Tezeo

動脈性高血圧。.

本態性高血圧;。

成人患者の死亡率と心拍数の低下:。

-アテローム血栓性遺伝の心血管疾患(ホシェミック心臓病、 ⁇ 門炎における末 ⁇ 動脈の脳卒中または病変);。

-標的臓器損傷を伴う2型糖尿病。.

動脈高血圧;。

心血管疾患のリスクが高い55歳以上の患者の心血管 ⁇ 患率と死亡率の低下。, 冠状動脈性心臓病などのアテローム血栓症の症状の病歴における存在を含む。, 末 ⁇ 動脈の脳卒中またはアテローム性動脈硬化症、または臓器への損傷が記録されている2型糖尿病の存在-ミシェネス。.

内部、。 食べることに関係なく。. 成人-40 mg 1日1回。. 一部の患者では、20 mg /日の用量を使用して治療効果を達成できます。. 望ましいレベルまで血圧が低下しない場合、用量を1日1回80 mgに増やすことができます。. 薬物の低血圧作用の最大効果は、通常、治療開始後4〜8週間後に記録されます。.

重度の動脈性高血圧症の患者-1日あたり最大160 mgまたはヒドロクロロチア症との併用12.5〜25 mg /日。.

内部、。 食べることに関係なく。. 成人の推奨用量は、1日1回40 mgです。. 一部の患者では、20 mg /日の用量で薬物を処方すると、低血圧効果が得られます。. 2週間後に血圧が望ましいレベルに低下しない場合、1日1回80 mgまで用量を増やすことができます。. Prytorの使用は、チアジド系利尿薬と組み合わせて、たとえばヒドロクロロティア症と組み合わせて可能です(同様の組み合わせにより、血圧がさらに低下します)。. テルミサルタンの用量を増やす可能性を検討する場合、最大の低血圧効果は通常、治療開始後4〜8週間で達成されることを覚えておく必要があります。.

軽度の腎不全の患者では、投与量の変更は必要ありません。. 軽度から中等度の肝機能障害のある患者では、プレイターの1日量は40 mg /日を超えてはなりません。. 高齢患者の場合、薬物は通常の用量で処方されます。.

現在、子供のPritorの安全性と効率に関するデータはありません。.

内部。1日1回、食べることに関係なく、液体を飲みます。.

動脈性高血圧。. テゼオの最初の推奨用量。^® 1テーブルです。. (40 mg)1日1回。. 一部の患者は、有効な20 mg /日の摂取量を持っている可能性があります。. 20 mgの用量は、リスクのある錠剤を40 mgの半分に分割することで得られます。. 治療効果が得られない場合は、テゼオの推奨用量を推奨します。^® 1日1回、最大80 mgまで増やすことができます。. または、テゼオ。^® チアジド利尿薬、例えばヒドロクロロティア症と組み合わせて服用することができ、一緒に使用すると、追加の降圧効果が得られました。.

用量の増加を決定するときは、最大の降圧効果は通常、治療開始後4〜8週間以内に達成されることを覚えておく必要があります。.

心血管疾患の死亡率と頻度の低下。. テゼオの推奨用量。^® -80 mg 1日1回。. 治療の最初の期間では、血圧レベルのモニタリングが推奨され、低血圧療法の修正が必要になる場合があります。.

特別な患者集団。

腎臓の機能違反。. 重度の腎不全患者または血液透析患者でテレミサルタンを使用した経験は限られています。. これらの患者は、20 mg /日のより低い初期用量を推奨されています(参照。. "特別用品")。. 軽度から中等度の腎機能障害のある患者の場合、用量修正は必要ありません。. Tezeoの関連使用。^® 腎不全患者には禁 ⁇ のアリスキレム(SKFが60 ml /分/ 1.73 m未満)。²)(参照. "適応")。.

薬物Tezeoの同時使用。^® 糖尿病性腎症の患者には禁 ⁇ のAPF阻害剤を使用(参照。. "適応")。.

肝機能違反。. 薬テゼオ。^® 重度の肝不全の患者には禁 ⁇ (Child Pugh分類によるクラスC)(参照。. "適応")。. 軽度から中等度の肝不全の患者(それぞれChild-Pew分類によるクラスAおよびB)では、薬剤は注意して処方されます。用量は1日1回40 mgを超えてはなりません(参照)。. "注意して。."。).

高齢。. 高齢患者の場合、用量修正は必要ありません。.

