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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Hipertensão arterial.
hipertensão essencial;
redução da mortalidade e frequência cardíaca em pacientes adultos :
- com doenças cardiovasculares da gênese aterotrombótica (doença cardíaca hosêmica, acidente vascular cerebral ou lesão de artérias periféricas na anamnese);
- com diabetes mellitus tipo 2 com danos nos órgãos alvo.
hipertensão arterial;
redução da morbimortalidade cardiovascular em pacientes com 55 anos ou mais com alto risco de doenças cardiovasculares, incluindo a presença na história de manifestações de aterotrombose como doença cardíaca coronária, acidente vascular cerebral ou aterosclerose das artérias periféricas ou a presença de diabetes mellitus tipo 2 com danos documentados aos órgãos -mísenos.
Dentro, independentemente de comer. Adultos - 40 mg 1 vez por dia. Em alguns pacientes, o efeito terapêutico pode ser alcançado usando uma dose de 20 mg / dia. Na ausência de uma diminuição da pressão arterial para o nível desejado, a dose pode ser aumentada para 80 mg 1 vez por dia. A eficácia máxima da ação hipotensível do medicamento é geralmente observada após 4-8 semanas após o início do tratamento.
Pacientes com um grau grave de hipertensão arterial - até 160 mg / dia ou em combinação com hidroclorotíase 12,5–25 mg / dia.
Dentro, independentemente de comer. A dose recomendada para adultos é de 40 mg 1 vez por dia. Em alguns pacientes, o efeito hipotensível pode ser alcançado ao prescrever o medicamento na dose de 20 mg / dia. Na ausência de uma diminuição da pressão arterial para o nível desejado após 2 semanas, a dose pode ser aumentada para 80 mg uma vez ao dia. O uso do Prytor é possível em combinação com diuréticos tiazídicos, por exemplo, com hidroclorotíase (uma combinação semelhante fornece uma redução adicional na pressão arterial). Ao considerar a possibilidade de aumentar a dose de telmisartan, deve-se lembrar que o efeito hipotensível máximo é geralmente alcançado após 4-8 semanas após o início do tratamento.
Em pacientes com um grau leve de insuficiência renal, não são necessárias alterações posológicas. Em pacientes com grau leve a moderado de insuficiência hepática, a dose diária do Praitor não deve exceder 40 mg / dia. Para pacientes idosos, o medicamento é prescrito em uma dose regular.
Atualmente, não há dados sobre a segurança e eficiência do Pritor em crianças.
Dentrouma vez por dia, bebendo líquido, independentemente de comer.
Hipertensão arterial. A dose inicial recomendada de Tezeo® é 1 tabela. (40 mg) 1 vez por dia. Alguns pacientes podem ter uma ingestão efetiva de 20 mg / dia. Uma dose de 20 mg pode ser obtida dividindo os comprimidos em 40 mg ao meio em risco. Nos casos em que o efeito terapêutico não é alcançado, recomenda-se a dose recomendada de Tezeo® pode ser aumentado para um máximo de 80 mg 1 vez por dia. Alternativamente, Tezeo® pode ser tomado em combinação com diuréticos tiazídicos, por exemplo, clorotíase, que, quando usados em conjunto, proporcionou um efeito anti-hipertensivo adicional.
Ao decidir sobre o aumento da dose, deve-se ter em mente que o efeito anti-hipertensivo máximo é geralmente alcançado dentro de 4-8 semanas após o início do tratamento.
Diminuição da mortalidade e frequência de doenças cardiovasculares. Dose recomendada de Tezeo® - 80 mg 1 vez por dia. No período inicial de tratamento, recomenda-se o monitoramento dos níveis de pressão arterial, podendo ser necessária a correção da terapia hipotensiva.
Populações especiais de pacientes
Violação da função dos rins. A experiência de usar telemisartan em pacientes com insuficiência renal grave ou em pacientes com hemodiálise é limitada. Recomenda-se a esses pacientes uma dose inicial mais baixa de 20 mg / dia (ver. "Suprimentos especiais"). Para pacientes com insuficiência renal leve a moderada, não é necessária correção da dose. Uso relacionado de Tezeo® com aliskirem contra-indicado para doentes com insuficiência renal (SKF inferior a 60 ml / min / 1,73 m2) (ver. "Indicações").
