コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:24.03.2022
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-うっ血性心不全に関連する浮腫。
-重度の心不全(NYHA III-IV)。
-耐性高血圧の治療におけるアジュバントとして。
-ネフローゼ症候群。
-腹水および浮腫を伴う肝臓の肝硬変。
-原発性高アルドステロン症(コン症候群)の診断と治療。
子供は小児科医の指導の下でのみ治療されるべきです。. 小児データは限られています。
-うっ血性心不全。
-腹水および浮腫を伴う肝臓の肝硬変。
-悪性の腹水。
-ネフローゼ症候群。
-原発性アルドステロン症の診断と治療。.
子供は小児科医の指導の下でのみ治療されるべきです。. 小児データは限られています。.
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ポソロジー。
大人。
投与量は、状態と必要な利尿の程度に応じて個別に決定する必要があります。. 1日あたり最大100 mgの投与量は、単回投与または分割投与で投与できます。.
うっ血性心不全の浮腫。
浮腫の治療には、100 mgキセナロンの最初の1日量が推奨されます。浮腫は、単回または分割された用量で投与されますが、1日25〜200 mgです。. 維持量は個別に決定する必要があります。.
重度の心不全(NYHAクラスIII-IV)。
血清カリウムが5.0 mEq / Lで血清クレアチニンが2.5 mg / dL(221 ⁇ mol/ L)の場合、標準療法による治療は1日1回、Xenalon 25 mgの用量で開始する必要があります。.
耐性高血圧。
Xenalonの開始用量は、単回投与で毎日25 mgです。最低有効量を見つけ、1日100 mg以上の用量に徐々に滴定します。.
ネフローゼ症候群。
通常の用量は100-200mg /日です。. Xenalonは抗炎症性であることが示されていないか、基本的な病理学的プロセスに影響を与えていません。. グルココルチコイド自体が十分に効果的でない場合にのみ、その使用が推奨されます。.
腹水および浮腫を伴う肝硬変。
開始用量は1日あたり100〜200 mgです。. na + / K +比に基づく。. 200 mgのキセナロンに対する反応が最初の2週間以内に不十分な場合は、フロセミドが追加され、キセナロンの用量が1日あたり400 mgに徐々に増加します。. 維持量は個別に決定する必要があります。.
一次アルドステロン症の診断と治療。
原発性高アルドステロン症が疑われる場合、キセナロンは100〜150 mgの用量で投与されます。, または毎日400 mgまで投与。. 強い利尿作用と降圧効果が迅速に使用される場合、これはアルドステロン産生の増加を明確に示しています。. この場合、100〜150 mgを手術前に3〜5週間毎日投与します。. 手術が選択肢でない場合、この用量は血圧とカリウム値を正常なレベルに保つのに十分であることがよくあります。. 例外的なケースでは、より高い用量が必要ですが、可能な限り低い用量を見つける必要があります。.
小児集団。
最初の1日量は、分割された用量で体重1キログラムあたり1〜3 mgのキセナロンでなければなりません。. 投与量は反応と耐性に基づいて調整する必要があります。. 錠剤は粉砕または粉砕してから水に懸 ⁇ し、服用しやすくします。.
子供は小児科医の指導の下でのみ治療されるべきです。. 小児データは限られています。.
高齢者。
可能な限り低い用量で治療を開始し、最適な効果が得られるまで高用量で滴定することをお勧めします。. 特に腎機能障害については注意が必要です。.
適用方法。
錠剤は食事と一緒に服用してください。. 100 mgを超える1日量は、いくつかの分割用量で投与する必要があります。.
ポソロジー。
大人。
浮腫を伴ううっ血性心不全。
浮腫の治療には、1日25 mgから200 mgの浮腫の治療に、1回または一部の用量で100 mgのスピロノラクトンの初期1日量が推奨されます。. 維持量は個別に決定する必要があります。.
