Zolmitriptan

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Zolmitriptan

選択されたフォーム

アクション方法: Analgesic, Antimigraine

治療オプション: Headache, Migraine

医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Zolmitriptanの概要

ゾルミトリプタンとはどのような薬ですか?

ゾルミトリプタンは、トリプタン系薬剤に分類される単一成分の合成処方薬です。薬理学上の正式な分類は「選択的セロトニン5-HT1B/1D受容体作動薬」であり、片頭痛治療に特化した作用を持っています。

薬理学的な研究により、ゾルミトリプタンは未変化体(服用したそのままの形態)で作用するだけでなく、体内で代謝されて「N-デスメチルゾルミトリプタン」という強力な活性代謝物へと変化し、それがさらに全体の効果に寄与するという特徴があることが裏付けられています。この二重の作用機序は、本剤の設計における重要な特徴です。


有効成分と剤形

有効成分はゾルミトリプタンのみであり、患者の症状緩和を最大化するために3つの異なる剤形が製造されています。これには、一般的な経口錠剤口腔内崩壊錠(ODT)、および点鼻液が含まれます。

点鼻液という投与経路の存在は、経口投与に代わる速効性の選択肢として非常に有用です。これは、片頭痛の発作中に激しい吐き気や嘔吐を伴う患者にとって重要です。このように剤形が多様であることで、症状の現れ方によって飲み込みが困難な状況でも、迅速かつ確実に薬剤を投与することが可能になります。


主な目的:片頭痛の急性期症状の緩和

ゾルミトリプタンの主な治療目的は、前兆の有無にかかわらず、発症した片頭痛発作を急性期に治療することです。この薬は、拡張した脳内の特定の血管を収縮(血管収縮)させ、三叉神経系を介した痛み信号の伝達を鎮めることによって作用します。臨床的には、この標的を絞ったアプローチは頭痛やそれに付随する諸症状を迅速に和らげる効果が認められており、片頭痛の頓伏療法において不可欠な薬剤の一つとされています。

Zolmitriptanで起こり得る副作用

起こりうる副反応と安全性に関する情報

ゾルミトリプタンの公式な安全性文書では、発生頻度や影響を受ける身体系に基づき、有害反応と特定の用法上の制約が詳細に記載されています。安全性情報は、「一般的(頻回)」、「比較的まれ」、「まれ」のカテゴリーに分類されています。

一般的な有害反応

一般的(Common)に分類される反応は、神経系や局所的な感覚に関連することが多く、これには、めまい、傾眠(眠気)、感覚異常(チクチク感や刺すような痛み)、および首、喉、顎における痛み、締め付け感、または圧迫感などが含まれます。これらの局所的な感覚は通常、投与直後に発生しますが、多くの場合、心疾患に起因するものではありません。また、無力症(倦怠感)や吐き気といった全身症状もしばしば報告されています。

重篤な有害反応と制約

製品ラベルには、まれではあるものの臨床的に重大な重篤な有害反応が記録されており、これらは主に薬剤の血管収縮作用に関連しています。具体的には、心筋虚血心筋梗塞、生命を脅かす心律動障害(不整脈)、および脳血管障害(脳卒中など)が含まれます。また、特に他のセロトニン作動性薬剤と併用した場合のセロトニン症候群のリスクも文書化されています。

さらに、高齢者(65歳以上)や重度の肝機能障害がある患者などの特定のハイリスク群では、リスクの増大や薬剤濃度の変化が生じる可能性があるため、通常、使用は推奨されません。このほか、頻繁かつ長期的な使用に関連して、薬剤乱用頭痛のリスクがあることも記録されています。

過量投与および緊急時の対応

ゾルミトリプタンの過量投与:緊急時の対応と注意点

ゾルミトリプタンの過量投与に関する公式な規制プロファイルは、急性過量投与の臨床経験が限られていることから、重度の中毒症状に対する規定の支持療法に焦点を当てています。重度の中毒の兆候が見られる場合には、迅速な医学的処置が必要となります。