Uso simultâneo da droga Tezeo® com inibidores da APF contra-indicados em pacientes com nefropatia diabética (ver. "Indicações").
Violação da função hepática. A droga Tezeo® contra-indicado para doentes com insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child Pugh) (ver. "Indicações"). Em pacientes com graus de insuficiência hepática leves a moderados (classes A e B de acordo com a classificação Child-Pew, respectivamente), o medicamento é prescrito com cautela, a dose não deve exceder 40 mg 1 vez por dia (ver. "Com cautela.").
Idade do idoso. Para pacientes idosos, a correção da dose não é necessária.
Crianças e adolescência. O uso de Tezeo® em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade é contra-indicado devido à falta de dados de segurança e eficiência (ver. "Indicações").
Dentro, independentemente de comer, beber água.
Hipertensão arterial. A dose inicial recomendada de Tezeo® - 40 mg / dia (1 tabela.). Em alguns pacientes, uma dose de 20 mg / dia pode ser eficaz (1/2 tab. 40 mg). Nos casos em que o efeito terapêutico não é alcançado, a dose máxima recomendada de Tezeo® pode ser aumentado para 80 mg / dia (1 tabela. 80 mg ou 2 comprimidos. 40 mg). Ao decidir sobre o aumento da dose, deve-se ter em mente que o efeito anti-hipertensivo máximo é geralmente alcançado dentro de 4-8 semanas após o início do tratamento.
Diminuição da morbimortalidade cardiovascular. Dose recomendada de Tezeo® - 80 mg / dia (1 tabela.). No período inicial de tratamento, pode ser necessária uma correção adicional da DA.
Grupos especiais de pacientes
Violação da função dos rins. A experiência com telemisartan é limitada em pacientes com insuficiência renal grave ou hemodiálise. Esses pacientes requerem uma dose inicial baixa de 20 mg. Pacientes com insuficiência renal leve ou moderada não precisam de correção da dose.
Distúrbios da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, a dose diária de Tezeo é® não deve exceder 40 mg. O uso da função hepática em distúrbios graves é contra-indicado (ver. "Indicações").
Idade do idoso. O modo de dosagem não requer alterações.
Hipersensibilidade, cruzamento prejudicado de caminhos líderes da bílis, função hepática ou renal comprometida pronunciada, intolerância à frutose hereditária, gravidez, amamentação, infância e adolescência.
hipersensibilidade a uma substância ativa ou a quaisquer substâncias auxiliares do medicamento;
gravidez e aleitamento;
doenças obstrutivas das vias biliares;
distúrbios graves da função hepática (classe C de acordo com a classificação de Child Pugh);
uso conjunto com aliscireno em pacientes com diabetes mellitus ou função renal com insuficiência grave (SKF menor que 60 ml / min / 1,73 m2) (ver. "Interação" e "Instruções Especiais");
intolerância hereditária à frutose (devido à presença de sorbitol na pílula);
uso simultâneo com inibidores da APF em pacientes com nefropatia diabética (ver. "Interação" e "Instruções Especiais");
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Com cautela : estenose bilateral das artérias renais ou estenose artéria de um único rim em funcionamento; violação da função renal; disfunção hepática leve e moderada; uma diminuição no CCS no contexto da recepção anterior de diuréticos, restrições ao consumo de sal de mesa, diarréia ou vômito; hiponatriemia; hipercalemia; condição após transplante renal (nenhuma experiência de aplicação) insuficiência cardíaca crônica grave; estenose da válvula aórtica e mitral; cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica; hiperaldosteronismo primário (eficiência e segurança não são estabelecidas) uso em pacientes da raça Negroid.