重度の心不全(ニューヨーク心臓協会クラスIII-IV)。
<)、血清カリウムが5.0 mEq / Lで血清クレアチニンが2.5 mg / dLの場合、標準治療と組み合わせた治療は、1日1回スピロノラクトン25 mgの用量で開始する必要があります。腹水および浮腫を伴う肝硬変。
尿Naの場合。+ / K+ 比率は1.0、100 mg /日を超えています。. 比率が1.0未満の場合、200 mg /日から400 mg /日。. 維持量は個別に決定する必要があります。.
悪性の腹水。
開始用量は通常100 mg /日から200 mg /日です。. 重症の場合、用量は徐々に400 mg /日に増やすことができます。. 浮腫をチェックする場合は、維持量を個別に決定する必要があります。.
ネフローゼ症候群。
通常の用量100 mg /日から200 mg /日。. スピロノラクトンは抗炎症性であるか、基本的な病理学的プロセスに影響を与えることは示されていません。. グルココルチコイド自体が十分に効果的でない場合にのみ、その使用が推奨されます。.
一次アルドステロン症の診断と治療。
アルダクトンは、患者が通常の食事をしている間に一次高アルドステロン症の推定証拠を提供する最初の診断手段として使用できます。.
長期試験:アルダクトンは、400 mgの1日量で3〜4週間投与されます。. 低カリウム血症と高血圧を修正することは、原発性高アルドステロン症の診断の推定証拠を提供します。.
短期試験:アルダクトンは400 mgの1日量で4日間投与されます。. アルダクトンの投与中に血清カリウムが増加したが、アルダクトンが中止されると減少した場合、一次高アルドステロン症の推定診断を検討する必要があります。.
超アルドステロン症の診断がより明確な試験手順によって行われた後、アルダクトンを1日100 mg〜400 mgの用量で投与して、手術に備えることができます。. 手術に適さないと考えられる患者では、アルダクトンは、個々の患者に指定された最低有効量で長期維持療法に使用できます。.
古い。
最低用量で治療を開始し、必要に応じて、最大の利益を達成するために上方に滴定することをお勧めします。. 重度の肝機能障害と腎機能障害には注意が必要です。これにより、薬物の代謝と排 ⁇ が変化する可能性があります。.
小児集団。
最初の1日量は、分割された用量で体重1キログラムあたり1〜3 mgのスピロノラクトンでなければなりません。. 投与量は反応と耐性に基づいて調整する必要があります。.
子供は小児科医の指導の下でのみ治療されるべきです。. 小児データは限られています。.
適用方法。
アルダクトンは、食事とともに1日1回投与することをお勧めします。.
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-重度の腎不全(eGFR <30 mL /分/ 1.73 m。2)、急性または進行性の腎疾患(これが無尿に関連しているかどうかに関係なく)。
-低ナトリウム血症。
-開始時の高カリウム血症(血清カリウムレベル> 5.0 mmol / L)。
-カリウム節約利尿薬(エプレレノンを含む)またはカリウムサプリメントの同時使用、またはアンジオテンシン変換酵素(ACE)-阻害剤とアンジオテンシン受容体遮断薬(ARB)の組み合わせによるデュアルRAAS封鎖。
Xenalonは、中等度から重度の腎機能障害のある小児患者には禁 ⁇ です。.
スピロノラクトンは、以下の成人および小児患者には禁 ⁇ です。
-急性腎不全、重大な腎不全、無尿。
-アディソン病。
-高カリウム血症。
-。
-エプレレノンまたは他のカリウム節約利尿薬の同時使用。.
スピロノラクトンは、中等度から重度の腎機能障害のある小児患者には禁 ⁇ です。.
アルダクトンは他のカリウム保存利尿薬と同時に投与しないでください。高カリウム血症を引き起こす可能性があるため、カリウムサプリメントをアルダクトンで定期的に投与しないでください。.
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液体と電解質のバランス。
流体および電解質の状態は、特に高齢者において、Xenalonによる長期治療中に定期的に監視する必要があります。. 血漿カリウム濃度が増加し、重度の腎不全で禁 ⁇ である場合、ゼナロン投与は推奨されません。. Xenalonによる治療中に重度の高カリウム血症が発生する可能性があり、カリウムのサプリメントで治療された重度の腎機能障害のある患者では心停止につながります(致命的となることもあります)。.