項目 公式な規制上の記載内容
記録されている過量投与の症状 過量投与の文脈で記録されている唯一の具体的な臨床症状は、鎮静作用です。これは、ゾルミトリプタン50mgを単回経口投与された例で一般的に見られました。
緊急時の対応に関する声明 重度の中毒の場合には、集中治療の手続きが推奨されます。これには、気道の確保と維持適切な酸素補給と換気の確保、および循環器系のモニタリングとサポートが含まれます。

過量投与時の管理プロファイル

分類 公式な規制上の記載内容
解毒剤の有無 ゾルミトリプタンの効果を消失させるための特異的な解毒剤は存在しません
モニタリングと観察 過量投与後、患者は薬剤の消失半減期に基づき、少なくとも15時間、あるいはすべての症状や兆候が完全に消失するまでモニタリングを受ける必要があります。なお、血液透析または腹膜透析がゾルミトリプタンの血漿中濃度にどのような影響を及ぼすかは不明です。

過量投与プロファイルに関する総括:

規制文書では、規定の集中支持療法を用いて重度の中毒を管理するための迅速な医療受診の重要性を強調することで、過量投与時のプロファイルを定義しています。特異的な解毒剤が存在しないため、治療は長期の循環器モニタリングを含むこれらの支持療法に全面的に依存します。鎮静などの臨床症状が完全に解消するまで、少なくとも15時間の義務的な観察期間が必要です。

Zolmitriptanの治療上の用途

ゾルミトリプタンの主な適応と効果:どのような症状に用いられますか?

ゾルミトリプタンは、主に頭痛の急性期管理、具体的にはすでに始まっている片頭痛発作の治療という治療領域で一般的に用いられる薬剤です。激しい拍動性の頭痛や、それに付随する一連の症状に対処するために使用されます。

主な用途は、前兆を伴う片頭痛および前兆を伴わない片頭痛の急激な痛みの管理です。臨床現場では、症状が増悪し、特に中等度から重度の痛みに対して適切な症状管理が必要とされる際によく用いられます。さらに、本剤は周期的な月経時片頭痛などの反復的またはエピソード的な発症状況にも関連し、群発頭痛のような片頭痛以外の重度の神経血管性頭痛における対症療法の一部として用いられることもあります。

「この薬剤は、日常生活の快適さを妨げるような症状を和らげることに寄与します。」

頭痛そのものに加えて、ゾルミトリプタンは強烈な、あるいは日常生活を阻害するような諸症状の管理にも用いられます。これには、光や音に対する感覚過敏の緩和や、吐き気や嘔吐を含む付随的な消化器系の不快感の管理が含まれます。症状が日常の活動に支障をきたす際に対症的な緩和を提供し、患者が症状の変動により安定して対処できるよう助けます。また、その使用は持続的な治療メリットとも関連しており、症状の早期再発の頻度を抑えることにも役立つ場合があります。


クイックファクト:感覚過敏へのサポート

本剤は、頭痛の急性期に多く伴う光恐怖症(光過敏)や音恐怖症(音過敏)といった症状の緩和に関連しています。

使用適格性および使用上の制限

ゾルミトリプタンを使用できる方・できない方

ゾルミトリプタンの使用適格性は、主に心血管系の健康状態や併用薬に関連する規制基準によって厳格に定められています。本剤の使用は、原則として成人(18歳以上)を対象としています。

使用できない方(禁忌) 使用適格性の制限(推奨されない方)
虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症など)の既往がある方 12歳未満の子供(安全性・有効性が未確立)
脳卒中TIA、または脳底型・家族性片麻痺性片頭痛の既往がある方 65歳以上の高齢者(安全性・有効性が未確立)
管理不十分な高血圧、または重症高血圧の方 妊娠中・授乳中の方(治療上の有益性がリスクを上回る場合のみ検討)
24時間以内に他のトリプタン系薬剤またはエルゴタミン製剤を使用した方 重度の肝機能障害がある方(減量が必要。一部の剤形は非推奨)
2週間以内MAO-A阻害薬を使用した方 経口錠剤を使用する12歳から17歳の青少年(有効性が未確立)

複数の心血管リスク要因を持つ患者は、初回使用前に心機能の評価を受ける必要があります。また、中等度から重度の肝機能障害がある方は、薬剤の消失(クリアランス)が低下するため使用適格性が厳しく制限されており、1日の最大用量の制限が必要となります。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の薬剤や製品との相互作用について