hipersensibilidade à substância ativa ou aos componentes auxiliares do medicamento;
doenças obstrutivas das vias biliares;
distúrbios graves da função hepática (classe C de acordo com a classificação de Child Pyo);
utilização simultânea com aliscireno e preparações contendo aliscireno em doentes com diabetes mellitus e / ou função renal com insuficiência moderada ou grave (SKF inferior a 60 ml / min / 1,73 m2);
uso simultâneo com inibidores da APF em pacientes com nefropatia diabética;
gravidez;
período de amamentação;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Com cautela : estenose bilateral das artérias renais ou estenose da artéria de um único rim (ver. "Instruções especiais"); função hepática e / ou renal com insuficiência leve e moderada (ver. "Instruções especiais"); redução do CCM devido a terapia diurética anterior, restrições à ingestão de sal de mesa, diarréia ou vômito; hiponatremia; hipercalemia; condições após o transplante do rim (experiência de uso); insuficiência cardíaca crônica; estenose da válvula aórtica e mitral; hipertrófico idiopático.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное понижение АД, брадикардия, тахикардия, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы подобные тендиниту.
Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Лабораторные показатели: редко — гиперкалиемия, анемия или гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром, редко — эритема, зуд, синкопе, диспноэ, эозинофилия, тромбоцитопения, ангионевротический отек, крапивница.
По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
В рамках каждой группы, согласно частоте возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит; редко — сепсис, в т.ч. с летальным исходом.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия; редко — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Со стороны психики: нечасто — бессонница, депрессия; редко — тревога.
Со стороны нервной системы: нечасто — обморок; редко — сонливость.
Со стороны органа зрения редко: зрительные расстройства.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердца: нечасто — брадикардия; редко — тахикардия.
Со стороны сосудов: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель; очень редко — интерстициальная болезнь легких.
Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко — сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени/поражение печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, гипергидроз, сыпь; редко — ангионевротический отек (также с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине (ишиалгия), мышечные спазмы, миалгия; редко — артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (тенденитоподобный синдром).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в груди, астения (слабость); редко — гриппоподобный синдром.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение концентрации креатинина в плазме крови; редко — снижение содержания Hb, повышение содержания мочевой кислоты в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов и КФК.
Общая частота побочных эффектов телмисартана у пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых исследованиях обычно сопоставима с плацебо (41,4 против 43,9%). Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Профиль безопасности препарата у пациентов, получавших телмисартан для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, соответствует данным, полученным у пациентов с артериальной гипертензией.
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 назначений); часто (1/10–1/100 назначений); нечасто (1/100–1/1000 назначений); редко (1/1000–1/10000 назначений); очень редко (<1/10000 назначений).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит); редко — сепсис, включая случаи с летальным исходом (механизм возникновения неизвестен).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — эозинофилия, тромбоцитопения.
Cо стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, повышенная чувствительность.
Cо стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия; редко — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — тревожность.
Cо стороны нервной системы: нечасто — обморок; редко — сонливость.
Cо стороны органа зрения: редко — зрительные расстройства.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Cо стороны сердца: нечасто — брадикардия; редко — тахикардия.
Cо стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия, снижение АД (эффект отмечен у пациентов с контролируемым АД, которые применяли телмисартан с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности на фоне стандартной терапии).
Cо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель; очень редко — интерстициальная болезнь легких (постмаркетинговые данные, причинно-следственная связь не установлена).
Cо стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко — дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.
Cо стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени/заболевания печени (в большинстве случаев были выявлены у пациентов в Японии).
Cо стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь; редко — ангионевротический отек (с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.
Cо стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — миалгия, боль в спине, спазмы мышц; редко — артралгия, боли в конечностях, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие расстройства и нарушения вместе введения: нечасто — боль в грудной клетке, общая слабость; редко — гриппоподобный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение уровня креатинина в крови; редко — повышение концентрации мочевой кислоты, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, снижение уровня Hb в сыворотке крови.
Sintomas : diminuição acentuada da pressão arterial.
Tratamento: terapia sintomática; hemodiálise é ineficaz.