子供と思春期。. Tezeoの使用。^® 18歳未満の子供および青年では、安全性と効率性に関するデータが不足しているため禁 ⁇ です(参照)。. "適応")。.

内部、。 食べること、水を飲むことに関係なく。.

動脈性高血圧。. テゼオの最初の推奨用量。^® -40 mg /日(1表。.)。. 一部の患者では、20 mg /日の投与量が有効である可能性があります(1/2タブ。. 40 mg)。. 治療効果が得られない場合、テゼオの最大推奨用量。^® 80 mg /日に増やすことができます(1表。. 80 mgまたは2錠。. 40 mg)。. 用量の増加を決定するときは、最大の降圧効果は通常、治療開始後4〜8週間以内に達成されることを覚えておく必要があります。.

心血管の ⁇ 患率と死亡率の低下。. テゼオの推奨用量。^® -80 mg /日(1表。.)。. 最初の治療期間には、追加のAD修正が必要になる場合があります。.

特別な患者グループ。

腎臓の機能違反。. 重度の腎機能障害または血液透析の患者では、テレミサルタンの経験は限られています。. そのような患者は20 mgの低い初期用量を必要とします。. 軽度または中等度の腎機能障害のある患者は、用量修正を必要としません。.

肝機能障害。. 軽度から中等度の肝機能障害のある患者では、テゼオの1日量はそうです。^® 40 mgを超えてはなりません。. 重度の障害における肝機能の使用は禁 ⁇ です(参照。. "適応")。.

高齢。. 投与モードは変更を必要としません。.

過敏症、胆 ⁇ を導く経路の交雑の障害、顕著な肝機能または腎機能障害、遺伝性フルクトース不耐症、妊娠、母乳育児、小児期および青年期。.

活性物質または薬物の補助物質に対する過敏症;。

妊娠と母乳育児;。

胆 ⁇ 経路の閉塞性疾患;。

重度の肝機能障害(Child Pugh分類によるクラスC);。

糖尿病または重度の腎機能障害のある患者におけるアリスキレンとの共同使用(SKF 60 ml /分/ 1.73 m未満)。²)(参照. 「相互作用」および「特別な指示」);。

フルクトースの遺伝性不耐性(錠剤にソルビトールが存在するため);。

糖尿病性腎症の患者におけるAPF阻害剤との同時使用(参照。. 「相互作用」および「特別な指示」);。

18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.

注意して :。 腎動脈の両側狭 ⁇ または単一機能腎の動脈狭 ⁇ 。; 腎機能違反。; 軽度および中等度の肝機能障害。; 以前の利尿薬の受け入れを背景にしたCCSの減少。, 食卓塩の消費制限。, 下 ⁇ または ⁇ 吐。; 低ナトリウム血症。; 高カリウム血症。; 腎臓移植後の状態。 (申請経験なし。) 重度の慢性心不全。; 大動脈および僧帽弁の狭 ⁇ 。; 肥大性閉塞性心筋症。; 主要な高アルドステロン症。 (効率と安全性は確立されていません。) 黒人種の患者での使用。.

薬物の活性物質または補助成分に対する過敏症;。

胆 ⁇ 経路の閉塞性疾患;。

重度の肝機能障害(Child Pyo分類によるクラスC);。

糖尿病および/または中等度または重度の腎機能障害のある患者におけるアリスキレンおよびアリスキレンを含む製剤との同時使用(SKF 60 ml /分/ 1.73 m未満)。²);

糖尿病性腎症の患者におけるAPF阻害剤との同時使用;。

妊娠;。

母乳育児の期間;。

18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.

注意して :。 腎動脈の両側狭 ⁇ または単一腎臓の動脈の狭 ⁇ (参照。. 「特別な指示」);軽度および中等度の肝機能および/または腎機能障害(参照。. 「特別な指示」);以前の利尿療法によるJCCの減少、食卓塩、下 ⁇ または ⁇ 吐の摂取制限;低ナトリウム血症;高カリウム血症;腎臓移植後の状態(使用経験なし);慢性心不全;大動脈弁と僧帽弁の狭 ⁇ ;特発性肥大。.

神経系の側から:。 頭痛、めまい、疲労、不眠症、不安、うつ病、けいれん。.

呼吸器系から:。 上気道感染症(h。. ⁇ 頭炎、副鼻腔炎、気管支炎)、咳。.