ゾルミトリプタンの相互作用プロファイルは、相加的な影響によりリスクが生じる組み合わせや、体内での薬剤濃度を変化させる物質を中心に構成されています。特定の医薬品については、併用が正式に禁じられています(併用禁忌)。これには、持続的な血管痙攣のリスクがあるエルゴタミン含有製剤や、血管収縮作用のリスクが重複する他の5-HT1B/1D受容体作動薬(トリプタン系薬剤)が含まれます。また、ゾルミトリプタンおよびその活性代謝物の全身曝露量を著しく上昇させるため、モノアミン酸化酵素A(MAO-A)阻害薬との併用も禁忌とされています。

薬力学的な相互作用としては、SSRIやSNRIなどの他のセロトニン作動性薬剤と組み合わせた場合にセロトニン症候群を引き起こすリスクがあることが報告されています。

薬剤の投与に関しては、厳格な「投与間隔のルール」を守る必要があります。他のトリプタン系薬剤またはエルゴタミン誘導体を使用した後は、24時間以内にゾルミトリプタンを投与してはなりません。

薬物動態学的な相互作用は、薬剤の濃度を正式に変化させます。例えば、一般的なP450阻害薬であるシメチジンは、ゾルミトリプタンとその活性代謝物の血中濃度(AUC)を約2倍に上昇させることが記録されています。ベータ遮断薬であるプロプラノロールも、ゾルミトリプタンのAUCを約1.5倍上昇させます。その結果、シメチジンと併用する場合の最大用量には制限が設けられています。さらに、薬剤の消失能力(クリアランス)の変化により、中等度または重度の肝機能障害がある患者についても、24時間以内の経口最大用量は正式に5mgまでに制限されています。

作用機序

ゾルミトリプタンの作用機序:どのように体に働きかけますか?

ゾルミトリプタンの作用は、特定のセロトニン受容体(5-HT1Bおよび5-HT1D)に対する選択的な作動薬(アゴニスト)としての働きを基本としており、三叉神経血管系に対する二重の調節作用を引き起こします。また、活性代謝物であるN-デスメチルゾルミトリプタンもこの機序に寄与しています。この代謝物は未変化体よりも受容体への親和性が高く、半減期も長いため、標的への持続的な作用をサポートする役割を担っています。


血管と神経への二つのアプローチ

頭蓋外の動脈にある5-HT1B受容体が活性化されると、血管収縮を促す一連の反応が始まり、異常に拡張した血管が収縮します。これと同時に、三叉神経末端の5-HT1D受容体が活性化されることで、CGRPなどの炎症性ニューロペプチドの放出が機能的に抑制されます。

この働きにより、神経原性炎症や痛み信号(侵害受容信号)の伝達を招く連鎖が調節されます。このように、三叉神経血管系内における「血管の収縮」と「神経の抑制」という2つの独立したメカニズムが同時に機能することで、三叉神経血管系のフィードバックループを調節するという生理学的な変化がもたらされます。

用法・用量に関する情報

ゾルミトリプタンの服用・使用方法

ゾルミトリプタンは、すでに発症している片頭痛発作に対する「急性期の間欠的治療」を目的として投与される薬剤です。予防(未然に防ぐこと)を目的とした使用には適していないことが公式に確認されています。本剤には、承認された3つの投与経路(剤形)があります。これには、経口錠剤口腔内崩壊錠(ODT)、および点鼻液が含まれます。経口錠剤は食事の時間に関係なく服用可能です。口腔内崩壊錠は、錠剤を舌の上に乗せて唾液で溶かして服用する仕組みであり、水などの液体を必要としません。

使用上の基本原則は、片頭痛による頭痛が始まった後、できるだけ早い段階で用量を投与することです。頭痛が一部解消した後に再発した場合は、2回目の投与を行うことができますが、その際は必ず初回の投与から少なくとも2時間以上の間隔を空ける必要があります。

服用・投与の基準(成人)

投与項目 成人の規制ガイドライン
標準的な初回用量 2.5mg(または経口で1.25mg)
1回の最大用量 5mg(すべての剤形)
24時間以内の最大合計量 10mg(2回分以内)
再投与までの間隔 2時間以上