高カリウム血症は、感覚異常、脱力感、軽度の麻痺、または筋肉のけいれんを伴う可能性があり、臨床的に低カリウム血症と区別することは困難です。. ECGの変化は、カリウムバランスの乱れの最初の兆候である可能性がありますが、高カリウム血症は、異常なECGを常に伴うわけではありません。
トリアムテールやアミロリドなどの強力なカリウム節約利尿薬との併用は、高カリウム血症を防ぐために禁 ⁇ であり、追加のカリウムの投与を避けるように注意する必要があります。
腎機能障害。
カリウム濃度は、糖尿病性微量アルブミン尿症を含む腎障害のある患者では定期的に監視する必要があります。. 高カリウム血症のリスクは、腎機能の低下とともに増加します。. したがって、これらの患者は注意して治療されるべきです。.
重度の肝不全。
肝 ⁇ 睡のリスクがあるため、肝疾患のある患者には注意が必要です。.
発がん性。
動物実験では、キセナロンは高用量で長期使用後に腫瘍を引き起こすことが示されています。. 臨床使用におけるこのデータの重要性は不明です。. ただし、若い患者でキセナロンの長期使用を開始する前に、治療の利点を長期的な損傷の可能性と比較検討する必要があります。.
乳糖。
この薬には乳糖が含まれています。. ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
小児集団。
カリウム節約型利尿薬は、高カリウム血症のリスクがあるため、軽度の腎不全の高血圧小児患者には注意して使用する必要があります。..
キセナロンで高カリウム血症を引き起こすことが知られている薬を併用すると、重度の高カリウム血症を引き起こす可能性があります。.
液体と電解質のバランス。
液体および電解質の状態は、特に高齢者では、腎機能障害および肝機能障害が著しい患者で定期的に監視する必要があります。.
高カリウム血症は、腎機能障害または過度のカリウム摂取の患者で発生し、致命的な可能性のある心臓の不規則性を引き起こす可能性があります。. 高カリウム血症が発生した場合、アルダクトンを中止し、血清カリウムを正常に減らすために積極的な対策を講じる必要があります。.
通常高カリウム血症に関連する可逆性高塩素血症代謝性アシドーシスは、腎機能が正常であっても、代償不全肝硬変の一部の患者で報告されています。.
アルダクトンと他のカリウム節約利尿薬、アンジオテンシン変換酵素(ACE)の併用-阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、アンジオテンシンII ⁇ 抗薬、アルドステロンブロッカー、ヘパリン、低分子量ヘパリン、または高カリウム血症を引き起こすことが知られている他の薬や状態。.
尿素。
血中尿素の可逆的な増加は、特に腎障害を伴うアルダクトン療法と併せて報告されています。.
重度の心不全患者の高カリウム血症。
高カリウム血症は致命的となる可能性があります。. スピロノラクトンを投与される重度の心不全患者の血清カリウムを監視および管理することが重要です。. 他のカリウム節約利尿薬の使用は避けてください。. 血清カリウム> 3.5 mEq / Lの患者では、経口カリウムサプリメントを避けてください。カリウムとクレアチニンの推奨モニタリングは、スピロノラクトンの投与開始または増加の1週間後です。, 最初の3か月間は毎月。, その後、四半期ごとに1年間、その後6か月ごとに。. 血清カリウム> 5 mEq / Lまたは血清クレアチニン> 4 mg / dLの治療を停止または中断します。 .
小児集団。
カリウム節約型利尿薬は、高カリウム血症のリスクがあるため、軽度の腎不全の高血圧小児患者には注意して使用する必要があります。..
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運転能力に関するデータはありません。. めまい、 ⁇ 乱、頭痛などの悪影響が発生することがあります。. これらの望ましくない影響が発生する可能性は、機械を運転または使用するときに考慮に入れられるべきです。.
一部の患者では傾眠とめまいが報告されています。. 機械を運転または操作するときは、初期処理に対する応答が決定されるまで注意が必要です。.