心血管系から:。 血圧、徐脈、頻脈、胸の痛みの顕著な低下。.

消化器系から:。 吐き気、消化不良、下 ⁇ 、腹痛、「ベーキング」トランスアミナーゼの活動の増加。.

筋骨格系の側から:。 筋肉痛、関節痛、腰痛、 ⁇ 炎などの症状。.

尿器系から:。 末 ⁇ 性浮腫、尿路感染症、高クレアチン血症。.

アレルギー反応:。 皮膚の発疹など.

実験室指標:。 まれ-高カリウム血症、貧血または高尿酸血症。.

その他:。 まれにインフルエンザ様症候群-紅斑、かゆみ、失神、呼吸困難、好酸球増加症、血小板減少症、血管神経性浮腫、じんま疹。.

WHOによると、望ましくない影響は次のように開発頻度に従って分類されます。多くの場合(≥1/ 100から<1/10);まれに(≥1/ 1000から<1/100まで);まれに(≥1/1000から<1/100まで);まれに(≥1/1000から<1/1000まで);。.

各グループ内では、発生頻度に応じて、望ましくない反応が深刻度の降順で表示されます。.

感染症および寄生虫症:。 まれに- ⁇ 炎を含む尿路感染症、 ⁇ 頭炎および副鼻腔炎を含む上気道感染症;まれに-敗血症、hを含む。. 致命的な結果。.

血液およびリンパ系から:。 まれに-貧血;まれに-好酸球増加症、血小板減少症。.

免疫系の側から:。 まれ-アナフィラキシー反応、過敏症。.

代謝と栄養の側面から:。 まれ-高カリウム血症;まれ-低血糖(糖尿病患者)。.

サイケから:。 まれに-不眠症、うつ病;まれに-不安。.

神経系の側から:。 まれに-失神;まれに-眠気。.

ビューの横からめったに:。 視覚障害。.

聴覚器官と迷路障害の側:。 まれに-めまい。.

心から:。 まれに-徐脈;まれに-頻脈。.

船の側面から:。 まれに-血圧の顕著な低下、起立性低血圧。.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 まれ-息切れ、咳;非常にまれ-間質性肺疾患。.

LCDの側面から:。 まれに-腹痛、下 ⁇ 、消化不良、流星症、 ⁇ 吐;まれに-口渇、胃の不快感、味覚障害。.

肝臓と胆道から:。 まれ-肝機能障害/肝障害。.

皮膚および皮下組織から:。 まれ-皮膚のかゆみ、多汗症、発疹;まれに-血管神経性腫れ(致命的な結果も伴う)、湿疹、紅斑、じんま疹、薬用発疹、有毒な皮膚の発疹。.

筋骨格系と結合組織の側から:。 まれ-腰痛( ⁇ 関節)、筋肉のけいれん、筋肉痛;まれに-関節痛、手足の痛み、 ⁇ の痛み( ⁇ 膜炎のような症候群)。.

腎臓と尿路から:。 まれに-急性腎不全を含む腎機能障害。.

投与場所での一般的な障害と障害:。 まれ-胸の痛み、無力症(脱力感);まれに-インフルエンザ様症候群。.

実験室および機器の研究結果への影響:。 まれ-血漿中のクレアチニン濃度の増加;まれに-Hb含有量の減少、血漿中の尿酸含有量の増加、肝酵素とCFCの活性の増加。

対照研究における動脈性高血圧症の患者におけるテルミサルタンの副作用の総発生率は、通常プラセボに匹敵します(41.4対43.9%)。. 観察された副作用の症例は、患者の性別、年齢、人種とは相関していませんでした。. 心血管の ⁇ 患率と死亡率の予防のためにテルミサルタンを受けた患者の薬物安全性プロファイルは、動脈性高血圧症の患者で得られたデータに対応しています。.

不要な影響の頻度は次のとおりです。非常に頻繁に(≥1/ 10アポイントメント)。しばしば(1 / 10–1 / 100アポイントメント);まれに(1 / 100–1 / 1000アポイントメント);まれに(1 / 1000–1 / 100アポイントメント);非常にまれ(<0.

感染症および寄生虫症:。 まれに-上気道の感染症( ⁇ 頭炎および副鼻腔炎を含む)、尿路感染症( ⁇ 炎を含む);まれに-致命的な症例を含む敗血症(発生のメカニズムは不明)。.