Sintomas : as manifestações mais pronunciadas da sobredosagem foram uma diminuição acentuada da pressão arterial e taquicardia e também relataram bradicardia, tontura, aumento da concentração de creatinina sérica e insuficiência renal aguda.
Tratamento: o telmisartan não é derivado da hemodiálise. Deve-se tomar cuidado para monitorar cuidadosamente a condição dos pacientes e fornecer tratamento sintomático e de suporte. A abordagem do tratamento depende do tempo decorrido após o uso do medicamento e da gravidade dos sintomas. As atividades recomendadas incluem provocar vômitos e / ou lavar o estômago, e o carvão ativado é apropriado. O conteúdo de eletrólitos e creatinina no plasma sanguíneo deve ser monitorado regularmente. No caso de uma diminuição acentuada da pressão arterial, o paciente deve assumir uma posição horizontal com as pernas levantadas e é necessário reabastecer rapidamente o CCM e os eletrólitos.
Não foram identificados casos de overdose.
Sintomas : uma diminuição acentuada da pressão arterial, taquicardia, bradicardia.
Tratamento: terapia sintomática; hemodiálise é ineficaz.
Телмисартан является специфическим АРА II (подтип AT1), эффективным при приеме внутрь. Телмисартан обладает очень высоким сродством к АТ1-рецепторам, через которые реализуется действие ангиотензина II. Он вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит устойчивый характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. АТ2-рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает АПФ (кининазу II), который также катализирует разрушение брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например сухой кашель).
Эссенциальная гипертензия. У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается клинически значимым до 48 ч. Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4–8 нед после регулярного приема.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает сАД и дАД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкого прекращения приема телмисартана АД в течение нескольких дней постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
Как показали результаты сравнительных клинических исследований, антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид и лизиноприл). Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ИБС, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или осложнениями сахарного диабета типа 2 (например ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых событий, телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла по снижению комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода, инсульта без смертельного исхода и госпитализации в связи с ХСН.
Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода или инсульта без смертельного исхода. Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличии от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.
Пациенты детского и подросткового возраста. Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены.
Телмисартан — специфический АРА II, эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к AT2-рецепторам и другим менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который также катализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 нед после регулярного приема препарата.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает сАД и дАД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине застойной сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (заболевания коронарных артерий, инсульт, заболевания периферических артерий или сахарный диабет с сопутствующим поражением органов-мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) старше 55 лет.
Quando levado para dentro, é rapidamente absorvido pelo LCD. Biodisponibilidade - 50%. Com a ingestão simultânea de alimentos, a diminuição da AUC varia de 6% (com uma dose de 40 mg) a 19% (com uma dose de 160 mg). Após 3 horas após a ingestão, a concentração no plasma é nivelada, independentemente da ingestão do medicamento com o estômago vazio ou com alimentos. Cmáx e a AUC é 3 e 2 vezes maior para as mulheres em comparação com os homens sem influência significativa na concentração. Ligação às proteínas plasmáticas - 99,5%, principalmente com albumina e alfa1 glicoproteína. O valor médio do volume aparente de distribuição no estágio de equilíbrio é de 500 litros. Metabolizado por conjugação com ácido glucurônico. Os metabólitos são farmacologicamente inativos. T1/2 - mais de 20 horas. O Cl plasmático total é alto (900 ml / min) em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (cerca de 1500 ml / min). É excretado pelo intestino de forma inalterada, remoção renal - menos de 2%.
Sucção. Quando levado para dentro, o telmisartan absorveu rapidamente do LCD. Biodisponibilidade - 50%. Quando tomado simultaneamente com alimentos, a diminuição da AUC varia de 6% (na dose de 40 mg) a 19% (na dose de 160 mg). Após 3 horas após a ingestão, a concentração no plasma sanguíneo é nivelada, independentemente de o telmisartan ter sido tomado ao mesmo tempo que se come ou não. Há uma diferença nas concentrações plasmáticas em homens e mulheres. Cmáx e a AUC foi aproximadamente 3 e 2 vezes maior para mulheres do que homens, sem impacto significativo na eficiência.