特定の背景を持つ方には、固有の制約が適用されます。中等度から重度の肝機能障害がある患者については、公式な規定により減量が定められています。経口錠剤の場合、初回用量は1.25mg(2.5mg錠を分割して服用)とし、24時間以内の総用量は5mgを超えてはなりません。口腔内崩壊錠や点鼻液では、この減量された初回用量を正確に服用することが困難なため、通常、この対象となる方への初期使用は推奨されません。また、65歳以上の高齢者については、安全性および有効性の評価が十分になされていないため、使用は推奨されていません。

最新の臨床エビデンス

ゾルミトリプタンの研究エビデンスと臨床試験の概要


成人における片頭痛の急性期治療のエビデンス(経口剤および点鼻液)

ゾルミトリプタンの研究データは、成人の片頭痛発作の急性期治療を対象とした複数の大規模なランダム化比較試験(RCT)に基づいています。これらの短期試験は、症状が変動する、あるいは不安定な状況下で実施され、通常は中等度から重度の強さの片頭痛発作を1回治療する患者に焦点を当てて行われました。研究では、短期的またはエピソード的な症状のパターンを評価する試験において、経口剤や点鼻液といった異なる剤形が評価され、主にプラセボ(偽薬)との比較が行われました。

研究で調査された身体的不快感に関する主な評価項目は、投与後2時間以内などの規定された短期間における疼痛の状態頭痛の重症度の測定でした。また、吐き気、嘔吐、光過敏および音過敏など、片頭痛に伴う一般的な随伴症状の解消についてもモニタリングが行われました。試験結果は、薬剤投与群とプラセボ群の間で、これらの短期的な評価項目を達成した人々の割合について観察された傾向を記述しています。また、ゾルミトリプタンを他の急性期治療薬と併用した試験も行われており、同様の短期的症状のパターンに注目して調査されています。ただし、これらの設定から得られたエビデンスは一部の研究で観察されたものであり、個々の患者における反応を決定付けるものではありません。

12〜17歳の青少年における使用のエビデンス

12歳から17歳の青少年を対象とした特定の研究では、片頭痛の急性期発作における点鼻液の処方に焦点が当てられました。これらの研究は対照臨床試験として構築されており、一部の研究では、この年齢層特有の課題に対応するために特殊な設計を用いて短期的な症状の変化を調査しています。

青少年を対象とした試験で評価された項目

これらの試験では、疼痛の状態や頭痛の重症度といった核心的な指標とともに、この年齢層の日常生活の機能や活動レベルを反映する項目も調査されました。参加者が治療後に通常の活動を再開できたかどうかが検討され、投与後1時間および2時間時点での痛みや随伴症状の緩和を達成した青少年の割合が報告されています。なお、プラセボ群において高い改善率(レスポンスレート)が見られたことが、結果の解釈を複雑にしている点も指摘されています。

研究における課題と不確実な要素

既存の研究は必要な基礎知識を提供するものですが、他の多くのエビデンスと同様に、その適用範囲には限界や空白が存在します。慢性片頭痛の複雑な全体像や、初期の急性期治療を超えた使用パターンを検討する場合、エビデンスは限定的です。また、主要な試験で設定されている観察期間は短いため、長期的な影響については十分に確立されていません。もう一つの重要な限界は、試験の参加者が厳選されていることが多く、研究グループで観察された傾向が、個々の患者においても同様に現れるかどうかは判断できないという点です。

よくある質問(FAQ)

ゾルミトリプタンに関するよくある質問(FAQ)

Q: ゾルミトリプタンは片頭痛に対してどのくらい早く効き始めますか?

A: 点鼻液製剤の研究では、投与後10分から30分という早い段階で頭痛の緩和傾向が示されています。臨床研究では通常、投与後2時間を頭痛に対する反応を測定する主要な時点として評価しています。

Q: ゾルミトリプタンの効果は通常どのくらい持続しますか?

A: 公式の薬理情報によると、ゾルミトリプタンおよびその活性代謝物の平均消失半減期は約3時間です。公式ガイドラインでは、追加の用量を服用するまでに少なくとも2時間の間隔を空けることが義務付けられています。

Q: ゾルミトリプタンの服用中にコーヒーを飲んでも大丈夫ですか?