血液およびリンパ系から:。 まれに-貧血;まれに-好酸球増加症、血小板減少症。.

免疫系の側:。 まれ-アナフィラキシー反応、過敏症。.

代謝と栄養の側面:。 まれ-高カリウム血症;まれ-低血糖(糖尿病患者)。.

運動障害:。 まれ-うつ病、不眠症;まれ-不安。.

神経系の側:。 まれに-失神;まれに-眠気。.

ビューボディの側面:。 まれ-視覚障害。.

聴覚器官と迷路障害の側:。 まれに-めまい。.

心の側から:。 まれに-徐脈;まれに-頻脈。.

船の側面:。 まれに-起立性低血圧、血圧の低下(テルミサルタンを使用して標準治療を背景にした心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らした、制御された血圧の患者で効果が認められました)。.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔の側面:。 まれ-息切れ、咳;ごくまれ-間質性肺疾患(市販後データ、因果関係は確立されていません)。.

LCDの側面:。 まれに-腹痛、下 ⁇ 、消化不良、流星症、 ⁇ 吐;まれに-胃の不快感、口渇、味覚異常。.

肝臓と胆道の側:。 まれ-肝機能障害/肝疾患(ほとんどの場合、日本の患者で検出されました)。.

皮膚と皮下組織の側面:。 まれ-多汗症、皮膚のかゆみ、皮膚の発疹;まれに-血管神経性浮腫(致命的な結果を伴う)、湿疹、紅斑、じんま疹、薬用および有毒な発疹。.

骨格系と結合組織の側面:。 まれ-筋肉痛、腰痛、筋肉のけいれん。まれに-関節痛、手足の痛み、 ⁇ の痛み( ⁇ 炎の発現と同様の症状)。.

腎臓と尿路から:。 まれに-急性腎不全を含む腎機能障害。.

一般的な障害と障害を一緒に投与:。 まれに-胸の痛み、一般的な脱力感。まれに-インフルエンザ様症候群。.

実験室およびツールデータ:。 まれ-血中クレアチニンレベルの増加;まれに-尿酸濃度の増加、肝酵素の活性の増加、KFKの活性の増加、血清中のHbレベルの低下。.

症状:。 血圧の顕著な低下。.

治療:。 対症療法;血液透析は効果がありません。.

症状:。 過剰摂取の最も顕著な症状は、血圧と頻脈の顕著な減少であり、徐脈、めまい、血清クレアチニンの濃度の増加および急性腎不全についても報告されました。.

治療:。 テルミサルタンは血液透析によって導出されません。. 患者の状態を注意深く監視し、対症療法と支持療法を提供するように注意する必要があります。. 治療アプローチは、薬を服用してから経過した時間と症状の重症度によって異なります。. 推奨される活動には、 ⁇ 吐や胃の洗浄が含まれます。活性炭が適切です。. 血漿中の電解質とクレアチニンの含有量は定期的に監視する必要があります。. 血圧が著しく低下した場合、患者は脚を上げて水平位置を取る必要があり、JCCと電解質をすばやく補充する必要があります。.

過剰摂取の症例は確認されていません。.

症状:。 血圧、頻脈、徐脈の顕著な低下。.

治療:。 対症療法;血液透析は効果がありません。.

テルミサルタンは特定のARA II(サブタイプAT。₁)、中に入れたときに効果的です。. テルミサルタンはATに対して非常に高い親和性を持っています。₁アンヒオテンシンIIの作用が実現する受容体。. それは、この受容体に対するコニストの作用を持たずに、受容体からアンジオテンシンIIを置き換えます。. テルミサルタンはATサブタイプにのみ結合します。₁-アンジオテンシンIIの受容体。コミュニケーションは持続可能です。. テルミサルタンは、他の受容体との親和性がありません。. AT。₂受容体および他のあまり研究されていないアンジオテンシン受容体。. これらの受容体の機能的価値、ならびにテルミサルタンを処方するときに濃度が増加するアンホテンジンIIによるそれらの可能な過剰な刺激の影響は研究されていません。. テルミサルタンは、血漿中のアルドステロンの濃度を低下させ、ルバーブの活性を低下させず、イオンチャネルを遮断しません。. テルミサルタンはAPF(キニナズII)を抑圧しません。これは、ブラディキニンの破壊も促進します。. これにより、ブラジキニンの作用に関連する副作用が回避されます(例:. 乾いた咳)。.