Não existe uma relação linear entre a dose do medicamento e sua concentração plasmática. Cmáx e, em menor grau, a AUC aumenta desproporcionalmente os aumentos de dose ao usar doses acima de 40 mg / dia.
Distribuição. O telmisartan está firmemente associado às proteínas plasmáticas do sangue (> 99,5%), principalmente à albumina e alfa1- glicoproteína ácida.
V aparente médioss é aproximadamente 500 l.
Metabolismo. Metabolizado por conjugação com ácido glucurônico.
Conjugat não possui atividade farmacológica.
A conclusão. T1/2 é mais de 20 horas. É excretado pelo intestino de forma inalterada, remoção renal - menos de 1%. A depuração plasmática total é alta (cerca de 1000 ml / min) em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (cerca de 1500 ml / min).
Populações especiais de pacientes
Idade do idoso. A farmacocinética do telmisartan em pacientes com mais de 65 anos não é diferente dos pacientes jovens. Nenhuma correção de dose é necessária.
Violação da função dos rins. Em pacientes com insuficiência renal leve a moderada, não é necessária a correção da dose de telmisartan.
Pacientes com insuficiência renal grave e hemodiálise são recomendados uma dose inicial mais baixa de 20 mg / dia (ver. "Instruções especiais"). O telmisartan não é excretado por hemodiálise.
Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (classes A e B de acordo com a classificação Child-Pew), a dose diária do medicamento não deve exceder 40 mg.
Quando levado para dentro, é rapidamente absorvido pelo LCD. A biodisponibilidade é de 50%. Quando tomado simultaneamente com os alimentos, a diminuição da AUC varia de 6 a 19% (ao tomar uma dose de 40 ou 160 mg, respectivamente).
Após 3 horas após a ingestão interna, a concentração no plasma sanguíneo é reduzida independentemente de comer. Há uma diferença nas concentrações de telmisartan no plasma sanguíneo em homens e mulheres. Cmáx no plasma sanguíneo e na AUC é aproximadamente 3 e 2 vezes maior para as mulheres, respectivamente, em comparação com os homens sem efeitos significativos na eficiência.
A relação com as proteínas plasmáticas do sangue é de 99,5% (principalmente com albumina e glicoproteína alfa-1). Vd - aproximadamente 500 l. Metabolizado por conjugação com ácido glucurônico. Os metabólitos são farmacologicamente inativos. T1/2 é mais de 20 horas. É excretado pelo intestino de forma inalterada, remoção renal - menos de 2% da dose aceita. A depuração plasmática total é alta (cerca de 900 ml / min) em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (cerca de 1500 ml / min).
Grupos especiais de pacientes
Idade do idoso. A farmacocinética do telmisartan em pacientes idosos não é diferente dos pacientes jovens. A correção de Doz não é necessária.
Falha renal. Não é necessária uma alteração na dose de telmisartan em pacientes com insuficiência renal, incluindo pacientes em hemodiálise. O telmisartan não é removido por hemodiálise.
Insuficiência pediátrica. Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (classes A e B de acordo com a classificação Child-Pew), a dose diária do medicamento não deve exceder 40 mg.
- Receptores antagonistas da angiotensina II [Antagonistas dos receptores da angiotensina II (AT1-podotype)]
Diuréticos tiazídicos (por exemplo,. hidroclorotiazida) aumenta o efeito hipotensível do telmisartan. O telmisartan aumenta o efeito hipotensível de outros medicamentos anti-hipertensivos, aumenta a concentração de digoxina no sangue.
Duplo bloqueio do RAAS . O uso concomitante de alisartan telmisartan é contra-indicado em pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal (SKF menor que 60 ml / min / 1,73 m2) e não recomendado para outros pacientes.
O uso simultâneo de inibidores de telmisartan e APF é contra-indicado em pacientes com nefropatia diabética (ver. "Indicações").
Os dados de pesquisa clínica mostraram que o duplo bloqueio do RAAS devido ao uso combinado do APF, Inibidores da ARA II ou aliscireno estão associados a uma frequência aumentada de fenômenos indesejáveis, como hipotensão arterial, hipercalemia e função renal comprometida (incluindo insuficiência renal aguda) comparado ao uso de apenas um medicamento, válido para RAAS .