A: 規制文書によると、カフェインを用いた相互作用試験では、ゾルミトリプタンの曝露量に臨床的に意味のある変化は見られませんでした。ただし、緑茶抽出物が薬剤の体内処理プロセスに影響を与える可能性が指摘されています。

Q: ナプロキセンのような痛み止めと一緒にゾルミトリプタンを服用できますか?

A: 規制上の薬物情報では、ナプロキセンやイブプロフェンなどの一般的な非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)について、ゾルミトリプタンやその活性代謝物の体内濃度を変化させる相互作用因子としては記載されていません。

Q: 服用後にめまいや眠気を感じるのは普通ですか?

A: 公式の安全性文書では、めまいや眠気(傾眠)をゾルミトリプタン服用者に報告されている一般的な副作用として分類しています。これらの症状は臨床試験で一般的に報告されています。

Q: トリプタン系の薬を服用した後、なぜ胸の締め付け感を感じる人がいるのですか?

A: 安全性文書には、胸、首、顎の痛み、締め付け感、または圧迫感が一般的な副作用として記載されています。これらの感覚は通常、心臓由来のものではなく、血管や神経に対する薬剤本来の作用機序に関連しているとされています。

Q: ゾルミトリプタン服用後の運転について、一般的な推奨事項は何ですか?

A: めまいや眠気を引き起こす可能性があるため、薬剤が自分にどのような影響を与えるかが判明するまで、機械の操作や運転を控えるよう警告されています。

Q: ゾルミトリプタンはイブプロフェンと同じ種類の薬ですか?

A: いいえ。ゾルミトリプタンは「トリプタン系薬剤」に分類され、片頭痛発作の急性期治療に使用される選択的セロトニン受容体作動薬です。対照的に、イブプロフェンは痛みや炎症に使用される非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)に分類されます。

Q: ゾルミトリプタンで頭痛が完全に治まらない場合は、どういう意味がありますか?

A: 公式ガイダンスは、効果が部分的である場合を考慮して作成されています。1日の用量制限が守られていることを前提に、義務付けられている最低2時間の間隔を空けた後であれば、追加の用量を服用できるとされています。

Q: ゾルミトリプタンの効果が切れたときに、頭痛が起こることはありますか?

A: 公式ラベルには、ゾルミトリプタンや他の急性期頭痛薬を頻繁または長期間使用すると、「薬剤乱用頭痛(MOH)」と呼ばれる合併症につながる可能性があるという警告が含まれています。

Q: ゾルミトリプタンを使用する際、避けるべき特定の食べ物はありますか?

A: 公式の規制情報では、ゾルミトリプタンの経口剤は食事の有無にかかわらず服用できるとされています。一般的に食事の影響は受けませんが、緑茶抽出物に関する別途の注意が示されています。

Q: ゾルミトリプタンは片頭痛の予防に使用できますか?

A: いいえ。ゾルミトリプタンはすでに始まってしまった片頭痛発作の「急性期の間欠的治療」を目的としています。予防目的での使用は適応されていません。

Q: ゾルミトリプタンは処方箋なしで購入できますか?

A: ゾルミトリプタンは、ほとんどの市場において処方薬です。薬剤を入手するには資格を持つ医療提供者による処方箋が必要であり、一般の購入はできません。

Q: ゾルミトリプタンを服用できる人の年齢制限はありますか?

A: 経口錠剤の使用は、一般的に成人(18歳以上)を対象としています。12歳未満の子供および65歳以上の高齢者については、安全性と有効性の評価が不足しているため、公式な制限が設けられています。

Q: ゾルミトリプタンを頻繁に使用することによる長期的な副作用は記録されていますか?

A: 初期試験の観察期間を超えた長期的な影響は完全には確立されていないとされていますが、頻繁な長期使用に関連するリスクとして「薬剤乱用頭痛」が記録されています。

Q: ゾルミトリプタンはホルモン避妊薬と相互作用しますか?