必須の高血圧。. 患者では、80 mgの用量のテルミサルタンは、アンヒオテンシンIIの高血圧効果を完全にブロックします。テルミサルタンの最初の服用後3時間以内に降圧作用の開始が認められました。. 薬物の効果は24時間以内に残り、48時間まで臨床的に重要なままです。. 表現された降圧作用は通常、定期的な受信後4〜8週間後に発症します。.

動脈性高血圧症を患っている患者では、テルミサルタンはCCCに影響を与えることなくCADとdADを減らします。

テルミサルタンの摂取量が急激に停止した場合、離脱症候群が発生することなく、血圧は数日以内に徐々に元のレベルに戻ります。.

比較臨床試験の結果が示しているように、テルミサルタンの降圧効果は、他のクラスの薬物(アムロジピン、アテノロール、エナラプリル、ヒドロクロロチアジド、リシノプリル)の降圧効果に匹敵します。. APF阻害剤とは対照的に、テルミサルタンの使用を背景に、乾いた咳の頻度は有意に低かった。.

心血管疾患の予防。. IBS、脳卒中、一時的な虚血発作、末 ⁇ 動脈の損傷または2型糖尿病の合併症(例:. 網膜症。, 左心室肥大。, マクロまたはミクロアルブミン尿。) 歴史の中で。, 心血管イベントのリスクがある。, テルミサルタンは行動を起こした。, 複合エンドポイントを減らすラミプリルの効果と同様:心血管死亡率。, 致命的な結果のない心筋 ⁇ 塞。, KSNに関連して致命的な結果と入院のない脳卒中。

テルミサルタンも効果的であり、エミプリルは二次点の頻度を減らすのに効果的でした:心血管死亡率、致命的な結果のない心筋 ⁇ 塞、または致命的な結果のない脳卒中。. 乾いた咳や血管神経の腫れは、ラミプリルとは異なり、テルミサルタンの服用を背景で説明される頻度が低く、テルミサルタンの服用を背景に動脈性低血圧が発生することが多かった。.

小児および青年期の患者。. 18歳未満の子供および青年におけるテルミサルタンの安全性と効率は確立されていません。.

テルミサルタンは特定のARA IIであり、取り込むのに効果的です。. ATサブタイプに対して高い親和性を持っています。₁-アンジオテンシンIIの作用が実現するアンジオテンシンIIの受容体。. これは、この受容体に対するアゴニストの特性を示すことなく、受容体との接続からアンジオテンシンIIを置き換えます。. テルミサルタンはATサブタイプにのみ結合します。₁-アンジオテンシンIIの受容体。コミュニケーションは長期的です。. hを含む他の受容体との親和性はありません。. ATへ。₂受容体および他のあまり研究されていないアンジオテンシン受容体。. これらの受容体の機能的価値、ならびにテルミサルタンを処方するときに濃度が増加するアンホテンジンIIによるそれらの可能な過剰な刺激の影響は研究されていません。. テルミサルタンは、血漿中のアルドステロンの濃度を低下させ、血漿中のレニンを阻害せず、イオンチャネルを遮断しません。. テルミサルタンはAPF(キニナーゼII)を阻害しません。これは、ブラジキニンの分解も触媒します。. したがって、ブラジキニニン誘発副作用の強化は期待されていません。.

動脈性高血圧症の患者では、80 mgの用量のテルミサルタンは、アンホテンシンIIの高血圧効果を完全に遮断します。テルミサルタンを最初に内側に服用してから3時間以内に、降圧作用の開始が認められます。. 薬物の効果は24時間残り、48時間まで有意なままです。. 発現した降圧効果は通常、定期的な投薬後4週間後に発症します。.

動脈性高血圧症を患っている患者では、テルミサルタンはCCCに影響を与えることなくCADとdADを減らします。

テルミサルタンの急激なキャンセルの場合、ADはキャンセル症候群を発症することなく、徐々に元のレベルに戻ります。.

テルミサルタンを用いた研究では、心血管死亡率、非致死性心筋 ⁇ 塞、非致死的脳卒中、またはうっ血性心不全による入院の症例が評価されました。. 心血管リスクが高い患者の心血管 ⁇ 患率と死亡率の減少(冠動脈、脳卒中、末 ⁇ 動脈、または網膜症、左心室肥大、マクロまたはミクロアルブミン尿症などの標的臓器の病変が付随する糖尿病の感染)が証明されました。. 55歳以上。.