O risco de desenvolver hipercalemia pode aumentar quando usado junto com outros medicamentos que podem causar hipercaliemia (suplementos nutricionais contendo potássio e substitutos do sal contendo diuréticos que economizam potássio e potássio (por exemplo,. espironolactona, eplerenona, triamteren ou amilorida), NIPP, incluindo inibidores seletivos da hemparina. Se necessário, no contexto de hipocalemia documentada, o uso conjunto de medicamentos deve ser realizado com cautela e monitorar regularmente o teor de potássio no plasma sanguíneo.
Digoxina. Ao tomar telemisartan com digoxina juntos, foi observado um aumento médio de Cmáx digoxina no plasma sanguíneo em 49% e Cmin em 20%. No início do tratamento, ao escolher uma dose e interromper o tratamento com telmisartan, a concentração de digoxina no plasma sanguíneo deve ser cuidadosamente monitorada para mantê-la dentro da faixa terapêutica.
Diuréticos que economizam potássio ou suplementos nutricionais que contêm potássio. O ARA II, como o telmisartan, reduz a perda de potássio causada por diuréticos. Diuréticos que economizam potássio, como espironolactona, epllerenon, triamteren ou amilorida, suplementos nutricionais contendo potássio ou substitutos do sal podem levar a um aumento significativo no teor de potássio no plasma sanguíneo. Se o pedido que o acompanha for mostrado porque há hipocalemia documentada, eles devem ser usados com cautela e no contexto de monitoramento regular do teor de potássio no plasma sanguíneo.
Preparações de lítio. Ao tomar preparações de lítio juntamente com inibidores da APF e ARA II, incluindo o telmisartan, ocorreu um aumento reversível na concentração de lítio no plasma sanguíneo e seu efeito tóxico. Se for necessário usar essa combinação de medicamentos, recomenda-se monitorar cuidadosamente a concentração de lítio no plasma sanguíneo.
NPVP . NPVP (ou seja,. ácido acetilsalicílico em doses, usado para tratamento anti-inflamatório, Inibidores de COG-2 e NVPIs não seletivos) pode enfraquecer o efeito anti-hipertensivo do ARA II. Em alguns pacientes com insuficiência renal (por exemplo com desidratação, pacientes idosos com insuficiência renal) uso conjunto de ARA II e drogas, opressivo TsoG-2, pode levar a uma maior deterioração da função renal, incluindo o desenvolvimento de insuficiência renal aguda, qual, geralmente, é reversível. Portanto, o uso conjunto de medicamentos deve ser realizado com cautela, especialmente em pacientes mais velhos. É necessário garantir o fluxo adequado de líquido; além disso, no início do uso conjunto e periodicamente no futuro, os indicadores da função dos rins devem ser monitorados.
Diuréticos (tiazida ou alça). O tratamento anterior com altas doses de diuréticos, como furosemida (diurético pétral) e hidroclorotíase (diurético tiazídico), pode levar à hipovolemia e ao risco de desenvolver hipotensão arterial no início do tratamento com telmisartan.
Outros produtos hipotensíveis. A ação do telmisartan pode ser aprimorada pelo uso conjunto de outros medicamentos hipotensíveis. Com base nas propriedades farmacológicas do baclofeno e da amifostina, pode-se supor que elas aumentarão o efeito terapêutico de todos os medicamentos hipotensíveis, incluindo o telmisartan. Além disso, a hipotensão ortostática pode aumentar em meio ao uso de álcool, barbitúricos, drogas ou antidepressivos.
Corticosteróides (para aplicações do sistema). Os corticosteróides enfraquecem o efeito do telmisartan.
Tomar telmisartan, como outros medicamentos que operam no RAAS, é capaz de provocar hipercalemia. O risco de hipercalemia pode aumentar com a nomeação simultânea com substitutos do sal contendo potássio, diuréticos que economizam potássio, inibidores da APF, ARA II, NPVP, incluindo inibidores seletivos do TSOG-2, heparina, medicamentos imunossupressores (ciclosporina ou tacrolimus) e trimetoprim.