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望ましくない影響は、治療用量と期間によって異なります。.
最も一般的な副作用は、高カリウム血症(9%)、生殖器系、および女性化乳房を含む乳房障害であり、患者の13%(100 mg未満)で報告されています。.)。
共通:。低ナトリウム血症(特にチアジド系利尿薬との併用療法中)、(1)重度の腎機能障害のある患者、(2)ACE阻害剤または塩化カリウムで治療された患者、(3)高齢者、(4)糖尿病患者の高カリウム血症。
まれに:。 肝臓に問題のある患者の血液の酸含有量(アジドーシス)。
まれに:。 組織内の不十分な体液(脱水)、ポルフィリン症、血液および尿中の窒素レベルの一時的な増加、高尿酸血症(素因のある患者では痛風につながる可能性があります)。
知られていない:。 腎機能が正常であったとしても、肝臓の代償不全肝硬変の一部の患者では、通常高カリウム血症を伴う可逆的高塩素血症代謝性アシドーシスが報告されています。.
精神障害。
珍しい:。 混乱。
神経系障害。
非常に一般的:。 頭痛。
共通:。 脱力感、肝硬変患者の ⁇ 眠、チクチクする(感覚異常)。
まれに:。 麻痺、高カリウム血症による手足の対麻痺。
知られていない:。 めまい、運動失調。
血管疾患。
非常にまれ:。 血管壁の炎症(血管炎)。
知られていない:。 わずかな低血圧。
胃腸障害。
非常に一般的:。 消化器疾患、下 ⁇ 。
共通:。 吐き気と ⁇ 吐。
非常にまれ:。 胃の炎症、胃 ⁇ 瘍、腸からの出血、けいれん。
肝臓および胆 ⁇ 障害。
非常にまれ:。 肝炎。
皮膚および皮下組織障害。
珍しい:。 発疹、じんま疹、紅斑、クロアズマ、そう ⁇ 、発疹。
非常にまれ:。 脱毛症、湿疹、紅斑、肥大症。
知られていない:。 スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)、好酸球増加症および全身症状を伴う薬物発疹(DRESS)、ペミヒゴイド。
筋骨格系と結合組織の疾患。
珍しい:。 筋肉のけいれん、脚のけいれん。
非常にまれ:。 全身性エリテマトーデス(SLE)、骨軟化症。
腎臓と尿路障害。
珍しい:。 血清クレアチニンレベルの増加。
非常にまれ:。 急性腎不全。
性器と乳腺疾患。
非常に一般的:。 男性:性欲の低下、勃起不全、インポテンス、乳腺の拡大(女性化乳房);。
女性:乳房障害、乳房の圧痛、月経障害、声の深化(多くの場合不可逆的)。
共通:。 女性: ⁇ 分 ⁇ の変化、性欲の低下、生理の欠如(無月経)、閉経後の出血。
投与部位の一般的な障害と状態。
非常に一般的:。 疲労、眠気。
共通:。 体調を崩す。
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、疑わしい副作用があるように求められます。
報告する。イエローカードスキーム。
ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard。.
女性化乳房は、スピロノラクトンの使用と併せて発症する可能性があります。. 発達は投与量と治療期間の両方に関連しているようであり、通常、薬物が中止されると可逆的です。. まれに、豊胸が持続することがあります。.
以下の有害事象がスピロノラクトン療法で報告されています:
投与部位の一般的な障害と状態。:体調を崩す。
良性、悪性、および詳細不明の新生物( ⁇ 胞およびポリープを含む)。:良性乳房腫瘍。
胃腸障害。:胃腸障害、吐き気。
血液およびリンパ系障害。:白血球減少症(無 ⁇ 粒球症を含む)、血小板減少症。
肝胆道系障害。:肝機能異常。
代謝と栄養障害。:電解質障害、高カリウム血症。
筋骨格障害。:脚のけいれん。
神経系障害。:めまい。
精神障害。:性欲の変化、混乱。
生殖器系と乳房障害。:月経障害、胸の痛み。
皮膚および皮下組織障害。 :スティーブンスジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)、好酸球増加症と全身症状を伴う薬物発疹(DRESS)、脱毛症、多毛症、かゆみ、発疹、じんま疹、 ⁇ 状突起。
腎臓と尿路障害。:急性腎不全。
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。.