中に入れると、LCDからすぐに吸収されます。バイオアベイラビリティ-50%。. 食物との同時摂取では、AUCの減少は6%(40 mgの用量)から19%(160 mgの用量)の範囲です。. 服用後3時間後、空腹時または食物での薬物の摂取に関係なく、血漿中の濃度が平準化されます。. C_{マックス。} また、AUCは、男性と比較して女性の方が3倍と2倍高く、濃度に大きな影響はありません。. 血漿タンパク質結合-99.5%、主にアルブミンとアルファ。₁ 糖タンパク質。. 平衡段階での見かけの分布体積の平均値は500リットルです。. グルクロン酸との結合により代謝されます。. 代謝物は薬理学的に不活性です。. T_1/2。 -20時間以上。. 総血漿Clは、肝血流(約1500 ml /分)と比較して高い(900 ml /分)。. 腸から排 ⁇ され、腎臓の除去は変化せず、2%未満です。.

吸引。. 中に入れると、テルミサルタンはLCDからすぐに吸収されます。バイオアベイラビリティ-50%。. 食品と同時に摂取した場合、AUCの減少は6%(40 mgの用量)から19%(160 mgの用量)の範囲です。. 服用後3時間後、テルミサルタンが食事と同時に服用されたかどうかに関係なく、血漿中の濃度が平準化されます。. 男性と女性の血漿濃度に違いがあります。. C_{マックス。} また、AUCは男性よりも女性の方が約3倍と2倍高く、効率に大きな影響はありませんでした。.

薬物の用量とその血漿濃度との間に直線的な関係はありません。. C_{マックス。} そして、より少ない程度で、40 mg /日を超える用量を使用する場合、AUCは不釣り合いに用量の増加を増加させます。.

分布。. テルミサルタンは、主にアルブミンとアルファを含む血漿タンパク質(> 99.5%)と強固に関連しています。₁-酸性糖タンパク質。.

中見かけのV_ss 約500リットル。.

代謝。. グルクロン酸との結合により代謝されます。.

コンジュガットには薬理学的活性はありません。.

結論。. T_1/2。 20時間以上です。. 腸から排 ⁇ され、腎臓の除去は変化せず、1%未満です。. 総血漿クリアランスは、肝臓の血流(約1500 ml /分)と比較して高い(約1000 ml /分)。.

特別な患者集団。

高齢。. 65歳以上の患者におけるテルミサルタンの薬物動態は、若い患者と違いはありません。. 用量修正は必要ありません。.

腎臓の機能違反。. 軽度から中等度の腎機能障害のある患者では、テルミサルタンの用量修正は必要ありません。.

重度の腎不全と血液透析のある患者は、20 mg /日の低初期用量が推奨されます(参照)。. "特別な指示")。. テルミサルタンは血液透析を使用して排 ⁇ されません。.

肝機能違反。. 軽度から中等度の肝機能障害のある患者(Child-Pew分類によるクラスAおよびB)では、薬物の1日量は40 mgを超えてはなりません。.

中に入れると、LCDからすぐに吸収されます。バイオアベイラビリティは50%です。. 食品と同時に摂取した場合、AUCの減少は6〜19%の範囲です(それぞれ40または160 mgの用量を服用した場合)。.

内向きに服用してから3時間後、血漿中の濃度は食事に関係なく横ばいになります。. 男性と女性の血漿中のテルミサルタンの濃度には違いがあります。. C_{マックス。} 血漿中およびAUCは、効率に大きな影響を与えない男性と比較して、女性でそれぞれ約3および2倍高くなっています。.

血漿タンパク質との関係は99.5%です(主にアルブミンとアルファ1糖タンパク質)。. V_d -約500リットル。. グルクロン酸との結合により代謝されます。. 代謝物は薬理学的に不活性です。. T_1/2。 20時間以上です。. それは、変化のない形で腸から排 ⁇ され、腎臓が除去されます-許容用量の2%未満。. 総血漿クリアランスは、肝血流(約1500 ml /分)と比較して高い(約900 ml /分)。.

特別な患者グループ。

高齢。. 高齢患者におけるテルミサルタンの薬物動態は、若い患者と違いはありません。. Dozの修正は必要ありません。.

腎不全。. 血液透析患者を含め、腎不全患者におけるテルミサルタンの用量の変更は必要ありません。. テルミサルタンは血液透析を使用して削除されません。.