A frequência da hipercalemia depende da presença de fatores de risco. Com o uso simultâneo de diuréticos que economizam potássio e substitutos do sal que contêm potássio, o risco de desenvolver hipercalemia é especialmente alto. O uso simultâneo com inibidores de APF ou NPVP é acompanhado por um menor risco de desenvolver hipercalemia, sujeito a cuidadosa observância das medidas cautelares.
Duplo bloqueio do RAAS . Como estudos clínicos demonstraram, o duplo bloqueio do RAAS usando APF, inibidores da ARA II ou aliscireno em comparação à monoterapia está associado a um risco aumentado de desenvolver hipotensão arterial, hipercalemia e insuficiência renal comprometida (incluindo insuficiência renal aguda).
Digoxina. Ao mesmo tempo, tomando telmisartan e digoxina, é observado um aumento no pico e na concentração residual de digoxina no plasma sanguíneo (49 e 20%, respectivamente). No início, ao ajustar e quando a ingestão de telmisartan é interrompida, é necessário controlar a concentração de digoxina no soro sanguíneo, a fim de mantê-la dentro da faixa terapêutica.
Diuréticos e substitutos do sal que economizam potássio e que contêm potássio. ARA II, incluindo.h. telmisartan, reduza a perda de potássio causada por diuréticos. Diuréticos que economizam potássio, incluindo.h. espironolactona, epllerenon, triamteren ou amilorida, preparações de potássio ou substitutos do sal contendo potássio podem causar um aumento significativo no soro de potássio. Se for necessário aplicá-los simultaneamente em conexão com a presença de hipocalemia comprovada, o tratamento deve ser realizado com cautela sob o controle frequente do teor de potássio no soro sanguíneo.
Lítio. Com a nomeação simultânea de preparações de lítio com inibidores da APF e ARA II, incluindo.h. telmisartan, houve um aumento reversível na concentração de lítio no plasma sanguíneo, acompanhado por efeitos tóxicos. Se for necessário usar simultaneamente esses medicamentos, recomenda-se controlar o conteúdo de sais de lítio no soro sanguíneo.
NPVP . Ácido acetilsalicílico em doses de 3 g / dia ou mais, Inibidores de tsOG-2 e NVPIs não seletivos podem reduzir o efeito anti-hipertensivo do ARA II. Em pacientes com insuficiência renal (no contexto da desidratação ou velhice) a nomeação simultânea de inibidores da ARA II e TSOG pode levar a um comprometimento reversível da função renal. Portanto, os medicamentos nesta combinação são prescritos com cautela, especialmente em pacientes idosos. Antes de usar o telmisartan, é recomendável avaliar a função dos rins, bem como as violações corretas da balança de eletrólitos de água; no futuro, é aconselhável controlar a função dos rins.
Ramipril. A aplicação simultânea com ramipril leva a um aumento na AUC0-24 e Cmáx ramipril e ramiprilat 2,5 vezes. O valor clínico desse efeito não está estabelecido.
Diuréticos de loop e tiazida. Terapia anterior com altas doses de diuréticos, incluindo.h. a furosemida (diurético pétral) e a hidroclorotíase (diurético tiazídico) podem levar a uma diminuição da ORC e a um aumento no risco de desenvolver hipotensão arterial no início da terapia com telemisartan.
Outros remédios hipotensíveis. A capacidade do telmisartan de reduzir a pressão arterial pode ser aumentada pelo uso simultâneo de outros agentes hipotensíveis. Dadas as propriedades farmacológicas, é possível aumentar o efeito de medicamentos hipotensíveis, incluindo o telmisartan, enquanto se nomeia com baclofeno ou amifostina.
Etanol, barbitúricos, medicamentos para anestesia e antidepressivos podem contribuir para o desenvolvimento de hipotensão ortostática.
Corticosteróides do sistema. O SCS reduz o efeito anti-hipertensivo do telmisartan.
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