医療専門家は、www.mhra.gov.uk/yellowcardのイエローカードシステムを通じて疑わしい副作用を報告するか、Google PlayまたはApple App StoreでMHRAイエローカードを検索するよう求められます。.
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過剰摂取は、吐き気や ⁇ 吐の形で、そして(まれに)眠気、混乱、発疹、下 ⁇ によって現れることがあります。.
不妊症は非常に高用量(450 mg /日)でも発生する可能性があります。.
低ナトリウム血症または高カリウム血症が誘発される可能性がありますが、これらの影響が急性の過剰摂取に関連する可能性は低いです。. 高カリウム血症の症状は、感覚異常、脱力感、たるみ麻痺、または筋肉のけいれんとして現れる可能性があり、臨床的に低カリウム血症と区別することは困難です。. 心電図の変化は、カリウム障害の最も初期の特定の兆候です。. 特定の解毒剤は確認されていません。. 薬物が撤回された後、改善が期待できます。.
電解質バランス障害と脱水が発生した場合、治療は対症療法と支持療法であり、液体と電解質の置換を含めることができます。. 高カリウム血症におけるカリウム摂取量を減らし、カリウムを引き起こす利尿薬、定期的なインスリンまたは経口イオン交換樹脂を含む静脈内グルコースを投与します。.
急性の過剰摂取は、眠気、精神的混乱、吐き気、 ⁇ 吐、めまい、または下 ⁇ を引き起こす可能性があります。. 低ナトリウム血症または高カリウム血症が誘発される可能性がありますが、これらの影響が急性の過剰摂取に関連する可能性は低いです。. 高カリウム血症の症状は、感覚異常、脱力感、たるみ麻痺、または筋肉のけいれんとして現れる可能性があり、臨床的に低カリウム血症と区別することは困難です。. 心電図の変化は、カリウム障害の最も初期の特定の兆候です。. 特定の解毒剤は確認されていません。. 薬物が撤回された後、改善が期待できます。. 液体や電解質の交換を含む一般的な支援策が適切な場合があります。. 高カリウム血症におけるカリウム摂取量を減らし、カリウムを引き起こす利尿薬、定期的なインスリンまたは経口イオン交換樹脂を含む静脈内グルコースを投与します。.
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薬物療法グループ:心血管系、利尿薬、カリウム節約利尿薬、アルドステロン ⁇ 抗薬。.
ATCコード:C03DA01。
Xenalonは腎臓と副腎に影響を与えます(腎臓尿細管におけるアルドステロンの ⁇ 抗薬として、および高濃度でのアルドステロン合成の阻害剤として)。.
Xenalonは、尿中のナトリウム排 ⁇ を増加させることにより、浮腫または腹水患者の利尿を促進します。. チアジド利尿薬によるカリウムの損失が減少します。. それは段階的かつ長期的な効果があります。.
Xenalonの血圧低下効果は、水と塩の不足によるものです。.
重度の心不全:ラキュレス。
無作為化アルダクトン評価研究。 (RASSELGER ⁇ USCHE。) 多国籍でした。, 排出率が35%の1663人の患者を対象とした二重盲検試験。, ニューヨーク心臓協会の歴史。 (NYHA。) -6か月以内の心不全のクラスIV。, ランダム化時のクラスIII-IV心不全。. すべての患者が研磨利尿薬を服用し、97%がACE阻害剤と78%ジゴキシンを服用しました(この研究の時点では、ベータ遮断薬は心不全の治療にはあまり使用されておらず、ベータ遮断薬で治療されたのはわずか15%でした)。. ベースライン血清クレアチニンが2.5 mg / dLを超える患者、または最近25%の増加、またはカリウムのカリウムが5.0 mEq / Lを超える患者は除外されました。. 患者は無作為に1:1から1日1回経口またはプラセボでXenalon 25 mgに無作為化されました。. 臨床的に示されているように、1日1回25 mgを許容する患者は、1日1回50 mgに用量を増やしました。. 1日1回25 mgに耐えられない患者では、1日おきに25 mgに減量されました。. BREEDING POULTRY GOODSの主要なエンドポイントは、死亡する時期でした。. RALESは、計画された中間分析で決定された死亡率の有意な利点により、平均24か月のフォローアップ後に時期 ⁇ 早に終了しました。. Xenalonはプラセボと比較して死亡リスクを低減しました(死亡Xenalon 284/841(35%);プラセボ386/822(46%);リスク低減30%; 95%信頼区間18%から40%; p <0.001)。. Xenalonはまた、心臓死のリスク、特に進行性心不全による突然死と死、および心臓の原因による入院のリスクを大幅に低減しました。.