小児障害。. 軽度から中等度の肝機能障害のある患者(Child-Pew分類によるクラスAおよびB)では、薬物の1日量は40 mgを超えてはなりません。.

チアジド利尿薬(例:. ヒドロクロロチアジド)はテルミサルタンの低血圧効果を高めます。. テルミサルタンは他の降圧薬の低血圧効果を高め、血中のジゴキシンの濃度を高めます。.

RAASの二重封鎖 アリサルタンテルミサルタンの併用は、糖尿病または腎不全の患者には禁 ⁇ です(SKFが60 ml /分/ 1.73 m未満)。²)および他の患者には推奨されません。.

テルミサルタンとAPF阻害剤の同時使用は、糖尿病性腎症の患者には禁 ⁇ です(参照)。. "適応")。.

臨床研究データは、APFの併用によるRAASの二重封鎖を示しました。, ARA II阻害剤またはアリスキレンは、望ましくない現象の頻度の増加と関連しています。, 動脈低血圧など。, 高カリウム血症と腎機能障害。 (急性腎不全を含む。) たった1つの薬の使用と比較して。, RAASに有効。

高カリウム血症を引き起こす可能性のある他の薬物と一緒に使用すると、高カリウム血症を発症するリスクが高まる可能性があります(カリウムを含む栄養補助食品およびカリウム、カリウム節約利尿薬を含む塩代替物(例:. スピロノラクトン、エプレレノン、トリアムテレンまたはアミロライド)、NIPP、選択的ヘムパリン阻害剤を含む。. 必要に応じて、文書化された低カルシウム血症を背景に、薬物の共同使用は注意して実施し、血漿中のカリウム含有量を定期的に監視する必要があります。.

ジゴキシン。. テレミサルタンとジゴキシンを一緒に摂取すると、Cの平均増加が認められました。_{マックス。} 血漿中のジゴキシンは49%、C。_最小 20%。. 治療の初めに、用量を選択し、テルミサルタンによる治療を中止する場合、血漿中のジゴキシンの濃度を注意深く監視して、治療範囲内に維持する必要があります。.

カリウム節約利尿薬またはカリウム含有栄養補助食品。. テルミサルタンなどのARA IIは、利尿薬によるカリウムの損失を減らします。. スピロノラクトン、エプレレレノン、トリアムテレンまたはアミロリドなどのカリウム節約利尿薬、カリウム含有栄養補助食品または塩代替物は、血漿中のカリウム含有量を大幅に増加させる可能性があります。. 低カルシウム血症が記録されているために付随するアプリケーションが示されている場合、それらは注意して、血漿中のカリウム含有量の定期的なモニタリングを背景に使用する必要があります。.

リチウム製剤。. テルミサルタンを含むAPFおよびARA II阻害剤と一緒にリチウム製剤を服用すると、血漿中のリチウム濃度とその毒性効果が可逆的に増加しました。. この薬物の組み合わせを使用する必要がある場合は、血漿中のリチウムの濃度を注意深く監視することをお勧めします。.

NPVP . NPVP(つまり. 用量のアセチルサリチル酸。, 抗炎症治療に使用されます。, COG-2阻害剤および非選択的NVPI。) ARA IIの降圧効果を弱める可能性があります。腎機能障害のある一部の患者。 (たとえば脱水症状。, 腎機能障害のある高齢患者。) ARA IIと薬物の共同使用。, 抑圧的なTsOG-2。, 腎機能のさらなる悪化につながる可能性があります。, 急性腎不全の発症を含む。, どっち。, 通常。, 可逆的です。. したがって、特に高齢患者では、薬物の共同使用を注意して実施する必要があります。. 液体の適切な流れを確保する必要があります。さらに、共同使用の開始時、および将来的には定期的に、腎臓の機能の指標を監視する必要があります。.

利尿薬(チアジドまたはループ)。. フロセミド( ⁇ 腸利尿薬)やヒドロクロロチア症(チアジド利尿薬)などの高用量の利尿薬による以前の治療は、血液量減少症とテルミサルタンによる治療の開始時に動脈低血圧を発症するリスクにつながる可能性があります。.

その他の低血圧製品。. テルミサルタンの作用は、他の低血圧薬の共同使用によって強化することができます。. バクロフェンとアミホスチンの薬理学的特性に基づいて、テルミサルタンを含むすべての低血圧薬の治療効果を高めると想定できます。. さらに、アルコール、バルビツール酸塩、薬物、抗うつ薬の使用中に起立性低血圧が増加する可能性があります。.

