevante.

Desconhecidas.

Irrelevante.

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