小児集団。
子供のゼナロンに関する臨床試験からのコンテンツ情報はありません。. これはいくつかの要因によるものです:小児集団で実施されたいくつかの研究、他の活性物質と組み合わせたキセナロンの使用、各研究で評価された少数の患者、および調査されたさまざまな適応症。. 小児科の推奨投与量は、科学文献に記載されている臨床経験とケーススタディに基づいています。.
薬物療法グループ:カリウム節約剤、ATCコードC03DA01。
行動のメカニズム。
競争力のあるアルドステロン ⁇ 抗薬として、スピロノラクトンはナトリウム排 ⁇ を増加させ、同時に遠位腎尿細管内のカリウムの損失を減らします。. それは段階的かつ長期的な効果があります。.
臨床効果と安全性。
重度の心不全。
RANDESは、35%の駆出率、6か月以内のクラスIVのNYHA心不全、および無作為化時のクラスIII-IVの心不全の1663人の患者を対象とした多国籍二重盲検研究でした。. すべての患者が研磨利尿薬を服用し、97%がACE阻害剤と78%ジゴキシンを服用しました(この研究の時点では、b遮断薬は心不全の治療にあまり使用されておらず、15%のみがb遮断薬で治療されていました)。. ベースライン血清クレアチニンが2.5 mg / dLを超える患者、または最近25%の増加、またはカリウムのカリウムが5.0 mEq / Lを超える患者は除外されました。. 患者は無作為化されました1:1スピロノラクトン25 mgを1日1回経口投与するか、プラセボを投与しました。. 臨床的に示されているように、1日1回25 mgを許容する患者は、1日1回50 mgに用量を増やしました。. 1日1回25 mgに耐えられない患者では、1日おきに25 mgに減量されました。. BREEDING POULTRY GOODSの主要なエンドポイントは、死亡する時期でした。. RALESは、計画された中間分析で特定された有意な死亡率の利点により、平均24か月のフォローアップの後、早期に終了しました。. スピロノラクトンは、プラセボと比較して死亡リスクを30%削減しました(p <0.001; 95%-信頼区間18%-40%)。. スピロノラクトンはまた、心臓死のリスク、特に進行性心不全による突然死と死、および心臓の原因による入院のリスクを大幅に低減しました。. NYHAクラスの変更は、スピロノラクトンでより安価でした。. 婦人科または胸の痛みは、プラセボ群の男性の1%と比較して、スピロノラクトンで治療された男性の10%で見られました(p <0.001)。. 重度の高カリウム血症の発生率は両方の患者グループで低かった。.
小児集団。
子供のスピロノラクトンに関する臨床試験からの実質的な情報が欠落しています。. これはいくつかの要因によるものです:小児集団で実施されたいくつかの研究、他の活性物質と組み合わせたスピロノラクトンの使用、各研究で評価された少数の患者、および調査されたさまざまな適応症。. 小児科の推奨投与量は、科学文献に記載されている臨床経験とケーススタディに基づいています。.