コルチコステロイド(システムアプリケーション用)。. コルチコステロイドはテルミサルタンの効果を弱めます。.

テルミサルタンを服用することは、RAASで作用する他の薬物と同様に、高カリウム血症を引き起こす可能性があります。. 高カリウム血症のリスクは、カリウム含有塩代替物、カリウム節約利尿薬、APF阻害剤、ARA II、NPVP(選択的TSOG-2阻害剤、ヘパリン、免疫抑制薬(シクロスポリンまたはタクロリムス)およびトリメトプリムを含む)と同時に予約すると増加する可能性があります。.

高カリウム血症の頻度は、危険因子の存在に依存します。. カリウム節約利尿薬とカリウム含有塩代替物を同時に使用すると、高カリウム血症を発症するリスクは特に高くなります。. APFまたはNPVP阻害剤を併用すると、予防措置を注意深く遵守することを条件として、高カリウム血症を発症するリスクが低下します。.

RAASの二重封鎖 臨床試験が示したように、単剤療法と比較したAPF、ARA II阻害剤またはアリスキレンを使用したRAASの二重封鎖は、動脈性低血圧、高カリウム血症、および腎不全障害(急性腎不全を含む)を発症するリスクの増加と関連しています。.

ジゴキシン。. 同時に、テルミサルタンとジゴキシンを服用すると、血漿中のジゴキシンのピーク濃度と残留濃度の増加が観察されます(それぞれ49%と20%)。. 最初に、調整時およびテルミサルタンの摂取が停止したとき、治療範囲内に維持するために、血清中のジゴキシンの濃度を制御する必要があります。.

カリウムを含むカリウム節約利尿薬と塩代替物。. ARA II、含む。. テルミサルタン、利尿薬によって引き起こされるカリウムの損失を減らします。. カリウム節約利尿薬。. スピロノラクトン、エプレレレノン、トリアムテレンまたはアミロリド、カリウム製剤またはカリウム含有塩代替物は、カリウム血清の大幅な増加を引き起こす可能性があります。. 証明された低カルシウム血症の存在に関連してそれらを同時に適用する必要がある場合、治療は、血清中のカリウム含有量を頻繁に制御することにより、注意して実施されるべきです。.

リチウム。. APFおよびARA II阻害剤とリチウム製剤を同時に任命。. テルミサルタン、血漿中のリチウム濃度が可逆的に増加し、毒性作用が伴いました。. これらの薬を同時に使用する必要がある場合は、血清中のリチウム塩の含有量を制御することをお勧めします。.

NPVP . 3 g /日以上の用量でのアセチルサリチル酸。, TsOG-2阻害剤と非選択的NVPIは、ARA IIの降圧効果を低下させる可能性があります。腎機能障害のある患者。 (脱水または老後の背景に対して。) ARA IIとTSOG阻害剤を同時に投与すると、腎機能が可逆的に損なわれる可能性があります。. したがって、この組み合わせの薬は、特に高齢の患者に注意して処方されます。. テルミサルタンを使用する前に、腎臓の機能を評価すること、および水と電解質のバランスの正しい違反を評価することをお勧めします。将来的には、腎臓の機能を制御することをお勧めします。.

ラミプリル。. ラミプリルとの同時適用は、AUCの増加につながります。_0-24。 およびC_{マックス。} ラミプリルとラミプリラート2.5回。. この効果の臨床的価値は確立されていません。.

ループとチアジド系利尿薬。. 利尿薬を含む高用量の以前の治療法。. フロセミド( ⁇ 腸利尿薬)およびヒドロクロロチア症(チアジド利尿薬)は、CROの減少とテレミサルタン療法の開始時に動脈低血圧を発症するリスクの増加につながる可能性があります。.

その他の低血圧の治療法。. テルミサルタンが血圧を下げる能力は、他の低血圧物質を同時に使用することで強化できます。. 薬理学的特性を考えると、バクロフェンまたはアミホスチンを投与しながら、テルミサルタンを含む低血圧薬の効果を高めることが可能です。.

エタノール、バルビツール酸塩、麻酔薬および抗うつ薬は、起立性低血圧の発症に寄与する可能性があります。.

システムコルチコステロイド。. SCSはテルミサルタンの降圧効果を減らします。.