A: はい。経口避妊薬との併用により、ゾルミトリプタンの全身曝露量が増加する可能性があることが示されています。これは、避妊薬が薬剤の代謝プロセスに影響を与える薬物動態学的な相互作用です。

Q: ハーブサプリメントを摂取している場合、相互作用する可能性はありますか?

A: セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)を含む製剤との併用は、特定の副作用を増強させる可能性があるため、一般的に推奨されていません。

Q: ゾルミトリプタンに依存性や習慣性はありますか?

A: 公式の安全警告では、「薬剤乱用頭痛(MOH)」のリスクに焦点が当てられています。これは、症状緩和のために急性期片頭痛薬を頻繁に使用することに関連するリスクです。

Q: 肝臓に問題がある場合、ゾルミトリプタンの服用について何を知っておくべきですか?

A: 中等度から重度の肝機能障害がある場合、初回用量の減量と厳格な総用量制限が義務付けられています。口腔内崩壊錠(ODT)や点鼻液の使用は一般的に制限されています。

Q: 男性と女性でゾルミトリプタンの使用方法に違いはありますか?

A: 一般的な用量の推奨事項は男女共通です。ただし、女性による経口避妊薬の使用が薬剤の全身曝露量を増加させる可能性があるという相互作用が指摘されています。

Q: ゾルミトリプタンは時間の経過とともに効果がなくなりますか?

A: 効果が低下する現象は、「薬剤乱用頭痛(MOH)」のリスクと関連しています。頻繁な長期使用が頭痛症状の悪化パターンを招く可能性が示されています。

Q: 腎臓に疾患がある人でもゾルミトリプタンを安全に使用できますか?

A: 重度の腎機能障害がある人において、体内クリアランスが低下することが示されています。厳格な用量調節は義務付けられていませんが、慎重に使用することが示唆されています。

Q: ゾルミトリプタンの作用機序は公式文献で明確に定義されていますか?

A: はい。三叉神経血管系内の特定のセロトニン受容体(5-HT1Bおよび5-HT1D)に対する「選択的作動薬」として定義されています。これにより、血管の収縮と痛み信号の抑制がもたらされます。

Q: ゾルミトリプタンが前兆のある片頭痛に有効であるという研究はありますか?

A: はい。ゾルミトリプタンは、前兆のある片頭痛、および前兆のない片頭痛の両方を含む片頭痛発作の急性期治療を目的としています。

Q: 片頭痛の早い段階でゾルミトリプタンを服用することが重要なのはなぜですか?

A: 規制上の原則は、頭痛が始まった後、できるだけ早い段階で投与することです。これは投与後1〜2時間以内の短期的な結果を評価した臨床研究とも一致しています。

Q: 脳卒中の既往がある人がゾルミトリプタンを使用する場合、どのような注意が必要ですか?

A: 脳卒中、一過性脳虚血発作(TIA)、または脳底型・家族性片麻痺性片頭痛の既往がある方への使用は、正式に禁忌とされています。これは薬剤の血管収縮作用による制限です。

Q: 公式文書に、ゾルミトリプタンが視力に影響を与える可能性についての記載はありますか?

A: 視界のかすみなどの視覚障害が、報告されているあまり一般的ではない副作用として記載されています。

Zolmitriptanの保管および廃棄方法

ゾルミトリプタンの保管および廃棄要件

ゾルミトリプタンの錠剤および口腔内崩壊錠(ODT)は、管理された室温、具体的には20℃から25℃(68°Fから77°F)の間で保管する必要があります。薬剤は元の容器に入れ、蓋をしっかりと閉めた状態で、光と湿気の両方から保護して保管してください。子供の安全を守るため、すべての剤形のゾルミトリプタンは子供の手の届かない場所に保管しなければなりません。


取り扱いと廃棄

口腔内崩壊錠(ODT)は、使用する直前までブリスターパックから取り出さないでください。パックから取り出したものの使用しなかった錠剤は、処分する必要があります。期限切れの薬剤や不要になった薬剤の廃棄については、公的なガイドラインに従ってください。ゾルミトリプタンは、トイレに流すべき薬剤のリストには含まれていないため、廃棄の際は薬剤回収プログラムを利用するか、家庭ごみとして捨てる前に好ましくない物質と混ぜてから廃棄するようにしてください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

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