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吸収。
経口投与後、キセナロンの約70%が吸収されます。. Xenalonのバイオアベイラビリティは、食物と一緒に摂取すると増加する可能性があります。. ただし、この効果の臨床的関連性は完全には明らかではありません。. 非高速の健康なボランティアに100 mgのキセナロンを毎日15日間投与した後、キセナロンのピーク血漿濃度(tmax)、ピーク血漿濃度(Cmax)および排出半減期(t1 / 2)までの時間は2.6時間です。.、80ng / mlおよび約1.4時間。.、それぞれ。. 代謝物については、7-アルファ(チメチル)キセナロンとカンレノン詐欺tmax 3.2時間。. および4.3時間。.、Cmaxは391 ng / mlおよび181 ng / ml、t1 / 2は13.8時間でした。.. および16.5時間b。..
分布。
キセナロンとカンレノンの両方が血漿タンパク質に90%以上結合しています。.
生体内変化。
Xenalonは、主にチメチルキセナロンやカンレノンなどの活性代謝物に代謝されます。.
除去。
Xenalonの血漿半減期は約1.5時間、7-チメチル-キセナロンの血漿半減期は約9〜12時間、カンレノンの血漿半減期は10〜35時間です。. 代謝産物の排 ⁇ は主に尿で行われ、 ⁇ 便中の胆 ⁇ 排 ⁇ によって二次的に行われます。. キセナロンの単回投与の腎効果は7時間後にピークに達し、その活性は少なくとも24時間持続します。
小児集団。
小児集団で使用できる薬物動態データはありません。. 小児科の推奨投与量は、科学文献に記載されている臨床経験とケーススタディに基づいています。.
スピロノラクトンは経口的によく吸収され、主に代謝されて活性代謝物になります:硫黄含有代謝物(80%)と部分的にカンレノン(20%)。. スピロノラクトン自体の血漿半減期は短いですが(1.3時間)、活性代謝物の半減期は長くなります(2.8〜11.2時間)。. 代謝産物の排 ⁇ は主に尿で行われ、 ⁇ 便中の胆 ⁇ 排 ⁇ によって二次的に行われます。.
100 mgのスピロノラクトンを非空腹の健康なボランティアに毎日15日間投与した後、血漿濃度をピークにする時間は(t。マックス。)、ピーク血漿濃度(Cマックス。)と排 ⁇ 半減期(t。1/2。)スピロノラクトン2.6時間。.、80 ng / mlおよび約. 7-アルファ-(ジメチル)スピロノラクトンとカンレノン代謝物詐欺t。マックス。 3.2時間. および4.3時間。.、Cマックス。 391 ng / mlおよび181 ng / ml、およびtでした。1/2。 13.8時間でした。. および16.5時間。.、それぞれ。.
スピロノラクトンの単回投与による腎効果は、7時間後にピークに達し、その活性は少なくとも24時間持続します。.
小児集団。
小児集団で使用できる薬物動態データはありません。. 小児科の推奨投与量は、科学文献に記載されている臨床経験とケーススタディに基づいています。.
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前臨床データは、このSmPCの他のセクションですでに言及されているものに関連情報を追加しません。
Xenalonは、長期間高用量で投与した場合、ラットで問題であることが示されています。. 臨床使用におけるこれらの所見の重要性は不明です。.
生殖毒性試験では先天性異常のリスクの増加は示されていませんが、若いラットの抗アンドロゲンは男性の生殖器の発達への起こり得る悪影響について懸念を引き起こしています。. 人間におけるこれらの可能な副作用の確認はありません。.
発がん性。
スピロノラクトンは、長期間高用量で投与するとラットに腫瘍を引き起こすことが示されています。. 臨床使用におけるこれらの所見の重要性は確かではありません。. ただし、若い患者でスピロノラクトンを長期間使用するには、利点と潜在的なリスクを慎重に考慮する必要があります。. スピロノラクトンまたはその代謝産物は、胎盤関門を超える可能性があります。. オスのラット胎児の女性化は、スピロノラクトンで観察されています。. 妊娠中の女性でアルダクトンを使用するには、予想される使用を母親と胎児の起こり得る危険と比較検討する必要があります。.
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該当なし。.
該当なし。.
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未使用の薬物または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
特別な廃棄要件はありません。.
未使用の薬物または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
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